RESEPTORES MUSCARINICOS La acetilcolina es un neurotrensmisor endgeno, a nivel de la sinapsis y las uniones neuroefectoras colinrgicas, en los sistemas nerviosos central

y perifrico. Las acciones de la acetilcolina son medidas por receptores colinrgicos, nicotnicos y muscarninicos, que traducen las seales por mecanismos distintos. Los receptores muscarnicos se encuentran localizados primordialmente sobre las clulas efectoras vegetativas que estn inervadas por nervios parasimpticos y posganglionares. El trmino parasimpaticomimtico se refiere a los efectos de los agonistas a estos niveles. Los receptores muscarnicos se ubican tambin en encfalo, ganglios y algunas clulas, como las de los vasos sanguneos, que reciben poca o ninguna infraccin colinrgica. Los agonistas colinrgicos imitan los efectos de la acetilcolina en estos sitios. AGONISTAS DE LOS RESEPTORES MUSCARINICOS : Los agonistas de los receptores muscarnicos colinrgicos se pueden clasificar en dos grupos diferentes uno de los cuales sera el grupo de la acetilcolina y diversos colinsteres sintticos, y el otro grupo de los agonistas le correspondera al grupo$de los alcaloides colinjmimticks naturales (en particular pilocarpina, muscarina y arecolina) y sus congneres sintticos. A dems tienen efectos parasimpaticomimticos las anticolinesterasas y los estimulantes ganglionares ; sus importantes efectos pueden ser hndirectjs u oribinarse `n ubicaciones distintas al sitio efector colinrgico posganglionar. PROPIEDADES Y SUBTIPOS DE LOS RECEPTORES MUSCARINICOS : Los receptores muscarnicos se identificaron al principio en la periferia y en el SNC mediante anlisis de las reacciones de clulas y tejidos. Los efectos diferenciales de dos grupos agonistas muscarnicos, betanecol y McN-A-343, sobre el tono del esfnter esofgico inferior, hicieron que en un principio se designaran a los receptores muscarnicos como M1 (ganglionares) y M2 (de las clulas efectoras). Las bases para la selectividad de estos agonistas son inciertas, y no se cuenta con pruebas firmes de que los agonistas distingan entre los tipos de receptores muscarnicos. Sin embargo, estudios subsecuentes de enlace de radioligandos mostraron adems la existencia de mas de una sola poblacin de sitios de fijacin. En particular se demostr que el agonista muscarinico pirenzepina se fija con gran avidez a sitios de la corteza cerebral y de los ganglios simpticos (M1), pero que tenan menor afinidad por los sitios en los msculos cardiacos, msculos lisos y algunas glndulas. Estos datos explican las propiedades de la pirenzepina para bloquear lar reacciones inducidas por agonistas que son medidas por receptores musacarnicos en los ganglios simpticos y mientericos, a concentraciones considerablemente inferiores a loa requeridas para bloquear las reacciones que resultan de la estimulacin directa de los receptores en diversos rganos efectores. Hoy se encuentra con nuevos antagonistas, que permiten distinguir en mayor grado aun entre los diversos subtipos de receptores muscarnicos. Por ejemplo, la metoctramina manifiesta mayor selectividad por los receptores muscarnicos M2 que por los M3, en tanto que el hexahidrosiladifenidol es mas selectivo de los receptores M3 que de los M2 glandulares y del msculo liso. TUBO DIGESTIVO : Todos los compuestos de este tipo pueden producir incremento del tono, de la amplitud de las contracciones y de la actividad peristltica de estomago y del intestino, lo mismo que aumento de la actividad secretora del tubo digestivo. La mayor motilidad puede ocasionar nusea, eructo, vmito, clicos y defecacin. SINERGISMOS Y ANTAGONISMOS :

La AChE hidroliza a la ACh y a la metacolina, y sus efectos se intensifican de manera notable con la administracin previa de anticolinesterasas. Los ltimos frmacos solo generan efectos aditivos con los anlogos estables carbacol y betanecol. La atropina bloquea de manera selectiva los efectos muscarnicos de todos los frmacos de este tipo, por ocupacin competitiva de los sitios de los receptores colinrgicos en las clulas efectoras autonmicas, y en los receptores muscarnicos de las clulas ganglionares autonmicas. El hexametonio y medicamentos relacionados bloquean las acciones nicotnicas de la ACh y de sus derivados a nivel de los ganglios autonmicos ; la tubocuracina y otros agentes de bloqueo competitivos antagonizan sus efectos a nivel de la unin neuromuscular del msculo esqueltico. CASO CLINICO SNA-1 9/OCT/97 1.- Para buscar informacin en relacin con el caso, Que pistas se pueden establecer ? Las pistas que se pueden establecer para la bsqueda de una respuesta que nos determine la causa y que de la misma manera nos podamos establecer dentro de un tratamiento adecuado a las necesidades del paciente en cuestin, es pertinente indagar en los siguientes puntos :

ADRENALINA. ATROPINA RECEPTORES MUSCARINICOS.

Al buscar en los puntos sealados anteriormente es muy posible llegar a una conclusin fidedigna y por consiguiente determinar las causas del padecimiento del paciente, con los datos anteriores ya obtenidos se puede llegar fcilmente al tratamiento correcto. 2.-Cual es el problema (o problemas), en trminos farmacolgicos, en este caso ? Uno de los primeros problemas que se detectan en este caso es la gran importancia que en nuestros das representa la automedicacin y los problemas que esta causa, otro posible problema detectado en el caso son todos los sntomas con los que se presenta el paciente, una vez determinando toda la sintomatologa se puede llegar a una conclusin un tanto somera pero al parecer atinada ; el posible problema en este caso es la aplicacin de anticolinrgicos que como se describe en un principio con respecto a la atropina, esta causa una sintomatologa parecida a dosis muy frecuentes esto se concluye por lo explicado en el caso clnico en donde dice : la administracin aparentemente fue muy frecuente. 3.-Cmo puede explicarse, en trminos fisiopatolgicos y/o farmacolgicos, el problema que se presenta en este caso ? Definitivamente no se puede explicar este caso de la manera ms apropiada debido bsicamente a la inexperiencia con la que se cuenta en estos momentos de la carrera de medicina, ms sin embargo, podemos explicar este caso como un caso mas de hipersencibilidad o ms bien alergia hacia un medicamento del cual se le utiliz de un mal modo, asea sin prescripcin medica y sin conocimiento del dao que pudo haber causado de no haber asistido de manera temprana con un especialista 4.-Cual es la solucin al problema en este caso ? Si el problema esta dado en una primera instancia por un anticolinrgico, el cual inhibe muchas funciones en este caso principalmente las funciones intestinales, habr que administrar un estimulante que reactive la motilidad intestinal por lo que si en este momento el agente causal esta funcionando como agonista forzosamente tendremos que aplicar un antagonista que compita contra los receptores muscarnicos de los cuales se encuentran ocupados por el anticolinrgico antes mencionado, por lo tanto una posible solucin sea la aplicacin de adrenalina.

5.-Referencias bibliogrficas que avalan la informacin usada para explicar y determinar la solucin al problema : GOODMAN & GILMAN CAPITULO No# 7 6.-Principios o conceptos farmacolgicos que se aprenden en este caso : Bsicamente los principios que se aprenden en la realizacin de este caso es la utilizacin de anticolinrgicos, adrenrgicos, acetilcolina, receptores muscarnicos, adrenalina, atropina, entre otros muchos conceptos que no quedan muy claros en cuanto a su significado ni usos pero si a su forma de actuar, inhibicin y activacin de un receptor.

Receptores de acetilcolina: muscarnicos y nicotnicos

By Dr. Flavio Guzmn

Un gran nmero de drogas tienen como blanco los receptores colinrgicos, el bloqueo de estos receptores est asociado a efectos anticolinrgicos (parasimpaticolcos), mientras que la estimulacin de los mismos favorece los efectos colinrgicos (parasimpaticomimticos). Esta nota revisa algunos conceptos clave relativos a la farmacologa de los receptores colinrgicos, tales como:

Clasificacin de receptores colinrgicos Ubicacin Receptores colinrgicos y el sistema nervioso autnomo Receptores muscarnicos Receptores nicotnicos

Clasificacin de los receptores colinrgicos

El grfico de abajo muestra las dos principales familias de receptores colinrgicos: muscarnicos y nicotnicos. Desde el punto de vista estructural, los receptores muscarnicos son receptores acoplados a protena G, mientras que los nicotnicos son receptores del tipo de canal inico. Pueden encontrarse a ambos lados de la sinapsis ( presinpticos y postsinpticos). Por su relevancia clnica y los fines didcticos de este artculo, nos focalizaremos slo en los postsinpticos.

Ubicacin de receptores colinrgicos

La acetilcolina es un neurotransmisor clave que acta en un amplio nmero de tejidos y procesos fisiolgicos. El esquema muestra las tres principales ubicaciones de los receptores para acetilcolina.

Receptores en el sistema nervioso central (nicotnicos y muscarnicos): la neurotransmisin colinrgica a nivel del sistema nervioso central regula sueo, vigilia y memoria. Dos situaciones clnicas ilustran el rol de la acetilcolina en el SNC: - Los inhibidores de la acetilcolinesterasa se utilizan en la enfermedad de Alzheimer y otras demencias. La inhibicin de la enzima que cataliza la degradacin de acetilcolina (acetilcolinesterasa) produce una concentracin aumentada de acetilcolina a nivel sinptico, potenciando de esta manera la neurotransmisin colinrgica. - Las drogas con actividad anticolinrgica pueden causar encefalopatas agudas, tales como delirios o estados confusionales agudos. Algunas drogas de venta libre como la difenhidramina (un antihistamnico) puede producir un bloqueo colinrgico capaz de llevar a una descompensacin de dficits cognitivos preexistentes (en particular en pacientes con enfermedad de Alzheimer). Receptores autonmicos: estn presentes tanto en la sinapsis colinrgica cmo adrenrgica. Sern tratados en la prxima seccin.

Unin neuromuscular: los receptores colinrgicos a nivel neuromuscular son exclusivamente nicotnicos, pertenecen al subtipo NN.

Receptores colinrgicos y sistema nervioso autnomo

La acetilcolina acta sobre el sistema nervioso central y perifrico ( ste a su vez se divide en somtico y autnomo). El sistema nervioso autnomo ejerce sus acciones a travs de sus dos ramas antagnicas: simptico (adrenrgico) y parasimptico (colinrgico). Observando la imagen de abajo se puede apreciar que tanto el sistema simptico como el parasimptico estn modulados a nivel preganglionar por la acetilcolina. Esta molcula se une a receptores nicotnicos en los ganglios autonmicos para producir la liberacin de noradrenalina (si se estimula una sinapsis simptica) o de acetilcolina (en caso de la sinapsis colinrgica).

Receptores muscarnicos
Los receptores muscarnicos tienen la capacidad de ligar tanto acetilcolina como muscarina. La muscarina es un alcaloide que se encuentra presente en algunos hongos venenosos. La transmisin colinrgica (mediada por acetilcolina) tiene lugar principalmente en los ganglios autonmicos, en los rganos inervados por la rama parasimptica del SNA, y el sistema nervioso central.

Desde el punto de vista estructural los receptores muscarnicos son receptores acoplados a protena G. Estudios de binding han identificado cinco subclases M1,M2, M3, M4, y M5. La imagen muestra sus respectivas ubicaciones.

Receptores M1, M4 yM5 : SNC. Estos receptores estn implicados en respuestas complejas tales como la memoria, atencin y analgesia. Los receptores M1 se encuentran tambin en las clulas parietales gstricas y a nivel de los ganglios autonomicos. Receptores M2. La activacin de los receptores M2 disminuye la velocidad de conduccin a nivel de los nodos sinoauricular y auriculoventricular, reduciendo as la frecuencia cardaca. Receptores M3: msculo liso. La activacin de los receptores M3 a nivel del msculo liso produce acciones en; bronquios (broncoconstriccin), vejiga (se favorece la miccin), glndulas excrinas, entre otros tejidos.

Receptores nicotnicos
A diferencia de los receptores muscarnicos, los receptores nicotnicos estructuralmente se encuentran en la familia de los receptores inicos. Cuando la acetilcolina se liga a receptores nicotnicos, stos sufren un cambio en su estructura que permite el ingreso de iones Na+, llevando a la despolarizacin de la clula efectora. Los receptores nicotnicos pueden ser divididos de la siguiente manera:

Receptores N1 o NM:estos receptores se ubican en la unin neuromuscular. Receptores N2 o NN: los receptores nicotnicos juegan un rol esencial en la transmisin de las seales colinrgicas en el sistema nervioso autnomo. Los receptores nicotnicos del subtipo NN estn presentes en los ganglios colinrgicos y adrenrgicos, pero no a nivel de tejidos efectores (vejiga, msculo cardaco, etc). Estos receptores se encuentran tambin en el sistema nervioso central y la mdula adrenal. Fuente: Acetylcholine receptors: muscarinic and nicotinic, Pharmacology Corner

Referencias y bibliografa adicional

Golan, David E (editor). Principles of Pharmacology: The Pathophysiologic Basis of Drug Therapy, 2nd edition. LWW: 2008. Katzung, B. Basic & Clinical Pharmacology, 10th Edition. Mc Graw Hill Medical: 2007

Harvey, Richard; Champe, Pamela (series editors). Lippincott illustrated reviews: Pharmacology, 4th edition. LWW: 2009

AKINETON
Tabletas BIPERIDENO CLORHIDRATO

COMPOSICIN Clorhidrato de biperideno 2 mg Excipientes c.s. PROPIEDADES FARMACOLGICAS PROPIEDADES FARMACOLGICAS Propiedades farmacodinmicas Mecanismo de accin: Biperideno es una sustancia anticolinrgica con efectos notorios sobre el Sistema Nervioso Central. Comparado con atropina, tiene efectos anticolinrgicos leves. Los estudios realizados en humanos han revelado que se fija a los receptores muscarnicos especialmente a la subclase M1, que es el tipo ms importante en el cerebro. El temblor que causan los agentes colinrgicos de accin central (tremorina, pilocarpina) y la catalepsia y rigidez muscular que causa la administracin de neurolpticos y reserpina en animales es disminuida favorablemente por la administracin de biperideno. En animales se ha demostrado efecto activador psicomotor de biperideno. Propiedades farmacocinticas: Despus de su administracin oral, el biperideno clorhidrato (4 mg corresponden a 3,59 de biperideno) se absorben rpidamente con una latencia de una hora y vida media de 0,3 horas. Su concentracin plasmtica es de 4 ng/mL y se alcanza despus de 1,5 horas. El volumen de distribucin aparente es de 24+/-4,1 L/kg. La depuracin plasmtica es de 146 litros por hora; su biodisponibilidad es cerca de 33% y su vida media de eliminacin de 21 horas. Despus de administrar una dosis de 4 mg la vida media de eliminacin terminal del plasma es de 11 a 21 horas en personas adultas jvenes saludables y 24 a 37 horas en personas ancianas. En estado estable (2 mg de biperideno dos veces al da por seis das) la vida media se prolonga a 16-33 horas en adultos jvenes y 26-41 horas en los ancianos. Los pacientes ancianos tienen mayor biodisponibilidad (rea bajo la curva) que los personas jvenes. La depuracin plasmtica fue 11,6 +/-0,8 mL/min/kg de peso corporal. La curva de concentracin plasmtica despus de la inyeccin intravenosa de lactato de biperideno 4 mg (equivalente a 3,1 mg de base) es bifsica con vida media de 1,5 horas para la fase rpida y 24 horas para la fase terminal. La depuracin plasmtica es mayor y se acerca a 50 L/hora. La absorcin de la formulacin de liberacin prolongada est considerablemente retrasada en comparacin con la forma de liberacin inmediata, con un primer pico de concentracin plasmtica a las 3,5 horas y un segundo pico de 1 ng/mL despus de 10 a 12 horas. La vida media terminal dura 24 horas despus de la administracin de la formulacin de liberacin prolongada. La biodisponibilidad es igual para ambas formas orales. Biperideno se une fuertemente a las protenas plasmticas, adems de albmina a la glicoprotena -1 cida (1-AGP). La extensin de la fijacin es independiente de la concentracin y corresponde al 95% de los niveles teraputicos en las personas caucsicas y 90% en japoneses. No se sabe qu factores causan la diferencia. La fijacin de biperideno a las protenas del plasma es 94% en mujeres y 93% en hombres. Biperideno se metaboliza casi completamente. No se detecta biperideno en orina. El principal metabolito se forma por hidroxilacin del anillo bicicloheptano (60%) aunque en el anillo piperidina tambin ocurre (40%). Cantidades similares de varios metabolitos (producto de hidroxilacin y conjugacin) se excretan por la orina y heces. No hay estudios del metabolismo de biperideno administrado I.V. No hay disponibilidad de datos farmacocinticos en pacientes con disfuncin renal o heptica. INDICACIONES Biperideno est indicado para: Sndromes parkinsonianos, especialmente para contrarrestar rigidez muscular y temblor. Sntomas extrapiramidales como distona aguda, acatisia y sndrome extrapiramidal inducido por neurolpticos y drogas de accin similar. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS CONTRAINDICACIONES El riesgo beneficio debe ser considerado cuando existan los siguientes problemas mdicos: Arritmias cardiacas; inestabilidad cardiovascular; discinesia tarda; reacciones extrapiramidales; predispocisin a glaucoma de ngulo cerrado, glaucoma de ngulo abierto; alteracin de la funcin heptica; hipertensin; antecedentes de obstruccin intestinal completa o parcial; megacolon; miastenia gravis; hipertrofia prosttica moderada a severa o retencin urinaria; alteracin de la funcin renal; hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los ingredientes inactivos. ADVERTENCIAS: A los pacientes con prostatismo, epilepsia y arritmias cardiacas se les debe administrar este

medicamento con precaucin. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES PRECAUCIONES Embarazo: No se sabe si biperideno causa problemas al administrarse a mujeres embarazadas o si afecta la capacidad reproductiva. Se debe administrar a las mujeres embarazadas solo si se considera claramente necesario. Embarazo categora C. Lactancia: Se desconoce si biperideno es excretado en la leche materna humana. Debido a que algunas drogas pueden excretarse en la leche materna se debe tener precaucin cuando se administre este producto a una mujer que da de lactar. Pediatra: No hay informacin disponible de la relacin entre la edad y los efectos de los antidiscinticos en pacientes peditricos. Sin embargo, se conoce que estos pacientes presentan incrementada sensibilidad a otros medicamentos de propiedades anticolinrgicas. Geriatra: El uso crnico de antidiscinticos puede predisponer a estos pacientes al glaucoma. Pacientes geritricos, especialmente aquellos con cambios arteriosclerticos, pueden responder a dosis usuales de antidiscinticos, con confusion mental, desorientacin, agitacin, alucinaciones, y sntomas pseudopsicticos. La memoria puede verse severamente comprometida en estos pacientes, especialmente en aquellos que ya presentan problemas de memoria, con el uso continuo de antidiscinticos ya que estas drogas bloquean la accin de la acetilcolina, responsable de muchas funciones cerebrales, incluyendo funciones de la memoria. Dental: El uso prolongado de antidiscinticos puede disminuir o inhibir el flujo salival, contribuyendo al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis oral y malestar. EFECTOS ADVERSOS REACCIONES ADVERSAS Indican necesidad de atencin mdica Incidencia rara: Reaccin alrgica; confusin; incremento de la presin intraocular. Indican necesidad de atencin mdica solo si continan o causan molestia Incidencia ms frecuente: Efectos anticolinrgicos leves. Incidencia menos frecuente o rara: Falsa sensacin de bienestar; cefalea; prdida de memoria; calambres musculares; nerviosismo; adormecimiento o debilidad en manos y pies; dolor de boca y lengua; dolor o molestia estomacal; excitacin inusual. Indican posible retiro debido a los sntomas y necesidad de atencin mdica si ocurren despus de discontinuar la terapia a largo plazo: Ansiedad, recurrencia o empeoramiento de los sntomas extrapiramidales; taquicardia; hipotensin ortosttica; problemas al dormir. Reacciones observadas en la vigilancia posmercadeo o en trabajos clnicos: A continuacin se listan los efectos adversos observados en la vigilancia posmercadeo o en los estudios clnicos. Sistema inmunolgico: Hipersensibilidad. Enfermedades psiquitricas: Reduccin en la fase REM del sueo, caracterizada por incremento en la latencia de REM, disminucin en su porcentaje. Se ha informado de tolerancia a este efecto. Investigaciones: Se ha observado disminucin en la presin arterial despus de la administracin parenteral. Los siguientes efectos adversos son efectos de clase de los medicamentos anticolinrgicos. No se ha demostrado causalidad. Enfermedades psiquitricas: Ansiedad, euforia, agitacin, confusin, delirio y alucinaciones. Enfermedades del sistema nervioso: Somnolencia, alteraciones de la memoria, ataxia. Trastornos oculares: Midriasis. Trastornos cardacos: Taquicardia, bradicardia. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Alcohol o medicamentos depresivos del SNC: El uso concurrente con antidiscinticos puede incrementar los efectos sedativos. Amantadina o anticolinrgicos u otras medicaciones con accin anticolinrgica. Inhibidores de la MAO: Incluyendo furazolidona, procarbazina y selegilina, el uso concurrente puede incrementar los efectos anticolinrgicos de los antidiscinticos debido a la actividad anticolinrgica secundaria de estos medicamentos; se debe advertir al paciente de reportar prontamente cualquier ocurrencia de problema

gastrointestinal, fiebre, o intolerancia al calor ya que puede ocurrir leo paraltico, hipertermia, o golpe de calor con la terapia concurrente. Adsorbentes antidiarreicos: El uso concurrente reduce los efectos teraputicos de los antidiscinticos debido a la absorcin de partculas, para evitar ello, debe aconsejarse a los pacientes de tener un lapso de al menos 1 a 2 horas entre dosis de diferentes medicamentos. Se han reportado movimientos generalizados coreicos en pacientes con enfermedad de Parkinson cuando adems de recibir carbidopa/levodopa se adiciona biperideno. Clorpromazina, incrementa su metabolismo con uso concurrente de antidiscinticos, disminuyendo la concentracin plasmtica debido a la reduccin de la motilidad gastrointestinal. Otros: Quinidina. INCOMPATIBILIDADES No se han descrito. SOBREDOSIFICACIN SOBREDOSIS: Los signos de sobredosificacin son similares a los de intoxicacin con atropina. Los pacientes tienen sntomas anticolinrgicos perifricos (pupilas midriticas reactivas lentamente; boca seca; enrojecimiento facial; taquicardia; intestinos y vejiga hipotnicos; incremento de la temperatura corporal) y sntomas del SNC (agitacin; delirio, confusin; disminucin del nivel de conciencia y/o alucinaciones). Si la sobredosificacin es masiva, hay riesgo de colapso circulatorio y vascular. Tratamiento Para disminuir la absorcin: Emesis o lavado gstrico, excepto en estado precomatoso, convulsivo o psictico. Tratamiento especfico: Administracin intramuscular o intravenosa lenta de 1 a 2 mg de fisostigmina salicilato, repetir despus de 2 horas si es necesario (0,5 mg inicialmente en nios, repetir a intervalos de 5 minutos, hasta un mximo de 2 mg), para revertir los efectos cardiovasculares y txicos sobre el SNC. Administrar pequeas dosis de diazepam o barbituratos de accin corta para el manejo de la excitacin. Administrar pilocarpina 0,5% para contrarrestar la midirasis. Cuidados de soporte: Asistencia respiratoria y soporte sintomtico. Pacientes en quienes se confirme o sospeche de una sobredosis intencional deben ser referidos a una consulta psiquitrica. EFECTOS EN LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y MANIPULAR MAQUINARIA EFECTOS EN LA HABILIDAD PARA CONDUCIR O USAR MQUINAS: Especialmente al combinar biperideno con otras drogas de accin central o alcohol se puede causar incremento de los efectos adversos centrales y perifricos que limiten las habilidades para conducir u operar maquinaria. DOSIFICACIN Y POSOLOGIA DOSIFICACIN: El tratamiento con biperideno se inicia normalmente con dosis pequeas que se van incrementando dependiendo de la accin teraputica y de los efectos adversos. Las tabletas deben ser tomadas con algo de lquido preferiblemente durante o despus de las comidas para minimizar los efectos adversos indeseables gastrointestinales. Las tabletas de liberacin prolongada deben ser deglutidas completas. Dosis usual adulta y adolescente Reacciones extrapiramidales inducidas por drogas: En inyeccin intramuscular o endovenosa lenta, 2 mg repetidos a intervalos de media hora tanto como sea tolerado y necesario hasta un total de 4 dosis al da. Dosis usual peditrica Reacciones extrapiramidales inducidas por drogas: En inyeccin intramuscular, inicialmente 40 mcg (0,04 mg) por kg de peso corporal, o 1,2 mg por m2 de superficie corporal, la dosis debe repetirse a intervalos de media hora tanto como sea tolerado y necesario hasta un total de 4 dosis al da. Dosis usual geritrica: Ver Dosis adulta y adolescente. Nota: Los pacientes geritricos pueden ser ms sensibles a los efectos de la dosis usual adulta y adolescente.

PRESENTACIN

Cajas x 20, 50, 100, 250, 500 y 1000 tabletas. Importado por: ABBOTT LABORATORIOS S.A. Av. Brasil 2730, Lima 21-Per Para mayor informacin llamar al Telf.: 219-3300 o al 0-800-1-7235

Lea todo el prospecto detenidamente antes de comenzar a tomar el medicamento. . Conserve este prospecto, puede tener que volver a leerlo. . Si tiene alguna duda o no est seguro de alguna cosa, consulte a su mdico o a su farmacutico. . Este medicamento se lo han recetado a usted personalmente y no debe darlo a otras personas, puede perjudicarles, an cuando sus sntomas sean los mismos que los suyos. En este prospecto: 1. Qu es ATROVENT 20 microgramos SOLUCIN PARA INHALACIN y para qu se utiliza 2. Antes de usar ATROVENT 20 microgramos SOLUCION PARA INHALACION 3. Cmo usar ATROVENT 20 microgramos SOLUCIN PARA INHALACIN 4. Posibles efectos adversos 5. Conservacin de ATROVENT 20 microgramos SOLUCIN PARA INHALACIN - El principio activo es bromuro de ipratropio - Los dems componentes son cido ctrico-anhidro, agua purificada, etanol (15% p/p) y HFA 134 a (1,1,1,2tetrafluoroetano) Cada pulverizacin contiene 21 microgramos de bromuro de ipratropio monohidrato (equivalentes a 20 microgramos de bromuro de ipratropio anhidro). 1. QU ES ATROVENT 20 MICROGRAMOS SOLUCIN PARA INHALACIN Y PARA QU SE UTILIZA Atrovent es una solucin para inhalacin en envase a presin que se presenta en envases de 10 ml de solucin (200 pulverizaciones) para inhalacin por va oral. Pertenece al grupo de medicamentos denominados broncodilatadores por inhalacin. Los propelentes clorofluorocarbonados pueden daar la capa de ozono de la atmsfera. ATROVENT 20 microgramos SOLUCIN PARA INHALACIN carece de este tipo de propelentes y slo contiene el propelente no clorofluorocarbonado HFA 134a, que no contribuye al agotamiento de la capa de ozono. Se utiliza para el tratamiento de mantenimiento del broncoespasmo asociado a enfermedades pulmonares obstructivas crnicas (EPOC). 2. ANTES DE USAR ATROVENT 20 MICROGRAMOS SOLUCIN PARA INHALACIN No use ATROVENT 20 microgramos SOLUCIN PARA INHALACIN si: - tiene alergia a la atropina o a sus derivados, o a cualquier otro componente del preparado. - se presentan ataques agudos de tos, pitidos al respirar y dificultad respiratoria (broncoespasmo) que requieran una respuesta rpida. Tenga especial cuidado con ATROVENT 20 microgramos SOLUCIN PARA INHALACIN: - si Vd. padece fibrosis qustica, ya que puede ser ms propenso a los trastornos de la motilidad gastrointestinal. - cuando se presente dificultad respiratoria aguda que empeora rpidamente. Debe consultar al mdico inmediatamente. - podran aparecer reacciones alrgicas inmediatas, tales como urticaria, angioedema, erupcin cutnea, tos, pitidos al respirar y dificultad respiratoria (broncoespasmo), hinchazn de boca y garganta (edema o rofarngeo) y cuadro alrgico generalizado (anafilaxia). - cuando padezca hiperplasia prosttica u obstruccin del cuello de la vejiga - si Vd. tiene predisposicin a padecer aumento de la presin del ojo (glaucoma de ngulo estrecho) - si Vd. pulveriza la solucin en los ojos, pueden aparecer complicaciones oculares como dilatacin de la pupila, presin intraocular aumentada, glaucoma de ngulo estrecho, dolor ocular, por lo que es preciso seguir las instrucciones del mdico estrictamente para la administracin.

- si Vd. presenta una combinacin de sntomas oculares como dolor o molestia ocular, visin borrosa, halos visuales o imgenes coloreadas, junto con enrojecimiento de los ojos, pueden ser signos de glaucoma de ngulo estrecho, por lo que debe consultar a un mdico de inmediato. Embarazo Consultea su mdico o farmacutico antes de tomar un medicamento. No se ha establecido su seguridad durante el embarazo. Debe valorarse cuidadosamente el beneficio de la utilizacin, frente al riesgo potencial para el feto, por lo que deben observarse las precauciones habituales en el uso de medicamentos durante este perodo. Lactancia Consulte a su mdico o farmacutico antes de tomar un medicamento. Se desconoce si Atrovent se excreta o no en la leche materna. No obstante, es poco probable que Atrovent pueda ser ingerido por el lactante en cantidades significativas, especialmente porque el preparado se administra por va inhalatoria. Sin embargo, debido a que muchos frmacos se excretan en la leche materna, se debe administrar con precaucin a las mujeres en perodo de lactancia. Conduccin y uso de mquinas: No se han descrito efectos perjudiciales para la conduccin. Informacin importante sobre algunos de los componentes de ATROVENT 20 microgramos SOLUCIN PARA INHALACIN: Este medicamento contiene un 15% de etanol en el producto final. Cada pulverizacin contiene 0,0084 g de etanol, lo que puede ser causa de riesgo en nios, mujeres embarazadas y pacientes con enfermedad heptica, alcoholismo, epilepsia, daos o lesiones cerebrales. Puede modificar o potenciar el efecto de otros medicamentos. Uso de otros medicamentos: Informe a su mdico o farmacutico si est tomando o ha tomado recientemente cualquier otro medicamento, incluso los adquiridos sin receta mdica. Los beta-adrenrgicos y derivados de la xantina pueden potenciar el efecto dilatador de los bronquios. Atrovent puede acentuar los efectos anticolinrgicos de otros frmacos. Atrovent se puede administrar conjuntamente con otros frmacos comnmente utilizados en el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crnica, incluyendo broncodilatadores simpaticomimticos, metilxantinas, esteroides y cromoglicato disdico, sin aparicin de interacciones perjudiciales. 3. CMO USAR ATROVENT 20 MICROGRAMOS SOLUCIN PARA INHALACIN Siga estas instrucciones a menos que su mdico le haya dado otras indicaciones distintas. Recuerde tomar su medicamento. El manejo correcto de la solucin para inhalacin es decisivo para el xito del tratamiento. Antes de la primera utilizacin de cada envase se accionar 1 2 veces el aparato dosificador despus de haberlo agitado. . Antes de cada aplicacin se observarn las siguientes pautas: 1) Retirar el capuchn protector. 2) Realizar una espiracin profunda. 3) Coger el embase dosificador con la mano de forma que la boquilla quede en su boca y el mango en posicin vertical y hacia arriba, y apretar firmemente la boquilla con los labios. La flecha y la base del recipiente deben dirigirse hacia arriba. 4) Realizar una inspiracin lo ms enrgica posible y al mismo tiempo presionar con fuerza sobre la base del recipiente, con lo que se libera una pulverizacin de solucin para inhalacin. Contener la respiracin durante algunos segundos, retirar luego la boquilla y espirar lentamente. Si no es posible una inspiracin profunda a causa de dificultad para respirar grave, es posible entonces facilitar la respiracin y la posterior aplicacin correcta aplicando una pulverizacin de la solucin en la cavidad bucal. 5) Una vez usado, volver a colocar el capuchn protector. 6) En caso de no haber utilizado la solucin para inhalacin durante un peodo de 3 das, se tendr que accionar la vlvula una vez ms. Como el recipiente no es transparente, es imposible ver cundo est vaco. El envase proporcionar 200 dosis. Cuando se han utilizado todas, puede que parezca que el envase contenga todava una pequea cantidad de lquido. An as, se debe sustituir, ya que es posible que no se alcance la dosis correcta de tratamiento. La dosis de tratamiento disponible en el envase se puede determinar de la siguiente manera: Separar el envase de la boquilla de plstico e introducirlo en un recipiente con agua. El contenido del envase se puede estimar por observacin al depositar el embase en un recipiente con agua. Si en posicin horizontal flota, el embase no conserva contenido suficiente.

La boquilla debe mantenerse siempre limpia. Conviene lavarla con agua caliente, y en el caso de hacerlo con jabn o detergente, la boquilla deber ser luego enjuagada a fondo con agua. ADVERTENCIA: La boquilla de plstico se ha diseado especialmente para su utilizacin con Atrovent, con el fin de asegurar que siempre se obtiene la cantidad correcta del preparado. La boquilla nunca se debe utilizar con otra solucin para inhalacin en envase a presin, ni tampoco ATROVENT 20 microgramos SOLUCIN PARA INHALACIN se debe utilizar con otra boquilla distinta a la que se proporciona con el producto. Si estima que la accin de ATROVENT 20 microgramos SOLUCIN PARA INHALACIN es demasiado fuerte o dbil, comunqueselo a su mdico o farmacutico. ATROVENT 20 microgramos SOLUCIN PARA INHALACIN se administra por va inhalatoria. La dosificacin debe adaptarse a las necesidades de cada paciente. Para adultos y nios mayores de 6 aos, se recomienda la siguiente dosificacin: 2 inhalaciones (equivalente a 40 g de bromuro de ipratropio anhidro), 4 veces al da. Dado que la necesidad de dosis cada vez mayores sugiere que pueda ser necesario un tratamiento con otro frmaco de manera adicional, por lo general, no debe rebasarse una dosis diaria total de 12 inhalaciones (240 g de bromuro de ipratropio anhidro). Debe consultar al mdico siempre que no consiga una mejora significativa o que su estado empeore, con el fin de determinar un nuevo programa teraputico. Asimismo, debe consultar al mdico sin tardanza en caso de dificultad importante para respirar o cuando la dificultad para respirar se agrave rpidamente. En los nios, Atrovent slo debe administrarse por indicacin del mdico y siempre bajo la vigilancia de un adulto. Su mdico le indicar la duracin de su tratamiento con ATROVENT 20 microgramos SOLUCIN PARA INHALACIN. No suspenda el tratamiento antes, ya que el mdico es la persona indicada para darle las instrucciones precisas. Si Vd. usa ms ATROVENT 20 microgramos SOLUCIN PARA INHALACIN del que debiera: Podan aparecer sntomas tales como sequedad de boca, trastornos de la acomodacin visual y taquicardia. Si Usted ha utilizado ms ATROVENT 20 microgramos SOLUCIN PARA INHALACIN de lo que debe, consulte inmediatamente a su mdico o a su farmacutico, o llame al Servicio de Informacin Toxicolgica, telfono 91 5620420. Si olvid tomar ATROVENT 20 microgramos SOLUCIN PARA INHALACIN: No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. 4. POSIBLES EFECTOS ADVERSOS Como todos los medicamentos, ATROVENT 20 microgramos SOLUCIN PARA INHALACIN puede tener efectos adversos. Los efectos adversos ms frecuentes (> 1%, <10%) con la administracin de Atrovent son dolor de cabeza, tos, faringitis, broncoespasmo paradjico, sequedad de boca y trastornos de la motilidad gastrointestinal (p. ej. estreimiento, diarrea y vmitos). De forma menos frecuente (>0,1 %, < 1%) pueden aparecer urticaria (incluyendo urticaria gigante), alteraciones de la acomodacin visual, glaucoma de ngulo estrecho, aumento de la frecuencia cardaca y erupcin. En raras ocasiones (>0,01 %, < 0,1 %) pueden producirse reacciones anafilcticas, hinchazn de lengua, labios y cara (edema angioneurtico), aumento de la presin intraocular, dolor ocular, dilatacin de la pupila (midriasis), palpitaciones, taquicardia supraventricular, fibrilacin auricular, espasmo de laringe, nuseas y retencin urinaria. Si se observa cualquier otra reaccin no descrita en este prospecto, consulte con su mdico o farmacutico. 5. CONSERVACIN DE ATROVENT 20 MICROGRAMOS SOLUCIN PARA INHALACIN Mantenga ATROVENT 20 microgramos SOLUCIN PARA INHALACIN fuera del alcance y de la vista de los nios. El envase presurizado no debe ser perforado ni expuesto a temperaturas superiores a 50C. Caducidad No utilizar ATROVENT20 microgramos SOLUCIN PARA INHALACIN despus de la fecha de caducidad indicada en la etiqueta. Este prospecto ha sido aprobado en Enero 2004.

Titular BOEHRINGER INGELHEIM ESPAA, S.A. Prat de la Riba, s/n, Sector Tur de Can Matas, 08190 Sant Cugat del Valles (Barcelona)

Fabricante BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Co. KG Binger Strasse, 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Alemania