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Introduo
Primeiros quimioterpicos empregados para tratamento e preveno de infeces bacterianas no homem 1935 Diminuio do uso devido ao aparecimento de m.o. resistentes QUMICA: anlogos estruturais do PABA, com um tomo de enxofre ligado ao anel benzeno.SPABA
H2N COOH H2N SO S 2NH2

SULFONAMIDAS

PABA

SULFANILAMIDA

MECANISMO DE AO DAS SULFONAMIDAS

MECANISMO DE AO DAS SULFONAMIDAS

Antimetablitos
Piteridina Diidropteroato sintase PABA

ANTIMETABLITO: substncia que antagoniza um metablito essencial. METABLITO ESSENCIAL: substncia produzida pelo organismo que servem de substrato para uma determinada via metablica.

c. diidropterico (c. pterico) c. glutmico c. diidroflico (c. flico) Diidrofolato redutase c. tetraidroflico (c. folnico)

Timidilato
PABA Essencial na sntese do cido flico

DNA

Espectro antimicrobiano:
Largo, G+ e GChlamydia: linfogranuloma venrio Nocardia: actinomiceto que causa pneumonia e abscessos cerebrais, ppte em pacientes imunossuprimidos ou debilitados; Infeces do trato urinrio (Ex: Proteus miriabilis); Uso tpico: preveno de contaminao de queimaduras e feridas.

Classificao das sulfonamidas

De ao sistmica boa absoro
Durao curta: sulfadiazina, sulfametoxazol Durao prolongada: sulfadoxina

De ao intestinal baixa absoro - Sulfassalazina

De ao local ou tpica - Sulfatiazol (Vagi-sulfa), sulfadiazina de prata,
sulfacetamida (Paraqueimol, Sulnil Colrio), sulfacrisoidina (Colubiazol spray).

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Farmacocintica
Administrao: VO, IV, tpica
Sulfassalazina no bem absorvida por VO;

Efeitos adversos
Hipersensibilidade (descolamento epidrmico, dermatite esfoliativa, sndrome de StevensJohnson)

Boa distribuio (Atravessa BHE, BP e passa

para o leite materno; Liga-se a albumina srica em % varivel

Metabolismo: heptico
Metablito sem atividade antimicrobiana; potencilmente txico: precipita-se em pH cido (cristalria)

Eliminao: Filtrao glomerular

Efeitos adversos
Cristalria (reduzida por alcalinizao da urina e hidratao); Distrbios hematopoiticos: granulocitopenia; trombocitopenia, eosinofilia e anemia megaloblstica Kernicterus (deslocamento da bilirrubina da albumina plasmtica);

COTRIMOXAZOL
(Combinao de Trimetoprim e sulfametoxazol) O cotrimoxazol inibe duas etapas distintas do metabolismo do folato. - O trimetoprim um inibidor altamente seletivo do metabolismo da diidrofolato redutase - Quando usados combinados, os dois frmacos agem sinergicamente.

MECANISMO DE AO DO COTRIMOXAZOL
SULFONAMIDAS Diidropteroato sintase Piteridina PABA

c. diidropterico (c. pterico) c. glutmico TRIMETOPRIM c. diidroflico (c. flico) Diidrofolato redutase c. tetraidroflico (c. folnico)

Timidilato DNA