ANTIMICOTICOS

Docente: TM. Erwin Zegarra Cortes

Alumno:

Laiza Vasquez Vicente

Nombre comercial Canesten o Lotrimin es un A ntimictico comnmente usado para el tratamiento de infecciones: Humanos y animales Se usa en: Infecciones vaginales por levaduras, Candidiasis oral. Dermatofitosis (tia). Tambin se para el pie de atleta y tinea cruris.

CLOTRIMAZOL

Uso Medicos
El

clotrimazol est comnmente disponible como una sustancia de venta libre en diversas formas de dosificacin. Presentacion: Crema, pastillas, lquida, (gotas ticas). Las infecciones por hongos pueden ser lentas en su recuperacin, por lo que el curso normal para un agente antimicticos es, en general, ms largo que de un antibitico.

 El

clotrimazol se encuentra en combinacin con betametasona, (Lotriderm), para aadir propiedades esteroideas. Es usado para tratar la deformacin de las clulas (relacionados con la anemia de clulas falciformes) mediante el bloqueo de los canales inicos en la membrana de los glbulos rojos, manteniendo los iones y el agua dentro de la clula

Mecanismo De Accion
El

mecanismo principal del Clotrimazol es la inhibicin de la divisin y crecimiento de hongos. Altera la permeabilidad de la pared celular fngica e inhibe la actividad de enzimas dentro de la clula. Concentraciones mnimas causan la fuga de compuestos de fsforos intracelulares hacia el medio ambiente junto con la descomposicin de los cidos nucleicos celulares y una aceleracin en la salida de K+. Esto conduce eventualmente a la muerte de la clula

Interacciones Con Otros Medicamentos

Existe el potencial de interacciones farmacolgicas con el clotrimazol oral, ya que es un potente inhibidor especifico del citocromo P450 oxidasa y podra alterar el metabolismo de otros medicamentos. Disminuye el efecto hipoglucemiante.

Efectos Secundarios Incluyen:

Erupcin Articaria Ampollas Ardor Picazn DescamacinEnrojecimiento Hinchazn Irritacin

cutnea

de la piel.

Produccion
Este

compuesto (3) es producido mediante la alquilacin de imidazol (1) con cloruro de o-clorotritilo (2) en acetona, con trietilamina como la base.

Inpacto Ambioental
Algunas

investigaciones sugieren que, en combinacin con otros productos qumicos comnmente usados, el clotrimazol tiene efectos negativos en el medio ambiente ocenico, en particular las microalgas

Nombre (IUPAC) sistemtico

1-[(2-clorofenil)-difenil-metil] imidazol

MICONAZOL
El miconazol es un derivado imidazlico que se utiliza en medicina como antifngico. Qumicamente C18H14Cl4N2O es prcticamente insoluble en agua, y soluble en disolventes orgnicos.

Farmacocinetica
Su

absorcin oral o tpica es muy pobre, pero tiene la posibilidad de administrarse por va intravenosa, lo cual le dio importancia en cuanto a su uso clnico. La biodisponibilidad de la va oral es del 25 %. Su unin a protenas plasmticas es del 90% Su vida media de unas 20 a 24 horas No pasa al lquido cefalorraqudeo. Su metabolismo es heptico Se elimina en su mayor parte a travs de heces y Entre un 10% y un 20% a travs de orina en forma de metabolitos inactivos.

Mecanismo de Accion

Acta de forma similar a otros imidazlicos bloqueando la sntesis de ergosterol por interaccin con el complejo enzimtico del citocromo p450, aunque de forma menos selectiva que otros antifngicos sistmicos( ketoconazolo itraconazol entre otros), lo que acarrea ms capacidad de provocar efectos secundarios.

 Su

accin es de amplio espectro Su toxicidad por va intravenosa ha limitado su uso.

Indicaciones

Indicaciones
por va intravenosa:

Candidiasis sistmicas Coccidiomicosis y paracoccidiomicosis en casos

excepcionales rebeldes a otros tratamientos.

Indicaciones

por va tpica: Suele utilizarse

como nitrato de miconazol al 2%. Pitiriasis versicolor. Tinea corporis. Candidiasis cutnea y vaginal.

Efectos secundarios
Son ms intensas y frecuentes que en otros frmacos de su grupo teraputico. Siguiendo la convencin de la CIOSM las principales RAM en su uso intravenoso seran: Muy Frecuentes: (ms del 10%) : Elevacin de los niveles plasmticos de triglicridos y colesterol en prcticamente el 100% de los casos. La irritacin en el punto de infusin (flebitis) alcanza hasta un 35%. Nuseas en casi la mitad de los pacientes. Taquicardias y otras arritmias cardacas. Tambin: Anafilaxia, prurito, exantema, disminucin del sodio en sangre e incluso paro cardaco con una incidencia sin precisar.

CLORMIDAZOL
Antifngico derivado del benzinidazol descubierto en 1958 para uso tpico. Acta de forma similar al resto de imidazoles interfiriendo la sntesis de ergosterol a nivel de membrana fngica.
En la actualidad no se comercializa en muchos pases, habiendo sido superado en su eficacia por numerosos derivados del imidazol.

ISOCONAZOL
Es un antifngico derivado del imidazol que se utiliza en aplicacin externa sobre la piel y mucosas. Habitualmente se suele presentar bajo la forma de nitrato de isoconazol.

Modo de Accion
Interacta

con los sistemas enzimticos dependientes del citocromo P450, lo que interfiere el metabolismo del ergosterol y, de forma secundaria, a un acmulo de esteroles anmalos (esteroles 14-alfa-metilados). La falta de ergosterol altera la permeabilidad de las membranas de los hongos, lo que lleva a una desestructuracin de las orgnulos intracelulares y de la capacidad de divisin. Secundariamente, el acmulo de esteroles anmalos contribuye a la fragilidad y muerte celular.

 Posee

un efecto directo sobre la membrana celular. Este efecto conlleva un efecto fungicida Otra capacidad del isoconazol y de los azoles en general, consiste en la posibilidad de inhibicin de la ATPasa de la membrana celular fngica. Ello puede colapsar rpidamente el gradiente de electrolitos y disminuir el ATP intracelular. En algunos hongos (Cndidas) impiden la transformacin en pseudohifas, lo que las hace ms sensibles a la accin de los leucocitos del organismo.

Indicaciones
El

isoconazol es activo frente a Candida albicans, Trichophytonrubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophytonfloccosum, Microsporumcanis, Pityrosporon orbiculare (Malasseziafurfur), Aspergillus, Nocardia y algunas bacterias Gram + (estafilococos y estreptococos). Se utiliza, por tanto, en tias, pitiriasis versicolor e infecciones vulvo-vaginales.

Reacciones Adversas
Para

la valoracin de las reacciones adversas (RAM) se tendrn en cuenta los criterios de la CIOSM. Ardor y prurito en el sitio de aplicacin son reacciones que pueden aparecer de forma infrecuente (0.1% a 1%)

GRACIAS
Laboratorio : Bayer Frmula : Clotrimazol.

CANESTN