<TEMA 1> TEMA 2: TRANSPORTE A TRAVES DE MBS.. ABSORCION DE FARMACOS Y VIAS DE ADMINISTRACION.

Todos los medicamentos tienen unas caractersticas comunes, es lo que se denomina proceso L.A.D.M.E.: L= Liberacin A= Absorcin D= Distribucin M= Metabolismo E= Excrecin Cuando se introduce un frmaco en el organismo debe superar numerosas barreras biolgicas antes de llegar al receptor. Ello depende de la va de administracin. Para que un frmaco pueda ejercer su accin debe alcanzar una concentracin crtica en la biofase, entendiendo por tal el medio en el cual un frmaco est en posicin de interactuar con sus receptores para realizar su efecto biolgico sin que intervengan barreras de difusin. Para alcanzar esta concentracin crtica en la biofase es preciso que el frmaco pueda: penetrar en el organismo a favor de los procesos de absorcin. llegar al plasma y, por medio de l, distribuirse por los tejidos a favor de los procesos de distribucin. pero el frmaco, tan pronto como penetra en el organismo, est sometido a los procesos de eliminacin que comprenden dos subtipos de mecanismos: excrecin por las vas naturales (orina, bilis, saliva, etc..) y metabolismo o biotransformacin enzimtica. En la prctica va a ser imposible medir la concentracin del frmaco en biofase, ya que es un espacio virtual, por lo que se mide la concentracin plasmtica del frmaco. (Existe relacin directa entre concentracin plasmtica y concentracin en biofase del frmaco). La concentracin plasmtica no es constante, sufre variaciones. Depende de mecanismos farmacocinticos. Curva de niveles plasmticos: describe las variaciones sufridas por la concentracin de un frmaco en el plasma, desde su administracin hasta su desaparicin del organismo. Tras la administracin oral, su concentracin en el plasma aumenta inicialmente, alcanza un mximo y luego desciende: al principio predomina la velocidad de absorcin sobre la distribucin y la eliminacin y, por ello, la curva de niveles plasmticos asciende; cuando la intensidad de la eliminacin supera a la de absorcin, la curva desciende. En esta curva de niveles plasmticos se aprecian varios parmetros importantes: Concentracin mnima eficaz o teraputica (CME): aquella a partir de la cual se inicia el efecto 1

farmacolgico. Concentracin mnima txica (CMT): aquella a partir de la cual se inicia un efecto txico. Perodo de latencia (PL): tiempo que transcurre desde el momento de administracin hasta que se inicia el efecto farmacolgico. Intensidad del efecto (IE): suele guardar relacin con la concentracin alcanzada por el frmaco en el plasma. Depende, por tanto, de la altura de la curva; a mayor altura, mayor efecto. Duracin de la accin o efecto (TE): tiempo transcurrido entre el momento en que se alcanza la CME y el momento en que desciende por debajo de dicha concentracin. Transporte de frmacos a travs de las membranas celulares: Cualquier desplazamiento de una molcula farmacolgica dentro del organismo exige su paso a travs de las membranas biolgicas. Esto influye tanto en los mecanismos de absorcin como en los de distribucin o eliminacin. Existen dos mecanismos: (A) a travs de hendiduras intercelulares: Filtracin (B) a travs de membranas celulares Para atravesar la pared de los capilares (endotelio) los frmacos utilizan la filtracin. La filtracin depende de: peso molecular del frmaco: a mayor Pm, ms dficil es pasar. gradiente de concentracin: el frmaco pasa de donde hay ms concentracin a donde hay menos. distancia entre clulas. presiones a un lado y otro de la pared: presin hidrosttica, que hace que el frmaco entre, y presin osmtica, que hace que se quede. Existen diferentes mecanismos de transporte a travs de mbs. celulares, dependiendo si se trata de molculas grandes o pequeas. Las molculas de gran tamao atraviesan la mb. por procesos de pinocitosis y exocitosis. Las de pequeo tamao bien en contra o a favor del gradiente: contra gradiente: se realiza con consumo de energa y gracias a una proteina transportadora. Es el transporte activo. a favor: sin gasto de energa y con ayuda de una proteina transpor tadora. Es la difusin facilitada. no se requiere la ayuda de ninguna proteina y puede ha cerse por canales o a travs de mb.. Es la difusin pasiva. El transporte a travs de mbs. celulares depende de: 2

 Pm del frmaco. gradiente de concentracin. liposolubilidad: que sea soluble en las grasas. Cuanto ms liposoluble ms rpidamente atravesar la membrana. grado de ionizacin: pasan las sustancias no ionizadas. Depende del carcter del frmaco (si es cido o bsico) y del pH del medio. Las molculas ioinizadas, por pequeas que sean, no atraviesan la barrera lipdica. Un frmaco cido en un medio cido estar "no ionizado" Un frmaco cido en un medio bsico estar "ionizado" Un frmaco bsico en un medio bsico estar "no ionizado" Absorcin de frmacos: El proceso de absorcin comprende la penetracin de los frmacos en el organismo a partir del sitio inicial de administracin, los mecanismos de transporte, las caractersticas de cada va de administracin, los factores que condicionan la absorcin por cada va y las circunstancias que pueden alterar esta absorcin. Biodisponibilidad: cantidad de frmaco que llega en forma activa a la circulacin. Cuantfica o fraccin de absorcin: nmero que relaciona las concentraciones plasmticas de la administracin extravascular y la intravascular. La cantidad de fraccin absorbida (CA) va a ser igual a la dosis por la fraccin de absorcin (F). La fraccin de absorcin depende de: caractersticas fsicoqumicas del frmaco: liposolubilidad, grado de ionizacin, Pm,.. caractersticas del preparado farmacutico: forma de administracin (pldora, gel, solucin,..). vas de administracin. factores fisiolgicos: edad (en nios y ancianos la absorcin disminuye). factores patolgicos: enfermedades que afectan a la absorcin de frmacos. factores yatrgenos: interferencia que puede existir entre un medicamento y la absorcin de otro. Velocidad de absorcin: cantidad de frmaco que se absorbe por unidad de tiempo. Vida media de absorcin: tiempo que tarda en reducirse a la mitad, la cantidad de frmaco disponible para absorberse. Cuanto mayor sea la vida media de absorcin, menor ser la velocidad de absorcin. Vas de administracin:

(A) Va oral: es la va fisiolgica, la ms comn, cmoda y barata. El sujeto est consciente. Ha de producirse de forma voluntaria. No se puede producir cuando existen vmitos. El frmaco no puede ser irritante para la mucosa digestiva. El frmaco se va a absorber bien si es cido en el estmago y si es bsico en el intestino delgado. Normalmente pasan por difusin pasiva. Otros factores que influyen en la absorcin del frmaco pueden ser: los alimentos, que disminuyen la absorcin del frmaco. la resistencia del frmaco al pH del estmago. Si las molculas del frmaco se destruyen se administra por otra va o se recubre con una cubierta entrica. "primer paso heptico": el frmaco en el tubo digestivo antes de pasar a la circulacin sistmica. Las venas del tubo digestivo llegan al hgado por vena porta, metabolizndose all ciertas sustancias en determinadas proporciones, pasando despus a la circulacin sistmica. Algunas sufren una metabolizacin importante. Toda sustancia absorbida en el tubo digestivo, antes de pasar a la circulacin sistmica, pasa por el sistema porta (hgado); puede ocurrir que pase y ya est, que sufran una pequea metabolizacin o una gran metabolizacin. Esta gran metabolizacin importante que lleva a la inactivacin del frmaco en el hgado tras su absorcin en el tubo digestivo se llama primer paso heptico. Luego stos frmacos no se deben dar por va oral. (B) Va sublingual: aquella en la que la absorcin del frmaco se produce mediante la mucosa sublingual. En general la mucosa bucal es apta para la absorcin de frmacos. Esta mucosa se utiliza cuando se quiere evitar el primer paso heptico, por tanto esta va es utilizada para suprimir dicho paso. (por ejemplo la nitroglicerina). Las venas sublinguales no drenan al sistema porta, drenan al sistema yugular. Esta va es ms rpida que la oral. (C) Va rectal: el frmaco se absorbe en la mucosa rectal. Es poco fiable, ya que los frmacos se absorben mal y de forma irregular (esto ltimo es el principal inconveniente) . Tambin suprime el primer paso heptico (las venas hemorroidales drenan directamente a la cava inferior). Asimismo evita las sustancias irritantes y mal sabor por va oral y problemas de deglucin. Las formas lquidas se van a absorber mejor que las slidas. (D) Va intravenosa: administracin de frmacos mediante la corriente sangunea. Es muy rpida; por eso es la va de eleccin en las urgencias. Permite administrar grandes cantidades de lquido y obtener concentraciones plasmticas altas y precisas. Los problemas son los siguientes: requiere un instrumental, esterilizacin, no todo el mundo est preparado para tomar un frmaco por esta va, aumenta los efectos indeseables, posibilidad de infecciones, posibilidad de embolias vasculares y cuadros alrgicos. (E) Va intramuscular: normalmente el msculo va a estar muy bien vascularizado, por eso va a permitir una gran absorcin. Es muy rpida (ms que la oral). Se utiliza porque no se puede absorber por la mucosa. Los problemas que conlleva esta va son los siguientes: va a requerir un intrumental estril, la tcnica es dolorosa, pueden producirse lesiones e infecciones. Adems aqu siempre existe el riesgo de administracin intravenosa errnea.

(F) Va subcutnea: inyeccin de un frmaco por debajo de la piel; no llega al msculo. Es bastante empleada. No se puede administrar en grandes cantidades, pueden aparecer infecciones, es dolorosa dependiendo de la cantidad, la absorcin es menos precisa y muy lenta (por ser una vasoconstriccin, el tiempo de absorcin es mayor), tiene riesgo de administracin intravenosa errnea. (G) Va cutnea: a travs de la piel. Es difcil atravesar, por las capas de piel. Normalmente hay que disolver la sustancia para facilitar su paso. Esto hace que la va cutnea quede para el tratamiento de patologa superficial. Es una forma de administrar frmacos de forma sistmica o general. Hay que tener cuidado porque est aumentada la absorcin por sta va: ej. en los nios la piel es fina, en caso de heridas, quemaduras; es decir, aqu se est tratando la piel pero cuando existe herida puede pasar la sustancia al interior y producir un efecto devastador. (H) Va inhalatoria: paso de frmacos por la mucosa alveolar. Tienen que ser normalmente gases. Por aqu se administran las anestesias generales. Esto se utiliza para patologa respiratoria. ++ Otras vas: intratecal y epidural: es una va de administracin directa. intraarterial: en arterias. intracardiaca: en caso de paro cardiaco. uretral, vaginal: patologas localizadas, infecciones vaginales o uretrales. conjuntival: tratamiento de patologas oculares. intraperitoneal: no se utiliza en el ser humano. intranasal: por la mucosa nasal. intraarticular: directamente en lquido sinovial. TEMA 3: DISTRIBUCION, METABOLISMO Y EXCRECION DE FARMACOS. DOSIFICACION MEDICAMENTOSA. Procesos de distribucin: La distribucin es el transporte del frmaco por la sangre hasta el lugar donde ejerce su accin. En la sangre las molculas de frmaco pueden ir de tres formas: disuelto en el plasma. en el interior de determinadas clulas. unido a proteinas plasmticas: la interaccin con proteinas plasmticas es muy frecuente, si bien es variable segn los frmacos. Con mucho es la albmina la proteina que tiene mayor capacidad de fijacin. La unin con la proteina se realiza generalmente por enlaces inicos, aunque tambin existen enlaces covalentes, tales como las fuerzas de Van der Walls. Es una unin qumica que sigue la ley de accin de masas: 5

Frmaco (F) + Proteina (P) FP Cmo se cuantifica la unin frmacoproteina?: con el % de concentracin plasmtica total de la proteina. Salvo que vare algn factor, la unin va a ser constante. La unin es importante porque slo la fraccin libre va a ser farmacolgicamente activa, es decir, la fraccin no unida a protena es la que puede salir del territorio vascular y actuar. Factores que pueden alterar la unin FP: uniones especficas con las proteinas. Es la competicin de frmacos. disminucin de la cantidad de proteinas por diversas causas; sto har aumentar la forma libre del frmaco y sus efectos. alteracin cualitativa de las proteinas. Hace que el frmaco no se pueda unir. El riesgo de aparicin de toxicidad va a ser mayor cuanto mayor sea el tanto por ciento de unin a proteinas. Salida de los capilares: el paso de frmacos de los capilares a los tejidos depende de: flujo sanguneo de ese tejido: a mayor flujo mejor y ms pronto llega el frmaco. El frmaco alcanza primero los rganos que estn vascularizados. En farmacologa se habla de dos compartimentos: (a) central (bien vascularizado): corazn, rin, pulmn. (b) perifrico (mal vascularizado): hueso, piel, tejido graso. afinidad del frmaco por el tejido: por ej. los digitlicos tienen afinidad por el tejido cardaco y la tetraciclina por el hueso. caractersticas anatomofuncionales del tejido: existen tejidos en los cuales van a haber barreras que limitan el paso de frmacos, que impide que pasen sustancias desde la sangre hacia el lugar de accin. ejs.: SNC, ojo, placenta. El SNC tiene la BHE (barrera hematoenceflica) formada por las meninges y el lquido cefalorraqudeo y que limita el paso de sustancias al SNC. El transporte de frmacos ha de realizarse por difusin pasiva. Metabolismo de los frmacos o biotransformacin: Metabolizacin: cambios bioqumicos verificados en el organismo por los cuales los frmacos se convierten en formas ms fcilmente eliminables. La metabolizacin junto con la excrecin constituyen los procesos de eliminacin. Fases de metabolizacin: I. El organismo trata de inactivar a la molcula. Lo consigue alterando la estructura qumica de esa molcula. Consisten en reacciones de oxidacin y reducccin, hidrlisis, descarboxilacin. Al modificar la molcula, el resultado va a ser el metabolito, que es un frmaco que ha pasado la primera fase de metabolizacin. II. Fase de conjugacin. El frmaco o el metabolito procedente de la fase I se acopla a un sustrato endgeno, como el cido glucurnico, el cido actico o el cido sulfrico, aumentando as el tamao de la molcula, con 6

lo cual casi siempre se inactiva el frmaco y se facilita su excrecin; pero en ocasiones la conjugacin puede activar al frmaco (por ej, formacin de nuclesidos y nucletidos). Lugares donde se metaboliza el frmaco: puede ocurrir en cualquier rgano (pulmones, riones, plasma, intestino, placenta, SNC, ....) pero el lugar ms importante es el hgado. Existen frmacos que absorbidos por va digestiva pueden metabolizarse en el tubo digestivo y alterar su estructura. No slo los enzimas del tubo digestivo pueden metabolizar el frmaco, sino tambin la flora bacteriana. El frmaco tambin puede metabolizarse en la sangre por proteinas hidrolasas plasmticas. La metabolizacin tambin puede tener lugar en el propio rgano diana. En el SNC las neuronas poseen enzimas encargadas de la metabolizacin de neurotransmisores que servirn para metabolizar el frmaco. Factores que modifican la metabolizacin: (A) Fisiolgicos: edad: en el recin nacido porque no est desarrollado su metabolismo y en el anciano porque tiene un dficit enzimtico. sexo: en el hombre habr una mayor metabolizacin que en mujeres. embarazo: habr menos metabolizacin y puede existir toxicidad sobre el feto y la madre. genticos: hay personas que no metabolizan diversos frmacos: (B) Patolgicos: insuficiencia heptica, enfermedad del hgado, por la cual el hgado no tiene capacidad para metabolizar el frmaco. (C) Yatrgenos: Si se administran dos frmacos simultneamente uno puede afectar a la metabolizacin del otro activando o inhibiendo dicha metabolizacin. Un frmaco puede ser inductor metablico. Este puede actuar sobre una clula, lo que dar lugar a un aumento en la liberacin de enzima; pero tambin puede actuar directamente sobre una enzima. Este aumento en la concentracin de enzima acta sobre otro frmaco que ha sido aplicado, originando, como consecuencia, una disminucin en la concentreacin de este otro frmaco. Un ejemplo de inductores son los barbitricos. Pero tambin un frmaco puede actuar como inhibidor enzimtico. Hay un enzima con varios sitios de unin y dos frmacos compitiendo por el mismo lugar de metabolizacin del enzima. Si lo utiliza uno, el otro no puede ser metabolizado, por tanto aumentar su concentracin. Procesos de excrecin: La excrecin estudia las vas de expulsin de un frmaco y de sus metabolitos activos e inactivos desde el organismo al exterior, as como los mecanismos presentes en cada rgano por el que el frmaco es expulsado.

Vas de excrecin: son todas las que contribuyen fisiolgicamente a expulsar los lquidos y las sustancias orgnicas. Los frmacos se excretan por las siguientes vas: principalmente por la renal, despus por la biliar entrica. Hay otras de menor importancia como la sudoral, leche, salivar, por descamacin de epitelios. (A) Va renal: es la va ms importante de excrecin de frmacos. Su importancia en farmacologa disminuye cuando un frmaco es metabolizado en su totalidad, y slo se eliminan por el rin los metabolitos inactivos. La unidad fisiolgica es la nefrona que tiene dos partes: tubular: cpsula de Bowman, tbulo contorneado proximal, asa de Henle, tbulo contorneado distal, tubo colector y urter. vascular: arteriola aferente, arteriola eferente y glomrulo. El frmaco al llegar por la sangre se filtra hacia la nefrona. Parte de este frmaco que ha sido filtrado, se eliminar. No todo el frmaco filtrado se elimina, sino que hay un proceso de reabsorcin tubular. Al mismo tiempo que se produce la reabsorcin se produce una nueva filtracin, sustancias que no se haban filtrado pasan a los tbulos (es lo que se denomina secrecin, sentido vasotbulo). La eliminacin por la orina se realiza a favor de los mecanismos fisiolgicos de formacin de la orina: filtracin glomerular: los frmacos van por la sangre y al llegar al glomrulo se filtran junto con el plasma. reabsorcin tubular: reabsorcin de algunas molculas de frmacos junto con el resto del plasma. secrecin tubular: paso de sustancias desde la circulacin directamente al sistema tubular. La filtracin y secrecin contribuyen, como es lgico, a un aumento en la cantidad de frmaco en la orina; y la reabsorcin a todo lo contrario. Tanto la secrecin como la reabsorcin se producen por transporte activo o por difusin pasiva. Cuantfica de la excrecin renal: el resultado neto de todos estos procesos es la excrecin de una cantidad de frmaco (y sus metabolitos) que es cuantificada bajo el concepto de aclaramiento renal, el cual mide el flujo hipottico de plasma que debe circular por el rin para que , a una determinada concentracin plasmtica de frmaco, pueda desprenderse de la cantidad de frmaco que se recoge en la orina. Cl R = aclaramiento renal del frmaco. Cu = concentracin del frmaco en ori na. Vu = volumen de orina eliminada por unidad de tiempo. Cp = concentracin de frmaco en plasma. 8

Cuando aumente el aclaramiento renal, el rin funciona bien. Y cuando disminuye el aclaramiento renal, el rin funciona mal. Factores que alteran el aclaramiento, la excrecin renal: fisiolgicos: por ejemplo la edad (ancianos con insuficiencia renal). Hay que tener cuidado con las dosis. patolgicos: la insuficiencia renal da lugar a una acumulacin de frmacos y por tanto a una toxicidad. yatrgenos: unos frmacos pueden alterar la excrecin renal de otros frmacos porque se produzca una variacin del pH o porque compita por los sistemas de transporte activo para la reabsorcin y secrecin. (B) Excrecin biliar: el frmaco se metaboliza en el hgado, pasa al sistema biliar, luego al intestino y sale por las heces. En algunas ocasiones parte del frmaco que va por el intestino vuelve a reabsorberse y pasa como consecuencia de nuevo a la circulacin dando lugar a la circulacin enteroheptica (frmaco sale por la bilis, se reabsorbe en el intestino, pasa por el sistema porta y de nuevo al hgado, producindose un crculo vicioso) (C) Excrecin pulmonar: algunos frmacos se eliminan por la respiracin, como por ejemplo el alcohol y los anestsicos generales. (D) Excrecin por leche materna: esta excrecin es importante porque ese frmaco puede pasar al lactante y producir toxicidad. Suelen ser frmacos muy liposolubles. Dosificacin medicamentosa: La forma ms simple de administrar un frmaco es mediante la dosis nica, que se administra por dos vas: intravascular y extravascular (ej. oral). Si administramos un frmaco por va extravascular obtendramos la siguiente curva: En la va intravascular no hay proceso de absorcin y administramos el frmaco directamente al torrente circulatorio. Despus hay una eliminacin. La curva sera: La dosis nica puede tener inters en administrar la dosis de una vez para que el efecto sea inmediato. Otras veces se intenta que el frmaco permanezca activo durante un tiempo largo. Esto se puede conseguir de dos formas segn utilicemos una va u otra: Infusin continua: es el goteo, administracin de una sustancia por va intravascular a una velocidad constante: la velocidad de entrada en el sistema va a ser constante segn grfica: Existe una ley fsica que cuando la entrada en un sistema es a velocida constante y la salida sigue una dinmica exponencial al cabo de un cierto tiempo estos procesos se equilibran: La concentracin que se obtiene es la concentracin en estado de eqilibrio (CEE). Es necesario que el frmaco alcanze una concentracin eficaz para que haya efecto. Dosis mltiples: es la ms usada en odontologa. Consiste en administrar varias dosis sucesivas de tal manera que la siguiente dosis se administra antes de que se haya eliminado la anterior. Se puede utilizar por varias vas pero por la va intravascular no tiene sentido ya que es muy molesto. La va oral es la ms frecuente.

1 dosis 2 dosis 3 dosis Al cabo de un tiempo se obtendra un equilibrio entre la entrada y salida de frmacos. dosis mltiples (Eq.) dosis continua (Eq.) Hay otra dosis que es la de ataque, que es una mezcla de goteo y dosis nica. Se alcanza con ella la concentracin eficaz ms rpidamente. La curva quedara as: TEMA 4: BASES MOLECULARES DE LA ACCION DE LOS FARMACOS. CONCEPTO DE RECEPTOR E INTERACCION FARMACORECEPTOR. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS. La parte de la farmacologa que estudia la accin de los frmacos y sus efectos es la farmacodinmica. Los frmacos actan modificando procesos celulares (los estimula o los inhibe). Para ello debe estimular primero un receptor celular. Receptores: macromolculas celulares generalmente proteicas, capaces de reaccionar con un frmaco y producir una respuesta constante, especfica y previsible. La respuesta puede ser de varios tipos: activacin de un sistema enzimtico, produciendo una cascada de reacciones. receptor asociado a un canal inico: la activacin del receptor abre o cierra el canal. Los dos requisitos bsicos de un receptor farmacolgico son la afinidad (capacidad de un frmaco de fijarse a un receptor) elevada por su frmaco, con el que se fija an en presencia de una concentracin muy pequea de frmaco, y la especificidad, gracias a la cual puede discriminar una molcula de otra, an cuando sean parecidas. Existen receptores que no se estimulan con la presencia del frmaco: son los denominados aceptores. Hay que decir que los receptores son molculas del organismo que han aparecido en la evolucin, no destinados a servir de receptores a los frmacos. Tienen una funcin biolgica, independientemente de que a ellos se les unan los frmacos. Son receptores de sustancias endgenas (hormonas, neurotransmisores). Si los frmacos se unen a los receptores es por afinidad estructural a las sustancias endgenas. Unin frmacoreceptor: es generalmente por enlace inico, es reversible. Aunque a veces puede ser irreversible (antibiticos que se unen a pared bacteriana). A veces el receptor no est en la membrana, sino en el citoplasma o ncleo, y tiene que atravesar la membrana para actuar (ej. hormonas esteroideas). Muchos frmacos no tienen un receptor especfico, su accin es inespecfica sobre algn componente. Tambin existen frmacos que no actan sobre estructuras celulares, actan o interaccionan fsicoqumicamente sobre el medio. Es frecuente que muchos frmacos tengan afinidad por un mismo receptor, en cuyo caso se da un fenmeno 10

de competicin. Actividad intrnseca: es la capacidad del frmaco de iniciar su accin tras su unin con el receptor. Es una propiedad intrnseca del frmaco. La intensidad de la acin del frmaco depende de los siguientes factores : nmero de receptores ocupados: ser necesario un nmero mnimo para que aparezca la accin. afinidad del frmaco por los receptores: si aumenta la afinidad, aumenta el efecto. actividad intrnseca del frmaco. Agonista: frmaco que adems de afinidad tiene actividad intrinseca. Antagonismo: frmaco que se une al receptor pero no posee actividad intrnseca. El frmaco antagonista impide que un frmaco agonista se una al receptor ocupado por el primero, lo bloquea. Hay un tipo de antagonismo, que es el antagonismo competitivo, por el cual dos frmacos compiten por un mismo receptor. Se parte de dos frmacos, un Fa (agonista, presenta afinidad y actividad intrnseca) y Fb (antagonista competitivo puro, presenta afinidad y actividad intrnseca nula). La relacin entre la presencia del Fb y el incremento de la concentracin del Fa es necesario para mantener el nivel de respuesta. Si disminuye la cantidad de Fa que se une al receptor, disminuir el efecto total. La concentracin de Fb tambin influye (el receptor estar ocupado por uno u otro segn el que tenga mayor concentracin, pese a que el efecto pueda ser menor). Agonista parcial: frmaco que tiene afinidad por un receptor, pero que posee un grado menor de actividad intrnseca. Puede actuar como agonista o antagonista, segn exista un agonista puro (en cuyo caso actuar como antagonista) o no ( actuar como agonista). Desensibilizacin de receptores: es la prdida de respuesta de una clula a la accin de un ligando. Dicha prdida puede ser por la alteracin de los receptores. La desensibilizacin es un componente importante en la capacidad homeosttica en los procesos de activacin celular. La desensibilizacin determina que la clula quede protegida frente a la estimulacin excesiva o prolongada. Es un mecanismo de defensa celular. Interacciones farmacolgicas o medicamentosas: Son variaciones del efecto de un frmaco, ya sea en la intensidad o en la duracin, por accin de otro. Tipos: (A) Farmacuticas: interaccin fsicoqumica. (B) Farmacocinticas: absorcin: variaciones del pH del estmago puede alterar el grado de absorcin al cambiar el grado de ionizacin. distribucin: desplazamiento de proteinas plasmticas. metabolismo: un frmaco puede estimular o inhibir la metabolizacin de otro frmaco.

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 excrecin: por ejemplo la aspirina, frmaco cido que se excreta con dificultad por la orina. Existen frmacos que lo retrasa o lo facilita. (C) Farmacodinaminas: a nivel de receptores= antagonismo: la accin del frmaco altera la del otro. funcionales= antagonismo y sinergismos no competitivos: sustancias con diferentes acciones que actan en diferentes receptores (antagonismo) o que tenga la misma accin aunque tengan diferentes receptores (sinergismo). TEMA 5: EFECTOS INDESEABLES DE LOS MEDICAMENTOS. RESISTENCIA, TOLERANCIA Y DEPENDENCIA. Cualquier sustancia es potencialmente txica, incluso las que nos parecen inocuas ya que en grandes cantidades resultan txicas. Efecto indeseable: cualquier reaccin nociva o no deseable que se presenta al administrar un frmaco a la dosis empleada habitualmente = reaccin adversa medicamentosa (RAM). Intoxicacin: cuando las reacciones adversas aparecen en dosis superiores a la teraputica. Tipos de efectos indeseables: (A) Efecto colateral: efecto indeseable, pero inevitable a la dosis teraputica. Forma parte de la accin del frmaco. (B) Efecto secundario: efecto indeseable consecuencia de la accin fundamental del frmaco, pero que no forma parte de ella. Slo aparece en algunos pacientes. Mecanismos de produccin de los efectos: Las reacciones adversas se dividen en dos grupos: (A) Dependiente de la dosis= sobredosificacin. absoluta: se le da al paciente ms dosis de la que necesita. Al aumentar la dosis, aumenta la concentracin plasmtica del frmaco. Aqu el margen es muy pequeo entre la CME y la CMT. relativa: se le da al paciente una dosis correcta en circunstancias normales, lo que ocurre que el paciente posee circunstancias anormales que obliga a disminuir la dosis. ej. insuficiencia heptica. (B) Independiente de la dosis. reacciones idiosincrticas: son reacciones particulares del individuo, manera de reaccionar el paciente ante un determinado frmaco. La causa es desconocida, pero se sabe que suele ser un problema enzimtico que lleva como consecuencia que no se metabolice bien el frmaco. reacciones de hipersensibilidad: el organismo identifica al frmaco como un antgeno y desarrolla una reaccin alrgica. Normalmente los frmacos suelen ser molculas pequeas que en situaciones normales no desencadenan las reacciones alrgicas. Lo que ocurre que el frmaco acta como un hapteno (molcula pequea que se une a una proteina plasmtica). As es reconocido por el organismo como un antgeno, y se 12

desencadena la reaccin. Para que aparezca la reaccin alrgica tiene que haber anteriormente una primera exposicin al antgeno. * Caractersticas de las reacciones de hipersensibilidad: intensidad independientemente de la dosis. Se produce la reaccin alrgica con dosis pequeas. la sintomatologa desaparece cuando se suprime la medicacin. la sintomatologa no guarda relacin con efectos farmacolgicos. En reacciones por sobredosificacin se produce un aumento del efecto farmacolgico, pero en ste los sntomas que aparecen son los sntomas tpicos de la reaccin alrgica: broncoconstriccin, rinitis, eritemas,..., y shock. las reacciones alrgicas son difciles de diagnosticar hasta que no se d la reaccin. Pero mirando el historial suyo y familiar se puede suponer. existen frmacos que desencadenan hipersensibilidad con mayor frecuencia que otros . ej. aspirina. penicilina,.. la alergia puede ser a un medicamento concreto o a un grupo (de la misma familia) de medicamentos: hipersensibilidad o alergia cruzada. * Tipos de reacciones alrgicas o de hipersensibilidad: Tipo I: anafilctica o de hipersensibilidad inmediata. Es la ms frecuente. El frmaco reacciona con anticuerpos IgE fijados a clulas, en general mastocitos o leucocitos basfilos. Esta reaccin provoca mecanismos de liberacin de mediadores endgenos: histamina, 5HT, cininas y derivados eicosanoides (prostaglandinas, leucotrienos, etc..). Tipo II: de carcter citotxico. Los anticuerpos circulantes (IgG, IgM, IgA) interactan con el hapteno farmacolgico que se encuentra unido a la membrana de una clula, por lo general un hemate, una plaqueta o un leucocito; a ello se suma el complemento que es activado y se produce la lisis celular. Se producen, por consiguiente, hemlisis, trombopenia o agranulocitosis. Tipo III: por inmunocomplejos. El anticuerpo IgG se combina con el hapteno farmacolgico en la propia circulacin; el complejo se adhiere y se deposita en las paredes vasculares y, al activarse el complemento, se induce una lesin del endotelio capilar. Tipo IV: de hipersensibilidad diferida. El hapteno farmacolgico sensibiliza a linfocitos que se infiltran en los tejidos. Cuando el linfocito entra en contacto con el antgeno, desencadena una reaccin inflamatoria tisular. A ste pertenecen las dermatitis por contacto, que se da sobre todo frente a sustancias administradas por va cutnea. Los efectos indeseables aparecen espontneamente a la administracin del frmaco; pero otras veces no, lo hacen al cabo de varios meses de haber administrado el frmaco. Tambin puede aparecer en un recin nacido cuya madre ha tomado el frmaco. Otro ejemplo es el efecto secundario del tabaco en una persona que est al lado de un fumador. Conceptos relacionados con los efectos indeseables: Efecto rebote: efecto producido al suspender bruscamente la medicacin, de tal modo que aparecen de forma exacerbada los sntomas que originaron el tratamiento. ej. esto ocurre en sujetos alrgicos con los 13

corticoides. Lo ideal es ir bajando la dosis poco a poco. Resistencia: fenmeno por el que las clulas atacadas por un frmaco, previamente sensibles a l, se defienden ante ste. Insensibilidad: la clula no reacciona ante el frmaco. ej. los virus son insensibles a los antibiticos. Dependencia: estado psquico y a veces fsico caracterizado principalmente por la necesidad compulsiva de tomar un frmaco de forma peridica, con el fin de experimentar sus efectos psicolgicos de nuevo opara evitar el malestar ocasionado por la deprivacin. Como consecuencia de sto, el individuo pierde la capacidad de suprimir el frmaco. Hay muchos frmacos capaces de producir dependencia. Aqu interviene las caractersticas psicolgicas del individuo que est tomando el frmaco. Tipos de dependencia: . psicolgica o psquica: estado de necesidad ante un frmaco que carece de base orgnica. El organismo no necesita ese frmaco para funcionar bien, pero psquicamente el individuo s. . fsica: base orgnica que justifica la necesidad del frmaco. Hay alteraciones fisiolgicas que hacen que el frmaco sea necesario para funcionar bien. Si se retira el frmaco aparece el sndrome de abstinencia (conjunto de sntomas desagradables que aparecen cuando se deja de administrar el frmaco). Tolerancia: disminucin de la intensidad de la respuesta a un frmaco cuando se repite la misma dosis. Se tendr que aumentar la dosis del frmaco para mantener un efecto inicial. Es un mecanismo de adaptacin del organismo. Hay posibilidades de aparicin a la dependencia. Se confunde con aceptacin. Las causas principales de aparicin de tolerancia son: . causas farmacodinmicas: aparece por fenmenos de desensibilizacin. Es un fenmeno a nivel celular. . causas farmacocinticas: aparece como consecuencia de modificaciones de los procesos farmacocinticos que condiciona que llegue menos frmaco al organismo diana. ej. aumento del sistema metablico: si un frmaco (autoinductores enzimticos) induce a las enzimas que lo metaboliza, aumenta la metabolizacin y aparece tolerancia. Taquifilaxia: tolerancia desarrollada rpidamente. Aparece a las pocas tomas de administracin del frmaco (y cada vez el efecto es menor). ej. frmacos cuya accin consiste en liberar el contenido celular. Si la capacidad de formar esa sustancia celular es lenta, al administrar de nuevo el frmaco no va a tomar el mismo efecto porque existe poca sustancia intracelular. Esto ocurre en sinpsis nerviosas con los frmacos que inducen la liberacin de neurotransmisores en el elemento presinptico. <TEMA 6> TEMA 7: SIMPATICOMIMETICOS Y SIMPATICOLITICOS. Simpticomimticos: Son aquellos frmacos que imitan la accin de la adrenalina y noradrenalina. Inducen respuestas similares a las producidas por la estimulacin de las fibras posganglionares simpticas. Tipos: (A) De accin directa: aquellos que actan directamente sobre los receptores adrenrgicos (alfa o beta). Los frmacos prototipo son las catecolaminas naturales adrenalina y noradrenalina, y la sinttica isoprenalina (o isoproterenol). Aunque tambin estn el salbutamolterbutalina; la dobutamina; y la fenilefrinanafazolina. * Adrenalina: acta sobre todos los receptores, es un estimulante muy potente de los receptores alfa y beta. 14

 Accin: al actuar sobre el receptor alfa1 produce vasoconstriccin perifrica (lo que conlleva que aumente la tensin arterial); sobre beta1 se estimula la funcin cardaca (lo que hace que tambin aumente la tensin arterial); sobre beta2, vasodilatacin coronaria y del sistema muscular (da lugar a una disminucin de la tensin arterial). En conjunto se produce un aumento de la tensin arterial, es decir, predomina la hipertensin. Adems la adrenalina, al actuar sobre el receptor beta2 produce broncodilatacin. Aparte de esto eleva la glucemia. Administracin: por va parenteral. Indicaciones: en paro cardaco, para tratamiento del shock anafilctico. En odontologa se usa como vasoconstrictor o asociado a anestsicos locales. Efectos indeseables: la sobredosis da lugar a taquicardia, hipertensin, necrosis en el lugar de inyeccin (por ser vasoconstrictor), alteraciones nerviosas (por existir receptores adrenrgicos en SNC), cefaleas. Contraindicaciones: no usar en hipertensos, en pacientes con cardiopatas, hipertiroidismo y diabticos. * Noradrenalina: acta sobre los receptores alfa y beta: carece de actividadad beta2 (o tiene afinidad mnima), posee actividad beta1 cardaca y es un potente activador alfa. Accin: asociado a anestsicos locales, produce vasoconstriccin. Adems aumenta la actividad cardaca. Indicaciones: en shock. * Isoproterenol: sus acciones se caracterizan por depender de manera casi exclusiva de la activacin de los adrenoceptores beta1 y beta2. Su escasa accin alfa se manifiesta slo en presencia de bloqueo beta. Accin: estimulacin cardaca, vasodilatacin y aumento de la presin arterial (la sistlica es alta, por aumento de la frecuencia cardaca, y la diastlica baja, por la vasodilatacin). Tambin produce broncodilatacin. Indicaciones: en bradicardia y en el asma. Efectos indeseables: taquicardia. * SalbutamolTerbutalina: sobre beta2 con un pequeo grado de estimulacin de beta1. Accin: broncodilatacin. Administracin: se absorben muy bien, luego su administracin puede ser oral, parenteral e inhalatoria. Indicaciones: asma. Efectos indeseables: taquicardia, hipotensin. La terbutalina provoca menores efectos adversos que el salbutamol. * Dobutamina: sobre beta1. Accin: estimulacin de la funcin cardaca. Indicaciones: en insuficiencia cardaca. Su uso no ha de ser cotidiano.

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* FenilefrinaNazolina: sobre beta1. Accin: vasoconstriccin. Indicaciones: en shock (con cada brusca de la presin arterial) y como descongestionantes (vasoconstriccin de la mucosa). Se usan en oftalmologa y medicina interna para producir midriasis (dilatacin pupilar). Efectos indeseables: en altas dosis puede aparecer hipertensin. (B) De accin indirecta: aquellos que actan indirectamente en los terminales presinpticos. Lo forman la cocana, los antidepresivos tricclicos (ADT), la tiramina y la efedrina.. * Cocana: inhibe la recaptacin de la noradrenalina. La NA se sigue liberando, no vuelve a la clula y se queda permanentemente activando los receptores, por lo que aumenta la actividad simptica. * ADT: tienen la misma accin que la cocana. * Tiramina: estimula la liberacin sinptica de la NA. La accin es la misma que la cocana. No se usa como medicamento ya que conlleva problemas de tipo cardiovascular. * Efedrina: tiene la misma funcin que la tiramina, pero adems es un anticongestivo y un broncodilatador. (C) De accin mixta: representado por las anfetaminas. * Anfetaminas: estimulan los receptores adrenrgicos, estimulan la liberacin de NA e inhiben la recaptacin de NA. Accin: vasoconstrictor, produce midriasis, vasodilatacin, broncodilatacin y aumento de la frecuencia cardaca. Indicaciones: en obesidad (aunque crea dependencia). Actualmente se usa en nios con dificultad de aprendizaje. Efectos indeseables: anorexia, ausencia de fatiga, euforia. Contraindicaciones: dependencia, psicosis, insomnio, abstinencia,... Simpaticolticos: Son aquellos frmacos que inhiben las acciones del simptico. Sus efectos dependen del tono simptico que haya en el momento. Tipos: (A) Bloqueantes alfa: el principal efecto es la vasodilatacin. No suelen ser muy selectivos y forman un grupo qumicamente heterogneo. Dentro de ste grupo se encuentran la dihidroergotoxina (o codergocrina), el prazosn (o prazosina) y la yohimbina. * Dihidroergotoxina: es bloqueante de receptores alfa1 y alfa2. Es un vasodilatador cerebral. Deriva de la ergotomina, un vasoconstrictor cerebral. Tiene un discutible valor para el tratamiento de sndromes de envejecimiento y degeneracin neuronal. Produce irritacin sublingual si se administra por sta va, nuseas y vmitos, hipotensin postural, congestin nasal; en ocasiones provoca bradicardia.

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* Prazosn: se caracteriza por bloquear de manera selectiva y con gran potencia los receptores alfa1. En consecuencia produce vasodilatacin arteriolar y venosa, que originan reduccin de la poscarga y la precarga cardacas, con escasa reaccin taquicardizante. * Yohimbina: es un antagonista competitivo sobre alfa2adrenoceptores. Las aplicaciones potenciales de la yohimbina se extienden al tratamiento de ciertas formas de disfuncin sexual masculina, a la neuropata diabtica y a la hipotensin postural. Se usa en veterinaria. (B) Bloqueantes beta: son ms usados que los alfa, pertenecen a una misma familia qumica y son ms selectivos. Como es lgico tienen una accin opuesta a la estimulacin del receptor beta. . Si se bloquea beta1, disminuye la frecuencia cardaca. Por tanto, disminuye el trabajo cardaco, el consumo de oxgeno, el volumen/minuto y la tensin arterial. . Si se bloquea beta2, aumenta el tono bronquial y aumenta el tono vascular en ciertas regiones (vasoconstriccin). Indicaciones: en hipertensin, tratamiento de cardiopata isqumica (angina de pecho), tratamiento de arritmias (alteracin del ritmo cardaco), hipertiroidismo, para tratamiento de feocromocitoma (tumor de mdula suprarrenal), para el tratamiento del temblor. Tambin pueden se usados como ansiolticos y para el glaucoma (aumento de la presin intraocular). Efectos indeseables: si se usa el beta1, se produce bradicardia, hipotensin y bloqueos cardacos (interrupcin del paso del impulso cardaco); y si se usa el beta2, broncoconstriccin y aumento del tono bronquial. El grupo de los bloqueantes beta est formado por el propanolol, el atenololmetoprolol, butoxamina, labetolol y el celiprolol. * Propanolol: es bloqueante de receptores beta1 y beta2. Se usan bastante, pero actualmente lo hacen selectivamente, ya que tienen menos efectos indeseables (betabloqueantes cardioselectivos). * AtenololMetoprolol: bloquea receptores beta1; son cardioselectivos, pero pueden actuar sobre beta2 tambin: * Butoxamina: acta sobre beta2. * Labetolol: bloqueante de receptores alfa1 y beta1. Se usa en el tratamiento de la hipertensin. * Celiprolol: bloqueantes de beta1 y agonistas (estimular) de beta2. Son vasodilatadores, broncodilatadores,.. (C) De accin presinptica: no bloquean receptores, actan a otro nivel inhibiendo la sntesis de NA. * Alfametiltirosina: bloquea la enzima TH. Ya no se usa. * Alfametildopa: bloquea la enzima dopadescarboxilasa. Se usa como antihipertensivo. * CarbidopaBenseracida: bloquea la dopa descarbaxilasa. Se usan en Parkinson. * Disulfiram: bloquea la DBH. Se usa para crear rechazo al alcohol.

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* Guanetidina: antihipertensivo. Inhibe la liberacin sinptica de NA. * Reserpina: impide que la NA se almacene en sus grnulos. TEMA 8: PARASIMPATICOMIMETICOS Y PARASIMPATICOLITI COS. Parasimpaticomimticos: Son aquellos frmacos que producen efectos similares a los producidos por la estimulacin colinrgica; por eso se les llaman frmacos colinrgicos. (A) De accin directa: son aquellos que estimulan los receptores muscarnicos. Accin: vasodilatacin, lo que hace que disminuya la tensin arterial y por tanto disminuya tambin la frecuencia cardaca. aumento de la movilidad y tono muscular (peristaltismo) en intestino. aumento de las secreciones exocrinas. aumento del tono muscular bronquial (broncoconstriccin). miosis. El primer estimulante podra ser la acetilcolina pero no se puede administrar por va oral, tiene una vida media corta y es destruida por enzimas (luego no se usa como frmaco). Otro parasimpaticomimtico de accin directa es la muscarina, que es el principio activo de hongos venenosos. Da lugar a intoxicaciones muy graves con sintomatologa aparatosa: aparece en bradicardia, sequedad en boca, hipotensin,..., luego no tiene uso teraputico. Indicaciones: se usan como estimulantes de la motilidad del msculo liso. en "vejiga atnica": retencin de orina no obstructivo. se usa tambin en ileoparaltico: detencin del trnsito intestinal. (B) De accin indirecta: inhiben la enzima acetilcolinesterasa, con lo que aumenta la acetilcolina y la accin parasimptica. Tambin se llaman anticolinestersicos. Hay dos grupos: reversibles, que inhiben la enzima de forma reversible. Formado por la neostigmina. irreversibles, que inhiben la enzima de forma irreversible y permanente. Lo constituyen los organofosforados. * Neostigmina: tiene acciones similares a los de accin directa (muscarnicos). La propia acetilcolina acta 18

sobre nicotnicos que estn en los ganglios vegetativos (al estimular los simptico y parasimptico no existe prcticamente manifestacin clnica), y en la placa motora (cuya consecuencia es aumentar la fuerza de contraccin muscular, mucho ms evidente cuando la fuerza est disminuida). Indicaciones: las mismas que los directos (parlisis intestinal, vesical) y para el tratamiento de patologas de la placa motora. ej. miastemia gravis: existen anticuerpos frente a los receptores nicotnicos, impidiendo que se estimulen. Una solucin es aumentar la concentracin de acetilcolina por competicin. En anestesia se usa para la recuperacin anestsica (bloqueando los receptores nicotnicos). Tambin para tratamiento de intoxicaciones por anticolinrgicos o parasimpaticolticos. * Organofosforados: no es muy frecuente. Son causa de intoxicaciones, sobre todo en agricultores. Al ser muy liposolubles se absorben por la piel. Son fumigadores. Dan sntomas de tipo muscarnico (hipersalivacin de boca, bradicardia, hipotensin,..). El problema grave es la accin nicotnica, ya que provoca una estimulacin mantenida que al cabo del tiempo da lugar a una parlisis, pudiendo provocar la muerte del paciente (si afecta a la musculatura respiratoria). Parasimpaticolticos: Son aquellos frmacos que antagonizan las acciones muscarnicas de la acetilcolina por un bloqueo de receptores. Se les llama tambin anticolinrgicos. Son ms importantes. (A) Alcaloides (naturales): ej. atropina, escapolamina (en ciertas plantas). Son frmacos que son absorbidos fcilmente y atraviesan la BHE (barrera hematoenceflica), pasan al SNC y producen acciones centrales: irritacin, ansiedad, nerviosismo (que son efectos indeseables). (B) Sintticos: ej. hioscina, ipratropio. Se inventaron para que no pasaran al SNC. Acciones: reducen secreciones salival, gstrica, bronquial y el sudor. reducen el tono muscular liso y el peristaltismo. relajan la musculatura bronquial. en el sistema cardiovascular, aumenta la actividad cardaca. midriasis y produce ciclopejia (parlisis transitoria del msculo ciliar del ojo y existe falta de acomodacin del ojo). Indicaciones: para la exploracin del ojo en forma de colirios para ver bien el fondo del ojo en midriasis. en anestesia para disminuir las secreciones para que no exista reflujo y reducir los reflejos vagales. para disminuir secreciones generales: asma, rinitis. tambin se usan como espasmolticos (disminuir el tono de la musculatura visceral), para tratar el dolor producido por el aumento del tono muscular.

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 para el tratamiento de ciertas bradicardias. Se usa la tropina. para el sd. de Parkinson. cinetosis: enfermedad del mareo, por movimiento. Efectos indeseables: el ms frecuente es la sequedad de boca y mucosa. Tambin visin borrosa y fotobia por la midriasis. <TEMA 9> <TEMA 10> <TEMA 11> <TEMA 12> TEMA 13: ANALGESICOS OPIACEOS. Son los derivados del opio. El opio es el jugo de la corteza de las cpsulas verdes de la adormidera. Contiene gran cantidad de principios activos (morfina, codena, tebana, narcotina,...), de los cuales slo la morfina y la codena son frmacos naturales; los dems son sintticos. Los analgsicos opiceos tienen sitios de reconocimiento especficos, que se denominan receptores opioides. Estos receptores son utilizados por pptidos opioides, frmacos endgenos. Los ms importantes son la Metencefalina, la Leuencefalina y la betaendorfina. Estos tres pptidos son capaces de ocupar selectivamente los receptores opioides y de inducir las acciones farmacolgicas propias de la morfina. Tanto los opioides endgenos como los frmacos opiceos pueden interactuar con diversos tipos de receptores. Estos son el m, el k, el s y el d. La accin de los derivados del opio es la analgesia. A nivel del SNC hay modulacin (intenta reducir) de la respuesta dolorosa. Desde la corteza parten fibras descendentes que hacen escala donde lo hacen las ascendentes para disminuir la respuesta dolorosa. La analgesia es consecuencia de la accin de los pptidos opioides sobre los receptores situados en diversos puntos del SNC. Clasificacin de los analgsicos opiceos: (A) Agonistas puros: actan como agonistas de los receptores. El ms significante es la morfina. Otros son la codena, la herona, la metadona, la meperidina y el fentalino. (B) Agonistas parciales: tienen afinidad por un receptor, pero su accin intrnseca es menor que la morfina. Es la buprenorfina. (C) Agonistas / antagonistas mixtos: bloquean (antagonistas) receptores my agonistas de k. Formado por la pentazocina. (D) Antagonistas puros: bloquean receptores. Lo constituyen la naloxona y la naltrexona. MORFINA: Accin: 20

 es un depresor del SNC (reducen su actividad de forma progresiva). afectan al estado de nimo. producen bienestar, relajacin, euforia y tranquilidad. aparece primero somnolencia y despus inconsciencia (al aumentar la dosis). analgesia. a grandes dosis, depresin o enlentecimiento en la respiracin. inhibe la tos. hipotermia, miosis, nuseas y vmitos. acciones vasculares: vasodilatacin, bradicardia, hipotensin. acciones digestivas: aumento del tono muscular y disminucin del peristaltismo. la morfina desarrolla tolerancia y crea dependencia. Farmacocintica: se absorbe por va oral, luego se administra por va parenteral. Actualmente por va oral en cpsulas (pacientes crnicos). Tiene una vida media muy corta. Atraviesa la barrera hematoenceflica y placentaria. Efectos indeseables: estreimiento, vmitos,... Contraindicaciones: en individuos con EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva constrictiva). Tampoco usar en nios ni viejos. Indicaciones: dolor intenso. infarto de miocardio. en postciruga. dolor del cncer. edema agudo de pulmn (EAP). Una intoxicacin de morfina da lugar a una miosis y depresin respiratoria. CODEINA: Tambin es analgsico pero inferior a la morfina. Administracin: por va oral. Indicaciones: antitusgeno. 21

HEROINA: Es un derivado sinttico de la morfina. Es ms potente (de 210 veces ms potente). Pasa rpidamente la BHE y produce efectos intensos y rpidos. Tiene vida corta y crea dependencia. Es ilegal. METADONA: Va oral y vida media muy larga. Se usa para deshabituacin del heroinmano. MEPERIDINA: Muy parecido a la morfina. Va parenteral. Se usa como alternativa por la mala prensa de la morfina. FENTALINO: Es 100 veces ms potente que la morfina. Efecto rpido. Vida media de 30 a 45 minutos. Se usa para induccin en anestesia. * Otros agonistas puros se usan como antidiarreicos porque no pasan la BHE. BUPRENORFINA: Analgsico por va parenteral o sublingual. Crea dependencia. Entre los efectos indeseables se encuentra la tolerancia. PENTAZOCINA: Analgsico por va oral. Cada vez se usa menos porque tiene efectos pseudomimticos. NALOXONA: Para intoxicacin por morfina. Va parenteral. Bloquea receptores. NALTREXONA: Tambin para deshabituacin del heroinmano, una vez que ya est desenganchado. Es por va oral y tiene una vida media muy larga y en caso de que el individuo caiga otra vez en la droga. Esta no ejerce accin porque los receptores estn bloqueados. TEMA 14: ANTIINFLAMATORIO NO ESTEROIDEO (AINE) Y ANALGESICOS ANTITRMICOS <ANALGESICOS ANTITERMICOS> Tambin se les ha llamado analgsicos menores. Estn en oposicin a los esteroides. Mecanismo de accin: Inhiben la enzima coclooxigenasa, por tanto, inhiben la sntesis de PG2 (c. araquidnico PG2). Accin: analgsica (menor que la morfina): depende de la inhibicin de PG2 y es una analgesia perifrica. 22

Tambin analgesia a nivel central: cruzan BHE y actan sobre tlamo. antiinflamatoria: las PG inducen inflamacin, pero como los AINE inhiben la sntesis de PG, disminuyen la inflamacin y como consecuencia disminuye el dolor del individuo. Son eficaces en enfermedades inflamatorias agudas o crnicas (ej. artritis reumatoide). antipirtica: disminuye el termostato y por tanto la fiebre. antiagregante: inhiben la agregacin plaquetaria (inhiben la sntesis de Tx que son estimuladores de la agregacin plaquetaria). No todos los AINE tienen estas cuatro acciones, algunos carecen de alguna accin o estn ms potenciados en una que en otra. Tipos: Salicilatos. Paraaminofenoles. Pirazolonas. Derivados del cido actico. Derivados del cido propinico. Derivados del cido antralnico. Oxicams. Clonixina. SALICILATOS: (1) Aspirina: Farmacocintica: buena absorcin por va oral. Al tener carcter cido se absorbe en estmago y en parte superior del intestino (donde el pH es menor). La absorcin se intensifica en forma efervescente. Se da con alimentos para evitar irritacin gstrica. Una vez absorbida, se distribuye muy bien a todos los tejidos (lquido sinovial, SNC, cruza la BHE). Se metaboliza en hgado rpidamente (tiene vida media corta) y da un metabolito, cido saliclico, que tambin es activo farmacolgicamente (por lo que aumenta la vida media). El cido saliclico se metaboliza y se elimina por el rin: se acelera cuando se alcaliniza la orina y el frmaco est altamente ionozado y no se reabsorbe, sino que se elimina. Con bicarbonato de absorbe y elimina rpidamente. Accin: analgesia moderada. Con una dosis baja. antiinflamatorio. Con dosis muy altas. antipirtica. 23

 antiagregante. A dosis baja es ms potente. Efectos indeseables: los ms frecuentes son de localizacin gastrointestinal. son poco frecuentes las reacciones de hipersensibilidad (reacciones respiratorias en forma de rinitis, asma o plipos nasales, y reacciones del tipo de urticaria, edema angioneurtico, hipotensin, shock y sncope. otras reacciones son las erupciones drmicas. salicilismo: intoxicacin moderada que cursa con cefalea, vrtigos, ruidos de odos y dificultades para la audicin, confusin mental, somnolencia, sudoracin, sed. intoxicacin por sobredosificacin. Contraindicaciones: lcera gastroduodenal. alergia. insuficiencia renal. durante el embarazo puede producir malformaciones fetales. Es aconsejable no usar durante los ltimos meses. Indicaciones: dolores moderados. cefalea. dolores articulares. dolores menstruales. en odontologa. para procesos inflamatorios. dolores traumticos. tratamiento de fiebre. tratamiento de enfermedades reumticas (inflamacin de las articulaciones). en enfermedades vasculares para profilaxis de trombosis y edemas, y embolias. (2) Acetil salicilato de lisina. (3) Diflunisal. 24

(4) Salsalato. PARAAMINOFENOLES: (1) Paracetamol: es atpico porque no tiene accin antiinflamatoria muy importante, sin embargo es muy eficaz para el tratamiento de dolores y fiebre. El paracetamol no origina alergia, no interviene en lcera gastroduodenal; se puede usar en nios. Su nica contraindicacin es que aumenta el nivel de transaminasas a nivel heptico. Con dosis alta de paracetamol aparece un cuadro muy severo de necrosis heptica: insuficiencia heptica aguda por un metabolito (txico) del paracetamol y a grandes dosis las enzimas no pueden metabolizar ese metabolito. PIRAZOLONAS: Era un grupo muy importante cuando slo exista la aspirina, ya que en comparacin la eficacia era similar, sin embargo, las pirazolonas son menos agrasivas sobre la mucosa gstrica y no producen complicaciones hemorrgicas. A pesar de todo son muy txicos y han desaparecido casi todas como la antipirina,... . En el mercado quedan algunos como pueden ser: (1) Propifenazona, que va a desaparecer. (2) Metamizol: es el nolotil, analgsico muy prescrito y antipirtico. Adems tiene un efecto espacmoltico, relajamiento muscular y se utiliza para clicos (clico nefrtico). Se administra generalmente por va oral, parenteral, rectal. Es un frmaco que afecta a las clulas sanguneas. Se han descrito cuadros de agranulocitosis, anemia aplsica. Aparte de stos efectos graves puede producir hipotensin, somnolencia. Indicaciones: dolores intensos. dolores clicos. dolores postoperatorios. cefaleas intensas. reduce fiebre. (3) Fenilbutazona: es un antiinflamatorio que se administra por va oral, rectal, y tiene una vida media muy larga. Se alcanza altas concentraciones en lquido sinovial, que es importante para tratar dolores de patologas inflamatorias. Efectos indeseables: agranulocitosis, anemia plstica. somnolencia.

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 dispersias. pirosis. hipertensin. edemas. Indicaciones: enfermedades traumticas: artritis,... tratamiento de gota. DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO: (1) Indometacina: es antiinflamatorio, antiagregante, analgsico,... . Su uso produce cefaleas, mareos y patologas digestivas. Tambin est contraindicado en el embarazo ya que puede producir enfermedades cardacas en el feto. Indicaciones: enfs. reumticas. tratamiento de la gota. dismenorrea. (2) Sulindaco: similar al anterior. Tiene una caracterstica que es que no inhibe la sntesis de PG en el rin. Tiene menos efectos indeseables que la indometacina, aunque tambin produce cefalea, mareos,.. . Las indicaciones son las mismas que la indometacina. (3) Diclofenaco: es un antiinflamatorio bastante potente y analgsico (tiene las cuatro acciones). Efectos indeseables: cefaleas, mareos, molestias digestivas. aumento de transaminasas en el hgado. Indicaciones: enfermedades reumticas. dolores intensos. (4) Ketorolaco: es un frmaco nuevo (hace tres aos). Tiene mayor potencia analgsica. Est indicado para tratar dolores intensos: neoplsicos y postoperatorios. Se administra por va oral (para dolores moderados) y por va parenteral (para dolores intensos). DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO: 26

(1) Ibuprofeno. (2) Naproxeno. (3) Ketoprofeno. Son antiinflamatorios potentes. Efectos indeseables: de tipo digestivo. son ms seguros que antimetazonas. Indicaciones: enfs. reumticas. gotas. dolores inflamatorios. dolores musculares. DERIVADOS DEL ACIDO ANTRALINICO: (1) cido mefenmico (es el ms importante). (2) cido niflmico. (3) Glafenina. Son analgsicos, antiinflamatorios, antipirticos (cuatro acciones). Pero no tienen mucha potencia. Indicaciones: para dolores y fiebres moderados. Efectos indeseables: digestivos. nuseas, vmitos. patologa digestiva (pero distinta que la aspirina). somnolencia. OXICAMS: (1) Piroxicam (es el ms importante).

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(2) Tenoxicam. Son antiinflamatorios muy potentes. A nivel de la reaccin antiinflamatoria inhibe la accin de los neutrfilos. Tiene una larga vida media que permite administrarlo una vez cada 24 horas. Est indicado para enfermedades reumticas. CLONIXINA: En Espaa es el analgsico ms prescrito; es el dolalgial. TEMA 15: ANESTESICOS LOCALES. Interrumpen la transmisin nerviosa de forma reversible, til para reducir el dolor. En un estmulo, la polaridad de la fibra cambia (despolariza) al entrar sodio por los canales y se transmite por toda la fibra; los anestsicos locales bloquean los canales de sodio voltaje dependientes. Los anestsicos locales pueden actuar sobre todo tipo de fibras nerviosas (pero las motoras tardan ms en afecatrse que las sensitivas); las sensitivas que primero se afectan son las dolorosas (fibras Ag y C), luego la sensibilidad trmica, tctil y finalmente la sensibilidad profunda. Los anestsicos locales estn formadas por un grupo hidrofbico (anillo benzoico) y uno hidroflico. Hay dos posibles enlaces entre los dos grupos: enlace ster: se metabolizan ms rpidamente (por esterasas). enlace amida: se metabolizan en el hgado previo paso a la circulacin. Va de administracin: determina la cercana del anestsico local al nervio (cuanto ms cerca ms eficaz): va tpica, anestesiando la zona superficial. va submucosa o subcutnea: infiltracin en el tejido. tambin bloqueo cercano a un nervio: se manifiesta donde el nervio recoge la sensibilidad. va epidural: en anestesia (ciruga). Tiempo de actuacin: depende de la vascularizacin del tejido. A mayor vascularizacin menor tiempo acta el anestsico local (no interesa que se absorba bien, por su accin local). Al pasar a la circulacin van a aparecer efectos indeseables. Lo que se hace para sto es que se administra anestsico local asociado a un vasoconstrictor (reduce la circulacin y el anestsico local ms tiempo). En las zonas terminales (sin vascularizacin alternativa) no se asocian a vasoconstrictor, ya que pueden dar isquemia. Efectos indeseables: Local: por una mala tcnica de la inyeccin. Se produce lesin de un nervio, vaso sanguneo, infecciones isquemia y necrosis local (por vasoconstriccin en zona terminal). No usar nunca en focos o zonas de infeccin (ya que puede diseminar); tampoco usar en zonas inflamadas (porque es muy dolorosa la inyeccin ah y porque no es eficaz). General: los ms afectados son los tejidos con clulas excitables (con canales de sodio). Estas clulas estn en el SNC y sistema cardiovascular. El anestsico local pasa a la circulacin siempre, pero no debe alcanzar 28

una concentracin txica, sino que tiene que entrar en la circulacin de manera progresiva. Sntomas: sabor metablico en boca, mareos, debilidad, somnolencia, vrtigo, visin borrosa, acfenos, cefaleas, desorientacin. Los anestsicos locales en el SNC se comportan como depresores de ste (primero estimula y luego deprime). Tambin aparece abordecimiento (de cara, lengua...), temblores, contracciones musculares espontneas (= fasciculaciones), convulsiones. Accin: vasodilatacin e hipotensin. accin cardiodepresora: disminuye la frecuencia cardaca, lo que da lugar al paro cardaco. reacciones alrgicas, sobre todo en el enlace ster. reacciones vasovagales (sincope), debido sobre todo al miedo del paciente. Contraindicaciones: no en pacientes con problemas cardiovasculares. si se puede en nios, embarazadas,.. cuidados con pacientes que tomen antiarrtmicos. con un depresor del SNC se potencia su efecto analgsico, por eso se disminuye la dosis de anestsico local. Anestsicos locales con enlace ster: (1) Cocana: en algunos pases por va tpica. Esto es a diferencia con los dems vasoconstrictores y estimuladores del SNC. (2) Procaina: se usa poco por su baja potencia. Produca alergia en paciente y tambin en odontlogo (dermatitis). (3) Benzocaina: por va tpica, pasa bien la piel pero no el tejido intersticial. Se usa en comprimido (a disolver en boca) para tratamiento de lceras bucales, aftas,... . No es muy txico, pero a altas dosis produce metahemoglobinemia (oxidacin de hierro en hemoglobina y no se le une el oxgeno). (4) Tetracaina: slo por va tpica, en spray para disminuir el dolor de la inyeccin. Es potente y txico. Anestsicos locales con enlace amida: (1) Lidocaina o xilocaina: es el ms usado (sobre todo asociado a adrenalina y dura de tres a cuatro horas). Cuando se administra anestsico local sin vasoconstrictor, se baja la dosis (para evitar la toxicidad). Se administra por infiltracin, va tpica. Se puede (en va tpica: gel, pomada) asociar a una enzima (hialmonidasa) que facilita el paso del frmaco al romper uniones celulares. (2) Prilocaina: con o sin vasoconstriccin. No es muy vasodilatador (menos que la lidocaina), luego se puede dar sin adrenalina. Tambin puede producir metahemoglobinemia. (3) Mepivocaina: con o sin vasoconstrictor. Sin vasoconstrictor cuando la anestesia dura menos tiempo. 29

(4) Bupivacaina: alta potencia y de larga duracin. Se utiliza en operacin y para evitar dolor postoperatorio. Se usa en traumatologa, ciruga maxilofacial, anestesia. No se usa en odontologa por su larga duracin (se puede morder lengua). Es muy cardiotxico (afecta con ms frecuencia al corazn). (5) Articaina o corticaina: caractersticas similares a lidocaina. Se asocia a adrenalina. Se usa en intervenciones que son de larga duracin. Se usa como vasoconstrictor. <TEMA 16> <TEMA 17> TEMA 18: ANESTESICOS GENERALES. Anestesia general: prdida de conciencia y ausencia de reactividad ante impulsos dolorosos intensos. Se produce de forma reversible por la accin de un frmaco sobre el cerebro. Los anestsicos generales tienen las siguientes acciones: insensibilidad al dolor. prdida de reflejos. relajacin de la musculatura esqueltica. prdida de conciencia. Al aplicar dosis altas de anestsicos generales aparecen efectos indeseables. Por ello la tendencia actual es usar varios frmacos de tal manera que cada uno de ellos realice una parte de la anestesia. Clasificacin de los anestsicos generales: A. Inhalatorios: (1) Gases = xido nitroso. Gas incoloro, no inflamable ni irritante, con olor agradable y de escasa potencia anestsica. La accin anestsica general se obtiene con concentraciones altas (concentracin superior al 80%). En concentraciones de 5070% se consigue analgesia intensa y abolicin de sensacin dolorosa. En concentraciones de 2035% se usa como sedante, consiguindose una analgesia moderada. Se emplea en odontologa para reducir la dosis del anestsico local. Se administra mediante mascarilla nasal de xido nitroso, oxgeno y aire. El paciente sigue despierto y conserva los reflejos. Responde a nuestros requerimientos de colaboracin. Por s slo el xido nitroso no va a abolir el dolor. Es coadyuvante (que tiene accin anloga o auxiliar a la de un medicamento principal) del anestsico local. Para suprimir su accin se hace que respire oxgeno. Efectos indeseables: aparecen con concentraciones altas: 30

 hipoxia. depresin cardaca (enlentecimiento cardaco y contractilidad miocrdica). anemia megaloblstica: una de las causas es el dficit de vitamina B12. El xido nitroso inactiva a la vitamina. Para que aparezca sta anemia tiene que haber una exposicin prolongada al anestsico. . En odontologa a las concentraciones empleadas no aparecen efectos indeseables. Contraindicaciones: embarazadas. patologa cardiovascular (insuficiencia cardaca, hipertensin, cardiopata isqumica). patologa respiratoria (obstrucciones). en pacientes no colaboradores. (2) Halogenados = halotano, enflurano, isoflurano. El mecanismo de accin no se conoce muy bien. Hoy se piensa que actan sobre los canales inicos. El problema es que no se han encontrado receptores. Farmacocintica: La concentracin del anestsico en el tejido cerebral depende de presiones. Al alcanzar una determinada presin en el pulmn pasa a sangre, y a otra determinada presin pasa al cerebro. Se elimina por el pulmn otra vez. Efectos indeseables: depresin directa del SNC. el halotano es muy hepatotxico, caracterstica comn a muchos anestsicos generales. Contraindicaciones: embarazadas (aunque se necesita una exposicin prolongada para que aparezcan malformaciones). El halotano se emplea como mantenedor de la anestesia, no se usa solo. B. Intravenosos: (1) Barbitricos = tiopental. Es un frmaco muy liposoluble con lo que atraviesa fcilmente la barrera hematoenceflica. Produce prdida de la conciencia. Lo que hace es dormir porque no tiene ni accin analgsica ni es relajante muscular. Efectos indeseables: depresin SNC.

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(2) Benzodiazepinas: midazolam. Acta a los pocos minutos (aproximadamente igual que el anterior, al primer o segundo minuto). Es adems un relajante muscular. (3) "Otros" = etomidato, ketamina, propofol. Frmacos de accin muy rpida y breve. La ketamina es un frmaco muy atpico poco empleado. Es el derivado de otro frmaco con muchos efectos indeseables. Produce una anestesia disociativa que se caracteriza por una prdida de conciencia y por producir un estado parecido al estado catalptico. Este estado aparece en cuadros de esquizofrenia. El sujeto se queda totalmente inmvil. No da problemas en nios, no es depresor del SNC y a veces produce hipotensin y taquicardia. (4) Neuroleptoanalgesia = fentanilo + droperidol. Es la tcnica ms empleada en anestesia. Neuroleptoanalgesia es asociar un neurolepto con un analgsico opiceo. Son sustancias para enfermedades psiquitricas como psicosis. Son tranquilizantes mayores con alta potencia sedante. Bloquean unos reflejos vegetativos. Tienen una accin antiemtica (impiden el vmito). Con esto se consigue que el neurolptico potencie la accin del analgsico. Por tanto no se dan dosis altas del opiceo y no aparecen sus efectos indeseables. Deja al paciente en caractersticas ptimas para la ciruga. Con la asociacin fentanilo (opiceo con gran y rpida potencia analgsica) y el droperidol (neurolptico) el paciente no pierde la concienca, se consigue un bloqueo psicoafectivo. Para perder la conciencia se utiliza el xido nitroso al 5070%. Neurolptico + Analgsico + Anestsico local = NEUROLEPTOANESTESIA. Otros en vez de administrar el xido nitroso, aumentan la concentracin del opiceo. No es muy aconsejable por los efectos indeseables. TEMA 19: ESTERILIZACION, ANTISEPSIA Y DESINFECCION. Esterilizacin: destruccin completa de todo tipo de microorganismos incluyendo bacterias, virus, hongos y esporas. Se debe someter a esterilizacin lo siguiente: material que vaya a estar en contacto con la herida. material que vaya a emplearse en un acto quirrgico. material empleado para inyectar: agjas, jeringas, solucin a inyectar. material que se emplea para exploraciones y actos teraputicos agresivos : sondas, etc... . material que haya estado en contacto con un enfermo contagioso o con material contaminado: ropa de cama, vasos , etc... . Clasificacin de los mtodos de esterilizacin: 32

(1) Fsicos (calor y radiacin): Horno: en el cual se mete el material a esterilizar (160 durante 2 horas). Autoclave: horno cerrado con vapor de agua a 120 a alta presin. La ventaja es que necesita un tiempo ms breve para esterilizar y los inconvenientes que destruyen ciertos materiales como los plsticos y adems puede oxidar ciertos materiales metlicos. Rayos ultravioletas: se usan para el mantenimiento del material tras esterilizar. (2) Qumicos: Oxido de etileno (gas): requiere una exposicin prolongada. Glutaraldehido: sustancia similar al formaldehido aunque es menos txico. Se puede asociar al alcohol y su accin es ms eficaz. (3) Mixtos: Mtodos que asocian calor con sustancias qumicas como el alcohol, acetona, glutaraldehido. En ocasiones es imposible esterilizar porque el material sea muy extenso, muy lbil o porque se trate del tejido vivo que nunca se puede esterilizar. En estos casos lo que se hace desinfectar: Desinfeccin: destruccin o inhibicin del crecimiento de la mayora de los microorganismos patgenos. No se asegura la destruccin de todos los microorganismos. Algunos virus tales como el de la hapatitis B son resistentes. Tambin algunas bacterias como las microbacterias (tuberculosis, lepra). El desinfectante es la sustancia que acta sobre el material inerte: instrumental, ropa, superficies,...; y el antisptico sobre tejidos vivos (piel, mucosa,..). En la prctica la mayora de las sustancias se emplean como los dos, dependiendo de la concentracin: a alta concentracin como desinfectante y a baja como antisptico. Cuando se emplea un desinfectante tiene que cumplir unos requisitos: espectro lo ms amplio posible (nmero de bacterias sensibles a esa sustancia). que no manche y que tenga un olor agradable. que tenga una buena capacidad de penetracin. que no sea corrosivo. que sean compatibles con jabones y otras sustancias qumicas. Los antispticos tienen que cumplir otros requisitos: no irritantes para los tejidos. no se deben absorber por piel o mucosa. que no sea txico.

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 que sea activo en presencia de lquidos corporales: sangre, saliva, pus. Uso de desinfectantes/antispticos: limpieza de locales, ropa y objetos que estn en contacto con el enfermo. mantenimiento del instrumental tras la esterilizacin. potabilidad del agua. lavado de manos. preparacin de la piel para intervencin quirrgica. limpieza de heridas. higiene bucal. tratamiento de enfermedades infecciosas de piel y mucosa. Clasificacin de antispticos/desinfectantes: A. Compuestos clorados: (1) Cloro: antisptico que se usa para la potabilizacin del agua. (2) Hipoclorito sdico (leja): bactericida de amplio espectro. En concentraciones suficientes mata virus y esporas. Se emplea de diferentes maneras, normalmente es en solucin al 5% (para desinfeccin de grandes superficies). Al 0,5% se emplea como antisptico para limpieza de heridas. En odontologa se emplea para irrigaciones en concentraciones de 12,5%. Tambin para limpieza de prtesis. (3) Cloramina, Oxiclorogeno: tambin se emplean en odontologa. B. Compuestos iodados: Yodo: bastante eficaz para la destruccin de microorganismos patgenos. Es barato, no muy txico, pero es muy poco estable (su perodo de accin es muy breve). (1) Tintura de yodo: se emplea para muchas cosas: desinfeccin del material, tratamiento de enfermedades infecciosas de la piel, no se emplea para limpiar heridas pero s para limpiar la piel previa intervencin quirrgica. Mancha y algunos sujetos son alrgicos a l y provoca sensibilidad. (2) Yodoformo: es un yodforo (sustancia que libera yodo progresivamente). Se emplea en odontologa para realizar irrigaciones. (3) Povidona yodada: antisptico muy usado sobre todo en hospitales. La povidona es una sustancia de alto peso molecular a la que se une el in yodo. Se comporta como yodforo. Esto implica que la accin va a durar ms tiempo. Las indicaciones son las siguientes: tratamiento de infecciones, desinfeccin de la piel, lavado de manos, 34

colutorio, desinfeccin de instrumental, se emplea para la limpieza de heridas. C. Agentes oxidantes: (1) Perxido de hidrgeno: sustancia muy irritante. Empleada al 3% (menos irritante) es el agua oxigenada. Esta es un bactericida bastante pobre. Se usa ms como hemosttico (estimula la coagulacin sangunea). Se emplea en limpiezas de heridas. Es til sobre bacterias anaerobias porque libera oxgeno (burbujas). En odontologa se emplea como colutorio pero producen tincin lingual. Se emplea para gingivitis. (2) Permagnato potsico: se emplea como antifngico para micosis superficiales. (3) Perborato sdico: se usa como colutorio para tratamiento de gingivitis. D. Alcoholes: (1) Alcohol etlico: como antisptico se emplea al 70% (lo ms eficaz). Es un bactericida muy eficaz pero no es tan eficaz frente a virus. No esteriliza. Es irritante y no se puede emplear en heridas abieras. Se usa para limpieza de material, de la piel. En la boca el alcohol pierde eficacia como antisptico. No se usa como colutorio. (2) Alcohol isoproplico: antisptico parecido al alcohol etlico. E. Biguanidas: (1) Clorhexidina (Hibitane): antimicrobiano de amplio espectro eficaz frente a muchos microorganismos sobre todo bacterias. Tiene un efecto prolongado. Se usa para lavado de manos, limpieza de piel, heridas, quemaduras, desinfeccin de instrumental. En odontologa colutorios para eliminar la placa y tratamiento de patologa bucal. Tambin algunos lo emplean para limpiar la zona donde se pone la anestesia. Puede provocar dermatitis. Cuando se usa como colutorio puede aparecer cuadros de dignesia (alteracin del gusto), tincin de los dientes, tumefaccin de las partidas. (2) Alexidina: mismas caractersticas que la clorhexidina. F. Detergentes catinicos: Tienen accin antisptica pero su actividad es baja. (1) Benzalconio: se utiliza para desinfeccin de material y limpiezade heridas. Es poco txico. Se usa como espermicida (mtodo anticonceptivo). (2) Cetrimida/Cetilpiridinio: se emplean poco. G. Mercuriales: (1) Mercurocromo: desinfectantes pobres de bajo espectro. Tien los tejidos. Txicos si se absorben. H. Derivados argnticos: (1) Nitrato de plata: antisptico muy eficaz contra StaphilococosPseudomonas. Seemplean tambin para eliminar verrugas. Tambin para desinfeccin de quemaduras. 35

I. Fenoles: (1) Fenol: lo primero que se us en ciruga. Es muy txico. Se emplean derivados tales como: (2) Mexaclorofeno: desinfeccinde grandes superficies, lavado de manos, limpieza de la piel, no se emplean en quemaduras ni heridas. J. Colorantes: (1) Violeta de Genciana: bactericida que se utiliza como fungicida, en las candidiasis bucales. Su uso est siendo desplazado porque hay otros antifngicos ms eficaces. Manchan. TEMA 20: CONTROL FARMACOLOGICO DE LA CARIES DENTAL. FLUORUROS. La caries es un ataque localizado del esmalte por un cido formado en el metabolismo bacteriano de los azcares de la dieta. Se puede actuar sobre la placa: dentrficos, cepillado, seda dental. Se puede actuar sobre la dieta: reduciendo ndice de azcar. Se puede actuar sobre la bacteria: antibiticos, vacunas. Se puede actuar sobre las zonas de estancamiento: selladores. Se puede actuar aumentando la resistencia del diente: fluoruros. Mecanismo de accin de los fluoruros: 1. aumenta la resistencia del diente porque se combina con hidroxiapatita y da fluorhidroxiapatita, que es ms resistente porque forma una estructura espacial mucho ms ordenada, es ms resistente al ataque de los cidos. Adems el fluor favorece la remineralizacin del esmalte cuando ha sido atacado. El flor es un in que tiene mucha afinidad por el calcio (que es el que remineraliza). 2. El flor adems impide la adhesin de la placa bacteriana en la superficie del esmalte y tambin inhibe el metabolismo bacteriano. Reduce la actividad de la bacteria. Farmacocintica del flor: El flor se absorbe por va oral. La ingestin diaria est entre 0,5 y 1 mg. (por ejemplo a travs del t, carne, agua de mar, espina de la sardina). Una vez que se toma por la dieta, se reparte por todo el organismo (ej. huesos). En los dientes se acumula el flor en la fase de formacin. El flor que no se acumula en el organismo, se expulsa por la orina. Indicaciones: Prevencin de la caries dental. Osteoporosis.

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Administracin: Dos formas: Ingesta: fluoracin de agua (1 ppm). fluoracin de leche. fluoracin de sal. Tpica: aplicado sobre la superficie del diente. Ingesta: est indicado suplementos de flor en forma de tabletas, gotas. Suele ser fluoruro sdico (0,25 1 mg. F). Esto es cuando no existe fluoracin de agua. Esto hace que la caries disminuya hasta un 90%. La aplicacin de flor hay que darla cuando han salido los dientes (seis meses). Cuando uno es mayor se recomienda tomar tabletas. No se sabe si a las embarazadas es bueno dar flor o es malo; aunque si se sabe que no perjudica al feto. Tpica: mediante dentrficos que mantengan flor, que llevan fluoruro sdico, fluoruro sdico monofosfato. Disminuye la caries 2030%. colutorios: soluciones: una al 0,05% diaria; una al 0,2% semanal. Con colutorios disminuye la caries un 2030% o quizs un poco ms. administrar flor directamente sobre el diente: fluoruro sdico, estaoso,.. soluciones de gel sobre diente. Efectos indeseables del flor: La intoxicacin es rara (requiere gran ingesta). Dosis letal es de 2,5 gr. La sintomatologa de la intoxicacin aguda por flor se caracteriza por vmitos, hemorragias, dolores musculares, tetania (contraccin muscular dolorosa), debilidad muscular. La tetania puede aparecer por la hipocalcemia (disminucin de calcio en sangre). Su tratamiento es dar calcio (gluconato clcico). Intoxicacin crnica por flor: Fluorosis. Aumento de la ingesta de flor durante un tiempo determinado. Esto puede suceder por vivir en un sitio donde el agua est fluorada en exceso, o porque se tome muchas tabletas de flor. La sintomatologa depende de la cantidad tomada aunque empieza con una mancha en el esmalte (blanquecina, color caf), sigue con fragilidad dental (esmalte se vuelve spero) y termina con una hipercalcificacin y tambin existe calcificacin extrasea en ligamentos, osteofitos (en el lugar donde no haba hueso aparece). Todo esto va a dar lugar a un problema articular, si se afecta a vrtebras es grave por tener problemas neumolgicos,...... TEMA 21: TERAPEUTICA ANTIINFECCIOSA. CONCEPTOS GENERALES. La teraputica infecciosa empez en los aos 30 ms o menos con las sulfamidas. Posteriormente en los aos 40 se descubri en la penicilina, que tena actividad antimicrobiana (se diferencian en que esta ltima es 37

natural). Se distinguen antibiticos (naturales) y quimioterapios (sintticos). Actualmente no tiene sentido porque los quimioterapios se obtienen a partir de antibiticos. Se emplea el nombre de antibiticos con ms frecuencia y son para tratar infecciones bacterianas (no vricas). Los antibiticos tienen como misin destruir bacterias sin destruir clulas del organismo. Su mecanismo es el siguiente: 1. Actuar sobre la pared bacteriana, que no la tienen las clulas del organismo. Esta pared es rgida y est compuesta por una serie de polisacridos. (ej. penicilina). 2. Actuar sobre los ribosomas bacterianos (diferentes de los del ser humano). Por tanto inhiben la sntesis proteica de la bacteria y se inhibe el crecimiento, muerte de la colonia. (ej. tetraciclina, cloranfenicol). 3. Actuar sobre la membrana plasmtica de hongos porque posee lpidos que no existen en la membrana celular de humanos. 4. Inhibir algunas funciones metablicas que no comportan las clulas superiores: inhibir la sntesis de cido flico que es fundamental para la sntesis de cidos nucleicos. Los organismos superiores obtienen cido flico de la dieta. Pero las bacterias necesitan sintetizarlo (ej sulfamida). inhibir la sntesis de cidos nucleicos que es necesario para la replicacin celular. Unos mecanismos producen destruccin celular y otros impiden el crecimiento de colonias bacterianas. Segn uno u otro se habla de: antibiticos bactericidas, que son los que destruyen la bacteria (por ejemplo la penicilina al actuar sobre la pared celular). antibiticos bacteriostticos, que impiden el crecimiento de la colonia y esto facilita la accin de los sistemas inmunitarios del organismo. Clasificacin de los antibiticos segn su espectro: * Espectro= conjunto de agentes patgenos que se ven afectados por las concentraciones que el antibitico alcanza en el organismo sin producir toxicidad. 1. amplio espectro: frente a bacterias, virus, hongos,... 2. espectro especfico: slo frente a un tipo de microorganismo. Resistencia bacteriana: mecanismo por el cual una cepa microbiana pierde la sensibilidad a un determinado antibitico que antes era eficaz contra ella. No es insensibilidad, el antibitico nunca ha sido eficaz contra esa bacteria. Esto ocurre porque la bacteria cambia su material gentico que induce modificacin que le hacen resistente a los antibiticos. Este cambio del genoma es por mutacin, algunas de las cuales le induce resistencia a los antibiticos. Otras veces es porque capta material gentico de otros microorganismos (conjugacin y otros tipos de replicacin), 38

y esto le confiere la caracterstica de ser resistente a los antibiticos. En un ambiente normal (sin antibiticos) nole confiere ventajas frente a otras bacterias sin resistencia, al ir creciendo y multiplicndose aumenta el nmero de bacterias resistentes. Si damos antibiticos destruir a la colonia excepto a las bacterias resistentes; ocurre que al cabo de generaciones toda la colonia ser resistente. Aunque la adquisicin de resistencia es espontnea, con los antibiticos lo que hacemos es seleccionar la bacteria resistente. Mecanismos de la bacteria para hacerse resistente: 1. sintetizar enzimas que destruyan antibiticos, por ej. la penicilinasa. 2. modificar su permeabilidad e impedir la entrada del antibitico (los que destruyen ribosomas no pueden entrar). 3. modificar sus vas metablicas, por ej. sntesis de cido flico por otra va. Causas que contribuyen a la aparicin de resistencia: 1. Dosis insuficientes de antibiticos: tenemos una colonia de bacterias. Al darle antibitico an vez de una dosis normal que destruye a todas las bacterias da una dosis insuficiente que destruye a las clulas sin resistencia, permaneciendo las que tienen resistencia. Se deja de dar antibiticos y crece la colonia resistente, entonces en el siguiente uso de antibiticos sern ms resistentes. 2. Tratamientos cortos: si es necesario ocho das (si se toman 3 das no se matan a los ms resistentes). 3. Uso de antibiticos en enfermedades de infecciones vanales, por ejemplo diarrea, porque se elimina muy rpido. 4. No en vricas. 5. Profilaxis antibitica. Injustificada en: exposicin con bacterias muy peligrosa, por ejemplo padre con tuberculosis, se le da al nio. intervenciones quirrgicas con riesgo de contaminacin, al abrir cavidades (cavidad orofarngea). en pacientes de alto riesgo, una infeccin vanal puede dar lugar a muerte. 6. Uso de antibiticos de amplio espectro. Es mejor, la norma es antibitico selectivo del microorganismo. 7. Uso innecesario de nuevos antibiticos. 8. Uso no teraputico de antibiticos, por ejemplo para que el ganado no se infecte, para conservar alimentos. La asociacin de antibiticos est indicada en: pacientes graves con etiologa desconocida. en infecciones mixtas, aunque suelen responder bien a un slo antibitico. prevencin de resistencia en bacterias que la desarrollan con facilidad, por ejemplo tuberculosis, al hacerse resistente a un antibitico, el otro antibitico lo sustituye.

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 reducir toxicidad. En odontologa la mayora de las infecciones son mixtas por patgenos oportunistas. La mayora no requiere tratamiento antibitico por ser bien localizados y por desbridamiento; con drenaje ceden. Pero es necesario en: pacientes de altro riesgo. signo de afectacin sistemtica. si se extiende la infeccin. infecciones graves. tras una intervencin importante. cuando se recomienda retrasar la intervencin o que sea un tratamiento conservador. TEMA 22: BETALACTAMICOS: PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS. Son el grupo de antibiticos ms amplio, importante y usado. Fueron los primeros en descubrirse (penicilina). Su estructura es el anillo betalactamico. Existen dos grandes grupos que se diferencian qumicamente: . PENICILINAS . CEFALOSPORINAS Mecanismo de accin de los betalactmicos: Inhiben la sntesis de la pared bacteriana. La estructura de esta pared es diferente en gram + y gram , y la accesibilidad de los antibiticos vara en ellas. Los betalactmicos tienen que llegar a la membrana plasmtica y para ello slo tienen que atravesar la pared (en gram +) o atravesar la pared, adems de pasar una membrana externa que tiene unas proteinas de membrana llamadas porinas (en gram ). En la membrana plasmtica existen proteinas a las que se unen la penicilinas y son las PBP (proteinas de unin a penicilina). Al inhibirse la sntesis de la pared celular se produce la muerte de la bacteria, ya que la pared protege a la bacteria del medio externo. Los betalactmicos son eficaces contra bacterias que tengan pared celular pero no lo son contra bacterias intracelulares: Mycoplasma, Rickettesia, Chlamidia,...; tampoco lo son contra bacterias con estructura externa compleja como Mycobacteria. Resistencia contra betalactmicos: Aparece porque las bacterias sintetizan unas enzimas que son las betalactamasas, que rompen el anillo betalactmico. Son ms eficaces las betalactamasas de las gram negativo que las de la gram positivo.

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Clasificacin de los betalactmicos: (A) PENICILINAS: 1. Naturales: Penicilina G. Fue la molcula original descubierta por Fleming. A partir de ella se han sintetizado todas las dems. Su espectro se reduce a gram + y anaerobias. No se administran por va oral porque el cido del estmago las destruten. 2. Acidoresistentes: Penicilina V. El espectro es el mismo que el de la G pero se da por va oral. 3. Aminopenicilinas: Ampicilina y Amoxicilina. Se dan por va oral, tienen una vida media larga y se administran cada 8 horas. Son eficaces tambin contra algunos gram negativo. 4. Antiestafilococica: Meticilina y Cloxaciclina. Se dan por va oral y son resistentes a las betalactamasas del Estafilococos. 5. Antipseudomonas: Ticarcilina. Es eficaz contra Pseudomonas y otros tipos de bacterias, pero no se usa comunmente. 6. Amidinopenicilinas: Mecilinam. Eficaz contra las gram como la E. Coli y otras bacterias del tubo digestivo. 7. Resistentes a betalasas gram negativo: Temocilina. De uso hospitalario para infecciones graves. Se dan por va parenteral. (B) CEFALOSPORINAS: 1. Primera generacin: Cefalexina (se administra por va oral) y Cefazolina (va parenteral). 2. Segunda generacin: Cefuroxina. De uso hospitalario. 3. Tercera generacin: Cefotaxina. De uso hospitalario. * Cada generacin es ms eficaz contra gram negativo que la anterior. (C) OTROS BETALACTAMICOS: 1. Monobactamicos: Aztreonam. 2. Tienamicinas: Imipenem. * Ambos son de uso hospitalario y tienen un amplio espectro. (D) INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS: Se dan junto a un antibitico. El inhibidor bloquea la bectalactamasas, mientras que el antibitico ejerce su accin. 1. Acido clavulnico, que se asocia con Amoxicilina. Farmacocintica de los betalactmicos:

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Aunque los betalactmicos en general deben administrarse por va parenteral, hay que destacar la buena absorcin por va oral que se ha logrado para algunos derivados (por ej., amoxicilina, cloxacilina, cefaclor). Se distribuyen bien por todos los tejidos, atraviesan la placenta pero no afectan al feto. Cuando existe meningitis atraviesan la BHE con mayor facilidad. Se eliminan por va urinaria sin metabolizar. La excrecin renal se produce por mecanismos de filtracin y secrecin glomerular. Algunos betalactmicos tienen una vida media muy corta y para alargarla se les asocia una sustancia que inhibe la secrecin renal (ej. probenecid) o una sustancia que retrasa la absorcin (ej. procaina y benzatina). Efectos secundarios de las penicilinas: Alergias: se dan en una alta proporcin de la poblacin. Puede aparecer erupcin cutnea, shock anafilctico. Normalmente cuando se es alrgico a la penicilna se es tambin a las cefalosporinas. Cuando se sospecha alergia damos eritromicina. Diarreas. Erupciones cutneas (no alrgicas). Con ampicilina. Alteraciones dermatolgicas, toxicidad renal,.... Indicaciones: Infecciones (infeccin respiratoria, infeccin por Staphilococos: se administran penicilinas (ms frecuente es la G, aunque tambin se da aminopenicilinas). Para combatir la infeccin por Staphilococos se administra doxaciclina. Otitis. Profilaxis de infecciones. Cuando se realiza una extraccin dentaria se puede producir bacteriemia. En un paciente sano no hay que realizar profilaxis antibitica pero en pacientes de riesgo, esta bacteriemia puede ser causa de problemas mayores. Ejemplo clsico: endocarditis bacteriana: Estos pacientes que desarrollan endocarditis son: . pacientes con patologas de vlvulas cardacas. . pacientes con prtesis valvulares. . pacientes que han sufrido una endocarditis previa. . pacientes inmunodeprimidos: con SIDA, extirpacin de bazo, leucemia. . diabticos no controlados. . pacientes con prtesis de otro tipo (cadera, por ejemplo). (Estos son los pacientes que requieren profilaxis previa intervencin odontolgica). Esta profilaxis se realiza con amoxicilina; si el paciente es alrgico a la penicilina se dar eritromicina o 42

clindamicina. TEMA 23: TETRACICLINAS: CLORAFENICOL. A. TETRACICLINAS Eficaces frente a bacterias sobre las que no actuaban los batalactmicos. Hoy su uso est restringido a una serie de bacterias pero muy reducidas. La estructura qumica de las tetraciclinas es 4 anillos. Es un antibitico de amplio espectro: son eficaces frente a muchos tipos de bacterias gram negativo, gram positivo, anaerobias, bacterias intracelulares,.... (las penicilinas no son eficaces frente a bacterias intracelulares tales como Mycoplasma, Rickettesia, Chalamidia). Son bacteriostticos: inhiben el crecimiento bacteriano. Mecanismo de accin: Inhiben la sntesis de proteinas de la bacteria al actuar sobre el ribosoma bacteriano. La diferencia entre el ribosoma bacteriano y el humano hace que no acte sobre ste ltimo y s sobre el primero. Las tetraciclinas emplean los mecanismos de transporte de la membrana bacteriana para penetrar en el interior. Una vez dentro inhiben la sntesis proteica. Debido a este mecanismo de accin estn apareciendo bacterias resistentes a las tetraciclinas, ya que se modifican los sistemas de transporte de las bacterias y no pueden ser empleados. Tambin se han detectado enzimas que destruyen las tetraciclinas. Clasificacin de las tetraciclinas: 1. Accin corta: Tetraciclina, clortetraciclina. 2. Accin intermedia: Metacidina, demeclociclina. 3. Accin prolongada: Doxiciclina, minociclina. Farmacocintica: La absorcin oral es buena en todas. Esta absorcin oral dismunye en presencia de alimentos sobre todo con la leche. Tambin los anticidos inhiben la absorcin de tetraciclina. Una vez absorbida la tetraciclina atraviesa bien las barreras del organismo (hematoenceflica, placentaria) y se distribuye por todo el organismo. Efectos indeseables: Molestias digestivas: dolor de estmago, nuseas, diarrea. Reacciones de hipersensibilidad y alergia. Fotosensibilidad (no es fotofobia): erupciones cutneas por la exposicin a la luz solar. Tromboflevitis, cuando se administra por va intravenosa. Cirrosis.

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Contraindicaciones: Nios menores de seis aos porque las tetraciclinas se fijan en hueso y en dientes. La fijacin en el hueso da lugar a un retraso en el crecimiento. La fijacin en la dentina y esmalte del diente da problemas desde hipoplasia dentaria (diente poco desarrollado) hasta mayor probabilidad de caries y pigmentacin dentaria. Indicaciones de las tetraciclinas: Infecciones por bacterias intracelulares como Rickettias (tifus exantemtico. Se transmite por el piojo), Chlamydia (infeccin de transmisin sexual), Micoplasma (fiebre de malta por una brucela en la leche). Tratamiento del clera. Pacientes alrgicos a penicilina, para el tratamiento de infecciones sexuales como sfilis. Acn. En odontologa tambin se emplean para el tratamiento de algunas periodontitis tanto por va oral como en colutorios. Tambin en gingivitis ulcerativas, aftas.... B. CLORANFENICOL Tiene muchas similitudes con las tetraciclinas. Es un antibitico bacteriosttico de amplio espectro: gram positivo, gram negativo, bacterias intracelulares y anaerobios. El cloranfenicol acta sobre el ribosoma bacteriano impidiendo la sntesis de proteinas. Algunas bacterias son resistentes frente al cloranfenicol gracias a un enzima (aunque no muy frecuentes). Tiene una buena absorcin oral y difusin por todo el organismo. Incluso llega a lugares (humor vtreo, lquido sinovial) donde no suelen llegar otros antibiticos. Efectos indeseables: No son frecuentes aunque si graves por lo que se restringe bastante su uso. Afecta a la mdula sea: inhibe el crecimiento de las clulas sanguneas. Esto puede ir desde una anemia hasta cuadros nuevos de pancitopenia (prdida de clulas sanguneas). Sndrome gris del recin nacido: la piel aparece gris, dificultad respiratoria y shock. El recin nacido no metaboliza el cloranfenicol, por tanto est contraindicado en embarazadas. Neuritis: parlisis, anestesia de diferentes zonas. Las graves son las que afectan al nervio ptico y auditivo (ceguera y sordera). El cloranfenicol slo se utiliza en grmenes sensibles cuando no existe otro alternativo y tambin en infecciones donde otros antibiticos no acceden: meningitis, abcesos cerebrales. No se utiliza en odontologa. TEMA 24: SULFAMIDAS Y ASOCIACIONES. AMINOGLUCOSIDOS. A. SULFAMIDAS 44

No son sustancias naturales, son productos de sntesis con actividad antimicrobiana. Son los primeros que se utilizaron. Son bacteriostticos y tienen un espectro medio (eficaces sobre todo frente a gram negativo, aunque tambin a gram positivo). Clasificacin: 1. Accin rpida. 2. Accin lenta. 3. No absorbibles: no se absorbe por va oral, por esto se utilizan para tratar infecciones intestinales actuando sobre las paredes. 4. Accin local: para tratar o prevenir sobreinfecciones de quemaduras, heridas,.. 5. Asociaciones: son las que se utilizan. Sobre todo el cotrimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprima). Las sulfamidas inhiben la sntesis de cido flico por la bacteria (sin cido flico no existe divisin) y no se afectan las clulas superiores que toman cido flico del medio externo. La resistencia a las sulfamidas suelen aparecer por variacin de la enzima sobre la que actan. Se absorben por va oral excepto las no absorbibles. Se eliminan por el rin en forma activa. En la orina alcanzan una alta concentracin ( diez veces superior a la concentracin plasmtica). Efectos indeseables: dolor abdominal, nuseas,.. reacciones de hipersensibilidad que suelen ser de tipo cutneo. Puede dar el sndrome de Stevens Jhonson, que son erupciones graves sobre todo en nios. aparicin de clculos renales llamados cristaluria (cristales de sulfamida en orina que puede dar sangrado) debido al aumento en la concentracin de sulfamida en orina. Hay que hidratar al paciente para diluir la concentracin de sullfamida y no se formen cristales. hepatitis, alteraciones hematolgicas,... Contraindicaciones: embarazo. madres que estn amamantando y nios menores de un ao, porque pueden dar ictericia en los nios. Indicaciones: en infecciones urinarias no complicadas. en infecciones respiratorias superiores (faringitis, amigdalitis,..). en odontologa tambin se usan.

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B. AMINOGLUCOSIDOS Son antibiticos primeramente bactericidas. Son de amplio espectro y son muy txicos. Inhiben la sntesis de proteinas actuando sobre ribosomas bacterianos. Tambin se piensa que actan sobre la pared bacteriana y membrana plasmtica. Se absorben muy mal por va oral, se utilizan por va parenteral (intravascular o intramuscular). Existen bacterias resistentes a los aminoglucsidos, ya que estas sintetizan enzimas que destruyen al antibitico. Efectos indeseables: Ototoxicidad: afectan al nervio auditivo dando sordera, alteraciones del equilibrio,... Nefrotoxicidad: que puede llevar a insuficiencia renal. Parada respiratoria, si se da este antibitico despus de una anestesia y an existe anestesia en sangre. Estos antibiticos potencian la accin de los bloqueantes neuromusculares. Reacciones de hipersensibilidad. Indicaciones: Tratamiento de la tuberculosis. Aqu se da estreptomicina a sociada con otros antibiticos. Tratamiento de infecciones superficiales (conjuntivitis) e infecciones intestinales (diarrea). Se administra neomicina, que es muy txico y por eso no se puede dar por va parenteral sino por va tpica. En infecciones severas de causa desconocida. Se utiliza la gentamicina. TEMA 25: MACROLIDOS. OTROS ANTIMICROBIANOS. A. MACROLIDOS Son primariamente bacteriostticos de espectro medio. Inhiben la sntesis de proteinas bacterianas a nivel de ribosomas. Actualmente se habla de dos generaciones de macrlidos: 1 generacin: eritromicina, espiramicina, josamicina. 2 generacin (macrlidos semisintticos): roxitomicina, claritromicina. No se administran por va oral ya que se inactivan al ser poco resistentes al pH cido del estmago. Cuando se administran por va parenteral es muy doloroso, por eo se han recubierto de una cubierta entrica que es resistente al pH y al llegar al intestino se disuelve. Tienen escasos efectos indeseables. pueden existir trastornos digestivos no graves, irritaciones locales si se dan por va parenteral, por va intravenosa puede provocar flevitis, reacciones de hipersensibilidad, un cuadro 46

heptico. Son los frmacos de eleccin en difteria, fosferina e infeccin por Legionella. Son frmacos alternativos si existe alergia a la penicilina. Tambin se usan en endocarditis bacteriana y en embarazadas (la eritromicina tambin es un frmaco alternativo a las tetraciclinas que no se pueden dar a las embarazadas y nios). B. METRONIDAZOL Es tambin un antimicrobiano de sntesis y es eficaz sobre todo frente a bacterias anaerobias. Inhiben la sntesis de ADN actuando sobre una determinada enzima. Es una alteracin de la estructura del ADN que impide que se pueda replicar. Se absorbe por va oral. Tambin por va rectal para evitar efectos indeseables gstricos. En infecciones severas por va intravenosa. Efectos indeseables: Problemas digestivos como gastritis. Sabor metlico ya que se excreta por la saliva. Patologa a nivel bucal (glotitis, estomatitis,..) Reacciones txicas si se acompaa de alcohol. Sntomas neurolgicos (parestesia,....) Contraindicaciones: Embarazadas. Madres lactantes. Nios pequeos, ya que en ellos existen ms sntomas neurolgicos. Indicaciones: Infecciones por anaerobios (gangrenas, abcesos, peritonitis,...). Infecciones por protozoos (amebas, tricomonas,...). En odontologa como alternativa a la penicilina en infecciones bucales. Se utiliza mucho el metronidazol + espiramicina (es el Rhodogil). <LINCOSAMIDAS> <VANCOMICINA> <QUINOLONAS> <TEMA 26> 47

<TEMA 27> <TEMA 28> <TEMA 29> TEMA 30: INMUNOSUPRESORES. ANTINEOPLASICOS. A. ANTINEOPLASICOS Frmacos utilizados para el tratamiento del cncer. Las clulas cancerosas pueden proliferar y originar metstasis. El tratamiento del cncer es multitudinario: radiaciones, ciruga, inmunoterapia, quimioterapia. Los antineoplsicos lo que hacen es detener el crecimiento celular. Impiden la replicacin de los cidos nucleicos. Pero al atacar a estas clulas atacamos tambin a las clulas normales, a los epitelios del organismo que estn constantemente renovndose (piel, mucosa). Tambin afectan a las gonadas, cuya consecuencia es esterilidad y a la mdula sea (leucopenia, linfopenia, anemia). Hoy la norma es la poliquimioterapia. El tratamiento antineoplsico se da por ciclos (un mes, tiempo de reposo, radioterapia). Clasificacin de los antineoplsicos: 1. Anlogos estructurales de bases pricas o pirimidnicas o anlogos del cido flico. Se utilizan como inmunosupresores (ejemplo: para hecer un trasplante). Ej., idoxiceridina, que se usa como inmunosupresor y antivrico. 2. Agentes alquilantes: que bloquean a los cidos nucleicos. Se unen a estos y forman un enlace para impedir su duplicacin. Ej., ciclofosfamida (inmunosupresor). 3. Antibiticos: sustancias naturales con un mecanismo de accin parecido. 4. Agentes antimitticos: stos no actan sobre los cidos nucleicos. Impiden la formacin del huso mittico. B. INMUNOSUPRESORES Inhiben la respuesta inmune Indicaciones: Trasplantes: el organismo al recibir un rgano lorechaza por ser un elemento extrao. Lo que se hace es suprimir el sistema inmune del paciente. Enfermedades autoinmunes: el organismo reconoce como extrao sustancias propias. Con los inmunosupresores se suprime el sistema inmune del individuo. Frmacos con accin de inmunosupresin: (1) Corticoides:

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Se utilizaron para trasplantes pero aparecieron problemas. Se usan para el tratamiento de enfermedades reumticas. (2) Antineoplsicos: Inhiben la proliferacin de las clulas inmunitarias. Detienen el crecimiento celular de las clulas con gran frecuencia de divisin. Son ciclosamida, metotrexano,.... (3) Ciclosporina: No tiene actividad antimittica: no detiene la divisin celular, no afecta al crecimiento de ningn tejido. Inhibe la activacin de los linfocitos T, inhiben la liberacin de interleukina 2, inhibiendo, por tanto, la respuesta celular. La interleukina 2 es la responsable de la activacin del linfocito citotxico. La administracin es por va intravenosa. Puede producir insuficiencia renal e hiperplasia gingival. Se utiliza en trasplantes de todo tipo. Tambin se ha utilizado en enfermedades autoinmunes. TEMA 31: DIURETICOS. Son frmacos que estimulan la excrecin renal de agua y electrolitos. De la cantidad de lquido filtrado en nefronas, la mayor parte se reabsorbe. En las porciones superiores de la nefrona el agua pasa libremente a los capilares, lo nico que se reabsorbe es agua y el contenido de la orina es rico en iones. En las ltimas porciones de la nefrona tambin se reabsorben iones sodio, potasio,.. con lo que la orina es hipotnica y de nuevo pasa agua de tbulos a circulacin. Los diurticos actan sobre el sistema de reabsorcin de iones que se produce por transporte activo. Inhiben la reabsorcin inica y se eliminan por la orina ms iones y como estos arrastran agua se elimina ms agua. Diurticos del asa o de techo alto: El ms importante es la furosemida. Son diurticos muy potentes. Actan en la porcin final del asa de Henle. Existe transporte activo que reabsorbe Cl, K, y Na (por cada dos molculas de Cl se reabsorben una de Cl y de K). Las acciones de stos diurticos son las siguientes: inhiben la reabsorcin de Cl, K y Na, con lo que se elimina ms agua. estimulan la sntesis de prostaglandinas en el rin, con lo que aumenta la diursis. adems se pierden otros iones como calcio y magnesio. se administran por cualquier va: oral, intravenosa,... tienen alto % de unin a protenas (ms del 95 %) y pueden producirse interacciones con otros frmacos.

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 Efectos indeseables: ototoxicidad. Puede provocar sordera a altas dosis y tratamientos prolongados y potenciar la accin de otros ototxicos (aminoglucsidos). potencian la accin de frmacos antihipertensivos, produciendo hipotensin ms severa. AINES reducen la accin de estos diurticos porque inhiben la sntesis de prostaglandinas. Tiacidas: Actan en la porcin inicial del tbulo contorneado distal. Inhiben la bomba inica que reabsorbe Cl y Na. Se eliminan ms iones y por tanto ms agua. Su eficacia es intermedia y slo se usan por va oral. Se clasifican en tres grupos: de accin corta: clorotiacida. de accin intermedia: indapamida. de accin prolongada: clortalidona. Efectos indeseables: hiperuricemia (aumento de cido rico en sangre). El cido rico se elimina por la orina por un sistema de secrecin. Las tiacidas inhiben la secrecin del cido rico, independientemente de la accin diurtica. hiperglucemia, independientemente de la accin diurtica. alergias, alteraciones dermatolgicas (son menos frecuentes). Ahorradores de potasio: Son poco efectivos y evitan la eliminacin de potasio. Normalmente se asocian a otros frmacos (tiacidas). Lo constituyen la espironolactona y triamterene y amiloride. Espironolactona: anlogo de la aldosterona (retiene lquido actuando sobre porciones distales de tbulos contorneados distales y estimula la reabsorcin de sodio; como consecuencia existe prdida de potasio). La espironolactona compite con aldosterona e inhibe el sistema de reabsorcin de sodio, impidiendo la prdida de potasio. Efectos indeseables: rara vez produce hipotensin. puede ocasionar hiperpotasemia con problemas musculares, parlisis , parada respiratoria,.. puede dar alteraciones hormonales: ginecomastia (aumento del tamao de mamas en el varn).

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Triamterene y Amiloride: inhiben la reabsorcin de sodio pero directamente y no a travs de aldosterona. Efectos indeseables: hiperpotasemia y alteraciones hormonales. Osmticos: Se dan por va intravenosa. Manitol: se metaboliza en el hgado y se filtra en el glomrulo renal, pero no se reabsorbe, pasa por el sistema tubular hasta su eliminacin. No tiene accin farmacolgica; retiene lquido porque tiene gran poder osmtico. Efectos indeseables: hiperosmolaridad, hipertensin, edema. EFECTOS INDESEABLES: hipotensin, porque existe hipovolemia. hipopotasemia (disminucin de la concentracin plasmtica). Puede existir debilidad muscular y problemas cardacos (arritmias). La hipopotasemia potencia la toxicidad de los digitlicos. hiponatremia (prdida de sodio). Puede aparecer edemas, alcalosis por prdida de hidrogeniones. INDICACIONES: insuficiencia cardaca: reducen volemia para que el corazn no tenga que trabajar tanto. En casos graves se dan diurticos de asa, y en leves tiacidas ms ahorradores de potasio. edema agudo de pulmn. Se da furosemida va intravenosa. edemas. No es necesario que sean muy potentes. ascitis (lquido en cavidad abdominal). hipertensin. El tratamiento es escalonado siendo los diurticos el frmaco de primer escaln. Al disminuir la volemia, disminuye la tensin arterial. intoxicaciones. Al estimular la diursis, el txico se elimina ms rpidamente: manitol. en algunos casos de insuficiencia renal: furosemida. en algunos casos de edema cerebral: manitol. TEMA: 32: FARMACOLOGIA DEL SHOCK Sindrome producido por un fracaso circulatorio perifrico q da lugar a un dficit en la perfusin de los tejs. Shock hipovolmico: por prdida de lquido (hemorragia, vmito, diarrea excesiva, ...). " cardiognico: por causa cardiaca (infarto...). " como consecuencia de un problema mecnico (taponamiento), o vasomotor.

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 Otros: shock sptico, anafilactico,... Frente a esto, aumenta el ritmo cardiaco y as el gasto cardiaco para compensar la disminucin de vol. y descenso de T.A., pero a veces no se puede compensar. Tto. del shock: En 1 lugar es etiolgico, dirigido hacia la causa. Mantener al sujeto vivo (ventilacin adecuada, oxgeno, ...). Tto. farmacolgico: va a variar en funcn de la causa (vc, vd,...). Reposicin de la volemia: Generalmente en el shock hay q reponer lquido para mantener unos niveles de T.A. adecuados. La forma ms natural es con sangre. Una reposicin con sangre se debe hacer cuando existe una hemorragia severa (+ del 20% del vol de sangre). Uno de los problemas de la sangre es q es escasa (donaciones). Otro problema sera su conservacin, ya q esta es dificil; se le aade citrato (anticoagulante) y se suele conservar en frigorfico, en estas condiciones puede tener una vida de 34 semanas. La sangre es una fuente de transmisin de enfermedades, sobre todo de infecciones. Efectos indeseables de las transfusiones sanguneas: Hemlisis: es el ms importante, es raro q se produzca, son reacciones graves q pueden llegar a provocar la muerte. Reacciones alrgicas. Fiebre: el organismo reconoce como Ag la sustancia q ha llegado a sangre. Reaciones a los conservantes de la sangre. Alternativas a transfusiones sanguneas: Plasma: q tiene el mismo poder osmtico q la sangre (para reponer el vol), se puede conservar durante ms tiempo (congelado, iofilizado,...). Problemas del plasma: puede transmitir enfermedades y es escaso y caro. Se usa cuando ha habido una prdida importante de prots. En un quemado importante, la reposicin de lquido debera incluir el aporte proteico q da el plasma. Soluciones de albmina: (tb alternativa al plasma) q tienen un alto poder osmtico y por tanto retiene lquido en el torrente sanuneo. Son muy estables y existen distintos tipos: soluciones isotnicas, hipertnicas... Se usan en quemados, snd. nefrtico... Los efectos indeseables son las reacciones alergicas, pq aunque son prots el organismo las reconoce como extraas. Soluciones electrolticas o Suero: son las ms utilizadas, son solc. de iones o de azcares q reponen la volemia, aumentando el vol sanguneo en la cantidad en la q se administra. Tb repone iones, azcares u otras sust q se hayan perdido. Solucin salina (la ms popular): q lleva cloruro sdico y pueden ser fisiolgicas (0,9%) o hipertnicas 52

(10%). Solucin de Ringer o Ringer lactato: tiene varios electrolitos e iones, se usa mucho en situaciones de urgencia (es una solucin con lactato) Soluciones de glucosa: Isotnica al 4,7% Hipertnicas al 2033% Problemas de las soluciones electrolticas: Su vida 1/2 es muy corta. Se elimina por orina y se administra por via iv. Esto hace q en la mayora de los casos hay q administrar una cantidad muy superior a la q se quiere reponer. Tener cuidado con pacientes con alguna sobrecarga vascular. Las soluc. hipertnicas son irritantes para los tejs. (pueden dar flebtis) Uso: en cualquier tipo de hipovolemia (todos los tipos de shock). Expansores plamticos: Son sust de elevado pm y alto poder osmtico. Se administran por via iv en solucin y retienen lquido dentro del territorio vascular. No pasan a los tejs. y acaban metabolizndose. Son mantenedores de la volemia. Su presin osmtica tiene q ser similar al Deben ser sust q no se metabolicen ni eliminen muy rapidamente. Son sust resistentes a los mtodos normales de esterilizacin, la mayora modifican su estructura con el calor. No existe ningn expansor plasmtico ideal, hoy por hoy son la base de la reposicin de la volemia en en tto del shock Tipos de expansores: Dextranos: son polisacridos. Se clasifican segn su pm. se obtienen a partir de la metab. de la sacarosa por una bact, entonces se corta la cadena en el lugar donde se quiera y se obtiene el D40D70... Cto ms bajo sea el pm, mayor va a ser su efecto (mayor poder osmtico), pero se metabolizan antes. Los de alto pm se metabolizan ms lentamente. Por ello, las asociaciones de dextranos son buenas. El mayor problema q presentan es q pueden provocar agregacin plaquetaria, tb eritrocitaria, formando acmulos q dan lugar a fenmenos trombticos. La principal ventaja q presentan los expansores con respecto a las soluciones electrolticas es q retienen mucho ms lquido del q se inyecta, concretamente con los dextranos el doble de lquido (si adm. 100cm3, se retienen 200 cm3), por ello con poca cantidad se pueden resolver importantes problemas de hipovolemia. Una consecuencia de los expansores es la deshidratacin tisular, por tanto, se asocian a una solucin electroltica. Efectos indeseables: Reacciones alrgicas, riesgo de aparicin de trombosis, altera las pruebas de determinacin de grupo sanguneo pq se unen a la superficie del eritrocito alterando la lectura de esa superf en la prueba. Povidona: es otro polisacrido, tb de alto pm. Es un expansor plasmtico. Gelatina: es de los ms usados aparte de los dextranos. Son polipptidos de pm y poder osmtico alto. El q ms se utiliza es el "Hemacel". Presenta caract. similares a las de los dextranos, quizs tienen < poder 53

osmtico. Sus efectos indeseables son los mismos q los de los dextranos: agregacin de eritrocitos, interferencia en pruebas sanguneas y alergias. TEMA 33: FARMACOLOGIA DE LA COAGULACION SANGUINEA Y LA HEMOSTASIA. La hemostasia es el sistema del organismo para evitar la prdida de sangre tras una rotura vascular. Es complejo, con multitud de reacciones, enzimas, tejidos,.. En la hemostasia se distingue: Fase vascular: vasoconstriccin, que no es suficiente. Fase plaquetaria: ante la rotura quedan libres estructuras que en condiciones normales estn ocultas. Las clulas endoteliales liberan PGI2, que inhibe la agregacin y las plaquetas circulan desagregadas, en c.n. Ante la rotura vascular queda visible la capa basal que contiene colgeno que induce la agregacin , las plaquetas se adhieren al colgeno libre; esta adhesin es el principio de una serie de reacciones fisiolgicas en el interior de plaquetas: estimula la liberacin de calcio intracelular al citoplasma y tambin estimula la sntesis de TX a partir del cido araquidnico en el interior de la plaqueta. En la superficie plaquetaria aparecen receptores complejos que son glicoproteinas: complejo IbIIIa, este receptor se une al fibringeno (proteina circulante) y ste sirve para que se unen complejos glicoproteinas de la superficie de otras plaquetas producindose agregacin plaquetaria. Esta unin supone un cambio de forma en la plaqueta, se vuelven ms rugosas con espculas para poder adaptarse a los acmulos. Simultneamente se produce la liberacin del contenido de los grnulos de las plaquetas, liberan: TX, ADP, calcio,..., son sustancias que estimulan agregacin plaquetaria. Esta unin es laxa en principio y despus se vuelve irreversible. Fase sangunea o coagulacin: es la tercera fase en la hemostasia. Consiste en la transformacin del fibringeno en fibrina. Para que esto ocurra se necesitan unas reacciones previas que son reacciones enzimticas. Estas proteinas son factores de coagulacin, las mayores son proteinas circulares, otras estn en el interior de la plaqueta, adheridas a el tejido,... Existen dos vas para la coagulacin: intrnseca: ms lenta. extrnseca. Estas vas varan en los pasos iniciales, luego confluyen en un punto. En la va intrnseca existen reacciones antes de llegar al factor X; la va extrnseca es ms rpida, slo hay un paso previo para activar al factor X. Este es el responsable del paso de protrombina a trombina que transforma fibringeno en fibrina. Existen dos tipos de fibrina: una soluble que es la primera que se forma y que despus pasa a insoluble. Tambin ocurre una retraccin del cogulo con lo que se aproximan los bordes de la herida y se hace ms denso impidiendo la salida de la sangre. Al mismo tiempo el organismo tiene mecanismos de control para evitar la coagulacin intravascular y evitar la transmisin de la coagulacin. Existen sustancias que se oponen a la hemostasia como PGI2 o prostaciclina: proteina que inhibe la accin de 54

proteinas activadas (factor de coagulacin) antitrombina II: proteina circulante que bloquea los f. coagulacin. Fase de hemostasia: sistema de fibrinolisis: disolucin del cogulo una vez que ha cumplido su funcin. Es un sistema complejo que tambin consta de reacciones proteicas de activacin de proteinas, pero ms simple. Bsicamente el sistema consiste en formar plasmina que disuelve a fibrina y da PDF que se eliminan. Tiene que existir un equilibrio entre coagulacin y fibrinolisis para evitar trombosis, infarto,... si predomina la fibrinolisis se provocan hemorragias. .Estos sistemas pueden fallar, pueden existir alteraciones de agregacin plaquetaria. Frmacos implicados en la hemostasia son: (1) Antiagregantes plaquetarios: Aspirina: es el ms importante. Trifusal: relacionado con aspirina, tiene estructura de salicilato, sin apenas accin analgsica ni antiinflamatoria. No da muchos problemas: molestias digestivas, riesgo de hemorragias,... Dipiridamol: antiagregante moderado; se emplea solo o asociado a la aspirina porque es un frmaco que potencia la accin de la aspirina. No es un AINE. Inhibe a la enzima fosfodiesterasa que es una enzima plaquetaria. En la plaqueta existe un segundo mensajero AMPc que disminuye la movilidad del calcio intracelular, que es lo que hace la PGI2, inhibiendo la agregacin plaquetaria. La fosfodiesterasa es la enzima que degrada el AMPc, por lo tanto aumenta el calcio intracelular y aumenta la agregacin. Es un frmaco que tambin es vasodilatador. Se usa en personas con cardiopata isqumica para evitar trombosis. Ticlopidina: su mecanismo de accin no est muy claro; se piensa que interfiere los receptores complejos de superficie plaquetaria. Todos se dan por va oral, no dan muchos problemas, aumenta el riesgo de hemorragia sobre todo en intervencin con sangrado. Est indicado en la prevencin de enfermedades trombticas en pacientes de riesgo: prtesis valvulares, infarto, accidentes cerebrales.... Se discute la profilaxis de trombosis en toda la poblacin. (2) Anticoagulantes: Heparina: sustancias de alto peso molecular. La heparina natural es una mezcla de varios polmeros: de 10 a 30 cadenas de mucopolisacridos. La sintetizan los mastocitos o clulas cebadas, en c.n. se libera asociada a histamina. Se usaban heparinas obtenidas de vacas, cerdos,... Actualmente se usa heparina fraccionada que son cadenas aisladas de bajo peso molecular, con mejores caractersticas farmacolgicas que la de alto peso molecular. Inactiva una serie de factores de coagulacion mediante la activacin de proteinas: antitrombina III que inhibe la accin de factores de coagulacin. La heparina acelera la accin de antitrombina III potenciando su accin unas 1000 veces, y se impide la formacin de fibrina y de trombos. Acciones secundarias: acta directamente sobre la trombina bloquendola. Adems inhibe la agregacin plaquetaria (ms evidente en heparinas de alto peso molecular) y activa el sistema de fibrinolisis. 55

Farmacocintica: no se absorbe por va oral, se usa por va parenteral. Va intravenosa en hospitalizados y va subcutnea en pacientes ambulantes. La va intramuscular no se usa porque da hemorragias. Tiene una vida media corta y se metaboliza en el hgado a alta velocidad. Efectos indeseables: aparicin de hemorragias en un 20% de pacientes tratados con heparina; estas dependen de la dosis: a mayor dosis mayor riesgo de hemorragia. En pacientes con lcera gstrica, antecedentes de hemorragias cerebrales.... existe mayor riesgo de hemorragia. reacciones alrgicas: las de menor peso molecular son ms seguras. reducen el nmero de plaquetas circulantes. Es una reaccin de tipo inmune que aumenta el riesgo de hemorragia. en caso de sobredosificacin de heparina existe un antagonista que es el sulfato de protamina. Indicaciones: en trombosis arterial existe antecedente de lesin en endotelio vacular y tambin es consecuencia de arterioesclerosis previa donde existen depsitos de lpidos en el endotelio que forman una placa de ateroma. Esta a veces se puede romper y formarse el trombo. En este caso se usa heparina como profilaxis. en trombosis venosa existen problemas sanguneos, enlentecimiento y xtasis, se forma el trombo. Influyen ms los fenmenos coagulatorios y se usa heparina para su tratamiento y profilaxis. La mayora son miembros inferiores. trombosis arterial: infarto agudo de miocardio y trombosis cerebral. en pacientes sometidos a dilisis para evitar la formacin de trombos tambin se da heparina. tratamiento de CID: intervienen fenmenos de coagulacin hemorrgicos. "Anticoagulantes orales": son frmacos con estructura parecida a la vitamina K. Algunos sonsustancias naturales: plantas como el trbol. Los ms usados son dicumarol, acenocumarol, warfarina. La vitamina K es un cofactor, por s misma no tiene accin fisiolgica, pero es fundamental para la sntesis de factores de coagulacion. Los anticoagulantes orales actan como antagonistas de vitamina K impidiendo sus acciones e inhibiendo la coagulacin. La accin de los anticoagulantes orales comienza a aparecer a los varios das porque primero deben agotarse los factores de coagulacin. Farmacocintica: se absorben por va oral, aumenta el porcentaje de unin a proteinas (mayor del 90% de unin a proteinas). Suelen tener un ndice teraputico muy corto, es decir tienen poca diferencia entre CME y CMT. Frecuentemente aparecen fenmenos de dosificacin e interaccin farmacolgica. Interacciones farmacodinmicas: los antiagregantes potencian la accin de anticoagulantes. Ciertos antibiticos inhiben la produccin de vitamina K porque destruyen la flora del intestino. 56

Interacciones farmacocinticas: desplazamiento de unin a proteina. El alcohol potencia su accin. El metronidazol y la eritromicina inhiben el metabolismo de anticoagulantes orales. Efectos indeseables: aparicin de hemorragias que son dosidependientes. Pueden ser ocultas en estmago, provocadas o espontneas. contraindicado en embarazo porque puede producir malformaciones fetales y por el riesgo de hemorragias que puede provocar el aborto, deprendimiento de placenta. Antdoto: vitamina K a grandes dosis por va intravenosa. La heparina de alto peso molecular no atraviesa la placenta y no est contraindicada en embarazadas. La dieta pobre en vit. K potencia la accin de los anticoagulantes orales. Indicaciones: parecida a la heparina. Manejo: del paciente que toma anticoagullantes orales: valorar lo que se le va a hacer y ver si existe riesgo importante de sangrado; si esto ocurre lo mejor es consultar con el mdico que lo trate. en la mayora de los casos no es necesario suprimir el tratamiento con anticoagulantes oral, a veces solo se disminuye la dosis. No eliminamos el tratamiento porque aparece el efecto rebote. evitar AINE, en caso de necesitar analgsicos mandar paracetamol. si se hace una intervencin y aparece sangrado que no cede, se da vitamina K por va intravenosa, fibrinolticos. Lo primero es hacer un buen taponamiento mecnico y mandar al paciente al hospital. (3) Fibrinolticos: Son sustancias que provocan disolucin del cogulo: fibrinolisis. Son la estreptoquinasa (sintetizada por los estreptococos) y la uroquinasa (producida por las clulas renales). Amban activan al plasmingeno, se usan para disolver trombos en el infarto de miocardio, embolias pulmonares, trombosis venosas profundas, embolias cerebrales y otras enfermedades tromboemblicas. Se dan por va intravenosa. Su vida media es corta. A veces el organismo tiene anticuerpos frente a estreptoquinasa que inactivan a la sustancia y adems pueden dar reacciones alrgicas. Efectos indeseables: hemorragias: lisis de un trombo fisiolgico. Tambin se emplean como antiinflamatorios, en odontologa, sobre todo en hematomas, derrames tras extracciones.... Su nombre comercial es uridasa. Existen tambin formas para aplicar va tpica. En infarto se usa alteplasa, que es un activador del plasmingeno. Se usa en fase aguda del infarto. Tambin se pueden administrar por va intracoronaria. (4) Antifibrinolticos: Son sustancias que impiden la disolucin del cogulo: cido epsilonaminocaproico (EACA) y cido tranexmico que es menos eficaz, tiene mejores caractersticas farmacolgicas y menos efectos indeseables. 57

Ambas son derivados de aminocidos que bloquea plasmingeno impidiendo su transformacin en plasma. Se dan por va oral y tienen pocos efectos indeseables: nuseas, diarreas. Con estos frmacos existe un riesgo terico de trombosis. Se usan para inhibir hemorragias producidas por anticoagulantes orales, por fibrinolticos, en trastornos de coagulacin: hemofilia, en ciruga para disminuir la hemorragia, ej., en ciruga urolgica, oftalmolgica...... En odontologa se usa en pacientes con trastorno de coagulacin por va oral antes de intervencin o como colutorio antes o despus de la intervencin. (5) Hemostticos locales: Se colocan sobre una herida abierta para cohibir la hemorragia, cuando los mtodos mecnicos no son suficientes (presin, ligadura,..). Son esponjas de celulosa, de gelatina, fibrina; crean un lecho para que asiente el cogulo. Se usan como ayuda a tcnicas mecnicas. Exigen un control cuidadoso de herida porque pueden favorecer la infeccin por su estructura reticular. TEMA 34: TERAPEUTICA ANTIANEMICA. Anemia = disminucin del nmero de eritrocitos del organismo, debida a una prdida o destruccin de los eritrocitos o a trastornos en su formacin. El tratamiento farmacolgico de la anemia consiste en aportar la sustancia cuyo dficit produce la anemia. (1) Hierro: su dficit da anemia ferropnica que es la ms frecuente. El hierro es un mineral imprescindible. En el organismo se encuentra: en forma activa, formando parte de molculas orgnicas: Hb y Mb. en forma de depsito, almacenamiento de hierro en hgado y rganos del sistema retculoendotelial: bazo, mdula sea,... En condiciones normales se necesita 1 mg. de hierro al da; en determinadas situaciones (embarazo, menstruacin, lactancia) puede aumentar. El hierro est contenido en la mayora de los alimentos: vsceras (hgado, riones,..), frutos secos, lentejas, chocolate,.... Del hierro de la dieta se absorbe slo 510%, ya que tiene una baja biodisponibilidad. Se transporta a travs del plasma gracias a la transferrina. El hierro que ha entrado a travs de la dieta y no ha sido utilizado en la absorcin se almacena en forma de ferritina y hemosiderina. La anemia ferropnica se suele deber a un aumento en las prdidas de hierro o falta de ingesta. La principal causa son las hemorragias crnicas digestivas. Aunque tambin pueden ser por un aumento en las necesidades de hierro como en el embarazo. Dicha anemia tiene sntomas bucales: glositis atrfica, donde se pueden producir prdida de papilas, estomatitis angular o boquera (erosiones o grietas en ngulos de labios, tambin llamados rgades),.... El tratamiento es hierro por va oral. En caso de que no sea tolerado, ya que por va oral puede producir molestias digestivas, se da por va intramuscular (aunque esta es dolorosa).

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Se puede dar intoxicacin aguda por hierro con hemorragias digestivas, convulsiones,... . La intoxicacin crnica es propia de pacientes que han seguido tomando hierro una vez curada su anemia. Se origina hemocromatosis (aumento del depsito de hierro), que puede llevar a cirrosis o degeneracin del parnquima heptico. El tratamiento de la hemocromatosis es extraer sangre al paciente. (2) Acido flico: su dficit produce anemia magaloblstica. Dicho dficit es ms grave en tejidos que requieren una sntesis constante de ADN como mdula sea. El cido flico se obtiene de la dieta; se encuentra en carne y vegetales. Las causas del dficit de cido flico son: dietticas: malnutricin. problemas de malabsorcin en enfermedades digestivas. aumento de las necesidades: embarazo. alcoholismo, origen de malnutricin. frmacos: anticonvulsivantes, sulfamidas. La anemia megaloblstica tambin produce glositis. El tratamiento es dar cido flico va oral o va parenteral. No aparecen muchos efectos indeseables. (3) Vitamina B12: su dficit tambin da anemia megaloblstica. La vitamina B12 se encuentra en vsceras, carne, huevos, productos lcteos. El cido del estmago destruye la vitamina. Para que no ocurra esto el organismo produce factor intrnseco que se une a la vitamina B12 impidiendo su destruccin. En el intestino la vitamina se absorbe y el factor intrnseco se elimina. Las causas del dficit de vitamina B12 son: dieta vegetariana estricta que no incluye carne. mal absorcin. anemia perniciosa, producida por un dficit de factor intrnseco. Es un tipo de anemia megaloblstica. El factor intrnseco falta por causas congnitas, patologas gstricas, ciruga por cncer de estmago,... El tratamiento es dar vitamina B12 va oral si el problema es diettico e intramuscular si falta el factor intrnseco. La vitamina B12 es hidrosoluble y si se administra en exceso el organismo la elimina. (4) Eritropoyetina: es una sustancia producida por clulas renales que estimula la sntesis de eritrocitos. Se usa en anemias difciles de tratar. 59

TEMA 35: FARMACOLOGIA DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA. La insuficiencia cardaca es una situacin clnica caracterizada po una insuficiencia del corazn para bombear a los tejidos toda la sangre que precisan. Su causa suele ser un fallo del corazn en su funcin como bomba, en la postcarga (presin contra la que tiene que bombear sangre y que depende de las resistencias perifricas) o en la precarga (cantidad de sangre que llega al corazn. Cuanto ms sangre llegue ms difcil ser bombearla. La precarga depende de volemia, tono venoso,...). Por tanto en el tratamiento de la insuficiencia cardaca se puede actuar sobre el corazn como bomba, sobre la precarga y sobre la postcarga. 1. Digitlicos: Son el principio activo de la planta digital. Se conoce desde hace mucho tiempo. Los ms importantes son la digoxina y la digitoxina. Tienen una estructura esteroidea. Se llaman tambin glucsidos cardiotnicos porque a la estructura esteroidea se le une un azcar y porque aumenta la fuerza de contraccin del miocardio. En la fibra cardaca existe una bomba de iones que mete potasio y saca sodio. Los digitlicos inhiben esta bomba de forma que en el interior aumenta la concentracin de sodio. Este sodio se intercambia con calcio y aumenta la concentracin de calcio intracelular. La concentracin de calcio es proporcional a la contraccin muscular; as aumenta la fuerza de contraccin y el miocardio bombea ms sangre: aumenta el volumen/minuto. Adems los digitlicos son vasoconstrictores de arterias y venas. Al aumentar el volumen/minuto se disminuye el tono simptico al existir oxgeno suficiente en los tejidos. La vasoconstriccin en insuficiencia cardaca sera un efecto indeseable, pero esta accin disminuye al disminuir el tono simptico. Tambin los digitlicos enlentecen la frecuencia cardaca y tienen accin diurtica. Son los frmacos de eleccin en insuficiencia cardaca pero tienen un ndice teraputico muy corto (poca diferencia entre dosis eficaz y txica) y frecuentemente se producen casos de sobredosificacin. Adems presentan interacciones con otros frmacos y pequeas variaciones en su cintica desencadenan una sobredosificacin relativa. La digoxina se puede dar por va oral o por va intravenosa en urgencia. Los digitlicos alcanzan una alta concentracin en el miocardio, siendo esta mayor que la concentracin de digitlicos en el plasma. Presentan variaciones en la respuesta al frmaco en diferentes individuos; hay que empezar con dosis bajas hasta que se llega a la dosis eficaz en un paciente determinado. Los efectos indeseables de los digitlicos son los siguientes: arritmias por alteracin de la actividad elctrica del corazn. Casi siempre son bradiarritmias (por enlentecimiento). bloqueos. nuseas y vmitos. 60

 alteracin en la percepcin de los colores (se ve todo amarilloverdoso). cuadros psiquitricos. alteraciones hormonales. La toxicidad de los digitlicos aumenta en hipopotasemia. En insuficiencia cardaca se usan tambin diurticos y stos conllevan prdidas de potasio que aumenta los efectos indeseables. En caso de intoxicacin por digitlicos se da potasio intravenoso, antiarrtmicos,... 2. Estimulantes adrenrgicos: Sobre todo betaadrenrgicos (dopamina y dobutamina), que aumentan la actividad cardaca. Solamente se usan en situaciones de urgencias. La ventaja de los digitlicos es que aumenta la fuerza de contracin sin aumentar la frecuencia cardaca (los betaadrenrgicos si aumentan la frecuencia). La dopamina tiene accin beta1 y la dobutamina beta2. Dan vasodilatacin. 3. Diurticos: Disminuyen la volemia y as disminuye la precarga y la postcarga. 4. Vasodilatadores: Los venosos para disminuir la precarga y los arteriales para disminuir la postcarga. TEMA 36: FARMACOLOGIA DE LA INSUFICIENCIA CORONARIA. La insuficiencia coronaria es la incapacidad de las arterias coronarias para aportar al miocardio toda la sangre que necesita, como consecuencia existe isquemia o falta de oxgeno en tejido. Por eso insuficiencia coronaria se llama tambin cardiopata isqumica. Cuando se produce la isquemia aparece el dolor caracterstico de angina de pecho o angor (precordial, constrictivo y desagradable, sensacin de muerte, sudoracin, ...). Si persiste la isquemia existe necrosis de los tejidos: infarto de miocardio. En la angina no se usan analgsicos porque enmascaran el cuadro. Existen dos tipos de angina: de esfuerzo: aparece ante un esfuerzo que supone gran trabajo cardaco. de reposo: aparece espontneamente. mixta: combinacin de los dos anteriores. En la cardiopata isqumica existe un desequilibrio entre la oferta y la demanda de oxgeno y el miocardio. La demanda de oxgeno aumenta cuando aumenta el trabajo cardaco. La oferta de oxgeno (oxgeno que llega) 61

depende fundamentalmente del dimetro de coronarias: si las coronarias se estrechan, el aporte de oxgeno es menor. En la mayora de las anginas existe una disminucin del dimetro de las coronarias por la arteriosclerosis; tambin la arteria pierde elasticidad. En la angina de esfuerzo lo que existe es la disminucin del dimetro de las coronarias; en la de reposo no est tan claro el mecanismo. Se piensa que se debe a un vasoespasmo, las arterias coronarias se contraen espontneamente. El fro puede ser un factor desencadenante; por ltimo en la angina mixta se combinan los dos factores. Los frmacos para la insuficiencia coronaria son los nitratos, los betabloqueantes y los bloqueantes de canales de calcio; y lo que hacen es aumentar la oferta de oxgeno o disminuir la demanda. 1. Nitratos: Producen una relajacin de fibras musculares lisas: vasodilatacin. Esta accin vasodilatadora es ms evidente en territorio venoso, aunque si se aumenta la dosis existe tambin vasodilatacin arterial. A la dosis teraputica existe vasodilatacin venosa y arterial. Los nitratos dilatan coronarias: aumenta el aporte de oxgeno, as cesa el dolor y aumenta la tolerancia al esfuerzo (accin profilctica). 1.1. Nitroglicerina: es un nitrato usado en el tratamiento (parches de absorcin cutnea) y en la profilaxis (antes del esfuerzo dar nitroglicerina) por va sublingual. Sufre un primer paso heptico si se da por va oral. Por va sublingual es ms rpido. La nitroglicerina tiene una vida media corta. 1.2. Nitrato de isosorbida: tiene una vida media ms larga y se puede usar por va oral. Los nitratos tienen los siguientes efectos indeseables: hipotensin por la vasodilatacin. Se puede producir sncope, cefalea,.. . Normalmente estos efectos aparecen con las primeras dosis. alteraciones de hemoglobina (poco frecuente). Y las siguientes indicaciones: en el tratamiento de anginas para cortar la crisis. Se usa nitroglicerina sublingual y se esperan 35 minutos. Si no cede el dolor se toma otra nitroglicerina. Y si a los 15 minutos todava no ha cedido se piensa en el infarto. en insuficiencia cardaca por su accin vasodilatadora. Los nitratos degeneran rpidamente, deben guardarse en lugares oscuros porque son fotosensibles. 2. Betabloqueantes: Reducen el trabajo cardaco y disminuyen la demanda de oxgeno. Los ms usados son el atenolol y el acebutol. Solamente son tiles en angina de esfuerzo, producen una pequea vasoconstriccin y pueden agravar un espasmo coronario. 3. Bloqueantes de canales de calcio (BCC):

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Se llaman incorrectamente antagonistas del calcio. Los BCC cierran canales de calcio, bloqueando su entrada en la clula. El calcio es fundamental para la contraccin muscular. Los BCC forman un grupo muy heterogneo. Son el verapamilo, el diltiazem y el nifedipino. Las acciones son las siguientes: vasodilatacin generalizada. reduccin del trabajo cardaco. As disminuye la demanda de oxgeno y aumenta la oferta de oxgeno. Los efectos indeseables de los BCC: hipotensin (por vasodilatacin), que es severa en el caso del nifedipino porque es un potente vasodilatador. cefaleas, edemas, mareos,... bradicardias, arritmias. pueden dar hiperplasia gingival, sobre todo con nifedipino. La presencia de placa es un factor desencadenante de la hiperplasia. En individuos tratados con BCC hay que extremar la higiene oral. Indicaciones: como alternativa a nitratos y betabloqueantes en la angina de esfuerzo. en las anginas de reposo son los frmacos de eleccin. hipertensin: nifedipino. arritmias: verapamilo y diltiazem. insuficiencia cardaca: nifedipino. tratamiento de patologas cerebrales: se usan derivados de nifedipino que tienen afinidad por arterias cerebrales: nicardipino y nimodipino. TEMA 37: FARMACOLOGIA DE LA HIPERTENSION ARTERIAL. La enfermedad es una enfermedad sistmica caracterizada por un aumento permanente y estable de la tensin arterial. Es multifactorial. Interviene la edad, la dieta, los hbitos y la gentica. Es bastante frecuente. Adems del tratamiento con frmaco, se necesita un tratamiento higinicodiettico: evitar sal, tabaco,.. Para disminuir la tensin arterial podemos: disminuir la volemia. disminuir la resistencia arterial provocando vasodilatacin. 63

 disminuir la resistencia de las acciones del sistema reninaangiotensinaaldosterona. disminuir el gasto cardaco: mientras menos sangre bombea el corazn, menor ser la presin. La mayora de los frmacos tienen una accin principal y otras secundarias que colaboran a disminuir la tensin arterial. 1. Diurticos: Se usan porque disminuyen la volemia. Los diurticos a largo plazo disminuyen las resistencias vasculares, tienen accin sobre las arterias que se vuelven ms sensibles a estimulos vasoconstrictores. En hipertensin severa se usan diurticos de asa; en hipertensin leve, tiacidas y a veces asociados a ahorradores de potasio. 2. Betabloqueantes: Disminuyen el gasto cardaco. Se usan los bloqueantes beta1 que tienen menos efectos indeseables que los beta2. Tienen mecanismos secundarios: disminuyen las secreciones de renina, inhibiendo el sistema reninaangiotensinaaldosterona. tienen accin sobre el SNC mal conocida. actuan sobre los barorreceptores, permitiendo que el organismo soporte tensiones ms bajas. Se usan sobre todo en hipertensin moderada. 3. Alfabloqueantes: Son vasodilatadores (ej. prazosn). Se usan sobre todo bloqueantes selectivos alfa1. El tratamiento de hipertensin es escalonado: cuando no se consigue un efecto con la dosis normal de un frmaco no se aumenta la dosis, sino que se asocian otros frmacos que acten a otro nivel. Sobre todo se asocian bloqueantes alfa y bloqueantes beta. Se usa mucho el labetalol que es bloqueante alfa y beta. Este disminuye el gasto cardaco y disminuye la resistencia vascular al mismo tiempo. 4. Estimulantes alfa2 de accin central: Por ejemplo la clonidina y el metildopa. Son estimulantes alfa2, inhiben la liberacin de catecolaminas como mecanismo secundario. El principal es la estimulacin de receptores alfa2 en el SNC produciendo una disminucin del tono simptico. Los efectos indeseables son sedacin, somnolencia. Se usan en hipertensin moderada. 5. Bloqueantes de canales de calcio: Son el verapamilo, que es vasodilatador y disminuye el gasto cardaco; y el nifedipino, que tambin es vasodilatador. Este ltimo es el frmaco de eleccin en hipertensin urgente por va sublingual. 64

Se usan en ancianos sobre todo. Son frmacos de primer escaln. 6. Vasodilatadores: Son el minoxidilo y la hidralazina. Producen vasodilatacin de forma directa. Rara vez son frmacos de primer escaln. La hidralazina tiene accin ms dbil, se usa en hipertensin severa moderada como frmaco de segundo escaln. Como consecuencia de la vasodilatacin aparece taquicardia y aumento de la secrecin de renina. El minoxidilio es vasodilatador, se usa en alopecias en forma de locin, estimula la salida del cabello. Produce hipotensin por absorcin a travs de piel o heridas y paso a circulacin. Se usa en el tratamiento de hipertensin severa y como frmaco de tercer escaln a sociado a betabloqueantes, diurticos. Los vasodilatadores se usan en situaciones de urgencia por va intravenosa. 7. Inhibidores de la ECA: La renina se sintetiza en el aparato yuxtaglomerular, transforma angiotensingeno en angiotensina 1. La AG1 a travs de la ECA se transforma en AG2, que es vasoconstrictora, estimula la sntesis de aldosterona que retiene lquido inhibiendo la excrecin de sodio. Para disminuir la tensin arterial inhibimos la ECA. Los inhibidores de la ECA junto con bloqueantes de calcio son los ms usados en hipertensin. Ej. captopril, enalapril. Son frmacos bien tolerados, no producen muchos efectos indeseables: hipotensin brusca con la primera dosis, alteraciones del gusto,.. Los inhibidores de ECA se usan en todos los tipos de hipertensin, slos o asociados a diurticos u otro tipo de frmacos. TEMA 38: FARMACOLOGIA DE LAS ARRITMIAS CARDIACAS. Las arritmias se diagnostican por ECG. La electrofisiologa del corazn es muy compleja. El corazn tiene propiedades de: contractilidad: capacidad de contraerse. Depende del nivel de calcio intracelular. excitabilidad: ante un estmulo se despolariza y se abren canales de sodio, entra sodio y aparece un potencial. conductibidad: capacidad de transmitir un impulso a las fibras adyacentes. automaticidad: capacidad de despolarizarse de forma espontnea. No requiere un impulso nervioso para contraerse. En el corazn existen: clulas marcapasos: especializadas en automatismo. Determinan el ritmo cardaco (70100 latidos/minuto). clulas conductoras del impulso elctrico. 65

 nodo sinusal: pared de A.D. donde desembocan las cavas; son las clulas marcapasos. Se transmite el impulso a las auriculas de fibra a fibra, primero AD y segundo AI. nodo auriculoventricular: especializadas en transmitir el impulso. haz de Hiss. fibras de Purkinje. Las arritmias pueden ser: Alteracin del automatismo: arritmia sinusal (el nodo sinusal aumenta o disminuye el ritmo y existe taquicardia o bradicardia sinusal) o aparicin de un marcapaso ectpico (fuera del lugar habitual). Alteraciones de la conduccin: la mayora son bloqueos (interrupcin de conduccin a nivel del sistema especializado). No en haz de Hiss sino en ramas del haz de Hiss, y la zona determinada se estimula ms tardiamente o no se bloquea. Mixtas: por un bloqueo se altera el automatismo, no se despolariza. 1. Quinidina: Sustancia extrada del rbol de la quina, con accin antiarrtmica. Es un alcaloide. Bloquea los canales de sodio. Los efectos indeseables son molestias digestivas, anticolinrgicos y cuadros crnicos: cinconismo (intoxicacin crnica, alteracin de la vista, sordera). Y las indicaciones: taquicardias y hace poco se empez a usar en fibrilacin ventricular (arritmia ms grave por contraccin incoordinada del corazn). Exige un ingreso hospitalario. Tratamiento: desfibrilacin elctrica. 2. Procainamida: Derivado de la procaina. Anestsico local. Interrumpe la entrada de sodio. Su uso y efectos indeseables son los mismos que la quinidina. Su uso crnico puede dar un cuadro parecido al lupus eritematoso (enfermedad autoinmune del colgeno que da sintomatologa cutnea y a veces mucosa). 3. Lidocaina: Anestsico local. Bloquea canales de sodio retrasando el impulso cardaco. Los efectos indeseables de la lidocaina es que pueden dar bloqueos. La lidocaina se usa, sobre todo, por va intravenosa en hospitales (ms frecuente). Utilizada en las arritmias postinfarto En urgencias con infarto no dar atropina ni lidocaina. 4. Betabloqueantes: Accin cardiodepresora, disminuye la frecuencia y velocidad de conduccin, sobre todo en arritmias con un 66

componente simptico importante, hiperactividad y taquicardia. Bloquean receptores betaadrenrgicos. 5. Bloqueantes de canales de calcio: Se usan los de accin especialmente cardiodepresora: verapamilo, diltiazem. Por ser cardiodepresores se usan en el tratamiento de taquicardias. Bloquean canales de calcio, aunque la despolarizacin obedezca sobre todo al sodio. En nodo AV obedece a la entrada de calcio. 6. Amiodarona: Bloquea el flujo de potasio. En condiciones normales la repolarizacin ocurre por salida de potasio. La amiodarona disminuye la conductancia del potasio. Impide su salida, se alarga el potencial de accin. Hasta que no se produzca repolarizacin y la fibra est en reposo, no podr volver a activarse. Los efectos indeseables son: arritmias, alteraciones visuales, hipotiroidismo. TEMA 39: NEUROLEPTICOS. Tambin llamados tranquilizantes mayores, antipsicticos. Se usan en el tratamiento de algunas psicosis: esquizofrenia (alteracin severa de la personalidad que afecta a percepcin, afectividad, capacidad de generar ideas,...). Es una enfermedad crnica. La etiologa de la esquizofrenia es desconocida. Se sabe que existe una predisposicin gentica, tambin influyen factores ambientales, sociales y psicolgicos. De la fisiopatologa de la esquizofrenia lo poco que se sabe es gracias al frmaco. Los neurolpticos bloquean receptores dopaminrgicos. Se cree que en esquizofrenia existe una hiperactividad de los sistemas dopaminrgicos. Los neurolpticos bloquean los receptores D2 y adems a dosis mayores bloquean los receptores alfaadrenrgicos, muscarnicos, H1,... Las acciones de los neurolpticos son las siguientes: antipsicticos: mejoran la sintomatologa de la esquizofrenia, no la curan. Previenen la aparicin de nuevas crisis. en sujetos no esquizofrnicos producen un sndrome neurolptico: sedacin intensa, indiferencia, falta de iniciativa, retardo psicomotor; por eso se usan en anestesia. accin antiemtica. Efectos indeseables: sedacin. endocrinos por su accin central: aumenta la secrecin de PRL (prolactina, que induce secrecin de leche en mujer), puede aparecer ginecomastia en varones y galactorrea en las mujeres. Tambin disminuye la secrecin de gonadotrofina. hipotensin, sequedad de boca, visin borrosa,... 67

 alteracin de la va extrapiramidal: es una va descendente que lleva impulsos nerviosos para realizar movs voluntarios. Al bloquearse la va, aparece sd. de Parkinson yatrgeno y disquinesias (movs. anormales de msculo facial y otros msculos). alergias. fotosensibilidad. aumento de peso. Los neurolpticos son depresores del SNC y potencian la accin de otros depresores: alcohol, opiceos,.... Tambin interacciona con bloqueantes alfa y otros frmacos de tipo anticolinrgico. Los principales neurolpticos son la clorpromacina, tiroridacina, el haloperidol (tratamiento de cuadros de urgencia), el oroperidol (en neuroleptoanalgesia), el tiapride y el sulpiride. Indicaciones de los neurolpticos: tratamiento de esquizofrenia. Adems de los neurolpticos tambin se necesita psicoterapia e ingreso en un centro hospitalario. tratamiento de psicosis de tipo txico: por drogas,.. neuroleptoanestesia asociado a un opiceo. tratamiento de alcohlicos. dolores crnicos: cncer, neuralgia. asociado a antidepresivos. tratamiento de tics nerviosos. tratamiento de hipo. cuadros de agitacin independientemente de cual sea su causa. vmitos: se usan los que tienen menos accin antipsictica. demencia senil. TEMA 40: ANTIDEPRESIVOS. Los antidepresivos son frmacos usados en el tratamiento de la depresin (trastorno psiquitrico que se incluye en las psicosis). Es un trastorno del humor y estado de nimo. Se caracteriza por tristeza, desesperanza, insomnio, anorexia, apata, cefaleas,... Su etiologa es desconocida. Existe una clasificacin que diferencia depresiones reactivas (existe una causa evidente que desencadena la depresin) y depresiones endgenas (sin causa aparente). Sin embargo siempre existe un hecho desencadenante aunque sea mnimo. La patogenia es an ms compleja. Se atribuye a un dficit en los sistemas monoaminrgicos cerebrales (que 68

tienen como neurotransmisor a las monoaminas: serotonina, catecolaminas,..). Realmente no existe un dficit del neurotransmisor sino que existe una insuficiencia funcional. 1. Tricclicos: 1 generacin: imipramina, amitriptilina. 2 generacin: mianserina, maprotilina. Estos no tienen tres anillos. 3 generacin Los tricclicos inhiben la recaptacin de noradrenalina y serotonina, as aumenta la concentracin sinptica de neurotransmisor. Los de 2 y 3 generacin son ms selectivos sobre la recaptacin de serotonina y son ms eficaces. Adems se piensa que tienen otros efectos a largo plazo porque la mejora de la depresin no es inmediata, el paciente mejora a partir de una semana y lo primero que mejora son los sntomas somticos: insomnio, anorexia,.. . Otros efectos de los tricclicos son: anticolinrgicos: sequedad de boca, estreimiento. sedante por su accin depresora del SNC. analgsica, sobre todo los de 1 generacin que se piensa que potencian las vas descendentes que inhiben la sensacin dolorosa. En dolores cancerosos se asocian opiceos y antidepresivos. Los efectos indeseables de los triciclos son los siguientes: cardiovasculares (hipotensin, taquicardias, arritmias). anticolinrgicos. sedacin. aumenta el peso, temblores, erupciones cutneas. son frecuente las intoxicaciones por antidepresivos, aparecen convulsiones, coma, muerte. Las interacciones medicamentosas son frecuentes con frmacos adrenrgicos: descongestionantes nasales.... Los tricclicos estn indicados en sndromes depresivos y dolor crnico (neuralgias, artritis reumatoides, cncer, cefaleas). 2. Inhibidores de MAO (IMAO): La monoaminoxidasa metaboliza a las monoaminas. Los IMAO aumentan los niveles de monoaminas en sinpsis. Fueron los primeros antridepresivos que se usaron pero actualmente no se usan por los efectos indeseables e interacciones. Se usan IMAO selectivos. La MAO tiene varios subtipos: el subtipo MAOa metaboliza a NA y serotonina. Se usan IMAO selectivos de MAOa. El ms usado es la mocloblemida. 69

Los IMAO no slo se usan en casos en que los tricclicos no son efectivos sino tambin en depresiones atpicas que cursan con ansiedad, fobias,.... 3. Sales de litio o antimaniacos: La mania es un entusiasmo exagerado, todo lo contrario a la depresin. Puede darse aislada o existir un sndrome maniacodepresivo o depresin bifsica que alterna depresin y mania. El mecanismo de accin de las sales de litio no se conoce, se cree que acta sobre el sodio, calcio. Dan muchos efectos indeseables: digestivos, espasmos musculares, convulsiones,... TEMA 41: ANTICONVULSIVANTES Y ANTIEPILEPTICOS. La epilepsia es una enfermedad crnica que cursa con crisis recurrentes de hiperactividad cerebral. El mecanismo de aparicin de las crisis se desconoce. Existen diferentes tipos de epilepsias como el gran mal (crisis generalizadas) o epilepsias parciales (que slo se transmiten a una zona de la corteza). Segn la clnica se diferencian: crisis de ausencia: existe prdida de conocimiento pero no existe convulsin. mioctonias: contracciones musculares leves, crisis tnicas en las que aumenta el tono muscular. clnicas: contraccin y relajacin muscular. gran mal: tnicas y clnicas. Se cree que se debe a una descoordinacin entre sistemas excitadores e inhibidores. 1. Fenitoina: Es uno de los ms usados. Bloquea la entrada de sodio en membrana de fibras nerviosas dando una cierta estabilidad de la membrana que tiene mayor dificultad para despolarizarse. Adems disminuyen la liberacin de neurotransmisores. Su farmacocintica es bastante complicada: es dificil alcanzar una concentracin de antiepilpticos estable, el organismo es incapaz de metabolizarlos, al saturarse son frecuentes las intoxicaciones y las interacciones medicamentosas porque aumenta la concentracin plasmtica de antiepilpticos o porque la disminuye. Interaccin: cloranfenicol, sulfamidas, AINES inhiben el metabolismo de la fenitoina y aumentan, por tanto, su concentracin plasmtica. El alcohol hace todo lo contrario. Los efectos indeseables de la fenitoina son los siguientes: Dependientes de la dosis: ataxia (dificultad psicomotrz), alteraciones oculares como diplopa (visin doble) o nistagmo (movs. rpidos del ojo), temblores, arritmias... Independientes de la dosis: hiperplasia gingival a los 23 meses del tratamiento, dficit de vitamina, alteraciones hematolgicas, exantemas cutneos. Se piensa que es teratgeno, produce alteraciones fetales 70

como labio leporino, paladar hundido y otras alteraciones faciales. La fenitoina est indicada en algunos tipos de epilepsia. Adems es un antiarritmico, por estabilizar la membrana impide la propagacin del impulso cardaco. 2. Etosuximida: Parecido a la fenitoina. Se usa en crisis de ausencia. 3. Benzodiazepinas: Son ansiolticos, relajante muscular y anticonvulsivantes. No todas las epilepsias conlleva convulsiones, ni todas las convulsiones son epilpticas, pueden ser febriles, txicas,..; sin embargo la mayora de los antiepilpticos son anticonvulsivantes y viceversa. Las benzodiazepinas aumentan la accin del GABA que es un neurotransmisor inhibidor, as aumenta la actividad de los sistemas inhibidores. Los usados ms frecuentemente son los siguientes: Diazepam se utiliza para un tipo de epilepsia grave: estatus epilptico. Aqu las crisis duran pocos minutos, la convulsin no cede o se repite frecuentemente. Se administra por va intravenosa. El diazepam tambin se usa en el tratamiento de convulsiones no epilpticas: txicas, febriles,... . En nios se usa la va intrarrectal. Clonazepam: es un frmaco de segunda eleccin. 4. Valproato sdico: Inhibe el metabolismo del GABA y, por tanto, aumenta su concentracin. Su farmacocintica es complicada. Se usa en crisis de ausencia, neoclnicas... 5. Fenobarbital: Es un anticonvulsivante o antiepilptico. Es sedante, deprime el SNC,.. . Tiene buena accin antiepilptica y la sedacin que produce no es dmasiado importante. Potencia la accin del GABA. Es un inductor metablico y puede disminuir la concentracin de otros frmacos. Se usa en el tratamiento de las epilepsias del gran mal y para prevenir aparicin de convulsiones febriles. 6. Carbamacepina: Es parecido a los antidepresivos tricclicos. Su mecanismo de accin no est claro. Es un inductor metablico. Los efectos indeseables son neurolgicos. Las indicaciones son: crisis parciales y generalizadas. Se usa como analgsico en neuralgia del trigmino.

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TEMA 42: ANTIPARKINSONIANOS. RELAJANTES MUSCULARES. El Parkinson es una enfermedad degenerativa del SNC de causa desconocida. Se caracteriza por: temblor en extremidades. rigidez muscular: resistencia pasiva a la movilidad que se llama resistencia en rueda dentada. bradicinesia: lentitid de movimiento y dificultad para empezarlo. alteracin de los reflejos. La etiopatogenia es la siguiente: . se altera el sistema extrapiramidal (va corticoespinal que regula movs inconscientes). . en la base del cerebro existe la sustancia negra que consta de neuronas de tipo dopaminrgico. . en la enfermedad del Parkinson la sustancia negra no sintetiza dopamina. . la sustancia negra conecta con el cuerpo estriado y en la sinpsis de ambas se libera dopamina; las neuronas del cuerpo estriado son colinrgicas. . la dopamina que acta sobre el cuerpo estriado tiene una accin inhibidora. Si existe una disminucin de la dopamina aumenta la actividad de neuronas colinrgicas que es lo que ocurre en el Parkinson. 1. LDOPA: La dopamina no atraviesa la BHE, por lo que no tiene sentido administrarla en el tratamiento del Parkinson. Lo que se administra es LDOPA por va oral, atraviesa la BHE y se transforma en el cerebro en dopamina por accin de la dopadescarboxilasa. El 95% de la LDOPA que se administra se transforma en dopamina fuera del SNC. Esto implica que hay que dar dosis muy altas del frmaco; adems la dopamina sintetizada fuera del SNC da taquicardias, arritmias,.. La dopamina tambin tiene efectos indeseables en el SNC: pueden aparecer sntomas psicticos si se aumenta la dosis, nuseas, vmitos, movs. anormales. La LDOPA normalmente se asocia a otros frmacos como los inhibidores de la dopadescarboxilasa, que no atraviesan la BHE y su accin es solamente perifrica. As se impide que la LDOPA se transforme en dopamina fuera del SNC. Esto permite disminuir la dosis de LDOPA y evitar efectos perifricos. Como inhibidores de la dopadescarboxilasa se usa la carbidopa y la benseracida. 2. Estimulantes dopaminrgicos: La bromocriptina que estimula directamente los receptores dopaminrgicos del cuerpo estriado. Tambin se usa en enfermedades de tipo endocrino y pueden darse alteraciones menstruales, del crecimiento en nios,... 3. Amantadina: Inhibe la recaptacin de dopamina y estimula la liberacin. Es tambin un antivrico. Se usa poco. Solamente tiene utilidad en primeras fases de la enfermedad cuando an se sintetiza dopamina.

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4. Anticolinrgicos de accin central: Biperideno. Bloquean los receptores colinrgicos en el SNC. Se usan en Parkinson y Parkinsonismo o sndrome de Parkinson que son parecidos a las enfermedades de Parkinson pero tienen una causa conocida muchas veces yatrgena. RELAJANTES MUSCULARES: Son diferentes de los bloqueantes neuromusculares (que actan a nivel de la placa motora dando parlisis; se usan en ciruga). Los relajantes musculares actuan cuando existe una hipertonia muscular por traumatismos, lesiones del SNC,... Los ms usados son las benzodiazepinas, sobre todo cuando la causa es psiquatrica. Son sedantes. Cuando el espasmo es de causa traumtica no son muy eficaces las benzodiacepinas, se usan antiinflamatorios. TEMA 43: ABUSO DE DROGAS. ALCOHOL Y TABACO. La droga en sentido farmacolgico es una sustancia natural con accin teraputica. En sentido general es una sustancia psicoactiva, cuya administracin produce cambios en el comportamiento, afectividad, memoria,... No existe diferente farmacologa entre droga blanda ydura, depende de la dosis. Tampoco tiene sentido clasificarlas en legales e ilegales. Los efectos de las drogas aparecen en funcin de su uso: uso teraputico: para tratamiento de enfermedades. uso extrateraputico: recreativo y ocasional que puede desencadenar en un abuso (administracin excesiva en dosis o frecuencia). No todas las drogas producen dependencia, pero s la mayora. Todas las dependencias son psquicas y en algunos casos fsicas. La adiccin es un grado mximo de dependencia, el sujeto valora la droga por encima de otras conductas, siendo lo ms importante para l. 1. Alcohol: Es el etanol producido por fermentacin de azcares por hongos. Los fermentados pueden destilarse y dar productos con mayor contenido de alcohol. Se distinguen as: productos fermentados: con menor contenido alcohlico (20%): vino, cerveza, sidra, champn,.. productos destilados: con mayor contenido alcohlico (3060%): ginebra, ron,.. El acohol es un depresor del SNC. Su mecanismo de accin no est muy claro. Durante aos se ha pensado 73

que tena accin inespecfica sobre la membrana neuronal disolva la capa lipdica, interrumpiendo la transmisin nerviosa. En la actualidad se cree que interacciona con algn tipo de receptor. Existen tres hiptesis: alcohol tiene accin parecida a las benzodiacepinas. alcohol bloquea un subtipo de receptores de glutamato (neurotransmisor activados). alcohol acta sobre los receptores opiceos. Esto se basa en hallazgos clnicos. La naloxona revierte accin de alcohol. Tambin se cree que el alcohol puede liberar endorfinas. Al administrar alcohol aparece una primera fase de excitacin (desinhibicin porque se inhiben los sistemas inhibidores) y si se aumenta la dosis aparece una segunda fase de depresin (se afectan funciones psquicas: memoria, disminuye la capacidad de ideacin, fallan los mecanismos motores, es difcil articular palabras (disartria) y se afectan todos los reflejos). Si se sigue administrando aparece una tercera fase de sueo, coma etlico que si no se trata puede dar lugar a muerte. Los efectos del alcohol son los siguientes: vasodilatacin, por eso se usa para combatir el fro. Pero esto slo produce una sensacin subjetiva de calor. En realidad existe una prdida de calor y sudoracin. aumento de la secrecin gstrica de cido clorhdrico: esto desencadena la sensacin de hambre. A largo plazo desencadena lceras de estmago. diurtico: produce disminucin de la secrecin de vasopresina. hiperglucemia. aumenta los niveles de triglicridos en plasma, tiene efectos cardiovasculares negativos. Cuando la ingesta es crnica los efectos son ms graves: dao heptico: cirrosis. miocardiopata alcohlica: insuficiencia cardaca. pancreatitis. dficit de vitamina B, A, D, cido flico. en el SNC: encefalopatas, neuropatas, demencia. durante el embarazo puede ser teratgeno: recin nacidos con disminucin de peso, malformaciones craneales. Farmacocintica del alcohol: Se administra por va oral, se absorbe bien en tubo digestivo, tiene aumento de la velocidad de absorcin (a 74

los 30 minutos aparece la concentracin plasmtica mxima). Se metaboliza en el hgado, se piensa que los metabolitos son los responsables de la resaca. Se elimina por la orina y va respiratoria. Interacciones: potencia la accin de otros depresores del SNC. puede actuar como inhibidor o activador del metabolismo. Intoxicacin aguda por alcohol: Cursa con somnolencia, malestar general. Si la dosis es bastante grande da lugar a coma etlico por afectacin de ncleos respiratorios. Su tratamiento es vmito para que el alcohol que queda en el estmago no se absorba. En centro hospitalario: hidratacin (suero, goteo). Se puede dar vitamina B6 para tranquilizar al paciente. Intoxicacin crnica: Existe dependencia fsica y sndrome de abstinencia: ansiedad, temblores, vmitos,...; requiere ingreso hospitalario. Pueden existir convulsiones y delirium tremens. Las indicaciones son las siguientes: antisptico. excipiente. anestsico general. para producir somnolencia, vencer una depresin; pero en realidad esto enmascara una dependencia. El metanol puede producir ceguera, se administra por intoxicacin de alcohol etlico. 2. Tabaco: Es la droga ms extendida en el mundo, con una causa alta de mortalidad. Es una planta originaria de Amrica que se puede consumir de distintas formas: mascado, fumado,.. . Al fumar se inhala el humo de las hojas quemadas. Segn la forma de fumar las acciones sern diferentes. En el humo de cigarrillo existen 4.0005.000 sustancias diferentes, entre las que se encuentran: Monxido de carbono: gas bastante txico que compite con el oxgeno por la hemoglobina produciendo hipoxia en intoxicaciones agudas. Es responsable de algunas cardiopatas: arterioesclerosis. Nicotina: es el principio activo del tabaco. Crea dependencia. Su accin es compleja. Acta sobre los receptores nicotnicos; a determinadas concentraciones los estimula y a otras concentraciones los bloquea. Sus efectos son una mezcla de simpticos y parasimpticos.

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 Alquitran: grupo de hidrocarburos aromticos. Muchos de ellos son cancergenos. Acciones del tabaco: Son bastante inespecficas, el tabaco es una droga inespecfica. Algunos fumadores dicen que el tabaco los relaja, estimula, disminuye el sueo, aumenta la memoria,... Esto encubre una dependencia. En animales se ha visto que disminuye la agresividad y aumenta el apetito. Farmacocintica: Segn la forma de fumar ser diferente: si se fuman cigarrillos se absorbe por va pulmonar, su efecto es inmediato por paso a SNC; si se fuma en pipa no se inhala profundamente, no llega humo a pulmn y nicotina se absorbe por mucosa oral. Intoxicacin aguda por tabaco: Produce nuseas, vmitos, salivacin, dolor abdominal, mareos, hipotensin. Es frecuente en nios que fuman por primera vez. El uso crnico del tabaco se llama tabaquismo y produce: enfermedades cardiovasculares: arterioesclerosis, arteriopata coronaria, patologa vascular cerebral, vasculopatas perifricas, arritmias. patologas respiratorias: EPOC. principal causa productora de cncer de pulmn, vejiga, pancreas, esfago, laringe y cavidad bucal. Los cnceres de vas respiratorias aumentan si se dan en fumadores de cigarrillos, pipas, puros,.. El del pulmn es caracterstico del cigarrillo. potencia accin de otras sustancias cancergenas. se implica en otras enfermedades como lcera gstrica e infeccin respiratoria: TBC. durante el embarazo est contraindicado: no produce alteraciones congnitas pero s nios de bajo peso. Tambin se ha visto un aumento de la mortalidad perinatal (antes y despus del parto). las enfermedades producidas por tabaco se dan tambin en fumadores pasivos. En boca produce: . leucoplasia de mucosa oral. . gingivitis crnica. . glositis en fumadores de pipa. . carcinoma de lengua, labio. . mal aliento: halitosis. . cambios en coloracin del esmalte.

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 se ha demostrado que 510 aos despus de dejar de fumar el sujeto vuelve a la normalidad. Efectos indeseables: Sndrome de abstinencia al tabaco: disminuye el apetito, insomnio,... 3. Cafeina: Es una xantina (alcaloides que se encuentran en caf, t,...). Es un estimulante moderado del SNC. No produce agitacin ni euforia y sus efectos varan en funcin del sujeto: bienestar, aumento de la capacidad de concentracin, disminucin de la fatiga, disminucin de sueo. La intoxicacin por cafena es rara: cursa con insomnio, ansiedad, agitacin, molestias digestivas, taquicardia, temblor. No existen enfermedades cuya etiologa sea la cafeina, pero s influye en etiopatogenia: de lcera gstrica porque xantinas aumentan la secrecin de HCl, de insomnio, ansiedad. En hipertensin tambin las xantinas tienen influencia negativa, en arritmias, taquicardia,... El caf forma parte de la dieta. Tambin tiene un uso teraputico: cafeina se asocia con analgsicos (paracetamol) porque potencia su accin. La cafeina tambin se asocia con antigripales para evitar somnolencia producida por antihistamnicos. Produce dependencia poco intensa, con un pequeo sndrome de abstinencia: cansancio, malestar,... 4. Inhalantes: De tipo industrial, disolventes, acetona, sustancias de pinturas, barnices, pegamentos,... Son sustancias voltiles cuya inhalacin produce embriaguez. Son muy txicas. Pueden existir arritmias, hipoxia, hipertensin, a largo plazo puede dar necrosis heptica. Generalmente se relacionan con anestsicos generales: ter, cloroformo,.. 5. Sedantes: Al disminuir el uso de barbitricos han disminuido tambin los casos de dependencia. Existen politoxicmanos que toman sedantes y otras drogas de abuso pero tambin existen sujetos que toman slo sedantes, empezaron a tomarlos de forma teraputica y crearon una dependencia. La intoxicacin aguda es mortal. Las benzodiazepinas producen una dependencia fsica importante, pero se tarda ms tiempo en adquirirla que en el caso de los barbitricos. El sndrome de abstinencia de barbitricos es muy grave, con benzodiazepinas es menos grave: ansiedad intensa que a veces se confunde con un efecto rebote. 6. Opiceos: Desencadenan dependencia, sobre todo la morfina (se llam enfermedad del soldado porque era frecuente en tiempos de guerra). Actualmente es ms frecuente la dependencia con heroina (diacetil morfina); se administra intravenosa, fumada o va nasal. Tras la administracin de una dosis va intravenosa los sujetos describen una sensacin de placer intensa y bienestar, tranquilidad, euforia,... Esto hace que el sujeto vuelva a 77

reincidir. El drogodependiente a opiceos suele ser un politoxicmano (toma tambin alcohol, cocana, tranquilizantes,..) La ilegalidad de las sustancias ocasiona una serie de problemas: lleva una gran cantidad de impurezas y sustancias txicas, puede aparecer sobredosis accidental cuando la heroina lleva menos impurezas. Por el hbito de compartir jeringas, falta de asepsia... aparece con frecuencia hepatitis B, SIDA, meningitis, endocarditis, encefalitis, micosis profundas,... El sujeto adems es delincuente, se dedica a prostitucin....; el sndrome de abstinencia induce a la criminalidad. La sobredosificacin origina depresin del SNC: miosis, hipotensin, depresin respiratoria, coma. El tratamiento es naloxona que desplaza a heroina de receptores opiceos. Los opiceos estn contraindicados en embarazo: es caracterstico la aparicin de un sndrome de abstinencia en el recin nacido. La heroina desarrolla tolerancia y dependencia fsica, el sndrome de abstinencia aparece ms o menos a las 812 horas despus de la dosis. Existe agitacin, escalofros, sudoracin , lagrimeo, taquicardia, dolores abdominales espasmdicos, dolores musculares... La mxima intensidad del sndrome es a las 48 horas y desaparece a la semana. El tratamiento de la dependencia es metadona por va oral que tiene una vida media alta, psicoterapia. En sndromes de abstinencia, sedantes como benzodiacepinas. 7. Derivados del cannabis: El cannabis es una planta que contiene un alcaloide A9THC. Es la droga ilegal usada ms frecuentemente. Existen distintas formas de obtener el principio activo: hojas y flores secas pulverizadas: Marihuana. resina de la planta comprimida: Hashish. Ambos se pueden fumar, tambin se usan por va oral. Sus efectos duran dos o tres horas. Produce una embriaguez parecida a la del alcohol, sntomas psquicos: bienestar, euforia, risa, relajacin, alteracin de la memoria, marcha,.. Adems apetito, sequedad de mucosas, taquicardia, inyeccin conjuntival (ojos rojos). La intoxicacin aguda produce ansiedad, pnico, reacciones paranoides,.. El uso crnico origina un sndrome amotivacional: apata, desinters, falta de atencin, de memoria... Tambin disminuye en hombres la secrecin de testosterona y la esterilidad. Adems existen problemas de tipo bronqutico. La dependencia psicolgica no es muy intensa. No tienen indicaciones teraputicas, aunque se empieza a estudiar el uso de A9THC para evitar vmitos con 78

frmacos anticancerosos. 8. Alucingenos: Alteran la percepcin y el pensamiento. Pueden producir alucinaciones a dosis bastante altas. La mayora son sustancias naturales presentes en plantas y animales. Son: peyote (su principio activo es la mescalina, es un cactus), hongos (cuyo principio activo es psicocybina). En nuestro medio lo ms usado es LSD (cido lisrgico), que se encuentra en hongos, parsitos de cereales. LSD es un modificacin sinttica del cido. Es un agonista de receptores 5HT2. Se administra por va oral y tiene una alta potencia (sus efectos aparecen con dosis de microgramos). Su accin dura 824 horas. Tiene sntomas simpticomimticos: taquicardia, midriasis, hipertensin, alteraciones del humor, de la afectividad, vrtigo, alteraciones de la percepcin de formas, colores, sonidos, sensacin tctil, alucinaciones con dosis muy altas, experiencias msticas que afectan a lo ms profundo de la conciencia. La toxicidad es muy alta, son frecuentes las reacciones de pnico, paranoides, cuadros psicticos,... No crean dependencia pero s alteraciones psiquitricas. 9. Cocana: Estimula el SNC, es un alcaloide obtenido de una planta de Amrica del Sur: coca. El principio activo es lo que actualmente encontramos en nuestro medio: clorhidrato de cocana, que se absorbe por mucosa nasal, tambin se puede administrar intravenosa y fumada. Lleva impurezas como anfetaminas, anestsicos locales,... Sus acciones son disminuir la sensacin de fatiga, anorexia, euforia, sensacin subjetiva de bienestar, insomnio,.. Duran 1530 minutos. Es la droga que ms fcilmente desarrolla dependencia por la brevedad de sus efectos. La intoxicacin por cocana origina hipertensin, taquicardia, arritmias, isquemia de miocardio, ansiedad, pnico, alteraciones de percepcin, pseudoalucinaciones,... El uso crnica da lugar a psicosis de tipo paranoide, enfermedades cardiovasculares; en animales se ha demostrado alteraciones cerebrales. Cuando se toma va nasal rinitis, sinusitis. La dependencia no es fsica, existe un deseo intenso de tomar cocana, ansiedad, depresin, falta de concentracin, cefaleas... 10. Anfetaminas: Estimulan el SNC. Inhiben la recaptacin de aminas en terminacin sinptica: NA, serotonina y dopamina. Adems las anfetaminas estimulan directamente la liberacin de aminas y estimulan los receptores. Los efectos son muy parecidos a la cocana: euforia, anorexia, disminucin del cansancio, disminucin del sueo... Se han usado para disminuir peso pero actualmente no se usan para esto. Se usan en tratamiento de 79

narcolepsia: acceso de sueo, en sd. hipercintico (nios con falta de atencin y movimiento constante), en tratamiento del dolor (cancerosos). Los efectos indeseables son reacciones paranoides, taquicardia, arritmia e hipertensin y una dependencia importante. 11. Drogas de diseo, sintticas: Son derivados anfetamnicos: MDMA (xtasis), MDA, DOM, NMDA. Accin: euforia, estimulacin central, mejoran la afectividad, emotividad,... Efectos indeseables: taquicardia, hipertensin,... TEMA 44: FARMACOLOGIA DEL APARATO RESPIRATORIO. BRONCODILATADORES: (1) Betaestimulantes: en el tratamiento de EPOC. Como todos los broncodilatadores relajan la musculatura que previamente estaba contrada. (2) Adrenalina: estimulante alfa y beta. Se usa en cuadros de urgencia para el tratamiento del shock anafilctico. La adrenalina es broncodilatadora y anticongestiva. Los estimulantes beta no selectivos (beta1 y beta2) producen taquicardia y se usan ms los beta2 selectivos: salbutamol, terbutalina. Se usan por va oral, en situaciones de urgencia. Se emplean por va intravenosa. Actualmente tambin se usan aerosoles por va inhalatoria, pero esta va tiene una serie de problemas: sobredosificacin, se necesita un aprendizaje. Efectos indeseables: taquicardia, palpitaciones, temblor,... (3) Anticolinrgicos: se usan menos que los betaestimulantes. Se usan slo en cuadros con componente parasimptico alto. No son eficaces en el asma. Se usan en otras EPOC: ipratropio. Estos frmacos disminuyen la secrecin de moco con lo que disminuye la obstruccin respiratoria pero en algunos pacientes tienen el problema de que el moco es ms denso y ms difcil de expulsar. (4) Xantinas: teofilina, aminofilina, eufilina. Su accin broncodilatadora es independiente del sistema vegetativo. Se piensa que bloquean receptores de adenosina en SNC y perifrico (musculatura bronquial). Estimulan el SNC, dando nerviosismo, ansiedad; estimulan el centro respiratorio; estimulan la diuresis, en pacientes con edema agudo de pulmn. Se usan por va oral o intravenosa. Sus concentraciones plasmticas son difciles de controlar. Los efectos indeseables son: centrales: insomnio, nerviosismo, temblor,.. cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones,.. digestivos: estimula la secrecin de HCl y puede dar lceras, gastritis,..

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La intoxicacin es grave: taquicardia. Se usa en EPOC y asma crnico o en ataques agudos de asma por va intravenosa. ANTITUSIGENOS: La tos es un reflejo que trata de expulsar algo que obstruye la va respiratoria. La tos que se acompaa de expectoracin es productiva. A veces es producida por la irritacin, es seca, improductiva, supone una molestia para el paciente y puede lesionar al aparato respiratorio. Este tipo de tos es la que se trata con antitusgenos: Opiceos: codeina: actan en el SNC en el centro tusgeno. La codeina tiene tambin accin analgsica pero produce depresin respiratoria, somnolencia, estreimiento y a largo plazo dependencia. dextrometorfano y folcodina: en stos frmacos predomina el efecto antitusgeno y no suelen dar depresin respiratoria. Los opiceos son los frmacos ms eficaces en tos seca. No opiceos: antihistamnicos: difenhidramina. Son antipruriginosos (disminuye el picor en la va respiratoria), producen anestesia local de mucosa respiratoria, son sedantes y anticolinrgicos (disminuyen las secreciones): MODIFICADORES DE SECRECIN BRONQUIAL: Los mucolticos y expectorantes favorecen la expulsin del moco. Mucolticos: rompen cadenas glicoproteicas del moco. Los ms usados son: bromexina, ambroxol, acetilcisteina. Hacen que el moco sea ms fluido. Expectorantes: aumenta el contenido acuoso del moco hacindolo ms fluido. Su uso no est muy justificado porque existe otra forma de hacer ms fluido el moco: ingesta de lquido. ej: yoduro potsico, guayacol. TEMA 45: FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO. FARMACOS QUE AFECTAN A LA SECRECION GASTRICA: Se usan en el tratamiento de enfermedad ulcerosa. En el estmago existen clulas secretoras de moco que protege las paredes gstricas del cido tambin secretado en l. En la lcera antes de usar frmacos se recomienda un tratamiento diettico: eliminar alimentos picantes, comidas pesadas,... que favorecen secrecin de HCl. (1) Neutralizantes: neutralizan el cido del estmago, son de carcter alcalino. Pueden ser sistmicos (se absorben en el tubo digestivo) o no sistmicos (no se absorben). Sistmicos: bicarbonato sdico: que en cantidades muy altas puede dar alcalosis del pH sanguneo una vez que se absorbe, se elimina por la orina, puede dar alcalosis urinaria y litiasis. 81

 No sistmicos: hidrxido de magnesio: tiene gran capacidad osmtica, retiene mucha agua y puede dar diarreas. hidrxido de aluminio: puede dar estreimiento. Se suelen asociar ambos para contrarrestar sus efectos. (2) Protectores de la mucosa: sulcralfato: no se absorbe, forma una pelcula sobre la superficie del estmago que protege las posibles erosiones de la pared, previene lceras y favorece su cicatrizacin. carbenoxolona: principio activo del regalz. Estimula la secrecin de moco en la pared del estmago, el moco es ms espeso y se adhiere mejor a la pared protegindola. Se absorbe en tubo digestivo y puede dar retencin de lquido y edema. Est contraindicado en hipertensos. En odontologa se usa para tratamiento de aftas en forma de gel. (3) Inhibidores de la secrecin: antihistamnicos H2: estimulan la secrecin de HCl en pared gstrica. Los antihistamnicos H2 inhiben esta secrecin. Se usan la cimetidina (menos frecuente, produce alteraciones hormonales) y ranitidina y famotidina (ms recientes). La accin es la misma pero cada frmaco es ms potente que el anterior. No suelen dar muchos efectos indeseables y estn indicados en lcera gstrica o duodenal, esofagitis... pero no en gastritis que ceden por s mismas. Pueden dar diarreas o estreimientos, mareos. inhibidores de la bomba de hidrogeniones: omeprazol. La clula fabrica KCl que en la luz del estmago se separa en Cl y K. La bomba de H intercambia K con H, en la luz del estmago. Este H es el que forma HCl. El omeprazol inhibe la bomba de H, inhibiendo la secrecin de HCl. Los efectos indeseables: jaquecas, diarrea, exantemas cutneos. Actualmente se asocia el omeprazol con amoxicilina porque en patogenia de lcera de estmago existe una bacteria: Helicobacter Pylori. FARMACOS ANTIESPASMODICOS: Se usan en el tratamiento del dolor clico (tpico de una lcera hueca obstruida producido por un aumento del peristaltismo para vencer la obstruccin). A veces por irritacin de la pared aumenta el peristaltismo dando un cuadro parecido. Anticolinrgicos: butilbromuro de hioscina y atropina. Disminuyen el peristaltismo. Opiceos: papaverina: es un alcaloide de la dormidera. Elentece el trnsito intestinal y disminuye el dolor. Pueden dar estreimiento. Analgsicos: metamizol: tiene accin espasmdica. FARMACOS ANTIEMETICOS: 82

La mayora son neurolpticos y se usan en el tratamiento del vmito. Bloquean los receptores dopaminrgicos en el centro del vmito en el bulbo raqudeo. Los ms usados son los que tienen menos acciones centrales: sedacin, apata... La metoclopramida y el clebopride se dan por va oral o va parenteral. Efectos indeseables: sedacin, somnolencia y a altas dosis disquinesia. Adems de la accin antiemtica tienen una accin reguladora de la motilidad intestinal y estn mejor coordinados los distintos segmentos del tubo digestivo. Esta accin se llama procintica o eucintica. Indicaciones: reflujo gastroesofgico, colon irritable (fases de estreimiento y diarreas, dolores clicos), meteorismo (gases por dieta desequilibrada y alteraciones cinticas, la acumulacin de gases distiende la viscera y produce dolor). Adems de los neurolpticos se usan otras sustancias como antiemticos. Casi el 100% de enfermedades con tratamiento antineoplsico presentan vmitos que no ceden con neurolpticos y se usan derivados del cannabis (nabilona); bloqueantes de receptores de serotonina 5HT3. En vmitos provocados por cinetismo: cinetosis se usan antihistamnicos, anticolinrgicos, estimulantes simpaticomimticos. FARMACOS EMETICOS: Inducen el vmito, en tratamiento de intoxicaciones agudas por va digestiva. Normalmente la estimulacin farngea induce el vmito pero a veces no es eficaz y se administra un emtico. ipecacuana: estimula el reflejo del vmito en pocos minutos, se usa por va oral. apomorfina: derivado de la morfina sin accin central. FARMACOS ANTIDIARREICOS: La mayora de las diarreas ceden solas a los 23 das, con dieta suave y rehidratacin. En casos muy determinados se recurre a antidiarreicosn antibiticos se usan slo en caso de clera (proliferacin de bacterias). Estos frmacos son opiceos (codeina y difenoxilato) y anticolinrgicos (bromuro de hioscina): disminuyen el peristaltismo. FARMACOS LAXANTES: Facilitan el vaciamiento intestinal, disminuyendo la consistencia de las heces. La mayora de los casos de estreimiento cederan con dieta adecuada: fibra, pan integral. Los laxantes estimulan el peristaltismo y despus el msculo se relaja dando mayor grado de estreimiento, necesitndose de nuevo el laxante. Indicaciones: tratamiento de estreimiento en perodos muy cortos cuando existe hemorroides, ciruga en aparato digestivo, pacientes hospitalizados. Segn el mecanismo de accin y potencia existen: Formadores de masa: 83

Aumentan el volumen de heces. Son preparados con celulosa, fibras que en presencia de agua se hinchan, aumentan el volumen de heces y aumenta el peristaltismo. Lubricantes: supositorios de glicerina: facilitan el desplazamiento del bolo fecal. Laxantes osmticos: En casos ms severos. Son soluciones hipertnicas de sales o azcares que absorben agua y aumenta contenido acuoso de las heces. Son sales de magnesio, sodio, lactulosa. Se administran por va rectal en forma de enema. Estimulantes por contacto: Sustancias naturales (sen, aceite de ricino). Son irritantes para el tubo digestivo, aumentan el peristaltismo y aparecen diarreas intensas, dolor clico. Se usan poco. TEMA 46: CONCEPTOS GENERALES DE LA ACCION HORMONAL. FACTORES HIPOTALAMICOS Y HORMONAS HIPOFISARIAS. Una hormona es una sustancia qumica producida por un rgano y que transportada por la circulacin produce efectos especficos en otros rganos. Existe un sistema regulador de la secrecin hormonal: Hipfisis, glndula situada en la cara inferior del encfalo que tiene tres lbulos: anterior: segrega GH, LH, FSH, ACTH TSH, prolactina. posterior: vasopresina (ADH), oxitocina. medio: segrega MSH. LOBULO POSTERIOR: Estructura neuronal que libera hormonas sintetizadas en el hipotlamo. Por proyecciones axnicas las hormonas pasan del hipotlamo a la hipfisis, y de aqu a la circulacin. (1) ADH o Vasopresina: Mantiene la osmolaridad plasmtica y la volemia. Acta sobre las clulas en los tbulos renales, disminuye la diuresis estimulando la reabsorcin de agua, aumenta la volemia y aumenta la presin arterial. La secrecin de ADH se estimula por disminuir la volemia o por aumentar la osmolaridad plasmtica. Los receptores osmticos en el SNC son quimiorreceptores que se activan cuando aumenta la osmolaridad y aumenta la ADH. Receptores para la presin son barorreceptores en territorio carotdeo... cuando disminuye la volemia, disminuye la presin arterial y se libera ms ADH. Los anestsicos generales y barbitricos estimulan la secrecin de ADH. El alcohol disminuye la secrecin de ADH con lo que aumenta la diuresis. 84

Cuando se administra ADH a altas dosis se origina vasoconstriccin como efecto indeseable. Indicaciones teraputicas: tratamiento de diabetes inspida: producida por dficit de ADH, aumenta la diuresis; tratamiento de enuresis nocturna: falta de control de esfnteres en la noche. Las hormonas hipofisarias son peptdicas, no se absorben va oral y se necesita la va intravenosa. En tratamientos prolongados se empieza a usar la va inhalatoria. (2) Oxitocina: Estructura qumica parecida a la ADH. Es la hormona estimulante del parto, al final del embarazo el tero se hace ms sensible a oxitocina que aumenta las contracciones uterinas para expulsar al feto. Tambin aumenta la fuerza de contraccin de fibras musculares que rodean a canalculos de la mama por los que circula la leche. La concentracin de oxitocina en sangre aumenta con la lactancia en el parto, al encajarse la cabeza del feto aumenta la secrecin de oxitocina. Indicaciones: induccin del parto (v. intravenosa), en lactancia (v. intranasal), disminucin de hemorragias una vez producido el parto. LOBULO ANTERIOR: Estructura glandular con diferentes clulas que sintetiza diferentes hormonas (excepto LH y FSH). (1) GH o Hormona del crecimiento: Estimula el crecimiento del esqueleto, tejido muscular, epitelios, pero no del SN. Su accin parece ser que est mediada por factores llamados somatomedinas que se sintetizan en hgado e inducen el crecimiento. La GH estimula la sntesis de somatomedinas y facilita la accin de estos factores sobre tejidos; en huesos aumenta la captacin de calcio y minerales por el cartlago de crecimiento. Existen hormonas hipotalmicas o factores que por sistema venoso porta hipofisario acta sobre grupos celulares aumentando o disminuyendo la secrecin hormonal en el lbulo anterior. Las hormonas hipofisarias estimulan la sntesis de hormonas perifricas. Existe un mecanismo de control: al aumentar la hormona perifrica disminuye la hormona hipofisaria. La hormona perifrica acta sobre el hipotlamo. En el caso de GH la hormona hipotalmica liberadora es GHRH (somatocrimina) y la inhibidora es somatoestatina. El ejercicio, estrs, hipoglucemia estimulan la secrecin de GH (que acelera la recuperacin de tejidos daados. Tiene una funcin anablica) Indicaciones: retraso de crecimiento producido por dficit de GH (enanismo de origen hipofisario y enanismo por sndrome de Turner); retraso de crecimiento por enfermedades sistmicas; tras traumatismo. La GH es diferente en cada especie, se obtiene por ingienera gentica. La GH puede desencadenar diabetes y retraso del crecimiento mayor. (2) ACTH o Corticotropa: 85

Acta sobre la corteza suprarrenal estimulando la captacin de colesterol y estimulando el paso de colesterol a hormonas esteroideas. El CRF es un factor hipotalmico que estimula la sntesis de ACTH. El exceso de cortisol inhibe la sntesis de ACTH. No tiene mucha utilidad clnica, cuando disminuye ACTH, disminuye los corticoides y el trtamiento consiste en dar corticoides. Se usa como diagnstico de funcin suprearrenal. (3) TSH o Tirotropina: Acta sobre clulas tiroideas y aumenta la captacin de yodo por el tiroides. Tambin estimula la sntesis de hormonas tiroideas. El TRH o TRF es el factor hipotalmico que aumenta la TSH. La TSH no tiene mucha utilidad teraputica: se usa en algunos tipos de cncer de tiroides, para estimular la captacin de yodo. (4) PRL o Prolactina: Encargada del inicio y mantenimiento de la lactancia, estimula la formacin de leche . En infancia los niveles de PRL son mnimos en hombres y suelen ser bajos toda la vida; en las mujeres aumenta en la pubertad y durante los ltimos meses de embarazo alcazan niveles para la formacin de leche. La sntesis de prolactina es estimulada por TRH y por la estimulacin del pezn; tambin la serotonina aumenta la prolactina. La dopamina inhibe la secrecin de prolactina; para inhibir la lactancia se dan agonistas dopaminrgicos: bromocriptina. La prolactina no tiene utilidad teraputica. (5) Gonadotropinas: FSH y LH. Se sintetizan en el mismo grupo celular estimulado por la GnRH hipotalmica. Sus acciones son diferentes en varones que en hembras: en varones la FSH estimula la espermatognesis a partir de clulas primordiales, la LH estimula la sntesis de testosterona. en mujeres la FSH regula la primera fase del ciclo menstrual. Estimula la formacin del folculo (cavidad rellena de lquido con un vulo en el centro) y la secrecin de estrgenos (hormonas que predominan en la primera fase). La LH es la responsable de la ovulacin y del mantenimiento del cuerpo lteo que es la estructura que sintetiza progesterona (facilita fecundacin e implantacin del vulo); si existe fecundacin el cuerpo lteo no degenera. En hombres la testosterona inhibe la secrecin de FSH; en mujeres los estrgenos inhiben la FSH y LH, cuando aumentan los estrgenos aparece un pico en la concentracin plasmtica de LH.

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Indicaciones: tratamiento de esterilidad de origen hipofisario en hombres y mujeres; inmadurez sexual de origen hipofisario. En la prctica FSH y LH no se usan porque son difciles de obtener. Lo que se usa es gonadotrofina corinica, que es sintetizada por el corion durante el embarazo en grandes cantidades, se obtiene de orina de embarazadas. La gonadotrofina menopusica, sintetizada por las mujeres menopusicas tambin tiene accin diferente. Efectos indeseables: embarazos mltiples porque estimulan simultneamente varios folculos. La GnRh se usa para el tratamiento de hipogonadismo: insuficiencia gonadal en hombres y mujeres. Los agonistas parciales de GnRH se usan en el tratamiento de tumores. TEMA 47: HORMONAS SEXUALES MASCULINAS Y FEMENINAS. ANDROGENOS: Hormonas sexuales masculinas. Pueden ser "naturales": testosterona, hormona esteroidea sintetizada en las clulas de Leydig del testculo; tambin en la corteza suprarrenal se sintetiza testosterona. En las mujeres se sintetizan en pequeas cantidades. Durante la infancia y poca prepuberal los niveles son menores, en la pubertad aumentar y estn elevadas constantemente, hasta la muerte del sujeto. En la pubertad es la hormona responsable del desarrollo de rganos genitales masculinos y de caracteres sexuales secundarios (modificaciones en la laringe, vello corporal, barba,...). Estimula la espermatognesis (FSH acta en presencia de testosterona). Adems estimula el crecimiento seo, msculo, secrecin de glndulas sebceas, en rin estimula la sntesis de eritropoyetina. La secrecin alta de glndulas sebceas es responsable del acn. Farmacocintica: se absorben bien por va oral pero sufren un primer paso heptico intenso. Los andrgenos tambin pueden ser "sintticos": metiltestosterona, mesterolona: tienen acciones aproximadas y no sufren un primer paso heptico. Indicaciones de la testosterona: tratamiento de hipogonadismo masculino. tratamiento de algunos carcinomas hormonodependientes: carcinoma de mama asociado a tratamiento quimioterpico, rayos X, enlentecimiento del crecimiento del tumor. anabolizante para el desarrollo de masa muscular y aumento del rendimiento. acelerar la curacin de quemaduras, fracturas; pero ste uso no est muy justificado. Efectos indeseables: son de tipo virilizante, en la mujer aparece ms vello corporal, alopecia, alteraciones menstruales,... en nios desencadena pubertad precoz y se produce un enlentecimiento del crecimiento. en el hombre adulto pueden dar hipertrofia prosttica y obstruccin de la uretra. 87

Contraindicaciones: en embarazadas. ANTIANDROGENOS: Compiten por la testosterona por receptores perifricos. Dan un cuadro de feminizacin en hombres: disminuye la espermatognesis, lvido, vello corporal,... Indicaciones: tratamiento de cuadro de virilacin en mujeres: por aumento de secrecin de andrgenos, anticonceptivos,.... Son la flutemida y ciproterona. En el hombre se usan en carcinoma de prstata debido a hipertrofia prosttica. ESTROGENOS: Hormonas sexuales masculinas. Son esteroideas. "Naturales": estradiol. segregado por el ovario de la mujer adulta, es la hormona responsable del desarrollo sexual en pubertad, de genitales y de aparicin de caractersticas sexuales secundarias: desarrollo mamario, distribucin de grasa corporal y de vello.... Es responsable de la primera fase del ciclo menstrual, el cuerpo lteo segrega estrgenos que estimulan proliferacin del endometrio descamado tras menstruacin. Adems en la primera fase existe una secrecin mucosa alta. Farmacocintica: se absorbe bien pero sufre un intenso primer paso heptico, por eso se usan los sintticos. "Sintticos": etinilestradiol, mestranol, dietilbestrol. Indicaciones: anticonceptivos orales: contienen estrgenos y progesteronas. Inhiben el eje hipotalmicohipofisario. Al no existir gonadotropina no se produce ovulacin. insuficiencia ovrica. menopausia: insuficiencia ovrica fisiolgica. carcinomas dependientes de hormonas: cncer de prstata. Efectos indeseables: en hombres: feminizacin ( disminucin de espermatognesis, lvido, ginecomastia,...). en mujeres: a dosis altas tienen una accin mineralocorticoides, existe retencin de lquido, edemas perifricos, hipertensin. en mujeres que toman anticonceptivos aumenta el riesgo de cardiopata isqumica. pueden dar litiasis biliar por alteraciones en la composicin de la bilis.

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 hiperplasia gingival. nuseas, vmitos, aumento de la tensin mamaria y dolor en mamas. ANTIESTROGENOS: Bloquean los receptores estrognicos. Ej.: tamoxifeno. Se usan en el tratamiento de tumores hormonodependientes: cncer de mama. GESTAGENOS: Hormonas sexuales femeninas. "Naturales": progesterona: no es importante en la diferenciacin sexual pero es fundamental en el segundo ciclo menstrual y en el embarazo. En la segunda fase del ciclo aumenta la secrecin del endometrio, favorece la fecundacin, anidamiento del vulo y embarazo. Cambia las caractersticas del moco cervical que deja de ser fluido, es viscoso para taponar la apertura del crvix. La progesterona es sintetizada por el cuerpo lteo, si existe fecundacin el cuerpo lteo permanece y si no existe fecundacin el cuerpo lteo degenera y se descama el endometrio, se inhibe la sntesis de progesterona.

La progesterona es sintetizada por el cuerpo lteo, si existe fecundacin el cuerpo lteo permanece y si no existe fecundacin el cuerpo lteo degenera y se descama el endometrio, se inhibe la sntesis de progesterona. En el embarazo la progesterona disminuye la contractilidad de la musculatura uterina para evitar la expulsin del feto. En la segunda fase del ciclo la progesterona aumenta la temperatura corporal. "Sintticos": no sufren un primer paso heptico. Tienen una cierta accin andrognica (virilizante). Indicaciones: cuadros de abortos repetidos. anticonceptivos, asociados a estrgenos. Los anticonceptivos ms comnes son las formas combinadas (gestgeno sinttico ms estrgeno sinttico), que pueden ser: . monofsicas: durante los 28 das se dan las mismas cantidades de uno y otro. . bifsicas: en primera mitad del ciclo se dan ms estrgenos y en la segunda ms gestrgenos. . trifsicas: el ciclo menstrual en tres fases y se dan dosis diferentes en cada fase. Los estrgenos inhiben la liberacin de gonadotrofinas; los gestrgenos disminuyen los efectos indeseables.

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Adems de las formas combinadas existen las formas unitarias: administrar solamente gestrgenos con una pldora diaria o un implante subcutneo de gestrgenos que impiden la implantacin del vulo provocando una atrofia del endometrio. Es una forma poco usada. Adems existen pldoras postcoitales: solamente estrgenos o estrgenos ms gestgenos a dosis muy altas. Se toman 2448 horas despus de una relacin sexual (como mucho). Dificultan la implantacin. Mifepristona: RV486. Es antagonista de progesterona. Tiene accin abrotiva en los dos primeros meses del embarazo. TEMA 48: FARMACOLOGIA DEL HIPERTIROIDISMO Y EL HIPOTIROIDISMO. El tiroides sintetiza calcitonina (implicada en el metabolismo del calcio) y hormonas tiroideas T3 y T4. La T3 (triyodotironina) y T4 (tiroxina) son dipptidos que se sintetizan con tirosina y yodo. Las clulas del folculo tiroideo son las que sintetizan T3 y T4; estas clulas sintetizan tiroglobulina (proteina de alto peso molecular) y captan yodo que incorporan a la molcula de tiroglobulina. Ante un estmulo se rompen las uniones entre tiroglobulina y las hormonas, para que estas ltimas se liberen. La TSH es el estmulo que libera T3 y T4: estimula la captacin de yodo estimula la sntesis de globulina estimula la yodacin de tirosina activa enzimas que cortan radicales tirosinas La TSH es regulada por TRH, adems aumenta la T4 que inhibe la TSH. Accin de las hormonas tiroideas: estimulan el metabolismo: aumenta el consumo de oxgeno por las clulas, aumenta la produccin de calor, accin lipoltica. estimulan la sntesis proteica: son hormonas importantes en el crecimiento. potencian la accin de catecolaminas. no son fundamentales para el organismo. Se puede vivir sin tiroides, pero en el feto si es fundamental para el crecimiento. Indicaciones: hipotiroidismo congnito, funcional, secundario, por tumor,.... Efectos indeseables: cardiovasculares por accin de catecolaminas: taquicardia, hipertensin,... El tratamiento de esta hiperactividad cardaca es betabloqueantes. YODO: Es fundamental para la sntesis de hormonas tiroideas, pero a dosis muy altas inhibe la actividad tiroidea y 90

puede dar atrofia glandular. Se usa para el tratamiento de hipertiroidismo. Efectos indeseables: intoxicacin aguda: reaccin de hipersensibilidad, parecido a un shock anafilctico, edema de glotis. Es poco frecuente. intoxicacin crnica o yodismo: es ms frecuente en sujetos que trabajan en industrias donde existe mucho yodo o que vivan en zonas donde el agua tenga gran cantidad de yodo. Las glndulas salivares tienen una estructura parecida al tiroides. Sus clulas tambin captan yodo, en el yodismo existe tumefaccin de partidas, sabor metlico, irritacin de mucosas y encias, salivacin, dientes doloridos,.... Tambin se emplea yodo radiactivo: I131 para tratamiento de tumores de tiroides y en pruebas diagnsticas (I131 se acumula en tiroides y despus se hace gammagrafa). FARMACOS ANTITIROIDEOS: Se usan en el tratamiento de hipertiroidismo, impiden la yodacin de tirosina. Son: metimazol, carimazol. Tambin en hipertiroidismo se emplea: yodo. betabloqueantes para disminuir la sintomatologa. corticoides para tiroditis autoinmunes y tambin se usan porque disminuyen la sntesis de hormonas tiroideas por inhibicin de la funcin hipofisaria. TEMA 49: FARMACOLOGIA DEL CALCIO. PARATHORMONA. CALCITONINA. VITAMINA D. El calcio es un mineral fundamental en el organismo. Tiene una funcin estructural (el 98% del calcio forma parte del hueso), tambin tiene una funcin fisiolgica (forma parte de mecanismos como contraccin muscular, agregacin plaquetaria, transmisin nerviosa, fisiologa cardaca....) El organismo tiene que regular constantemente la concentracin de calcio y evitar la hiper o hipocalcemia. Existen tres sustancias encargadas de la regulacin: Parathormona. Vitamina D. Calcitonina. (1) Parathormona: Secretada por las glndulas paratiroides. Es de tipo peptdico. Su accin es hipercalcemiante: aumenta la 91

concentracin plasmtica de calcio. Se segrega cuando existe hipocalcemia. No existe regulacin hipofisaria. Acta a distintos niveles: estimula la liberacin de calcio por el hueso. En el hueso ocurren simultneamente dos mecanismos: osteoclstico (osteoclastos destruyen el hueso y liberan calcio) y osteoblstico (osteoblastos depositan calcio en el hueso). La parathormona estimula los osteoclastos. disminuye la excrecin de calcio por el rin, estimula su reabsorcin en tbulos renales. activa la vitamina D, aumenta la concentracin plasmtica de calcio. La parathormona no tiene utilidad teraputica, cuando existe hipocalcemia se administra calcio o vitamina D. (2) Vitamina D: Es un grupo de sustancias con la misma accin. La vitamina D2 o ergocalciferol es la forma vegetal y la D3 o colecalciferol es la forma animal. Ambas son molculas esteroideas atpicas, son secosteroides. La vit. D3 es sintetizada en animales a partir de una molcula de colesterol: 7deshidrocolesterol que se obtiene de la dieta y al pasar por vasos sanguneos cutneos por accin de los rayos ultravioleta de la luz solar se transforma en colecalciferol. Esta sustancia es inactiva, en el hgado pasa a 25hidroxicolecalciferol que tiene una cierta actividad. En el rin se vuelve a hidroxilar y da 1,25dihidroxicolecalciferol o calcitriol. Esta ltima reaccin es estimulada por la parathormona. La vitamina D aumenta la concentracin plasmtica de calcio, estimula la absorcin de calcio en el intestino que requiere un transporte activo, estimulado por la vit. D. Adems aumenta la reabsorcin de calcio en tbulos renales. A nivel del hueso su accin es ms compleja: cuando existe dficit de vitamina D aparece raquitismo (disminucin de depsito de calcio en huesos). si existe exceso tambin existe disminucin de depsito de calcio. Se cree que cuando la vitamina D est a altas concentraciones aumenta la actividad de los osteoclastos. En c.n. el aumento de actividad osteoclstica no se nota porque se compensa al aumentar la concentracin plasmtica de calcio y aumenta el depsito en hueso. Los nios bien nutridos pueden tambin sufrir raquitismo cuando no estn expuestos a luz solar. Indicaciones: raquitismo, osteomalacia (dficit de calcio en huesos adultos; es un tipo de osteoporosis), hipoparatiroidismo. En estos tres casos se administra vitamina D ms calcio (el calcio se administra por va oral en forma de sales). Efectos indeseables: en hipervitaminosis aparece hipercalcemia: vmitos, arritmias, disminucin de densidad sea, depsito de calcio en otros rganos. (3) Calcitonina: Hormona peptdica que se sintetiza en las clulas C del tiroides. Es hipocalcemiante, disminuye la 92

concentracin de calcio plasmtica favoreciendo su depsito en el hueso. Se libera cuando aumenta la concentracin plasmtica de calcio. Hace algunos aos se empez a usar calcitonina de salmn que es activa en humanos. Se administra por va va parenteral, normalmente subcutnea y tambin por va intranasal. Efectos indeseables: vasodilatacin perifrica, sudor y envejecimiento. La inyeccin es dolorosa. Indicaciones: osteoporosis, sobre todo postmenopusicas. En enfermedades en las que aumenta la reabsorcin sea (enf. de Paget). TEMA 50: HORMONAS PANCREATICAS. HIPOGLUCEMIANTES ORALES. En diabetes existe hiperglucemia. Se distinguen: diabetes mellitus dependiente de insulina (DMDI): existe dficit de insulina (hormona hipoglucemiante). diabetes mellitus no dependiente de insulina (DMNDI): aparece en personas mayores, el dficit de insulina no es un factor, sino la resistencia de la clula a la insulina. (1) Insulina: Hormona peptdica sintetizada por las clulas beta del pncreas. Su secrecin es estimulada por la glucosa y por estmulos betaadrenrgicos. La insulina disminuye la concentracin plasmtica de glucosa, estimula la captacin celular de glucosa, aumentado as el contenido celular de glucosa. Adems estimula la sntesis de glucgeno en el hgado, estimula la sntesis de proteinas, favorece el depsito de grasa en adipocitos. En general su accin es anabolizante. La insulina usada en teraputica se administra por va subcutnea y en urgencias va intravenosa. Su vida media es muy corta, se necesitara una administracin constante para mantener la concentracin de insulina. Lo que realmente se usa es: insulina cristalina: intravenosa en urgencias. Tiene una vida media ms larga. asociaciones de insulina con otras sustancias que retrasan su absorcin: insulinazinc e insulinacristalina. No se pueden dar por va intravenosa porque retrasan la absorcin desde el punto de inyeccin. Hasta hace poco se usaba insulina porcina que es muy parecida a la de los humanos, slo se diferencia en un aminocido. Tambin insulina bovina. En la actualidad se usan insulinas humanas obtenidas por ingienera gentica (insulina biosinttica), insulinas semisintticas (insulina de cerdo modificada). El uso de insulina porcina o bovina daba efectos indeseables: alergias, reacciones txicas por impurezas. El principal efecto indeseable en cualquier tipo de insulina es la hipoglucemia; esto no slo ocurre por sobredosificacin, puede ocurrir por aumento de consumo de glucosa: al inyectarse la insulina en ayuno, por un aumento de requerimiento de glucosa en ejercicio fsico intenso, estrs, enfermedades infecciosas,..

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El paciente empieza a sudar, existe taquicardia, confusin mental y el tratamiento es dar glucosa. Indicaciones: DMDI o tipo I: cuadros de hiperglucemia. DMNDI: en determinadas circunstancias, normalmente esta diabetes cede contratamiento diettico o frmaco. (2) Glucagn: Hormona sintetizada por las clulas alfa del pncreas. Es hiperglucemiante: aumenta la glucemia por estmulo de glucogenolisis o transformacin del glucgeno en glucosa. Se emplea menos que la insulina; su dficit endgeno es raro y no da tantos problemas. Normalmente la hipoglucemia leve cede con glucosa por va oral. En coma hipoglucmico se recomienda glucagn por va intravenosa. (3) Antidiabticos orales: Tambin llamados hipoglucemiantes orales. Disminuyen la glucemia y se usan en el tratamiento de diabetes del adulto cuando no es suficiente el tratamiento diettico. Existen dos grandes grupos: Sulfonilureas: glibenclamida: a corto plazo aumenta la secrecin de insulina cuando existen clulas funcionales en pncreas. A largo plazo aumenta la captacin de glucosa por la clula, facilitan la accin de insulina en tejido. Se usan en DMNDI. Efectos indeseables: hipoglucemia (no tan grave como la producida por la insulina), molestias digestivas, reacciones de hipersensibilidad. No deben usarse en embarazo, en este caso se emplea insulina que no produce malformacin fetal. Biguanidas: metformina: su mecanismo de accin no est muy claro. Disminuye la produccin de glucosa por el hgado, estimula el metabolismo de glucosa en la clula. En casos de sobredosificacin estimula el metabolismo anaerobio y se forma cido lctico y acidosis metablica. Se usan como apoyo a un tratamiento con insulina en DMDI. TEMA 51: HIPOLIPEMIANTES. Disminuyen el contenido lipdico de la sangre. Los lpidos en la sangre van unidos a proteinas especficas formando lipoproteinas. Los cidos grasos se unen a la albmina, triglicridos y colesterol se unen a proteinas especificas: Quilomicrones y VLDL, que se unen fundamentalmente a los triglicridos.

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 LDL y HDL, que se unen fundamentalmente al colesterol. La hiperlipemia es un factor de riesgo de cardiopata isqumica porque los lpidos tienden a acumularse en la pared de los vasos sanguneos. Normalmente restringiendo la ingesta de grasa se corrige la hiperlipemia. Cuando es de causa gentica o existe gran cantidad de lpidos se usan frmacos. RESINAS DE INTERCAMBIO IONICO: colestiramina: de alto peso molecular se da por va oral y no se absorben en el tubo digestivo. Se une a sales biliares compuestas en gran mayora por colesterol e impiden su reabsorcin, as disminuye la concentracin de colesterol en sangre. No suele dar muchos efectos indeseables. A veces interfieren con la absorcin de otros frmacos. Aparece hipovitaminosis porque se unen a vitaminas. DERIVADOS DEL ACIDO FIBRICO: clofibrato: disminuye la concentracin plasmtica de triglicrido. Su mecanismo de accin es la activacin de la lipasa encargada de la degradacin de triglicrido. PROBUCOL: Disminuye la concentracin plasmtica de colesterol. Su mecanismo de accin no es claro, parece ser que disminuye la sntesis heptica de colesterol. El HDL tiene una funcin protectora. Recoge el colesterol de la periferia para llevarlo al hgado. El LDL transporta colesterol de hgado a periferia. Es la responsable de su depsito en vasos. El probucol disminuye los HDL y LDL; se usa poco. INHIBIDORES DE HMGCOAREDUCTASA: simuvastatina lovastatina Disminuyen la concentracin plasmtica de colesterol sobre todo la fraccin unida a LDL, al inhibir HMGcoAreductasa inhiben la sntesis de LDL. TEMA 52: HIPOURICEMIANTES Y ANTIGOTOSOS. ANTIRREUMATICOS. La gota es debida a un exceso de cido rico en sangre. En condiciones normales el cido rico se elimina por la orina. Cuando la produccin de cido rico aumenta o disminuye su eliminacin, la concentracin plasmtica de cido rico aumenta y el cido rico precipita en forma de cristales en las articulaciones, apareciendo una reaccin inflamatoria intensa llamada gota. Tratamiento: antiinflamatorios y frmacos especficos para disminuir la concentracin plasmtica de cido rico. ATIINFLAMATORIOS: AINES

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 colchicina: es especfico de la gota. No es activo contra otro tipo de inflamacin. Frena la accin de los monocitos, inhibe su motilidad y la divisin celular poa actuar sobre microfilamentos. Es muy txico, produce vmitos, diarrea,.... Es muy fcil sobrepasar la dosis txica dando cuadros graves: colitis ulcerosa, hemorragias... Solamente est indicado en el ataque agudo de gota. FARMACOS QUE DISMINUYEN LA CONCENTRACION DE ACIDO URICO: alopurinol: disminuye la sntesis de cido rico, interviene en el metabolismo, inhibiendo la enzima xantinooxidasa. Uricosricos: aumentan la excrecin renal de cido rico. probenecid: inhibe la secrecin renal de penicilina, se usa para aumentar la vida media de penicilina. Tambin inhibe la reabsorcin de cido rico en el rin. sulfinpirazona: tambin inhibe la reabsorcin de cido rico. Estos frmacos suelen dar litiasis renal por aumento de la concentracin de cido rico en clices renales; para evitar esto hay que dar mucho lquido. Los AINES (sobre todo salicilatos) inhiben la accin de uricosricos. ANTIRREUMATICOS: Las enfermedades reumticas son autoinmunes, cursan con patologa inflamatoriaarticular. Suelen tratarse con AINES que ejercen accin sintomtica, disminuyen el dolor pero no frenan la enfermedad. Se usan a dosis altas. Tambin se emplean: Corticoides: disminuyen la inflamacin y actan adems a nivel etiolgico. Son muy txicos. Pueden dar sndrome de Cushing, hipertensin, diabetes,... Sales de oro: auranofina: tienen actividad analgsica, frenan la inflamacin pero por s mismas no son antiinflamatorios. Son activas a largo plazo. Requieren un tratamiento prolongado. Frenan la reaccin inmune. Son muy txicas. Sus efectos indeseables son digestivos, erupciones cutneas. Tienden a depositarse en mucosas dando pigmentacin de la mucosa oral. Penicilamina: derivado de la penicilina per sin accin antibitica. Frena la reaccin inmune inhibiendo los linfocitos T. Es txica sobre todo para el rin. Tambin se usa para tratamiento de intoxicacin por metales pesados porque se une a ellos impidiendo sus depsitos. Puede dar insuficiencia renal, proteinuria,... Cloroquina: antipaldico. Produce pigmentacin bucal caracterstica. Su mecanismo de accin es disminuir la respuesta inmune celular. Sus efectos se dan a largo plazo. Se deposita en crnea, retina, dando lugar a ceguera, a problemas digestivos, dermatolgicos,... Inmunosupresores.

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<TEMA 53> TEMA 54: USO DE FARMACOS EN SITUACIONES ESPECIALES 1. Embarazo: Usar slo los frmacos seguros aunque la norma es no usar ninguno, sobre todo en el 1 trimestre de embarazo. 2. Nios: Inmadurez del sistema, por lo que aumenta la toxicidad del frmaco. Lo ideal es usar formas peditricas del frmaco. Calcular la dosis en funcin del peso. 3. Ancianos: Problemas hepticos, renales, dificultad de absorcin de frmacos, mayor tendencia a aparicin de enfermedades cardiovasculares. Por todo ello, se deben usar dosis no muy altas. 4. Insuficiencia heptica: Los frmacos con alto grado de metabolizacin heptica son peligrosos en ellos. 5. Insuficiencia renal: Ocasiona acumulacin de frmacos. Cuidado con los que se eliminan en forma activa sin metabolizar. <TEMA 55> TEMA 56: INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS 1. AINES: Potencian la acc. de los anticoagulantes, por tanto, aumenta el riesgo de hemorragias. La aspirina potencia la acc de los hipoglucemiantes (insulina e hipoglucemiantes orales), por tanto utilizar paracetamol. La aspirina es un frmaco con caracter ulcerognico, podra ser malo adm simultaneamente aspirina y corticoides. Utilizar AINES con menor acc txica sobre la mucosa gstrica: paracetamol. 2. Anestsicos locales con adrenalina: Pueden desencadenar una acc importante en pacientes q esten tomando antidepresivos. Si se produce un paso importante de anest loc a la circulacin se puede dar un cuadro muy serio. 3. Antibiticos de amplio espectro: Amoxicilina, tetraciclina. Pueden reducir la efectividad de los anticonceptivos orales. Eritromicina: es muy seguro, pero tiene caracter inhibidor enzimtico. Puede disminuir el metabolismo de determinados frmacos (q tengan alto grado de metab heptica, antiepilepticos y anticoagulantes orales) y 97

producir por esto toxicidad. Metronidazol: (antibitico usado en odontologa) reacciona de manera intensa con el alcohol, por tanto no tomarlo mientras dure el tto. 4. Cuidado con pacientes q esten tomando: Anticoagulantes orales Antiepilpticos Antidepresivos Hipoglucemiantes Digitalicos Anticonceptivos 5. Evitar adrenalina: Sospecha de cardiopata. Pacientes q esten tomando antidepresivos o frmacos con caracter simpaticomimticos. Depresores centrales (potencian su acc entre ellos. Benzodiacepinas, opiaceos, anestsicos generales, alcohol, metamizol (nolotil), codeina. Enf cardiovasculares, drogadictos e inmunodeprimidos. TEMA 57: TOXICIDAD MEDICAMENTOSA. INTOXICACIONES Todas las sust son potencialmente txicos. Intoxicaciones son los efectos indeseables q aparecen con dosis elevadas de una sust. Existen sust q a cualquier dosis son txicas, ya q no son usadas en teraputica (ej.: lejia). 1. Clasificacin: Segn su evolucin temporal: . Agudas: aparecen poco tiempo despus del contacto con el txico. . Crnicas: el sujeto est en contacto con el txico un tiempo prolongado, por ej. en intoxicaciones profesionales. . Tardias o diferidas: los sntomas aparecen tiempo despus de q el sujeto a dejado de estar en contacto con el txico, ej.: productos cancergenos. Segn su intencionalidad: . Suicidas: son muy frecuentes; en la ciudad por aspirinas, sedantes,...; en el medio rural por venenos. . Homicidas: son raras. . Accidentales: frecuentes en nios. 2. Diagnstico: Se realiza basandose en: Anamnesis. 98

 Inspeccin del lugar donde el sujeto ha estado. Segn la sintomatologa del paciente: . Anticolinrgicos: sequedad de boca. . Olor del aliento: intoxicacin alcohlica. . Inspeccin del vmito. . Convulsiones: excitantes del SNC. . Somnolencia: depresores " " . 3. Tto.: Consiste en el mantenimiento de la vida del paciente. Este es un abordaje inespecfico. Hay que evitar las absorcin del txico o retrasarla. La manera de hacerlo depende de la va por donde se absorba: Va respiratoria: se debe sacar al paciente de donde est el gas. Si tenemos O2, se le aplicar una mascarilla. As facilitamos la respiracin del paciente y no se absorbe. Va cutnea: es frecuente en insecticidad agrcolas, ya q son muy liposolubles. En estos casos, se debe quitar la ropa y lavar la piel con agua y jabn. A veces se frota para arrastrar el txico, lo cual provoca una mayor absorcin al VD los capilares superficiales. Va oral: se debe provocar el vmito, ya sea con los dedos o empleando emticos. Excepciones a esto son: Si el paciente est inconsciente puede asfixiarse, mantenerlo en posicin lateral de seguridad. Sustancia custica (cido o base fuerte): causan mucho dao a la mucosa esofgica, por lo q, al provocar el vmito, se aumenta el dao. Se tratar de neutralizar el txico, pero nunca se har empleando la sust opuesta (si es cido, se da base) ya q son exotrmicas sus reacciones y provocan gases. Lo q se debe dar son sust neutras q diluyan el txico como leche o agua. Intoxicacin por hidrocarburos (gasolina, disolventes...): son sust muy voltiles, por lo q, si se vomitan, pueden pasar a va respiratoria provocando bastante dao, como neumona por aspiracin. En los casos en q no se puede inducir el vmito, se har un lavado de estmago, sobre todo si el paciente est inconsciente. En el caso de los custicos, es peligroso hacerlo por el dao de la mucosa. Otra forma de retrasar la absorcin, es administrar sust q ejerzan esta funcion en via digestiva. Se llaman absorbentes, y son el carbn activado o caoln, q forman complejos con el txico e impiden su absorcin. Una vez absorbido el txico, no existiendo este en el estmago, se trata de acelerar su eliminacin. Esto se hace sobre todo con diurticos, como furosemida o manitol. En los casos q el txico lo permita, se usarn sust de tipo alcalino y, si no, tipo cido. Es lo q se llama diuresis inica (cambio del ph de orina). Existen algunos antdotos para determinadas intoxicaciones: . Por parasimpaticomimticos: un anticolinrgico (atropina).

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. Por paracetamol: acetilcisteina. TEMA 58: PATOLOGIA ORAL PRODUCIDA POR FARMACOS I. Mucosa oral: 1. Lesiones producidas por anestsicos locales: Cdo contienen adrenalina y se administran en una zona mal vascularizada, aparece isquemia. Cdo se adm en un zona poco distensible, el VC puede provocar isquemia y posteriormente necrosis. Lesiones por mordedura al no notarse los tejs por la anestesia, ocurre sobre todo en nios. 2. Lesiones por frmacos de caracter irritante: Al aplicarse tabletas de aspirina, por ej., en una muela cdo duele produce irritacin de la mucosa. Tb algunas causadas de forma yatrogena por el odontlogo. Algunas veces para endodoncia se usan sust irritantes como fenol, nitrato de plata, ... 3. Cambios de color: Se dan sobre todo en intoxicaciones crnicas por metales pesados, como plomo, mercurio,... La sintomatologa incluye alteraciones neurolgicas..., y cambios de color de la encia. Frmacos q cambian de color la mucosa: cloroquina y otros derivados de la quina (antimolaricos), tb se ha descrito con los anticonceptivos orales. 4. Reacciones alrgicas: Algunos frmacos dan reacc alrgicas q pueden repercutir a nivel de la mucosa bucal. La aspirina y penicilinas son muy alergnicos. Existe posibilidad de aparicin de estomattis de contacto por mat usados en odontologa. Tb determ dentfricos y colutorios. 5. Reacciones liquenoides: El liquen plano: lesin bucal, manchas precancerosas de color blanco. Estas reacc son cuadros con sintomatologa similar al liquen plano, entre estos frmacos : algunos AINES (endometocina, ibuprofeno), la metildopa, algunos antidiabticos orales (clopropamida). 6. Lupus eritematoso: Colagenosis posiblemente con etiologa autoinmune desconocida q da sint a nivel cutneo y mucoso. Existen frmacos q pueden desencadenar un ataque de lupus: procainamida (antiarritmico) y algunos VD como la hidralazina. 7. Lesiones por quimioterapia antineoplsica: En la q se emplean frmacos muy agresivos q pueden afectar a muchos sist y organos, entre ellos a los epitelios (con alto ndice de divisin celular). La mucosa es un epitelio y se ver afectada: ulceraciones, hemorragias bucales y no se podr suprimir el tto. Se tomarn medidas de tipo hignico para evitar sobreinfecciones. 8. Infecciones producidas por:

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Uso de antibioticos de amplio espectro a altas dosis q destruyen la flora saprfita. Uso de corticoides por su acc inmunosupresora. II. Dientes: 1. Alt en la morfologa: Normalmente causadas por las Idantoinas (fenitoina), sobre todo cdo se adm a nios los dientes no se desarrollan totalmente. Son caract las lesiones a nivel de la raiz. Tb la tetraciclna (en nios) puede dar lugar a hipoplasia dentaria. Azucar de algunos jarabes: factor cariognico. 2. Alteraciones en el color: 2 grupos a) Tinciones extrnsecas: por sust q actuan sobre la superf del diente (tabaco, caf,...). Sust terapeuticas como la clorhexidina (antisptico), la sal de fluor con estao q se va a depositar en la superficie. Desaparecen con una limpieza por q afectan a la superficie. b) Tinciones intrinsecas: por adm sistmica de un frmaco, fundamentalmente las tetraciclinas (1 amarillento y luego grisceo), estn contraindicadas por tanto en nios, puesto q estas tinciones se producen en la fase de crecimiento. III. Encias: Hiperplasia gingival: cdo se descarta la infeccin, es producida por frmacos. La fenitoina, el nifedipino (bloq los canales de Ca), aclosporina (inmunosupresor). Tb el uso de anticonceptivos orales. Casi siempre existe sobreaadido a todo esto falta de higiene dental. A veces se requiere tto quirrgico. IV. Glandulas salivales: 1. Xerostoma: Disminucin de la secrec salival por frmacos de caracter anticolinrgicos (sequedad de boca). Es muy importante porq favorece la aparicin de caries dental. Frmacos anticolinergicos hay pocos, pero frmacos con efecto anticolinerg hay muchos, por ej. los antihistamnicos, antidepresivos, neuropticos, antiparkinsonianos, antihipertensivos de acc central (metildopa, clonidina). 2. Sialarea: Aumento de saliva = q ptialismo. No es tan frecuente como la xerostoma. Aparece ante la acc de los parasimpaticomimeticos q se usan poco, normalmente obedece a una intoxicacin de una sust de caracter parasimpaticomimetico. Tb en intoxicaciones por setas q tienen alcaloides de tipo muscarinicos, y por metales : plomo, mercurio, yodo. 3. Dolor y tumefaccin de las glandulas salivales relacionado con el yodo (q se emplea en tto de hipertiroidismo, contrastes radiolgicos), y los AINES (fenilbutarona). <TEMA 59> SEMINARIO: ENSAYOS CLINICOS Es la evaluacin experimental de un frmaco mediante su adm a seres humanos. 101

1. Objetivos: regulados por la ley del medicamento Datos de tipo farmacocintico y farmacodinmico. Determinacin de efectos indeseables y margen de seguridad (dosis txicadosis eficaz). Demostrar la eficacia terapeutica del frmaco. 2. Requisitos: Necesidad de tener datos experimentales previos q justifiquen su uso en humanos. Es fundamental cumplir una serie de normas de respero a los derechos humanos: . Los interes y el bienestar de la persona estn por encima del inters cientfico. . Es necesario, antes de realizar un ensayo clnico, el consentimiento de la persona sobre la q se va a realizar. Debe ser por escrito, firmado ante testigos. Se debe explicar al paciente en q consiste el ensayo clnico. El paciente se podr retirar del ensayo cdo quiera. . No se experimentara sobre: personas legalmente incapacitadas, nios, embarazadas, mujeres lactantes, personas privadas de libertad. Si se podr experimentar sobre ellos si se cree q estas sust puedan tener un beneficio directo sobre la persona (sobre todo si son patologas graves). . Cualquier informacin de caracter personal obtenida en los ensayos clnico es confidencial. . Las personas sometidas a investigacin no deben obtener beneficios econmicos y deben ser compensadas respecto a lesiones o enf q aparezcan. Elaborar un proyecto q se presenta a una instancia, q es la comisin de ensayos clnicos del hospital, se se hace en este, q ser el q la evalue. Si se hace a otro nivel, ser un comite del servicio de salud correspondiente. Los promotores del ensayo no pueden estar en esas comisiones. La comisin tutela la realizacin del proyecto. En el proyecto se aclararn: . Exposicin de motivos: pq se realiza. . Demostrar la investigacin en laboratorio. TEMA: 32: FARMACOLOGIA DEL SHOCK Sindrome producido por un fracaso circulatorio perifrico q da lugar a un dficit en la perfusin de los tejs. Shock hipovolmico: por prdida de lquido (hemorragia, vmito, diarrea excesiva, ...). " cardiognico: por causa cardiaca (infarto...). " como consecuencia de un problema mecnico (taponamiento), o vasomotor. Otros: shock sptico, anafilactico,... Frente a esto, aumenta el ritmo cardiaco y as el gasto cardiaco para compensar la disminucin de vol. y descenso de T.A., pero a veces no se puede compensar. 102

Tto. del shock: En 1 lugar es etiolgico, dirigido hacia la causa. Mantener al sujeto vivo (ventilacin adecuada, oxgeno, ...). Tto. farmacolgico: va a variar en funcn de la causa (vc, vd,...). Reposicin de la volemia: Generalmente en el shock hay q reponer lquido para mantener unos niveles de T.A. adecuados. La forma ms natural es con sangre. Una reposicin con sangre se debe hacer cuando existe una hemorragia severa (+ del 20% del vol de sangre). Uno de los problemas de la sangre es q es escasa (donaciones). Otro problema sera su conservacin, ya q esta es dificil; se le aade citrato (anticoagulante) y se suele conservar en frigorfico, en estas condiciones puede tener una vida de 34 semanas. La sangre es una fuente de transmisin de enfermedades, sobre todo de infecciones. Efectos indeseables de las transfusiones sanguneas: Hemlisis: es el ms importante, es raro q se produzca, son reacciones graves q pueden llegar a provocar la muerte. Reacciones alrgicas. Fiebre: el organismo reconoce como Ag la sustancia q ha llegado a sangre. Reaciones a los conservantes de la sangre. Alternativas a transfusiones sanguneas: Plasma: q tiene el mismo poder osmtico q la sangre (para reponer el vol), se puede conservar durante ms tiempo (congelado, iofilizado,...). Problemas del plasma: puede transmitir enfermedades y es escaso y caro. Se usa cuando ha habido una prdida importante de prots. En un quemado importante, la reposicin de lquido debera incluir el aporte proteico q da el plasma. Soluciones de albmina: (tb alternativa al plasma) q tienen un alto poder osmtico y por tanto retiene lquido en el torrente sanuneo. Son muy estables y existen distintos tipos: soluciones isotnicas, hipertnicas... Se usan en quemados, snd. nefrtico... Los efectos indeseables son las reacciones alergicas, pq aunque son prots el organismo las reconoce como extraas. Soluciones electrolticas o Suero: son las ms utilizadas, son solc. de iones o de azcares q reponen la volemia, aumentando el vol sanguneo en la cantidad en la q se administra. Tb repone iones, azcares u otras sust q se hayan perdido. Solucin salina (la ms popular): q lleva cloruro sdico y pueden ser fisiolgicas (0,9%) o hipertnicas (10%). Solucin de Ringer o Ringer lactato: tiene varios electrolitos e iones, se usa mucho en situaciones de urgencia (es una solucin con lactato)

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 Soluciones de glucosa: Isotnica al 4,7% Hipertnicas al 2033% Problemas de las soluciones electrolticas: Su vida 1/2 es muy corta. Se elimina por orina y se administra por via iv. Esto hace q en la mayora de los casos hay q administrar una cantidad muy superior a la q se quiere reponer. Tener cuidado con pacientes con alguna sobrecarga vascular. Las soluc. hipertnicas son irritantes para los tejs. (pueden dar flebtis) Uso: en cualquier tipo de hipovolemia (todos los tipos de shock). Expansores plamticos: Son sust de elevado pm y alto poder osmtico. Se administran por via iv en solucin y retienen lquido dentro del territorio vascular. No pasan a los tejs. y acaban metabolizndose. Son mantenedores de la volemia. Su presin osmtica tiene q ser similar al Deben ser sust q no se metabolicen ni eliminen muy rapidamente. Son sust resistentes a los mtodos normales de esterilizacin, la mayora modifican su estructura con el calor. No existe ningn expansor plasmtico ideal, hoy por hoy son la base de la reposicin de la volemia en en tto del shock Tipos de expansores: Dextranos: son polisacridos. Se clasifican segn su pm. se obtienen a partir de la metab. de la sacarosa por una bact, entonces se corta la cadena en el lugar donde se quiera y se obtiene el D40D70... Cto ms bajo sea el pm, mayor va a ser su efecto (mayor poder osmtico), pero se metabolizan antes. Los de alto pm se metabolizan ms lentamente. Por ello, las asociaciones de dextranos son buenas. El mayor problema q presentan es q pueden provocar agregacin plaquetaria, tb eritrocitaria, formando acmulos q dan lugar a fenmenos trombticos. La principal ventaja q presentan los expansores con respecto a las soluciones electrolticas es q retienen mucho ms lquido del q se inyecta, concretamente con los dextranos el doble de lquido (si adm. 100cm3, se retienen 200 cm3), por ello con poca cantidad se pueden resolver importantes problemas de hipovolemia. Una consecuencia de los expansores es la deshidratacin tisular, por tanto, se asocian a una solucin electroltica. Efectos indeseables: Reacciones alrgicas, riesgo de aparicin de trombosis, altera las pruebas de determinacin de grupo sanguneo pq se unen a la superficie del eritrocito alterando la lectura de esa superf en la prueba. Povidona: es otro polisacrido, tb de alto pm. Es un expansor plasmtico. Gelatina: es de los ms usados aparte de los dextranos. Son polipptidos de pm y poder osmtico alto. El q ms se utiliza es el "Hemacel". Presenta caract. similares a las de los dextranos, quizs tienen < poder osmtico. Sus efectos indeseables son los mismos q los de los dextranos: agregacin de eritrocitos, interferencia en pruebas sanguneas y alergias. TEMA 54: USO DE FARMACOS EN SITUACIONES ESPECIALES

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1. Embarazo: Usar slo los frmacos seguros aunque la norma es no usar ninguno, sobre todo en el 1 trimestre de embarazo. 2. Nios: Inmadurez del sistema, por lo que aumenta la toxicidad del frmaco. Lo ideal es usar formas peditricas del frmaco. Calcular la dosis en funcin del peso. 3. Ancianos: Problemas hepticos, renales, dificultad de absorcin de frmacos, mayor tendencia a aparicin de enfermedades cardiovasculares. Por todo ello, se deben usar dosis no muy altas. 4. Insuficiencia heptica: Los frmacos con alto grado de metabolizacin heptica son peligrosos en ellos. 5. Insuficiencia renal: Ocasiona acumulacin de frmacos. Cuidado con los que se eliminan en forma activa sin metabolizar. TEMA 57: TOXICIDAD MEDICAMENTOSA. INTOXICACIONES Todas las sust son potencialmente txicos. Intoxicaciones son los efectos indeseables q aparecen con dosis elevadas de una sust. Existen sust q a cualquier dosis son txicas, ya q no son usadas en teraputica (ej.: lejia). 1. Clasificacin: Segn su evolucin temporal: . Agudas: aparecen poco tiempo despus del contacto con el txico. . Crnicas: el sujeto est en contacto con el txico un tiempo prolongado, por ej. en intoxicaciones profesionales. . Tardias o diferidas: los sntomas aparecen tiempo despus de q el sujeto a dejado de estar en contacto con el txico, ej.: productos cancergenos. Segn su intencionalidad: . Suicidas: son muy frecuentes; en la ciudad por aspirinas, sedantes,...; en el medio rural por venenos. . Homicidas: son raras. . Accidentales: frecuentes en nios. 2. Diagnstico: Se realiza basandose en:

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 Anamnesis. Inspeccin del lugar donde el sujeto ha estado. Segn la sintomatologa del paciente: . Anticolinrgicos: sequedad de boca. . Olor del aliento: intoxicacin alcohlica. . Inspeccin del vmito. . Convulsiones: excitantes del SNC. . Somnolencia: depresores " " . 3. Tto.: Consiste en el mantenimiento de la vida del paciente. Este es un abordaje inespecfico. Hay que evitar las absorcin del txico o retrasarla. La manera de hacerlo depende de la va por donde se absorba: Va respiratoria: se debe sacar al paciente de donde est el gas. Si tenemos O2, se le aplicar una mascarilla. As facilitamos la respiracin del paciente y no se absorbe. Va cutnea: es frecuente en insecticidad agrcolas, ya q son muy liposolubles. En estos casos, se debe quitar la ropa y lavar la piel con agua y jabn. A veces se frota para arrastrar el txico, lo cual provoca una mayor absorcin al VD los capilares superficiales. Va oral: se debe provocar el vmito, ya sea con los dedos o empleando emticos. Excepciones a esto son: Si el paciente est inconsciente puede asfixiarse, mantenerlo en posicin lateral de seguridad. Sustancia custica (cido o base fuerte): causan mucho dao a la mucosa esofgica, por lo q, al provocar el vmito, se aumenta el dao. Se tratar de neutralizar el txico, pero nunca se har empleando la sust opuesta (si es cido, se da base) ya q son exotrmicas sus reacciones y provocan gases. Lo q se debe dar son sust neutras q diluyan el txico como leche o agua. Intoxicacin por hidrocarburos (gasolina, disolventes...): son sust muy voltiles, por lo q, si se vomitan, pueden pasar a va respiratoria provocando bastante dao, como neumona por aspiracin. En los casos en q no se puede inducir el vmito, se har un lavado de estmago, sobre todo si el paciente est inconsciente. En el caso de los custicos, es peligroso hacerlo por el dao de la mucosa. Otra forma de retrasar la absorcin, es administrar sust q ejerzan esta funcion en via digestiva. Se llaman absorbentes, y son el carbn activado o caoln, q forman complejos con el txico e impiden su absorcin. Una vez absorbido el txico, no existiendo este en el estmago, se trata de acelerar su eliminacin. Esto se hace sobre todo con diurticos, como furosemida o manitol. En los casos q el txico lo permita, se usarn sust de tipo alcalino y, si no, tipo cido. Es lo q se llama diuresis inica (cambio del ph de orina). Existen algunos antdotos para determinadas intoxicaciones:

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. Por parasimpaticomimticos: un anticolinrgico (atropina). . Por paracetamol: acetilcisteina. TEMA 56: INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS 1. AINES: Potencian la acc. de los anticoagulantes, por tanto, aumenta el riesgo de hemorragias. La aspirina potencia la acc de los hipoglucemiantes (insulina e hipoglucemiantes orales), por tanto utilizar paracetamol. La aspirina es un frmaco con caracter ulcerognico, podra ser malo adm simultaneamente aspirina y corticoides. Utilizar AINES con menor acc txica sobre la mucosa gstrica: paracetamol. 2. Anestsicos locales con adrenalina: Pueden desencadenar una acc importante en pacientes q esten tomando antidepresivos. Si se produce un paso importante de anest loc a la circulacin se puede dar un cuadro muy serio. 3. Antibiticos de amplio espectro: Amoxicilina, tetraciclina. Pueden reducir la efectividad de los anticonceptivos orales. Eritromicina: es muy seguro, pero tiene caracter inhibidor enzimtico. Puede disminuir el metabolismo de determinados frmacos (q tengan alto grado de metab heptica, antiepilepticos y anticoagulantes orales) y producir por esto toxicidad. Metronidazol: (antibitico usado en odontologa) reacciona de manera intensa con el alcohol, por tanto no tomarlo mientras dure el tto. 4. Cuidado con pacientes q esten tomando: Anticoagulantes orales Antiepilpticos Antidepresivos Hipoglucemiantes Digitalicos Anticonceptivos 5. Evitar adrenalina: Sospecha de cardiopata. Pacientes q esten tomando antidepresivos o frmacos con caracter simpaticomimticos. Depresores centrales (potencian su acc entre ellos. Benzodiacepinas, opiaceos, anestsicos generales, alcohol, metamizol (nolotil), codeina. Enf cardiovasculares, drogadictos e inmunodeprimidos. TEMA 58: PATOLOGIA ORAL PRODUCIDA POR FARMACOS I. Mucosa oral: 107

1. Lesiones producidas por anestsicos locales: Cdo contienen adrenalina y se administran en una zona mal vascularizada, aparece isquemia. Cdo se adm en un zona poco distensible, el VC puede provocar isquemia y posteriormente necrosis. Lesiones por mordedura al no notarse los tejs por la anestesia, ocurre sobre todo en nios. 2. Lesiones por frmacos de caracter irritante: Al aplicarse tabletas de aspirina, por ej., en una muela cdo duele produce irritacin de la mucosa. Tb algunas causadas de forma yatrogena por el odontlogo. Algunas veces para endodoncia se usan sust irritantes como fenol, nitrato de plata, ... 3. Cambios de color: Se dan sobre todo en intoxicaciones crnicas por metales pesados, como plomo, mercurio,... La sintomatologa incluye alteraciones neurolgicas..., y cambios de color de la encia. Frmacos q cambian de color la mucosa: cloroquina y otros derivados de la quina (antimolaricos), tb se ha descrito con los anticonceptivos orales. 4. Reacciones alrgicas: Algunos frmacos dan reacc alrgicas q pueden repercutir a nivel de la mucosa bucal. La aspirina y penicilinas son muy alergnicos. Existe posibilidad de aparicin de estomattis de contacto por mat usados en odontologa. Tb determ dentfricos y colutorios. 5. Reacciones liquenoides: El liquen plano: lesin bucal, manchas precancerosas de color blanco. Estas reacc son cuadros con sintomatologa similar al liquen plano, entre estos frmacos : algunos AINES (endometocina, ibuprofeno), la metildopa, algunos antidiabticos orales (clopropamida). 6. Lupus eritematoso: Colagenosis posiblemente con etiologa autoinmune desconocida q da sint a nivel cutneo y mucoso. Existen frmacos q pueden desencadenar un ataque de lupus: procainamida (antiarritmico) y algunos VD como la hidralazina. 7. Lesiones por quimioterapia antineoplsica: En la q se emplean frmacos muy agresivos q pueden afectar a muchos sist y organos, entre ellos a los epitelios (con alto ndice de divisin celular). La mucosa es un epitelio y se ver afectada: ulceraciones, hemorragias bucales y no se podr suprimir el tto. Se tomarn medidas de tipo hignico para evitar sobreinfecciones. 8. Infecciones producidas por: Uso de antibioticos de amplio espectro a altas dosis q destruyen la flora saprfita. Uso de corticoides por su acc inmunosupresora. II. Dientes:

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1. Alt en la morfologa: Normalmente causadas por las Idantoinas (fenitoina), sobre todo cdo se adm a nios los dientes no se desarrollan totalmente. Son caract las lesiones a nivel de la raiz. Tb la tetraciclna (en nios) puede dar lugar a hipoplasia dentaria. Azucar de algunos jarabes: factor cariognico. 2. Alteraciones en el color: 2 grupos a) Tinciones extrnsecas: por sust q actuan sobre la superf del diente (tabaco, caf,...). Sust terapeuticas como la clorhexidina (antisptico), la sal de fluor con estao q se va a depositar en la superficie. Desaparecen con una limpieza por q afectan a la superficie. b) Tinciones intrinsecas: por adm sistmica de un frmaco, fundamentalmente las tetraciclinas (1 amarillento y luego grisceo), estn contraindicadas por tanto en nios, puesto q estas tinciones se producen en la fase de crecimiento. III. Encias: Hiperplasia gingival: cdo se descarta la infeccin, es producida por frmacos. La fenitoina, el nifedipino (bloq los canales de Ca), aclosporina (inmunosupresor). Tb el uso de anticonceptivos orales. Casi siempre existe sobreaadido a todo esto falta de higiene dental. A veces se requiere tto quirrgico. IV. Glandulas salivales: 1. Xerostoma: Disminucin de la secrec salival por frmacos de caracter anticolinrgicos (sequedad de boca). Es muy importante porq favorece la aparicin de caries dental. Frmacos anticolinergicos hay pocos, pero frmacos con efecto anticolinerg hay muchos, por ej. los antihistamnicos, antidepresivos, neuropticos, antiparkinsonianos, antihipertensivos de acc central (metildopa, clonidina). 2. Sialarea: Aumento de saliva = q ptialismo. No es tan frecuente como la xerostoma. Aparece ante la acc de los parasimpaticomimeticos q se usan poco, normalmente obedece a una intoxicacin de una sust de caracter parasimpaticomimetico. Tb en intoxicaciones por setas q tienen alcaloides de tipo muscarinicos, y por metales : plomo, mercurio, yodo. 3. Dolor y tumefaccin de las glandulas salivales relacionado con el yodo (q se emplea en tto de hipertiroidismo, contrastes radiolgicos), y los AINES (fenilbutarona). SEMINARIO: ENSAYOS CLINICOS Es la evaluacin experimental de un frmaco mediante su adm a seres humanos. 1. Objetivos: regulados por la ley del medicamento Datos de tipo farmacocintico y farmacodinmico. Determinacin de efectos indeseables y margen de seguridad (dosis txicadosis eficaz). Demostrar la eficacia terapeutica del frmaco. 109

2. Requisitos: Necesidad de tener datos experimentales previos q justifiquen su uso en humanos. Es fundamental cumplir una serie de normas de respero a los derechos humanos: . Los interes y el bienestar de la persona estn por encima del inters cientfico. . Es necesario, antes de realizar un ensayo clnico, el consentimiento de la persona sobre la q se va a realizar. Debe ser por escrito, firmado ante testigos. Se debe explicar al paciente en q consiste el ensayo clnico. El paciente se podr retirar del ensayo cdo quiera. . No se experimentara sobre: personas legalmente incapacitadas, nios, embarazadas, mujeres lactantes, personas privadas de libertad. Si se podr experimentar sobre ellos si se cree q estas sust puedan tener un beneficio directo sobre la persona (sobre todo si son patologas graves). . Cualquier informacin de caracter personal obtenida en los ensayos clnico es confidencial. . Las personas sometidas a investigacin no deben obtener beneficios econmicos y deben ser compensadas respecto a lesiones o enf q aparezcan. Elaborar un proyecto q se presenta a una instancia, q es la comisin de ensayos clnicos del hospital, se se hace en este, q ser el q la evalue. Si se hace a otro nivel, ser un comite del servicio de salud correspondiente. Los promotores del ensayo no pueden estar en esas comisiones. La comisin tutela la realizacin del proyecto. En el proyecto se aclararn: . Exposicin de motivos: pq se realiza. . Demostrar la investigacin en laboratorio. . Personas a participar como controladores del ensayo. Entre ellos estn: el promotor (persona fsica o jurdica q organiza el ensayo clnico), investigador principal (persona fsica q se responsabiliza del ensayo, debe ser un investigador con experiencia), monitores (adm el medicamento, recogen y analizan datos,...), el paciente. . Protocolo de lo q se va a hacer: duracin, dosis, intervalos de tiempo,... 3. Metodologa del ensayo clnico: Ensayo clnico controlado: El grupo control se compara frente a un grupo testigo. El grupo testigo no toma nada, o toma otro medicamento, o un placebo. Efecto placebo: efecto observado tras la adm de un placebo. Grupo A: se les da analgsico. Grupo B: placebo. Si el grupo B mejora del dolor en un 20% y el grupo A en un 50%, decimos q slo el 30% del grupo A ha experimentado una mejora debida al frmaco. Otra clasificacin de ensayos clnicos es segn el conocimiento q tienen el paciente y el monitor de lo q se est administrando: Abierto: ambos saben lo q se est administrando. Se usa para conocer parmetros farmacocintico. Simpleciego: el paciente no sabe lo q toma, se hace para evaluar el efecto placebo.

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TEMA 59: URGENCIAS EN LA PRACTICA ODONTOLOGICA Son las q se plantean en la consulta dental y q conllevan riesgo para la vida o integridad del paciente. Son poco frecuentes pero las consecuencias pueden ser muy graves, sobre todo de tipo legal. Para cada caso, existen protocolos establecidos. El abordaje de una urgencia se debe hacer antes de q aparezca, es decir, se debe prevenir. Para ello, es importante hacer una buena H clnica. Tb se pueden emplear H clnicas q rellena el propio paciente y q este firma, esto es una salvaguarda legal. En el caso de q en la H clnica haya alguna enfermedad rara, se debe preguntar a su mdico, pidiendole q indique si su paciente puede ser tratado por nosotros. En pacientes en q se sospeche algn riesgo, se debe estar preparado y no se le debe dejar solo. Es necesario tener el material adecuado para responder ante una urgencia, debe estar a mano y ser revisado cada cierto tiempo. Tb se debe adiestrar al personal para estos casos. 1. Equipamiento: a) Medicamentos: Adrenalina: en ampollas, para el tto del shock anafilctico. Se adm por v. subcutnea o intravenosa (diluida en este caso). Antihistamnicos: para reacciones alrgicas poco graves: . Difenhidramina (beriadryl) . Maleato de descloferniramina Corticoides inyectables: para reacc alrgicas. Destaca la hidrocortisona (Actocortina). En situaciones de urgencia, son preferibles a los antihistamnicos. Se adm por v. i.m. Glucosa inyectable (Glucosmn): si hay prdida de consciencia. Diazepam inyectable (Valium): se usa como ansioltico (no es una urgencia) y para el tto de las convulsiones, sobre todo si no ceden. Atropina en ampollas: indicada en situaciones de urgencia para el tto de bradicardias, pero es un riesgo si no est monitorizado. Cloruro de calcio: para hipocalcemia. Broncodilatadores: ataque de asma. Si llevan su inhalador, q lo utilicen. Tener un inhalador con un betaestimulante. Salbutamol. Tb por v. parenteral aminofilina, si hay prdida de consciencia. Soluciones expansoras de plasma: en situaciones de shock por v.i., para mantener la presin arterial. Analgsicos mayores: morfina, para el IAM, para calmar el dolor y la ansiedad del paciente. Por via iv, pq por via im puede alterar las pruebas diagnsticas del infarto al daar el msculo. Sobres con azucar. 111

 Oxigeno: baln de oxigeno para casi todo, por ej.: prdida de consciencia, infarto, angina de pecho, asma, ... Nitroglicerina en forma de pdoras o tabletas (cafinitrina) adm sublingual para el angor. Es mejor en spray. Nifedipina (adalat): cpsulas hermticas q contienen liquido en su int. Controlan la crisis de hipertensin. b) Instrumentos: esfignomanmetro, agujas, jeringas... 2. Cuadros ms frecuentes: Prdida de consciencia: desmayo. Dejar de hacer lo q estabamos haciendo, desabrochar, actitud espectante. En la mayora de los casos es por un sncope vasomotor (por dolor, stress,...), el paciente se va a recuperar por si solo. 1 paso: qu le pasa?, agitarlo, ver si respira. 2 " : respiracin y ritmo cardiaco. Nos aseguramos de q est respirando. Mandbula hacia atrs y cuello en hiperextensin, maniobra frentementn. Escuchar si hay respiracin, si respira tranquilo, si no: poner en marcha la resucitacin cardiopulmonar. El CO2 q insuflamos estimula el centro respiratorio. Ver si late el corazn. Tomar el pulso carotdeo, si no hay pulso, resucitacin cardiopulmonar. Combinar compresiones cardiacas e insulflaciones respiratorias. Cdo hay q combinar las 2 maniobras es mejor 2 personas: (RCP) 1 persona: ritmo: 15 comp/2 resp 2 personas: 5 comp/1 insulflac Esto hasta q llegue el servicio de urgencias. El amb: para insulfaciones. Mascarillas. Tiene una valvula a la q se le puede adm oxigeno, administrando por tanto aire rico en oxgeno. Angina de pecho: Dolor intenso, precordial, q puede extenderse al brazo izq. Tto. nitroglicerina sublingual, tb oxgeno. A los 5 min. no responde, repetir dosis (por riesgo de infarto); seguir adm oxgeno y morfina. Poner al paciente cmodo, tranquilizarlo, en postura semisentado (Fowler). Reacc anafilctica: Leve: antihistaminicos o corticoides. Graves: aderenalina via subc. Epilepsia/convulsiones: Evitar q se haga dao. El epilptico avisa por algn tipo de sntomas. Sujetar al paciente firme, pero sin hacerle dao, protejerle la lengua, poner un depresor lingual (Guedel). Si la crisis no cede, avisar a un servicio de urgencia y adm Valium (diacepam). Hipoglucemia: paciente no ha comido, comienzo brusco, piel hmeda y fria, lengua hmeda, aliento ausencia de acetona, pulso rpido, respiracin rpida y superficial, glucemia muy baja. Hiperglucemia: falta o sin insulina, comienzo gradual, piel seca y caliente, lengua seca y saburrosa, aliento 112

presencia de acetona, debil, abd prof, gluc. muy alta. Hemorragia: taponamiento mecnico, sutura, electrocoagulacin, si no cede utilizar antifibrinoltico. Obstruccin respiratoria: al escaparse algun material, utilizar diques. Tto.: maniobra de Heimlich: en nios es ms complicado, se les coje en peso presionando a nivel del diafragma. Si no expulsa el objeto recurrir a la traqueotoma, menos traumtico es recurrir a la cricotiroidectoma. TEMA 53: VITAMINAS Se definen como componentes orgnicos sin valor estructural ni nutritivo, que son necesarios en cantidades minimas para el mantenimiento de las funciones vitales. Actividad variada. Fundamentalmente van a funcionar como conzimas, necesarias para que tengan lugar determinadas reacciones enzimticas del organismo. Sse encuentran fundamentalmente en los alimentos, en dficit diettico o de absorcin aparece la hipovitaminosis Clasificacin farmacocintica: I Liposolubles II Hidrosolubles Tiene importancia desde el punto de vista el clnico; cuando las hidrosolubles aumentan, se eliminan por orina, no hay intoxicacin. Las liposolubles, se acumulan en el organismo y pueden dar casos de sobredosificacin. Liposolubles: 1. Retinol (A): aunque el retinol sea la sustancia ms caracterstica con actividad vitamnica A (por tanto se utiliza como paradigma de este grupo). Existen tb otros componentes sintticos o naturales con esa actividad vitamnica A. La vit A se encuentra en verduras (zanahorias, espinacas...) en forma de provitamina (inactiva), pero en algunos alimentos de origen animal (higado de pescado, de bacalao, vsceras animales, leche ...) se encuentra en forma activa. Funciones: fundamental en la visin: se caracteriza por ser un factor fundamental en la sntesis de un pigmento mllamado rodopsina que se encuentra en los bastones de la retina y va a ser responsable de la visin nocturna. Si no hay vit A, disminuye la visin nocturna. La vit A tambien participa en procesos de divisin clr. sobre todo a nivel de los epitelios. tb intervienen en la queratinizacin de la piel. El dficit de vit A normalmente se debe a un dficit diettico general, o bin a un problema de malabsorcin de sta vit A. En enf. inflamatoria del tubo digestivo > malabsorcin> hipovit.

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Clnica: ceguera noctura problemas cutneos atrofia glndulas exocrinas y sudorparas. hiperqueratosis esterilidad, sobre todo en hombres. neoplasias epiteliales, posiblemente debido a la menor renovacin del epitelio, que hace que puedan asentar tumores. xeroftalmia: sequedad corneal por atrofia glandular. Hay atrofia corneal y menor produccin lacrimal. Indicacin clnica: es en el dficit de vit A. Solo deben emplearse en este caso. Las vit no aumenta la E. DERIVADOS SINTTICOS DE LA VIT A Se emplean en el tto. de algunas patologas dermatolgicas (Etratinato en tto. de acn, psoriasis). Hay que utilizar dosis muy altas para que ean efectivas y adems son sustancias teratgenas. Se han descrito casos de hipervitaminosis A, normalmente son intoxicaciones yatrogenas, tb por un exceso diettico de vit A (en esquimales); la intoxicacin aguda no es excesivamente grave, produce vmitos, mareos, cuadros neuromusculares... La hipervitaminosis crnica es ms frecuente y grave, porque va a producir problemas dermatolgicos, va a afectar al desarrollo de los epitelios (piel seca), tb cursan con sintomatologa de tipo estomatolgico (gingivitis). 2. Calciferol (D): El dficit de vit. D produce raquitismo en nios y osteomalacia en adultos. Suele ser de origen diettico o por falta de luz solar. Actualmente se ve menos el raquitismo. La hipervitaminosis hace que se produzcan depsitos de calcio (accin hipercalcemiante). 3. Tocoferol (E): Es un conjunto de sustancias > tocoferoles. Se suelen nombrar con letras griegas. Accin: Durante tiempo se ha confundido, se ha relacionado con una accin favorecedora del embarazo, esto tiene su parte de verdad, pero no en la especie humana donde tiene accin antioxidante sobre todo los fosfolpidos, concretamente los fosfolpidos forman parte de las mb plasmticas, por tanto la accin es retrasar el envejecimento. Dficit de vit E es raro, se da en nios prematuros sobre todo personas mal nutridas, alcoholicos, probablemente de malabsorcin. 114

La vit E es de origen vegetal (aceites vegetales) por tanto la mayora de las dietas la contienen. En animales el dficit cursa con abortos, cuadros de esterilidad... En da patologa de tipo hematolgico (anemia, trombocitopenia, hemorragias...) y alt. neurolgicas. Tb es rara su intoxicacin. 4. Filoquinona (K) Tb es un grupo de sustancias. Existen formas naturales (en verduras: espinacas, aceites vegetales; tb origen animal: hgado) y sintticos. La vit K es sintetizada por las bacterias de la flora intestinal, parte de la ingesta vitamnica que tenemos se debe a eso. Al usar antibiticos por V.O. afectarn a la flora del tubo digestivo y disminuye la vit K. Tb hy dficit por malnutricin, pero no suele haber dficit al ser una vit bien distribuida en la dieta. Los anticoagulantes orales son antagonistas de la vit K, la cual favorece la sntesis de los factores de coagulacin (accin procoagulante). El dficit de vit K provoca hemorragias. Uso terapeutico: dficit de vit K intoxicaciones por anticoagulantes orales (vit K va I.V). Hidrosulubles. No se acumulan en el organismo por lo que son raras las intoxicaciones. Son ms frecuentes las hipovitaminosis (cuando falla la ingesta en la dieta). Intervienen en procesos enzimticos. Grupos de riesgo: alcohlicos, R.N., nios con problemas digestivos. 1. Tiamina (B1) Se encuentra bastante bien distribuido en dieta (en cscaras de semilla, de trigo, arroz) frutos secos. En vsceras, leches, huevos. Tb hay sntesis de vit por bacterias del tubo digestivo (no mucho). Dficit: produce un sindrome caracteristico que es el BERIBERI, enf. grave severa, caacterstica del extremo oriente (arroz sin cscara). Tipos clnicos: alt. cardiovasculares: insuficiencia cardiaca. otra forma de beriberi es la cual hay afectacin neurolgica En nuestro medio la sntesis es mucho ms inespecfica. Astenia, debilidad muscular, prdida de peso, anorexia, en alcohlicos, enf. digestiva. 115

Tb se utiliza por afecciones neurolgicas. Es un error pensar que cualquier alr. de tipo neurolgico responde bien a la vit B12, solo lo hacen aquellas alt. por dficit de vit B12. 2. Riboflavina (B2) Bin distribuida, en alimentos de origen animal y vegetal por tanto su fficit es muy raro. Si existe es porque se da deficit global de vit. Cuando se d va a cursar con alt. cutneas, y estomatolgicas (glositis, aftas, estomatitis, quelitis...) 3. Niacina Acido nicotnico o vit PP. Sobre todo se encuentra en alimentos de origen animal (carne, pescados...). Tb en las levaduras. El deficit de sta sustancia en paises occidentales no es comn, pero en pases de oriente donde comen poca carne, pan sin levadura, estn descritos muchos casos de deficit de . nicotnico. Dficit: Pelagra que cursa con afectacin de tipo dermatolgico, con alteraciones bucales y lo ms caracterstico son las alteraciones psiquitricas (prdida de memoria, depresin, ansiedad ...). Se utiliza en dficit vitamnicos. Tiene una accin farmacolgica como hipolipemiante. Se utiliza a dosis altas. 4. Ac. pantotnico (B5) Bien distribuida en animales y vegetales. Dficit raro. 5. Piridoxina (B6) Es un grupo de sustancias con actividad vitamnica. La piridoxina (representante) se encuentra en alimentos de origen vegetal (legumbres, cereales) sobre todo. Pero tb las hay de origen animl (carne y pescado). Dficit: Raro. Se va a ver en alcohlicos por problemas de malabsorcin de sta vitamina. Tb en enfermos crnicos, personas malnutridas, ancianos, embarazo y lactancia (porque aumenta la consumicin de vitamina). SEMINARIO 1: FORMAS FARMACEUTICAS PARA ADMINISTRACION: VIA ORAL: (1) Formas lquidas: Jarabe: solucin acuosa con alta concentracin de azcar. Infusin: hierba con un determinado principio activo. Suspensin: preparado en el cual el principio activo no es soluble en el solvente. En ocasiones el principio activo y el solvente vienen separados y hay que hacer la suspensin antes de tomarla; es lo que se conoce 116

como suspensin extempornea. Emulsin: lquido de aspecto cremoso que mantiene en suspensin al principio activo en una sustancia insoluble. Solucin: preparado medicamentoso formado por la disolucin de una sustancia activa en un lquido. En funcin del solvente se hablar de solucin acuosa (si es agua), solucin alcohlica (las ms importantes son tinturas) y solucin hidroalcohlica (mezcla de agua y alcohol). (2) Formas slidas: Comprimidos: forma de disco. Se obtiene por comprensin de polvos. Tabletas: forma discoidea con sustancia aglutinante para darle ms comprensin. Grageas: formadas por un comprimido con una cubierta dura azucarada. Pldoras: slidas y esfricas que aparte del principio activo tienen una sustancia que le da cohesin de tipo plstico que es muy dura y as no se disuelve en la boca. Pastillas: con formas redondeadas, translcidas, no excesivamente duras. No suelen contener frmacos propiamente, sino mentol, eucalipto, regalz. Cpsula: consta de una envuelta fabricada a base de gelatina con el frmaco en el interior. Sello: est en desuso. Es el antecedente de la cpsula. Polvos: se disuelven. Por va tpica se administran como tales. Granulados: se preparan con el frmaco ms azcar. VIA RECTAL: (1) Formas lquidas: Enemas: pueden contener un frmaco o no (enemas de limpieza). (2) Formas slidas: Supositorios: de forma cnica con el vrtice redondeado. Est hecho a base de manteca o glicerina con un punto de fusin de 3637C; por tanto a temperaturas internas del organismo se disuelve. VIA VAGINAL: (1) Formas slidas: Ovulos: parecidos a los supositorios. VIA PARENTERAL: Val: bote con un cierre de goma. Se levanta el cierre de goma, se introduce la agja y se aspira para sacar el contenido. Normalmente est slo el principio activo; por tanto hay que inyectarle el lquido. 117

 Ampolla: envase hermtico de vidrio que contiene una solucin. Se rompe por el cuello y se aspira con la agja. Cartucho: se usa solamente en odontologa. Es una mezcla de los dos anteriores. Es un vial con contenido lquido, anestsico local. En un extremo tiene el polvo separado del lquido por una goma. VIA TOPICA: (1) Formas lquidas: Colirios: el frmaco suele estar en solucin. Deben ser isotnicos con las lgrimas y tener, en general, pH neutro. Gotas nasales y ticas: soluciones acuosas u oleosas. (2) Formas semislidas: Ungento o linimento: pomada en suspensin, de elevada consistencia y, por tanto, reducida extensibilidad. Pomada: de extensibilidad (consistencia) intermedia. Crema: pomada en emulsin leoacuosa y de consistencia menor (ms fluida). Gel: fcilmente extensible. Parche: material adhesivo al cual se le aade un principio activo que es absorbido por la piel. (3) Formas slidas: Polvos: se administran como tales para infecciones cutneas (ej., antifngicos). FORMAS EPECIALES: Sistemas de dispersin: se utilizan para conseguir efectos locales o la absorcin por va pulmonar. Pueden ser: aerosoles, nebulizadores e inhaladores. SEMINARIO 2: PRESCRIPCION: Receta, frmula; nota escita del mdico en la que indica el modo de preparacin y administracin de un remedio. Consta de tres partes: inscripcin, que contiene los nombres de los medicamentos y las dosis; subscripcin o modo de preparacin e instruccin en la que se indica al paciente el modo de empleo. PRESCRIPCION DE MEDICAMENTOS: Exclusivamente los mdicos lo podan hacer (antiguamente). Ley del ao 86: los odontlogos pueden prescribir los medicamentos siempre que su objetivo sea un tratamiento relacionado con su profesin. Desde el punto de vista legal los odontlogos pueden recetar lo mismo que el mdico refirindose a su campo. 118

 La prescripcin se realiza mediante una receta. (1) Tipos de recetas: recetas de asistencia privada: en su consulta privada. recetas oficiales de asistencia pblica: impresos normalizados que se usan en el SAS. Tienen varias limitaciones: . existe una lista de medicamentos solamente de la Seguridad Social. . no se puede prescribir ms de un medicamento por receta. . hay un nmero de envases que se pueden recetar. No para tratamientos largos. recetas de estupefacientes: para sustancias del tipo de la morfina. Estn ms controladas. Las recetas del SAS constan de dos partes: cuerpo: parte que se queda en la oficina de farmacia. volante: que se queda el paciente. Tiene que incluir los datos del mdico y tambin los datos personales del paciente y nmero de seguridad social. Tambin tiene que constar el medicamento (con el nombre comercial normalmente) que se prescribe. Si se prescribe el nombre comercial y la farmacia no lo tiene en ese momento la farmacia le puede dar otro y lo anota en el volante. Tambin se puede poner la forma del medicamento, va de administracin, dosis y posologa del medicamento. En el volante hay un espacio para la explicacin por parte del mdico de las instrucciones. En el reverso de la receta figuran unas intrucciones: la validez de la receta es hasta diez das tras la prescripcin. el tratamiento prescrito no puede durar ms de tres meses. (2) Tipos de medicamentos que se pueden prescribir: Productos oficiales: son los productos inscritos en la farmacopea espaola (catlogo de productos, sustancias que deben estar en todas las farmacias, y las normas de almacenamiento y preparacin). drogas: productos naturales como el opio. productos qumicos puros. preparados galnicos: preparaciones elaboradas a partir de drogas o productos qumicos puros. Preparaciones magistrales: frmulas que el prescriptor ordena para que se le administre a un paciente 119

concreto. El farmacutico tiene que prepararlas. Especialidades farmacuticas: es lo que se compra normalmente en una farmacia. Productos fabricados por un laboratorio. ESPECIALIDADES FARMACEUTICAS: Publicitarias: productos naturales de uso sin receta como la aspirina. Se pueden anunciar en los medios de comunicacin. Con receta mdica: son la mayor parte. Cartonaje: O De uso hospitalario: son medicamentos que no suelen estar disponibles en la farmacia. Los compra directamente el hospital para que los mdicos los administre a sus pacientes. Ej., frmacos i.v.. Cartonaje: H Frmacos que requieren diagnstico hospitalario: para patologas muy concretas que se tratan por un servicio hospitalario. El paciente no tiene que estar hospitalizado pero su tratamiento requiere diagnstico hospitalario. Cartonaje: DH Frmacos de especial control mdico: se refieren a medicamentos que por la gravedad de los efectos indeseables requiere un seguimiento constante del paciente. Se vigilan los efectos indeseables. Ej., derivados de la vitamina A para cuadros dermatolgicos. Cartonaje: ECM Psicotropos: se clasifican en dos anexos: anexo I: sustancias psicotrpicas de las listas I, II, III y IV del Convenio sobre sustancias psicotrpicas celebrado en Viena el 21 de febrero de 1.971. Las sustancias de la lista I no podrn usarse en teraputica. Al anexo I pertenecen: alucingenos, LSD, anfetaminas, barbitricos,... Cartonaje: O anexo II: sustancias no incluidas en dichas listas. La administracin espaola considera necesario hacer un control sobre su uso. Ej., buprenofina. Cartonaje: O La dispensacin de estas especialidades slo se podr realizar mediante la presentacin de la receta mdica. La oficina de farmacia tendr que registrarla en el libro recetario. Estupefacientes: sustancias clasificadas en las listas I, II, III y IV del Convenio Unico de Estupefacientes de 1.961, modificado por el Protocolo de 1.972. La sustancias de la lista IV no podrn usarse en teraputica y slo se pueden prescribir las de la lista I. Cartonaje: O Otras especialidades: Especialidad a conservar a temperatura entre 2 y 8 C (almacenaje en el frigorfico). Cartonaje: Especialidad que posee caducidad. Cartonaje: SEMINARIO 1: FORMAS FARMACEUTICAS PARA ADMINISTRACION: VIA ORAL: (1) Formas lquidas:

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 Jarabe: solucin acuosa con alta concentracin de azcar. Infusin: hierba con un determinado principio activo. Suspensin: preparado en el cual el principio activo no es soluble en el solvente. En ocasiones el principio activo y el solvente vienen separados y hay que hacer la suspensin antes de tomarla; es lo que se conoce como suspensin extempornea. Emulsin: lquido de aspecto cremoso que mantiene en suspensin al principio activo en una sustancia insoluble. Solucin: preparado medicamentoso formado por la disolucin de una sustancia activa en un lquido. En funcin del solvente se hablar de solucin acuosa (si es agua), solucin alcohlica (las ms importantes son tinturas) y solucin hidroalcohlica (mezcla de agua y alcohol). (2) Formas slidas: Comprimidos: forma de disco. Se obtiene por comprensin de polvos. Tabletas: forma discoidea con sustancia aglutinante para darle ms comprensin. Grageas: formadas por un comprimido con una cubierta dura azucarada. Pldoras: slidas y esfricas que aparte del principio activo tienen una sustancia que le da cohesin de tipo plstico que es muy dura y as no se disuelve en la boca. Pastillas: con formas redondeadas, translcidas, no excesivamente duras. No suelen contener frmacos propiamente, sino mentol, eucalipto, regalz. Cpsula: consta de una envuelta fabricada a base de gelatina con el frmaco en el interior. Sello: est en desuso. Es el antecedente de la cpsula. Polvos: se disuelven. Por va tpica se administran como tales. Granulados: se preparan con el frmaco ms azcar. VIA RECTAL: (1) Formas lquidas: Enemas: pueden contener un frmaco o no (enemas de limpieza). (2) Formas slidas: Supositorios: de forma cnica con el vrtice redondeado. Est hecho a base de manteca o glicerina con un punto de fusin de 3637C; por tanto a temperaturas internas del organismo se disuelve. VIA VAGINAL: (1) Formas slidas:

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 Ovulos: parecidos a los supositorios. VIA PARENTERAL: Val: bote con un cierre de goma. Se levanta el cierre de goma, se introduce la agja y se aspira para sacar el contenido. Normalmente est slo el principio activo; por tanto hay que inyectarle el lquido. Ampolla: envase hermtico de vidrio que contiene una solucin. Se rompe por el cuello y se aspira con la agja. Cartucho: se usa solamente en odontologa. Es una mezcla de los dos anteriores. Es un vial con contenido lquido, anestsico local. En un extremo tiene el polvo separado del lquido por una goma. VIA TOPICA: (1) Formas lquidas: Colirios: el frmaco suele estar en solucin. Deben ser isotnicos con las lgrimas y tener, en general, pH neutro. Gotas nasales y ticas: soluciones acuosas u oleosas. (2) Formas semislidas: Ungento o linimento: pomada en suspensin, de elevada consistencia y, por tanto, reducida extensibilidad. Pomada: de extensibilidad (consistencia) intermedia. Crema: pomada en emulsin leoacuosa y de consistencia menor (ms fluida). Gel: fcilmente extensible. Parche: material adhesivo al cual se le aade un principio activo que es absorbido por la piel. (3) Formas slidas: Polvos: se administran como tales para infecciones cutneas (ej., antifngicos). FORMAS EPECIALES: Sistemas de dispersin: se utilizan para conseguir efectos locales o la absorcin por va pulmonar. Pueden ser: aerosoles, nebulizadores e inhaladores. SEMINARIO 2: PRESCRIPCION: Receta, frmula; nota escita del mdico en la que indica el modo de preparacin y administracin de un remedio. Consta de tres partes: inscripcin, que contiene los nombres de los medicamentos y las dosis; subscripcin o modo de preparacin e instruccin en la que se indica al paciente el modo de empleo. PRESCRIPCION DE MEDICAMENTOS:

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 Exclusivamente los mdicos lo podan hacer (antiguamente). Ley del ao 86: los odontlogos pueden prescribir los medicamentos siempre que su objetivo sea un tratamiento relacionado con su profesin. Desde el punto de vista legal los odontlogos pueden recetar lo mismo que el mdico refirindose a su campo. La prescripcin se realiza mediante una receta. (1) Tipos de recetas: recetas de asistencia privada: en su consulta privada. recetas oficiales de asistencia pblica: impresos normalizados que se usan en el SAS. Tienen varias limitaciones: . existe una lista de medicamentos solamente de la Seguridad Social. . no se puede prescribir ms de un medicamento por receta. . hay un nmero de envases que se pueden recetar. No para tratamientos largos. recetas de estupefacientes: para sustancias del tipo de la morfina. Estn ms controladas. Las recetas del SAS constan de dos partes: cuerpo: parte que se queda en la oficina de farmacia. volante: que se queda el paciente. Tiene que incluir los datos del mdico y tambin los datos personales del paciente y nmero de seguridad social. Tambin tiene que constar el medicamento (con el nombre comercial normalmente) que se prescribe. Si se prescribe el nombre comercial y la farmacia no lo tiene en ese momento la farmacia le puede dar otro y lo anota en el volante. Tambin se puede poner la forma del medicamento, va de administracin, dosis y posologa del medicamento. En el volante hay un espacio para la explicacin por parte del mdico de las instrucciones. En el reverso de la receta figuran unas intrucciones: la validez de la receta es hasta diez das tras la prescripcin. el tratamiento prescrito no puede durar ms de tres meses. (2) Tipos de medicamentos que se pueden prescribir: Productos oficiales: son los productos inscritos en la farmacopea espaola (catlogo de productos, sustancias que deben estar en todas las farmacias, y las normas de almacenamiento y preparacin). 123

 drogas: productos naturales como el opio. productos qumicos puros. preparados galnicos: preparaciones elaboradas a partir de drogas o productos qumicos puros. Preparaciones magistrales: frmulas que el prescriptor ordena para que se le administre a un paciente concreto. El farmacutico tiene que prepararlas. Especialidades farmacuticas: es lo que se compra normalmente en una farmacia. Productos fabricados por un laboratorio. ESPECIALIDADES FARMACEUTICAS: Publicitarias: productos naturales de uso sin receta como la aspirina. Se pueden anunciar en los medios de comunicacin. Con receta mdica: son la mayor parte. Cartonaje: O De uso hospitalario: son medicamentos que no suelen estar disponibles en la farmacia. Los compra directamente el hospital para que los mdicos los administre a sus pacientes. Ej., frmacos i.v.. Cartonaje: H Frmacos que requieren diagnstico hospitalario: para patologas muy concretas que se tratan por un servicio hospitalario. El paciente no tiene que estar hospitalizado pero su tratamiento requiere diagnstico hospitalario. Cartonaje: DH Frmacos de especial control mdico: se refieren a medicamentos que por la gravedad de los efectos indeseables requiere un seguimiento constante del paciente. Se vigilan los efectos indeseables. Ej., derivados de la vitamina A para cuadros dermatolgicos. Cartonaje: ECM Psicotropos: se clasifican en dos anexos: anexo I: sustancias psicotrpicas de las listas I, II, III y IV del Convenio sobre sustancias psicotrpicas celebrado en Viena el 21 de febrero de 1.971. Las sustancias de la lista I no podrn usarse en teraputica. Al anexo I pertenecen: alucingenos, LSD, anfetaminas, barbitricos,... Cartonaje: O anexo II: sustancias no incluidas en dichas listas. La administracin espaola considera necesario hacer un control sobre su uso. Ej., buprenofina. Cartonaje: O La dispensacin de estas especialidades slo se podr realizar mediante la presentacin de la receta mdica. La oficina de farmacia tendr que registrarla en el libro recetario. Estupefacientes: sustancias clasificadas en las listas I, II, III y IV del Convenio Unico de Estupefacientes de 1.961, modificado por el Protocolo de 1.972. La sustancias de la lista IV no podrn usarse en teraputica y slo se pueden prescribir las de la lista I. Cartonaje: O Otras especialidades: Especialidad a conservar a temperatura entre 2 y 8 C (almacenaje en el frigorfico). Cartonaje: Especialidad que posee caducidad. Cartonaje: 124