Antibiotice Antibioticele sunt substante chimice organice produse de microorganisme sau obtinute prin sinteza sau semisinteza care

in doze foarte mici, inhiba dezvoltarea microorganismelor patogene. Dupa descoperirea microbilor de Pasteur, s-a observat ca unele specii microbiene se apara de alte specii prin elaborarea unor substante chimice nocive. Acest fenomen este numit antibioza, iar substantele chimice rezultate din metabolismul celular vii poarta numele de antibiotic. Primul care a semnalat, in 1885, actiunea inhibanta a substantelor elaborate de microorganisme a fost savantul roman Victor Babes; tot el a sugerat ca aceste substante ar putea fi utilizate in scop terapeutic pentru distrugerea agentilor patogeni. Aceste fapte constituie o anticipatie geniala a savantului roman care, cu 50 de ani inaintea descoperiri epocale a lui Fleming (obtinerea penicilinei), a intuit efectele practice ce le-ar putea avea pentru terapeutica antagonismul microbian. Introducerea, in 1941, in practica medicala a antibioticelor de biosinteza caracterizate prin aspectul larg de actiune, eficacitate ridicata si tocsicitate redusa, constituie cea de-a doua etapa extrem de importanta in dezvoltarea chimioterapiei. Succesele exceptionale obtinute in tratarea maladiilor infectioase cu ajutorul penicilinei G au declansat cercetari foarte minutioase pentru a gasi noi antibiotice de biosinteza. Asa se explica faptul ca intr-un interval extreme de scurt sant descoperite si introduse in terapeutica penicilina V, tetraciclinele, streptomicina, grizeofulvina, eritromicina,oleandomicina, iar mai tarziu cefalosporinele si rifampicina. Utilizarea excesiva a penicilinei G a generat insa fenomenul de penicilino-rezistenta, fenomen manifestat prin pierderea eficacitati terapeutice. Acest fapt, cuplat cu slaba stabilitate a penicilinei in mediul acid si la actiunea penicilinei, a determinat extinderea cercetarilor privind obtinerea de noi antibiotice prin semisinteza si sinteza. Numrul antibioticelor este foarte mare i n continu cretere. Deseori, pentru un antibiotic se folosesc mai multe denumiri. Pentru ca un antibiotic s poat fi recunoscut se folosete denumirea comun internaional (D.C.I.), care este mai uor de reinut dect denumirea chimic. Clasificare: familia penicilinelor: Penicilinele sunt antibiotice obinute pe cale de extracie (naturale) sau de semisintez. Nucleul lor de baz este acidul 6-aminopenicilanic, de care se leag un radical, care este diferit pentru fiecare tip de penicilin. Penicilinele acioneaz n faza de multiplicare activ a germenilor, mpiedicnd formarea peretelui bacterian. Sunt netoxice i bine tolerate. Din familia penicilinelor naturale fac parte: benzilpenicilina sau penicilina G, fenoximetilpenicilina sau penicilina V, procainpenicilina care n amestec cu penicilina G potasic este o penicilin de tip subacut, benzatinpenicilina (Moldamin), clemizolpenicilina (Megacillin), iar din cea penicilinelor semisintetice fac parte: ampicilina sau aminobenzilpenicilina, meticilina, oxacilina, cloxacilina, carbenicilina (Pyopen), cefalosporinele: cefalotina (Keflin), cefaloridina (Ceporin), cefalexina (Ceporex). familia oligozaharidelor: Oligozaharidele sunt antibiotice relativ toxice, care au i aciune tuberculostatic. Rezistena germenilor la aceste antibiotice se instaleaz repede, ntr-o singur treapt. Din familia oligozaharidelor fac parte: streptomicina, kanamicina, neomicina (Negamicin), gentamicina (Garamycin). familia macrolidelor: Din macrolide fac parte mai multe antibiotice: eritromicina, oleandomicina, spiramicina.

familia tetraciclinelor: Tetraciclinele sunt antibiotice bacteriostatice cu spectru larg de aciune. Din punct de vedere chimic, au un nucleu comun format din 4 nuclee condensate ciclic. Diferitele preparate de tetraciclin au acelai spectru de activitate i aceleai indicaii. Se deosebesc, doar, prin unele proprieti farmacologice: stabilitate chimic, toleran, solubilitate, nivel sanguin, difuziune, timp de njumtire, etc. Din familia tetracilinelor fac parte: tetraciclina, pirolidinmetiltetraciclina (Solvocilin), doxiciclina (Vibramycin). familia cloramfenicolului: Cloramfenicolul este un antibiotic de sintez, bacteriostatic, cu sfer larg de aciune. peptide ciclice: Din aceast familie fac parte: colistina (Colimycin) i polimixinele. Sunt antibiotice relativ toxice, cu indicaie limitat. ntre colistin i polimixina B (cea mai utilizat polimixin), exist rezisten ncruciat. sulfamidele: Sulfamidele sunt chimioterapice, cu aciune n general bacteriostatic, i cu spectru relativ larg. Din numrul mare de compui sintetizai, se folosesc puini n practica clinic. Sunt substane chimice simple, care au un nucleu comun sulfanilamida cu rol fundamental n activitatea sulfamidelor. Activitatea microbian a sulfamidelor este proporional cu capacitatea de a nlocui acidul paraaminobenzic, metabolit esenial pentru viaa bacteriilor. Sulfamidele se deosebesc ntre ele prin nsuiri farmacologice i mult mai puin prin activitate sau spectru. Foarte des sulfamidele se asociaz cu antibiotice (exp.: cu penicilina). Din familia sulfamidelor fac parte: sulfaguanidina, formosulfatiazolul, sulfacetamida, sulfatiazolul, sulfafurazolul sau sulfizoxazolul (Neoxazol), amestecuri de sulfamide ca: sulfatiazol + sulfacetamid + metilsulfadiazin (Plurisulfan), ftalilsulfatiazolul, sulfafenazolul, sulfametina sau sulfametoxidiazina (Sulfametin), sulfatolamida ( Marbadal), trimetoprim + sulfametoxazolul (Septrin). nitrofurani: Nitrofuranii sunt chimioterapice de sintez, relativ stabile, cu aciune bacteriostatic i bactericid. Sunt, n general, greu tolerate realiznd niveluri mici n organism; din aceast cauz, utilizarea lor este limitat. Dintre nitrofuranii folosii n terapie, cei mai cunoscui sunt: furazolidona, nitrofurantoina, furaltadona, nitrofurazona, nitrofuroxima. tuberculostatice: Tuberculostaticele sunt antibiotice i chimioterapice folosite n tratamentul i n profilaxia tuberculozei. Tuberculostaticele se folosesc ntotdeauna asociate cte 2-3, din dou motive: pentru ntrzierea instalrii rezistenei bacilului Koch la tuberculostatice i pentru sigurana efecturii unui tratament activ, n cazul n care nu este cunoscut sensibilitatea bacilului Koch. Fiecare din cele 2 sau 3 antibiotice este folosit n doza lui activ. Eficiena tuberculostaticelor n tratametul tuberculozei se apreciaz dup efectul tuberculostatic, dup toleran i dup toxicitate. Dup utilizarea lor, tuberculostaticele sunt mprite n trei categorii: majore: izoniazid, rifampicin (Rifadin), streptomicin, etambutol minore: acid paraaminosalicilic, etionamid (Nizotin), pirazinamid, morfazinamid (Morinamid) de rezerv: cicloserina (Tebemicin), tiocarlidul, viomicina.

antimicotice: Antibioticele antifungice (antimicotice) acioneaz asupra unor fungi, care produc micoze cutanate sau viscerale, mpiedicndu-le multiplicarea (fungistatice) sau distrugndu-le (fungicide). Aciunea lor selectiv antimicotic este explicat prin existena, doar la fungi, a unor metabolii (de exp.: steroli), care sunt inta aciunii lor. Din familia antimicoticelor fac parte: griseofulvina, nistatina (Stamicin), amfotericina B. antivirale: Chimioterapicele antivirale sunt folosite pentru profilaxia sau combaterea infeciilor virale. Pentru a fi eficiente, aceste substane medicamentoase trebuie sa inhibe multiplicarea virusurilor, fr a perturba, n mod grav, funciile celulare ale organismului. ntruct, n realitate, este o legtur foarte strns ntre virus i celul, aciunea selectiv a medicamentelor antivirale devine n asemenea situaii foarte dificil. Dei s-au sintetizat i s-au cercetat multe medicamente antivirale, numrul celor folosite n practica clinic sau n profilaxie este foarte redus. Majoritatea lor sunt derivai chimici cu structur analog metaboliilor eseniali. Din familia antiviralelor fac parte: metisazona (Marboran), idoxuridina sau I.D.U. (Kerecid), amantadina sau adamantina (Viregyt). antimalarice: Antimalaricele sunt substane medicamentoase naturale sau sintetice, folosite pentru profilaxia sau tratamentul malariei. Antimalaricele actuale acioneaz pe una sau pe cteva din fazele de evoluie ale plasmodiului. Un antimalaric ideal i eficace ar trebui s acioneze pe toate fazele de evoluie ale acestuia. O astfel de substan medicamentoas nu exist nc. Din aceast cauz, n special pentru tratamentul malariei se asociaz cocncomitent sau succesiv mai multe antimalarice. Dup aciunea principal i dup modul de folosire pentru combaterea malariei, substanele antimalarice se mpart n patru grupe: antimalarice care previn parazitarea hematiilor (etioprofilactice): pirimetamina (Daraprim), proguanilul (Pladmin) antimalarice care mpiedic apariia bolii: chinina, clorochina, hidroxiclorochina (Plachenil), amodiachina, mepacrina (Mepacrin, Atebrin) antimalarice care mpiedic reparazitarea hematiilor: primachina (Plasmochin), pamachina antimalarice care mpiedic infestarea narului i rspndirea bolii: primachina, pamachina. Pentru combaterea malariei, n afara tratamentului medicamentos, sunt necesare i alte aciuni complexe. antiluatice: Tratamentul antiluetic dispune astzi de mijloace eficiente i mult mai puin toxice. Medicaia antiluetic, mai ales schema terapeutic, se aleg n funcie de stadiul bolii, de sediul leziunilor i de tolerana bolnavului. Substanele medicametoase folosite pentru tratamentul antiluetic sunt urmtoarele: penicilina (penicilina G, procainpenicilina Efitard, benzatinpenicilina Moldamin, clemizolpenicilina Megacillin), tetraciclina, eritromicina, spiramicina, bismutul (Bismosal), cianura de mercur, compui ai arseniului (Arsafen, Stovarsol), compui iodai, hormoni glucocorticoizi.