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Ciclo Tema Docente Semestre :V : Bloqueantes Neuromusculares : Dr. Ral Sotelo Casimiro : Dr. Marco Lara Silva : 2013 - I
MSCULO
Tejido CONTRCTIL Clulas: fibras musculares que ejercen traccin mediante tendones sobre un sistema de palancas articuladas TIPOS:
MSCULO ESTRIADO ESQUELTICO. MSCULO ESTRIADO CARDACO. MSCULO LISO.
Msculos
Por sus Masas
Fisiolgico
Situacin
Forma
Estriados
Superficiales
Largos
Simples
Lisos
Profundos
Cortos
Di gstricos o Poligstricos
Anchos
Orbiculares
Funciones
Movimiento Generan energa mecnica por la transformacin de la energa qumica Proteccin Mmica o gestos Postura Actividad motora de los rganos internos Forma: los msculos y tendones dan el aspecto tpico del cuerpo.
Aporte de calor:
Por su abundante irrigacin Por la friccin Por el consumo de energa.
Estimulante sanguneos.
de
los
vasos
linfticos
El MSCULO ESTRIADO ESQUELTICO (estras transversales) Formado por: Fibras musculares Miofibrillas, Miofilamentos gruesos y delgados Comprende la gran masa de la musculatura somtica (40%).
Un vientre muscular parte carnosa Uno o dos tendones (uno de insercin y otro de origen). Es tej conectivo denso
Tendn de origen
Insercin muscular en el punto seo menos mvil (hueso que menos se mueve de los dos que dan insercin al msculo)
Tendn de insercin
Fijacin con el hueso ms mvil de los dos que dan unin al msculo en cuestin.
SARCMERA
FILAMENTOS DELGADOS: ACTINA TROPOMIOSINA TROPONINA: T, C, I FILAMENTOS GRUESOS: MIOSINA: 6 cadenas 2 pesadas: cola, brazo, cabeza 4 ligeras: 2 en cada cabeza (actividad ATPasa)
El sarcmero
Unidad Funcional Msculo Esqueltico Caractersticas Estriadas Origen contraccin muscular Formado por protenas contrctiles: ACTINA (filamentos delgados) MIOSINA (filamentos gruesos) 1: Sarcomero 2: Bandas I-Actina 3: Banda A-Miosina 4: Disco Z 5: Filamento delgado 6: Filamento Grueso
troponina
I C T
Filamentos delgado
actina
tropomiosina
Filamentos delgados
miosina
Filamentos gruesos
Contraccin muscular
AAME, sale una neurona motora mielinizada pero a medida que se acerca al msculo va perdiendo la mielina. Al entrar en contacto con el msculo se llena de arborizaciones (llenas de axoplasma) que terminan en los botones sinpticos. As la terminacin + el msculo constituyen la placa motora.
Cerca de la unin neuro-muscular, el nervio pierde su vaina de mielina y se ramifica en finas ramas terminales ensanchadas en el extremo: botn terminal, que se extienden sobre la superficie de la membrana muscular por los surcos o fosas sinpticas. Cada botn terminal hace sinapsis con una clula (fibra) muscular.
EVENTO ELCTRICO
1. El impulso nervioso viaja por la motoneurona. 2. Se libera Ach en el espacio intersinptico. 3. La Ach se une a R Nicotnicos de la familia de canales de Na+.
Cuando el Potencial de Accin llega a los Tbulos T, provoca la apertura de canales de Ca+2 voltaje dependientes del Ret. Sarcoplsmico (Cisternas) liberando el Ca+2 que se une a la Troponina. Se genera el EVENTO MECNICO
1. El Ca+2 se une a la Troponina C que en el msculo en reposo se encuentra unida a la Actina. El Ca+2 debilita la interaccin ActinaMiosina y deja libre los sitios de Actina. 2. Las cabezas de Miosina interactan con Actina.
3. Las cabezas hidrolizan ATP y se vuelven rgidas, se distorsionan y provocan el GOLPE DE FUERZA. 4. Las cadenas ligeras se desplazan sobre las gruesas.
Contraccin Muscular
Mecanismo de la contraccin
sinptica por la accin de la acetilcolina esterasa 6. El calcio es devuelto al retculo sarcoplsmico por la ATPasa de Ca2+.
TIPOS DE CONTRACCIN
ISOMTRICA: el msculo se contrae y su longitud no vara, solo cambia la tensin. ISOTNICA: el msculo vara su longitud pero se mantiene constante la Fuerza durante la contraccin. AUXOTNICA: varan tanto la longitud como la fuerza.
Las fuentes principales de energa que utiliza el msculo para fabricar el ATP a partir del ADP son:
La creatina: La glucosa:
En cambio si la neurona activa muchas fibras musculares, el movimiento ser mas potente, pero de menor precisin.
Los impulsos inhibidores son muy importantes para evitar que se produzcan contracciones sostenidas que pueden ser dolorosas.
Centrales: Son los regulados por la corteza cerebral, el cerebelo y los centros de la base del cerebro
Perifricos: Dependen de los receptores articulares, los receptores musculares (husos musculares) y los receptores tendinosos (rganos de golgi)
Relajantes musculares
1. Nervio motor anestsicos locales impiden potencial de accin. 2. Unin neuromuscular
Terminacin. Zona postsinptica (del msculo). Uso en anestesiologa.
3. Msculo uso en espasticidad cuando hay dao medular importante y se observa un dao crnico y permanente. 4. SNC uso en contracciones musculares muy dolorosas.
b) No Benzodiacepnicos:
Mecanismo de accin no bien dilucidado. Tienen diferentes estructuras qumicas. Baclofeno, Clormezanona, Clorzoxazona, Ciclobenzaprina
Alcaloides naturales D Tubocurarina Aminoesteroideos Pancuronio, pipecuronio, rocuronio, vecuronio Benzilisoquinolinas Atracurio, doxacurio, mivacurio
Efectos colaterales
Causan efectos colaterales por:
Bloqueo ganglionar Bloqueo vagal Descarga de histamina
Pancuronio: no descarga histamina, pero bloquea receptor muscarnico (FC) Vecuronio y rocuronio: no bloquea R muscarinico Benzilisoquinolinas no causan bloqueo ganglionar ni vagal, pero si descargan histamina
BNMD
MIMETIZAN Ach, CAUSA FASCICULACIONES, PARALISIS FLACIDA POR DESPOLARIZACION SOSTENIDA CONTRA INDICACION PERIODO DE LATENCIA
DURACION
QUIMICA
ADVERTENCIAS
SUCCINILCOLONA
ARRITMIAS, MIALGIA QUEMADURAS DIFUSA, EXTENSAS, SIND EJEM: MIOGLOBINURIA, DE HEPATOPATIA, HIPERTERMIA APLASTAMIENTO, SITUACIONES DE INTUBACION MIXEDEMA, MALIGNA, AUMENTO HIPERTERMIA DISMINUCION DE DE EMBARAZO, DE PRESION MALIGNA, COLINESTERASAS URGENCIA MALNUTRICIO INTRAOCULAR, LESIONES POR N, NEOPLASIA INTRAGASTRICA E MOTONEURONAS INTRACRANEAL, , DISTROFIAS HIPERPOTASEMIA MUSCULARES
20 - 80 SG
DOS Ach
USOS
RAM
BENZILISOQUINOLINA
TUBOCURARINA
LARGA 6080MIN
METAB HEPATICO < HIPOTENSION POR 1%, SE ELIMINA SIN LIBERACION DE HISTAMINA, CAMBIOS POR BRADICARDIA POR BLOQUEO ORINA, POCO POR GANGLIONAR SIMPATICO BILIS
5-7MINT
DESUSO
PANCURONIO
TAQUICARDIA E METAB HEPATICO HIPERTENSION ARTERIAL POR 30-40% GENERA 3ACCIONES EN BOLOS Y NO ELUMINACION URINARIA OH-PANCURONIO SIMPATICOMIMETICAS EN INFUSION (50% ACTIVIDAD) INTRINSECAS Y EFECTO VAGOLITICO
2-3 MINT
PIPECURONIO
4- 5 MINT
BENZILISOQUINOLINA
5 - 10 MINT
DE ACCION INTERMEDIA METAB HEPATICO DESACETILACION 3-OH ; 17-OH Y 3,17 PUEDE GENERAR DIHIDROXIVECURONIO; PARALISIS DE ESTOS EL 3-OHPROLONGADA EN VECURONIO TIENE 50% INSUF RENAL DE ACTIVIDAD. ELIMINACION POR BILIS
AMINOESTEROIDEA
20 - 40 MINT
3- 5 MINT
VECURONIO
ATRACURIO
METAB ORGANO INDEPENDIENTE, METAB EN PLASMA POR ESTER HIDRLISIS Y PRINCIPAL POR VIA DE HOFMANN
15 - 30 MINT
3- 4 MINT
20 - 35 MINT
3- 5 MINT
MIVACURIO
ROCURONIO
60 SG
ANESTESIA
2 -3 MINT
60 MINT
CISATRACURIO
NO LIBERA HISTAMINA
SUCCINILCOLINA(Suxameto nio)
Vecuronio
propuesto para la curarizacin en el insuficiente renal severo por su eliminacin predominantemente heptica.
La eliminacin renal tiene un papel menos importante. Se elimina del 20 al 30 % por la orina.
Neostigmina
se debe administrar antes o con atropina o glicopirrolato para evitar los efectos muscarnicos de los anticolinestersicos
como aumento de las secreciones traqueobronquiales, bradicardia, salivacin y otros del sistema gastrointestinal.
La apertura de canales operados qumicamente por Ach produce cambios en el PMR: produce PAs?
Acoplamiento Excitacin-contraccin
Explica el mecanismo por el que tras la generacin de un PA en el axn de una motoneurona se obtiene como respuesta la contraccin del sarcmero (de la fibra muscular)
RESUMEN
La contraccin del msculo esqueltico est bajo el control del SNC.
Los centros motores del cerebro mandan impulsos a la mdula espinal a travs de
motoneuronas a que inervan los msculos esquelticos
Una unidad motora consiste en todas las fibras musculares inervadas por una
motoneurona
El msculo responder segn la ley del todo o nada. La fuerza de la contraccin puede ser incrementada activando ms motoneuronas
(reclutamiento) o aumentando la frecuencia de PAs en la fibra muscular.
ocurre cuando dos molculas de succinilcolina, o bien una de succinilcolina y otra de acetilcolina, se unen a las dos subunidades a del receptor
transformacin de un bloqueo de fase I a fase II. Durante la exposicin prolongada del receptor a un agonista, tal como la acetilcolina o la succinilcolina, los receptores se desensibilizan y no es posible la apertura del canal
resulta de la administracin de un relajante muscular no despolarizante (RMND). El relajante muscular tiene un mecanismo de accin competitivo con la acetilcolina al unirse a una de las subunidades a de los receptores nicotnicos de la membrana postsinptica, pero no activa los receptores. La despolarizacin es inhibida y el canal inico permanece cerrado.