Es un polipéptido

secretado por las

células beta del
páncreas.
Es una hormona
esencial para el
crecimiento somático
y desarrollo motriz,
desempeña un papel
muy importante en la
D:Somatostatina
regulación del A:Glucágon
metabolismo de PP:Polipéptido pancreático
carbohidratos, grasas
y proteínas.
Godman y Gillman. Farmacología clínica, capitulo 60. Insulina y propiedades farmacológicas del páncreas
Paul Langerhans (1869): células hacinares y
agrupadas en islotes.
Frederick Banting, Charles Best y John James
Macleod (1921): Insulina de fuente animal.
Premio Nobel de Medicina (1923).
1965: La insulina humana: primera proteína
humana sintetizada.
1981: Insulina producida en bacterias con la
ayuda de la ingeniería genética; utilizada en el
tratamiento de una enfermedad humana.

Godman y Gillman. Farmacología clínica, capitulo 60. Insulina y propiedades farmacológicas del páncreas
Frederick Sanger (1960)
determinó la estructura
molecular de la insulina;
fue la primera proteína
descifrada.
Sintesis compleja de la
proteina (1963).
Estructura tridimensional
(Hodking y cols 1973).

Godman y Gillman. Farmacología clínica, capitulo 60. Insulina y propiedades farmacológicas del páncreas
 RER
Endopeptidasas Ca++
Desdoblamiento
proteolitico

Complejo Golgi
Godman y Gillman. Farmacología clínica, capitulo 60. Insulina y propiedades farmacológicas del páncreas
Godman y Gillman. Farmacología clínica, capitulo 60. Insulina y propiedades farmacológicas del páncreas
Proporcionar concentraciones estables de
glucosa tanto en ayuno como en
alimentación.

Godman y Gillman. Farmacología clínica, capitulo 60. Insulina y propiedades farmacológicas del páncreas
Godman y Gillman. Farmacología clínica, capitulo 60. Insulina y propiedades farmacológicas del páncreas
Circula en sangre como monómero libre.
Ayuno: 40µg de insulina por hora hacia la vena
porta concentración 2-4ng/ml (50-100µu/ml)
sangre periférica 0,5ng/ml (12µu/ml)
Post ingesta: incremento de concentración de
insulina.
Vida media: 5-6 minutos
Proinsulina: 17 minutos
Peptido C: 30 minutos

Godman y Gillman. Farmacología clínica, capitulo 60. Insulina y propiedades farmacológicas del páncreas
 SECRECION FISIOLOGICA DE LA
INSULINA

Posprandial
Corta
duración
Ingesta

Ayuno…
Lipólisis
Continua Cetogénesi
Entre comidas s
Glucosa
hepática

1°fase: 20-30´circulación portal, inhibe producción glucosa hepática

2°fase: 1-3h
Rev Med Urug 2006; 22: 266-276
Higado, músculo, grasa, células sanguineas,
cerebro.
Glicoproteina transmembrana
2 subunidades α de 135 kDa (731AAs)
extracelulares, dominio de unión de la
insulina.
2 subnidades β de 95kDa (620 AAs) proteinas
transmebrana, tirosinproteincinasa
(autofosforilación residuos tirosina.
Unidas por puentes disulfuro.

Godman y Gillman. Farmacología clínica, capitulo 60. Insulina y propiedades farmacológicas del páncreas
 ACCION DE LA INSULINA

Difusión
facilitada

Autofosforilació Translocación
Transport n
de proteinas.
Tirosincinasa
e de
sustratos
e iones
Glucoquinasas
Alteración de la
velocidad de
transcripción
genética y
Activación e inactivación enzimática.. proteinas

Godman y Gillman. Farmacología clínica, capitulo 60. Insulina y propiedades farmacológicas del páncreas
Efectos de la insulina…
Clasificación…
Según su origen: humana, porcina, bovina,
bacteriológico, Ingeniería recombinante.
Según la estructura: insulina humana y análogos de
insulina humana.
Según la farmacocinética: insulinas de acción rápida,
intermedia, prolongada y mezclas de insulina rápida e
intermedia.
Según los dispositivos de administración: viales,
plumas precargadas, cartuchos y bombas de insulina.

González Gero M.Y, Muñíz Gavilan A. Las nuevas insulinas. FMC.2003;10:59-68.

INSULINA RÁPIDA O
CRISTALINA
Es la molécula de insulina humana no
modificada, idéntica a la segregada por el
páncreas y de aspecto transparente.

Farmacocinética
Inicio de Acción: 30 minutos
Pico Máximo: 2 horas
Duración de acción: 4 horas

Información Terapeutica del Sistema Nacional de Salud 2004, volúmen 28,

INSULINA RÁPIDA O
CRISTALINA
Vía de administración: SC o
EV

Presentaciones: Frasco 10 ml
(1000 UI) para administración
con jeringa y cartuchos de 3 ml
(300 UI) para administración
con pen.

Información Terapeutica del Sistema Nacional de Salud 2004, volúmen 28,

INSULINA DE ACCIÓN
INTERMEDIA
Es la insulina NPH (Neutral Protamine Hagedon)
que se obtiene al añadir a la insulina soluble la
protamina como retardante, consiguiendo así que
tanto el inicio, pico máximo y duración de acción
se prolongue. Se presenta en suspensión y su
aspecto es turbio.

Información Terapeutica del Sistema Nacional de Salud 2004, volúmen 28,

INSULINA DE ACCIÓN
INTERMEDIA
Farmacocinética
Inicio de acción: 1 a 2 horas
Pico máximo: 5 a 7 horas
Duración de acción: 12 a 13 horas.

Información Terapeutica del Sistema Nacional de Salud 2004, volúmen 28,

INSULINA DE ACCIÓN
INTERMEDIA
Vía de administración: SC
Presentaciones: Frasco 10 ml (1000 UI) para
administración con
jeringa y cartuchos de 3 ml (300 UI) para
administración con pen.

Información Terapeutica del Sistema Nacional de Salud 2004, volúmen 28,

ANALOGOS DE
INSULINA
ANALOGOS DE ACCIÓN
RÁPIDA
Insulina Aspart (NovoRapid®)
Se caracteriza por la sustitución de la prolina en
la posición 28 de la cadena B por un ácido
aspártico, lo que reduce la tendencia a la
agregación de los monómeros.

Información Terapeutica del Sistema Nacional de Salud 2004, volúmen 28,

ANALOGOS DE ACCIÓN
RÁPIDA
Insulina Aspart (NovoRapid®)

Farmacocinética

Inicio de acción: 5-15 minutos después de la

inyección
Pico máximo de acción: 60-120 minutos
Duración: 2 a 4 horas.

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ANALOGOS DE ACCIÓN
RÁPIDA
Insulina Aspart (NovoRapid®)

Dosis y Administración:

 Dosis inicial de la insulina Aspart: un 10% menor

que la dosis de la insulina previa a la que
sustituye.
 Se aconseja su administración inmediatamente (5
a 10 minutos) antes de las comidas.
 En el caso de su utilización en las bombas de
infusión subcutánea continua, no debe diluirse ni
mezclarse

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ANALOGOS DE ACCIÓN
RÁPIDA
Insulina Aspart (NovoRapid®)

Información Terapeutica del Sistema Nacional de Salud 2004, volúmen 28,

ANALOGOS DE ACCIÓN
RÁPIDA
Insulina Lispro (Humalog®)
Se caracteriza por el intercambio entre la prolina
de la posición 28 de la cadena B por la lisina de la
posición 29.

Información Terapeutica del Sistema Nacional de Salud 2004, volúmen 28,

ANALOGOS DE ACCIÓN
RÁPIDA
Insulina Lispro (Humalog®)

 Inicio de acción: 5 a 15 min.

 Pico máximo: 60 minutos
 Duración: 2 a 4 horas.

Información Terapeutica del Sistema Nacional de Salud 2004, volúmen 28,

ANALOGOS DE ACCIÓN
RÁPIDA
Ventajas
 Perfil de acción más parecido al de la insulina endógena en
relación con la ingesta.
 Mejor control glucémico postpandrial.
 Mayor disminución de la HbA1c en pacientes con DM 1.
 Menor número de hipoglucemias nocturnas.
 Mejora de la calidad de vida al administrarse más próxima a
la comida.

Información Terapeutica del Sistema Nacional de Salud 2004, volúmen 28,

ANALOGOS DE ACCIÓN
RÁPIDA
Desventajas

Mayor costo.
Puede requerir incremento de dosis o del
número de inyecciones de insulina basal.
No existen suficientes datos acerca de su
efecto en niños menores de 6 años,
ancianos, embarazadas y en la lactancia.
Seguridad y beneficio a largo plazo sin
establecer.

Información Terapeutica del Sistema Nacional de Salud 2004, volúmen 28,

ANALOGOS DE ACCIÓN
RÁPIDA
Insulina Glulisine (Apidra®)
El aminoácido aspargina de la posición B3 es
reemplazado por lisina y la lisina de la posición
B29 es reemplazado por ácido glutámico.

Información Terapeutica del Sistema Nacional de Salud 2004, volúmen 28,

ANALOGOS DE ACCIÓN
RÁPIDA
Insulina Glulisine (Apidra®)

Farmacocinética

Inicio de acción: 5 a15 minutos

Pico máximo: 1 a 2 horas
Duración de acción: 3 a 4 horas

Información Terapeutica del Sistema Nacional de Salud 2004, volúmen 28,

ANALOGOS DE ACCIÓN
RÁPIDA
Insulina Glulisine (Apidra®)

Vía de administración: SC
Se debe suministrar justo antes de la comida (0-15
minutos) o inmediatamente después.

Presentación: Viene en vial, cartuchos o pluma

precargada.

Información Terapeutica del Sistema Nacional de Salud 2004, volúmen 28,

Efectos de diferentes Insulinas

Boletin de informaciòn terapeutica SacylITE, 2005, nº1