TEMA 41: ANTIBITICOS BETA-LACTMICOS Su origen se remonta a 1928 cuando Fleming descubri la Penicilina (Penicillium) La estructura qumica de estos

compuestos contiene: a) Un anillo beta-lactmico, comn a todos los antibiticos de esta familia b) Una cadena lateral, diferente para cada uno de los compuestos y que explica la diversidad de espectro bacteriano. En base a esta estructura qumica, los beta-lactmicos se clasifican en:

a) PENICILINAS b) CEFALOSPORINAS c) INHIBIDORES DE BETA-LACTAMASAS d) OTROS BETA-LACTMICOS - CARBAPENEMES - MONOBACTMICOS

PENICILINAS CLASIFICACIN BENCILPENICILINA

PENICILINA G PROCAINA (Administracin i.m. y su efecto dura 4-5 das) PENICILINA G BENZATINA ( Idem, pero su accin dura 26 das) FENOXIALQUILPENICILINA PENICILINA V (Permite la absorcin por via oral) DIMETOXIFENILPENICILINA METICILINA ISOXAZOLILPENICILINAS OXACILINA CLOXACILINA DICLOXACILINA

AMINOPENICILINAS AMPICILINA (Penicilinas de amplio espectro) AMOXICILINA (Idem) CARBOXIPENICILINAS CARBENICILINA (Activos frente a Pseudomonas) TICARCILINA (Idem) UREIDOPENICILINAS AZLOCILINA (Activos frente a Pseudomonas y otras bacterias GRAM (-)) MEZLOCILINA PIPERACILINA MECANISMO DE ACCIN:
- INHIBEN LA SNTESIS DE LA PARED BACTERIANA ( SE UNEN A LAS PFP QUE INTERVIENEN EN LA SNTESIS DEL PEPTIDOGLICANO QUE ES UN ELEMENTO BSICO DE LA PARED BACTERIANA) - TIENE ACCIN BACTERICIDA

FARMACOCINTICA
SE ABSORBEN BIEN POR TODAS LAS VAS SE DISTRIBUYEN POR LOS TEJIDOS ATRAVIESAN LA PLACENTA PASAN CON DIFICULTAD LA BHE (EXCEPTO MENINGES INFLAMADAS) ELIMINACIN PRINCIPALMENTE RENAL

USOS CLNICOS DE LAS PENICILINAS 1.- INFECCIONES POR NEUMOCOCOS

NEUMONA MENINGITIS

2.- INFECCIONES POR ESTREPTOCOCOS

FARINGITIS MENINGITIS NEUMONA OTITIS SINUSITIS IMPTIGO ENDOCARDITIS CONJUNTIVITIS

3.- ERRADICACIN DEL HELYCOBACTER PYLORI 4.- INFECCIONES POR ESTAFILOCOCOS 5.- INFECCIONES GONOCCICAS 6.- SFILIS 7.- OTROS
ERISIPELA SALMONELOSIS MORDEDURAS DE PERROS, RATAS, GATOS INFECCIONES BILIARES INFECCIONES QUIRRGICAS

TOXICIDAD DE LAS PENICILINAS 1.- REACCIONES ALRGICAS A.- INMEDIATAS URTICARIA PRURITO SHOCK ANAFILCTICO B.- TARDAS ERUPCIONES CUTNEAS FIEBRE LESIONES BUCALES DERMATITIS DE CONTACTO REACCIN DE JARISCH-HERXHEIMER (Escalofros, fiebre, dolor de cabeza, mialgias, artralgias)

A tener en cuenta la sensibilidad cruzada entre las penicilinas, e incluso puede darse tambin cuando se utilizan cefalosporinas

2.- REACCIONES NO ALRGICAS A.- TRASTORNOS DIGESTIVOS

NUSEAS Y VMITOS DIARREA

B.- ALTERACIONES HEMATOLGICAS

ANEMIAS HEMOLTICAS GRANULOCITOPENIAS NEUTROPENIAS

C.- ALTERACIONES NEUROLGICAS

ENCEFALOPATA CONFUSIN AGITACIN CONVULSIONES

D.- FLEBITIS E.- SOBREINFECCIONES F.- OTROS EFECTOS

con

Algunos pacientes refieren alteraciones del gusto durante los tratamientos penicilina

CEFALOSPORINAS
CLASIFICACIN 1.- PRIMERA GENERACIN CEFALOTINA CEFAZOLINA CEFALEXINA CEFADROXILO CEFRADINA

Son activos frente a bacterias GRAM(+) y escasamente activos frente a GRAM(-)

2.- SEGUNDA GENERACIN CEFAMANDOL CEFOXITINA CEFUROXIMA CEFACLOR CEFPROZILO

Mayor actividad frente a microorganismos GRAM(-)

3.- TERCERA GENERACIN CEFOTAXIMA MOXALACTAM CEFIXIMA CEFOPERAZONA CEFTACIDIMA CEFTIZOXIMA

Presentan menor actividad frente a cocos GRAM (+) que los de 1 generacin y ms activas frente a Enterobacterias

4.- CUARTA GENERACIN CEFEPIMA CEFPIROMA

Espectro de actividad microbiolgica superior a las cefalosporinas de tercera generacin

FARMACOCINTICA
SE ABSORBEN POR TODAS LAS VAS ATRAVIESAN ESCASAMENTE LA BHE, INCLUSO CON LAS MENINGES INFLAMADAS SE ELIMINAN POR EL RIN

UTILIZACIN CLNICA DE LAS CEFALOSPORINAS 1.- PRIMERA GENERACIN

INFECCIONES URINARIAS FARINGOAMIGDALITIS INFECCIONES DE LA PIEL Y TEJIDOS BLANDOS PRINCIPAL INDICACIN: PROFILAXIS QUIRRGICA EN INTERVENCIONES TRAUMATOLGICAS Y COLOCACIN DE PRTESIS

2.- SEGUNDA GENERACIN

DIVERSOS CUADROS ORL AGUDIZACIONES INFECCIOSA DE PACIENTES CON EPOC INFECCIONES URINARIAS GONOCOCIA

3.- TERCERA Y CUARTA GENERACIN UNO DE LOS GRANDES PILARES DE LA TERAPUTICA HOSPITALARIA INFECCIONES RESPIRATORIAS NOSOCOMIALES
INFECCIONES URINARIAS COMPLICADAS INFECCIONES EN INMUNODEPRIMIDOS MENINGITIS GONOCOCIA SFILIS FIEBRE DEL PACIENTE NEUTROPNICO

TOXICIDAD DE LAS CEFALOSPORINAS 1.- REACCIONES ALRGICAS INMEDIATAS (Anafilaxia, urticaria, broncoespasmo) TARDAS (Erupciones cutneas, fiebre, lesiones de la m.oral, dermatitis) 2.- REACCIONES LOCALES EN LA ZONA DE INYECCIN DOLOR (Cuando se administra por va intramuscular) FLEBITIS (Cuando se utiliza por va intravenosa)

3.- TRASTORNOS DIGESTIVOS NUSEAS, VMITOS DIARREA AEROFAGIA DISPEPSIA

4.- INTOLERANCIA AL ALCOHOL ETLICO

Cuando el alcohol se ingiere antes que el frmaco no se produce este efecto

5.- NEFROTOXICIDAD 6.- ALTERACIONES DE LA COAGULACIN Y ACTIVIDAD PLAQUETARIA 7.- SOBREINFECCIONES

INHIBIDORES DE BETA-LACTAMASAS Son compuestos que se unen a las betalactamasas y las inactivan, evitando que se fijen a los antibiticos betalactmicos y los destruyan. ACIDO CLAVULNICO SULBACTAM TAZOBACTAM OTROS BETALACTMICOS CARBAPENEMES IMIPENEM MEROPENEM ERTAPENEM MONOBACTMICOS AZTREONAM

USOS TERAPUTICOS DE LOS CARBAPENEMES Deben emplearse unicamente en infecciones graves producidas por bacterias multirresistentes Indicados en el tratamiento de: BACTERIEMIAS SEPTICEMIAS INFECCIN INTRAABDOMINAL NEUMONA NOSOCOMIAL MENINGITIS ABSCESOS CEREBRALES INFECCIONES DE LA PIEL Y TEJIDOS BLANDOS INFECCIONES GRAVES Y COMPLICADAS DE LAS VAS URINARIAS

USOS TERAPUTICOS DEL AZTREONAM INFECCIONES HOSPITALARIAS (GRAM-) INFECCIONES GRAVES EXTRAHOSPITALARIAS

(respiratorias, abdominales,genitourinarias, cutneas y musculoesquelticas)