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Receptores Adrenérgicos.

Con enfoque cardiovascular.

UNIVERSIDAD

VERACRUZANA

FAC. MED.campus Minatitlán.

Jos é Salvador Espinosa Gonz á lez.

Receptores adrenérgicos.

Los receptores adrenérgicos se clasifican en dos tipos (Alfa y Beta), además de sub-tipos.

Receptores Adrenérgicos Alfa.

Los receptores adrenérgicos alfa se clasifican en dos sub-tipos principales Alfa1 y Alfa2.

Los receptores Alfa1 se localizan en las células efectoras postsinapticas, principalmente en células del músculo liso vascular, uréter, útero, esfínteres vesicales, gastrointestinales y glándulas salivales y sudoríparas. Su acción en el músculo liso es constricción, excepto a nivel gastrointestinal donde produce paradójicamente relajación, también su activación produce midriasis. (Pierre Mitchel)

En el caso de los Alfa2, los encontramos en el sistema nervioso central en las terminaciones nerviosas adrenérgicas pre sinápticas, en las plaquetas y en las células Beta del páncreas.

Su estimulación provoca inhibición de la liberación de noradrenalina y una disminución del flujo sináptico con aumento del parasimpático. la consecuencia es bradicardia, vasodilatación, hipotensión y efecto inotrópico negativo.

Receptores adrenérgicos Beta

Los receptores beta se dividen en tres sub-tipos, los B1, B2 y B3.

Receptores Adrenérgicos B1

Receptores adrenérgicos B1 son post-sinápticos y se encuentran en el miocardio, sistema de

conducción,

aparato

yuxtaglomerular y adipocitos. su

estimulación provoca efecto crono trópico e inotrópico positivo, aumento de la velocidad de conducción, la secreción de reinan en los riñones y la lipolisis en las células adiposas.

Receptores adrenérgicos B2

Son pre sinápticas y postsinapticas. Las pre sinápticas tienen efecto opuesto a la estimulación de los receptores alfa 2 aumentando la liberación de noradrenalina endógena en la sinapsis.

Los postsinapticas se encuentran en el músculo liso de los vasos, piel, bronquios, útero, gastrointestinal, vejiga y páncreas. provocando relajación a su estimulación, bronco dilatación, relajación uterina.

Los agonistas B2 producen relajación del músculo liso vascular que puede causar aumento del reflejo de la frecuencia cardiaca.

Los agonistas receptores Alfa1 producen contracción de la resistencia periférica y el retorno venoso.

Los agonistas de los receptores Alfa2 disminuyen la tensión arterial por acción pre sinápticas en las neuronas del SNC inhibiendo el sistema simpático.

Es

efectos

sistemas como:

importante

sobre

conocer

otros

algunos

y

aparatos

Aparato respiratorio: los B2 producen relajación del músculo liso bronquial y disminución de las resistencia de las vías respiratorias.

Receptores adrenérgicos B3

Los receptores adrenérgicos b3 se localizan en el tejido adiposo, su activación produce aumento de la lipolisis.

Fármacos Simpaticometicos

Se clasifican en:

Fármacos de acción directa:la lipolisis. Fármacos Simpaticometicos Se clasifican en: Adrenalina, noradrenalina, dopamina se combinan de forma

Adrenalina, noradrenalina, dopamina se combinan de forma directa con los receptores.

Fármacos de acción indirecta:dopamina se combinan de forma directa con los receptores. Pueden actuar en las terminaciones nerviosas para

Pueden actuar en las terminaciones nerviosas para aumentar la liberación de las catecolaminas almacenadas (anfetaminas), o pueden actuar en la membrana pre sinápticas, para bloquear la receptación de las catecolaminas previamente liberadas por las terminaciones nerviosas (Antidepresivos tricíclicos).

Efecto farmacológico

Aparato cardiovascular

Los agonistas de los receptores B1 aumentan la frecuencia cardiaca, fuerza de contracción cardiaca e incrementan la velocidad de conducción a través del nodo AV. Aumentan la lipolisis en los adipocitos y la secreción de renina en los riñones.

Tracto gastrointestinal: los agonistas de los receptores alfa y los receptores B relajan el músculo liso gastrointestinal. Los agonistas de los receptores alfa1 producen contracción de los esfínteres gastrointestinales.

Usos terapéuticos

NOTA: Considérese a partir de este punto que solo mencionare algunos de los mas importantes o mas utilizados en la clínica.

Adrenalina (epinefrina): Agonistas de los receptores (Alfa1, Alfa2, Beta 1, Beta2, Beta3.) Aumenta la tensión sistólica por efecto crono trópico e inotrópico positivo e incrementa el flujo sanguíneo coronario, relaja el músculo liso bronquial; aumenta el drenaje del humor acuosos y ocasiona disminución de la presión en el glaucoma de ángulo abierto, dilata la pupila por la contracción del músculo radial del ojo.

La adrenalina es el medicamento de elección para el tx de Angioedema relacionado con choque anafiláctico. Se utiliza en el tx urgente de paro cardiaco ya que aumento el automatismo y la FCV. También es empleada en combinación con anestésicos locales durante el bloque para disminuir el flujo sanguíneo, por lo

Publicado en MieDicina (www.MieDicina.com) actualizado en 17 de marzo de 2012

Receptores Adrenérgicos.

Con enfoque cardiovascular.

que prolonga la acción anestésica

Disminución

Disminución

de

la

frecuencia

respiratorias, disminución

local.

cardiaca, la fuerza de contracción y

en la frecuencia cardiaca.

el

gasto

cardiaco

por

lo

Se utiliza en el tx de

Noradrenalina (norepinefrina)

consiguiente disminución

de

la

hipertensión arterial,

Tiene efecto sobre los receptores

tensión arterial.

profilaxis de migraña e insuficiencia cardiaca. La

Alfa1, Afla2 y Beta1 y muestra una actividad escasa sobre los B2. Aumenta la resistencia periférica y la tensión arterial. Se utiliza en caso

Aumenta la resistencia de las vías respiratorias por el bloque de los receptores Beta2

Aumenta la resistencia de las vías respiratorias por el bloque de los receptores Beta2

formulación oftálmica de timolol ocasiona una disminución de la presión intraocular, por lo que se

de hipotensión arterial aguda

Disminuyen

Disminuyen

la

producción del

utiliza con éxito en

cuando existe perfusión cardiaca

humor

acuosos

lo

que

ocasiona

paciente con glaucoma de

adecuada.

disminución

de

la

presión

ángulo abierto.

intraocular

Dopamina

Selectivos: metropolol, atenolol y

Selectivos: metropolol, atenolol y

La dopamina activa los receptores

Reduce la liberación de renina inhibe la lipolisis por su fecto sobre

Reduce la liberación de renina inhibe la lipolisis por su fecto sobre

esmolol.

adrenérgicos B1 y aumenta la

receptores B3.

 
Metropolol:

Metropolol:

es

el

frecuencia y la contracción

prototipo de antagonistas

cardiaca. También activa por

cardiaca. También activa por En el hígado inhibe la adrenérgicos selectivos

En

el

hígado

inhibe

la

adrenérgicos

selectivos

receptores Dopamina D1

glucogenolisis por efecto sobre los

 

B1. Ofrece mayor ventaja

postsinapticas en los vasos renales,

Beta2.

 

que

los

agonistas

B

no

coronarios y asplácnicos,

selectivas

en

el

ocasionando vasodilatación renal,

tratamiento

de

la

cerebral y mesentérica.

GLOSARIO.

 

enfermedad cardiovascular en paciente asmáticos. Se

Se utiliza en el tx de hipotensión

Se utiliza en el tx de hipotensión Midriasis: Dilatación de la pupila. utiliza por lo general

Midriasis: Dilatación de la pupila.

utiliza por lo general en el

arterial, insuficiencia cardiaca y

tratamiento

de

la

choque cardiogenico.

choque cardiogenico. inotropismo: Alteración de la hipertensión arterial,

inotropismo:

Alteración

de

la

hipertensión

arterial,

fuerza de contracción muscular.

arritmias

ventriculares

y

Dobutamina

supra ventriculares, angina

 

Simpaticometicos:

simulan

los

de

pecho,

infarto

del

es una amina simpaticomimético

efectos de la Hormona epinefrina

 

miocardio

e

insuficiencia

sintética, estimula los Alfa y Beta

(adrenalina)

y

la

cardiaca.

con efecto relativamente selectivo sobre B1 y produce aumento de la

hormona/Neurotransmisor norapinefrina (noradrenalina).

 

FC, fuerza de contracción y por tanto aumenta el gasto cardiaco. Se utiliza en pacientes con

Clasificación:

insuficiencia cardiaca, bradicardia y bloqueo cardiaco.

No selectivos: Propanolol, timolol, nodolol

No selectivos: Propanolol, timolol, nodolol

 

Antagonistas

alfa

1

y

Propanolol, timolol, nodolol   Antagonistas alfa 1 y Propanolol: es el Betabloqueadores. prototipo  

Propanolol:

es

el

Betabloqueadores.

prototipo

 

de

los

antagonistas

de

Son fármacos que producen un

receptores B adrenérgicos

efecto antagonista selectiva sobre

no selectivos, se utiliza en

los receptores Alfa 1 y no selectivos

el

tx

de

hipertensión

sobre los receptores Beta

arterial,

arritmias

adrenérgicos . Los medicamentos

ventriculares

y

supra

que pertenecen a este grupo son

ventriculares, infarto agudo

Labetalol, carvedilol y prizidiol.

de

miocardio,

angina

de

 

pecho,

hipertiroidismo y

Antagonistas

de

receptores

B

migraña.

adrenérgicos

Timolol: es agonista no

Timolol: es agonista no

selectivo de los receptores

Los antagonistas de receptores B

B

adrenérgicos;

es

actúan inhibiendo la respuesta al

administrado por vía oral

estimulo adrenérgico mediante la

tópica,

después

de

su

ocupación de los receptores B

aplicación

tópica

se

adrenérgicos localizados en el

absorbe

en

cantidad

miocardio a nivel vascular. Estos

suficiente

y

puede

medicamentos producen los

ocasionar aumento de la

siguientes efectos:

contracción

del

musculo

liso

de

las

vías

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