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Mabel Valsecia- Farmacologia

Subdivisiones de la Farmacologa
FARMACOGNOSIA: frmacos
vegetales,animales,minerales,sintticos y
semisintticos.
FARMACOGENTICA
FARMACOTECNIA Y FARMACIA:
formas farmacuticas industria
farmacoquimica dispensacin
FARMACOCINTICA: ADME
VD clearance T1/2 biodisponibilidad
bioequivalencia
FARMACODINAMIA: Mecanismo de
accin, efectos farmacolgicos
FARMACOQUMICA relacin estructura
qumica-accin farmacolgia
Farmacologa clnica: desarrollo de nuevos
frmacos, ECC, contralor de nuevos
frmacos y medicamentos, FVG,
farmacoepidemiologa
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FARMACOCINTICA
Es la rama de la Farmacologa que
estudia el paso de los frmacos a
travs del organismo en funcin del
tiempo y de la dosis. Comprende los
procesos de absorcin, distribucin,
metabolismo o biotransformacin y
excrecin de frmacos.
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Farmacocintica
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Farmacocintica: ADME
farmacocintica luego de administracin oral
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Farmacocintica:
absorcin despus de administracin oral, s.c. e i.m.
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Farmacocintica: modelos ADE
La cct de frmaco en el compartimiento central (sangre) est en funcin de la dosis
administrada y la tasa de absorcin y distribucin en compartimientos perifricos (tejidos)
y la eliminacin desde el compartimiento central
La cct de frmaco en un T(C) es la
cantidad de frmaco en ese tiempo
(D), en funcin de la dosis. Divida
el volumen del compartimiento (V)
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Componentes membrana celular
LPIDOS DE LA
MEMBRANA
A. LPIDOS POLARES
1. FOSFOGLICRIDOS
Fosfatidiletanolamin
a
Fosfatidilcolina
Fosfatidilserina
2. ESFINGOLPIDOS
Esfingomielina
Cerebrsidos
Ganglisidos
LPIDOS NO POLARES
Triglicridos
Colesterol
PROTENAS DE LA MEMBRANA
Protenas Receptor: Colinrgicos,
Adrenrgicos, Muscarnicos,
Nicotnicos, Histaminrgicos,
Serotoninrgicos, otros.
Protenas Bomba: de cloruros, Na+ K+
ATP asa, de yoduros, Ca++ ATPasa,
de catecolaminas, otras.
Protenas Enzimas: Fosfolipasa A2,
COX 1, COX 2, Adenilciclasa,
Acetilcolinesterasa, N-
Acetiltranferasas, Metiltransferasas
COMT, MAO, Dopadecarboxilasa,
Tirosinhidroxilasa, otras
Protenas Canal: Canales de Ca++,
Canales de Na+, otros
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Mecanismos absorcin
ABSORCIN PASIVA O DIFUSIN
PASIVA.
ABSORCIN ACTIVA O TRANSPORTE
ACTIVO.
FILTRACIN O DIFUSIN ACUOSA.
DIFUSIN FACILITADA.
PINOCITOSIS.
ABSORCIN POR FORMACIN DE
PARES DE IONES.
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FACTORES QUE MODIFICAN ABSORCION
1-Solubilidad: es ms rpida la absorcin cuando est en
solucin acuosa, menor en oleosa y menor an en forma
slida.
2. Cintica de Disolucin de la Forma Farmacutica del
Medicamento. De la misma depende la Velocidad y la
Magnitud de la Absorcin del principio activo.
3-Concentracin del frmaco: a mayor concentracin,
mayor absorcin.
4-Circulacin en el sitio de absorcin: a mayor circulacin,
mayor absorcin.
5-Superficie de absorcin: a mayor superficie, mayor
absorcin, ej. mucosa respiratoria o peritoneal de gran
superficie, gran absorcin.
5-Va de administracin: Tambin influye la absorcin.
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Influencia del pH en la eliminacin urinaria de los
frmacos
El estado de ionizacin de los frmacos
en el fluido tubular determina la intensidad
de su eliminacin urinaria.
Frmacos muy ionizados no pasan por
reabsorcin pasiva (ej. cidos dbiles en
un medio alcalino o bases dbiles en un
medio cido).
Utilidad: excrecin renal de frmacos en
casos de intoxicacin.
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Metabolismo o Biotransformacin
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Farmacocintica: biotransformacin, primer paso
Los frmacos que se absorben en
el intestino pueden ser
biotransformados por enzimas en
la pared intestinal y en el hgado
antes de llegar a la circulacin
general
Muchos frmacos son
convertidos a metabolitos
inactivos durante el
fenmeno del primer
paso, disminuyendo la
biodisponibilidad
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VIAS Y MECANISMOS DE EXCRECIN
EXCRECIN RENAL:
a) Filtracin Glomerular: Farmacos libres y Metabolitos.
b) Reabsorcin Tubular Pasiva: Tbulos Proximal y Distal. Influencia del pH.
c) Secrecin Tubular Activa: Bomba de secrecin de cidos dbiles y bases dbiles.
EXCRECIN BILIAR Y FECAL:
Frmacos inalterados no absorbidos.
Metabolitos en Bilis: cidos y bases orgnicas incorporadas a la bilis por transporte activo.
Circulacin Enteroheptica, eventual eliminacin renal.
EXCRECIN PULMONAR:
Anestsicos Generales: lquidos voltiles y gases.
Alcohol.
c) Otros lquidos voltiles: gasolina, kerosene.
EXCRECIN LACTEA:
Importante por posible efectos en el nio lactante (ansiolticos, antibiticos, alcohol, depresores del
SNC, otros).
OTRAS VIAS DE EXCRECIN.
Saliva: difusin simple frmacos no ionizados. Conveniente para determinacin concentracin plasmtica de
frmacos.
Sudor. Lgrimas.
Piel, pelos: (Determinacin de algunos metales pesados txicos: arsnico, mercurio)
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Parmetros farmacocinticos
1. Volumen Aparente de Distribucin
2. Vida Media Plasmtica
3. Vida Media de Eliminacin.
4. Clearance Sistmico o Total.
5. Clearance Heptico.
6. Clearance Renal.
7. Concentracin Estable o Steady State.
8. Biodisponibilidad.
9. Bioequivalencia.
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Volumen aparente de distribucin: (Vd) parmetro
farmacocintico que relaciona la dosis administrada con
la concentracin plasmtica resultante. Se considera al
organismo como un nico compartimiento homogneo
en el que se distribuye el frmaco.
dosis
VD= --------------------------------
concentracin plasmtica
Cant.frmaco en el organismo
VD= ----------------------------------------
-
Concentr.plasm. del frmaco.
Vida media plasmtica: (o vida media de eliminacin). tiempo
necesario para eliminar el 50% del frmaco administrado del organismo.
Tambin puede definirse como el tiempo que tarda la concentracin
plasmtica en reducirse a la mitad.
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Clearance o depuracin: Es la depuracin o eliminacin de un frmaco por
unidad de tiempo, generalmente constante dentro de las concentraciones
teraputicas.
Clearance sistmico o total: Es el ndice o depuracin de una droga por
unidad de tiempo, por todas la vas.
El Cl no indica la cantidad de droga que se elimina sino el volumen de plasma
que es eliminado de la droga por minuto.
Cl renal + Cl heptico + otros Cl = Cl sistmico.
Clearance heptico: es la eliminacin por biotransformacin metablica y/o
eliminacin biliar. Los frmacos que poseen gran clearance heptico como:
Clorpromazina, imipramina, diltiazem, morfina, propranolol, siendo importante el
flujo sanguneo heptico, toda modificacin del mismo modifica el clearance.
Clearance renal: cantidad de plasma depurado por unidad de tiempo, del
frmaco. Interviene la filtracin glomerular, la secrecin activa y la reabsorcin
Concentracin estable o steady state: Los parmetros farmacocinticos (t ,
Vd, Cl) la frecuencia de administracin de los frmacos y las dosis para alcanzar
el estado de concentracin estable o steady state del frmaco. El efecto
farmacolgico depende si el frmaco alcanza y mantiene una concentracin
adecuada en el sitio de accin y ello depende del estado de concentracin estable.
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Farmacocintica:
excrecin y clearance de una base dbil
(penicilina G)
La penicilina G es una base dbil pKa2.8, excretada
primariamente por secrecin tubular renal. Ej abajo:60%
Penicilina circula unida, pH orina:5.8, cct plasm 3ug/ml, tasa
filt glom 100ml/min y tasa excr renal 1200ug/ml. Como 40%
circula libre la cct de droga libre es de 0.4x3ug/ml=1.2ug/ml
1) Ffiltracin: la tasa de filtracin se calula multiplicando la
tasa de filtracin glomerular X la cct de droga libre en
plasma. 100ml/minx1.2ug/ml=120ug/min
2) Secrecin: es la resta entre la tasa de filtracin y la
excrecin (1200ug/min-120ug/min=1080ug/min) esta
cantidad indica que el 90% de la excrecin ocurre por
secrecin tubular
3) Reabsorcin: la tasa de droga ionizada y no ionizada en
orina = antilog del pKa-pH: antilog 2.8-5.8=antilog -3=1:1000
Como la mayora de la droga est ionizada en orina la tasa
de reabsorcin es probablemente <1ug/ml
4) Excrecin: la tasa de excrecin= tasa de
filtracin(120ug/ml)+tasa de secrecin (1080ug/ml)-tasa de
reabsorcin(<1ug/ml)
Clearance renal: se calcula dividiendo la tasa de excrecin
(1200ug/min) por la cct plasm (3ug/ml)= 400ml/min o 24L/h
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BIODISPONIBILIDAD: Fraccin de la dosis administrada de
un frmaco que llega al plasma sanguneo despus de los
procesos de absorcin y est disponible para cumplir su
efecto farmacolgico
BIOEQUIVALENCIA: Dos formulaciones o dos
medicamentos con el mismo principio activo pero de distinto
origen que presenten la misma biodisponibilidad son
bioequivalentes o equivalentes biolgicos.
Dos medicamentos que contienen el mismo principio activo,
para ser bioequivalentes, deben poseer una velocidad de
absorcin y una extensin o magnitud de la absorcin,
similares. El efecto farmacoteraputico ser similar y en la
prctica podrn utilizarse indistintamente.
FACTORES QUE INFLUYEN EN
BIODISPONIBILIDAD:BIOEQUIVALENCIA
1. Cintica de Disolucin de un Medicamento.
2. Velocidad del proceso de Absorcin.
3. Magnitud de la Absorcin del frmaco.
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DEFINICIONES RELACIONADAS CON LA UTILIZACIN DE
MEDICAMENTOS POR SU NOMBRE GENRICO
NOMBRE GENRICO O DENOMINACIN COMN
INTERNACIONAL (DCI): es el nombre cientfico-farmacolgico de una
droga, frmaco o principio activo, aceptado y recomendado por la
organizacin mundial de la salud. Es el nombre que se utiliza para la
docencia e investigacin farmacolgicas en las facultades de medicina
de todo el mundo. Por ejemplo, aspirina, amoxicilina, atropina,
codena, cotrimoxazol.
NOMBRE QUMICO: descripcin de la estructura qumica de una
droga o frmaco. Ejemplos: cido acetil saliclico (aspirina), p-
hidroxiaminobencil penicilina (amoxicilina), d-l hyosciamina (atropina),
metilmorfina (codena), sulfametoxazol-trimetoprima (co-trimoxazol).
NOMBRE COMERCIAL O ESPECIALIDAD MEDICINAL O NOMBRE
REGISTRADO: es un nombre de fantasa, propuesto por un
laboratorio productor de medicamentos, a un medicamento que
contiene un solo frmaco, principio activo (monofrmaco) o en
combinacin de dos o ms frmacos, debidamente autorizado por la
autoridad sanitaria.
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MEDICAMENTO: Preparacin farmacutica que incorpora los
principios activos del medicamento, junto a excipientes,
correctores, preservantes o estabilizadores, en diferentes formas
farmacuticas (comprimidos, jarabes, inyectables, etc), para
posibilitar su administracin.
Hay medicamentos con 1 solo principio activo o frmaco
(monofrmacos) y otros que contienen principios activos en una
sola forma farmacutica (Combinaciones a dosis fijas).
MEDICAMENTO INNOVADOR O PRODUCTO INNOVADOR:
Especialidad medicinal que contiene una nueva molcula, o
frmaco original, en la mayora de los casos desarrolla un nuevo
mecanismo de accin farmacolgico, no comercializado hasta ese
momento y que ha pasado por todas las fases del desarrollo de
un nuevo frmaco o principio activo, es decir los Estudios
Preclnicos y las Fases I, II, y III de Farmacologa Clnica, hasta
su aprobacin por los organismos de regulacin y control.
Generalmente est protegido por una patente que le confiere al
laboratorio productor derechos de exclusividad por un tiempo
determinado.