LES BETABLOQUANTS

Dr A. SA
Matre-assistante en mdecine interne
Service de mdecine interne
CHU Batna.
www.thebma4ever.com

Les btabloquants sont des mdicaments
qui constituent une famille dantagonistes
comptitifs spcifiques des rcepteurs
bta adrnergiques, notamment au niveau
cardiaque ainsi qu'au niveau des
vaisseaux et des bronches.


I NTRODUCTI ON

L'adrnaline agit, par dfinition, sur tous les
rcepteurs adrnergiques (Alpha et Bta). Les
rcepteurs bta-adrnergiques sont de trois
types :
Rcepteurs Bta-1:
Ils sont situs au niveau du cur et des reins.
L'activation de ces rcepteurs adrnergiques
Bta 1 entraine :
une activation cardiaque donc la contraction
des fibres myocardiques.
une augmentation de la scrtion de rnine.

RAPPEL PHYSI OLOGI QUE
Rcepteurs Bta-2
Ils sont situs au niveau des fibres musculaires lisses
du poumon, de l'utrus ainsi que dans les vaisseaux
coronaires. Ces rcepteurs servent relaxer les fibres.
Au niveau du poumon, ils provoquent une broncho-
dilatation d'o l'utilisation des Bta2-mimtiques dans
l'asthme.
Au niveau des coronaires, ils provoquent une dilatation
augmentant de la perfusion cardiaque et permettent
ainsi une augmentation de la frquence cardiaque d
aux rcepteurs Bta-1.
Rcepteurs Bta-3:
Les rcepteurs bta3-adrnergiques jouent un rle
important dans la relaxation des fibres musculaire
lisses de l'utrus, de la vessie et des vaisseaux
sanguins.

LES DI FFERENTS
TYPES DE
BETABLOQUANTS
a)- Selon les proprits pharmacocintiques :
Les btabloquants liposolubles :
Les btabloquants liposolubles ont une forte rsorption
digestive de l'ordre de 80 % avec une forte fixation protique et
un passage des membranes biologiques important avec forte
mtabolisation hpatique, leur limination est surtout biliaire.
Exp : Propranolol, mtoprolol,labetolol.
Les btabloquants hydrosolubles : la rsorption digestive est
incomplte avec un passage transmembranaire et une fixation
protine faible, et une trs faible mtabolisation hpatique et
une limination surtout rnale. Exp : ATENOLOL.
Les btabloquants mixtes : mtaboliss par le foie mais
limins aussi par le rein, qui ont une faible variabilit des taux
sanguins en cas d'insuffisance hpatique ou rnale.
Il est noter que le premier passage hpatique est plus
important en cas d'administration orale que lors de
l'administration parentrale.
b)-Selon la slectivit :
- Les Btabloquants cardioslectifs : Agissent sur
les rcepteurs bta1 situs au niveau du cur et
donc ils limitent en fait les effets lis au blocage des
rcepteurs bta 2 (vasoconstriction,
bronchoconstriction, et hypoglycmie).
- l'activit bta agoniste partielle ou activit
sympathomimtique intrinsque (ASI) permet de
limiter la bradycardie par effets chronotropes
ngatifs de tous les btabloquants et minore le
risque d'aggravation des phnomnes de Raynaud.

MODE DACTION
DES
BETABLOQUANTS
1)-Au niveau du cur :
-Ils diminuent la frquence cardiaque
(effet chronotrope ngatif).
-Ils diminuent la force cardiaque (effet
inotrope ngatif).
-Ils diminuent la conduction auriculo-
ventriculaire (effet dromotrope ngatif).
-Ils diminuent lexcitabilit
myocardique (effet bathmotrope
ngatif).
-Ils diminuent le dbit cardiaque.
2)-Autres actions :
-Hypotensives.
-Mtaboliques : diminution de lactivit
rnine plasmatique, inhibition de la
lipolyse, diminution du HDL
cholestrol, inhibition de la
glycognolyse, aggravation de
lhypoglycmie.
-Diminution de la tension oculaire.
-Augmentent la rsistance des voies
ariennes bronchoconstructrices.

I NDI CATI ONS DES
BETABLOQUANTS
En cardiologie :
-Dans lhypertension artrielle : On les prescrit en
monothrapie ou en association.
-Dans linsuffisance coronarienne : Les
btabloquants agissent en diminuant le travail du
cur et ses besoins en oxygne. Ils sont donc
indiqus dans le traitement de fond de langor
chronique et aprs un infarctus du myocarde.
-Dans les troubles du rythme cardiaque :
Tachycardie, flutter, fibrillation auriculaire,
tachycardie ventriculaire, extrasystole ventriculaire.
-Dans linsuffisance cardiaque : Les
btabloquants reprsentent un rel progrs dans le
traitement de l'insuffisance cardiaque.
Trois molcules ont une autorisation de mise sur le
march, le BISOPROLOL,le CARVEDILOL et le
METOPROLOL.


Les indications en dehors de la cardiologie :
-Lhyperthyrodie.
-Lhypertension portale.
-Les migraines.
-Le glaucome. (Btabloquants en collyre).
-Tremblements essentiels (Avlocardyl est le
plus prescrit).
-Stress.

CONTRE I NDI CATI ONS
DES BETABLOQUANTS

1 - Contre-indications absolues :
- Hypersensibilit aux produits.
- Asthme ou tat de mal asthmatique ou
broncho -pneumopathique chronique
obstructive, svre.
- Insuffisance cardiaque dcompense.
- Choc cardiognique.
- Blocs auriculo ventriculaires des deuximes
et troisimes degr non appareills.
- Angor de printzmetal.
- Maladie du sinus y compris blocs sino
auriculaires.
- Bradycardie infrieure 45.
- Antcdent de raction anaphylactique.
- Phochromocytome non trait.



2 - Contre-indications relatives :
- Troubles de conduction intra-
ventriculaire.
- Diabte mal quilibr.
- Grossesse.
- Artriopathie des membres infrieurs.
- Syndrome de Raynaud.
EFFETS
I NDESI RABLES

1 Frquents :
-Asthnie.
-Refroidissement des extrmits.
- Bradycardie.
- Troubles digestifs (diarrhes,
gastralgies, nauses, vomissements).
- Impuissance.
- Insomnies, cauchemars.

2 - Rares :
- Bloc auriculo ventriculaire.
- Insuffisance cardiaque.
- Chutes tensionnelles.
- Bronchospasmes.
-Syndrome de Raynaud.
- Aggravation d'une claudication
intermittente.
- Eruptions cutanes psoriasiformes.
-Hypoglycmie.



CONCLUSI ON
Les bta-bloquants constituent une classe
prouve dont les indications nont cess de se
multiplier depuis leur dcouverte.

Dans le domaine cardiovasculaire, les bta-
bloquants sauvent de nombreuses vie, grce
des molcules de plus en plus cardioslectives et
de plus en plus performante.