TITULO: Creme de Hidroquinona

INTRODUO

Para os tratamentos de manchas na pele, o ingrediente ativo despigmentante mais
prescrito pelos mdicos dermatologistas a hidroquinona. Um composto orgnico
aromtico, um tipo de fenol; que no princpio tinha outros usos, porm, ao se observar
suas reaes quando em contato com a pele, passou a ser empregado como
despigmentante. Tambm chamada benzeno-1,4-diol, 1-4 dihidroxibenzeno ou
ainda quinol, tendo a estrutura qumica C6H4(OH)2. Sua estrutura qumica tem dois
grupos hidroxila ligados a um anel benznico na posio para. um slido granular
branco na temperatura e presso ambiente.
tambm ainda utilizado no processo de revelao de filmes.
Os princpios ativos despigmentantes como a hidroquinona, so definidos como
princpios ativos utilizados em preparaes tpicas magistrais ou industrializadas que
interferem diretamente na sntese da produo de melanina. Estes ativos devem ser
de uso autorizado pela ANVISA (Agencia Nacional de Vigilncia Sanitria), com a
finalidade de clareamento das hipercromias da pele usados em casos como cloasma
ou melasma, eflides ou sardas e hipercromias ps-inflamatrias como manchas de
acne, picadas de inseto, queimaduras, etc.
Nas preparaes que utilizam hidroquinona, estaro presentes tambm creme no
inico qsp ou ainda gel no inico qsp.
Uma vez produzida para o consumidor final, a mistura no poder oxidar-se ou o
produto perder sua ao devendo ser descartado. Este fato poder ser facilmente
notado pelo escurecimento da cor inicial da mistura.
Para evitar a oxidao pode ser incorporado mistura um antioxidante,o
metabissulfito; que resolve satisfatoriamente o problema, impedindo que a
hidroquinona oxide.
Especificamente para este trabalho de natureza prtica, foi utilizado por este grupo de
estudo o gel no inico qsp e o metabissulfito, havendo porm outros grupos que se
utilizaram de creme no inico qsp sem a adio de metabissulfito; para demonstrao
cientfica do processo oxidativo que se da pela falta de estabilidade da hidroquinona
na formulao.

1.1 DISCROMIAS

Discromias so alteraes cutneas representadas por alterao de cor, como por
exemplo, a hipocromia que apresenta menos pigmentao ou ausncia parcial do
pigmento, ou seja, mais clara que a pele normal. A leucodermia e as acromias so
representadas pela a ausncia total do pigmento (vitiligo, por exemplo).
Quando a pele apresenta uma pigmentao maior que o normal, ou seja, mais escura
ela chamada de hipercromia (cloasma, por exemplo).
As hipercromias portanto, so alteraes cutneas geradas pela hiperatividade dos
melancitos.
O sol um dos fatores desencadeantes de maior importncia nos casos de
hipercromias, portanto, para um tratamento bem sucedido, alm de despigmentantes
eficazes se faz necessrio o uso de ativos com fatores de proteo solar. Os filtros
solares so grandes aliados nos tratamentos das hipercromias.
Tambm necessrio efetuar a correo dos outros fatores causais da
hiperpigmentao como uso de anovulatrios (anticoncepcionais), problemas
imunitrios, deficincia vitamnica, fatores ocupacionais, entre outros.

1.2 AO DA HIDROQUINONA

Seu efeito despigmentante no imediato. Assim como todos os despigmentantes, a
hidroquinona interfere na sntese da melanina que se inicia com a tirosina, inibindo a
atividade da enzima tirosinase (impedindo sua catlise em Dopa) e, quando usada de
forma prolongada, comea a degradar as membranas do complexo de Golgi
impedindo a transferncia dos melanossomas (organela que armazena a melanina)
para os queratincitos, podendo ocasionar possveis manchas hipocrmicas. uma
substncia fotossensvel. Sua concentrao usual para cosmtico varia de 2% 5%.
Seus efeitos despigmentantes so reversveis e no incomum causar irritaes,
onde se faz necessrio a interrupo de seu uso.

Havens e Tramposch porm, observaram que a hidroquinona poderia no atuar como
inibidora da tirosinase, mas como um substrato alternativo da enzima competindo com
a tirosina por esta enzima.
Este fato foi comprovado por Palumbo et al, 1992. O efeito inibitrio da hidroquinona
na melanognese seria o resultado de uma competio eficaz da mesma com a
tirosina pela enzima tirosinase. Assim, uma vez que a melanognese afetada pela
ao da hidroquinona quando aplicada topicamente, ocorre a interrupo da formao
de melanina e subseqente clareamento reversvel da pele.
No aconselhvel o uso de hidroquinona em regies prximas aos olhos, leses
cutneas, ou locais que em que a leso se encontre em fase de cicatrizao.

1.3 OXIDAO

Segundo Rosenberg e Epstein, oxidao a transformao qumica na qual so
perdidos eltrons de um tomo ou de um grupo de tomos e reduo a
transformao qumica na qual um tomo ganha eltrons.
Do ponto de vista qumico a hidroquinona apresenta pouca estabilidade, se oxidando
com muita facilidade, tornando a emulso com aspecto escuro ou marrom, a partir
desta reao este cosmtico no poder ser utilizado e portanto, deve-se descart-lo.
Este evento pode ser corrigido com a associao de um antioxidante que pode ser o
metabissulfito, bissulfito de sdio, ditionito de sdio ou outros. A adio de um
antioxidante mantm a estabilidade necessria mistura garantindo seu prazo de
validade regulamentar, cujo prazo est ligado ao tempo de tratamento.

O uso de agentes sequestrantes tambm pode ser recomendado para a quelao de
ons metlicos contaminantes que eventualmente possam estar presentes na
formulao que favoreceriam cataliticamente a oxidao da hidroquinona2.
Neste caso poderia ser um agente sequestraste como o EDTA-Na2.

O metabissulfito um oxidante fraco, sendo reduzido pela maioria dos compostos,
mas tem um moderado contedo de oxignio por peso, aproximadamente 42%
(79.997 u/190.09654u), ento similar em contedo de oxignio ao nitrato de potssio
(KNO), o qual tem aproximadamente 47%.

2 OBJETIVO

Sintetizar o Creme de Hidroquinona

3 MATERIAIS

Bquer;
Gral de porcelana;
Pistilo;
Papel manteiga;
Balana analtica;
Propilenoglicol;
Hidroquinona;
Metabissulfito;
Creme de Lanette

qsp.

4 PROCEDIMENTO

Primeiramente tarou-se a balana com cada papel manteiga previamente marcado
com o nome do princpio ativo que receberia;
seguir, pesou-se a hidroquinona e em seguida o metabissulfito no papel manteiga
correspondente a cada um;
Pesou-se o creme de Lanette

no copo de bquer;
Colocou-se a hidroquinona e o metabissulfito no gral de porcelana e triturou-se;
Em seguida levigou-se a mistura com propilenoglicol;
Verteu-se o creme para o gral e homogeneizou-se bem;
5 RESULTADOS E DISCUSSES
Observou-se que a mistura continuou com o mesmo aspecto que apresentava no
incio do procedimento, clara e homognea.
O fato deveu-se adio de metabissulfito, o qual foi reduzido evitando a oxidao da
hidroquinona.
Na preparao (realizada na semana passada) em que no adicionou-se
metabissulfito, observou-se a alterao da colorao (marron) caracterstica
comprobatria de que a mistura oxidou-se.

6 CONCLUSO

Conclumos que a oxidao era fato previsvel, em virtude do conhecimento do
comportamento do princpio ativo hidroquinona no que tange sua estabilidade e esta
reao indesejada no produto comercial.
Pde-se concluir tambm, que para garantir a estabilidade da preparao evitando-se
sua perda, fez-se necessria a adio de um agente antioxidante que neste caso foi o
metabissulfito.

REFERNCIAS


Klic Educao, Qumica Conceito de Oxidao e Reduo, disponvel em
http://www.klickeducacao.com.br/conteudo/pagina/0,6313,POR-1040-7194-,00.html,
acessado em 01/09/2014.
PharmaPress, Manipulao da Hidroquinona em Formas Semi-slidas, 2005,
disponvel em
http://www.pharmapress.com.br/default.php?codnoticia=340&tipo=detalhes&semcache
=1252183063&visualizacao=, acessado em 01/09/2014.

ROSENBERG, Jerome L.; EPSTEIN, Lawrence M.; Teoria e Problemas de Qumica
Geral, 8 ed., Ed. Artmed, So Paulo,1997.