Bloqueadores Neuromusculares

Hospital Ramn Barros Luco

Pasanta electiva de anestesia
Dr. Lagos
Int. Faundez
Santiago, 11 de Septiembre 2014

Definicin
Los bloqueadores neuro musculares son drogas que actan
interfiriendo el funcionamiento normal de la transmisin
neuromuscular en forma transitoria y reversible.
Estos frmacos permiten ajustar el grado de relajacin muscular
independientemente de la profundidad anestsica, disminuyendo la
necesidad de mantener planos muy profundos de anestesia.

Fisiologa de la transmisin neuromuscular

Potencial de accin
del nervio
Canales de Ca se
abren
flujo de Ca al interior
de la clula
se eleva el Ca
intracelular
vesculas sinpticas se
fusionan con la
membrana
plasmtica,
2 ACH se unen a 1
AChR

Fisiologa de la transmisin neuromuscular

AChR sinpticos (subunidades
) se unen a Ach

Sucede cambio
conformacional

Entra Na y Ca dentro de la
clula muscular

Se despolariza la membrana

cesa entrada de Na y Ca y
sale K

comenzando la
repolarizacin.

Contraccin

Fisiologa de la transmisin neuromuscular

Posterior a la
despolarizacin
ACh difunde la hendidura
sinptica
Acetilcolinesterasas
metaboliza a en
Acecil coA

Colina

recicladas para nuevo

ACh.

AChR inactivados vuelven

a estado de reposo.

Bloqueadores neuromusculares
Bloqueadores neuromusculares
Frmacos interrumpen la transmisin potencial
de accin mediante un mecanismo competitivo
Clasificacin:
BNM despolarizante
BNM no despolarizantes

MECANISMO DE ACCION

NO
DESPOLARIZANTE

DESPOLARIZANTE

Bloqueadores neuromusculares
BNM
despolarizante

Frmaco: Succionilcolina
Agonista Ach provoca estimulacin prolongada
receptor postsinaptico
No metaboliza por Achasa, activacin prolongada de
receptores nicotnicos
Pseudocolinesterasa o colinesterasa plasmtica
metaboliza

Bloqueadores neuromusculares:
despolarizante
Farmacologa

Dosis intubacin 1 mg/kg peso

Latencia 30 a 60 seg (secuencia de intubacin rpida)
Accin 10 a 12 minutos por hidrolisis en succinilmonocolina y colina

Efectos
secundarios

Bradicardia
Aumento kalemia (0,5 mg/l por cada bolo succinilcolina)
Fasciculaciones
Mialgia
Aumento de PIO
Hipertermia maligna

Bloqueadores Neuromusculares: no
despolarizante
BNM no despolarizante
Antagonizan la accin de ach de forma competitiva a nivel de receptor postsinaptico
No cambio conformacional
Impiden unin al receptor nicotnico

Clasificacin segn caractersticas qumicas

Bencillisoquinolonas
Amino esteroides
Clasificacin segn duracin

Muy corta: Ropacuronio

Corta: Mivacurio
Intermedia: D-Tubocuranina, Atracurio, Vecuronio, Rocuronio
Larga: Pancuronio, Pipecuronio, Doxacurio

Bloqueadores neuromusculares no
despolarizantes
Bencilisoquinolonas

Dos grupo amonio cuaternario unidos por un grupo

metilo
Liberadoras de histamina
No tienen efectos vagoltico
Mivacurio, atracurio, cisatracurio, doxacurio curare (dtubocuranina)

Bloqueadores neuromusculares
Atracurio
Eliminacin: va de Hoffman (pH y T fisiolgicos), utilizacin en fallo heptico y renal
Metabolitos txicos (laudanosina: convulsiones en animales; no en humanos)
Puede liberar histamina (hipotensin y taquicardia). No administrar en alrgicos y asmticos

Cisatracurio
Estereoismero aislado del atracurio.
Degradacin de Hoffman. til en fallo heptico y renal
Menos cantidad de metabolitos txicos
Mayor tiempo para intubacin con (0,05mg/Kg): 2-3 min. Inicio de accin ms lento y mayor
duracin que atracurio
No libera histamina. Estabilidad hemodinmica. Uso en alrgicos y asmticos

BNM no despolarizante: Aminoesteroides

Alta potencia
Mnima toxicidad
No liberan histamina
Propiedad vagoltica variable (bloqueo de receptores
nicotnicos parasimpticos)
Frmacos
Pancuronio, pipecuronio, vecuronio, rocuronio y
rapacuronio

BNM no despolarizante: Aminoesteroides

Pancuronio
Primero de su tipo usado clnicamente
Se excreta 60% inalterado en orina (insuficiente renal)
Vagoltico y simpaticomimtico (aumento de FC, PA y debito)

Vecuronio
Dosis de intubacin 0,1 mg/kg. Latencia 3 min y duracin
intermedia
Metabolismo heptico
Sin efecto vagoltico

BNM no despolarizante: Aminoesteroides

Rocuronio

Amina monocuaternaria
Menor latencia
Alternativa a succinilcolina en la intubacin
secuencia rpida
Su excrecin se altera severamente si existe
disfuncin heptica o renal

Vecuronio

Rocuronio

Atracurio

Latencia

2-3 min

1.5 -2 min

2-3 min

Liberacin de Histamina

No

mnimo

Si

Efecto cardiovascular

NO

mnimo

NO

Eliminacin

Heptica(mayoria)

Heptica por bilis

Hoffman e hidrolisis ster

Dosis

0.06-0.12 mg/kg IV

0.3-0.12mg/kg IV

0.25 0.5 mg/kg IV

BNM principales caractersticas

Mecanismo de accin

Duracin

Metabolizacin

Succinilcolina

Despolarizante

10 min

Colinesterasa srica

Mivacurio

No despolarizante

15 min

Colinesterasa srica

Atracurio

No despolarizante

45 min

Reaccin de Hofmann

Cisacurio

No despolarizante

40 min

Reaccin de Hofmann

Pancuronio

No despolarizante

100 min

Renal

Rocuronio

No despolarizante

30 min

Heptico y renal

Vecuronio

No despolarizante

40 min

heptica

Metabolismo plasmtico espontaneo no enzimtico, dependiente de temperatura y ph

Agentes reversores
Definicin
Frmacos utilizados para revertir bloqueo neuromuscular
no despolarizantes, siempre y cuando haya comenzado la
reversin espontanea del bloqueo
Anticolinesterasas, aumento ach en unin neuromuscular
Estimulacin de los receptores muscarinicos de los
rganos efectores del sistema autonmico (atropina)

Efectos de drogas anticolinerterasas

Sistema cardiovascular

Bradicardia

Sistema respiratorio

Contraccin musculo liso bronquial

Broncoespasmo
Aumento de secreciones

Sistema gastrointestinal

Aumento motilidad de esfago

Aumento motilidad gstrica
Aumento motilidad de intestino grueso y delgado
Vmitos
Diarrea
Incontinencia

Glndulas secretoras

Aumento secrecin bronquial

Aumento de secrecin de saliva
Sudoracin
Aumento de secrecin lagrimal
Aumento de secrecin gstrica, intestinal y
pancretica

Drogas anticolinesterasas
Edrofonio

Corta accin 10 min

No atraviesa BHE
Dosis 0,5-0,1 mg/kg

Neostigmina

Duracin intermedia
No atraviesa BHE
Dosis 0,05-0,07 mg/kg
Latencia de 1 min y duracin mxima 30 min
Excrecin renal principalmente

Sugamadex

Revierte la accin de rocuronio especficamente

Quela al BNM
Puede administrarse 3 minutos despus de rocuronio
Muy pocos efectos colaterales