ANTIHISTAMIN

Oleh
Wiwik Kusumawati

Objectives
1.
2.
3.
4.

Describe localized generalized

allergic responses
Discuss the role of histamine in
allergic responses
Describe the indication in using anti
histamine related to diseases
Describe the common side effect of
antihistamines, including the anti
cholinergic effect

Introduction
Histamine
Mast

the amino acid histidine

cell
Basophil cell
Allergic reactions
Lung, skin, brain
GIT

Introduction
Reseptor

H1
Reseptor H2 (GIT)
Reseptor H3 (SSP)
Vasodilatasi : Ca fosfolipase A2
EDRF (NO)
Kontraksi otot polos : hidrolisis
fosfoinositol dan Ca
Sedasi : Ca

Allergic reactions
Urticaria
Rhinitis
Purpura
Eczema
Asthma
Angioedema
Anaphylaxis

Antihistamin
Mekanisme

kerja
Memblok reseptor histamin
(antagonis histamin)
Reseptor H1
Reseptor H2 (GIT)
Reseptor H3 (SSP)

Antihistamin
GENERASI

I
Etolamin (difenhidramin, doksilamin,
dimenhidrinat)
Etilendiamin (pirilamin, antazolin,
mepiramin)
Alkilamin (klorfeniramin, bromfeniramin)
Piperazin (hidroksizin, siklizin, meklizin)
Fenotiazin (prometazin, trimeprazin,
mekuitazin)

Antihistamin
GENERASI

II
Alkilamin (akrivastin)
Piperazin (setirizin)
Piperidin (astemizol, loratadin,
terfenadin, fleksofenadi)
Siproheptadin

KASUS
Seorang

wanita menikah usia 25

tahun sedang hamil muda (8
minggu) mengeluh pusing dan mual
terasa mau muntah. Karena keluhan
mual yang sangat, maka wanita ini
datang berobat ke dokter.

KASUS
Seorang

anak laki-laki usia 10 tahun

dibawa berobat ke praktik dokter
oleh ibunya karena sering pilek dan
tidak sembuh-sembuh. Keluhan pilek
dirasakan terutama waktu cuaca
dingin.

Antihistamin

Chlorpheniramine maleat
Hay fever, hives (paling efektif)
Tidak untuk mencegah atau mengobati influenza dan
juga asma
Anaphylaxis (emergency) epinephrine/adrenaline
Non sedating antihistamines (astemizole, cetirizine,
fexofenadine, loratadine)
Sedative (pyrilamine, doxylamine succinate,
diphenhydramine, hydroxyzine)
Antiemetic : prometazin (fenotiazin)
Bumil dan Busu : doksilamin, prometazin dan terfenadin
Antiparkinson

Antihistamin
Penggunaan

klinis
Motion sickness : scopolamin
Rhinitis alergi : klorfeniramin dan
terfenadin
Conjunctivitis alergi : levokabastin
Urtikaria kronik idiopatik : terfenadin
Urtikaria cuaca dingin : cetirizin
Hiperemesis : doksilamin

Antihistamin
Efek

samping
Antikolinegik atropine like action
Hambatan sekresi kelenjar, mata kabur,
retensi urin, konstipasi, takikardi, dll
Insomnia, gelisah, iritabilitas (anak)
Pemanjangan QT interval : terfenadin
dan aztemizol (sitokrom P-450)
Aritmia : kombinasi dengan anti jamur
atau antibiotika eritromisin

Antihistamin
Toksisitas
Depresi

SSP
Stimulasi SSP (anak)
Antikolinegik atropine like action
Midriasis, demam tinggi, dll
Tx : Induksi muntah, bilas lambung
(vomiting, kecuali derivat fenothiazin
aspirasi)
Interaksi
Obat-obat sedative
Glaukoma, hipertiroid, hipertensi, dll