ANTIBITICOS BETALACTMICOS

QU SON LAS PBPS?

Se denominan protenas fijadoras de penicilinas (Son receptores enzimticos), al unirse al
antibitico betalactmico, pierden su actividad, lo que produce una inhibicin de las
transpeptidasas de D-alanina, ya que es parte de las protenas de la enzima que
participan en la sntesis del peptidoglicano. Tambin reorganizan la pared celular durante
el crecimiento y divisin.
CMO SE MEJOR LA RESISTENCIA A BETALACTAMASAS?
Puede ser mejorado por la adicin de ciertas cadenas laterales aclicas que protegen el
anillo betalactmico o por combinacin de la penicilina con un inhibidor de las
betalactamasas (como cido clavulnico, sulbactam o tazobactam) que inactivan algunas
de estas enzimas bacterianas.
Se unen grupos voluminosos a la cadena para que no se acerquen a betalactamasas.
DIBUJE LA ESTRUCTURA QUMICA DE LAS CEFALOSPORINAS Y MENCIONE SUS
PRINCIPALES CARACTERISTICAS QUMICAS:

Las cefalosporinas poseen un anillo -lactmico fusionado con un anillo dihidrotiaznico

constituyendo el ncleo cefem. Lo que le brinda la propiedad de ser intrnsecamente
resistente a muchas penicilinasas.
MENCIONE LAS FARMACOMODULACIONES QUE SE LE HAN REALIZADO A LAS
CEFALOSPORINAS:
Las

modificaciones moleculares llevadas a cabo sobre la cefalosporina C se han

centrado a tres niveles:

A) Modificaciones de la cadena lateal de 7-acilamino
B) Modificacin simultnea de la cadena lateral de 3-acetoximetilo y de 7-acilamino
C) Introduccin de sustituyente sobre la posicin 7.