ANESTSICOS LOCALES

CARMEN PEREIRA
MARGOTH PEREZ
UNIVERSIDAD LIBRE BARRANQUILLA
VIII
2015-1

DEFINICIN
Son frmacos que son empleados
fundamentalmente para bloquear la
trasmisin nerviosa de forma especifica,
temporal y reversible suprimiendo el dolor
sin perdida de conciencia del paciente.

ESTRUCTURA QUIMICA
Son bases dbiles con un pKa entre 7.6 y 8.9,
poco solubles e inestables en agua, se presentan
en soluciones acidas con PH de 3 a 6 que
incrementan su estabilidad. Grupo aromtico

Responsable de la liposolubilidad
Grupo ster o amida
Determina el tipo de
degradacin
Cadena hidrocarbonada
Influye en la liposolubilidad
> tamao > liposolubilidad >
duracin
Grupo amino
Determina la hidrosolubilidad y
su unin a protenas
plasmticas.

 La potencia esta dada por su

liposolubilidad

La duracin de accin esta relacionada

con su capacidad de unin a protenas.

El tiempo de inicio de accin esta

determinado por el pKa de cada frmaco
y su concentracin

CLASIFICACIN
1. Segn su estructura
qumica:
steres
Cocana
Procana
Cloroprocana
Tetracana
Benzocana

Amidas
Lidocana
Prilocna
Bupivacana
Etidocana
Mepivacana

2. Segn su potencia y duracin del efecto:

Baja potencia y
corto efecto
30 - 60 minutos
-Procana
-Cloroprocana

Intermedios
1 - 2 horas
-Lidocana
-Mepivacana
-Prilocana

De larga
duracin
3-5
horas

Tetracana
Potencia: Depende fundamentalmente de la liposolubilidad
Bupivaca
Duracin: Depende de la liposolubilidad y fundamentalmente de la
capacidad de unin a las protenas y denasu capacidad
vasodilatadora.
Latencia: Es mayor cuanto ms bsico es el anestsico.
Etidocana
A > fijacin a protenas tisulares > duracin
> potencia >
toxicidad

MECANISMO DE ACCIN
1. Actan en la membrana celular bloqueando la
conduccin nerviosa y disminuyendo o
impidiendo el aumento transitorio en la
permeabilidad del Na+ .
2. Inhiben la conduccin del impulso nervioso al
bloquear
los
canales
de
Na
voltajedependientes de la membrana de las clulas
nerviosas (impidiendo el paso de este in).
3. La menor entrada de sodio deprime la
excitabilidad, la velocidad de despolarizacin y
la amplitud del potencial de accin.

FARMACOCINETICA
ABSORCIN

o
o
o
o

Zona de inyeccin
Tipo de anestsico
Dosis o concentracin
Velocidad de inyeccin

DISTRIBUCIN
ster: Se metaboliza muy
rpido.
Amida: atraviesan la BHE
y la placenta, se
acumulan en msculo y
pulmn.
Se modifica debido a:
El grado de unin a
protenas plasmticas
El PH
Estado de ionizacin

METABOLISMO
ster: metabolizados
de forma rapida por
colinesterasas
tisulares
y
plasmaticas.
Amidas: metabolismo
lento a nivel hepatico.

EXCRECIN renal
Principalmente
en
forma
de
metabolitos libres o
conjugados.
Dependen del pKa del
frmaco , fijacin de
proteinas plasmaticas
y PH de la orina .
ster:
Metabolitos
inactivos
Amidas:
Metabolitos
activos

USO CLINICO
Suprimir de manera localizada y
restringida la sensibilidad dolorosa .
Reducir la actividad eferente simptica
vasoconstrictora

a) En la anestesia superficial de piel y mucosas se emplean

soluciones acuosas de las sales de tetracana, lidocaia y cocaina; la
benzocaina se utiliza en forma de polvo. Por su gran capacidad de
penetrar la piel y mucosa, actan sobre las terminaciones nerviosas
sensitivas y pueden llegar a absorberse de forma sistmica.

b) En la infiltracin puede ser extravascular e intravenosa, el

anestsico difunde y afecta las terminaciones nerviosas.
la infiltracin intravascular se realiza en un miembro cuyo retorno
venoso es previamente ocluido por un torniquete

c) El bloqueo de nervios y troncos nerviosos puede afectar un

solo nervio de tamao diverso, dos nervios o mas (incluidos plexos)

d) Anestesia epidural y la anestesia espinal consisten en la

introduccin de la solucin, respetivamente, en el espacio epidural y
en el espacio subaracnoideio del canal raquideo, con el fin de
conseguir analgesia en una serie de dermatomas.

Anestsicos locales de tipo

ster:
Cocana

Colrprocana

Anestsicos locales tipo

amida:
D. altas: Somnolencia. D. txica:
LIDOCANA
PRILOCANA
MEPIVACANA

Dibucana

EFECTOS COLATERALES
Toxicidad
Local:
Edema,
inflamacin,
abscesos,
isquemia, hematomas.
Sistmico: SNC
ACV

 Mareo, vrtigo, visin borrosa, inquietud, temblor,

somnolencia y convulsiones son los sntomas mas
comunes post operatorios.
Sobredosis.
Necrosis tisular.
Dolor post operatorio en el sitio de aplicacin.
Infeccin en el sitio de aplicacin.
Metahemoglobinemia.
Iatrogenia.
Enfisema.
Alergia.
Asma.

 SNC .- Es el efecto ms frecuente

Excitacin,
inquietud,
nerviosismo,
taquicardia, temblores, entumecimiento de
la lengua, convulsiones tnico clnicas y en
algunas ocasiones somnolencia.

Entre ms potente sea el anestsico,

mayor riesgo de producir convulsiones
que pueden ir seguidas de una depresin
y muerte por insuficiencia respiratoria.

ACV
El sitio primario de accin es el miocardio
Vasodilatacin arteriolar (excepto cocana).
A veces, a dosis bajas pueden producir
colapso cardiovascular y muerte.
Alguno de estos efectos puede ser el
resultado de una administracin accidental
del anestsico en la vena, sobre todo si
contiene adrenalina.
Bupivacana >15 veces lidocana

 Bloqueo neuromuscular. Afectan la transmisin en la unin

neuromuscular y ganglios autnomos.

Msculo Liso. Relajacin del msculo liso vascular y

bronquial.
Pueden producir disminucin de la
contractilidad intestinal.

 Bupivacaina y Lidocaina :
Insuficiencia respiratoria,
hipotensin, paro cardiaco,
incontinencia fecal
Efedrina y Epinefrina : anorexia,
hipersalivacin, taquicardias,
arritmias, disnea, cefalea.
Prilocana y Articana : 3 o 4 horas
despus se presenta dificultad y
dolor al respirar, mucosas y piel
cianticas. Tratar con azul de

APLICACIONES
TERAPEUTICAS

Tpica
Infiltracin
Bloqueo de nervio
Bloqueo de campo
Intravenosa regional
Raqudea
Epidural

BIBLIOGRAFIA
http://www.fcn.unp.edu.ar/sitio/farm
acologia/wp-content/uploads/2011/04/
anest-loc.pdf
http://www.sccot.org.co/pdf/RevistaD
igital/24-01-2010/08AnestesicosLocal
es.pdf
https://books.google.com.co/boo
ks?id=EUBNE4Y0v9sC&pg=PA332&dq=
anestesicos+locales&hl=es&sa=X&
ei=WPvoVJeKKMfFgwSkyoDoDQ&ved=0
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