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MEDICINA HUMANA
NEURODEPRESORES:
BARBITURICOS
OBJETIVOS
Definir los frmacos neurodepresores.
Definir los trminos tranquilizante, ansioltico, sedante e
hipntico.
Conocer los grupos de frmacos ansiolticos e hipnosedantes.
Conocer el tipos, farmacocintica, mecanismo de accin,
interacciones y utilidades teraputicas de los barbitricos.
Conocer el tipos, farmacocintica, mecanismo de accin,
interacciones y utilidades teraputicas de los neurodepresores
no barbitricos.
A. PSICOLEPTICOS
ANTIPSICOTICOS(neurolpticos)
ANSIOLTICOS
1.
Benzodiazepinas
2.
Ansiolticos no
benzodiazepnicos
B. PSICOANALEPTICOS
1.
2.
HIPNOSEDANTES
1.
DEFINICIN, SUEO,
SEDACIN, HIPNOSIS,
INSOMIO
2.
BENZODIAZEPINAS
3.
BARBITURICOS
4.
SUSTANCIAS NO BB Y NO BZ
ANTIDEPRESIVOS
3.
Antidepresivos heterocclicos
Inhibidores selectivos de la
recaptacin de serotonina
Inhibidores de la MAO
PSICOESTIMULANTES
C. PSICODISLEPTICOS (ALUCINGENOS)
ANSIEDAD
Enfermedad
incapacitante
que se acompaa de temor,
aprensin,
preocupacin
excesiva, fatiga, temblores,
palpitaciones
y
dolor
precordial.
FRMACO
ANSIOLTICO
CLASIFICACIN
Benzodiacepinas
Ansiolticos no
benzodiacepnicos
BENZODIACEPINAS
(benzo 1,4, diazepinas)
Son psicofrmacos sintticos ansiolticos cuyo uso clnico farmacolgico
comenz en la dcada de 1960 con el primer agente, clordiacepxido.
Propiedades farmacolgicas: Son ansiolticas, sedativas hipnticas,
miorrelajantes, anticonvulsivantes, son tiles en la medicacin
preanestsica y con dosis mayores como inductores de la anestesia
general y para el mantenimiento de la misma.
Clorodiazepxico
Diazepam
Clorazepato dipotsico
Oxazepam
Lorazepam
Triazolam
Nitrazepam
Flurazepam
Clonazepam *
Alprazolam *
Halazepam
Midazolam
acta sobre
El cido gamma-aminobutrico (GABA)
El GABAA, situado a nivel
postsinptico, es un receptor
que contiene un canal de
cloro conformado por 5
subunidades. (2-2-1).
complejo
macromolecular
conformado por sitios de unin
especficos para varios ligandos:
receptores
especficos
denominados GABA A, B y C.
tales
como
ANSIOLTICOS NO BENZODIACEPINICOS
Bloquea selectivamente los RECEPTORES
SEROTONNICOS
Se han localizado receptores de serotonina
que se unen a la buspirona en el sistema
lmbico, hipocampo y mesencfalo
La buspirona resulta tan efectiva como las
benzodiazepinas para el tratamiento del
Trastorno de Ansiedad Generalizada (TAG).
Carece adems de efecto sedativohipntico,
relajante
muscular
y
anticonvulsivante.
No produce depresin respiratoria como las
benzodiazepinas, por lo que resulta de
eleccin en pacientes ansiosos que
presentan patologa pulmonar.
Los
antidepresivos
tricclicos
Los
antihistamnicos
Los
neurolpticos
Los bloqueantes
b-adrenrgicos
Sueo
Sueo
Necesaria
circadiana
Ciclo
interaccin Troncoencfalo
Diencfalo
Corteza cerebral
Funciones fisiolgicas
1
REM
Se asocia a una elevada
actividad neuronal y
con los sueos
No- REM
4 estados
3y4
Sueo
Sueo
SEDACIN
Es el decremento de la actividad psicofsica
espontnea del sujeto.
Induccin farmacolgica de
un estado de disminucin de
la consciencia sin que se
produzca una prdida de la
misma, pudindose despertar
al paciente con una llamada o
con
un
leve
estmulo
doloroso.
HIPNOSIS
La hipnosis es un
estado mental o de
un grupo de
actitudes
generadas a travs
de una disciplina
llamada
hipnotismo.
El uso de la
hipnosis con fines
teraputicos se
conoce como
hipnoterapia.
Dichas sugestiones
pueden ser
generadas por un
hipnotizador o
pueden ser
autoadministradas
(autosugestin o
sugestin
autohipntica).
INSOMIO
Trastorno del
patrn normal del
sueo
somnolencia
diurna, baja
concentracin e
incapacidad para
sentirse activo
durante el da.
dificultad para
conciliar el sueo
al acostarse
(insomnio inicial,
el ms comn de
los tres)
Impide la
recuperacin que
el cuerpo
necesita durante
el descanso
nocturno
despertarse
frecuente
durante la noche
(insomnio
intermedio)
despertarse muy
temprano por la
maana, antes de
lo planeado
(insomnio
terminal)
BENZODIAZEPINAS
CLASIFICACION
CLASIFICACIN BENZODIACEPINAS
VIDA MEDIA
CORTO
(<6HRS)
NOMBRE
Bentazepam
Brotizolam
Clotiazepam
Midazolam
Triazolam
Alprazolam
Bromazepam
Clobazam
INTERMEDIO
(6 -24 HRS)
Estazolam
Flunitrazepam
Lorazepam
Lormetazepam
Nitrazepam
Oxazepam
Temazepam
ACCIN
Ansioltica
Hipntica
Ansioltica
Hipntica
Hipntica
Ansioltica
Ansioltica
Ansioltica,
anticonvulsivante
Hipntica
Hipntica
Hipntica
Hipntica
Hipntica
Ansioltica
Ansioltica
CLASIFICACIN BENZODIACEPINAS
VIDA MEDIA
NOMBRE
ACCIN
Clonazepam
Ansioltica
Clorazepato
Ansioltica
Ansioltica,
Clordiazepxido
anticonvulsivante
Diazepam
Hipntica
PROLONGADO
Flurazepam
Hipntica
(> 24 HRS)
Halazepam
Hipntica
Ketazolam
Hipntica
Medazepam
Hipntica
Pinazepam
Ansioltica
Prazepam
Ansioltica
FARMACOCINETICA
1. Absorcin
VO = muy buena.
Va IM= lenta e irregular.
Va EV = en emergencias (convulsiones)
Velocidad de absorcin: depende de la liposolubilidad (entre 30 y 240
min)
Equilibrio plasma/SNC: RPIDO.
2. Distribucin
90% unido a albmina.
3. Metabolismo
A nivel heptico: por oxidacin, desalquilacin e hidroxilacin.
Despus son conjugados con cido glucurnico o sulfato y eliminados
por el rin.
FARMACODINAMIA
ANTAGONISTA DE LAS
BENZODIACEPINAS
FLUMAZENILO
En casos de sobreingesta, intentos de suicidio.
Imidazobenzodiazepina
Antagonista especfico de las BZD (Afinidad a receptor GABA
A).
ANTAGONISTA DE LAS
BENZODIACEPINAS
Barbitricos
A.1. Historia - Definicin.
A.2. Clasificacin.
A.3. Farmacocintica
A.4. Farmacodinamia
A.5. Efectos farmacolgicos.
A.6. Efectos adversos toxicidad Sndrome de abstinencia
A.7. Usos teraputicos
BARBITURICOS - HISTORIA
1863 Von Baeyer sintetiz el cido barbitrico (rea
acido malnico)
Durante mucho tiempo, barbitricos y opiceos nicas sustancias
disponibles para la ansiedad o la agitacin de pacientes
psiquitricos
BARBITURICOS
Resea Histrica:
Adolf von Vaeyer en 1864 sintetizo el cido
barbitrico.
Primer barbitrico descrito como hipntico
fue el Barbital.
Los barbitricos han sido reemplazados por
las benzodiacepinas
Clasificacin
FARMACOCINTICA
Por va oral su absorcin es completa aunque la presencia
de alimentos lo retrasa.
Se distribuye ampliamente en: cerebro, hgado, riones y
tejido adiposo.
Atraviesan la barrera hematoenceflica, placenta y leche
materna.
Se fijan escasamente a proteinas plasmticas y poseen un
bajo volumen de distribucin.
Se metabolizan por el hgado y se excreta por va renal.
Sus semividas se incrementa con la edad, enfermedad
heptica y la insuficiencia renal grave.
Farmacocintica
FARMACODINMICA
Acciones farmacolgicas
Acciones farmacolgicas
Aparato respiratorio
Depresin del CR.
Depresin ligera de los reflejos protectores (pueden
inducirse estos)
Aparato cardiovascular
Ligera hipotensin y bradicardia (intensa en ICC y shock
hipovolmico)
Dosis txicas: depresin cardiaca directa
Acciones farmacolgicas
Gastrointestinal
Disminucin del tono y amplitud contrctil
Induccin microsomal heptica
Genitourinario
Dosis anestsicas: disminucin de la fuerza y frecuencia
de las contracciones uterinas
Disminucin del flujo urinario: oliguria o anuria graves
SISTEMA
SISTEMA NERVIOSO
AUTONOMO
APARATO CARDIOVASCULAR
SISTEMA RESPIRATORIO
EN EL EMBARAZO
EFECTO
Las dosis hipnticas producen sueo.
En presencia de dolor producen agitacin y
delirio.
Se usan al tratamiento de la epilepsia.
Producen hipertona vagal.
Inhiben la trasmisin sinptica. ganglionar de
todo el sistema autnomo.
Producen hipotensin y bradicardia.
Depresin del centro respiratorio por ascenso
del umbral del CO2.
No afecta la contractibilidad uterina, solo en
anestesia profunda.
Si hay administracin crnica produce
hemorragia, hipoprotrombinemia,
teratogenicidad.
Depresin neonatal, induce el metabolismo
neonatal.
REACCIONES ADVERSAS
Disforia paradjica, hiperactividad (ancianos, nios
y sobre todo en pacientes con dao cerebral),
anorexia, nauseas, vmitos, estreimiento,
hepatomegalia y hepatitis, alteracin cognitiva.
Sus efectos secundarios son el sndrome de
Stevens- Johnson, anemia megaloblstica y la
osteopenia.
Toxicidad
Colaterales:
Toxicidad aguda
DIAGNOSTICO ALTERACIONES
CONDUCTUALES
Somnolencia.
Conducta semejante a una embriaguez.
Confusin.
Irritabilidad.
Alteracin de las capacidades cognitivas
TOXICIDAD CRONICA
Somnolencia, alteraciones de la memoria, atencin y el juicio
Euforia o depresin, alucinaciones y confusin
Vrtigo, nistagmus y ataxia
Disartria y temblores
Anorexia y constipacin
SINDROME DE ABSTINENCIA
Insomnio Sudoracin
Inquietud - Hipersensibilidad a luz y sonido
Mareo - Crisis convulsivas
Nausea - Contracturas musculares
Dolor abdominal Delirium
Dolor de Cabeza
Interacciones
Potenciacin con otros depresores
Mayor depresin: INH, metilfenidato, inh.MAO
Induccin metablica de corticoides, anticoagulantes orales,
digitoxina, betabloqueadores, doxiclina, hormonas, griseofulvina,
quinidina, fenitoina, testosterona, antidepresivos tricclicos, vit. D
y K y algunos factores de coagulacin.
Desplaza a la tiroxina de las albminas
Usos teraputicos
Poco uso actual como hipnosedantes
Uso ocasional como sedantes (clicos, tosferina, piloespasmo, nuseas y
vmitos de carcter funcional)
Emergencias convulsivas (ttanos, eclampsia, status epilepticus)
Anestesia general (accin ultracorta)
Coadyuvantes en Dx y Tx siquitricos: narcoanlisis y narcoterapia
Hiperbilirrubinemia y kernicterus
COMPUESTOS
VIAS DE ADMINISTRACION
Amobarbital
Oral, IM, IV
Butabarbital
Oral
Mefobarbital
Oral
Metohexital
IV
Pentobarbital
Fenobarbital
Oral, IM, IV
Secobarbital
Tiopental
IV, rectal
APLICACIONES
TERAPEUTICAS
Insomnio, sedacin
preoperatoria, convulsiones.
Insomnio, sedacin
preoperatoria
Convulsiones, sedacin en el
da.
Induccin y conservacin de
la anestesia.
Insomnio, sedacin
preoperatoria, convulsiones
Convulsiones epilepsia y
sedacin diurna.
Insomnio, sedacin
preoperatoria
Induccin/ conservacin de
la anestesia; sedacin
preoperatoria; tratamiento
de urgencia de convulsiones.
ZOPLICONA
(zetix)
Ciclopirrolonas
Accin agonista sobre los receptores que forman parte del complejo
receptor Gaba-A llamados benzodiazepnicos (BZ).
Acciones
Conclusiones