MORFINA

DEFINICIN
La
morfina,
es
una
sustancia opioide agonista
utilizada en premedicacin,
anestesia,
analgesia,
tratamiento
del
dolor
asociado a la isquemia
miocrdica y para la disnea
asociada
al
fracaso
ventricular izquierdo agudo
y edema pulmonar.

CARACTERSTICAS FARMACOLGICAS

La morfina tiene una biodisponibilidad baja 25%, esto se

debe al paso del frmaco por el hgado (esto se debe al alto
grado de extraccin heptica 0,7 de la morfina)

Alrededor del 36% de morfina est unido a protenas,

fundamentalmente a la albmina esto debido a la hidrofilia
de la morfina.

Se detectan concentraciones elevadas de morfina en

distintos tejidos, principalmente heptico y renal, pero el
paso al sistema nervioso central es escaso ya que es uno
de los opioides ms hidroflicos.

MECANISMO DE ACCIN
La unin del opioide (morfina) al receptor
provoca su activacin lo que genera que la
subunidad alfa de la protena G inhiba a la
adenilciclasa responsable de la transformacin
de ATP a AMPc, disminuyendo las
concentraciones de AMPc intracelular.

Por otra parte las subunidades y provoca

la abertura de los canales de potasio y el
cierre de los canales de calcio.
Al abrirse los canales de potasio se
producir una hiperpolarizacin de
membrana que provocar una reduccin de
la descarga de los potenciales de accin.
En el caso del cierre de los canales de calcio
se va a generar una dificultad en la
liberacin del neurotransmisor.

FARMACODINAMIA
EFECTOS SOBRE EL SNC:
Estimula la zona del Gatillo quimio receptor (rea postrema)
produciendo nuseas y vmitos.
Produce miosis por estmulo del Ncleo Edinger Westphal.
La pupila mitica
Dosis txica que se dan antes de las asfixia.
Es un poderoso depresor respiratorio:
* Disminuye la respuesta del centro respiratorio SNC, haciendo que los
niveles de CO2 aumenten
* La PCO2 alveolar y plasmtica aumentan debido a la depresin de la
respuesta medular.
* Debido a la depresin respiratoria, aumenta PCO2, lo cual ocasiona
una
vasodilatacin cerebral que al final generar un aumento de la
presin
intracraneal.
Estimula la liberacin de ADH, lo cual produce oliguria.
Es un potente depresor de la tos.

EFECTOS CARDIOVASCULARES:
La morfina puede reducir la presin arterial por inducir
histamino liberacin, o bradicardia por aumento de la
actividad del vago.
La morfina produce la reduccin del tono del sistema
nervioso simptico en las venas perifricas produce un
estancamiento con reduccin del retorno venoso,
gasto cardiaco y presin arterial.
La morfina puede tambin tener un efecto directo
depresor sobre el nodo sinusal y actuar disminuyendo
la conduccin por el nodo aurculo-ventricular.
EFECTOS GASTROINTESTINALES:
Contispacin (dificultad para eliminar las heces),
debido a que se disminuye el peristaltismo.
Disminuye la motilidad gstrica.
Contracciones espasmdicas no propulsivas.
Disminucin de las secreciones biliares y pancreticas.
Incremento de la presin biliar.

FARMACOCINTICA
La
morfina
se
puede
administrar por varas vas
(oral,
intramuscular
y
venosa), siendo la primera la
que
se
usa
para
el
tratamiento del dolor en
pacientes ambulatorios y las
dos ltimas, en casos de
dolores crnicos.
La duracin de la accin es de
unas 4 horas.
La morfina es bien absorbida
en el tracto gastrointestinal.
La pobre penetracin de la
morfina en el SNC es por su
relativamente
pobre
solubilidad en lpidos, 90% de
ionizacin a pH fisiolgico,

La mayor parte del frmaco

administrado
(90%)
es
metabolizado en el hgado. La
via
fundamental
del
metabolismo de la morfina es
la conjugacin con el cido
glucornido, que da origen a
la morfina 3 glucornido
(M-3-G) y morfina 6
glucornido (M-6-G), ambos
con capacidad de atravesar la
barrera hematoenceflica.

 La (M-6-G) es un metabolito activo que posee actividad

analgsica e incluso en mayor potencia que la morfina, por
lo que contribuye al efecto analgsico final de la morfina.
La excrecin de los metabolitos y morfina se realiza por va
renal, recogindose en orina en forma de morfina (M-3-G).
ACCIN SOBRE EL SNC:

Incremento de la tolerancia al dolor.

No hay prdida de la conciencia.
Algunos pacientes se tornan eufricos.
Si es administrada a personas sin dolor:
* Disforia
* Ansiedad
* Confusin mental.

INDICACIONES Y USO
La morfina est indicada para el control del dolor severo y se
usa en premedicacin, analgesia, anestesia, tratamiento del
dolor asociado con isquemia miocrdica, y/o disnea asociada
con el fallo ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar.

CONTRAINDICACIONES
La
morfina
est
contraindicada
en
pacientes
con
hipersensibilidad a la droga, en pacientes con depresin
respiratoria en ausencia de equipo de resucitacin y en
pacientes con asma agudo o severo. La respuesta anafilctica
a la morfina es rara. Ms normalmente se ve una liberacin de
histamina por los mastocitos.