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Quinolonas
4) i RNA polimerasa
Rifampicina
DNA
Azoles
PABA
5) Antimetabolitos
Sulfas y
Trimetoprim
THFA
DHFA
Ribosomas
50s
30s
RNAm
3) Sntesis proteica
(Ribos: i 30s)
Aminoglucsidos
Tetraciclnas
Acido Folico
Purinas
2) Membrana celular
Polimixina B
Colistina,
Nistatina y
Anfoteric B
Cloranfenicol y Tianfenicol
ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
2
G
E
N
E
R
A
C
I
O
N
E
S
1 G.
Eritromicina S. erytreus
Oleandomicina S. antibioticus
Carbamicina
Espiramicina S. ambofaciens
Josamicina
Miocamicina
2 G.
Azitromicina
Diritromicina
Claritromicina
Rokytamicina
Roxitromicina
Naturales
BACTERIOSTTICOS
dosis + bacterias en
crecimiento
BACTERICIDAS
Semisinteticos
BACTERICIDAS
Efecto postantibiico prolongado
MACROLIDOS
KETOLIDO$
Telitromicina (Ketex) y Cetromicina
Derivados semisinteticos de eritromicina
MACROLIDOS
Espectro Actividad Anti-microbiana
Espectro de actividad
Estreptococo
Neumococo
Mycoplasma
Listeria
Cl. tetani.
Cl. perfringes.
Estafilococo ?
H. influenzae
Chlamydia
Coryn. difteriae
Mycoplasma
pneumoniae
Campylobacter
diarrea
Legionella
Morax. catarralis
Neisseria g. ?
MACROLIDOS
Antagonismo competitivo!!!
MACROLIDOS
RESISTENCIA
1. Mutacion cromosomica en R ribosomal,
x plasmidos, cruzada. Gram+, Gram-,
Legionella y otros.
2. Impermeabilidad pared bacteriana
(Enterobacteriaceas y S.
epidermidis).
MACROLIDOS
FARMACOCINETICA
Eritromicina-base se destruye en medio acido
(Tab cubierta enterica, sales de Eritro: estolato, etilsuccinato, estearato).
PLASMA
Lactobionato IV +++
Macrlidos de 2 G ++
Eritromicina +
Alfa-glicoproteina (40-90%)
Distribuye en tejidos y fluidos
Concentra
Tejido pleural y
sinovial
Eliminacin
Eritrofiltracion
glomerular y reabsorbe
parcialmente en zona
tubular,
MACROLIDOS
FARMACOPATOLOGIA
Seguros y eficaces y > 2da generacion.
+++G-intestinal: n-v, ardor epigastrico, diarrea,
regurgitaciones acidas.
I.M. dolorosa.
I.v. tromboflebitis.
Cndida
Cl. difficile
MACROLIDOS
FARMACOPATOLOGIA
Usos Clnicos
Eleccin en:
Legionella pneumofilica
Campylobacter jejuni
Bordetella pertussis
Corynebacterium diphtheriae
Micoplasma pneumoniae
Chlamydia trachomatis
Alternativas en alergia a
penicilina: infecciones Estrepto y
Estafilo.
-Px fiebre reumatica
-Tx de trepanomatosis.
Claritromicina en
MACROLIDOS
PRECAUCIONES
No infecciones graves (Sepsis, osteomielitis).
ORIGINAL ARTICLE
Azithromycin and the Risk of Cardiovascular Death
Wayne A. Ray, Ph.D., Katherine T. Murray, M.D., Kathi Hall, B.S., Patrick G. Arbogast,
Ph.D., and C. Michael Stein, M.B., Ch.B.
N Engl J Med 2012; 366:1881-1890May 17, 2012
DISCUSSION
We found that a 5-day course of azithromycin was associated with a
small absolute increase in the risk of cardiovascular death, which was
most pronounced for patients in the highest decile of the baseline risk
of cardiovascular disease. There was no increased risk of death from
noncardiovascular causes among patients who took azithromycin, but
there was an increase in the risk of death from any cause. The risk of
cardiovascular death was significantly greater with azithromycin than
with either amoxicillin or ciprofloxacin but did not differ significantly
from the risk with levofloxacin.
LINCOSAMIDAS
LINCOSAMIDAS
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Sensibles, =Eritro: Gram+.
No sensibles, Gram- aerobios (C. difficile,
Neisseria, Enterobacter y H. influenza).
Resistentes Enterococos.
+++Anaerobios:
Bacteroides, Fusobacterium, Actinomyces, C.
perfringis, Peptoestreptococos y
Campylobacter.
MEC ACCION
Bacteriostaticas. Unen sitio A de 50s ribosomal=i sintesis
proteica. = cloranf y macrolidos.
Antagonismo competitivo!!!
Mecanismos de resistencia
LINCOSAMIDAS
FARMACOCINETICA
CLINDA.
Oral 75% pasa a sangre y es independiente
de alimentos. Palmitato (v.o, 1h 2.8mcg/ml)
y fosfato (i.v. 5mcg/ml).
LINCO, 75% en ayunas y 25% con alimentos.
Atraviesan la placenta
No llegan LCR
LINCOSAMIDAS
FCOPATOLOGIA
Clinda y Linco, 10% diarrea y >colitis
pseudomembranosa (diarrea mucosanguinolenta, dolor abdominal, n-v) C.
difficile (toxina).
i.m.=dolor e i.v.=tromboflebitis.
Rapida=colapso cardio-vascular (K).
Clinda, no Htoxica, pero transaminasas.
Farmacopatologa
Colitis pseudomembranosa
bloqueo neuromuscular de
Aminoglucosidos e i placa
neuromotriz (no juntas)
LINCOSAMIDAS
FARMACOPATOLOGIA
USOS CLINICOS
Tx germenes
ANAEROBIOS.
+Ags en abscesos, e
infecciones abdominales
severas, peritonitis, EPI.
Alternativa (penicilina) en
osteomielitis x Estaf aureus.
Gardnerella vaginalis
(vaginosis bact)
LINCOSAMIDAS
USOS CLINICOS
Px quirurgica abdominal
Px infecciones estreptococicas
clinda+pirimetamina=encefalitis
x T.gondii (SIDA)
clinda+quinina = Malaria-R /
TELITROMICINA Y CETROMICINA
Derivados
sintticos
Neumococo resistente a
Penicilina y Macrlidos
Amigdalitis
Bronquitis