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Desenvolvimento de Comprimidos
Comprimidos so formas farmacuticas slidas geralmente preparadas com auxilio
de adjuvantes farmacotcnicos. Eles podem variar em tamanho, forma, dureza, espessura,
em caractersticas de desintegrao e dissoluo e em outros aspectos dependendo de
sua finalidade de uso e mtodo de fabricao.
COMPRIMIDOS DE MEBENDAZOL:
Durante aula prtica foram preparados comprimidos de mebendazol, um frmaco
com ao anti-helmintica e antiparasitria.
Excipientes especficos foram adicionadas formulao na tentativa de controlar e
regular a velocidade de desintegrao da forma de dissoluo do frmaco, o que ir refletir
no controle de qualidade de frmaco absorvido e na velocidade na qual este processo
ocorre. Depois de avaliadas as propriedades fsico-qumicas do frmaco e estabelecida a
melhor via de administrao, a escolha dos adjuvantes mais adequados para a formulao
dever ser baseada nas caractersticas das substncias contidas na frmula, bem como na
possibilidade de interaes entre os excipientes e frmaco.
No quadro abaixo, pode-se observar as concentraes de frmaco e adjuvantes
utilizadas objetivando a preparao de um lote de 150g, bem como a funo de cada
adjuvante na formulao como um todo.
Matria prima
Quantidade %
Mebendazol
Amido de milho
24,9 g
42,0 g
Funo
Princpio ativo
Agente diluente: trata-se de material de enchimento
inerte usado para produzir um volume, propriedades
de fluxo e caractersticas de compresso desejveis
Celulose Microcristalina
72,0 g
em cpsulas e comprimidos.
Agente desintegrante: utilizado em formas slidas
para promover sua desintegrao em partculas
menores e mais facilmente dispersveis ou
Polivinililpirrolidona
Soluo aquosa
5% - 151 ml
Croscamelose Sdica
7,5 g
1,5 g
300
250
< 250
importante destacar que os tamanhos das partculas afetam vrios fatores, entre
eles tem-se: i) velocidade de dissoluo das partculas que devem ser dissolvidas; assim
como a micronizao pode afetar a velocidade de dissoluo do frmaco e sua
biodisponibilidade; ii) suspensabilidade de partculas destinadas a permanecer no
solubilizadas; iii) entre outras propriedades funcionais: velocidade de
deslizante
IH obtido = 1,25
Assim aps a observao dos resultados apresentados nas diferentes etapas foi
possvel concluir que a etapa de granulao foi, no nosso caso, responsvel por um
favorecimento do fluxo dos ps da formulao beneficiando assim um manuseio e
manipulao melhor da formulao. Esse fluxo excelente apresentado aps a granulao
facilita o trabalho por todas as mquinas utilizadas para a produo do comprimido pelo
fato que leva a uma no adeso dos ps dentro dos equipamentos. Quando isto ocorre,h
uma diminuio do rendimento e perdas, alm de que pode apresentar comprimidos com
diferentes concentraes de princpio ativo.
Quando no se tem um bom fluxo pode acabar ocorrendo uma
distribuioincorretado p, podendo levar alteraes de concentrao dos diferentes
comprimidos. Isto talvez seja o ponto mais importante da necessidade do fluxo estar bom
para garantir assim a dose exata do medicamento.
4. Compactao: ao se fazer a compactao dos ps procura-se manter a concentrao
correta de principio ativo em cada comprimido e dimenses e aparncias constantes.
Espera-se que o frmaco seja liberado de maneira controlada e reprodutvel, seja
biocompativel, bem como apresente resistncia mecnica e estabilidade fsico-qumica e
biolgica.
H diversas variedades de mquina de comprimir, as quais variam quanto a
produtividade, mas apresentam praticamente o mesmo comportamento quanto a funo.
Todas comprimem o material particulado, dentro da cavidade da matriz, por meio da
aplicao de presso exercida pelo movimento de dois punes de ao, um inferior e outro
superior.
O processo bsico se d da seguinte maneira: quando o puno inferior desce, o
alimentador abastecido com os grnulos posicionado sobre a matriz, preenchendo a
Quantidade %
cido Acetilsaliclico
76,9 g
Funo
Princpio ativo Analgsico no esteroidal com
funo antiinflamatria, analgsica, antitrmica e
Lactose
4,0 g
antitrombtica.
Agente diluente: trata-se de material de enchimento
inerte usado para produzir um volume, propriedades
de fluxo e caractersticas de compresso desejveis
Celulose Microcristalina
10,0 g
em cpsulas e comprimidos.
Agente desintegrante: utilizado em formas slidas
8,0 g
Estearato de Magnsio
1,0 g
Com esses valores observados possvel concluir que o fluxo dos ps utilizados na
produo do comprimido via compresso direta apresentam um pouco de inferioridade
quando comparados aos ps que foram utilizados produo anterior. No entanto, estes no
so menos eficientes, pelo fato de tambm apresentarem um fluxo timo. Deste modo,
sabe-se que o fluxo favorece todas as etapas da produo pelas mesmas caractersticas
apresentadas anteriormente. Esta anlise se faz importante no cotidiano de uma produo
comouma maneira de evitar desperdcios e perdas de matria prima o que acarretaria em
um custo mais elevado para a produo do mesmo. Assim como tambm necessria a
manuteno de um fluxo bom a fim de garantir uma boa distribuio dos ps para a
compactao. O que resulta em massas e concentraes teraputicasconstantes nos
diferentes comprimidos mantendo assim a segurana e garantindo efetividade ao
comprimido formulado.
REFERNCIAS BIBLIOGRFICAS
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Disponvel em: < http://arca.icict.fiocruz.br/handle/icict/7771> Acessado em: 15 nov 2015