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Locales
Anestesia Local
Prdida
de la sensibilidad dolorosa en
un rea determinada del cuerpo sin
prdida de la conciencia y sin deterioro
de las funciones vitales.
Anestsicos locales
Frmacos que impiden la conduccin de
impulsos elctricos por las membranas del
nervio y el msculo de forma transitoria y
predecible, originando la prdida de sensibilidad
en una zona del cuerpo.
Sustancia estril
Soluble en agua
No irritante
Inicio de accin rpida
Efecto reversible
Permanencia en el sitio de
accin el tiempo necesario
Rpida degradacin y
eliminacin
Baja toxicidad sistmica
No produzca reacciones
de hipersensibilidad
No produzca dao
permanente en la
estructura nerviosa
Velocidad, Intensidad,
Duracin
Concentracin
Objetivos de su Uso
Bloquear
Accin reversible
Recuperacin completa
fsicos y mecnicos:
Fro
Isquemia
Compresin directa del nervio
Anestsicos Locales
La
Tipo
de fibra
A
A
A
A
B
SC
dC
Funcin
Dimetro
()
Motora
12 - 20
Tacto, presin
5 - 12
Tono muscular
3-6
Dolor, temp.
2-5
Preganglionar
<3
Posganglionar 0.3 - 1.3
Dolor
0.4 - 1.2
Mielina
+
+
+
+
+
-
Velocidad de
Orden de
conduccin m/s bloqueo
70 - 120
30 - 70
15 - 30
12 - 20
3 - 15
0.7 - 1.3
0.5 - 2.2
4
3
3
2
1
1
1
Anestsicos Locales
Los
Las
En
Estructura Qumica
Procana
Grupo amino
Determina la hidrosolubilidad y su
unin a protenas plasmticas.
Estructura Qumica
La
La
La
Clasificacin
Segn
su estructura qumica:
steres
Cocana
Procana
Cloroprocana
Tetracana
Amidas
Lidocaina
Prilocaina
Bupivacaina
Etidocaina
Mepivacaina
Clasificacin
Potencia y duracin del efecto:
Baja potencia y
corto efecto
30 - 60 minutos
Intermedios
1 - 2 horas
Procaina
Lidocaina
Cloroprocaina
Mepivacaina
Prilocaina
De larga duracin
3 - 5 horas
- Tetracaina
- Bupivacaina
- Etidocaina
Clasificacin
Potencia: Depende fundamentalmente de la liposolubilidad
Duracin: Depende de la liposolubilidad y fundamentalmente de la
capacidad de unin a las protenas y de su capacidad vasodilatadora.
Latencia: Es mayor cuanto ms bsico es el anestsico.
A > fijacin a protenas tisulares > duracin > potencia > toxicidad
Anestsico Tipo Potencia
relativa
Bupivacana A
Tetracana E
Etidocana A
Lidocana A
Mepivacana A
Prilocana A
Clorprocana E
Procana
E
12
12
12
2
2
2
1
1
Lipofilia
relativa
30
80
140
3.5
2
2
0.6
0.6
5
15
4
3
4
2
9
10
6-8
3-5
4-9
1-2
2-3
1-3
0.5-1
0.7-1
Dosis
Mxima
s/v c/v
300 200
300 200
300 200
500 300
500 300
600 400
800 600
750 500
Mecanismo de Accin
Actan
en la membrana celular
bloqueando la conduccin nerviosa y
disminuyendo o impidiendo el
aumento
transitorio
en
la
permeabilidad del Na+
Contin....
Mecanismo de Accin
Inhiben la conduccin del impulso nervioso al
bloquear los canales de Na voltaje-dependientes
de la membrana de las clulas nerviosas
(impidiendo el paso de este in).
La menor entrada de sodio deprime la
excitabilidad, la velocidad de despolarizacin y
la amplitud del potencial de accin.
FISIOLOGA DE LA TRANSMISIN
NERVIOSA
Potencial de reposo:
Diferencia de voltaje 60 - 90 mV
Mecanismo activo Bomba Na-K
Introduce iones K+
Extrae Na +
Los canales de Na+ no permiten el
paso de este ion a su traves.
Estmulo nervioso:
Despolarizacin de la membrana.
Se genera un campo elctrico que activa los canales de Na+.
Permite el paso del Na+ masivamente al medio intracelular.
Despolarizacin
Disminuye permeabilidad al Na+
al mximo
Aumenta permeabilidad del K+ al interior
Mecanismo activo Bomba Na-K
Repolarizacin.
Farmacocintica
Absorcin
Farmacocintica
Metabolismo:
Combinacin de adrenalina y
anestsicos locales
Contraindicaciones:
Dedos, manos y pies
Lengua
Punta de la nariz
Pabellon auricular
Glande
Esto
Anestsicos Locales
Efectos colaterales
Es
Los
Anestsicos Locales
Toxicidad
Local: Edema, inflamacin, abscesos,
isquemia, hematomas.
Sistmico: SNC
ACV
Anestsicos Locales
Toxicidad
SNC .- Es el efecto ms frecuente
Excitacin,
inquietud, nerviosismo, taquicardia,
temblores,
entumecimiento
de
la
lengua,
convulsiones tnico clnicas y en algunas ocasiones
somnolencia.
Entre ms potente sea el anestsico, mayor
Anestsicos Locales
- ACV .El sitio primario de accin es el miocardio
Deprime las 4 propiedades del corazn.
Vasodilatacin arteriolar (excepto cocana).
A veces, a dosis bajas pueden producir colapso
cardiovascular y muerte.
Alguno de estos efectos puede ser el resultado de
una administracin accidental del anestsico en la
vena, sobre todo si contiene adrenalina.
Bupivacana >15 veces lidocana
Anestsicos Locales
Bloqueo
neuromuscular.-
Afectan
la transmisin en la
neuromuscular y ganglios autnomos.
Msculo
unin
Liso.-
intestinal.
Anestsicos Locales
Reacciones
Los
de hipersensibilidad
Anestsicos Locales
La mayora de las reacciones txicas son el resultado de una
sobredosis.
Metahemoglobinemia: Por sobredosificacin con prilocana.
> Riesgo en el lactante por tener menor nivel de Hb reductasa.
DOSIS MXIMAS UTILIZADAS
Anestsico local
Prilocana
Lidocana
Mepivacana
Bupivacana
Sin adrenalina
400 mg (5-6 mg/kg)
200 mg (3-4 mg/kg)
400 mg (5-6 mg/kg)
150 mg (2 mg/kg)
Con adrenalina
600 mg (8-9 mg/kg)
500 mg (6-7 mg/kg)
600 mg (6-8 mg/kg)
200 mg (2.5 mg/kg)
Anestsicos Locales
Interdependencias
Medicamentos que modifiquen la unin proteca.
La cimetidina, el propranolol y el halotano
(disminuyen el metabolismo heptico al disminuir
el flujo heptico).
Las BZD aumentan las Cp de Bupivacana.
Inhibidores de la fibrinolisis, adhesin, agregacin
y liberacin plaquetaria.
Lidocana
Anestsico
local ms utilizado.
Produce anestesia ms rpida, intensa y de
mayor duracin que otros.
Es un ANTIARRTMICO.
Primera eleccin en las arritmias por IAM.
Lidocana
Metabolismo
Puede
producir
somnolencia,
convulsiones, coma y muerte.
Eleccin
Usos:
mareos,
Bupivacana
Estructura
Prilocana
Perfil
Cocana
ster
Produce
Procana
Primer
Cloroprocana
Derivado
de la procana
Accin mucho ms breve (hidrlisis ms rpida)
de nervio
Bloqueo de campo
Intravenosa regional
Raqudea
Epidural