UNIVERSIDAD DEL ZULIA

FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
CATEDRA DE FARMACOLOGIA

FARMACOS
ANTIPALUDIC
OS

MALARIA / PALUDISMO
P. falciparum
P. vivax
P. malariae
P. ovale
P. knowlesi

Reporte de Malaria 2012. OMS

Reporte de Malaria 2015. OMS

CICLO
EXOERITROCITICO

CICLO
ESPOROGONICO

CICLO
ERITROCITICO

FARMACOS ANTIPALUDICOS
CLASIFICACION

Esquizonticidas tisulares

ESTADIOS EN
EL MOSQUITO

FASE
EXOERITROCTICA

Esquizonticidas sanguneos
Gametocidas

PM/SX: Pirimetamina/Sulfadoxina;
ATOV/PG: Atovacuona/Proguanilo;
CQ/Q, Cloroquina y Quinina;
ART: Artemisinina y compuestos relacionados;
TCN: tetraciclinas; PQ: Primaquina.

FASE
ERITROCTICA

Goldberg D y col. Outwitting Evolution: Fighting Drug-Resistant TB,

Malaria, and HIV. Cell. 2012; 148(6):12711283

FARMACOS ANTIPALUDICOS
ESPECTRO DE ACTIVIDAD

EFECTO DEL FARMACO SOBRE LA VIABILIDAD DEL PARASITO

FORMAS HEPATICAS
GRUPO

FARMACO

Artemisininas

FORMAS SANGUINEAS

ESPOROZOITO

PRIMARIA

HIPNOZOITO

ASEXUALES

GAMETOCITOS

Cloroquina

+/-

Mefloquina

+/-

Quinina/Quinidina
Pirimetamina

Sulfadoxina

Tetraciclina

Proguanilo/
Atovacuona

+/-

Primaquina

(-) Sin actividad, (+/-) Baja a moderada actividad, (+) Importante actividad
P: profilaxis, T: tratamiento
Ninguno tiene accin contra los esporozoitos

FARMACOS ANTIPALUDICOS
TERMINOS BASICOS

CURA CLNICA: Eliminan las formas asexuadas del parsito (esquizonticidas sanguneos)
CLOROQUINA, QUININA, PIRIMETAMINA, MEFLOQUINA, ARTEMISININAS, PROGUANILO.

CURA RADICAL: Suprimen tanto formas asexuadas sanguneas como tisulares. P. falciparum y
malariae: esquizonticidas sanguneos, P. vivax y ovale: + PRIMAQUINA.

PROFILAXIS CLNICA: Se lleva a cabo por los mismos frmacos que producen cura clnica,
siempre que se administren antes, durante y despus de un posible contacto.

PROFILAXIS CAUSAL: Esquizonticidas tisulares que actan sobre las formas primarias
hepticas. PROGUANILO y PRIMAQUINA.

GAMETOCIDAS: Destruyen las formas sexuadas eritrocticas. PRIMAQUINA (P. falciparum) y

CLOROQUINA y QUININA (P. vivax y malariae)

CLOROQUINA

MECANISMO DE ACCION
1- Lesin mediada por el Hem acumulado

2- Alcalinizacin de la vacuola digestiva.

3- Disminucin de la sntesis de ADN.

CLOROQUINA
ESQUIZONTICIDA SANGUNEO de accin rpida (4 especies)
Accin GAMETOCIDA (P. vivax, ovale, malariae)
NO tiene accin esquizonticida tisular

Administracin: Oral y parenteral: EV (muy lenta), IM, SC.

Se acumula en tejidos..
Ajuste de dosis en IR.
De eleccin en el tratamiento del paludismo por P. vivax, ovale,
malariae y cepas sensibles de falciparum (CURA CLNICA).
Para evitar recidivas (vivax y ovale) se administra con Primaquina.
Quimioprofilaxis del paludismo (vivax. ovale y malariae).
Absceso heptico amibiano (amebicida tisular)
Enfermedades reumatolgicas (AR, LES).
Efectos adversos: Nuseas, vmitos, dolor abdominal, cefalea,
anorexia, visin borrosa y urticaria (infrecuentes). Dosis altas a largo
plazo: ototoxicidad, retinopata, miopata, neuropata perifrica.

QUININA
ESQUIZONTICIDA SANGUINEO accin rpida (cuatro especies)
GAMETOCIDA (P. vivax y P. malariae)

Mecanismo de accin igual a Cloroquina

Administracin: Oral, IM, EV (lenta)
Paludismo grave por P. falciparum. Diclorhidrato de quinina (EV lento):
Paludismo no complicado por P. falciparum resistente a CQ: Sulfato de quinina
(VO),ms Doxi o Clinda.
Es menos eficaz y ms txica que la cloroquina contra las otras especies.
No se utiliza en la quimioprofilaxis por su toxicidad.
Efectos adversos: Hipoglicemia. Hipotensin. Cinchonismo: tinnitus, incapacidad
de percibir sonidos de tono alto, perturbaciones visuales, cefalea, disforia,
nuseas, vmitos e hipotensin postural (desaparecen luego de terminado el
tratamiento).

ARTEMISININAS
ESQUIZONTICIDA SANGUNEO de accin rpida (P. vivax y falciparum)
Accin GAMETOCIDA
NO tiene accin tisular

ARTEMTER, ARTESUNATO, DIHIDROARTEMISININA

Mecanismo de accin: Produccin de radicales libres (alteracin de diversos
componentes del parsito, especialmente protenas de membrana).
Artesunato: VO, IM, EV, R. Artemeter: VO, IM. Dihidroartemisinina: VO.
Paludismo grave por P. falciparum CQ resistente o multiresistente.
Paludismo no complicado por P. falciparum CQ resistente (1era y 2da lnea)
Paludismo por P. vivax CQ resistente.
No se utiliza en la quimioprofilaxis.
Efectos adversos: Bien tolerado. Nuseas, vmitos, diarrea, mareos.
Infrecuentes: neutropenia, anemia, hemlisis, aumento de transaminasas.

MEFLOQUIN
ESQUIZONTICIDA SANGUNEO (P. falciparum y P. vivax)
A
No tiene accin tisular, ni sobre gametocitos

Mecanismo exacto de accin desconocido. Similar al de la cloroquina

Administracin oral.
Quimioprofilaxis (P. falciparum CQ resistente)
Tratamiento de paludismo no complicado por P. falciparum

Efectos adversos: Dosis quimioprofilcticas: nuseas, vmitos, diarrea, dolor

abdominal, mareos, trastornos del sueo y conducta, cefalea. Dosis teraputicas:
neuropsiquitricos: depresin, confusin, psicosis, convulsiones, vrtigo.
Alteracin en la conduccin cardaca.

Precauciones: Contraindicado en personas con antecedentes de epilepsia,

trastornos psiquitricos, arritmias y defectos en la conduccin cardaca. No se
debe administrar con quinina, o bloqueadores beta.

LUMEFANTRINA
Esquizonticida sanguneo
Administracin oral
Se comercializa en COMBINACIN CON ARTEMETER (Coartem)
Tratamiento de 2da lnea del paludismo no complicado por P. falciparum
Efectos adversos: GI, exantema, prurito, cefalea, mareos.
Contraindicaciones: EMBARAZO

FARMACOS ANTIPALUDICOS

ESQUIZONTICIDAS SANGUINEOS
CLOROQUINA

QUININA

MEFLOQUINA

ARTEMISININAS

Eficacia

++++

+++

+++

+++++

Inicio de accin

Rpido

Rpido

Rpido

Rpido (+)

Usos

Droga prototipo,
primera eleccin
en todos los
casos

Uso en Malaria
severa (P.
falciparum)

El preparado
parenteral puede
ser usado en
reas con cepas
sensibles

Toxicidad

Solo en casos de
P. falciparum
resistente

Solo en casos no
complicados de
P. falciparum
multirresistente

Uso reservado para P.

falciparum resitente a
frmacos. Deben ser
consideradas en
malaria complicada
porP. falciparum
debido a su rpido
inicio de accin

Droga de eleccin
para malaria severa

No debe ser utilizada

en la fase aguda; se
puede indicar junto a
las artemisinas
cuando la fase
aguda termina

Util en malaria
severa; puede se ms
efectiva y mejor
tolerada que quinina.

++

+++

+++

Contraindicacio
nes

Casi ninguna,
enfermedad
heptica
avanzada

Reacciones de
hipersensibilidad
previas. M. gravis

Epilepsia, psicosis,
bloqueo cardado,
uso de
bloqueantes

Ninguna

Uso en el
embarazo

Si

Solo si se garantiza
vigilancia de

No en el primer
trimestre

Si, si la situacin lo
amerita (evitar en

PRIMAQUINA
ESQUIZONTICIDA TISULAR (formas hepticas primarias y secundarias)
Accin GAMETOCIDA (4 especies)

Mecanismo de accin: Produccin de radicales libres interfiriendo en el metabolismo oxidativo del

parsito

Administracin oral.

Se reserva para la profilaxia terminal y la cura radical de los

P. vivax y P. ovale recidivantes. Debe administrarse con un
esquizonticida eritroctico (cloroquina).

Efectos adversos: GI (mejora al ingerirlo con alimentos).

Raros: anemia, leucocitosis, agranulocitosis, arritmias. Otros:
hemlisis aguda en pacientes con deficiencia de G6PD.

Precauciones: Realizar exmenes hematolgicos y de orina

peridicos. Contraindicado en pacientes con deficiencia de
G6PD. No administrar en embarazadas, ni en pacientes que
reciben otros frmacos hemolticos o mielosupresores.

ANTIBIOTICOS
No se deben utilizar solos (tratamiento).
DOXICICLINA:
Esquizonticida sanguneo de accin lenta (4 especies)
Junto a QUININA para el tratamiento del paludismo por falciparum (3era lnea)
Como quimioprofilctico estndar (reas con resistencia a CQ y mefloquina)
CLINDAMICINA:
Esquizonticida sanguneo de accin lenta.
til en casos donde no se recomienda doxiciclina (embarazadas, nios)
SULFONAMIDAS:
Esquizonticidas sanguneos de accin lenta.
Combinacin Pirimetamina+sulfadoxina til para combatir el paludismo por P.
falciparum resistente a cloroquina en algunas zonas de frica (alta tasa de
resistencia en muchas reas).
No como quimioprofilctico, por los efectos txicos, posiblemente graves,
cuando se utilizan por tiempo prolongado.

TRATAMIENTO GENERAL DEL PALUDISMO

Infeccin por P. vivax: CLOROQUINA + PRIMAQUINA
Infeccin por P. malariae: CLOROQUINA + PRIMAQUINA
Infeccin no complicada por P. falciparum
1era lnea: ARTESUNATO + MEFLOQUINA + PRIMAQUINA
2da lnea: ARTEMETER + LUMEFANTRINA
QUININA + CLINDAMICINA + PRIMAQUINA
3era lnea: QUININA + DOXICICLINA + PRIMAQUINA
Infeccin mixta: P. falciparum y P. vivax: ARTESUNATO + MEFLOQUINA + PRIMAQUINA
EMBARAZADAS Y MENORES DE 6 AOS:
Infeccin por P. vivax: CLOROQUINA
Infeccin por P. falciparum:
QUININA + CLINDAMICINA (I)
ARTESUNATO + MEFLOQUINA (II, III)
Infecciones grave o complicada por P. falciparum: QUININA (IV)
ARTEMETER (IM)

Pauta nacional de tratamientos antimalricos, 2009

FARMACOS UTILIZADOS EN LA
QUIMIOPROFILAXIS DE LA MALARIA

Sociedad Venezolana de Infectologa

Consenso Malaria
Puerto Ordaz, Octubre 2006

UNIVERSIDAD DEL ZULIA

FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
CATEDRA DE FARMACOLOGIA

FARMACOS
ANTITUBERCULOS
OS

Junio, 2012

MICOBACTERIAS

Pared celular compleja, hidrfoba,

con permeabilidad reducida

Presencia de cidos miclicos en

su pared celular.

Crecimiento lento.

Estado de latencia.

Organismos intracelulares (dentro

de los macrfagos)

Fcil desarrollo de resistencia a

un nico antimicrobiano.
Estructura de la pared celular de
las micobacterias

PRINCIPALES ESTADOS CLINICOS

PRODUCIDOS POR MICOBACTERIAS

TUBERCULOSIS

Lepra

Enfermedad por el
complejo M. avium (MAC)
en pacientes con SIDA

ANTIBIOTICOTERAPIA CONTRA LA
TUBERCULOSIS

Primera lnea:
Isoniazida
Rifampicina
Etambutol
Pirazinamida
Estreptomicina

Segunda lnea:
Moxifloxacina o Gatifloxacina
Etionamida
cido amminosaliclico
Cicloserina
Kanamicina, Amikacina y Linezolid.

FARMACOS ANTITUBERCULOSOS
MECANISMOS DE ACCION

ARN polimerasa
ARNm

ADN

Rifampicina
Inhibe la sntesis de ARN
Estreptomicina
Inhibe la sntesis proteica

ACIDO
MICOLICO

PARED
CELULAR

MICOBACTERIA

MEMBRANA
CELULAR

Isoniazida
Inhibe la sntesis de cido miclico
Etambutol
Inhibe la sntesis de la pared celular
Pirazinamida
Inhibe la sntesis de cido miclico

FARMACOS ANTITUBERCULOSOS
MECANISMOS DE RESISTENCIA DE LAS
MICOBACTERIAS

FARMACOS ANTITUBERCULOSOS
Poblaciones bacilares del M. tuberculosis

Cavidades
pulmonares
(tensin de O2 alta,
medio neutro o alcalino)

Interior de los
macrfagos

Capacidad de
multiplicarse de forma
activa
Latencia, replicacin
lenta

(pobre en O2, pH cido)

Interior del
caseum

Localizacin del bacilo

Extracelular
(cavernas y espacio
extracelular)

Intracelular
(macrfagos)

Ciclo replicativo
ocasional (crecimiento
intermitente)
Multiplicacin del
bacilo

Accin BACTERICIDA
capacidad para matar grandes cantidades
de bacilos que se multiplican activamente

Actividad ESTERILIZANTE
capacidad para matar poblaciones de bacilos
que se multiplican lenta o intermitentemente

Droga

Grado de
accin

Efecto

Mxima

Isoniazida
Rifampicina
Estreptomicina
Pirazinamida
Etambutol*

++++
+++
++
+
++

Bactericida y
Bacteriosttico*

Lenta

Pirazinamida
Rifampicina
Isoniazida

++++
+++
+

Esterilizante

REGIMEN ANTITUBERCULOSO

RGIMEN N 1. Supervisado (pctes de 15a o +). Casos nuevos, recadas y recuperacin de abandono
Fase
Primera
(Intensiva)

Administracin
Supervisada

Drogas y dosis
Etambutol 1200 mg +
Isoniacida 300 mg +
Rifampicina 600 mg +
Pirazinamida 2 g

Segunda
Supervisada
Isoniacida 600 mg +
Rifampicina 600 mg
(Mantenimient
* o)
El etambutol puede ser sustituido por estreptomicina 1 g IM diario

Frecuencia

Duracin

6 das/semana

8 semanas
(2 meses)

3 veces x
semana

18 semanas
(4 meses)

RGIMEN N 2. Tuberculosis primaria no progresiva en menores de 15 aos. Autoadministrado

Fase

Administracin

Drogas y dosis

nica

Autoadministrad
a

Isoniacida 5 mg/ kg (Mx.= 300

mg)
Rifampicina 10 mg/kg (Mx.= 600
mg)

Frecuencia
7 das/sem

Duracin
26 semanas
(6 meses)

ISONIAZIDA
Bactericida (bacilos en etapa de divisin rpida)
Es un PROFRMACO (la catalasa micobacteriana la transforma en su
metabolito activo)
MECANISMO DE ACCIN:
Inhibe la biosntesis de cidos miclicos
FARMACOCINTICA:
Administracin oral y parenteral.
Buena biodisponibilidad.
Difunde ampliamente en lquidos y tejidos (incluyendo SNC)
Metabolismo heptico:
Acetilacin (principal) Acetilisoniazida
Hidrlisis Acido isonicotnico

ISONIAZIDA
EFECTOS ADVERSOS:
Boca seca, epigastralgia, acfenos, retencin urinaria. Erupciones, fiebre,
ictericia, neuritis perifrica, reacciones de hipersensibilidad, reacciones
hematolgicas: agranulocitosis, trombocitopenia, anemia, etc.; sindrome
similar al lupus.
NEUROPATIA

Ms

frecuente

diabticos,

ACETILADORES

LENTOS,

desnutridos y anmicos.
Este

administracin
manifestaciones

en

efecto
de

de

adverso

se

piridoxina

puede
o

disminuir

Vitamina

con

B6.

neurotoxicidad:

la

Otras
mareos,

ataxia, parestesias, estupor, etc

HEPATOTOXICIDAD:
HEPATOTOXICIDAD Ms frecuente en ACETILADORES RAPIDOS

ISONIAZIDA
INTERACCIONES
INTERACCIN CON

EFECTO

MEDIDA A TOMAR

Antiepilpticos

niveles antiepilticos = toxicidad SNC,

heptica

Ajustar dosis segn niveles

sanguneos

Alcohol

riesgo de hepatitis efecto H por

metabolismo

Evitar ingesta de alcohol, vigilancia

hepatotoxicidad

Anticidos

concentracin H

Administrar H 2 horas antes

Anticoagulantes orales

efecto anticoagulante

Ajustar dosis del anticoagulante

Glucocorticoides

Puede concentracin H

Ajustar dosis H

Disulfiram

hepatoxicidad

Evitar asociacin

Teofilina

niveles de teofilna

Monitorizar niveles de teofilina

Haloperidol,
benzodiazepinas

toxicidad SNC por metabolismo

Ajuste de dosis

Otros frmacos
antituberculosos

toxicidad por metabolismo

Vigilar reacciones adversas

RIFAMPICINA
MECANISMO DE ACCIN:
Inhibe la polimerasa de ARN dependiente de ADN de las micobacterias y otros tipos de
bacterias, conduciendo a la inhibicin de la sntesis de ARN.
FARMACOCINTICA:
Administracin oral
Buena absorcin, se elimina por bilis y comienza circulacin enteroheptica
Amplia distribucin (da un color rojo naranja a la orina, heces, saliva, esputo,
lgrimas, sudor)
Vida media: 1.5-5 horas
Excrecin: Renal (30%)
Heces (60-65%)
Posee actividad sobre la mayora de la micobacterias: M. tuberculosis, avium, leprae.
Bloquea proliferacin de Gram + y Gram -: E. Coli, Pseudomona, Proteus, klebsiella,
S. aureus, Neisseria meningitidis, H influenza

RIFAMPICINA
EFECTOS ADVERSOS:
Erupciones
Fiebre
Nuseas y vmitos
Coloracin naranja de fluidos corporales
Hepatitis (raro)
Sindrome tipo gripal (fiebre, escalofros, mialgias, etc)
Hemoglobinuria, hematuria, insuficiencia renal (infrecuentes)
INTERACCIONES:
Potente inductor de la Citocromo P450, reduciendo la semivida de diversos
frmacos: inhibidores de la transcriptasa inversa y de proteasa del VIH,
digoxina, quinidina, propanolol, clofibrato, verapamilo, corticosteroides,
anticoagulantes
orales,
teofilina,
ACO,
barbitricos,
fluconazol,
sulfonilureas, etc

RIFAMPICINA
INTERACCIONES
INTERACCIN CON

EFECTO

MEDIDA A TOMAR

Anticoagulantes orales

efecto anticoagulante por metabolismo

Ajustar dosis de anticoagulante

Anticonceptivos orales

efecto anticonceptivo por metabolismo

Cambiar mtodo anticonceptivo

Antiepilpticos

efecto por metabolismo

Ajustar dosis segn niveles anguneos

Anticidos

concentracin R

Administrar R 2 horas antes

Analgsicos opioides

efecto analgsico por metabolismo. Peligro

sindrome de abstinencia

Ajustar dosis. Importante con

Metadona

Glucocorticoides

efecto por metabolismo

Ajustar dosis

Ciclosporina

efecto por metabolismo

Monitorizar niveles plasmticos

Digoxina

efecto por metabolismo

Monitorizar niveles plasmticos

Hipoglicemiantes

efecto por metabolismo

Ajustar dosis. Difcil control

Ketoconazol

efecto antifngico y de la R por metabolismo

y disminucin de la absrocin de R

Administrar por separado

Antirretrovirales
inhibidores de la proteasa

efecto por metabolismo

Evitar uso conjunto. Valorar uso de

rifabutina

Teofilina

efecto por metabolismo

Monitorizar niveles plasmticos

ETAMBUTOL
Bacteriosttico.
MECANISMO DE ACCIN:
Inhibe la arabinosil transferasa implicada en la biosntesis de la pared celular
FARMACOCINTICA:
Administracin oral. Buena absorcin (75-80%)
Excrecin: Orina (75% sin modificacin, 15% como metabolito)
EFECTOS ADVERSOS:
NEURITIS OPTICA (ms importante): disminucin de la agudeza visual y
prdida de la capacidad para diferenciar entre el color verde y rojo, es
dependiente de la dosis y duracin del tratamiento (puede ser reversible)
Otros: fiebre, erupciones, artralgia, molestias GI, cefalea, mareos, etc
Disminuye excrecin renal de cido rico (hiperuricemia)
No se recomienda en menores de 5 aos

PIRAZINAMIDA
Actividad bactericida y esterilizante potente
MECANISMO DE ACCIN:
Inhibe la sntesis de cidos miclicos
FARMACOCINTICA:
Buena absorcin por VO
Excrecin renal
EFECTOS ADVERSOS:
HEPATOTOXICIDAD (ms frecuente y ms grave)
Inhibe la excrecin de cido rico (hiperuricemia, episodios agudos de gota)
Otros: artralgias no gotosas, anorexia, nuseas, vmitos, disuria, malestar
general y fiebre.

ESTREPTOMICINA
Aminoglicsido.
Bactericida, bacilos extracelulares.
MECANISMO DE ACCIN: interfiere con la sntesis proteica (subunidad
ribosomal 30S)
FARMACOCINTICA:

Administracin: IM.
Se elimina por filtracin glomerular (65%).

EFECTOS ADVERSOS:
OTOTOXICIDAD:
OTOTOXICIDAD disfuncin vestibular y auditiva.
NEFROTOXICIDAD.
NEFROTOXICIDAD
Dolor e hipersensibilidad en sitios de inyeccin IM.
Otros: disfuncin del nervio ptico, menos comn: neuritis perifrica, con
parestesias peribucales, o en otras partes de la cara, incluso en manos.
Puede causar sordera en hijos de mujeres que reciben el
frmaco durante el embarazo, por lo que
NO SE RECOMIENDA SU USO DURANTE EL EMBARAZO.

REACCIONES ADVERSAS A FARMACOS

ANTITUBERCULOSOS
(RAFA)
RAFA MENOR:
REACCION ADVERSA

FARMACO RESPONSABLE

CONDUCTA A SEGUIR

Cefalea, insomnio, sensacin

quemante en pies

Isoniazida

Piridoxina 100 mg diarios

Ajustar dosis por Kg (5mg/Kg)

Sindrome flu, semejante a la

gripe, que se presenta ente el 3er
y 6to mes de tratamiento.
Disnea que se asemeja al asma
Orina roja o anaranjada

Rifampicina

Ms frecuente en tratamiento intermitente. Con

frecuencia se corrige al dar el tratamiento diario
Tratamiento sintomtico y vigilancia
Explicar al paciente que se debe al medicamento
y no produce alteraciones mayores

Artralgias. Gota. Hiperuricemia

sintomtica

Pirazinamida
Etambutol

Administrar AINEs

Trastornos digestivos: anorexia,

nuseas, vmitos, pirosis, acidez

Todos, excepcionalmente,
Rifampicina y Pirazinamida

Tratamiento sintomtico
Si persiste descartar enfermedad gstrica y biliar

Parestesias peribucales o en toda

la cara

Estreptomicina

Generalmente es transitoria. Educar al paciente,

vigilar.

Directrices para el despistaje, diagnstico y tratamiento de la tuberculosis en pacientes con indicacin de terapias
biolgicas. Ministerio del Poder Popular para la Salud. Diciembre, 2010.

REACCIONES ADVERSAS A FARMACOS

ANTITUBERCULOSOS
(RAFA)
RAFA MAYOR:
REACCION ADVERSA

FARMACO RESPONSABLE

Hipersensibilidad generalizada

Todos

Hepatitis medicamentosa

Isoniazida
Rifampicina
Pirazinamida

Prpura trombocitopnica
Anemia hemoltica aguda

Rifampicina
Estreptomicina

Anemia aplsica, agranulocitosis,

trastornos vestibulares, mareos,
sordera que puede ser
permanente. Ms frecuente en
nios y mayores de 45 aos

Estreptomicina

Trastornos de la visin de colores

Neuritis ptica retrobulbar

Etambutol

Insuficiencia renal por

nefrotoxicidad

Estreptomicina

Crisis epilpticas
Psicosis txica

Isoniazida

CONDUCTA A SEGUIR

SUSPENDER EL
MEDICAMENTO
Y REFERIR AL ESPECIALISTA
LO MAS PRONTO POSIBLE

Directrices para el despistaje, diagnstico y tratamiento de la tuberculosis en pacientes con indicacin de terapias
biolgicas. Ministerio del Poder Popular para la Salud. Diciembre, 2010.

FARMACOS ANTITUBERCULOSOS
PRIMERA LINEA

FARMACO

VIA

ABSORCION
ORAL

EXCRECION

AJUSTE
DE DOSIS
IH

IR

ACTIVIDAD

Isoniazida

VO
IV
IM

Buena, 90%
(disminuye con
alimentos y
anticidos)

Renal
(75-95%)

SI

NO

Bactericida
extra e
intracelular

Rifampicina

VO
IV

Buena, >90%
(disminuye con
alimentos)

Orina (30%)
Heces (60-65%)

SI

NO

Bactericida
todas las
poblaciones.
Esterilizante

Pirazinamida

VO

Buena

Renal

SI

SI

Bactericida.
Esterilizante

Etambutol

VO

Buena
(75-80%)

Renal (75%)
sin modificaciones

NO

SI

Bacteriosttico
extra e
intracelular

Estreptomicina

IM

Renal
(65%)

NO

SI

Bactericida
extracelular

IH: insuficiencia heptica, IR: insuficiencia renal

FARMACOS ANTITUBERCULOSOS
PRIMERA LINEA

FARMACO

EFECTOS
ADVERSOS

PRECAUCIONES

INTERACCIONES

EMBARAZO

Isoniazida

Neuropata perifrica
Hepatotoxicidad
Hipersensibilidad

Control basal y
peridico de enzimas
hepticas.
Administracin de
vitamina B6

Fenitona, anticoagulantes
orales, GCs, alcohol,
anticidos, etc

SI

Rifampicina

Hepatotoxicidad
Reaccin febril
Prpura
Coloracin naranja
de fluidos orgnicos

Control basal y
peridico de enzimas
hepticas.

Anticoagulantes, ACO, GCs,

digoxina, hipoglicemiantes,
antiepilpticos, inhibidores
de la transciptasa inversa,
entre otros.

SI

Pirazinamida

Hepatotoxicidad
Hiperuricemia

Control basal y
peridico de enzimas
hepticas y cido rico.

Probenecid

SI

Etambutol

Neuritis ptima
Hiperuricemia

Evaluacin
oftalmolgica mensual

Hidrxido de aluminio

SI

Estreptomicina

Otoxicidad
Nefrotoxicidad

Control basal y
peridico de audicin y
funcin renal.

Anticoagulantes orales,
AINEs, diurticos de asa,
cefalosporinas, etc

NO

FARMACOS ANTITUBERCULOSOS
SEGUNDA LINEA

El sabio no dice todo lo que piensa, pero siempre

piensa todo lo que dice
Aristteles