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De hongos
CODEINA
La codena (DCI) o metilmorfina es un alcaloide que se encuentra de forma natural en
el opio. Es utilizado con fines mdicos como analgsico, sedante y antitusgeno.
Tambin es considerado como un narctico. Puede presentarse en forma de cristales
inodoros e incoloros o bien como un polvo cristalino blanco.
El fosfato de codena es una sal hidrosoluble de codena. La codena posee un efecto
analgsico moderado y es un buen antitusgeno.
La codena como antitusgeno acta tanto en situaciones agudas como crnicas. La
codena como analgsico es menos depresor del centro respiratorio y provoca menos
nuseas que la morfina.
AQUIEN ATACA
La codena se metaboliza en el hgado, a travs de reacciones de O-desmetilacin, Ndesmetilacin y conjugacin con glucurnico. Uno de sus metabolitos es la morfina,
responsable de ciertos efectos de la codena.
La codena se elimina mediante metabolismo y su posterior excrecin en la orina, en la
que aparece como norcodena, morfina y conjugados, fundamentalmente. Pequeas
cantidades de codena y sus metabolitos se eliminan con las heces. Su semivida es de 3
horas.
ESTRUCTURA
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Debe utilizarse con precaucin y en dosis reducidas cuando se
administra concurrentemente con otros depresores del SNC. Tambin debe
utilizarse con cautela en estos casos:
- Embarazo.
- Presencia de dao en la cabeza, otras lesiones intracraneales o
incremento pre-existente de la presin intracraneal.
- Pacientes que tienen un ataque asmtico agudo.
- Presencia de enfermedad pulmonar obstructiva crnica o cor
pulmonale.
- Reserva respiratoria disminuida.
- Depresin respiratoria pre-existente, hipoxia o hipercapnia.
- Pacientes cuya capacidad para mantener la presin sangunea est
ya comprometida.
- Pacientes con flutter atrial u otras taquicardias
SUPRAVENTRICULARES.
- Pacientes con hipertrofia prosttica o constriccin uretral.
- Ancianos o pacientes debilitados.
- Pacientes con dolor abdominal agudo, cuando la administracin
del medicamento esconde el diagnstico o curso clnico.
- No debe administrarse va IV a menos que est disponible un
antagonista narctico y sistemas para proporcionar una respiracin
asistida o controlada.
4- EFECTOS ADVERSOS
Los ms frecuentes son: sedacin, mareo, nuseas, vmitos,
Estreimiento y depresin respiratoria.
EL DEXTROMETORFANO
es un frmaco activo por va oral que se utiliza como antitusivo. Aunque
qumicamente relacionado con los agonistas opiceos, el dextrometorfano
no posee las propiedades farmacolgicas de estos, no produce adiccin y se
utiliza sin prescripcin. El dextrometorfano es til en el tratamiento de la tos
no productiva crnica, pero no tiene actividad expectorante. El
dextrometorfano se ha identificado como un antagonista de N-metil-Daspartato (NMDA). El dextrometorfano es un ingrediente comn en muchos
medicamentos contra la tos y el resfriado (p.ej. dextromeforfano +
ambroxol; dextrometorfano + guaifenesina y fenilefrina, etc.)
AQUIEN ATACA
aunque el dextrometorfano est qumicamente relacionado con los
agonistas opiceos y puede suprimir la tos tan eficazmente como la
codena, parece funcionar a travs de diferentes mecanismos para suprimir
la tos. Se han identificado sitios en el cerebro han sido identificadas donde
el dextrometorfano se une con alta afinidad. Como otros otros antitusivos no
presentan esta propiedad, se cree que existe ms de un mecanismo para la
supresin de la tos. La naloxona, un antagonista del receptor de opiceos,
puede bloquear las acciones antitusivos de la codena pero no las de
dextrometorfano. El dextrometorfano puede actuar directamente en el
centro de la tos en la mdula para suprimir la tos. Las dosis teraputicas no
afectan a la actividad ciliar.
El dextrometorfano tambin acta como un antagonista de baja afinidad
para el subtipo de receptor de glutamato, el N-metil-D-aspartato (NMDA). El
complejo receptor de NMDA es un canal inico capaz de permitir la entrada
de iones de calcio a nivel intracelular, lo que, a su vez, estimula una
segunda y tercera vas de sealizacin con neurotransmisores. El receptor
NMDA se encuentra en todo el sistema nervioso y est involucrado en
procesos como el desarrollo, el aprendizaje y la memoria. El receptor de
ESTRUCTURA
D-(+)-3-metoxi-17-metil-
(9,13,14)-morfinano
CONTRADICCIONES Y EFECTOS
El dextrometorfano est contraindicado en el tratamiento de la tos crnica,
especialmente cuando se asocia con la secrecin bronquial excesiva. Esto
incluye la tos relacionada con el asma, el consumo de tabaco, y el
enfisema. El dextrometorfano no tiene accin expectorante y acta slo
para suprimir el reflejo de la tos. Una tos recurrente o persistente (que dura
ms de una semana), o tos acompaada de fiebre, nuseas/vmitos,
erupcin cutnea o dolor de cabeza persistente pueden ser sntomas de una
enfermedad ms grave y deben ser evaluados por un mdico.
Las sobredosis de dextrometorfano (que son ms frecuentes en pediatra)
tienen efectos sobre el SNC e incluyen estupor, ataxia, nistagmo,
hiperexcitabilidad, distona, coma, psicosis txica (por ejemplo,
alucinaciones) y los cambios en los reflejos musculares. Otros efectos
incluyen la depresin respiratoria, taquicardia, aumento de la actividad
inicial de convulsiones, y nuseas y vmitos.
El dextrometorfano est presente en muchos productos asociado a otros
principios activos (quinidina, paracetamol, etc). Se deben considerar las
contraindicaciones de cualquier componente adicional. El dextrometorfano
se metaboliza ampliamente en el hgado y se debe utilizar con precaucin
en pacientes con enfermedad heptica, debido a la posible acumulacin de
la toxicidad de la droga y del resultado.
El dextrometorfano se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el
embarazo. No se han demostrado efectos teratognicos en
animales. Debido a que el dextrometorfano acta como un antagonista de
baja afinidad para el subtipo de receptor de glutamato N-metil-D-aspartato
(NMDA) en el SNC, ha habido cierta preocupacin sobre su uso seguro
durante el embarazo. Al no haber hay datos de estudios controlados durante
la gestacin, se recomienda precaucin
Se recomienda no utilizar productosd conteniendo dextrometorfano durante
la lactancia.
ANALISIS DE LA ESTRUCTURA
MORFINA
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ESTRUCTURA
(5,6)-7,8-didehidro- 4,5-epoxi-17-metilmorfinan-3,6-diol
Contraindicaciones
En determinadas circunstancias est contraindicado su empleo, como:
En todos aquellos casos en que el paciente sufra una enfermedad que el mdico
considere que pueda agravarse por el empleo del frmaco.
Visin borrosa.
Euforia.
Sudoracin.
Boca seca.
ANALISIS DE LA ESTRUCTURA
Su estructura molecular es C17H19NO3 y su nomenclatura IUPAC es (5, 6)-Didehidro4,5-epoxi-17-metilmorfinan-3,6-diol. Se administra en forma sulfatada, con una solubilidad
de 60 mg/mL siendo su estructura (C17H19NO3)2 H2SO4 5H20.
La morfina es biosintetizada en una serie de reacciones en donde estn implicadas
la salutaridina sintasa, la salutaridina:NADPH 7-oxidoreductasa, y lasalutaridinol 7-Oacetiltransferasa.