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MARCO TERICO

FARMACOCINTICA:
Es la rama de la farmacologa que estudia los procesos a los que un frmaco
es sometido a travs de su paso por el organismo. Trata de dilucidar qu
sucede con un frmaco desde el momento en el que es administrado hasta su
total eliminacin del cuerpo. Comprende: Administracin, liberacin,
absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin.
Liberacin:
Es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y
libera el contenido del principio activo administrado. El frmaco debe separarse
del vehculo o del excipiente con el que ha sido fabricado, y para algunos
autores comprende tres pasos: desintegracin, disgregacin y disolucin.
Administracin:
Consiste en el acto de suministrar al organismo un medicamento, el lugar por
el que se efecte constituye la va de administracin.
Absorcin:
La absorcin significa atravesar algn tipo de barrera, diferente segn la
va de administracin usada, pero que en ltimo trmino se puede
reducir al paso de barreras celulares. O dicho de otra forma, la interaccin
de la molcula con una membrana biolgica, donde las caractersticas
fisicoqumicas, tanto del frmaco como de la membrana, determinarn el
resultado del proceso.
Distribucin:
Estando en la circulacin los frmacos son distribuidos a travs de la sangre y
los tejidos hasta llegar a su sitio de accin.
Metabolismo o Biotransformacin:
Conjunto de modificaciones qumicas que experimenta el frmaco
antes de ser excretado.
Excrecin:
Es el proceso por el cual el frmaco y sus metabolitos se
expulsan desde la circulacin hasta el exterior y esto se realiza junto con
los emuntorios orgnicos

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIN DE


LOS FRMACOS

Factores que dependen del frmaco:

Va de administracin.
Dosis Concentracin del frmaco (gradiente de concentracin).
Solubilidad del frmaco.
Forma de presentacin del frmaco: jarabes, cpsulas y pastillas.
Tamao molecular (P.M. Velocidad Absorcin).
Coeficiente de particin lpido/agua: a mayor liposolubilidad mayor velocidad
de absorcin.
Grado de ionizacin: la absorcin es ms rpida cuanto menos ionizada sea
la solucin.

Factores que dependen del organismo:

rea de superficie de absorcin: Ejemplo: el epitelio alveolar e intestinal, por


poseer una gran superficie de absorcin, son vas de absorcin rpida.
Irrigacin sangunea: los rganos muy vascularizados poseen una absorcin
ms rpida y completa. Por lo expresado anteriormente, podemos concluir
que tanto la biodisponibilidad como el perodo de latencia son factibles
de ser modificados.

Conceptos importantes:
o Perodo de latencia: se define como el tiempo que trascurre
desde que se administra un frmaco hasta que s e evidencie
su primer efecto, es decir, significa el tiempo que demora el
frmaco en llegar al sitio de accin.
o Biodisponibilidad: representa la fraccin
de la droga
administrada que alcanza, en forma activa, la circulacin y
llega a la Biofase.
o Biofase: es el sitio donde el frmaco ejerce su accin, es decir
es el lugar enel que un medicamento administrado puede unirse a
su receptor.

o Intensidad del efecto: depende de la unin a protenas, flujo


sanguneo local, afinidad del frmaco por un determinado tejido.
o Duracin del tiempo o tiempo eficaz: es el tiempo transcurrido
entre el momento que se alcanza la concentracin plasmtica y el
momento que se desciende por debajo de esta.

FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCIN DE LOS


FRMACOS:
Existe una diversidad de factores tanto endgenos como exgenos que
pueden modificar los efectos de los frmacos: la dosis, el estado de salud o
enfermedad, la variabilidad biolgica, la especie, la raza, la edad, el peso y el
rea corporal, las vas de administracin, los vehculos de los preparados,
interacciones farmacolgicas, tolerancia, adaptacin, taquifilaxia,
sensibilizacin, intolerancia, idiosincrasia, alergia medicamentosa, entre otros.
Dosis.
La cantidad del qumico que ingresa en el organismo actuara de una forma ya
establecida, se esperara que un aumento del mismo, aumente tambin su
eficacia, pero sin una vista teraputica el aumento podra ocasionar ms dao
que alivio a un paciente. La dosis puede ser de varios tipos: monofsica y
bifsica.
Edad
Cada edad tiene sus diferencias tanto fsicas, neurolgicas y fisiolgicas. As un
nio o un recin nacido tendr su organismo inmaduro por lo que no
metabolizara o absorber los medicamentos de una forma que su eficacia sea
la misma que para un adulto. O as un anciano ya tendr su organismo en
disminucin de sus facultades, por lo que hay que saber necesariamente que
frmacos y cmo administrarle.
Peso
La masa corporal y la cantidad de grasa de la persona, producir que el
frmaco no actu en sutotalidad o actu deficientemente por lo que
es necesario hacer, el frmaco tendr que ser administrado porkilo de peso.
Sexo
Hay sustancias que son ms efectivas en un sexo ms que el otro, as tambin
un sexo puede tener ms sensibilidad a una enfermedad que el otro por lo que
hay que darle una dosis diferente. Tambin se debe sumar que la mujer
presenta ms grasa, y esta metaboliza los frmacos de una forma ms rpida.

Ritmo Circadiano
Todas las sensaciones (hambre, sueo, sed) y procesos qumicos en
el organismo poseen un ciclo, donde aumentan o disminuyen sus
caractersticas fisiolgicas, as: El colesterol posee una mxima sntesis a la
1 am, es por eso que los hipocolesteroliantes deben ser tomados en la noche,
para que su efecto sea ms efectivo. A menos que sea un frmaco de accin
prolongada.
Estado de salud
Es un factor muy importante ya que ciertos rganos, poseen actividad
metablica, como el hgado, y otros permiten su eliminacin, como los riones.
El dao a uno de estos rganos, producira una intoxicacin.

El vehculo

Es la solucin en la que se diluye el frmaco para ser


administrado. Los vehculos que se usarn son: agua destilada, gelatina y
adrenalina.

Agua destilada es el vehculo universal favorece la absorcin del


frmaco.
La gelatina y la adrenalina son vehculos que interfieren en la
absorcin del frmaco.
La gelatina es una protena de alto peso molecular.
La adrenalina produce vasoconstriccin.
La estricnina es un neuroestimulante de accin central. Fases de
intoxicacin por la estricnina:

1.
2.
3.
4.

hiperreflexia
convulsiones
parlisis respiratoria
Muerte

Vas de administracin

VAS DE ADMINISTRACIN
La va de administracin puede definirse como el sitio donde se coloca un
compuesto farmacolgico. Las vas dependen de las necesidades clnicas y de
las circunstancias, ya que los frmacos pueden ser introducidos en el
organismo en una variedad de vas. Tradicionalmente, las denominadas vas de
administracin se han dividido en dos clases mayores: enteral, referida al
intestino, y parenteral, que significa diferente que el intestino. La va de
administracin que se elige puede tener un marcado efecto sobre la velocidad y

la eficiencia con las cuales acta el frmaco. Adems, los efectos adversos
debidos al propio frmaco y al medio de administracin son influidos por la va.

Efecto del primer paso


Los frmacos absorbidos en el intestino delgado luego de la administracin oral
ingresan en la circulacin portal heptica por la vena porta, antes de alcanzar la
circulacin general. Esto es importante porque muchos de ellos se metabolizan
al pasar a travs del hgado por las enzimas hepticas. La alteracin de un
frmaco por parte de las enzimas hepticas antes de llegar a la circulacin
general por lo comn se denomina efecto del primer paso. Los frmacos
administrados en otras vas no pasan a la circulacin porta para llegar al
sistema circulatorio, por lo tanto evitan el efecto de primer paso.

Va bucal

Es la administracin del frmaco a travs de la boca. Incluye la va oral y la va


sublingual.

Va oral: Es la administracin de un frmaco por ingestin. Constituye la


va ms comn para la autoadministracin de medicamentos.

Va sublingual: Se dice que los frmacos colocados en la boca,


mantenidos debajo de la lengua y absorbidos a travs de la mucosa a la
corriente sangunea son administrados por va sublingual. La circulacin
venosa sublingual es rama de la vena cava superior, los frmacos
administrados por esta va llegan de manera directa a la circulacin
cardiovascular y de all a la circulacin sistmica sin pasar por el hgado .

Va parenteral

Va intravenosa: Es la introduccin de drogas en solucin de forma


directa en la circulacin en la luz de una vena. A menudo se utiliza la va
intravenosa cuando es esencial el rpido comienzo de la accin de los
frmacos o en pacientes en quienes un frmaco resulta en especial irritante
para los tejidos si se le administra por otras vas parenterales.
Va subcutnea o hipodrmica: Es la introduccin de un compuesto
farmacolgico debajo de la piel en el tejido subcutneo, se realiza por lo
general en la cara externa del brazo o del muslo.
Va intramuscular: Es la introduccin de un compuesto farmacolgico
en el tejido muscular altamente vascularizado, por lo general se aplica a
nivel de los glteos y en la regin deltoidea.

Va intradrmica

Es la inyeccin de soluciones, en pequeas cantidades, a nivel de la dermis.


Se realiza mediante una aguja muy fi na y es empleada para efectuar anestesia
local de la piel y realizar pruebas cutneas de alergia.
Va intraperitoneal
Es la introduccin de soluciones en la cavidad peritoneal; se realiza para
efectuar el mtodo de dilisis peritoneal. Este procedimiento se emplea en los
casos de insuficiencia renal, eliminacin de urea y de potasio en exceso, y en
las intoxicaciones por barbitricos y salicilatos, principalmente.
Va intracardiaca
Es la inyeccin de soluciones dentro del corazn que se realiza mediante una
aguja de 10 centmetros de largo en el cuarto espacio intercostal sobre el borde
izquierdo del esternn. Se utiliza de manera exclusiva al administrar adrenalina
para estimular un corazn detenido, caso de extrema urgencia en que la
inyeccin intravenosa es inoperante por haber cesado la circulacin.
Va intraarterial
Es la inyeccin de un frmaco dentro de una arteria; este procedimiento se
realiza con los agentes antineoplsicos para tratar tumores localizados.
Va subaracnoidea o intratecal
Es la inyeccin de drogas en el lquido cefalorraqudeo, casi siempre por
puncin lumbar, para ejercer efectos locales sobre la mdula espinal, meninges
cerebroespinales y races raqudeas. A menudo se emplea la va intratecal para
efectuar la anestesia local de las races, anestesia raqudea y para introducir
drogas que no pasan fcilmente desde la sangre al lquido cefalorraqudeo y
que deben actuar sobre las meninges.
Va intrasea
Es la administracin de soluciones en la mdula sea por puncin del esternn
en el adulto o de la tibia en el nio pequeo. Se utiliza cuando est indicada
la va intravenosa, pero no existen venas disponibles.
Va rectal
Es la administracin de sustancias en forma de supositorio a travs del ano en
el recto, con el fi n de actuar localmente o bien producir efectos sistmicos
luego de la absorcin. El recto es una estructura muy vascularizada a travs de
los plexos hemorroidales superior, medio e inferior.
Va inhalatoria
Alude a la administracin de drogas vehiculizadas por el aire inspirado, con el
fin de obtener efectos locales sobre la mucosa respiratoria o bien generales
despus de la absorcin.

Va tpica

Es la aplicacin de frmaco a nivel de la piel y de las mucosas: conjuntiva,


nasofaringe, bucofaringe, oftlmica, tica, vagina, etc. Se utiliza para obtener
efectos locales.

EXPERIMENTACIN
Experimento 1

MATERIAL:

Frmaco: Pentobarbital Sdico, solucin al 2 %.


Especmenes: 4 Ratones.
Implementos: 4 Jeringas descartables de 1cc con aguja.
Jaulas metlicas
Pentobarbital:
Es un neurodepresor central de accin no especfica. Barbitrico de accin
corta. Efecto depresor no selectivo del SNC por disminucin de la
excitabilidad pre y pos sinptica e inhibicin de la conduccin
ascendente
a
nivel
de
la
formacin reticular. Como
resultado:
sedacin,
induccin
de los sueos, depresin respiratoria, actividad
anticonvulsivante y reduccin de la fase REM del sueo. Potente inductor
enzimtico.
Mecanismo de accin del pentobarbital:
El mecanismo de accin trabaja con
el principio: La ley de la parlisis de
Jackson
o Corteza
o Sub corteza
o Mesencfalo
o Mdula
o Bulbo

PROCEDIMIENTO:

1. Pesar a los ratones


identificarlos.

y colocarle

una marca

con tinta azul

para

2. Administrar Pentobarbital Sdico al 2 % a la dosis de 30 mg/Kg de peso a


cada ratn.
o Ratn blanco: va oral, se le administra, usando una cnula metlica.
o Ratn cabeza pintada: va subcutnea, debajo de la piel del lomo.
o Ratn de lomo pintado: va intramuscular, en los msculos cudriceps.
o Ratn de cola pintada. Va intraperitoneal, cuadrante inferior izquierdo.
3. Anotar cuidadosamente la hora de la administracin del frmaco.
4. Observar cambios
en la
actitud o marcha, como parmetros de
comparacin para determinar el periodo de latencia, intensidad del efecto y
duracin del efecto.
5. Registrar los resultados obtenidos y tabulados.
6. Realizar la discusin de resultados.
7. Establecer las conclusiones

EXPERIMENTANDO

RATN BLANCO
Frmacos a administrar: Pentobarbital sdico
Va de administracin: oral
Peso : 38,2 mg
Sacando mediante frmula matemtica
la cantidad en ml a administrar de
pentobarbital sdico es:
30 mg
X

1000g
38,2 g

X= 1,146 mg
Convirtiendo mg a ml
20mg -------------- 1 ml
1,146 -------------- x
X= 0,057 ml
Entonces la cantidad pentobarbital sdico a administrar es 0.057ml
Descripcin:

En el transcurso de periodo de latencia al ratn:

Al inicio se le observa tranquilo, quieto y con pequeos temblores


intermitentes.

Se Le observa tambin pequeas contracciones

Al transcurrir 2 horas se le encuentra con


los ojos cerrados (ya que se encuentra
en un estado de depresin debido al
frmaco administrado) pero
respondiendo a estmulos.

RATN CABEZA PINTADA


Frmacos a administrar: Pentobarbital sdico
Va de administracin: Subcutnea
Peso: 38,2 mg
Sacando mediante frmula matemtica la
cantidad en ml a administrar de
pentobarbital sdico es:

30 mg
X

1000gr
45.5gr

X= 1.365 mg

20mg

1ml

1.365

x = 0.07 ml

Entonces la cantidad pentobarbital sdico a administrar es 0.07ml


Descripcin:

Durante el periodo de latencia

Se observ:

Inquieto
Imperativo
Empez a temblar
Contracciones musculares leves
Frecuencia respiratoria empez aumentar

Durante los siguientes minutos

Se observ:

Pierde el equilibrio
Continua temblando
Siguen con las contracciones, aunque empieza a disminuir.
Adormecimiento de las piernas
Frecuencia respiratoria disminuye
Se queda en un solo lugar, est muy quieto.
Por ultimo queda dormido, respiracin
lenta.

RATN LOMO PINTADO


Frmacos a administrar: Pentobarbital sdico
Va de administracin: Intramuscular
Peso: 43,8mg
Sacando mediante frmula matemtica la cantidad en ml a administrar de
pentobarbital sdico es:

30 mg
X

1000gr
43,8gr

X= 1,314 mg

20mg

1ml

1.314

x = 0.07 ml

Entonces la cantidad pentobarbital sdico a administrar es 0.07ml


Descripcin:
El ratn empieza a balancearse al caminar, se rasca la zona de la
inyeccin, los ojos empiezan a hacerse ms pequeos (midriasis).
Posteriormente el ratn se queda quieto y solo se mueve si lo
sometemos a algn estimulo.

TABLA 1
PARMETROS

RATN

PENTOBARBI
VA DE
PERIOD INTENSID DURACI
PESO( TAL SDICO ADMINISTRAC
O DE
AD
DEL N DEL ORDE
g)
2% (DOSIS)
IN
LATENC EFECTO
EFECTO N
IA

BLANCO
CABEZA
LOMO
COLA

38,2
45,5
43,8
45,3

0,06ml
0,07ml
0,07ml
0,07ml

Oral
subcutnea
intramuscular
intraperitoneal

9min
3min
2min
-----------

++
+++
+
--------

2horas
1hora
3horas
---------

CONCLUSIONES:
En este experimento se observa que cuando se le administro el frmaco
a la rata por va de administracin subcutnea, esta tuvo la mayor
intensidad del efecto, a comparacin que las otras vas de
administracin, ya que por esta va la absorcin del frmaco se realiza a
travs del tejido celular subcutneo, el cual no tiene un riego sanguneo
abundante como el muscular, por lo que la absorcin del frmaco es
ms lenta que en la inyecciones intramusculares. Siendo esta la de
menor intensidad de efecto.

La va que tuvo un tiempo de latencia menor a las dems fue la va


Intramuscular, ya que esta zona se encuentra muy vascularizado, por lo
tanto su tiempo de absorcin es ms rpida. Pero la que tuvo mayor
tiempo de latencia fue la va oral puesto que esta debe atravesar el tubo
digestivo y luego ingresar a la circulacin portal por el llamado efecto de
primer paso.

Experimento 2
VEHCULOS DE LOS PREPARADOS

MATERIAL:

Frmaco: Sulfato de Estricnina sol. 1% (0.1mg/ml).


Gelatina sol. 15mg/ml
Adrenalina sol. 1% (1mg/ml).
Agua destilada.
Especmenes: 3 Ratones.
Implementos: 3 Jeringas descartables de 1ml. Con aguja.
Jaulas metlicas.

1
2
3
------

Sulfato de Estricnina:
Naurotrasmisor que acta en el asa menor de la mdula. Es altamente
toxico. La sustancia puede causar efectos en el sistema nervioso central,
dando lugar a convulsiones,
contraccin
muscular
e
insuficiencia
respiratoria. La exposicin puede producir la muerte.

Vasoconstriccin: Es la constriccin o estrechamiento de un vaso


sanguneo manifestndose como una disminucin de su volumen as
como de su estructura. Un vasoconstrictor es una
sustancia
o
estmulo ambiental que provoca vasoconstriccin directa o
indirectamente.

Vasodilatacin: Es la capacidad de los vasos sanguneos (arterias y


venas) de dilatarse frente a estmulos qumicos secretados por clulas
inflamatorias, el endotelio (xido ntrico), aferencias nerviosas o
frmacos. Esto genera una disminucin de la presin arterial cuando
ocurre en el territorio arterial. Se utiliza tambin para la termorregulacin
al vasodilatarse la circulacin perifrica.

Fenmeno de Solvatacin: Es el proceso de asociacin de molculas


de un disolvente con molculas o iones de un soluto. Al disolverse los
iones en un solvente, se dispersan y son rodeados por molculas de
solvente. A mayor tamao del ion, ms molculas de solvente son
capaces de rodearlo, y ms solvatado se encuentra el ion.

PROCEDIMIENTO:

1. Pesar los ratones y colocarle una marca para identificarlos.


2. En este experimento se utilizar 3 ratones, a los cuales se les administrar
Sulfato de Estricnina en solucin 1/1000, a la dosis letal de 1.8 mg/Kg de
peso por la misma va (subcutnea), empleando un vehculo diferente para
cada ratn.
3. Contrlese en los tres casos el periodo de latencia, la intensidad y la
duracin del efecto.
4. Analizar los resultados.

EXPERIMENTANDO

RATN DE OREJA DERECHA

Frmacos a administrar: Sulfato de estricnina + gelatina


Va de administracin: Intraperitoneal
Peso: 50,2mg
Sacando mediante frmula matemtica la cantidad en ml a administrar de
pentobarbital sdico es:

1.8 mg ---------1000 g
X -------------50,2 g

Entonces la cantidad a administrar es 0.09ml


Descripcin:
Despus de haber sido administrado la estricnina con la gelatina se
observa que el ratn presenta hiperreflexia (es un cambio en su
frecuencia
cardiaca, respiracin agitada, espasmos), cambio de
coloracin en los ojos (cianticos), contracciones, parlisis respiratoria y
por ltimo la muerte.

RATN OREJA IZQUIERDA


Frmacos a administrar: sulfato de
estricnina ms adrenalina
Va de administracin: intraperitoneal
Peso del ratn de oreja izquierda: 42.2
g
Sacando mediante frmula matemtica
la cantidad en ml a administrar de
sulfato de estricnina
1.8mg

1000g

42.2g

X= 0.075 mg
X= 0.08 mg
Entonces la cantidad a administrar es 0.08ml
Descripcin:

Se observ en el ratn luego de la administracin. Contraccin tnico


clnicas de menor intensidad que la observada en la administracin de
estricnina ms agua destilada, pupilas dilatadas, perdida del equilibrio e
hipo activo.
RATN PATA PINTADA
FRMACOS: Sulfato de estricnina + agua destilada
Va de administracin: intraperitoneal
Peso del ratn de oreja izquierda: 42.6 g

Sacando mediante frmula matemtica la cantidad en ml a administrar de


sulfato de estricnina
1.8mg

1000g

42.6g

X= 0.07668mg
X= 0.08 mg
Entonces la cantidad a administrar es 0.08ml
Descripcion:
Despus de haber administrado el medicamento, se observ
hipercontraccin muscular (en todo el cuerpo), fallo respiratorio, aspecto
ciantico (color azulado en patas delanteras y traseras, orejas, y partes
de la cara), asfixia, paro cardiorrespiratorio, convulsiones en los ltimos
segundos. Finalmente el efecto fina fue la muerte.

TABLA 2

RATN

OREJA
DERECH
A
OREJA
IZQUIER

50.2

ESTRICNI
NA 1%
VOLUMEN
ml
0.09ml

42.2

0.08ml

PESO

VEHCULO 0,2 ml

PERIODO
DE
LATENCIA

DURACIN
DEL
EFECTO

Gelatina+Estricnina

1min y 50
seg

2min

Adrenalina+Estricni
na

1min y 5
seg

1min y
30seg

INTENSI
DAD DEL
EFECTO
++

MU
T
si

si

DA
PATA

42.6

0.08ml

Agua destilada +
Estricnina

5seg

1min y 25
seg

CONCLUSIONES

Al administrar la estricnina con gelatina se observ que la gelatina se


observ que la gelatina retarda la absorcin de la estricnina, ya que la
gelatina es un coloide que provoca el fenmeno de la solvatacin; esto
hace que el tiempo de latencia sea mayor.

Al administrar la estricnina ms adrenalina (hormona vasoconstrictora y


eleva la presin arterial) se observ que la adrenalina retarda la
absorcin de la estricnina por lo cual prolonga el periodo de latencia y
por ende el efecto de la estricnina es menos intenso a diferencia del
agua destilada.
El agua destilada ayuda al frmaco a llegar ms rpido a su sitio de
accin, para que este provoque el primer efecto en el paciente en un
periodo de absorcin ms rpido.
De esta prctica se concluye que la biodisponibilidad del frmaco se

debe mayormente de la vascularizacin de la zona de inyeccin, su


liposolubilidad y de un vehculo apropiado el cual pueda facilitar su
ingreso y efectividad.

+++

si