UNIVERSIDAD DE ORIENTE

NUCLEO DE ANZOÁTEGUI
ESCUELA DE MEDICINA

NUEVOS PEDIATRÍA I

ANTIBIOTICOS
ANTIBIOTICOS II
Br . Nakamura , Yiro
Br . Navarro , Nohelis
Dr . José Marcano
Br . Núñez , Nievely
 CARBAPENEMICOS.

•Son ß- lactámicos.
•Contienen un anillo ß- lactámico fusionado y un sistema de
anillos de 5 miembros.

IMIPENEM.

AZTREONAM

MEROPENEM.
 IMIPENEM.
Mecanismo de acción:

Se une a proteínas ligadoras de penicilina.

Altera la síntesis de la pared bacteriana causando la muerte de microorganismos
sensibles.
Resistente a la hidrólisis de casi todas las ß- lactamasas.
•
 IMIPENEM.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO:

•Potente contra cocos gram positivo

•Pseudomonas aeruginosa igual sensibilidad a ceftazidima.
•Muy efectivo contra gérmenes anaerobios .
•Staphylococus aureus ( resistente a metilcilina)
•Staphylococcus coagulasa negativo.
 IMIPENEM.
DOSIS:

Recién nacido < 7 días i.v o i.m 40mg/kg,c/12h

niños i.v o i.m 60-100mg/kg/día c/6-8 h.

EFECTOS ADVERSOS:

§Nauseas ,vómitos .
§Hipersensibilidad.
§Convulsiones.
 AZTREONAM.
Mecanismo de acción:

Interactúa con proteínas ligadoras de penicilina de los

microorganismos sensibles.
Induce a la formación de estructuras bacterianas y filamentosas.
Resistente a muchas de las ß- lactamasas elaboradas por bacterias
grannegativas.
 AZTREONAM.
Espectro antimicrobiano:

Similar a la de los aminoglucósidos. Efectiva contra Enterobacteriaceas

como la P. aeruginosa. Activo contra H. influenza y gonocococs
Dosis:
Ø<1 semana: 30mg/Kg/dosis c/12 horas
Ø>1 semana y lactantes: 30mg/Kg/dosis c/6-8 horas
Ø2 años: 50mg/Kg/dosis c/8 horas
ØInf. Moderadas o severas: 1-2g c/6-8 horas
Ø

Efectos adversos
 MEROPENEM.
MECANISMO DE ACCIÓN:

Se une a las proteínas de unión de la penicilina.

ESPECTRO ANTIMICROBIANO:

Acción similar a la del imipenem

Muestra menor actividad contra los cocos grampositivos.
Es activo contra algunas cepas de P. aeruginosa resistentes al imipenem.
 MEROPENEM.
Dosis:
6 meses- 12 años. 10-20 mg/kg c/8 horas
Meningitis: 40mg/kg c/8 horas vía EV

EFECTOS ADVERSOS:

•Diarrea , erupción cutánea, nauseas y vómitos.

•Cefalea.
•Convulsión.
 MACRÓLIDOS.
Mecanismo de acción:

vActúan inhibiendo la síntesis proteica de los microorganismos sensibles, al unirse

reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
vInterfieren con la unión de otros antibióticos como cloranfenicol y clindamicina.
vBacteriostáticos
 MACRÓLIDOS.
CLASIFICACIÓN:

•anillo de 14 elementos: eritromicina.

claritromicina.
SEGÚN # DE
CARBONOS EN •anillo de 15 elementos: azitromicina.
ANILLOS
•anillo de 16 elementos: miokamicina.
 MACRÓLIDOS.
1º Generación: Eritromicina

2º Generación: Josamicina
Miokamicina

3º Generación: Azitromicina
SEGÚN SU GENERACIÓN Claritromicina

4º Generación: (Cetolidos o ketólidos)

Telitromicina
 ERITROMICINA.
MECANISMO DE ACCIÓN:

•Se fija a la subunidad 50s del ribosoma bacteriano.

•Inhibe la síntesis proteica dependiente del RNA, al bloquear la
tranpectidación, la translocación o ambas.

ESPECTRO ANTIMICROBIANO:

ØModerada acción contra gram – como H.influenzae y N. meningitidis

ØBuena actividad casi todas cepas N.gonorrhoeae
ØÚtil Pasteurella multocida, especies de Borrelia y Bortedella Pertusis
ØCasi todas las cepas de C. trachomatis
ØMicobacterias atípicas
 ERITROMICINA.
Dosis:
30-50mg/kg/d C/6H vía IV o VO

EFECTOS ADVERSOS:

-Fiebre, eosinofilia, erupciones cutáneas

-Sind. colestásico (por lo gnral en niños > de 12 a).
-Dolor en epigastrio, náusea, vómito, diarrea.
-Ototoxicidad .
-Tromboflebitis por aplicación i.v.
•
 MIOCAMICINA
ESPECTRO ANTIMICROBIANO:

•Moderadamente amplio
•Acción marcada bacterias Gram-positivas, aerobios, anaerobios,
aunque también es activo frente a algunas Gram-negativas,
•Grampositivos: Estreptococos, estafilococos, clostridium.
•Gramnegativos: bordetella pertussis, H. influenzae, N. gonorrhoeae.
•
Dosis:
Niños: 35 mg/kg/día en 2 dosis vía oral
Infecciones graves: 50 mg/kg/día en 3 dosis
 MIOCAMICINA
EFECTOS ADVERSOS
Bien tolerado
ØAlteraciones digestivas (dispepsia, dolor abdominal, náuseas y vómitos).
ØAlteraciones neurológicas ( cefalea y mareos).
ØAlteraciones dermatológicas (erupciones exantemáticas y urticaria).
 CLARITROMICINA
MECANISMO DE ACCIÓN: .

•Similar a la eritromicina, se fija a la subunidad 50s del ribosoma

bacteriano e inhibe la síntesis proteica dependiente del RNA al bloquear
la transpeptidación, translocación o ambas.
•Es bactericida y bacteriostático.

ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
§Potente contra M. catarrhalis, especies de Chlamydia, Mycoplasma

pneumoniae y H. pylori.
§Actividad adecuada contra Mycobacterium leprae
 CLARITROMICINA.
Dosis:

15mg/kg/día C/12h vía oral

EFECTOS ADVERSOS: son mínimos

•Gastrointestinales (náuseas, vómito y diarrea) 9% de los casos.

• Manif. cutáneas (exantema y prurito)
 AZITROMICINA.
MECANISMO DE ACCIÓN:

•Actúa a nivel de la subunidad ribosomal 50s.

•En microorganismos sensibles, inhibe la síntesis de pt. dependiente de RNA
por bloqueo en la transpeptidación, sin afectar la síntesis de ácido nucleico.

ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
§Activa contra H. influenzae y especies de Campylobacter
§Muy activa contra M catarrhalis, especies de Chlamydia, M. pneumoniae y N.

gonorrhoeae.
 AZITROMICINA.
Dosis:

10-15mg/kg/d . C/24H vía oral

EFECTOS ADVERSOS:

•Casi nunca es tóxica a las dosis recomendadas.

•Náuseas (2.6%).
 KETOLIDOS.
§Son macrólidos de 4ª generación.

MECANISMO DE ACCIÓN:
ØMismo objetivo ribosomico
ØNeutralizan mecanismos de resistencia

ESPECTRO ANTIMICROBIANO:

§Activo contra cepas gram + resitentes a otros macrólidos

§Activos contra estafilococos, estreptococo, S.pneumoniae, especies de

Haemophilus, Moraxella catarhalis, micoplasma pneumoniae, chlamydia y
legionella
 KETOLIDOS.
Dosis:
No existe presentación parenteral.
Comprimidos de 400 mg VO c/12 horas

EFECTOS ADVERSOS

ØMás comunes con el uso de Telitromicina han sido

diarreas, náuseas, vómitos, mareos, dolor
gastrointestinales, aumento de enzimas hepáticas,
cefaleas, alteraciones del gusto, eosinofilia.
 §
§
•
Quinolonas
•
MECANISMO DE ACCIóN
•Primera generación
Te rce ra g e n e ra ció n
•Acido nalidixico
Le vo floxa cin a
•Acido oxolinico

•Cinoxacina

•Segunda generación
C u a rta g e n e ra ció n
•Ciprofloxacina
Tro va floxa cin a
•Enoxacina
M oxifloxa cin a
•Lornefloxacina

•Norfloxacina

•
 Espectro microbiano

Efectivo para Menos activa contra

• Haemophilus influenza Bacterias grampositivas
Estreptococo
• Moxarella catarrhalis Estafilococo Nuevas
Enterococo fluorquinolon
• Enterobacterias as
Anaerobios
• Pseudomonas aeruginosa
• Escherichia coli
• Kleibsella 3ra y 4ta generación
• Enterobacter Estreptococo pneumoniae resistente a penicilinasa
• Citrobacter
• Serratia
• Proteus
• Morganella
Dosis terapéuticas

FARMACO VÍA DOSIS

Ácido NalidíxicoO 55 mg/kg/d c/6h.

Ciprofloxacina O 7.3-15 mg/kg/d

IV 5-10 mg/kg/d

Levofloxacina O 100 mg c/8h

Lomefloxacina O 400 mg c/24 h

Moxifloxacina O 400 mg c/24 h

Dosis terapéuticas

FARMACO VÍA DOSIS

Norfloxacina O 400 mg c/12 h
Ofloxacina O 200 mg c/24 h
Pefloxacina O 400 mg c/12 h
Sparfloxacina O 400 mg c/12 h
Trovafloxacina O 100-300 mg c/12 h
Gatifloxacina IV u O 400 mg
Grepafloxacina O 300 mg c/12 h
Reacciones adversas

§ Las reacciones adversas mas frecuentes afectan al

tubo digestivo
•Gastrointestinales :anorexia, nauseas, vomito y

diarrea
•diarrea y colitis en raras ocasiones
•Reacciones alérgicas exantemas inespecíficos

urticaria ,fotosensibilidad
•Sistema nervioso central: cefalalgia y mareos

•Convulsiones, delirio y alucinaciones en

raras ocasiones
•Cardiovascular: alargamiento del intervalo QT ,

taquicardia ventricular polimorfa

•Hematología: en muy raras ocasiones leucopenia,

eosinofilia
•Hepático: elevación de las transaminasas sericas
§
§
• METRONIDAZOL
 § Pertenece al grupo de los 5-nitroimidazoles
§ Es un profarmaco
§ Mecanismo de accion :
•

• Activación reductiva del grupo nitro por parte de los

microorganismos
• Microorganismos poseen suficiente potencial redox negativo
para donar electrones
• Trasferencia de electrones
•

radical nitro
•

Destrucción de microorganismos
mediado por radicales que actúan
sobre ADN
Espectro antimicrobiano

• Directamente tricomonicida
•Amebicida contra E.histolytica

•G. lambia

•Bacilos anaerobicos gramnegativos

• bacteroides fragilis
• bacteroides meganinogenicus
•Cocos anaeróbicos

• Peptococcus
• Peptostreptococcus
•

•Bacilos aerobicos grampositivos esporogenos

•Bacterias microaerofilicas : Campylobacter jejuni ,E coli y

Helicobater pylori
•Resistentes : bacilos aerobicos grampositivos no

esporogenos ,bacterias aerobias y anaerobias facultativas

•
Dosis terapéuticas

• Neonatos:
• IV u O: 15 a 30 mg/kg/dia c/12h
• Lactantes y niños
• 30 mg/kg/ dia c/8h durante una hora IV
• Amibiasis
• niños : 35 A 50 mg/ kg/ dia c/8 h por 10 dias
• Giardiasis
• 20mg/ kg/dia c/8h por 5 dias
• Tricomoniasis intestinal
• 20mg/kg/dia c/8h por 5 dias
•

•
Reacciones adversas

§ Mas comunes son cefalea ,nauseas, xerostomía y

regusto metálico
§ Vómitos ,diarrea y molestias abdominales
§ Lengua saburral ,glositis y estomatitis
§ Efectos neurotóxicos : mareos ,vértigos
§ Hematológicos : neutropenia transitoria
§ Aumento del estado hipoprotrombinemico de la
wafarina sódica
§ Sensibilidad al fármaco : urticaria, hiperemia
cutaneay prurito
 §
•

• TMP-SMZ
Trimetroprim-sulfametoxazol

• Es la combinación de una proporción fija de

diaminopirimidina
• (TMP) y una sulfonamida (SMZ)

• Mecanismo de acción :
• Bloqueo de las sintesis de folato bacteriano

• SMZ: Acido dehidrofolico

• TMP reductasa ac dehidrofolico
• En secuencia inhibe la síntesis de timidina: lisis

•
Espectro antimicrobiano

• Mas sensibles son:

• Escherichia coli, Proteus ,Estreptococcus pneumoniae,
Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis,
Salmonella typhi, Vibrio cholerae, Streptococcus
pyogenes, Nocardia asteroides, Chlamidia, Pneumocystis
carinii, algunas especies de Shigellla
•

• Menos resistente contra :

• Citrobacter, Proteus, Neisseria gonorrhoeae, Serratia,
kleibsella, Enterobacter, Listeria y ,Brucella
•

• Resistentes:
• Pseudomonas aeruginosa, Corynebacterium diphteriae, y

Clostridium perfringens
•
Dosis terapéuticas

•RN:
•3 a 5 mg/kg/dia c/12h IV
•

•Niños de 1 mes a 12 años: IV u O

•5 a 10 mg/kg/diade TMP o 50 mg/kg/dia de

SMZ c/12h
•

•Pneumocystis carinii: se duplica la dosis

•20 mg/kg/dia de TMP o 100 mg/kg/diade SMZ

c/6h
•

•
Efectos adversos

§ Cuando hay deficiencias de folato :pequeño el margen

entre toxicidad y el correspondiente a seres humanos
• Megaloblastosis ,leucopenia, o tormbocitopenia
•

§ Reacciones gastrointestinales : nauseas, vómitos y

diarrea
§
§ Frecuentes: glositis y estomatitis
•

§ Otras reacciones hematológicas :anemia

aplasica,hemolitica y macrocitica,trastorno de la
coagulación eosinofilia , y sulfehemoglobinemia
•

§ Raro : dermatitis exfoliativa, síndrome de Steve-Johnson,

hematuria ,proteinuria ,neuritis y alucinaciones
•
 NUEVOS ANTIBIOTICOS
NUEVOS
ANTIBIOTICOS
YIRO GUSTAVO NAKAMURA CARDEMIL
 SULFONAMIDAS

“Primeros quimioterapéuticos utilizados por vía sistémica para prevenir

y curar infecciones en el ser humano “
ü
üDomagk 1932 recibe el Premio Nobel de Medicina por su descubrimiento del
valor terapéutico
ü
üIntroducción de la combinación de Trimetropin y sulfametoxasol 1970 dió
nuevo realce a su uso
ü
 Mecanismo de Acción

Reductasa
vAnálogos estructurales y
dihidrofolato
Acido
antagonistas competitivos del PABA. tetrahidofól Ac .
ico dihidrofólic
vInhibición competitiva de TRIMETROPIN o
sintetasa de dihidropteroato
Ac .
dihidropteroico
Glutamat
vImpide que la bacteria utilice
PABA en la síntesis de acido fólico o
v
SULFONAMIDAS
Sintetasa de
dihidropteroa
PABA to

“ El ser humano no sintetiza ácido fólico, sino que lo obtiene de fuentes

dietéticas exógenas; por lo tanto estos fármacos afectan de modo selectivo
a células microbianas”
Espectro antimicrobiano

Bacterias GRAM +
GRAM -
Resistencia a sulfonamidas
Dosis
Grupos de edad Nombre Dosis Vía
Comercial
Venezuela

Recién nacidos Bactrimel® 3 a 5mg/Kg/día c12h

5 amp de 5 ml IV
SMZ 400 mg
TMP 80 mg

1 mes-12 años Bactron® 5 A 10mg/Kg/día IV

Susp, 5ml: SMZ 400mg TMP
TMP 80mg 50mg/Kg/día O
Forcrim® SMZc/12h
Susp,5ml: SMZ 200mg Duplicar : P.C c/6h
TMP 40mg
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Efectos adversos
 RIFAMPICINA
ü
üAntibiótico macrocíclico complejo
ü
üProducido por streptomyces mediterranei
ü
üDerivado semisintético de la rifamicina B

Mecanismo de acción

§ Inhibe la ARN polimerasa ácido

desoxirribonucleico dependiente de
las micobacterias COMPLEJO ENZIMA
FÁRMACO

§Supresión del inicio de la

formación de la cadena de síntesis
de ARN ( Bactericida)
Espectro antimicrobiano

Bacterias
GRAM
POSITIVAS
Espectro antimicrobiano

Bacterias
GRAM
NEGATIVAS
Dosis
Grupos de edad Nombre Dosis Vía
Comercial
Venezuela

Menores de 1 mes Rifadin® 5 a10mg/Kg/día

c/12h O

1 mes-12 años Rifampicina® 10 a 20mg/Kg/día O

INDICACIONES TERAPEUTICAS
Efectos adversos
 Cloranfenicol
ü
üPrimer antibiótico de amplio espectro que se descubrió
ü
üAislado a partir de streptomyces venezuelae en 1947
ü
üDerivado semisintético de la rifamicina B

Mecanismo de acción

§ Inhibe la síntesis bacteriana

de proteínas, al fijarse de manera
reversible
a la subunidad ribosómica 50S.

CLORANFENICOL
Espectro antimicrobiano
Dosis
Grupos de edad Nombre Dosis Vía
Comercial
Venezuela

Recién nacidos Cloraxin 1g® 25 a50mg/Kg/día

c/6h IV

1 mes-12 años Cloranfenicol ® 50a 100mg/Kg/día IV

INDICACIONES TERAPEUTICAS
Efectos adversos
 Lincocinamidas
ü
ü Clindamicina
ü Lincomicina

Mecanismo de acción

§ Inhibe la síntesis
bacteriana de proteínas, al
fijarse de manera
reversible a la subunidad
ribosómica
50S.
Bloquea tanto la
transpeptidación como la
translocación
Espectro antimicrobiano

Clindamic
ina
Dosis Clindamicina
Grupos de edad Nombre Dosis Vía
Comercial
Venezuela

Recién nacidos Bioclindax® 15 a20mg/Kg/día

Clindacid® c/6h a 8h IV
IM

1 mes-12 años Dalacin® 20a 40mg/Kg/día IV

10 a 25 mg/kg/día O
c/ 6 a 8 h.
Dosis lincomicina
Grupos de edad Nombre Dosis Vía
Comercial
Venezuela

Niños Lincocin® 30mg/Kg/día O

c/8h a 12h
IM
30 a
60mg/kg/día IV
c/8h
10 a 20
mg/kg/día
c/8 a 12h
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Efectos adversos
GRACIAS
VANCOMERO