ANTIMICROBIANOS.

(PENICILINAS, CEFALOSPORINAS, MACRÓLIDOS)

PENICILINAS.
Las penicilinas se pueden clasificar de acuerdo con su origen, pero también de acuerdo con su espectro.

Clasificación de acuerdo con su origen:

Naturales: Semisintéticas:
Penicilina cristalina (dura su acción entre 4 y 6 horas) Metilcillina.
Penicilina sódica (dura su acción entre 4 y 6 horas) Oxacillina.
Penicilina rapilenta (dura su mecanismo entre 24 y 36 horas) Amoxicillina.
Penicilina benzatinica (dura su acción entre 26 y 30 días). Carbenicillina.
Ticarcillina.
Éstos se utilizan contra los microorganismos gram+ y algunos gram- (Leptospira, Espiroqueta, incluyendo el Treponema pallidum)

De acuerdo con su espectro:

Penicilinas efectivas Penicilinas Penicilinas efectivas Penicilinas efectivas Penicilinas que actúan
contra cocos y bacilos. resistentes a las frente a frente a microorganismos contra microorganismos
Penicilinas G o naturales penicilinazas. microorganismos Gram- gram- sobre todo gram- sobre todo
Fenoxietilpenicilinas Cloxacillina. Escherichia coli, Pseudomonas. Clepsiellas.
Fenoximetilpenicilinas. Decloxacillina. Proteus.. Carbemilcillina. Mecillina
Metilcillina. Matacillina. Idanilcarbenicilina. Piperacillina
Nefcillina. Amoxicillina. Ticarcilina Mezlocillina.
Oxacillina. Pivempìcillina. Azlocillina.
Ampicillina.
Bacampicillina.
Hetacillina.

Modo de acción: Son batericidas.

Las bacterias regularmente tienen una barrera de péptido glicán formado por una doble cadena de aminoácidos cruzados por la
acción de la enzima transpeptidaza. La penicilina se une a esta enzima y provoca que el péptido glicán no se forme y la bacteria
muera por lisis celular.

Farmacocinética.
Se absorben bien por vía oral y vía endovenosa. Debe ser media hora antes de los alimentos o dos horas después de haber
consumido éstos, porque los alimentos pueden inactivar a las penicilinas. Atraviesa la barrera hematoencefalica solo en caso de
meningoencefalitis; atraviesa la barrera placentaria, no se metaboliza en el cuerpo y se excreta por la orina y la leche materna sin
biotransformar; esto es importante para las enfermedades urinarias donde puede ser usado.

AMPICILINA: es estable en un medio ácido por eso se usa en por vía oral. Se obtienen concentraciones terapéuticas dos horas
después de su administración manteniéndose éstas por seis horas, la comida interviene en su absorción. Es de lenta eliminación
urinaria, su distribución alcanza liquido pleural, articulaciones, atraviesa la barrera hematoencefalica, pasa al liquido
cefalorraquídeo, placenta y liquido amniótico. Se distribuye unido a las proteínas plasmáticas en un 20%, se excreta por la orina y
la bilis.

Usos: Otitis, faringitis, ántrax, leptospirosis, meningoencefalitis, blenorragia, erisipela lesiolae.

Indicaciones profilácticas: fiebre reumática; en valvulopatias puede recibir tratamiento con penicilina, antes de una extracción
dentaria, en el catarro común en ancianos diabéticos, en enfermedades obstructivas crónicas, en pacientes son insuficiencia
cardiaca.

Efectos adversos:
Las penicilinas son antimicrobianos de amplio margen de seguridad y el más grande efecto adverso el la reacción de
hipersensibilidad.
Puede ser de tipo 1: Anafiláctica donde predominan broncoespasmos, edema de la glotis, cianosis. Ésta se da en minutos
Puede ser tipo 2: donde predominan síntomas leves y se da de 20 minutos a 48 horas.
Penicilina sódica o potásica: Puede provocar irritación de sistema nervioso central, arreflexia convulsiones y coma.
Carbenilcillina: sangramiento e hipopotasemia, puede provocar hipopotasemia en altas dosis.
Las penicilinas semisintéticas: puede provocar nefritis intersticial por mecanismos desconocidos, y por vía oral puede causar
vomito, nauseas y gastralgias.

Contraindicaciones: Pacientes hipersensibles.

Interacciones:
Tiene efecto sinérgico con los aminoglucósidos (se potencializan el efecto), cloranfenicol y sulfas.
Los salicilatos (ASA) desplazan de la unión de proteínas plasmáticas aumentando su eficacia, lo mismo hace la fenilbutasona.
El probenecit aumenta de tres a cinco veces los efectos de las penicilinaspor que compiten con su sitio de excreción.
Las penicilinas no se recomiendan que se administre con la tetraciclina por que tienen efecto antagónico.

Dosis: 20000000 unidades diarias para una infección moderada.

5 a 10 millones de unidades diarias para una infección leve.
80 millones de unidades para una infección para los microorganismos gram-.
Presentación:
Penicilina rapilenta: bulbo de 1 millón de unidades (por vía intramuscular).
Penicilina cristalina bulbos de 1 millón de unidades (por la vía intramuscular y endovenosa).
Penicilina penzatínica bulbos de 1millón 2 mil unidades (por vía intramuscular).

CEFALOSPORINAS.
Se clasifican en generaciones:
1ª. Generación, v.o 2ª Generación, v.o 3ª Generación, v.o 4ª Generación:
Cefalexina (también EV) Cefoclor Ceftriasono o Rosefin Cefepima
Cafadroxil Cefotoxina Cepfpiróma
Cefradina (también EV) Cefutoxamida.
Masolactán
Por vía endovenosa Por vía endovenosa.
cefaloridona o ceforán cefamandol
cefalotina cefotetan
cefazolina
Mientras menor es la generación tienen mayor efecto contra los microorganismos gram+, y conforme aumenta la generación, su
efecto va cambiando hacia los gram-.

Mecanismo de acción: Se une a la enzima transpeptidaza.

Modo de acción: Son bactericidas

Farmacocinética.
1ª generación: No se usa en infecciones meníngeas, por que no atraviesa la barrera hematoencefálica, pero sí alcanza valores
terapéuticos en el líquido pleural y migadlas y se excreta sin biotransformar..
2ª generación. No atraviesan la barrera hematoencefalica.
3ª generación: poco tóxicas, tienen una vida media de eliminación larga lo que permite alcanzar altas concentraciones del
fármaco aun administrándose en dosis bajas, atraviesa la barrera hematoencefalica.
4ª generación: poco tóxicas: tienen una vida media de eliminación larga.

Usos: Otitis, amigdalitis, neumonías, peritonitis, endocarditis y demás gérmenes sensibles.

Efectos adversos:
Hipersensibilidad o alergia (con predominio de los síntomas leves como urticaria y fiebre) no se administra si es tiene alergia a las
penicilinas ya que por esta puede tener una reacción cruzada.
1ª generación: son nefrotóxicas
2ª generación: Son ototóxicas
Las cefalosporinas por vía intramuscular provocan dolor en el sitio de inyección
Las que se administran por vía oral pueden provocar anorexia, náuseas, vómitos y cólicos abdominales.

Contraindicaciones: Pacientes hipersensibles

Primer trimestre del embarazo

Interacciones:
En la fase farmacéutica (en la jeringas) no debe administrase en sustancias en conjunto a sustancias con pH inferior a 4 ni
superior a 7 por que inactivan.
No se deben administrar con aminogluósidos, barbitúricos, aminofilina, tatraciclina y fenitoína.
En la se farmacodinámica (el cuerpo), no se debe combinar con cloranfenicol, rifampisina y aminoglucósidos.
Las cefalosporinas de 1ª generación de deben administrase con sustancias nefrotoxicas como furosemida, aminoglucosidos,
anfotersin B. Por que aumenta la nefrotoxicidad.

Presentación.
Cefalexina: suspensión 1 cucharadita (5 ml. que son 125 mg) para la vía oral
Tabletas y cápsulas 250 mg y 500 mg para la vía oral
Bulbos 250 mg y 500 mg. para la vía intramuscular y endovenosa.
Ceporán: bulbo 250 mg y 500 para la vía intramuscular y endovenosa.
Cefaloridina: bulbo 250 mg y 500 para la vía intramuscular y endovenosa
Rosephin bulbos 0.25g, 0.5g, 1g y 2g para la vía intramuscular y endovenosa.
Ceftriazona: bulbos 0.25g, 0.5g, 1g y 2g para la vía intramuscular y endovenosa

MACRÓLIDOS.
Eritromicina.
Oleandomicina.
Triacetiloleandomicina.
Claritromicina.
Azitromizina.
Roxtromicina.
Espectro:
Son efectivos frente a algunos gram- como Neisserias gonorreae, Meningitidis, Legionelas aemophylus, Bacteroides fragilis,
Bordetella pertusis, Brucellas.
También son efectivas frente a espiroquetas, ántrax, Colinebacterium diphteriae y frente a otras micobacterias no tuberculosas
(Micobacteria cansesis) Micoplasmas y algunas cepas de Riketssias y clamidias.

Mecanismos de acción. Actúa inhibiendo la síntesis de proteica a nivel de la subunidad 50s.

Modo de acción: Bacteriostático.

Farmacocinética:
Se absorben bien por vía oral y para garantía de absorción se debe poner se media hora antes de la comida. Alcanza líquido
sinovial, liquido vaginal, liquido prostático, oído medio. El metabolismo se inicia en el tubo digestivo y termina en el hígado; se
excreta por la orina, la bilis y por el riñón en la orina.

Usos:
Infecciones por Micoplasma pneumoniae, difteria, tos ferina y Leginella pneumofila. Se utiliza como alternativa en pacientes
alérgicos a las penicilinas.

Efectos adversos:
A nivel del tracto gastrointestinal y el más frecuente es la epigastralgia, además, vómitos, náuseas y anorexia.
Por vía endovenosa puede provocar flebitis y tromboflebitis. Caundo se administran mas de cuatro gramos tiene efecto ototóxico

Interacciones:
La Eritromicina aumenta las concentraciones tóxicas en sangre de la aminofilina.
La eritromicina aumenta el efecto anticoagulante de la warfarina.
La eritromicina no se debe administrar con antimicrobianos que inhiban la subunidad 50s. por que compiten por el sitio de acción
(por ejemplo el cloranfenicol).
La eritromicina disminuye la dosis de glucocorticoides que utilizan los asmáticos severos.

Presentación:
Eritromicina tabletas de 250mg para vía oral
Bulbos de 250 mg para disolver en 10 ml de agua para la vía endovenosa.
Suspensión: 1 cucharadita es 5 ml que tiene 150 mg.

CLORANFENICOL, TETRACICLINAS Y AMINOGLUCOSIDOS

Cloranfenicol.
Es un antimicrobiano de amplio espectro que actúa frente a gérmenes gram+ y gram- aerobios y anaerobios, micoplasmas ,
Riketsias, Clamidias, Teponema pallidum

Mecanismo de acción: Actúa inhibiendo la síntesis de proteínas a nivel de la subunidad 50s.

Modo de acción:
Becteriostático, sin embargo a altas dosis o en algunos germenes es bactericida, por ejemplo, con el Haemophyllus influenzae,
Nisseria meningitidis. Como bacteriostático contra Siguella, Proteus, E. colí, Enterobacter, Colinebacterium, Cepsiela
pneumoniae, Micoplasmas, Bacteroides fragilis, Bordetella pertusis y frente a algunos tipos de brucellas.

Farmacocinética:
La absorción por vía oral alcanza concentraciones terapéuticas a los treinta minutos, por vía intramuscular; no se recomienda
porque su absorción es errática. Se distribuye en el organismo bien porque es muy liposoluble, se une en un 50% a las proteínas
plasmáticas alcanza la barrera hematoencefálica, articulaciones inflamadas, glándulas salibales, leche materna. Su metabolismo
es fundamentalmente en el hígado por que se conjuga con la enzima glucorinil transferaza. Se excreta por el riñón 90%
biotransformado y 10 de forma activa, lo que justifica su uso en las sepsis.

Usos:
Fiebre tifoidea.
Sepsis por gérmenes aerobios o anaerobios.
Abscesos cerebrales, pélvicas o abdominales.
Sepsis urinarias (cuando no hay un medicamento menos tóxico).
Se usa como alternativo a las tetraciclinas, cuando éstas están contraindicadas en Rikettsias o Micoplasmas.
Se puede usar en manifestaciones oculares, pero no siempre.

Contraindicaciones: Recién nacidos y prematuros.

Insuficiencia hepática y renal.

Efectos adversos:
Hematológico: Leucopenia, trombocitopenia, pancilopenia. Además, produce aplasia medular y leucemias agudas; no son
frecuentes pero si mortales.
Gastrointestinal: Nauseas, vómitos, sabor desagradable, diarreas por toxicidad en el tracto gastrointestinal por disbacteriosis
(destrucción de la flora normal).
Otras: Parestesia digital, irritación del periné, visión borrosa.
Toxicidad en el neonato: produce el síndrome gris entre el segundo y noveno día de nacidos los niños, aparece porque estos no
tienen la cantidad necesaria de glucorinil transferaza para el metabolismo. Además, su sistema renal no se encuentra maduro
todavía. Las manifestaciones son en el primer día: los niños rechazan la alimentación, diarrea color verde, respiración rápida y
puede acompañada de cianosis. Segundo día: ésta se manifiestan hipotermia y color gris, el 40% de los niños muere.

Interacciones:
Cloranfenicol + hipoglimenientes orales = disminuye el metabolismo en sangre, y por tanto aumentan las concentraciones del
cloranfenicol en la sangre.
Cloranfenicol + hipoglicemiantes orales disminuye el metabolismo en sangre, y por tanto aumentan las concentraciones del
cloranfenicol en la sangre.
Cloranfenicol + fenitoina = disminuye el metabolismo en sangre, y por tanto aumentan las concentraciones del cloranfenicol en la
sangre.
Cloranfenicol + fenobarbital = aumenta el metabolismo por tanto disminuyen las concentraciones terapéuticas del cloranfenicol.
Cloranfenicol + diuréticos = aumenta le excreción renal del cloranfenicol.

Presentación: Tabletas: 250 mg para la vía oral.

Bulbos de 250 mg para disolver en 10 ml de agua destilada para la vía endovenosa,.
Óvulos: vaginales 250 mg.
Suspensión: 1 cucharadita (5 ml) son 150 mg. para la vía oral.
Colirio: a 0.5% para tópica
Ungüento: al 1% para la vía tópica
.

TETRACICLINAS:
Clasificación:
1ª generación: 2ª generación:
Tetraciclina Minociclina
Clortetraciclina Doxiciclina.
Oxitetraciclina
Demecloxacilina
Metaciclina

Espectro:
Son de amplio espectro, es similar al cloranfenicol, con la particularidad de que la tetraciclina es efectiva frente a Brucellas e
inefectivas frente a Salmonella tiphy.

Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis proteica a nivel de la subunidad 30s

Modo de acción:Bacteriostático.

Farmacocinética:
Se absorbe bien por el tracto gastrointestinal; algunos alimentos como la leche y sustancias que contengan iones bivalentes o
trivalentes de Al, Mg, va a comprometer su absorción.
Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando la bilis (en mayores concentraciones que en el plasma), tejido dentario y
huesos.
Se metaboliza en el hígado, siendo el hígado de la embarazada muy sensible. Se excreta por el riñón 60% y por las heces 40%
biotransformado en ambos casos.

Usos:
Brucellosis.
Cólera.
Infecciones por Rikettsias.
Clamidias.
Micoplasma

Contraindicaciones:
Embarazo.
Niños menores de 12 años.
Insuficiencia renal.
Insuficiencia hepática.

Efectos adversos:
A nivel del tracto gastrointestinal son los más frecuentes:
Epigastralgia.
Náuseas
Vómitos
Ictericia gástrica.
Diarreas, que pueden ser por el efecto en el tracto gastrointestinal o decido a disbacteriosis con la implantación de flora anormal
(es el medicamento que mas disbacteriosis provoca).

Hígado: Daño hepático.

Incluso insuficiencia hepática, sobre todo en embarazadas.
En el feto y en el recién nacido:
Cuando se administra en el 4to mes de embarazo, se almacena en tejido dentario que provoca manchas en los dientes.
Cuando es en la semana 12 se almacena en el tejido óseo y provoca retardo en el crecimiento hasta de un 40%.

Otros:
Pseudotumor cerebral, que se manifiestan por abombamiento de las fontanelas, hipertensión endocraneana y papiledema.
Fotosensibilidad..
Destrucción y pigmentación de las uñas.
Las tetraciclinas vencidas pueden provocar el síndrome de disfunción tubular renal, que se manifiesta por acidosis,
hiperaminoaciduria, hiperglicemia.
A altas dosis provoca insuficiencia renal.

Interacciones:
La leche disminuye la absorción de las tetraciclinas.
Los preparados de iones bivalentes de Al, Fe ó Mg disminuyen la absorción de las tetraciclinas.
Las tetraciclinas aumenta los efectos anticuagulantes de los anticoagulantes orales.
Las tetraciclinas son antagonistas con las penicilinas.

Presentación:
Clorohidrato de tetraciclina:
Tabletas: de 250 mg. para la vía oral.
Suspensión: 1 cucharadita (5 ml) 125 mg. para la vía oral.
Bulbo: de 100, 250, 500 mg para la via intramuscular y endovenosa.
Ungüento oftálmico: 1%y 5% para la vía tópica.
Colirio. al 1%.

AMINOGLUCOSIDOS.
Amikacina.
Gentamicina.
Estreptomicina.
Kanamicina.
Tobramicina.
Metilmicina.
Neomicina (para la vía oral).
Paramomicina (para la vía oral)

Espectro: Actúan de forma general frente a los gérmenes gram-, E. coli, Enterobacter, Haemopillus influensae, Proteus,
Pseudomonas (Mycobacterium tuberculosis). También es efectiva frente a algunos gram+ como Stahylococcus aerus y
Estreptococcus fecalis.

Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis proteica a nivel de la subunidad 30s.

Modo de acción: Bacteriostático.

Farmacocinética:
Son muy polares por lo que no se absorben bien por el tracto gastrointestinal. Su distribución alcanza concentraciones
terapéuticas a nivel renal, no se metabolizan en el hígado y se excreta por el riñón.

Usos:
En infecciones causadas por gérmenes sensibles.
Neumonías intrahospitalarias (y otros gérmenes intrahospitalarios).
Abscesos.
Tratamiento contra la tuberculosis. (estreptomicina y canamicina).

Contraindicaciones:
Pacientes hipersensibles.
Disminución de la agudeza visual.

Efectos adversos:
Produce Ototoxicidad (daño en el oído, que es irreversible).
Produce Nefrotoxicidad (relacionado con el daño renal).
Parálisis neuromuscular.
Hipersensibilidad relacionados al cambio de vía de administración.

Interacciones:
Los aminoglucósidos y las penicilinas tienen un efecto sinérgico.
Los aminoglucosidos no se deben administrar con sustancias nefrotóxicas como cefalosporinas de 1ª generación o furosemida,
porque aumenta la nefrotoxicidad.
No se utiliza en el post-operatorio si en el pre-operatorio se usaron sustancias despolarizantes como la succunil colina.
Presentación:
Estreptomicina: bulbos de 1 gr. para la vía intramuscular.
Guanitidina: ámpulas de 10, 40 y 80 mg para las vías intramuscular y endovenosa.
Neomicina: tabletas de 500mg. para la vía oral.
Amikasina: ámpulas de 100 y 500 mg. para las vías intramuscular y endovenosa.

Dosificación:
Para dosificar a los aminoglucósidos en la insuficiencia renal se utiliza la siguiente fórmula:
(140- edad) x peso =(ml/min) x (0.85)
ClCR = 72 x CCR (mg/dl)

ClCR= aclaramiento de creatinina.

CCR= creatinina en suero.
0.85= si es mujer se x por esa cantidad.