COLÍRIOS, SOLUÇÕES OTORRINOLARINGOLÓGICA

E CAVITÁRIAS
As preparações aplicadas topicamente nos olhos, ouvido, nariz e cavidade da boca
incluem vários tipos de formas farmacêuticas como soluções, suspensões, pomadas e
cremes.

1- COLÍRIOS

“Soluções ou suspensões aquosas ou oleosas contendo uma ou várias substâncias

medicamentosas destinadas à instilação ocular.”

- volume normal de lágrimas = 7 μL. Olho sem piscar pode acomodar 30 μL.
- volume usual = 50 μL perda da medicação écomum;
- permanência no local da admpor alguns minutos;
- devem ser levados em consideração: fatores físico-químicos, pH, tensoativos,
esterilidade, preservação, isotonicidade, tamponamento, viscosidade e
acondicionamento adequado.
- o fármaco vai se dissolver no filme aquoso formado pela conjuntiva
- conjuntiva = membrana que recobre a córnea e a pálpebra internamente, muito
vascularizada → umidade natural do olho
- Absorção depende - balanço hidro/lipossol. (coef. part.)
- pH

Requisitos dos colírios:

- Isotonia → 0,6 a 1,5% de NaCl (USP)

- pH → líquido lacrimal: 7,4 a 7,7
7,3 a 9,7 → ideal
porém a maioria dos colírios tem estabilidade em pH mais baixo.
Faixa aceita para não irritação: 5,8 a 11,4
- estabilidade: antioxidantes (sulfito de sódio, metabissulf. de sódio)
- esterilidade:
• dose única: pós operatório – córnea lesada, não precisam de conservantes.
• dose múltipla: estéreis até o 1o uso, devem ter conservantes.
métodos de esterilização: calor úmido (autoclave) ou sistema de filtração por
membrana; conservantes mais adequados: cloreto de benzalcônio(0,13 %), cloreto de
benzetônio(0,01 %), clorobutanol(0,5 %).

Conservantes em colírios:
cloreto de benzalcônio
Ativid. clorbutanol
fenol
parabenos
álcool fenil etílico
timerosal
Incompatibilidades:
- cloreto de benzalc. X nitrato de pilocarpina, sulfadiazina e
fluoresceína sódicas, salicilato de eserina

- clorbutanol : hidrolisa em soluções alcalinas e autoclavação

Conservante pode ser inativado por:

- pH da preparação
- exposição ao calor
- reação com recipiente
- presença de inativadores na formulação

2- ERRINOS

“Formas farmacêuticas líquidas destinadas ao tratamento da mucosa nasal.”

bastante vascularizada
Mucosa nasal sistema tampão pouco eficiente
sensibilidade grande aos estímulos
muco e cílios

Requisitos:
- isotonia (ajuste com NaCl ou glicose)
- pH: influencia no movimento ciliar – secreção nasal: 7,0 a 8,3
rinite / rinosinusite aguda → pH + alcalino → emprego de soluções
vasoconstritoras ácidas (efedrina)
Faixa aceita = 6,4 – 9,0
(uso de tampão fosfato)
- estabilidade
- esterilidade (chances de infecção grande)
errinos em geral são de dose múltipla – conservantes (clorbutanol 0,5%)
- todos os errinos são aquosos

Não usar:
- solventes como óleos, glicerina ou álcool acima de 10%, PEG → alteram a
viscosidade → ↓ movimentos ciliares
- ácido bórico → ↓ movimentos ciliares
- cloreto de benzalcônio → precipita muitos fármacos utilizados

Principais fármacos empregados:

efedrina neomicina
dexametasona tirotricina
naftilimidazolina insulina
estreptomicina
3- GOTA OTOLOGICA

“Formas farmacêutica líquidas, geralmente viscosas e que visam a limpeza da região

auricular ou o combate de infecções.”

→ Mucosa com produção intensa de cerúmen, sistema tampão pouco eficiente (ouvido
não tolera pH > 7)

Requisitos:
- pH: em geral ácidas (Mos proliferam melhor em meio alcalino), normal = 5,0 a 7,8
(tampão ác. bórico)
* isotonia não é necessária pois não vamos ultrapassar barreiras
- esterilidade: conservantes (parabenos, clorexidina, etc.)
- estabilidade: veículos = água glicerina, óleos, glicóis.
Principais fármacos veiculados:
Antibióticos (cloranfenicol, sulfato de polimixina B)
Antissépticos (fenol, timol, mentol)
Anestésicos locais (lignocaína, clorbutanol)
Remoção de cerúmen (H2O2 5 a 10V, óleos, K2CO3 em glicerina)

4- COLUTÓRIO

“Formas farmacêuticas líquidas, aquosas, destinadas a serem aplicadas diretamente

sobre as partes internas da boca e garganta para tratamento de afecções e infecções.”

Características:
- preparações viscosas
- veículos: glicerina, propilenoglicol, xarope, mel
- uso de essências e corantes (cores fortes - não é para deglutir)
- fármacos: antissépticos, antibióticos, anestésicos locais

5- GARGAREJO

“Soluções aquosas destinadas à lavagem e assepsia da boca e garganta.”

Característica:
- cores fortes - não é para ingerir
- Veículo: aquoso ou hidroalcoólico
- Pode conter: mel, glicerina, flavorizantes
- fármacos: antissépticos, antibióticos, anestésicos locais

6- DUCHAS

“São preparações farmacêuticas líquidas destinadas a serem introduzidas em

cavidades do corpo com finalidade de limpeza e assepsia.”
- Ducha oftálmica: água boricada, solução fisiológica, requisitos = colírios
- Ducha nasal: solução fisiológica (rinossoro), requisitos = errinos
- Duchas vaginais, uretrais, faríngeas: não muito utilizadas, não importa isotonia e
esterilidade.
* podem ser dispensadas sob a forma de pós/comprimidos para serem dissolvidos na
hora do uso.

Principais fármacos veiculados:

NaCl nitrato de prata
borato de sódio KmnO4
ác. bórico tanino (vaginais)
bicarbonato de sódio ác. acético
fenol
cloreto de benzalcônio

7- ENEMA OU CLISTER

“Forma farmacêutica líquida destinada a ser instilada no reto com fim laxativo, ou
para produzir outro efeito local ou ainda sistêmico.”

- Aplicação visando ação sistêmica – efeito rápido (semelhante à solução parenteral).

- atualmente – mais usado em hospitais (pré-operatório, diagnósticos)
- volume aplicado: desde poucos mL até 1000mL.
- Fármacos: carminativos, laxativos, sedativos, anti-helmínticos, agentes de
diagnósticos (sulfato de bário).

SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS – pH E ISOTONIA

- Isotonia está relacionada com pressão osmótica
- Osmose: membrana semi-permeável → passagem do solvente
- Pressão osmótica – pressão suficiente para impedir a osmose

→ isotonia é importante em: injetáveis, colírios, errinos

Soluções hipertônicas: P.O. maior que a pressão existente na via de

administração → retiram água dos tecidos.
Soluções isotônicas: P.O. igual à pressão existente na via de administração → é o
ideal.
Soluções hipotônicas: P.O. menor que a pressão existente na via de
administração → ↑ volume das células.

Soluções propositalmente hipertônicas:

- glicose, pentose, hexoses: uso para diminuir a pressão intracraniana
- glicose, aás e sais: alimentação parenteral (suporte nutricional rápido pela veia cava)
- soro hipertônico (NaCl 10% + sais): compensação de perdas importantes de
eletrólitos por vômitos e diarréias intensas.
→ Administração lenta. São soluções de “choque” e muitas vezes lesivas ao endotélio
vascular – usadas em situações de emergência.
- Isotonia está relacionada com pressão osmótica - fator importante considerando
determinadas vias de administração: parenteral (IV, IM, SC, ID), colírios e errinos.
- Osmose: membrana semi-permeável → passagem do solvente
- Pressão osmótica – pressão suficiente para impedir a osmose

Cálculo de isotonia:
• Pelo equivalente em cloreto de sódio (EqNaCl) = é a massa em NaCl que produz
o mesmo efeito osmótico que 1g da substância.
H3BO3 EqNaCl = 0,5%
1g de H3BO3/100mL de solução produz o mesmo efeito que 0,5g NaCl/100mL.
Estes dados para as substâncias comuns estão tabelados.

A concentração de ácido bórico que é isotônica à lágrima:

1g de H3BO3 --------------------- 0,5g NaCl
X ------------------------------ 0,9g NaCl
X = 1,8g/100mL de H3BO3

Alguns equivalentes de cloreto de sódio.

Substância Peso Molecular Íons i Equivalente
de NaCl
Cloreto de benzalcônio 360 2 1,8 0,16
Clorobutanol 177 1 1,0 0,18
Cloreto de nafazolina 247 2 1,8 0,27
Cloridrato de pilocarpina 245 2 1,8 0,24
Cloridrato de tetraciclina 481 2 1,8 0,12

Ex.: Sulfato de atropina ___________ 1 %

Cloreto de sódio _____________ q.s. para isotonicidade
Água purificada estéril q.s.p. ___ 30 mL
Para fazer 30 mLde solução isotônica com cloreto de sódio são necessários 270
mgde NaCl.
30 mLx 0,9 % = 0,27 g ou 270 mg
Contudo a presença do sulfato de atropina deve ser levada em consideração:
0,12 x 300 mg(dose de sulfato de atropina) = 36 mg
Assim, 270 mg-36 mg= 234 mgde cloreto de sódio são necessários

Cloridratode nafazolina______ 0,5 mg/mL

Cloreto de sódio ____________ q.s. para isotonicidade
Cloreto de benzalcônio_______ 0,01 % (p/v)
Água destilada q.s.p. _________ 30 mL
Equivalentes em relação ao Cloreto de Sódio
Cloridratode nafazolina= 0,27
Cloreto de benzalcônio= 0,16
Calcular????