Beruflich Dokumente
Kultur Dokumente
FARMACOLOGIA GENERAL
INTRODUCCION A LA FARMACOLOGIA
FARMACOCINETICA
Elaborada por los Profesores: Marysabel Torres, Rosalía Sutil de Naranjo, Yalitza
Aular de González, Henriette Kukec, Carlos Callegari, María Leal, Mercedes Márquez, Maira
Carrizales, Diana Suárez, Luisa Morales y Mariela Bello.
INDICE
2
INTRODUCCION AL ESTUDIO DE LA FARMACOLOGIA
3
LA FARMACOMETRIA, Cuantifica las acciones de las drogas en función de las
dosis. Medición de drogas.
4
FARMACOVIGILANCIA: Es un conjunto de actividades cuyo objetivo es identificar
y valorar los efectos adversos derivados del uso agudo y/o crónico de los medicamentos en
una población o en subgrupos de pacientes expuestos a un tratamiento específico y
establecer relación-causal, estima riesgos de la población expuesta al medicamento,
identifica factores que puedan aumentar el riesgo y por último informar a las autoridades
sanitarias, prescriptores y laboratorios fabricantes.
LA TOXICOLOGIA, trata de los efectos adversos y tóxicos que producen las drogas
en el organismo. Abarca no sólo los efectos tóxicos que producen los medicamentos que
se utilizan en terapéutica sino también se ocupa de los estudios producidos por agentes
químicos diversos y que son motivo de intoxicación doméstica, ocupacional o
contaminantes ambientales.
5
LA FARMACOLOGÍA GENERAL: Estudia los conceptos y principios comunes
aplicables a todas las drogas en general y la FARMACOLOGIA ESPECIAL trata cada
droga en particular.
6
EXOGENAS: Son sustancias que se originan en:
Las drogas naturales de origen animal son proteínas o sus derivados y esteroides,
mientras que entre las de origen vegetal están los hidratos de carbono, grasas, aceites
esenciales, glucósidos y alcaloides. Los aceites esenciales o esencias son líquidos
oleosos, volátiles a los que deben las plantas sus aromas y son mezclas de terpenos, como
la esencia de menta, el aceite de alcanfor, la esencia de trementina. Los glucósidos son
compuestos que resultan de la combinación de azúcares y otras sustancias; éstas últimas
separadas del azúcar por hidrólilis constituyen las agluconas o genuinas como es el caso
de los glucósidos digitalicos. Los alcaloides son sustancias nitrogenadas, de reacción
alcalina y potente acción farmacológica. Por ejemplo los alcaloides del opio de donde
derivan la morfina y la papaverina, la eserina o fisostigmina se obtiene del haba del
calabar.
Estudios realizados, desde 1953 a 1973, tomando en cuenta las drogas contenidas
en la Farmacopea Británica, muestran un incremento significativo de los medicamentos de
síntesis química y al mismo tiempo se observa la disminución de los compuestos de
origen natural incluyendo los de origen mineral.
Las drogas son sustancias químicas, algunas simples formadas por elementos tales
como Fe2+, A13+, CA2+, y otras mas complejas formadas por compuestos entre los cuales
algunos son inorgánicos tales como bicarbonato de sodio, el óxido amarillo de mercurio,
etc... y otros orgánicos pudiendo pertenecer a la serie alifática o de cadena abierta, a la
serie aromática o bencénica y a la serie de los compuestos cíclicos en los que uno o varios
átomos de carbono de la cadena cerrada han sido reemplazados por otros elementos tales
como el nitrógeno, azufre, oxígeno, a éste último pertenecen la pirrolidina, la fenotiazina, la
dibenzazepina, el tiazol, los tiobarbitúricos, etc.
Los preparados no oficiales son los que no están inscritos en la Farmacopea y son
de dos tipos: Preparados Magistrales y Especialidades Medicinales o Farmacéuticas.
Los Preparados Magistrales: Son los que el farmacéutico prepara según las
indicaciones del médico quién señalará en la receta, las drogas, dosis y la forma de
presentación.
9
Nombre Químico: Suministra la estructura de la droga y es generalmente largo,
difícil de pronunciar y de retener, por ejemplo: 1- fenil-2, 3 dimetil-5-pirazolona-4-metilamino
metansulfanato sódico.
Entre los primeros tenemos, los polvos papeletas, granulados, cápsulas, tabletas o
comprimidos, grageas, pastillas, píldoras, supositorios y óvulos.
11
esperma de ballena o espermacatil). Absorbentes (lanolina) Hidrosolubles
(polietilenglicoles) y Emulsivas (emulsión de aceite y agua).
Las pastas: Son pomadas que contienen en general la mitad de su peso bajo la
forma de polvos insolubles en la base y se aplican en la piel. Tienen la propiedad de
absorber las secreciones cutáneas y de macerar menos que las pomadas.
Infusiones: Están constituidas por una solución acuosa de los principios solubles de
las drogas vegetales obtenidas por la acción de agua caliente sobre las mismas.
Jarabes: Son preparados líquidos constituidos por una solución acuosa concentrada
de azúcar que puede o no contener sustancias medicamentosas.
12
Emulsiones: Es una forma medicamentosa líquida o semi-líquida de aspecto
lechoso o cremoso constituida por sustancias oleosas, resinosas, etc, uniformemente
distribuidas en vehículo líquido. Como agentes emulsionantes se emplean generalmente la
goma arábiga, goma tragacanto y la gelatina.
Colirios: Son preparados líquidos constituidos por una solución acuosa destinada a
ser instilada en el ojo (solución acuosa estéril).
Lociones: Son preparados líquidos para la aplicación externa sin fricción, pudiendo
ser una emulsión, suspensión o solución.
Los preparados en forma gaseosa son los gases y los aerosoles que son
dispersiones finas de un líquido o sólido en un gas siendo las partículas sólidas
aproximadamente de 5 micras y se administran por inhalación.
1.- INTRODUCCION:
a.) Los que están comprometidos o involucrados en el lapso o espacio del tiempo
comprendido entre la administración de la droga y el comienzo de la acción farmacológica
(periodo de latencia de la droga).
14
2.- DISPOSICION Y DESTINO DE LAS DROGAS
Una capa lipoproteica donde las proteínas forman una estructura de mosaico que
contiene la capa fluida de fosfolípidos (modelo de Singer y Nicholson, 1972)
Tanto las moléculas lipídicas como las proteicas son antipáticas, es decir, que
poseen dentro de su estructura química una porción hidrofílica o polar, y otra hidrofóbica o
no polar.
Tanto las proteínas como los lípidos pueden formar enlaces covalentes con
oligosacáridos.
16
2.B.- MECANISMOS GENERALES DE TRANSPORTE
1. TRANSPORTE PASIVO
-Difusión pasiva
-Filtración
2. TRANSPORTE ACTIVO
-Exocitosis
-Utilización de Ionóforos
-Utilización de Liposomas
17
Los procesos de transporte pasivo incluyen la difusión y la filtración.
-Difusión simple o pasiva: Es aquel proceso mediante el cual las drogas atraviesan
la membrana celular gracia a un gradiente de concentración o presión osmótica
estableciendo a ambos lados de la membrana; es decir de mayor a menor concentración o
presión.
18
Este mecanismo de transporte es un proceso saturable, selectivo, competitivo y
unidireccional.
19
La endocitosis mediada por receptores, es aquella en la cual las moléculas que
van a ser transportadas, se unes a receptores específicos presentes en la superficie de la
membrana. Se produce luego una invaginación de la membrana y la formación de la
vesícula que encierra el complejo receptor molécula.
20
3.- ABSORCION DE LAS DROGAS:
3.1.- INTRODUCCION:
Entendemos por absorción, los procesos mediante los cuales los fármacos se pones
a disposición del organismo, desplazándose a través de las membranas celulares para
alcanzar concentraciones adecuadas en el torrente sanguíneo y en los tejidos para producir
una acción farmacológica.
La gran mayoría de los medicamentos deben absorberse para alcanzar los tejidos y
producir una acción general o SISTEMICA. En este último caso, el medicamento debe
alcanzar niveles adecuados en sangre cumpliéndose las siguientes etapas:
b.- Salir de la luz capilar para ponerse en contacto con las células efectoras o sea
ABSORCION INTERNA.
Todas las vías de administración cumplen con estos dos procesos de absorción, con
la excepción de la vía intra-venosa, donde la absorción externa es obviada por un proceso
mecánico.
21
3.2.- FACTORES QUE LA CONDICIONAN
- Flujo sanguíneo regional, las drogas que entran en contacto con el organismo
se absorben proporcionalmente al flujo sanguíneo de esta región. El gasto
equivale al volumen total del sistema vascular y en las diferentes regiones del
organismo, se establecen velocidades desiguales de flujo, siendo la velocidad de
entrada de la droga proporcionalmente al flujo sanguíneo de esta región. El
gasto cardíaco equivale al volumen total del sistema vascular y en las diferentes
regiones del organismo, se establecen velocidades desiguales de flujo sanguíneo
22
a través de los hechos capilares respectivos y de la permeabilidad de los
capilares a las moléculas de la droga. De esta manera las moléculas liposolubles
y las hidrosolubles hasta cierto límite, pasan a los líquidos corporales y los
abandonan con relativa facilidad, Hay que recordar que la permeabilidad capilar
puede facilitarse por agentes tales como la histamina, estrógenos, disminución
del pH tisular asociado con la producción del ácido láctico, mientras que los
agentes humorales como la norepinefrina y agentes físicos como el frío
disminuyen el paso de las sustancias por contracción de las arteriolas,
reduciendo el flujo capilar y la presión hidrostática en luz capilar. El conocimiento
de estos hechos es utilizado en terapéutica para facilitar o para retardar la
absorción de medicamentos.
23
EFECTO DEL pH SOBRE EL GRADO DE IONIZACION DEL ACIDO ACETILSALICILICO
24
El fenómeno se invierte, cuando una droga ácido débil es colocada en ambiente o
entorno alcalino. En la fórmula Nro. 1, bajo condiciones de entorno alcalino en prumer
sumando pH aumenta: inevitablemente para mantener la constancia del resultado o pK
debe disminuir el valor del segundo sumando logarítmico, lo cual se hace a expensas de un
mayor valor del denominador o fracción ionizada.
EL mismo concepto es aplicable a las drogas base- débiles, cuyo pK está descrito en
la fórmula 2 teniendo como variable el entorno o ambiente (pH) en el cual se encuentran
situadas las drogas.
y que:
- Vias de Administración:
Se pueden agrupar en:
A.- Inmediatas o directas, cuando el fármaco se administra a través de una pérdida de
solución de continuidad de los tejidos.
25
A) Inmediatas o • Intravenosa
Directas. A1) Parenterales • Intraarterial
• Intramuscular
• Subcutánea
Vías de
Administración • Intraserosa:
A2) Intra orgánica. o Peritoneal
o Articular
• Intratecal:
o Epidural
o Espinal o
Intrarraquídea.
B2) No digestivas.
• Cutáneo Mucosa
• Respiratoria
o Puerta de
entrada nasal
o Puerta de
entrada
pulmonar.
26
A- VIAS INMEDIATA O DIRECTAS:
• Ser dolorosas.
• Requerir de otra persona para su aplicación.
• Facilitar la transmisión de enfermedades.
27
VENTAJAS DE LA ADMINISTRACION INTRAVENOSA:
DESVENTAJAS:
28
VENTAJAS:
• Emplearse en aquellos pacientes que no pueden recibir fármacos por vía oral o que
estos se absorban mal en el tracto gastrointestinal.
• Cuando se requiera una acción rápida.
• Es de más fácil utilización que la vía intravenosa
• Pueden emplearse por esta vía volúmenes variables de soluciones acuosas y oleosas.
• La absorción puede aumentarse por medios mecánicos (masajes).
DESVENTAJAS:
*VIAS SUBCUTANEA: El tejido subcutáneo está formado por tejido conjuntivo (substancia
fundamental, fibroblastos y fibras colágenas) y tejido adiposo; se caracteriza por su poca
vascularización y ser rico en terminaciones nerviosas.
29
También puede controlarse la velocidad de absorción regulando el tamaño de las
partículas (ej: insulina). A través de la implantación subcutánea de gránulos esféricos
(Pellet) o el uso de preparados depot.
30
L.C.R. Se impregnan raíces nerviosas espinales, ganglios espinales y el cordón espinal.
El bloqueo diferencial de las fibras nerviosas sigue este orden: Simpático-sensitivo-motor.
Entre las ventajas de las vías intratecales se pueden mencionar: Excelente nivel de
analgesia para intervenciones cortas o dolor crónico el paciente permanece despierto.
El tubo digestivo está tapizado por una mucosa la cual a distintos niveles, tiene
características diferentes a saber:
- Histología distinta
- Vascularización regional distinta
- Ambiente o entorno físico-químico (pH) distinto
- Presencia de enzimas
Estos hechos delimitan en la vía digestiva distintas puertas de entrada para
absorción de fármacos, con ciertas propiedades comunes a todas ellas como son:
seguridad, comodidad, economía y administración unipersonal.
La absorción se rige por los mismos principios de relación pH del medio/ pk del
fármaco y tiene lugar principalmente por el mecanismo de difusión simple. La absorción es
ideal para fármacos liposolubles.
32
La función primordial del estómago es la digestión de los alimentos; pero también
juega un papel importante en la regulación de la velocidad de tránsito de los fármacos al
intestino.
33
La mucosa del intestino delgado tiene como ambiente o entorno un pH alcalino, lo
que favorece una absorción mayor de bases débiles (ver explicación en pág: pero
es también una área de inactivación de fármacos (polipéptidos por acción de las enzimas
intestinales.
34
B-2.- VIA NO DIGESTIVA
Se emplea para la administración de fármacos bien sea para una acción localizada
en piel y mucosas, o bien para lograr un efecto a distancia (absorción percutánea).
PIEL: La piel es un epitelio plano, mono-estratificado, cuya capa mas superficial está
endurecida por una esclero-proteína (queratina) resistente a ácidos y bases débiles.
Se describen en ella tres tipos diferentes de tejidos: Epidermis, dermis y tejido graso
subcutáneo.
35
4.) Frecuencia de aplicación del fármaco. Hay casos en los cuales se incrementa la
penetrabilidad del fármaco por aplicaciones repetidas, Ej: Acido salicílico,
hidrocortisona, etc..
MUCOSAS: (Bucal-Nasal-Conjuntival-Vaginal-Uretral-Rectal)
5.- TAMAÑO DE LAS PARTICULAS: Con la mayoría de los fármacos al reducir el tamaño
de las partículas aumentamos el área de superficie expuesto al solvente, aceleramos la
disolución y por ende, la absorción.
38
3.3.- MODELOS DE ABSORCIÓN
39
4.- DISTRIBUCION DE LAS DROGAS
4.1.- INTRODUCCION:
Los fármacos para producir un efecto farmacológico deben alcanzar su sitio de
acción en los tejidos. Para lograr este objetivo deben, desde su sitio de aplicación,
atravesar membranas celulares para alcanzar el torrente sanguíneo y una vez en la sangre
distribuirse a los diferentes tejidos, incluyendo el o los tejido (s) donde producen su acción
y los tejidos que se encargan de su eliminación.
La distribución de drogas en los distintos fluidos y tejidos orgánicos no e uniforme.
Esta desigual distribución de las drogas es debido a:
1. Unión con proteínas plasmáticas
2. Presencia de barreras fisiológicas.
3. Distinta afinidad de las drogas por los tejidos
4. Flujo sanguíneo que irrigue el tejido.
5. Facilidad de las moléculas de la droga en atravesar membranas.
40
• Haber una fracción unida a las proteínas, mediante enlaces eléctricos débiles, que
actúa como reservorio de la droga.
• Haber un equilibrio entre la fracción libre y la fracción unida a proteínas. A medida que
se consume la fracción libre se libera una cantidad proporcional de la fracción unida a
proteína, manteniéndose así el equilibrio.
• La fracción libre de la droga puede biotransformarse y eliminarse por orina.
• La fracción de droga unida a las proteínas no se elimina por orina y atraviesa muy mal,
o no atraviesa las barreras fisiológicas (hemato-encefálica, placentaria, etc).
41
4.3.- DISTRIBUCION DE LAS DROGAS HACIA LOS TEJIDOS
La mayoría de las moléculas de las drogas son capaces de atravesar las células
endoteliales y pasar hacia el espacio intersticial. La únicas que no pueden hacerlo son
aquellas unidas a las proteínas plasmáticas y las de elevado paso molecular.
Una vez en el líquido intersticial, la distribución de drogas hacia el medio intracelular
se rige por los mecanismos de transporte ya explicados con anterioridad.
La captación de drogas por los tejidos está determinada por:
1- Riego sanguíneo tisular
2- Distinta afinidad de las drogas
3- Presencia de barreras fisiológicas.
2. Distinta afinidad de las drogas por los tejidos: Los tejidos pueden dividirse en:
42
simultáneamente activos ante la presencia de la droga, va a desarrollar las llamadas
repuestas no deseables, colaterales o adversas.
La distinta afinidad de las drogas por los tejidos pueden en ocasiones dar origen al
fenómeno de REDISTRIBUCION que consiste en la remoción de la droga del tejido donde
ejerce su acción, para ser acumulado en tejidos menos perfundidos. Esto trae como
consecuencia la finalización de la acción del fármaco, sin que este haya sido
biotransformado, ni eliminado del organismo.
43
Ejemplo típico del fenómeno de redistribución es el que sucede, cuando se emplea
tiopental sódico o pentotal sódico, que es un fármaco anestésico general, que se administra
por vía intravenosa.
PRIMERA ETAPA:
FASE I: La mayor parte de la dosis de pentotal administrada en un solo bolo por
vía I.V. es secuestrada del plasma por el SNC., debido a su alta perfusión sanguínea,
ejerciendo así su efecto farmacológico (anestesia) y estableciéndose balance o equilibrio
transitorio entre la concentración de droga en el plasma y el SNC mediante mecanismo de
difusión pasiva (desplazamiento de fuera-adentro de la membrana): Concentración droga
en el plasma ------> concentración droga SNC. <---------
FASE II: Es una fase simultánea con la anterior y en este lapso, una mínima
parte de la dosis de pentotal administrada es secuestrada del plasma por el tejido celular
graso, lo cual es debido a su pobre perfusión sanguínea en relación a la del SNC. El
fármaco se deposita en esta área sin ejercer efecto farmacológico alguno, pues el tejido
celular graso se comporta como aceptor mudo de fármacos liposolubles:
“Concentración droga en el plasma= concentración droga SNC > concentración droga-
tejido adiposo”.
SEGUNDA ETAPA:
La primera etapa en sus dos fases simultáneas dura pocos minutos y desaparece,
comenzando entonces la segunda etapa, de manera inevitable, al restablecerse el
equilibrio en la concentración de droga, sobre las tres áreas: área vascular plasmática,
SNC. y tejido celular graso.
44
Este restablecimiento del equilibrio en las tres áreas se realiza en el sentido de
mayor a menor concentración, mediante el mecanismo de difusión pasiva (desplazamiento
de dentro-afuera de la membrana).
La consecuencia de la restauración del equilibrio es la caída de la concentración de
la droga en el SNC, en un grado significativo, suficiente para que el efecto farmacológico
desaparezca.
Es condición indispensable en el fenómeno de redistribución, la administración de
una sola dosis en un en un solo bolo, porque bolos en dosis sucesivas, o perfusión gota a
gota a intervalos menores de la vida media de la droga van disminuyendo progresivamente
las gradiente de la droga en las en las tres áreas y de esta manera, el fenómeno de
redistribución desaparece.
En esta situación la abolición del efecto farmacológico se realiza a expensa de la
biotransformación o excreción de la droga.
Esta es la razón por la cual los pacientes se despiertan entre 5 a 10 minutos
después de haber sido administrado el pentotal en una dosis y en un solo bolo (fenómeno
de redistribución) y pueden tardar horas en despertar después de la segunda y tercera
dosis en un solo bolo o perfusión gota a gota porque el fármaco no es redistribuido sino
metabolizado.
El tejido óseo, también es capaz de acumular agentes como es el caso del plomo y
las tetraciclinas.
45
BARRERA HEMATO-ENCEFALICA: Se comporta como una membrana lipídica, múltiple
como resultado de que los capilares del S.N.C., a excepción de los suturados en la
neurohipófisis y área postrema, están cubiertos de células gliales lo que genera la casi
desaparición del compartimiento intersticial.
Además el capilar cerebral se caracteriza porque las células endoteliales que lo
constituyen están íntimamente adosadas entre sí, sin hendidura interendotelial, es decir,
sin poros grandes como sucede con otros capilares.
Por estas razones las barrera hemato-encefálica es permeable a compuestos de alta
liposolubilidad, genera dificultades mayores que en otras áreas orgánicas para las drogas
de mediano y bajo coeficiente de partición y es impermeable para los compuestos
hidrosolubles.
BARRERA CEFALO-RAQUIDEA: Esta representada por los plexos coroideos estos son
plexos son plexos vasculares que generan el líquido cefalo-raquídeo, se comportan como
barrera fisiológica y casi todas las sustancias que van a alcanzar el líquido cefalo-raquídeo
lo hacen por transporte activo.
46
4.4.- VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCION:
5.1.- INTRODUCCION:
47
almacenarse en el tejido adiposo, menos adecuado para atravesar la membrana celular y
por lo tanto MAS APTO PARA SER EXCRETADO.
5.2.- BIOTRANFORMACION:
Es el proceso mediante el cual el organismo a través de reacciones químicas,
modifica la estructura molecular de la droga, preparándola para su excreción.
La biotransformación se conoció con el nombre de detoxificación, porque al principio
se pensaba que los procesos metabólicos generaban siempre una molécula inactiva.
No es así y puede suceder que la biotransormación de la droga de lugar a las
siguientes posibilidades:
ACTIVA ACTIVA
IMIPRAMINA DESIPRAMINA
PROCAINAMIDA N-ACETIL-PROCAINAMIDA
ACTIVA INACTIVA
INDOMETACINA METABOLITOS INACTIVA
ADRENALINA METABOLITOS INACTIVOS
48
Cuando la droga posee estos grupos reactivos en su estructura química, puede
ingresar directamente a la fase II.
Las reacciones de la fase I y II son catalizadas por enzimas, principalmente en el
hígado. Sin embargo pueden también ocurrir en otros lugares como: riñón, pulmón,
plasma sanguíneo, mucosa intestinal, piel , etc.
49
Las principales enzimas que catalizan reacciones de conjugación son: glucuronil
transferasa (enzima microsomal); sulfoquinasa, N-acetiltransferasa y ariltransferasa
(enzimas no microsomales); metiltransferasas (microsomales y no microsomales).
MODIFICACIONES DE LA BIOTRANSFORMACION:
Hay varios factores que pueden afectar el proceso de biotransformación: entre ellos
pueden citarse: edad, sexo, estado nutricional, diferencias genéticas, condiciones
fisiopatológicas del individuo y las interacciones de fármacos. Hay factores que pueden
acelerar (Inducción enzimática) o retardar (Inhibición) la biotransformación.
51
toxicidad del cloranfenicol en los niños prematuros y recién nacidos, que se exprese en
forma de la llamada “enfermedad o síndrome gris”.
5.3. EXCRECION
53
El grado de reabsorción tubular que puede oponerse a la cantidad de droga
eliminada es función de dos parámetros, a saber:
-pH de la orina
-pK de la droga
Normalmente el pH de la orina es ácido, y las drogas ácido débiles disueltas en la
orina tendrán un predominio de fracción no ionizada (liposoluble-no polar) y por lo tanto de
mayor facilidad para su reabsorción y subsiguiente menor eliminación.
Drogas que sean bases débiles disueltas en orina ácida tendrán un predominio de
fracción ionizada (hidrosoluble-polar) y por lo tanto de menor facilidad para su reabsorción
y sub-siguiente mayor eliminación.
Como consecuencia la eliminación por vía renal de una droga ácido débil se
favorecerá alcalinizando el medio interno y por lo tanto la orina, ya que aumenta la fracción
ionizada (polar) la cual no es reabsorbible en el túbulo renal. La aplicación práctica en
terapéutica de este conocimiento es la base de la alcalinización de la orina con bicarbonato
de sodio para tratar la intoxicación por fenobarbital.
El grado de depuración plasmática de una droga por vía renal está en relación con el
clearance renal. Las posibilidades son cuatro a saber:
Vía biliar
Algunas drogas, que se administran por vía parenteral aparecen en las heces, lo que
hace inevitable admitir una vía digestiva de eliminación de drogas.
- La vía intestinal, a través de la mucosa del intestino grueso: esta vía de eliminación es
de poca importancia.
- La vía biliar, es una vía significativa en la eliminación de medicamentos.
En general por vía biliar se eliminan drogas de alto peso molecular, el cual aumenta
por los procesos metabólicos de conjugación (glucurónicos).
- Compuestos órgano-metálicos.
Cuando la droga eliminada por vía biliar, alcanza la luz intestinal la secuencia de los
hechos que pueden suceder varia según la polaridad de la droga. Y así:
6.- BIODISPONIBILIDAD
57
• El equivalente biológico, (eB) que expresa igualdad en la capacidad en obtener
iguales concentraciones plasmáticas, con ambos preparados farmacológicos.
• El equivalente terapéutico, (eT) que es consecuencia de las dos anteriores,
expresa igual capacidad en la obtención de efectos terapéuticos con ambos
preparados farmacológicos.
+
eT= eQ + eB
58
Como resulta difícil, en la práctica, medir las concentraciones de un fármaco en la
biofase (medio en el cual el fármaco interactúa con sus receptores para producir un efecto)
se cuantifican estas concentraciones en el plasma.
Podemos conocer la evolución de un fármaco en el organismo a través de la curva
de niveles plasmáticos, Es ta curva describe todas las variaciones sufridas por la
concentración de un fármaco en el plasma, desde su administración hasta su desaparición
del organismo.
En esta curva se aprecian parámetros que hay que definir:
59
CONCENTRACION PLASMATICA: (dibujo)
Cmax: Concentración máxima. Tmax: Tiempo en el que se alcanza la Cmax AUC: Area
bajo la curva. CME: concentración mínima eficaz. CMT: concentración mínima tóxica.
PL: Período de latencia. TE: Duración del efecto. IE: Intesidad del efecto.
60
BIBLIOGRAFIA
FARMACOLOGÍA HUMANA:
Jesús Flores - Juan Antonio Antonio Armijo – Africa Mediavilla – Ediciones Científicas y
Técnicas, S.A.. 4ta Edición 2003.
MEDICINA LABORAL
Joseh La Dou. EL MANUAL MODERNO, 1993.
61