Broncodilatadores

B2 Agonistas


Accin rpida: Salbutamol Terbutalina Fenoterol Accin Prolongada Salmeterol Formoterol

B2 accin rpida


Mecanismo de accin Estimula los receptores b2-adrenrgicos activando la adenilatociclasa; favorece la transformacin del ATP en AMPc, ello disminuye la corriente de calcio a travs de la membrana celular.

B2 accin rpida


Efecto Clnico Estimula predominantemente receptores 2 adrenrgicos relajando la musculatura lisa bronquial, inhibe la liberacin de espasmgenos endgenos y el edema causado por mediadores endgenos, aumenta el aclaramiento mucociliar.

Terbutalina

Terbutalina
Otros nombres: Brycanil Turbohaler Coversyl

Terbutalina


Sobredosificacin: Antdoto ms indicado: -bloqueante cardioselectivo, precaucin con antecedentes de broncoespasmo.

Salbutamol


El inicio de la accin es rpido, dentro de 5 minutos luego de su aplicacin. El tiempo para alcanzar su efecto mximo es de 30 a 90 minutos, sin embargo el 75% de su efecto mximo es alcanzado dentro de 5 minutos. La duracin de la accin es de 3 a 6 horas.

Salbutamol
  

Dosis Teraputica Adultos 2 a 4 puff cada 3 a 8 horas. Nios 1 puff 3 v/d hasta 2 puff 4 veces da.

Salbutamol


Nombres comerciales Aerolin, Butotal, Bropil, Fesema, Salburamol

FENOTEROL

Dosis terapeutica:

La dosis puede aumentarse o reducirse segn la respuesta individual, pero en general se mantiene dentro del siguiente esquema:

FENOTEROL


Va oral: todas las formas orales deben administrarse antes de las comidas.

Dosis ponderal en nios: 0,1mg/kg/dosis o 0,3mg/kg/da De 6 a 14 aos: 1 comprimido cada 8 horas o 5ml cada 8 horas De 2 a 6 aos: 1/2 comprimido cada 8 horas o 2,5ml cada 8 horas Lactantes: 2,5ml cada 12 horas Adultos: 1 a 2 comprimidos cada 8 horas.

FENOTEROL


Va inhalatoria:

Adultos y nios mayores de 6 aos: 1 a 2 inhalaciones cada 8 horas. En casos de crisis de broncoconstriccin puede administrarse otra inhalacin despus de 5 minutos de la primera, con un mximo de 8 inhalaciones diarias De 2 a 6 aos: 1 inhalacin cada 8 horas En casos agudos tambin pueden administrarse 2 pulverizaciones, con un intervalo de 5 minutos entre ellas; no repetir nuevas dosis antes de las 2 horas. Profilaxis de asma por ejercicio: 1 a 2 inhalaciones previas al ejercicio, con un mximo de 8 pulverizaciones diarias.

Va inhalatoria por nebulizacin:

Adultos: 0,5ml a 1,25ml hasta 4 veces al da; dosis mxima en crisis severa: 2ml. Profilaxis del asma inducida por ejercicio: 0,5ml en cada administracin, hasta 4 veces por da Nios de 6 a 14 aos: 0,25ml a 0,5ml hasta 4 veces por da; dosis mxima en pacientes graves: 1,5ml Profilaxis del asma inducida por ejercicio: 0,5ml hasta 4 veces por da; de 2 a 6 aos: 0,05mg/kg/dosis hasta 3 veces por da. Dosis mxima nica: 0,07mg/kg. La solucin no debe diluirse en agua destilada, sino con solucin fisiolgica a un volumen final de 3ml a 4ml y nebulizar por 7 minutos, desechando cualquier resto de solucin diluida. La concentracin mxima plasmtica se observa al cabo de 1 o 2 horas y su efecto broncodilatador se mantiene por 8 horas. Administrado por va inhalatoria (aerosol o nebulizacin) acta de inmediato y su accin perdura tambin hasta 8 horas, sin correlacin con su nivel plasmtico, ya que ejerce un efecto especfico en el nivel local.

FENOTEROL


Efectos colaterales:

La sobredosificacin puede producir un ligero temblor distal de extremidades e inquietud. Pueden aparecer palpitaciones, taquicardia, mareos, cefaleas, en especial en pacientes hipersensibles a los betamimticos. En algunos casos se ha informado tos o broncoconstriccin paradjica.

FENOTEROL


Efectos clinicos:

Relaja la fibra muscular lisa, que es la clave de su accin broncodilatadora. Tambin inhibe la degranulacin de las clulas cebadas, lo que le otorga una accin antialrgica. Mejora la depuracin mucociliar facilitando la limpieza del rbol bronquial.

FENOTEROL


Patologias donde se utliza

Asma Fenoterol Bromhidrato, de los laboratorios Biosano y Sanderson (inyectable) Berotec (descontinuado)

Nombre Comercial:

LABA
 

Formoterol Salmeterol

FENOTEROL


Familia:

Es un agonista b2-adrenrgico de accion prolongada Estimula los receptores betaadrenrgicos ubicados en el msculo liso bronquial y produce broncodilatacin. Adultos y ancianos: 4,5-9mg una a dos veces por da, por la maana o a la noche.

Efectos farmacologicos primarios:

Dosis Teraputicas:

FENOTEROL


Efectos clinicos:

El efecto broncodilatador se obtiene rpidamente (1 a 3 minutos) luego de la inhalacin de la droga. La duracin media del efecto es de 12 horas despus de una nica dosis. Luego de la inhalacin, el formoterol es absorbido rpidamente, y aproximadamente el 50% de la droga se une a protenas plasmticas. El metabolismo se realiza principalmente en el hgado y se elimina por va renal; slo de un 6 a un 10% de la droga se elimina sin metabolizar.

FENOTEROL


Patologias donde se utiliza:

Asma bronquial. EPOC. Bronquitis espasmdica (obstructiva), asmtica, alrgica. Laboratorio Stada

Nombre Comercial:

Salmeterol

Agonista beta2-adrenrgico selectivo, de accin prolongada (LABA). Se emplea exclusivamente en forma inhalatoria (aerosol).

Nombres Comerciales
SEREVENT (Glaxo) 25 ug por dosis (60 dosis)  XEMOS (Recalcine) 25 ug por dosis (60 dosis)


Accin


Realajacin msculo liso bronquial. Efecto por 12 hrs. con 50 ug. Inhibe liberacin mediadores inflamacin (accin sobre los mastocitos) hasta 30 hrs. 10 a 50% de receptores B2 se encuentran en miocardio.

Dosis


Para mantenimiento de la broncodilatacin y prevencin de los sntomas de asma, se indican 42mg dos veces al da (maana y noche). Prevencin broncospasmo inducido por el ejercicio se recomienda (42mg) entre 30 y 60 minutos antes de la actividad fsica.

Efectos colaterales


Taquicardia, palpitaciones Reacciones de hipersensibilidad inmediata (erupciones, urticaria, broncospasmo), cefaleas, temblores, nerviosidad y broncospasmo paradjico.

Long-acting beta2 agonists in the management of stable chronic obstructive pulmonary disease.

Long-acting beta2 agonist bronchodilators (e.g. formoterol, salmeterol) are a new interesting therapeutic option for patients with chronic obstructive pulmonary disease (COPD). In the short term, both salmeterol and formoterol appear to be more effective than short-acting beta2 agonists, and in patients with stable COPD they are more effective than anticholinergic agents and theophylline.

Cochrane Database Syst Rev. 2000

Long-acting beta2-agonists for chronic asthma in adults and children where background therapy contains varied or no inhaled corticosteroid.

CONCLUSIONS: LABA are effective in the control of chronic asthma in the "real-life" subject groups included. However there are potential safety issues which call into question the safety of
Cochrane Database Syst Rev. 2007 Jan 24

Long acting beta-agonists versus theophylline for maintenance treatment of asthma.



Long-acting beta-2 agonists are at least as effective than theophylline in reducing asthma symptoms including night waking and improving lung function. Fewer adverse events occurred in subjects using long-acting beta-2 agonists(salmeterol and formoterol) as compared to theophylline.
Cochrane Database Syst Rev. 2003