05/04/2011

Introduccin a la Farmacologa
Conceptos Bsicos

Farmacologa
Es la ciencia que estudia las acciones y propiedades de los frmacos en

Dr. Vctor Manuel Chumpitaz Cerrate

Facultad de Medicina Humana Universidad Cientfica del Sur

los organismos vivos

Farmacologa
Es la ciencia que estudia los mecanismos de accin, usos, interacciones y

Frmaco
Es una sustancia qumica que puede alterar o influir en la capacidad de respuesta de un sistema biolgico

Sustancia qumica que al administrarse a un organismo

efectos adversos de los frmacos

viviente modifica una o ms de sus funciones

Frmaco
Es toda sustancia qumica utilizada en el tratamiento, curacin, prevencin o diagnstico de una condicin de salud no deseada
(FDA)

Especialidad Farmacutica
Es el medicamento de composicin e informacin definidas, y de forma farmacutica y dosificacin determinadas, preparado para su uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su dispensacin al pblico

05/04/2011

Especialidad Farmacutica
Es decir, la especialidad farmacutica es el envasado o preparado concreto de un

Farmacocintica
Estudia las modificaciones que el organismo le impone al frmaco

determinado medicamento que se

adquiere en una farmacia

Estudia la liberacin, absorcin, distribucin, biotransformacin y eliminacin de los frmacos

Farmacodinmica
Estudia los cambios que el frmaco ejerece en el organismo

Farmacoterapia
Estudia la aplicacin de los frmacos en el ser humano con la finalidad de prevenir o curar una enfermedad o alterar voluntariamente una funcin normal

Estudia los efectos bioqumicos y fisiolgicos de

los frmacos y sus mecanismos de accin

Farmacoterapia
Se basa en la correlacin de acciones y efectos de los medicamentos con aspectos fisiolgicos, bioqumicos, microbiolgicos, inmunolgicos y conductuales de la enfermedad

Farmacoterapia
Correlaciona la farmacodinamia con la fisiopatologa, tiene en cuenta los principios de la farmacocintica y valora el ndice riesgo/beneficio

05/04/2011

Farmacodinamia:
Mecanismo de accin de los frmacos

Farmacodinamia
Estudia los cambios que el frmaco ejerece en el organismo

Dr. Vctor Manuel Chumpitaz Cerrate

Facultad de Medicina Humana Universidad Cientfica del Sur

Estudia los efectos bioqumicos y fisiolgicos de

los frmacos y sus mecanismos de accin

Farmacodinamia
Trmino empleado para describir cuantitativamente los efectos de los frmacos en el organismo

Farmacodinamia
Receptores
A) Canal inico B) Acoplados a protena G C) Ligados a enzimas D) Intracelulares

Tipos de interaccin entre frmaco y receptor

05/04/2011

A) Canal inico
Son canales transmembrana especializados que son responsables de regular el flujo de iones a travs de la membrana celular

A) Canal inico
La respuesta a estos receptores es muy rpida

Receptor
GABAA

Frmaco
Benzodiazepinas Anestsicos locales

Su actividad es regulada por la unin de un ligando al canal

Canal de sodio VD

Receptor Canal Inico

B) Acoplados a protena G
Son cadenas peptdicas con 7 dominios transmembrana que poseen una superficie extracelular, una transmembrana y una

intracelular

Son los ms abundantes en el cuerpo humano

B) Acoplados a protena G
Activan la produccin de segundos mensajeros que son molculas de sealizacin que amplifican la seal de los frmacos

B) Acoplados a protena G
Receptores
Alfa adrenrgicos Beta adrenrgicos

Frmacos
Adrenalina Beta bloqueantes Antihistamnicos

La respuesta a estos receptores es rpida

Histaminrgicos

05/04/2011

Receptor acoplado a protena G

Receptor acoplado a protena G

Activacin de Adenilil ciclasa y Fosfolipasa C por la protena G

C) Ligados a enzimas
Son receptores que poseen actividad enzimtica citoslica como componente integral de su estructura o funcin

La unin del ligando al dominio extracelular activa o inhibe la actividad enzimtica citoslica

C) Ligados a enzimas
La respuesta a estos receptores es menos rpida

Receptor ligado a enzimas

Receptor
Insulnico BCR-Abl

Frmaco
Insulina Imatinib

05/04/2011

D) Intracelulares
Se encuentran completamente dentro de la clula por lo que el ligando debe difundir hacia el interior para interactuar con el receptor

D) Intracelulares
La respuesta a estos receptores es lenta

Receptor
GR

Frmaco
Glucocorticoides Tiroxina

El ligando debe ser lo suficientemente liposoluble para atravesar la membrana celular

TR

Receptor Intracelular

Relacin Dosis Respuesta

Potencia (EC50)
Concentracin a la cual el frmaco ejerce el 50% de su respuesta mxima

Eficacia (Emax)
Respuesta mxima producida por un frmaco

Curva dosis respuesta

Interacciones Frmaco - Receptor

Muchos receptores de frmacos pueden ser modelados como poseedores de 2 estados conformacionales que estn en equilibrio reversible un con otro Estado Activo Estado Inactivo

05/04/2011

Agonista
Es una molcula que se une a un receptor y lo estabiliza en una conformacin particular

Antagonista
Es una molcula que inhibe la accin de un agonista pero que carece de efecto en ausencia del agonista
Se dividen en

(usualmente la conformacin activa)

Dependiendo del receptor, los agonistas pueden ser ligandos endgenos o frmacos

Antagonistas que actan en el mismo receptor Antagonistas que NO actan en el mismo receptor

Clasificacin de los Antagonistas

Tipos de Antagonistas que actan en el mismo receptor

Tipos de Antagonistas que actan en el mismo receptor

Antagonista Competitivo
Es una molcula que se une reversiblemente al sitio activo de un receptor

La presencia de un antagonista competitivo reduce la potencia de un agonista

05/04/2011

Antagonismo Competitivo

Antagonista NO Competitivo
Es una molcula que puede unirse al sitio activo o al sitio alostrico de un receptor

La presencia de un antagonista competitivo

reduce la eficacia de un agonista

Antagonismo NO Competitivo

Antagonistas que NO actan en el mismo receptor

Antagonista Qumico
Inactiva al agonista modificndolo o secuestrndolo

Antagonista Fisiolgico
Activa o bloquea un receptor que media una respuesta fisiolgicamente opuesta a la respuesta original

Agonista parcial
Es una molcula que se une a un receptor en su sitio activo pero produce slo una respuesta parcial, incluso cuando todos los receptores estn ocupados

Agonista total y
Agonistas parciales

Son llamados tambin agonistas - antagonistas

05/04/2011

Agonista Inverso
Acta anulando la actividad intrnseca de los receptores libres Una va de accin es unindose y estabilizando el receptor en su forma inactiva
Un agonista inverso inactiva los receptores que son constitutivamente activos en ausencia de agonista