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ON BARCELO FACULTAD
DE NED!C!NA
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DE NED!C!NA
ANT!N!CROB!ANOSCLAS!F!CAC!ON
Sustancias quimicas producidas por varias especies de
microorganismos que suprimen a otros microorganismos.
Tambin pueden ser sintticos.
OR!CEN: Biolgicos, semisintticos y sintticos.
ACT!v!DAD: Bacteriostaticos, bactericidas, segn la
concentracin.
CURvA DE CREC!N!ENTO:
* Fase log. (.lactamicos, glicopptidos, fosfomicina).
* Cualquier fase (Polipptidos, inhibidores proteicos).
*Bacterias durmientes" (Rifamicina, inhibidores
proteicos).
C!NET!CA DE ACC!ON dependiente de: Concentracin o Tiempo.
FRECUENC!A DE NUTAC!ON: Alta, 10
S
(Rfa, Fos, A.Nal). Nediana,
10
7
(Cef. C.derrep.). Baja, >10

(F$, NFur, N!mi)

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ANT!N!CROB!ANOSCLAS!F!CAC!ON.
Segn el Nec. de Accin y la Estructura
Biosintesis de la
Pared:
Fosfomicina Cicloserina
Clicopptidos
.Lactamicos
Sintesis de Folatos:
Sulfamidas
Trimetoprima
Acidos nuclicos:
Rifamicinas
$uinolonas
Nitrofuranos
Nitroimidazoles
Sintesis Proteica:
Tetraciclinas
Cloranfenicol
Aglucs. aminociclitoles
Nacrlidos Azalidos
$uetlidos
Lincosamidas
Estreptograminas
Acido fusidico
N. Citoplasmatica:
Polipptidos
Aminoglucsidos
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ANT!N!CROB!ANOS. NECAN!SNOS DE
RES!STENC!A BACTER!ANA
PORNAS:
alteradas (.-L), macromoleculas (Van-G(+),
sistema transportador de electrones (A-G),
prdida de porina D2 (mi-P. aeruginosa).
MPERMEABDAD
RBOSAMA (MLS)
PLP (b-Lactmicos)
ARN POLMERASA-ADN DEP. (Rifampicina)
ADN-GRASA (Quinolonas)
ALTERACON DEL
STO BLANCO
B-LACTAMCOS
AMNOGLUCOSDOS
CLORANFENCOL
MACROLDOS
NACTVACON
ENZMATCA
TRMETOPRMA
SULFAMDAS
VA METABOLCA
ALTERMATVA
B-LACTAMCOS
TETRACCLNAS
FLUORQUNOLONAS
EFLUJO
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ANT!N!CROB!ANOS.
L!COPEPT!DOS
ancomicina: aislado de Nocardia orientalis en 13S6
Teicoplanina: ristocetinas: derivado del
actinoplanesteichomycetis.
Nec. de accin: inh. sint. de pared. Unin a DAla-DAla del
precursor.
Espectro: (+) aerobios y anaerobios.S.aureus NET!R
Nec. de Rcia: Formac. de DAla-DLac.
(Enterococcus spp)
Rcia. !ntrinseca: C(). !mpermeabilidad.
Bacterias naturalmente RES!STENTES :Leuconostoc,
Lactobacillus,Pediococcus, Erysipelothrix rhusopathiae.
Bacterias Cram Negativas Resistencia ABSOLUTA
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.LACTAN!COS
Penicilinas. Cefalosporinas. Carbapenemes.
Nonobactames. !nhibidores de .lactamasas.
Nec. de accin: !nhibe trasnspeptidasas de la
pared bacteriana en sintesis.
!mpiden el entrecruzamiento de mureina.
Activacin de autolisinas.
Nec. de Rcia:
PLP: Nodif. Suplementaria. Hiperproduccin.
!mpermeabilidad y Eflujo.
Enzimas inactivantes.
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Clasificacin de Penicilinas:
Penicilina C y v: Cran actividad sobre cocos +: Neisserias,
anaerobios BC+ (Clostridium y Bacillus),Espiroquetas,
Actynomicetales.
Penicilinas Penicilinasa Resistentes: buena accin sobre S.
aureus productores de penicilinasa: oxacilina,
cloxacilina,nafcilina.
Ampicilina, amoxicilina: se extiende su espectro a Proteus
mirabilis, E.coli. Listeria, Shigella, H. influenzae no B.
Cabernicilina: Enterobacter, Proteus indol +.
P. antipseudomnicas: piperacilina, mezlocilina: Pseudomonas
aeruginosa, Klebsiella pneumoniae
Reacciones adversas: Alergia : hasta anafilaxia. Colitis
pseudomembranosa. Nefritis
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Cefalosporinas:
Semejante a penicilinas. vienen del Cefalosporium
acremonium.
Cefalosporinas de 1era eneracin: cefalotina,
cefazolina: cocos +, excepto enterococos. E.coli,
Klebsiella. P. mirabilis
Cefalosporinas de 2da g: Cefamandol, cefoxitina,
cefaclor :Serratia , Enterobacter, H. influenzae,
Klebsiella.
Cefalosporinas de 3era: Cefotaxima, ceftriaxona,
Ceftazidima: Enterobacterias y algunos BNNF
Cefalosporinas de 4ta: Cefepime: Cocos + y BCN.
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Otros:
!mipenem: Enterobacterias, Pseudomonas,
Acinetobacter spp. Bacteroides fragilis y otros
anaerobios.
Resistencia intrinseca Natural:Stenotrophomonas
maltophilia.
Se administra con cilastatina que disminuye su
degradacin renal.
Convulsiones. Util asociar con aminoglucsidos.
ANS y APS: mayor espectro sobre anaerobios, y
mayor accin sobre H. influenzae, E.coli. Etc.
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ANT!N!CROB!ANOS.
.LACTANASAS (ANBLER)
A B C D
ESTRUCTURA SER!NO NETALO
(Zn)
SER!NO SER!NO
!BL + +
ESPECTRO PENasa
BLEA
CARasa CEF.asa OXAasa
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CLORANFEN!COL
Derivado del Streptomyces venezuelae.
Uso limitado a meningitis, tifus, fiebre tifoidea, fiebre de las
Nontanas Rococsas. Excelente contra anaerobios.
!nh. de la sint. proteica.
Nec. de accin: U reversible a S0S ribosomal. !mpide la U del AA
ARNt.: Bacteriostatico sobre enterobacterias y BNNF. Bactericida sobre
H. influenzae, S.pneumoniae, y N. meningitidis. Util en Brucella,
bacterias del grupo HACEK, Treponema, Leptospira, Chlamydia
,Nycoplasma.
Nec. de Rcia:
Enzimatico: CAT (cloranfenicolacetiltransferasa): droga
alterada que no se une a Subunidada S0 S.: S.aureus,
E.faecalis, c. perfringes
!mpermeabilidad: Poco frecuente_ ausencia de porina OmpF: S.
tiphy
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Cloramfenicol
Efectos adversos: Depresin medular
Dosis dependiente (4 gramos mas)
!nsuficiencia hepatica.
Depresin medular dosis independiente:
1/20,000: pos tratamiento: anemia
hemolitica en dficit de C6 PDH.
Sindrome gris del neonato: mortalidad
del 40
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ANT!N!CROB!ANOS.
TETRAC!CL!NAS
!nh. de la sint.
proteica. (Nbr.)
Nec. de accin:
!ngreso: OmpF C().
Nbr. !nt. dep. Enrgia.
U reversible a 30S
ribosomal. !mpide la U del
AAARNt. al ARNm.
Espectro amplio:
Chamydias,
Nycoplasma,
Ricketsia. variable
C(+) y ().
Nec. de Rcia:
Enzimatico.
Eflujo activo.
Proteccin ribosomal.
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ANT!N!CROB!ANOS.
NACROL!DOS
NACRO!DOS. AZOL!DOS.
L!NCOSAN!DAS.
STREPTOCRAN!NAS
!nh. de la sint. proteica.
Nec. de accin:
U reversible a la subu. S0S ribosomal.
Bloqueo de la translocacin.
!nhibidor de peptidiltransferasa.
Claritromicina: Neumococo peni R,
Listeria, Campylobacter, H.pylori.
SANS.Bordetella. Chlamydia,
Nycoplasma.
Azitromicina: PCP.Toxo.
Neumococo. Saureus NS.
Clindamicina: C. perfringes.
C.vaginalis. B.fragilis*
P.falciparum, T.gondii y Babesia.
Espectro:
Bacteriostatico. Bactericida a
dosis altas para algunas
especies. C. trachomatis,
C.pneumoniae, Legionella,
T. gondii, N.avium,
chelonae.
Nec. de Rcia:
!mpermeabilidad C().
Netilacin ribosomal (adenina
ARN 23S) Eflujo activo.
Enzimatico. (Esterasas y
fosfotransferasas).
Eflujo.
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AN!NOLUCOS!DOS
ESPECTRO
G(-) bactericida (con. dep.)
G(+) bacteriosttico.
Efecto post-antibitico.
MEC DE ACCON: ngreso (M..) dep. de eng. aerobica
"Sntesis errnea de protenas"
(U irreversible 30S/50S)
Acc. sobre membrana. Disrupcin de la permeabilidad
MEC. DE RESSTENCA:
Enzimas inactivantes (acetil, adenil y fosfo transferasas)
Penetracin (anaerobios, nterococcus)
Alteracin del sitio diana.
GENTAMCNA
NETLMCNA
STREPTOMCNA
KANAMCNA AMCACNA
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Aminoglucsidos
Efectos adversos: Otonefrotxicos !!!!
Activos en bacteriemias contra gram
negativos aerobios. Raro resistencia
intratamiento.
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ANT!N!CROB!ANOS.
$U!NOLONAS
Ac. Nalidixico. Ac. Pipemidico. Fluorquinolonas: Norfloxacina,
Ciprofloxacina, Ofloxacina, Pefloxacina.
Nec. de accin: !nteraccin con la subU. A de la ADN girasa.
Espectro: Pseudomonas aeruginosa, N.gonorroheae,
H.influenzae, N. catharralis ,N.meningitiditis, S.aureus otroas
C(+), C(), Nycobacterium spp. Chlamydias y Nycoplasma:
Bactericidas. Efecto postantibitico: variable.
No actan sobre S. saprophyticus, si sobre S. aureus y SCN NS.
NO sobre Neumococo,St. viridans y enterococo.
Excelente biodisponibilidad: casi un 100 Se acumula bien en rinn ,
prstata, orina,bilis, humor acuoso, y Hueso.
Nec. de resistencia:
Cambios mutacionales en ADN girasa.
Alteracin de las porinas.
!ncremento del eflujo.
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TR!NETOPR!NASULFONAN!DAS
PABA
DHP sintetasa Sulfonam.
Dihidropteroato
Dihidrofolato
DHFreductasa Trimetoprima
Tetrahidrofolato
Nucleotidos
Nec. De Rcia:
Sulfonamidas:
* Hiperproduccin de PABA.
* !mpermeabilidad.
* DHPS de baja afinidad.
Trimetoprima
* Hiperproduccin de DHFR.
* DHFR mutada.
* !mpermeabilidad.
* Dependencia de timina
Activa contra: S. malthophilia y B.
cepacia. Nicobacterias atipicas.
Listeria monocytogenes. Noraxella
catarrhalis. Nycoplasma y PCP
S aureus SN
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Rifampicina
ATB derivado del Streptomyces mediterranei
Rifamicina B. !on anfotrico liposoluble : capacidad de pasar paredes
gruesas como las de las micobacterias.
Accin Bactericida: inhibe a ala ARN polimerasa ADN dep. actuando
a nivel de la subunidad B RNA (gen rpoB) impidiendo la transcripcin
de los genes bacterianos.
Nutaciones cromosmicas de la regin 1 bp del gen rpo a nivel de la
subunidad B de la ASRN polimerasa (alteracin del sitio blanco)
Algunos conservan S para rifabutina y rifapentina
Resistencia natural por impermeablidad
Accin sobre CRAN positivas: neumococos Cepas R a penicilina pueden
conservar S a la rifampicina
S. aureus y SCN que sean NS pueden conservar S la Rifampicina. Los
NR : resistencia SS0
H.influenzae. N.leprae. N. marinum. N. avium