ATB

CLORANFENICOL
TETRACICLINAS
MACRÓLIDOS
SULFONAMIDAS
COTRIMOXAZOL

MARÍA SERRATE, SEPTIEMBRE 2006

CLORANFENICOL:
BUENA PENETRACIÓN EN BACTERIAS
M. DE A. ( -) LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS ,
UNIÉNDOSE A LA SUBUNIDAD RIBOSÓMICA 50S ( Rev)
(-) COMPETITIVA CON MACRÓLIDOS Y CLINDAMICINA
BLOQUEO DE SINT. PROTEICA EN MITOCONDRIAS DE
MAMÍFEROS
RESISTENCIA :`* G (-) PLÁSMIDO POR CONJUGACIÓN
>>> ACETILTRANSFERASA INACTIVA EL ATB(
ACETILACIÓN)
* DISMINUCIÓN DE LA PERMEABILIDAD
* MUTACIÓN RIBOSÓMICA

,
CLORANFENICOL:
FCC:
VO: FÁRMACO ACTIVO,
PROFÁRMACO( LIPASAS PANCREÁTICAS>>>HIDRÓLISIS)
PARENTERAL: IV, IM
METABOLISMO HEPATICO ( AJUSTAR DOSIS EN I.H.)
ELIM RENAL
VARIABILIDAD DEL METABOLISMO EN NEONATOS, LACTANTES Y
NIÑOS

INTERACCIONES: ES INHIBIDOR Y SUSTRATO DEL SMA. CYP 450

APLICACIONES TERAPÉUTICAS: RIESGO BENEFICIO

CLORANFENICOL:
EF. ADVERSOS:
DISCRASIAS SANGUÍNEAS GRAVES
MÉDULA ÓSEA:
DOSIS DEPENDIENTE:* ANEMIA, LEUCOPENIA, TROMBOCITOPENIA
* SUPRESIÓN ERITROIDE DE M.O.
RESPUESTA IDIOSINCRÁTICA: ANEMIA APLÁSICA>>>PANCITOPENIA LETAL
> FR EN PACIENTES QUE RECIBEN EL FCO. EN FORMA PROLONGADA Y/O
EN FORMA REPETITIVA.
Fr 1/30000 TRATAMIENTOS. ….LEUCEMIA AGUDA.
I.HEPÁTICA E I. RENAL: >>>FR. DEPRESIÓN DE LA ERITROPOYESIS
OTROS: NÁUSEAS, VÓMITOS, IRRITACIÓN PERINEAL
RAROS: VISIÓN BORROSA, PARESTESIAS DIGITALES, RETINOPATÍAS,
NEURITIS OPTICA.
CLORANFENICOL:
SINDROME DEL NIÑO GRIS:
SE PRESENTA EN NEONATOS ( > FR PREMATUROS)
TOXICIDAD LETAL POR SOBREDOSIS
2-9 DÍAS DE HABER COMENZADO EL TRATAMIENTO.
CAUSAS POSIBLES: INMADUREZ EN SMA. DE GLUCURONIDACIÓN
EXCRECIÓN RENAL INADECUADA
CLORANFENICOL:

INDICACIONES:
“EL PELIGRO DE ANEMIA APLÁSICA NO ES
CONTRAINDICACIÓN PARA SU USO, EN SITUACIONES EN LAS QUE
ES NECESARIO; SIN EMBARGO EL FARMACO NUNCA DEBE
UTILIZARSE DE MODO INDEFINIDO O EN ENFERMEDADES QUE
PUEDEN SER TRATADAS CON OTROS ATB”

Hoy en día puede ser sustituído dependiendo del germen y la patología

por otra droga. Queda relegado su uso a situaciones en las que no se
cuenta con otro fármaco, resistencias o alergias.

Entidades donde podría aceptarse su uso: fiebre tifoidea, infecciones por

anaerobios, rickettsiasis, brucelosis, meningitis

EN ARGENTINA EXISTEN 17 PREPARADOS COMERCIALES QUE LO

CONTIENE EN SU FÓRMULA, INCLUYENDO GOTAS OFTÁLMICAS
MUY CONOCIDAS. ( VER PAG. ANMAT)
TETRACICLINAS:

CLORTETRACICLINA
OXITETRACICLINA
MECLOCICLINA
TETRACICLINA
DOXICICLINA
MINOCICLINA
TETRACICLINAS:
ATB DE AMPLIO ESPECTRO( G+, G-, RICKETTSIAS, CHLAMYDIAS,
MYCOPLASMA, LEGIONELLA)
USOS: H. INFLUENZAE, H.DUCREYI, BRUCELLA, VIBRIO CHOLERAE,
H. PYLORI, YERSINIA , FRANCISELLA TULARENSIS, PASTEURELLA
ACTINOMYCES, BACTEROIDES, PROPIONIBACTERIUM, BORRELIA,
T.PALLIDUM
M. DE ACCIÓN: Unión a subunidad 30s ribosomal
ingreso por difusión pasiva y tte. Activo
RESISTENCIA: MEDIADA POR PLÁSMIDOS, INDUCIBLE
CONSECUENCIA DE: 1-< ACUMULACIÓN DEL ATB
2-< ACCESO A LOS RIBOSOMAS
3-INACTIVACIÓN EZ.
TETRACICLINAS:
FCC: VO:
BAJO:CLORTETRACICLINA
INTERMEDIO: OXITETRACICLINA, MECLOCICLINA, TETRACICLINA
ALTO: DOXICICLINA, MINOCICLINA
DISMINUYE COADMINISTRADAS CON LÁCTEOS, Al, Ca, Mg, Fe, Zn,
BISMUTO. QUELACIÓN???
ADM. PARENTERAL( TRATA DE NO USARSE)
IV: TROMBOFLEBITIS INTENSA
IM: IRRITACIÓN LOCAL Y POCA ABSORCIÓN
AMPLIA DISTRIBUCIÓN
ACUMULACIÓN EN: HÍGADO,T. GRASO, BAZO, M.O., HUESOS, DENTINA,
ESMALTE DENTARIO
ALTO PASAJE, BARRERA PLACENTARIA
ALTA CONCENTRACIÓN EN LIQ. AMNIÓTICO
LECHE MATERNA
ELIMINACIÓN RENAL Y BILIAR
CIRCULACIÓN ENTEROHEPÁTICA
TETRACICLINAS
EF. ADVERSOS:
DEMECLOCICLINA: FOTOSENSIBILIDAD, DBT INSÍPID
EN GRAL: TRASTORNOS GASTROINTESTINALES ( ADM. CON ALIMENTO,
EVITANDO LÁCTEOS, ETC)
DIARREA IRRITATIVA/PSEUDOMEMBRANOSA
ESOFAGITIS, ULCERAS ESOFÁGICAS
FOTOSENSIBILIDAD, ONICOLISI, HIPERPIGMENTACIÓN UNGUEAL
HEPATOTOXICIDAD. MAYOR RIESGO EN EMBARAZO!!!
TOXICIDAD RENAL CON FCOS. CADUCOS ( VENCIDOS)
DEPÓSITO EN DIENTES Y HUESO:
MANCHAS PARDAS EN DIENTES
RIESGO DE ALTERACIÓN DEL CRECIMIENTO
TOXICIDAD VESTIBULAR
HIPERSENSIBILIDAD
TETRACICLINAS:
IMPORTANTE!!! RECORDAR!!!
EVITAR SU USO EN EMBARAZADAS:
*RIESGO DE HEPATOTOXICIDAD
*ALTERACIONES ESMALTE DENTARIO DEL FETO( VISIBLES AL
MOMENTO DE LA ERUPCIÓN DENTARIA)
•ALTERACIÓN EN EL CRECIMIENTO ÓSEO DEL FETO

EVITAR SU USO EN NIÑOS :

*ALT, ESMALTE DE DIENTES PERMANENTES
*ALT. CRECIMIENTO ( DEPÓSITO ÓSEO)

DESTRUIR TETRACICLINAS CADUCAS

MACROLIDOS:
ERITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
MACROLIDOS:
VER ESPECTRO ( G+AEROBIOS)
FCC: VO: ABSORCIÓN EN DUODENO Y YEYUNO
COMPRIMIDOS CON CUBIERTA ENTÉRICA
INACTIVADA POR A. GÁSTRICO
LOS ALIMENTOS RETRASAN O DISMINUYEN SU ABSORCIÓN
NO ATRAVIEZAN BHE
AZITROMICINA: ALTA VIDA MEDIA, 1 TOMA DIARIA ( 3-5 DIAS)
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: POR INHIBICIÓN CYP450( TERFENADINA,
CICLOSPORINA, CARBAMAZEPINA, WARFARINA, ETC)

EFECTOS ADVERSOS: DIARREA, 1% PSEUDOMEMBRANOSA, REACCIONES DE

HIPERSENSIBILIDAD, RASH, ERITEMA MULTIFORME, TROMBOFLEBITIS LOCAL,
HEPATITIS COLESTÁSICA, HIPOACUSIA TRANSITORIA, TRASTORNOS
GASTROINTESTINALES ( AG. MOTILINA)
CLINDAMICINA: POTENCIACIÓN DE BLOQUEO NEUROMUSCULAR
MACRÓLIDOS:
Ketek (telithromycin)

`Audience: Infectious disease, hepatology and other healthcare professionals

[Posted 06/29/2006] The Food and Drug Administration notified healthcare
professionals and patients that it completed its safety assessment of
Ketek (telithromycin), indicated for the treatment of acute exacerbation of
chronic bronchitis, acute bacterial sinusitis and community acquired pneumonia
of mild to moderate severity, including pneumonia caused by resistant strep
infections. The drug has been associated with rare cases of serious liver
injury and liver failure with four reported deaths and one liver
transplant after the administration of the drug. FDA determined
that additional warnings are required and the manufacturer is revising
the drug labeling to address this safety concern. FDA is advising both patients
taking Ketek and their doctors to be on the alert for signs and symptoms of liver
problems. Patients experiencing such signs or symptoms should discontinue
Ketek and seek medical evaluation, which may include tests for liver function.
[June 29, 2006 – News Release – FDA]
MEDWATCH
SULFONAMIDAS::
M. DE ACCIÓN: ANÁLOGOS ESTRUCTURALES Y ANTAGONISTAS
COMPETITIVOS DEL PABA, IMPIDIENDO QUE LAS BACTERIAS LO
UTILICEN EN LA SÍNTESIS DE A. FÓLICO.
SULFONAMIDAS:

INDICACIONES: SU USO SE HA RESTRINGIDO POR LA

APARICIÓN DE RESISTENCIAS Y EN PARALELO DE NUEVOS ATB
INFECCIONES URINARIAS
NOCARDIOSIS
SULFAZALASINA: COLITIS ULCEROSA
COMBINADAS CON PIRIMETAMINA:
TOXOPLASMOSIS
COMBINADAS CON TRIMETROPRIMA:
V.A.S.
PNEUMOCISTYS CARINII
COTRIMOXAZOL= TRIMETOPRMA-SULFAMETOXAZOL( TMS):
EL FÁRMACO ES EL RESULTADO DE COMBINAR 2 DROGAS QUE
ACTÚAN EN FASES SERIADAS DE UNA VÍA ENZIMÁTICA OBLIGADA DE
LAS BACTERIAS, RESULTANDO ESTO EN UNA SINERGIA

EFECTO SINÉRGICO: TRIMETOPRIM: (-) POTENTE Y SELECTIVO DE LA

DHF REDUCTASA BACTERIANA
TMS= COTRIMOXAZOL:
20 :1 SULFAMETOXAZOL/ TRIMETOPRIM EN SANGRE,
5:1 PREPARADO FARMACÉUTICO ( 800MG/160MG)
SE CONSIGUE MEJOR EFECTO ATB, Y SE VIO QUE GÉRMENES
RESISTENTES A LAS DROGAS SEPARADAS PODÍAN SER
SENSIBLES A LA COMBINACIÓN.

EFECTOS ADVERSOS:
MÁS FRECUENTES: REACCIONES ADV. EN PIEL Y MUCOSAS :
GLOSITIS, ESTOMATITIS,
GRAVES: DERMATITIS EXFOLIATIVA, S. JOHNSONS, LYELL
NÁUSEAS, VÓMITOS, ICTERICIA, SNC, HEMATOLÓGICAS.
RECORDAR:
ESPECTRO
FCC
EFECTOS ADVERSOS FRECUENTES
EFECTOS ADVERSOS GRAVES
INTERACCIONES
EFICACIA CLÍNICA:
EL GERMEN INVOLUCRADO DEBE SER SENSIBLE AL ATB
EL ATB DEBE PODER LLEGAR( FCC) AL SITIO DE INFECCIÓN
The History of Medicine
2000 B.C. – Here, eat this root
1000 A.D. – That root is heathen. Here, say this prayer.
1850 A.D. – That prayer is superstition. Here, drink this
potion.
1920 A.D. – That potion is snake oil. Here, swallow this
pill.
1945 A.D. – That pill is ineffective. Here, take this
penicillin.
1955 A.D. – Oops....bugs mutated. Here, take this
tetracycline.
1960-1999 – 39 more "oops"...Here, take this more
powerful antibiotic.
2000 A.D. – The bugs have won! Here, eat this root.
— Anonymous
OMS, 2000