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FARMACODINAMIA: Mecanismo de Accin: Ejercen un efecto predominantemente BACTERIOSTTICO al inhibir la sntesis de protenas de la bacteria mediante su subunidad ribosmica 50 S. De modo, inhiben la unin entre el ARN soluble (ARNs) y el complejo ribosoma mensajero, interfiriendo con la reaccin de transpeptidacin responsable de la elongacin de la cadena proteica. Efectos Deseados: Inhibir la translocacin y multiplicacin de algunos microorganismos patgenos. Efectos Adversos: Dolor abdominal Nuseas y vmitos Enterocolitis seudomembranosa Sndrome de distrs respiratorio Hipersensibilidad Hepatotoxicidad Neutropenia pasajera y eosinofilia Estado sincopal
Indicaciones: Infecciones por anaerobios: Inf. Plvicas o intraabdominales. Infecciones Mixtas: Aerobios Y Anaerobios Infecciones Parasitarias: Toxoplasmosis. Contraindicaciones: Pacientes alrgicos a la lincomicina o clindamicina. Evitar uso en gestantes. Cat. C Evitar su uso en Recien Nacido Dosis: Recien Nacido: No se recomienda en nios < 1 mes. Si no existe otra alternativa. 15 30 mg/kg/da. c/12hs durante 10 14 das. Nios: VO: 10 25 mg/kg/da c/6 h EV: 15 40 mg/kg/da c/ 8 12 h Adultos: VO: 600 1200 mg/kg/da x/ 6h EV: 900 2700 mg/da c/ 8-12h
2. Farmacocintica: Vas de Administracin: Preparados Orales: Clorhidrato (Cpsulas) y Palmitato (Supensin) Preparados Parenterales: Fosfato de clindamicina (IM, EV) Absorcin: Se absorbe en forma completa en TGI (90%) es menos interferida con los alimentos. Distribucin: Se liga a protenas (90%). Se distribuyen bien en los tejidos y fluidos del organismo. Una importante excepcin es en el LCR. Metabolismo: Se metaboliza en el hgado. Metabolitos activos (N-metil-clindamicina) Excrecin: Se elimina principalmente por el Rin (10% en forma activa y el resto en su forma de metabolitos). Tiempo de Vida Media: es de 2.5 horas.
AMINOGLUCSIDOS 1. FARMACODINAMIA: Mecanismo de accin: Son antibiticos BACTERICIDAS que inhiben la sntesis proteica. El sitio de accin de los aminoglucsidos en intracelular: actan unindose en forma irreversible a la sub unidad 30 S del ribosoma bacteriano, con lo cual inhiben su sntesis proteica Efectos deseados: inhibicin de la sntesis proteica. Efectos Adversos: Nefrotoxicidad Ototoxicidad Bloqueo neuromuscular Reacciones alrgicas Parestesias y tetania Indicaciones: Infecciones severas causadas por grmenes gramnegativos Infecciones intrahospitalarias Infecciones en el paciente neutropnico Otitis maligna externa Neumona intrahospitalaria Septicemia nosocomial Infecciones en pct. Inmunocomprometidos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al frmaco CI.R: Miastenia gravis Hipocalcemia severa Uso en gestante: puede producir dao Fetal Dosis: AMIKACINA: Promedio: 15 mg/kg/da IM c/8-12h duramtes 10 15 das. GENTAMICINA: Promedio: 4.5 mg/kg/das IM c/8-12h durante 10 15 das . ESTREPTOMICINA: RN: 15-20 mg/kg/da Nios: 20-30 mg/kg/da Adulto: 0.5 1 g/kg/da c/24h
2. FARMACOCINETICA:
Vas de Administracin: Se absorben muy mal por TGI (<1% VO) Por lo tanto, para alcanzar niveles sricos teraputicos se administra por va parenteral (IM o EV)
Absorcin: Se absorben rpidamente por va IM alcanzando niveles pico en 30 90 minutos. Sin embargo por va EV se logran niveles sricos despus de 30 minutos.
Distribucin: Con excepcin de la Estreptomicina, los aminoglucsidos circulan unidos a las albminas en proporcin despreciable (< 10%).
Metabolismo: No se metabolizan en el organismo y presentan una cintica de eliminacin bifsica, con una primera fase desde el espcio extracelular, con una vida media de eliminacin de 2- 3 hs. Y una segunda fase desde los compartimientos profundos con una TVM de 50 100 hs.
Tiempo de Vida Media: AMIKACINA: 2-3 hs. ESTREPTOMICINA: 2.5 hs. GENTAMICINA: 2h.