III.8. Farmakologi Obat 1. Infus Ringer Laktat a.

Komposisi Setiap 1000 ml larutan mengandung 6,0 g Natrium klorida, 0,2 g Kalium klorida dihidrat, 0,3 g Kalium klorida dan 3,1 g Sodium laktat. b. Indikasi Penambah volume darah (secara temporer), sistemik alkalizer dan secara spesifik digunakan pada keadaan asidosis yang disertai dehidrasi. c. Mekanisme kerja Komposisi elektrolit dan konsentrasi Ringer Laktat sangat serupa dengan yang dikandung didalam cairan ekstraseluler. Natrium merupakan kation utama dari plasma darah dan menentukan tekanan osmotik. Klorida merupakan anion utama di plasma darah. Kalium merupakan kation terpenting di intraseluler dan berfungsi untuk konduksi saraf dan otot. Elektrolit-elektrolit ini dibutuhkan untuk menggantikan kehilangan cairan pada dehidrasi, syok hipovolemik termasuk syok perdarahan. d. Regimen terapi ( dosis dan aturan pakai) : Takaran pemakaian disesuaikan dengan kebutuhan dan kondisi penderita secara individual. e. EfekSamping :

Hipernatremia, hypokalemia f. Kontraindikasi :

Pemberian

berlebihan

dapat

menyebabkan

Asidosis Laktat dan tidak digunakan untuk menimbulkan emesis 2. Meloxicam a. Kandungan/komposisi : Meloxicam b. Indikasi : Nyeri dan radang pada penyakit reumatik dan gangguan otot skelet lainnya; asteoartritis yang memburuk ( jangka pendek). c. Mekanisme kerja : Meloksikam cenderung menghambat COX-2 lebih dari COX-1 tetapi penghambatan COX-1 pada dosis terapi tetap nyata, penelitian terbatas menyimpulkan efek samping meloksikam (7,5 mg per hari) terhadap saluran cerna kurang dari piroksikam 20 mg sehari. d. Regimen terapi ( dosis dan aturan pakai) : Osteoartritis : 7,5 mg sekali sehari, memungkinkan untuk ditingkatkan menjadi 15 mg sekali sehari, Artritis reumatoid : 15 mg sekali sehari , memungkinkan untuk dikurangi menjadi 7,5 mg sekali sehari. Pasien dengan resiko tinggi : dosis awal 7,5 mg sekali sehari. Gagal ginjal : maksimal 7,5 mg sekali sehari. e. Efek samping :

Gangguan saluran pencernaan, edema, nyeri, pusing, sakit kepala, anemia, nyeri sendi, nyeri pada punggung dan pinggang, insomnia (susah tidur), infeksi saluran nafas, gatal-gatal, ruam, sering buang air kecil, infeksi saluran kemih. f. Kontraindikasi : Hipersensitif terhadap Aspirin dan obat-obat anti inflamasi non steroid lainnya, Penyakit ginjal berat, Wanita hamil, ibu menyusui, anak-anak, ulserasi peptikum aktif atau berulang, insufisiensi ginjal berat non dialisa, perdarahan saluran cerna, perdarahan pembuluh darah otak,atau gangguan perdarahan lainnya. g. Interaksi Resiko perdarahan meningkat jika diberikan dengan obat-obat anti inflamasi non steroid, antikoagulan oral, Tiklopidin, heparin,trombolitik, Litium, Metotreksat. Penurunan efek antihipertensi. Peningkatan nefrotoksisitas Siklosporin. Penggunaan bersama kortikosteroid meningkatkan resiko tukak lambung. Konsentrasi dalam serum meningkat oleh Aspirin. Bersama furosemid dapat mereduksi efek natriuuresis dari furosemid. h. Profil farmakokinetik :

Meloxicam diserap relative lambat, yang mempunyai waktu paruh serum sampai 20 jam, dan dikonversi menjadi metabolit tidak aktif. Klirens menurun sebanyak 40% pada orang tua (Katzung) 3. Aspilet a. Kandungan/Komposisi : Asam Asetilsalisilat b. Indikasi : Nyeri ringan sampai sedang, demam , antiplatelet c. Mekanisme Kerja : Mencegah terbentuknya tromboksan (TXA2) yang merupakan penginduksi kuat agregasi platelet, melalui inhibisi siklooksigenase secara ireversibel. d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : 300-900 mg tiap 4-6 jam bila diperlukan ; maksimum 4 g per hari, prevensi sekunder infark/jantung 1 dd 100 mg. Pada infark jantung akut 75-160 mg sebelum infuse dengan streptokinase. Pada angina pectoris 1 dd 75-100 mg e. Efek samping : Ulkus peptikum, gangguan GI, peningkatan waktu perdarahan, hipoprotrombinemia, reaksi hipersensitif, pusing, tinitus. f. Kontraindikasi :

Gangguan perdarahan, asma, ulkus peptikum aktif, anak dibawah usia 12 tahun dan anak yang sedang disusui, hemofilia dan tidak untuk pengobatan gout. g. Interaksi : asetosal memperkuat daya kerja antikoagulansia, antidiabetik oral dan metotreksat. Efek obat encok probenesid dan sulfinipirazon berkurang, begitu pula diuretic furosemid dan spironolakton. Analgetiknya diperkuat oleh kodein dan d-propoksifen. Alcohol meningkatkan resiko pendarahan lambung-usus. Karena efek antitrombosisnya yang mengakibatkan resiko pendarahan

meningkat, penggunaan asetosal perlu dihentikan 1 mingggu sebelum pencabutan gigi.. h. Profil farmakokinetik : Dalam hati, zat ini segera dihidrolisa menjadi asam salisilat dengan daya anti nyerinya lebih ringan. PP-nya 90-95%, plasma-t1/2-nya 1520 menit, masa paruh asam salisilat adalah 2-3 jam pada dosis 1-3 g/hari. 4. Simvastatin a. Kandungan/Komposisi : Simvastatin b. Indikasi : Hiperkolesterolemia primer (hiperlipidemia tipe II a ) pada pasien yang tidak cukup memberikan respon terhadap diet dan tindakan-

tindakan lain yang sesuai; untuk mengurangi insidens kejadian koroner klinis dan memperlambat progresi aterosklerosis koroner pada pasien dengan penyakit jantung koroner dan kadar kolestrol 5,5 mmol/l atau lebih c. Mekanisme Kerja : Mekanisme kerjanya berdasarkan penghambatan enzim HMGCoA-reduktase, yang berperan esensial dalam hati untuk

pengubahan HMG-CoA (hidroximetilglutaril-coenzim A ) menjadi asam mevalonat. Melalui langkah lain akhirnya terbentuk kolestrol. d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : Awal 5-10 mg sebgai dosis tunggal pada malam hari. Maksimal 40 mg perhari sebagai dosis tunggal pada malam hari. Penyakit jantung koroner awalnya 20 mg sekali sehari pada malam hari e. Efek samping : Nyeri abdomen, konstipasi, kembung, astenia, sakit kepala, miopati, tremor, vertigo, amnesia, parestesia, neuropati perifer. Anoreksia, muntah. f. Kontraindikasi : penyakit hati aktif, peningkatan persisten transaminase serum. Hamil, laktasi. g. Interaksi :

Imunosupresan,

itrakonazol,

gemfibrozil,

niasin,

eritromisin,

antikoagulan kumarin, antipirin, propanolol, digoksin. h. Profil farmakokinetik : Simvastatin merupakan prodrug lakton (lactone) yang tidak aktif yang dihidrolisis dalam saluran cerna menjadi turunan hidroksil- yang aktif. Semua penghambat reduktase mengalami ekstraksi lintas pertama yang tinggi oleh hati. Sebagian besar dosis yang diabsorbsi diekskresi lewat empedu ; sekitar 5-20% diekskresi dalam urin. Waktu paruh plasma obat tersebut berkisar dari 1 sampai 3 jam 5. Paracetamol a. Kandungan/Komposisi : Paracetamol 500 mg/tablet b. Indikasi : Mengurangi rasa sakit kepala, sakit gigi dan menurunkan panas c. Mekanisme Kerja : Inhibisi nonkompetitif siklooksigenase. Caranya : menangkap oksigen reaktif dan radikal hidroperoksid (penangkap radikal) yang diperlukan untuk aktivasi; hanya mempunyai efek analgetik dan antipiretik, tidak berefek antiflogistik. d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) :

Dewasa : 3-4 x 4 sendok teh sehari, Anak 8-12 tahun : 3-4 x 2-4 sendok teh sehari, Anak 1-6 tahun : 3-4 x 1-2 sendok teh sehari, Anak < 1 tahun : 3-4 x -1 sendok teh sehari. e. Efek samping : Reaksi hipersensitif, dosis tinggi merusak hati. f. Kontraindikasi : Penyakit hati dan ginjal. g. Interaksi : Resin penukar-anion : Kolestiramin menurunkan absorpsi parasetamol. Antikoagulan : penggunaan parasetamol secara rutin dalam waktu yang lama mungkin meningkatkan warfarin. Metoklorpramid dan Domperidon : Metoklorpramid

mempercepat absorpsi parasetamol (meningkatkan efek). Alkoholisme kronis : hepatotoksisitas meningkat. Salisilamid : waktu paruh eliminasi meningkat, peningkatan pembentukan metabolit hepatotoksik. Propantelin : kecepatan absorpsi diperlambat. Kloramfenikol : Parasetamol memperpanjang waktu paruh eliminasi hingga 5 kali. h. Profil farmakokinetik : Parasetamol diabsorpsi secara cepat dan sempurna di saluran GI pada pemberian oral. Parasetamol terdistribusi secara cepat dan

merata pada kebanyakan jaringan tubuh. Sekitar 25% Parasetamol di dalam darah terikat pada protein plasma. Parasetamol

dimetabolisme oleh sistem enzim mikrosomal di dalam liver. Parasetamol mempunyai waktu paruh plasma 1,25-3 jam, dan mungkin lebih lama mengikuti dosis toksik atau pada pasien dengan kerusakan liver. Sekitar 80-85% Parasetamol di dalam tubuh mengalami konjugasi terutama dengan asam glukuronat dan dengan asam sulfat. Parasetamol diekskresikan lewat urine kirakira sebanyak 85% dalam bentuk bebas dan terkonjugasi. 6. Ceftriakson a. Kandungan/Komposisi : Ceftriakson b. Indikasi : Infeksi gram positif dan gram negative, infeksi saluran nafas, ginjal, tulang dan jaringan lunak, saluran cerna, genetalia, sepsis, meningitis dan pencegahan infeksi pra operasi. c. Mekanisme Kerja : Mekanisme kerja yaitu Penghambatan terhadap dinding sel mikroba d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : Pemberian secara injeksi intramuskuler dalam, bolus intravena atau infus. 1 g/hari dalam dosis tunggal. Pada infeksi berat: 2-4 g/hari

dalam dosis tunggal. Dosis lebih dari 1 g harus diberikan pada dua tempat atau lebih. Anak diatas 6 minggu : 20-50 mgkg/hari, dapat naik sampai 80 mg/kg/hari. Diberikan dalam dosis tunggal. Bila lebih dari 50 mg/kg hanya diberikan secara infus intravena. Gonore tanpa komplikasi : 250 mg dosis tunggal. Profilaksis bedah : 1 g dosis tunggal. Profilaksis bedah kolorektal : 2 g. e. Efek samping : Diare dan colitis yang disebabkan oleh antibiotik (keduanya karena penggunaan dosis tinggi), mual, muntah, rasa tidak enak pada saluran cerna, sakit kepala, reaksi alergi berupa ruam, pruritus,. Pada gangguan fungsi hati yang disertai gangguan fungsi ginjal dapat terjadi pergeseran bilirubin dari ikatan plasma. f. Kontraindikasi : Hipersensitivitas terhadap sefalosporin, porfiria. g. Interaksi : Kloramfenikol : Kombinasi ini dapat menekan sum-sum tulang belakang secara berlebihan Probenesid : efek antibiotik dapat meningkat. Diuretik kuat : penggunaan sefalosporin dengan peringatan pada pasien yang menerima diuretik poten (mis diuretik kuat ). Resiko nefrotoksik meningkat. Monitor fungsi ginjal.

Aminoglikosida: Nefrotoksisitas aminoglikosida mungkin diperberat oleh pemberian bersama dengan beberapa sefalosporin, terutama sefalotin.

h. Profil farmakokinetik : Seftriakson mencapai kadar yang tinggi dalam cairan serebospinal, sehingga bermanfaat untuk pengobatan meningitis purulenta. Seftriakson disekresi dalam bentuk utuh ke urin. 7. Alprazolam a. Kandungan/Komposisi : Alprazolam b. Indikasi : Ansietas (penggunaan jangka pendek ) c. Mekanisme Kerja : Berikatan dengan reseptor benzodiasepin pada saraf post sinap GABA di beberapa tempat di SSP, termasuk sistem limbik dan formattio retikuler. Peningkatan efek inhibisi GABA menimbulkan peningkatan permiabilitas terhadap ion klorida yang menyebabkan terjadinya hiperpolarisasi dan stabilisasi. d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : 250 500 mcg 3 kali sehari ( usia lanjut 250 mcg 2- 3 kali sehari ). Naikkan bila perlu sampai total 3 mg/hari. Anak : tidak dianjurkan. e. Efek samping :

Mengantuk, kelemahan otot, ataksia, reaksi parodoksikal dalam agresi, gangguan mental, amnesia, ketergantungan depresi

pernapasan, kepala terasa ringan hari berikutnya bingung,. Kadang-kadang terjadi nyeri kepala, vertigo, hipotensi, perubahan salviasi, gangguan saluran cerna, ruam, gangguan penglihatan, perubahan libido, retensi urin, dilaporkan juga kelainan darah dan sakit kuning. f. Kontraindikasi : Depresi pernapasan, gangguan hati berat, miestenia gravis, insufisiensi pulmoner akut, kondisi fobia dan obsesi, psikosis kronik, glaukoma sudut sempit , serangan asma akut, trimester pertama kehamilan, bayi premature, tidak dapat digunakan sendirian pada depresi atau ansietas dengan depresi g. Interaksi : Obat asma (golongan teofilin) : Efek obat asma dapat berkurang. Pil KB : Efek pil KB dapat berkurang. Simetidin : Efek alprazolam dapat meningkat. Akibatnya timbul efek samping yang merugikan. Estrogen : Efek estrogen dapat meningkat . Antifungi : Kadar plasma alprazolam ditingkatkan oleh itrakonazol dan ketokonazol.

Antivirus : Meningkatkan resiko sedasi dan depresi nafas lebih lama, jika alprazolam diberikan bersama amprenafir.

h. Profil farmakokinetik : Farmakokinetik Pada pemberian secara oral, alprazolam diabsorpsi dengan baik dan absorpsinya tidak dipengaruhi oleh makanan sehingga dapat diminum dengan atau tanpa makanan. Konsentrasi puncak dalam darah dicapai dalam waktu 1 2 jam setelah pemberian oral dengan waktu paruh eliminasinya adalah 12 15 jam. Waktu paruh ini berbeda-beda untuk pasien usia lanjut (16,3 jam), orang dewasa sehat (11 jam), pasien dengan gangguan fungsi hati (antara 5,8 65,3 jam) serta pada pasien dengan masalah obesitas (9,9 40,4 jam). Sekitar 70 80% alprazolam terikat oleh protein plasma. Alprazolam mengalami metabolisme di hati menjadi metabolit aktifnya dan metabolit lainnya yang tidak aktif. Metabolit aktif ini memiliki kekuatan 1 kali dibandingkan dengan alprazolam, tetapi waktu paruh metabolit ini hampir sama dengan alprazolam. Ekskresi alprazolam sebagian besar melalui urin, sebagian melalui ASI dan dapat melalui sawar plasenta. 8. Cedocard a. Kandungan/Komposisi : Isosorbid dinitrat b. Indikasi : Profilaksis dan pengobatan angina ; gagal-jantung kiri

c. Mekanisme Kerja : Senyawa nitrat bekerja melalui dua mekanisme. Secara in vivo senyawa nitrat merupakan pro drug yaitu menjadi aktif setelah dimetabolisme dan menghasilkan nitrogen monoksida (NO). Biotransformasi senyawa nitrat yang berlangsung intraseluler ini dipengaruhi oleh adanya reduktase ekstrasel dan reduced tiol (glutation) intrasel. Nitrogen monoksida akan membentuk kompleks nitrosoheme dengan guanilat siklase dan menstimulasi enzim ini sehingga kadar cGMP meningkat. Selanjutnya cGMP akan menyebabkan defosforilasi miosin, sehingga terjadi relaksasi otot polos. Mekanisme kerja yang kedua yaitu akibat pemberian senyawa nitrat, endotelium akan melepaskan prostasiklin (PGI 2) yang bersifat vasodilator. Berdasarkan kedua mekanisme ini, senyawa nitrat dapat menimbulkan vasodilatasi, dan pada akhirnya menyebabkan penurunan kebutuhan dan peningkatan suplai oksigen d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : Sublingual 5-10 mg . Oral, sehari dalam dosis terbagi, angina 30120 mg; gagal jantung kiri 40-160 mg, sampai 240 mg bila diperlukan. Infus intravena 2-10 mg/jam ; dosis lebih tinggi sampai 20 mg/jam mungkin diperlukan e. Efek samping :

Sakit kepala berdenyut, muka merah, pusing, hipotensi postural, takikardi f. Kontraindikasi : Hipersensitivitas terhadap nitrat, hipotensi dan hipovolemia,

kardiopati obstruktif hipertrofik, stenosis aorta, tamponade jantung, perikarditis konstriktif, stenosis mitral, anemia berat, trauma kepala, perdarahan otak, glaukoma sudut sempit. g. Interaksi : Kombinasi dengan vasodilator lain seperti hidralazin, prazosin, nifedipin, dapat menimbulkan hipotensi berat. Pemberian bersama alkohol dapat memperkuat efek nitrat dan kadang-kadang

menyebabkan hipotensi h. Profil farmakokinetik : Isosorbid dinitrat sublingual, kadar maksimal dalam plasma tercapai dalam 6 menit, dan waktu paruhnya 45 menit. Metabolitnya, isosrbid -2-mononitrat dan isosorbid-5-mononitrat mempunyai waktu paruh yang kebih panajang (2-5 jam) dan diduga ikut menentukan efek terapi isosorbid dinitrat. Pada pemeberian oral, sebagaian besar/hamper seluruh dosis dimetabolisme dihati pada lintasan pertama sehingga bioavailabilitas oral obat-obat ini rendah, misalnya bioavailabilitas oral isosorbid dinitrat 22% dan nitrogliserin 1%. Eksresi utama dalam bentuk glukoronid dari metabolit dinitrat, sebagiana besar melalui ginjal (Ganiswarna, 1995).

Resorpsinya juga baik, tetapi karena FPE besar, BA-nya hanaya ca 29%. PP-nya lebih kurang 30%, t1/2-nya 30 60 menit. Di dalam hati zat ini dirombak pesat menjadi 2 metabolit aktif: isosrbid-2mononitrat dan isosorbid-5-mononitrat dalam perbandingan ca 4:1 dan t1/2 masing-masing lebih kurang 4,5 dan 2 jam (Tjay, 2002). 9. Fasorbid a. Kandungan/Komposisi : Isosorbide Dinitrate 10 mg/tablet b. Indikasi : Pengobatan dan pencegahan serangan akut angina pektoris c. Mekanisme Kerja : Senyawa nitrat bekerja melalui dua mekanisme. Secara in vivo senyawa nitrat merupakan pro drug yaitu menjadi aktif setelah dimetabolisme dan menghasilkan nitrogen monoksida (NO). Biotransformasi senyawa nitrat yang berlangsung intraseluler ini dipengaruhi oleh adanya reduktase ekstrasel dan reduced tiol (glutation) intrasel. Nitrogen monoksida akan membentuk kompleks nitrosoheme dengan guanilat siklase dan menstimulasi enzim ini sehingga kadar cGMP meningkat. Selanjutnya cGMP akan menyebabkan defosforilasi miosin, sehingga terjadi relaksasi otot polos. Mekanisme kerja yang kedua yaitu akibat pemberian senyawa nitrat, endotelium akan melepaskan prostasiklin (PGI 2) yang bersifat vasodilator. Berdasarkan kedua mekanisme ini,

senyawa nitrat dapat menimbulkan vasodilatasi, dan pada akhirnya menyebabkan penurunan kebutuhan dan peningkatan suplai oksigen d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : Farsorbid 5 mg 1-2 tablet sublingual (di bawah lidah) setiap 2-3 jam jika dibutuhkan. Farsorbid 10 mg. Oral, 10 mg 4 kali sehari, dosis dapat disesuaikan dengan kebutuhan dan toleransi. 10 mg sebelum tidur untuk profilaksis angina pektoris. e. Efek samping : Hipotensi ortostatik, takikardi, kardiomiopati hipertropik, sakit kepala, ruam kulit, muka merah, palpitasi, mual, muntah, lemah, gelisah, berkeringat f. Kontraindikasi : Hipersensitivitas terhadap nitrat, hipotensi dan hipovolemia,

kardiopati obstruktif hipertrofik, stenosis aorta, tamponade jantung, perikarditis konstriktif, stenosis mitral, anemia berat, trauma kepala, perdarahan otak, glaukoma sudut sempit. g. Interaksi : Kombinasi dengan vasodilator lain seperti hidralazin, prazosin, nifedipin, dapat menimbulkan hipotensi berat. Pemberian bersama alkohol dapat memperkuat efek nitrat dan kadang-kadang

menyebabkan hipotensi. h. Profil farmakokinetik :

Isosorbid dinitrat sublingual, kadar maksimal dalam plasma tercapai dalam 6 menit, dan waktu paruhnya 45 menit. Metabolitnya, isosrbid -2-mononitrat dan isosorbid-5-mononitrat mempunyai waktu paruh yang kebih panajang (2-5 jam) dan diduga ikut menentukan efek terapi isosorbid dinitrat. Pada pemeberian oral, sebagaian besar/hamper seluruh dosis dimetabolisme dihati pada lintasan pertama sehingga bioavailabilitas oral obat-obat ini rendah, misalnya bioavailabilitas oral isosorbid dinitrat 22% dan nitrogliserin 1%. Eksresi utama dalam bentuk glukoronid dari metabolit dinitrat, sebagiana besar melalui ginjal (Ganiswarna, 1995). Resorpsinya juga baik, tetapi karena FPE besar, BA-nya hanaya ca 29%. PP-nya lebih kurang 30%, t1/2-nya 30 60 menit. Di dalam hati zat ini dirombak pesat menjadi 2 metabolit aktif: isosrbid-2mononitrat dan isosorbid-5-mononitrat dalam perbandingan ca 4:1 dan t1/2 masing-masing lebih kurang 4,5 dan 2 jam (Tjay, 2002) 10. Farsix a. Kandungan/Komposisi : Furosemid 10 mg/ml injeksi; 40 mg/tablet b. Indikasi : Edema, oliguria karena gagal ginjal, c. Mekanisme Kerja :

Bekerja pada ansa henle bagian asenden pada bagian dengan epitel tebal dengan cara penghambatan terhadap transport elektrolit natrium, kalium dan klorida d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : Oral, edema, dosis awal 40 mg pada pagi hari; pemeliharaan 20 mg sehari atau 40 mg selang sehari, tingkatkan sampai 80 mg sehari pada edema yang resisten ; Anak 1-3 mg/kg sehari. Oliguria, dosis awal 250 mg sehari; jika diperlukan dosis lebih besar, tingkatkan bertahap dengan 250 mg, dapat diberikan setiap 4-6 jam sampai maksimal dosis tunggal 2 g (jarang digunakan). Injeksi intramuskular atau injeksi intravena lambat (kecepatan tidak melebihi 4 mg/ menit). Jika ekskresi urin yang tidak memuaskan tidak dicapai pada jam berikutnya, 500 mg lagi selama 2 jam. Kemudian jika respons dalam jam berikutmya tidak memuaskan, 1 g lagi selama 4 jam. Jika tidak diperoleh respon mungkin diperlukan dialisis. Dosis efektif (sampai 1 g) dapat diulang setiap 24 jam. e. Efek samping : Hiponatremia, hipokalemia, dan hipomagnesemia, alkalosis

hipokloremik, ekskresi kalsium meningkat, hipotensi; kurang lazim mual, gangguan saluran cerna, hiperurisemia dan pirai;

hiperglikemia (kurang lazim dari pada yang disebabkan tiazid ); kadar kolestrol dan trigliserida plasma meningkat sementara; jarang terjadi ruam kulit, fotosensitivitas dan depresi sumsum tulang

(hentikan pengobatan ), pankreatitis (dengan dosis parenteral yang besar ), tinitus dan ketulian (biasanya karena pemberian dosis parenteral yang besar dan cepat serta gangguan ginjal). f. Kontraindikasi : Keadaan prakoma akibat sirosis hati; gagal ginjal dengan anuria g. Interaksi : Dapat mempotensiasi obat anti kerja gout. antihipertensi Dapat d-tubokurarin, toksisitas

hipoglikemi,

meningkatkan

aminoglikosida, sefalosporin, litium, salisilat, glikosida jantung. Efektivitas diuretic diturunkan oleh probenesid. Meningkatkan hipotensi ortostatik dengan alkohol, narkotik, barbiturat. h. Profil farmakokinetik : Resorpsinya dari usus hanya lebih kurang 50%, PP-nya ca 97%, plasma t1/2 30-60 menit, ekskresinya melalui kemih secara utuh. 11. Furosemid a. Kandungan/Komposisi : Furosemid 40 mg b. Indikasi : Edema, oliguria karena gagal ginjal c. Mekanisme Kerja : Bekerja pada ansa henle bagian asenden pada bagian dengan epitel tebal dengan cara penghambatan terhadap transport elektrolit natrium, kalium dan klorida

d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : Oral, edema, dosis awal 40 mg pada pagi hari; pemeliharaan 20 mg sehari atau 40 mg selang sehari, tingkatkan sampai 80 mg sehari pada edema yang resisten ; Anak 1-3 mg/kg sehari. Oliguria, dosis awal 250 mg sehari; jika diperlukan dosis lebih besar, tingkatkan bertahap dengan 250 mg, dapat diberikan setiap 4-6 jam sampai maksimal dosis tunggal 2 g (jarang digunakan). Injeksi intramuskular atau injeksi intravena lambat (kecepatan tidak melebihi 4 mg/ menit). Jika ekskresi urin yang tidak memuaskan tidak dicapai pada jam berikutnya, 500 mg lagi selama 2 jam. Kemudian jika respons dalam jam berikutmya tidak memuaskan, 1 g lagi selama 4 jam. Jika tidak diperoleh respon mungkin diperlukan dialisis. Dosis efektif (sampai 1 g) dapat diulang setiap 24 jam. e. Efek samping : Hiponatremia, hipokalemia, dan hipomagnesemia, alkalosis

hipokloremik, ekskresi kalsium meningkat, hipotensi; kurang lazim mual, gangguan saluran cerna, hiperurisemia dan pirai;

hiperglikemia (kurang lazim dari pada yang disebabkan tiazid ); kadar kolestrol dan trigliserida plasma meningkat sementara; jarang terjadi ruam kulit, fotosensitivitas dan depresi sumsum tulang (hentikan pengobatan ), pankreatitis (dengan dosis parenteral yang besar ), tinitus dan ketulian (biasanya karena pemberian dosis parenteral yang besar dan cepat serta gangguan ginjal).

f. Kontraindikasi : Keadaan prakoma akibat sirosis hati; gagal ginjal dengan anuria g. Interaksi : Dapat mempotensiasi kerja antihipertensi d-tubokurarin. Dapat meningkatkan toksisitas aminoglikosida, sefalosporin, litium,

salisilat, glikosida jantung. Efektivitas diuretic diturunkan oleh probenesid. Meningkatkan hipotensi ortostatik dengan alkohol, narkotik, barbiturat. h. Profil farmakokinetik : Resorpsinya dari usus hanya lebih kurang 50%, PP-nya ca 97%, plasma t1/2 30-60 menit, ekskresinya melalui kemih secara utuh. 12. Lasix a. Kandungan/Komposisi : Furosemid b. Indikasi : Tablet pada edema jantung, ginjal dan hati, edema perifer karena abstruksi mekanis atau infusiensi vena dan hipertensi. Pemberian ampul sebagai terapi tambahan pada edema pulmonary akut. Digunakan jika ingin terjadi dieresis lebih cepat dan tidak mungkin diberi oral.

c. Mekanisme Kerja : Bekerja pada ansa henle bagian asenden pada bagian dengan epitel tebal dengan cara penghambatan terhadap transport elektrolit natrium, kalium dan klorida d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : Oral, edema, dosis awal 40 mg pada pagi hari; pemeliharaan 20 mg sehari atau 40 mg selang sehari, tingkatkan sampai 80 mg sehari pada edema yang resisten ; Anak 1-3 mg/kg sehari. Oliguria, dosis awal 250 mg sehari; jika diperlukan dosis lebih besar, tingkatkan bertahap dengan 250 mg, dapat diberikan setiap 4-6 jam sampai maksimal dosis tunggal 2 g (jarang digunakan). Injeksi intramuskular atau injeksi intravena lambat (kecepatan tidak melebihi 4 mg/ menit). Jika ekskresi urin yang tidak memuaskan tidak dicapai pada jam berikutnya, 500 mg lagi selama 2 jam. Kemudian jika respons dalam jam berikutmya tidak memuaskan, 1 g lagi selama 4 jam. Jika tidak diperoleh respon mungkin diperlukan dialisis. Dosis efektif (sampai 1 g) dapat diulang setiap 24 jam. e. Efek samping : Gangguan pencernaan ringan, kehilangan Ca, K, Na.

Nefrokalsinosis pada bayi prematur, metabolic alkalosis, diabetes. Jarang, syok anafilaktik, depresi sum-sum tulang, reaksi alergi, pancreatitis akut, gangguan pendengaran. f. Kontraindikasi :

Gagal ginjal akut dengan anuria, koma hepatik, hipokalemia, hiponatremia dan atau hipovalemia dengan atau tanpa hipotensi, gangguan fungsi hati atau ginjal. g. Interaksi : Aminoglikosida, sisplatin : peningkatan ototoksisitas. Aminoglikosida, sefaloridin : Peningkatan nefrotokssisitas. Penghambat ACE : Penurunan TD secara tajam. Efek antagonisme dengan indometasin. Potensiasi efek dengan salisilat, teofilin, litium, relaksan otot. Hipokalemia dapat menimbulkan toksisitas digitalis.

h. Profil farmakokinetik : Resorpsinya dari usus hanya lebih kurang 50%, PP-nya ca 97%, plasma t1/2 30-60 menit, ekskresinya melalui kemih secara utuh. 13. Laxadin a. Kandungan/Komposisi : Per 5 ml phenolphthalein 55 mg, liquid paraffin 1,200 mg, glycerin 378 mg b. Indikasi : Konstipasi (untuk bilas usus sebelum dan sesudah operasi), bilas usus sebelum pemeriksaan radiologi. c. Mekanisme Kerja : Laxadin bekerja dengan cara merangsang peristaltik usus besar, menghambat reabsorbsi air dan melicinkan jalannya feses.

d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : 10 ml pada malam hari bila perlu. Nasehat ; tidak boleh digunakan segera sebelum tidur e. Efek samping : Tirisan (rembesan) anal paraffin menyebabkan iritasi anal setelah penggunaan jangka panjang, reaksi granulomatosa disebabkan oleh absorbsi sedikit paraffin cair (terutama dari emulsi), pneumonia lipoid, diare, mual dan muntah f. Kontraindikasi : Ileus obstruktif, nyeri perut yang tidak diketahui penyebabnya. g. Interaksi : Minyak mineral dapat mengganggu absorbsi vitamin yang larut lemak h. Profil farmakokinetik : 14. Lansoprazole a. Kandungan/Komposisi : Lansoprazole b. Indikasi : Tukak lambung dan tukak duodenum, tukak duodenum karena H.pylori, refluks gastroesofagus, dyspepsia karena asam lambung. c. Mekanisme Kerja : Lansoprazol merupakan obat golongan Penghambat Pompa Proton (PPI) dengan mekanisme kerja menghambat asam lambung

dengan cara menghambat sistem enzim adenosine trifosfat hydrogen-kalium (pompa proton) dari sel parietal lambung. Obatobat senyawa tersebut merupakan obat pilihan bagi esofagus erosif, derajat yang lebih ringan biasanya memberikan respon terhadap perubahan gaya hidup, antagonis reseptor H 2, antasida atau stimulant motilitas. d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : Tukak lambung, 30 mg sehari pada pagi hari selama 8 minggu Tukak duodenum, 30 mg sehari pada pagi selama 4 minggu ; pemeliharaan 15 mg sehari. Tukak duodenum atau gastritis karena H.pylori menggunakan regimen eradikasi. Refluks gastroesofagus, 30 mg sehari pada pagi hari selama 4 minggu, diikuti 4 minggu berikutnya bila tidak sepenuhnya sembuh; pemeliharaan 15-30 mg sehari pada pagi hari selama 2-4 minggu. Anak-anak tidak dianjurkan

e. Efek samping : Sakit kepala, diare, ruam, gatal-gatal, pusing, urtikaria, mual, muntah, konstipasi, kembung, nyeri abdomen. lesu , nyeri otot dan sendi, pandangan kabur, edema perifer, perubahan hematologik (termasuk eosinofilia, trombositopenia, leucopenia , perubahan fungsi hati juga dilaporkan, depresi dan mulut kering.

f. Kontraindikasi : Hipersensitivitas g. Interaksi : Lansoprazol kontrasepsi oral Lansoprazole dimetabolisme dihati, oleh sebab itu ada kemungkinan interaksi dengan obat-obat yang mungkin mempercepat metabolisme

dimetabolisme dihati. Antasida dan sukralfat akan mengurangi bioavaibilitas lansoprazol dan jangan diberikan antara satu jam setelah makan lansoprazol. h. Profil farmakokinetik : Lansoprazole dengan cepat diserap, dengan konsentrasi

maksimum rata-rata yang terjadi sekitar 17 jam setelah dosis oral. Lansoprazole 97% terikat pada protein plasma, dimetabolisme di hati dan diekskresikan dalam urin. 15. Mucosta a. Kandungan/Komposisi : Rebamipide b. Indikasi : Ulkus gaster dengan kombinasi dengan penghambat pompa proton, antikolinergik atau antagonis H2 , gastritis c. Mekanisme Kerja :

Mucosta

memiliki

mekanisme

kerja

yang

spesifik

sebagai

antiradikal bebas, anti-inflammatory modulator : Mensuspresi/menekan pelepasan cytokine dari sel epitel mukosa gastric akibat stimulasi H.pylori. Mensuspresi ekspresi molekul adhesi dari neutrophil Mensuspresi gastric/lambung. Menghambat pelepasan enzim elastse dari neutrophil. Menghambat produksi radikal bebas (superoxide) dari neutrophil yang teraktivasi. Membuang radikal bebas ( hydroxyl radical ) yang terbentuk. Menghambat gastric. d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : 3 x sehari 1 tablet, Untuk ulkus gastrik dikombinasi dengan faktor inhibitor. e. Efek samping : Leukopenia, disfungsi hepatik, jaundis, reaksi hipersenitif, adhesi/pengikatan H.pylori pada mukosa aktivasi neutrophil pada mucosa

neuropsikiatrik, gangguan gastro intestinal, gangguan menstruasi, peningkatan nilai basal ureum nitrogen, edema. f. Kontraindikasi : Reaksi hipersensitivitas g. Interaksi :

Mucosta tidak berinteraksi dan tidak mengganggu absorpsi obat lain yang sering diberikan bersamaan (misalnya, NSAIDs,

antibiotik) sehingga tidak menganggu efektivitas obat tersebut. h. Profil farmakokinetik : Konsentrasi di dalam darah dapat dijelaskan bahwa konsentrasi puncak ( C maks) adalah 210 mg/ml yang dicapai sesudah 2 jam pemberian mucosta 100 mg ( T max 2 jam ). Waktu paruh eliminasi adalah 1,5 jam. Pemberian ulang tidak menyebabkan akumulasi obat. Absorbsi mucosta cenderung lambat pada pemberian setelah makan. 16. Metil prednisolon a. Kandungan/Komposisi : Metil prednisolon b. Indikasi : Menekan reaksi radang dan reaksi alergi; udem otak; penyakit endokrin, reumatik, dermatologik, oftalmologik, hematologik,

neoplastik, GI dan sistem saraf ; kondisi alergi; meningitis; TBC; trichinosis. c. Mekanisme Kerja : Metilprednisolon merupakan kortikosteroid dengan kerja

intermediate yang termasuk kategori adrenokortikoid, antiinflamasi dan imunosupresan.

Adrenokortikoid:

Sebagai

adrenokortikoid,

metilprednisolon

berdifusi melewati membran dan membentuk komplek dengan reseptor sitoplasmik spesifik. Komplek tersebut kemudian

memasuki inti sel, berikatan dengan DNA, dan menstimulasi rekaman messenger RNA (mRNA) dan selanjutnya sintesis protein dari berbagai enzim akan bertanggung jawab pada efek sistemik adrenokortikoid. Bagaimanapun, obat ini dapat menekan

perekaman mRNA di beberapa sel (contohnya: limfosit). Efek Glukokortikoid : Glukokortikoid menurunkan atau mencegah respon jaringan terhadap proses inflamasi, karena itu menurunkan gejala inflamasi tanpa dipengaruhi penyebabnya. Glukokortikoid menghambat akumulasi sel inflamasi, termasuk makrofag dan leukosit pada lokasi inflamasi. Metilprednisolon juga menghambat fagositosis, pelepasan mekanisme pelepasan beberapa yang enzim mediator belum lisosomal, kimia sintesis inflamasi. secara dan atau

Meskipun lengkap,

pasti

diketahui

kemungkinan efeknya melalui blokade faktor penghambat makrofag (MIF), menghambat lokalisasi makrofag: reduksi atau dilatasi permeabilitas kapiler yang terinflamasi dan mengurangi lekatan leukosit pada endotelium kapiler, menghambat pembentukan edema dan migrasi leukosit; dan meningkatkan sintesis lipomodulin (macrocortin), suatu inhibitor fosfolipase A2-mediasi pelepasan asam arakhidonat dari membran fosfolipid, dan hambatan

selanjutnya terhadap sintesis asam arakhidonat-mediator inflamasi derivat (prostaglandin, tromboksan dan leukotrien). Kerja

immunosupresan juga dapat mempengaruhi efek antiinflamasi. Immunosupresan : Mekanisme kerja immunosupresan belum dimengerti secara lengkap tetapi kemungkinan dengan pencegahan atau penekanan sel mediasi (hipersensitivitas tertunda) reaksi imun seperti halnya tindakan yang lebih spesifik yang mempengaruhi respon imun, Glukokortikoid mengurangi konsentrasi limfosit timus (T-limfosit), monosit, dan eosinofil. Metilprednisolon juga

menurunkan ikatan immunoglobulin ke reseptor permukaan sel dan menghambat sintesis dan atau pelepasan interleukin, sehingga Tlimfosit blastogenesis menurun dan mengurangi perluasan respon immun primer. Glukokortikoid juga dapat menurunkan lintasan kompleks immun melalui dasar membran, konsentrasi komponen pelengkap dan immunoglobulin. d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : Oral 2-40 mg/ hari. Injeksi intramuskular atau injeksi intravena lambat lambat atau infuse intravena mulai dengan 10-100 mg ; pada reaksi penolakan jaringan sampai 1 g infus intravena selama maksimal 3 hari. e. Efek samping : Retensi Na, hipertensi, retensi cairan, kehilangan K/hipokalemia, kelemahan otot, osteoporosis, tukak peptik, pankreatitis, esofagitis

ulseratif; peningkatan ALT, AST, dan fosfatase alkali; luka lambat sembuh, eritema pada wajah; keringat berlebihan, vertigo, sakit kepala, hambatan pertumbuhan pada anak, menstruasi tidak teratur, peningkatan TIO, glaukoma, urtikaria, kondisi alergi, reaksi anafilaksis atau hipersensitivitas. f. Kontraindikasi : Infeksi jamur sistemik, penggunaan jangka panjang pada tukak duodenum dan tukak peptik, osteoporosis dan riwayat psikosis, belum lama mendapat vaksinasi. g. Interaksi : Enzim penginduksi mikrosom hepatik : Obat seperti

barbiturat, fenitoin dan rifampin yang menginduksi enzim hepatik dapat meningkatkan metabolisme glukokortikoid, sehingga mungkin diperlukan dosis tambahan atau obat tersebut tidak diberikan bersamaan. Anti inflamasi nonsteroidal. : Pemberian bersamaan dengan obat ulcerogenik seperti indometasin dapat meningkatkan resiko ulcerasi saluran pencernaan. Aspirin harus diberikan secara hati-hati pada pasien hipotrombinernia. Meskipun pemberian bersamaan terjadinya dengan ulcerasi salisilat saluran tidak tampak

meningkatkan

pencernaan,

kemungkinan efek ini harus dipertimbangkan.

Obat yang mengurangi kalium : Diuretik yang mengurangi kadar kalium (contoh: thiazida, furosemida, asam etakrinat) dan obat lainnya Serum yang kalium mengurangi harus kalium oleh secara

glukokortikoid.

dimonitor

seksama bila pasien diberikan obat bersamaan dengan obat yang mengurangi kalium. Bahan antikolinesterase : Interaksi antara glukokortikoid dan antikolinesterase seperti ambenonium, neostigmin, atau pyridostigmin dapat menimbulkan kelemahan pada pasien dengan myasthenia gravis. Jika mungkin, pengobatan antikolinesterase harus dihentikan 24 jam sebelum

pemberian awal terapi glukokortikoid. Vaksin dan toksoid : Karena kortikosteroid menghambat respon antibodi, obat dapat menyebabkan pengurangan respon toksoid dan vaksin inaktivasi atau hidup. h. Profil farmakokinetik : 17. Monecto a. Kandungan/Komposisi : Isosorbid mononitrat b. Indikasi : Profilaksis angina; tambahan pada gagal jantung kongestif c. Mekanisme Kerja :

Senyawa nitrat bekerja dengan merelaksasi otot polos pembuluh vena, tanpa bergantung pada system persarafan miokardium. Dilatasi vena menyebabkan alir balik vena berkurang sehingga mengurangi beban hulu jantung. d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : Dosis awal 20 mg 2-3 kali sehari atau 40 mg 2 kali sehari (10 mg 2 kali sehari pada pasien yang belum pernah menerima nitrat sebelumnya ); bila perlu sampai 120 mg sehari dalam dosis terbagi. e. Efek samping : Sakit kepala berdenyut, muka merah, pusing, hipotensi postural, takikardi (dapat terjadi bradikardi paradoksikal). f. Kontraindikasi : Hipersensitivitas terhadap nitrat; hipotensi dan hipovelemia;

kardiopati obstruktif hipertrofik, stenosis aorta, tamponade jantung, perikarditis konstriktif, stenosis mitral; anemia berat, trauma kepala, perdarahan otak, glaukoma sudut sempit g. Interaksi: Alkohol meningkatkan efek vasodilatasi Antidepresan sublingual h. Profil farmakokinetik : trisiklik dapat menurunkan efek nitrat

18. NaCl 0,9%

a. Kandungan/Komposisi : NaCl 0,9 g, air untuk injeksi ad 1000 mL. b. Indikasi : Mengembalikan keseimbangan elektrolit pada dehidrasi, mengganti cairan plasma isotonik yang hilang, penggantian cairan pada kondisi alkalosis hipokloremia, dan digunakan sebagai cairan pembawa obat. c. Mekanisme Kerja : d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : Infus i.v 2,5 mL/kgBB aau 60 tetes/70kg BB/menit atau 180 mL/70kg BB/jam atau disesuaikan dengan kondisi penderita. Untuk keadaan pasien ini digunakan dosis 10 tetes per menit. e. Efek samping : Panas, infeksi pada tempat penyuntikan, thrombosis vena atau flebitis yang meluas dari tempat penyuntikan, ekstravasasi. f. Kontraindikasi : Hipernatremia, asidosis, dan hipokalemia. g. Interaksi : h. Profil farmakokinetik : 19. Neurosanbe plus a. Kandungan/Komposisi : Vit-B1 50 mg, vit-B6 100 mg, vit-B 12 100 mcg, metampiron 500 mg

b. Indikasi : Gangguan nyeri neurologis, seperti neuritis, neuralgia,

terutama rasa nyeri yang berat. c. Mekanisme Kerja : Vitamin B1 berperan sebagai koenzim pada dekarboksilasi asam alfa-keto dan berperan dalam metabolism karbohidrat. Vitamin B6 di dalam tubuh berubah menjadi piridoksal fosfat dan piridoksamin fosfat yang dapat membantu dalam

metabolisme protein dan asam amino. Vitamin B12 berperan dalam sintesa asam nukleat dan berpengaruh pada

pematangan sel dan memelihara integritas jaringan saraf. d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : 1 tablet sehari e. Efek samping : Pemakain vitamin B6 dalam dosis besar dalam jangka waktu lama dapat menyebabkan sindroma neuropati. f. Kontraindikasi : Hipersensitivitas terhadap komponen obat ini.

g. Profil farmakokinetik : 20. Nitrokaf a. Kandungan/Komposisi :

Glyceryl trinitrat b. Indikasi : Pencegahan dan terapi jangka panjang angina pectoris dan gagal jantung kiri. c. Mekanisme Kerja : Senyawa nitrat bekerja dengan merelaksasi otot polos pembuluh vena, tanpa bergantung pada system persarafan miokardium. Dilatasi vena menyebabkan alir balik vena berkurang sehingga mengurangi beban hulu jantung. d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : Sublingual, 0,3-1 mg, bila perlu diulang. Oral profilaksis angina 2,6-2,8 mg 3 kali sehari atau 10 mg 2-3 kali sehari. Infus intravena 10-200 mcg/menit. e. Efek samping : Hipotensi ortostatik, refleks takikardi, kolaps yang disertai dengan aritmia pada bradikardi, kulit. sakit kepala, mengantuk, kemampuan

kemerahan

Dapat

menganggu

mengemudi atau menjalankan mesin. f. Kontraindikasi : Anemia berat, trauma kepala, pendarahan otak, galukoma, kegagalan sirkulasi akut, hipotensi, syok kardiogenik,

pemberian bersama sildenafil, hamil. g. Interaksi :

Antikoagulan : ekskresi heparin ditingkatkan oleh infuse gliseril trinitrat (menurunkan efek antikoagulan ).

Antidepresan trisiklik dapat menurunkan efek nitrat sublingual.

Antimuskarinik seperti atropine dan propantelin dapat menurunkan efek nitrat sublingual.

Interaksi hipotensif umum seperti pada hidralazin.

h. Profil farmakokinetik :

21. Omeprazole a. Kandungan/Komposisi : Omeprazole b. Indikasi : Tukak lambung dan tukak duodenum, tukak duodenum karena H.pylori, sindrom Zollinger-ellison, pengurangan asam lambung selama anastesi umum, refluks gastroesofagus, dyspepsia Karena asam lambung. c. Mekanisme Kerja : Omeprazol termasuk kelas baru senyawa anti-sekresi, suatu benzimidazol tersubstitusi, yang menekan sekresi lambung melalui penghambatan spesifik terhadap sistem enzim H+/K+ ATPase pada permukaan sekresi sel parietal lambung. Karena sistem enzim ini merupakan pompa asam (proton) dalam mukosa lambung,

Omeprazol digambarkan sebagai penghambat pompa asam lambung yang menghambat tahap akhir pembentukan asam lambung. Efek ini berhubungan dengan dosis dan menimbulkan penghambatan terhadap sekresi asam terstimulasi maupun basal tanpa dipengaruhi stimulus d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : Tukak lambung dan tukak duodenum (termasuk yang komplikasi terapi AINS ), 20 mg sehari selama 4 minggu pada tukak duodenum atau 8 minggu pada tukak lambung; pada kasus yang berat atau kambuh tingkatan menjadi 40 mg sehari; pemeliharaan untuk tukak duodenum yang kambuh , 20 mg sehari; pencegahan kambuh tukak duodenum, 10 mg sehari dan tingkatkan sampai 20 mg sehari bila gejala muncul kembali. Tukak lambung karena AINS dan erosi gastroduodenum, 20 mg sehari selama 4 minggu, diikuti 4 minggu berikutnya bila tidak sepenhnya sembuh; profilaksis pada pasien dengan riwayat lesi gastroduodenum akibat AINS yang memerlukan pengobatan AINS berkesinambungan, 20 mg sehari. Tukak duodenum karena H.pylori menggunakan regimin eradikasi ( regimen amoksisilin dengan omeprazol juga diizinkan untuk tukak lambung ). Sindrom zollinger-ellison awalnya 60 mg sekali sehari ; kisaran lazim 20 120 mg sehari (di atas 80 mg dalam 2 dosis terbagi). Pengurangan asam lambung selama anastesi umum

(profilaksis aspirasi asam), 40 mg pada sore sebelumnya kemudian 40 mg 2-6 jam sebelum pembedahan. Refluks gastroesofagus, 20 mg sehari selama 4 minggu diikuti 4 8 minggu berikutnya jika tidak sepenuhnya sembuh. Penyakit refluks asam (penatalaksanaan jangka panjang ), 10 mg sehari meningkat sampai 20 mg sehari jika gejala muncul kembali. Dispepsia karena asam lambung, 10-20 mg sehari selama 2-4 minggu sesuai respons. Anak-anak tidak dianjurkan. e. Efek samping : Sakit kepala, diare, ruam, gatal-gatal, pusing, urtikaria, mual, muntah, konstipasi, kembung, nyeri abdomen. lesu , nyeri otot dan sendi, pandangan kabur, edema perifer, perubahan hematologik (termasuk eosinofilia, trombositopenia, leucopenia , perubahan fungsi hati juga dilaporkan, depresi dan mulut kering. f. Kontraindikasi : Hipersensitif terhadap Omeprazol. g. Interaksi : Omeprazol memperpanjang eliminasi Diazepam, Warfarin dan Fenitoin atau obat lain yang mengalami metabolisme oleh sitokrom P-450 di hati. Omperazol mengurangi absorpsi Ketokonazol, Itrakonazol, dimana absorpsinya tergantung pada pH asam lambung. Metabolisme diazepam dihambat oleh omeprazol,

Absorpsi Omeprazol tidak dipengaruhi oleh alkohol atau makanan.

h. Profil farmakokinetik : Resorpsinya lengkap, dalam waktu 2-5 jam, PP-nya tinggi (95%), plasma t1/2 hanya lebih kurang 1 jam, tetapi kerjanya bertahan ca 24 jam. Dalam hati, zat ini dirombak seluruhnya menjadi metabolit inaktif yang diekskresi dengan kemih untuk 80%. Antara kadar darah dan efeknya tidak terdapat korelasi. Omeprazol terurai dalam suasana asam, sehingga perlu diberikan salut tahan asam. 22. Plavix a. Kandungan/Komposisi : Clopidogrel b. Indikasi : Mengurangi terjadinya aterosklerotik (infark miokard, stroke dan kematian vaskular ) pada pasien dengan aterosklerosis yang disebabkan oleh stroke sebelumnya, infark miokard atau penyakit arteri perifer. c. Mekanisme Kerja : Clopidogrel adalah obat golongan antiagregasi trombosit atau antiplatelet yang bekerja secara selektif menghambat ikatan Adenosine Di-Phosphate (ADP) pada reseptor ADP di platelet, yang sekaligus dapat menghambat aktivasi kompleks glikoprotein GPIIb/IIIa yang dimediasi oleh ADP, yang dapat menimbulkan penghambatan terhadap agregasi platelet. Clopidogrel tidak

menghambat aktivitas dari enzim fosfodiesterase yang berpengaruh dalam siklik AMP, jadi tidak mempunyai efek vasodilatasi. d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : 75 mg sekali sehari, angina tidak stabil 300 mg lalu dikurangi sampai dengan 75 mg sekali sehari. e. Efek samping : Sakit kepala, pusing, parestesia, gangguan GI , gangguan hematologik, ruam kulit, pruritus. f. Kontraindikasi : Perdarahan patologis aktif, misalnya tukak peptik, perdarahan intrakranial, gangguan hati berat, laktasi. g. Interaksi :

h. Profil farmakokinetik 23. Pantoprazole a. Kandungan/Komposisi : Pantoprazole b. Indikasi : Tukak lambung dan duodenum, refluks esophagus moderat sampai berat, mengatasi symptom pada gangguan gastrointestinal yang membutuhkan pengurangan sekresi asam lambung. c. Mekanisme Kerja :

Pantoprazol merupakan obat golongan Penghambat Pompa Proton (PPI) dengan mekanisme kerja menghambat asam lambung dengan cara menghambat sistem enzim adenosine trifosfat hydrogen-kalium (pompa proton) dari sel parietal lambung. Obatobat senyawa tersebut merupakan obat pilihan bagi esofagus erosif, derajat yang lebih ringan biasanya memberikan respon terhadap perubahan gaya hidup, antagonis reseptor H 2, antasida atau stimulant motilitas. d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : Tukak lambung 40 mg sehari pada pagi hari selama 4 minggu diikuti 4 minggu selanjutnya bila tidak sembuh sepenuhnya. Pada gangguan fungsi hati , pengobatan diberikan selang sehari. e. Efek samping : Sakit kepala, diare, ruam, gatal-gatal, pusing, urtikaria, mual, muntah, konstipasi, kembung, nyeri abdomen. lesu , nyeri otot dan sendi, pandangan kabur, edema perifer, perubahan hematologik (termasuk eosinofilia, trombositopenia, leucopenia , perubahan fungsi hati juga dilaporkan, depresi dan mulut kering. f. Kontraindikasi : Hipersensitivitas g. Interaksi h. Profil farmakokinetik :

Pantoprazole memiliki profil farmakokinetik yang linier dan tidak bervariasi setelah pemberian tunggal maupun berulang. Kinetik plasma dari pantoprazole bersifat linier baik pada pemberian oral dan intravena. Setelah pemberian infus dengan kecepatan konstan selama 15 menit atau bolus selama 2 menit, kadar pantoprazole injeksi menurun secara bieksponensial. Kira-kira 15 menit setelah selesai injeksi atau infus, terjadi fase distribusi yang sangat cepat dan diikuti dengan fase eliminasi akhir dengan waktu paruh kira-kira 1 jam.Total bersihan serum pantoprazole kira-kira 0,1 L/jam/kg. Volume distribusi kira-kira 0,15 L/kg. Ikatan protein plasma pantoprazole sekitar 98%. Sebagian besar obat dimetabolisme di hati dan ekskresi utama dari metabolitnya (sekitar 80%) melalui ginjal dalam bentuk metabolit non-aktif. 24. Ramipril a. Kandungan/Komposisi : Ramipril b. Indikasi : Hipertensi ringan sampai sedang, gagal jantung kongestif

(tambahan); setelah infark miokard pada pasien dengan gagal jantung yang terbukti secara klinis. c. Mekanisme Kerja : Ramipril merupakan penghambat angiotensin converting

enzyme (ACE) generasi kedua. Metabolit aktifnya, ramiprilat,

dalam kerjanya membentuk kompleks yang stabil dengan ACE, sehingga kerja ACE terhambat. Prinsip kerja ACE adalah mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II. Angiotensin II mempunyai banyak kerja diantaranya pelepasan aldosteron dari adenal vasokontriksi dan juga menyebabkan

perubahan trophic pada jantung dan pembuluh darah. Ramipril menghambat pembentukan angiotensin II sehingga

menyebabkan : penurunan retensi vaskular, penurunan retensi natrium dan air, penurunan efek trophic dari angiotensin II pada jantung dan pembuluh darah. d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : Hipertensi, dosis awal 1,25 mg sehari; tingkatan pada interval 1-2 minggu ; kisaran lazim 2,5 5 mg sekali sehari ; maksimal 10 mg sehari. Catatan. Pada hipertensi hentikan diuretika 2-3 hari sebelumnya dan jika perlu mulai lagi kemudian. Pasien dengan gangguan ginjal atau gagal jantung kongestif perlu diawali dibawah pengawasan medis yang ketat di rumah sakit. Gagal jantung (tambahan), dosis awal 1,25 mg sekali sehari dibawah pengawasan medis yang ketat; jika perlu ditingkatkan dengan interval 1-2 minggu ; maksimal 10 mg sehari (dosis sehari 2,5 mg atau lebih, dapat diberikan dalam 1-2 dosis terbagi). e. Efek samping :

Hipotensi, pusing, sakit kepala, letih, astenia, mual (terkadang muntah), diare (terkadang konstipasi), kram otot, batuk kering yang persisten, gangguan kerongkongan, perubahan suara, perubahan pencecap (mungkin disertai dengan turunnya berat badan), stomatitis, dyspepsia, nyeri perut, gangguan ginjal, hiperkalemia, angiodema, urtikaria, ruam kulit, gejala saluran nafas atas, hiponatremia, takikardia, palpitasi, aritmia, infark miokard, strok (mungkin akibat hipotensi yang berat), nyeri punggung, muka merah, sakit kuning (hepatoseluler atau kolestatik), pankreatitis, gangguan tidur, gelisah, perubahan suasana hati, parestesia, impotensi, onikolisis, alopesia. f. Kontraindikasi : Hipersensitif terhadap penghambat ACE (termasuk angiodema); penyakit renovaskuler (pasti atau dugaan); stenosis aortic atau obstruksi keluarnya darah dari jantung dan kehamilan. g. Interaksi : Alkohol : meningkatkan efek hipotensif Adesleukin : meningkatkan efek hipotensif Anastetik : meningkatkan efek hipotensif Analgetik : AINS melawan efek hipotensif dan meningkatkan resiko kerusakan ginjal, hiperkalemia dengan indometasin dan mungkin dengan AINS lainnya. h. Profil farmakokinetik :

Ramipril diabsorbsi lebih dari 55 % pada dosis oral dan bioavailabilitasnya tidak dipengaruhi oleh makanan. Setelah diabsorbsi ramipril mengalami de-esterifikasi menjadi

metabolit aktif yaitu ramiprilat. Konsentrasi plasma puncak dari ramipril dan ramiprilat dicapai dalam waktu 1-3 jam. Ramipril, ramiprilat dan metabolitnya terutama dieliminasi melalui ginjal. Kira-kira 60% dosis oral tunggal ramipril ditemui pada urin, 40% ditemui difeses termasuk ekskresi melalui empedu. 25. Sotatic a. Kandungan/Komposisi : Metoclopramide HCl b. Indikasi : Meringankan gastroparesis pada diabetik akut dan rekuren. Pengobatan simtomatik jangka pendek pada nyeri panas didada/lambung dan keterlambatan pengosongan lambung karena refluks esofagitis. Mengurangi mual, muntah metabolik akibat emetogenik kemoterapi kanker dan setelah operasi. Mencegah mabuk perjalanan. Memudahkan intubasi usus pada anak dan dewasa. c. Mekanisme Kerja : Memblok reseptor dopamin dan (bila diberikan pada dosis yang lebih tinggi) juga memblok reseptor serotonin di chemoreceptor

trigger zone di sistem saraf pusat; meningkatkan respon jaringan di saluran pencernaan atas terhadap asetilkolin sehingga

meningkatkan motilitas dan kecepatan pengosongan lambung tanpa menstimulasi sekresi pankreas, bilier, atau lambung; meningkatkan tonus spingter esofagus bagian bawah d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : Oral, injeksi i.m atau i.v lebih dari 1-2 menit ; 10 mg (5 mg pada dewasa muda, 15-19 tahun, berat badan dibawah 60 kg ) 3 kali sehari . Anak sampai 1 tahun (sampai 10 kg) 1 mg, 2 kali sehari, 1-3 tahun (10-14 kg) 1 mg , 2-3 kali sehari, 3-5 tahun (15-19 kg) 2 mg, 2-3 kali sehari, 5-9 tahun (20-29 kg) 2,5 mg , 3 kali sehari, 914 tahun (30 kg atau lebih) 5 mg , 3 kali sehari. e. Efek samping : Sakit kepala, cepat lelah, efek ekstrapiramidal terutama pada penggunaan jangka panjang pada anak, konstipasi, diare, sedasi f. Kontraindikasi : Epilepsi, pendarahan gastrointestinal, obstruksi mekanik atau perforasi feokromositoma. g. Interaksi : Efek antagonis terhadap motilitas lambung dengan absorbsi

antikolinergik,

analgesik

narkotik.

Peningkatan

asetaminofen.

Efek

ekstrapiramidal

bertambah

dengan

fenotiazin. Peningkatan kadar levedopa dalam plasma h. Profil farmakokinetik :

26. Vaclo a. Kandungan/Komposisi : Clopidogrel b. Indikasi : Menurunkan kejadian aterosklerosis (infark miokard, stroke dan kematian vaskular ) pada pasien dengan aterosklerosis yang diketahui melalui adanya riwayat stroke/infrak miokard yang belum lama terjadi atau diketahui mengalami penyakit arteri perifer. c. Mekanisme Kerja : Clopidogrel adalah obat golongan antiagregasi trombosit atau antiplatelet yang bekerja secara selektif menghambat ikatan Adenosine Di-Phosphate (ADP) pada reseptor ADP di platelet, yang sekaligus dapat menghambat aktivasi kompleks glikoprotein GPIIb/IIIa yang dimediasi oleh ADP, yang dapat menimbulkan penghambatan terhadap agregasi platelet. Clopidogrel tidak

menghambat aktivitas dari enzim fosfodiesterase yang berpengaruh dalam siklik AMP, jadi tidak mempunyai efek vasodilatasi. d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : 75 mg sekali sehari. e. Efek samping : Sakit kepala, pusing, parestesia, gangguan GI , gangguan hematologik, ruam kulit, pruritus. f. Kontraindikasi : Perdarahan patologis aktif (tukak peptik atau perdarahan intrakranial) g. Interaksi :

h. Profil farmakokinetik

27. Valsartan a. Kandungan/Komposisi : Valsartan 80 mg b. Indikasi : Hipertensi c. Mekanisme Kerja : Menghambat angiotensin II. Obat-obat ini tidak menghambat pemecahan bradikinin dan kinin-kinin lainnya sehingga tidak menimbulkan batuk kering persisten.

d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : Biasanya 80 mg sekali sehari (usia lanjut diatas 75 tahun, ganguan fungsi hati ringan sampai sedang, gangguan fungsi ginjal sedang sampai berat, deplesi cairan, dimulai dengan 40 mg sekali sehari ); bila perlu tingkatkan setelah minimal 4 minggu menjadi 160 mg sehari (80 mg sehari pada gangguan fungsi hati ). e. Efek samping : Biasanya ringan, hipotensi simtomatik dapat terjadi, terutama pada pasien dengan deplesi cairan (missal yang mendapat diuretik dosis tinggi), hiperkalemia kadang-kadang dapat

terjadi, angiodema juga dapat terjadi. f. Kontraindikasi : Kehamilan g. Interaksi : Meningkatkan efek/toksisitas : kadar valsartan dalam darah ditingkatkan oleh simetidin dan monoksidin. Penggunaan bersama garam/suplemen kalium, ko-trimoksazol (dosis tinggi), inhibitor

ACE dan diuretik hemat kalium (amilorid, spironolakton, triamteren) dapat meningkatkan resiko hiperkalemia. Menurunkan efek:

fenobarbital, ketokonazol, troleandomisin, sulfafenazol. h. Profil farmakokinetik :

Distribusi Vd : 17 L (dewasa). Protein binding (ikatan obat dengan protein) : 95%, terutama albumin. Metabolisme : menjadi bentuk metabolit inaktif. Bioavailability : 25% (10% hingga 35%). T eliminasi : 6 jam. Waktu untuk mencapai kadar puncak, serum : 2-4 jam. Ekskresi : Feses (83%) dan urin (13%) dalam bentuk obat yang tidak berubah

KOMPOSISI Tiap kapsul mengandung : Ubidecarenone L-Carnitine Vitamin E Asam Folat 100 mg 500 mg 100 iu 800 mcg

BAHAN TAMBAHAN Gelatin, Glycerin, Sorbitol, Methylparaben, Propylparaben Titanium Dioxide, Ethyl vanillin, Edicol Tartrazine

KEGUNAAN Memelihara kesehatan jantung

PETUNJUK PEMAKAIAN Sehari 1 kapsul lunak

DAFTAR PUSTAKA 1. Gunawan, S.G. (Ed.), dkk., 2007, Farmakologi dan Terapi, Edisi 5, Departemen Farmakologi dan Terapeutik FKUI, Jakarta. 2. Sukandar, Elin Yulinah, Retnosari Andrajati, Jeseph I Sigit, I Ketut Adnyana, dan Kusnandar. ISO Farmakoterapi, PT. ISFI Penerbitan, Jakarta. 2008. 3. Tjay, Tan Hoan dan Kirana Rahardja, Obat-Obat Penting Khasiat, Penggunaan dan Efek-Efek Sampingnya Edisi 6. PT. Elex Media Komputindo Gramedia, Jakarta, 2007. 4. Anonim. 2011. MIMS Indonesia Petunjuk Konsultasi, Edisi 10 2010/2011. PT Medidata Indonesia. Jakarta.

5. Katzung, B. G. 1997. Farmakologi Dasar dan Klinik, edisi VI. Penerbit Buku Kedokteran EGC. Jakarta. 6. Mycek, M.J., Harvey, R.A., dan Pamela, C.C. 2001. Farmakologi Ulasan Bergambar Edisi 2. Widya Medika. 7. Anonim. 2000. Informatorium Obat Nasional Indonesia 2000. DEPKES RI. Jakarta. 8. Misanadiarly. 2009. Mengenal Penyakit Organ Cerna. Populer Obor. Jakarta. Pustaka