INDICE

1. AINEs: 2. OPIOIDES: 3. NEUROLPTICOS: 4. ANTICONVULSIVANTES: 5. ANTIDEPRESIVOS: 6. CORTICOESTEROIDES: 7. RELAJANTES MUSCULARES: 8. ANESTSICOS LOCALES: 9. ANTIOSTEOPOROTICOS: 10.OTROS:

1 74 75 89 90 98 99 110 111 131 132 141 142 146 147 165 166 172 173 187

ANALGSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS ( AINEs)

Mecanismo de accin: Los AINEs son un grupo heterogneo de frmacos con propiedades analgsicas, antipirticas y antiinflamatorias. Actan tanto a nivel central como a nivel perifrico. Su accin principal se realiza en la periferia inhibiendo la sntesis de prostaglandinas, principales mediadores de la inflamacin. A nivel central su accin no est completamente establecida y da origen al efecto antipirtico. Los AINEs inhiben la ciclooxigenasa, enzima encargada de convertir el cido araquidnico en prostaglandinas D, E, F, y prostaciclinas y tromboexanos. Tambin los AINEs intervienen en la inhibicin de la migracin de los neutrfilos y la respuesta linfoctica. Farmacocintica: Se absorben rpidamente por va oral en un 80%, y se metabolizan en el hgado. Su unin a protenas plasmticas es del 90%. Sus metabolitos inactivos son eliminados en la orina. Interacciones farmacolgicas: El uso simultneo con otros AINEs puede potenciar el riesgo de lesiones gastrointestinales. Puede observarse una disminucin de la efectividad de los diurticos y antihipertensivos. Los AINEs pueden alterar los niveles plasmticos de otros frmacos como el metrotrexate, litio, digoxina, IECAS, aspirina, furosemida, trianterene, sulfamidas hipoglicemiantes, pudiendo requerirse el ajuste de dosis de dichos frmacos. Algunos AINEs pueden potenciar la accin de los anticoagulantes orale, heparina y antiagregantes plaquetarios incrementando el riesgo de hemorragia. Contraindicaciones y precauciones: Hipersensibilidad al frmaco o historia de reacciones adversas con la aspirina u otros AINEs. Utilizar con precaucin en pacientes asmticos y rinitis alrgica. Embarazo y lactancia. Se debern prescribir con precaucin en aquellos pacientes que presenten historia de enfermedades gastrointestinales, insuficiencia renal y heptica, asma bronquial, depresin, Parkinson, Lupus eritematoso diseminado, o problemas de coagulacin. Tambin se indicaran con precaucin en enfermos con insuficiencia cardiaca, hipertensin y otras situaciones que predisponen a la retencin de lquidos. Reacciones adversas: Los efectos adversos ms comunes de los AINEs son los gastrointestinales con dispepsia, nuseas , diarreas, lcera pptica, perforaciones intestinales, colitis y pancreatitis A nivel gnito-urinario pueden producir: insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, necrosis papilar, sndrome nefrtico, oliguria y proteinuria.

Sobre el SNC: cefalea, depresin, vrtigos y mareos, somnolencia, acfenos, irritabilidad y psicosis. A nivel cardiovascular : edema, insuficiencia cardiaca, hipertensin y palpitaciones. Efectos pulmonares: broncoespasmo, infiltrados pulmonares. Reacciones drmicas: prurito, urticaria, dermatitis , fotosensibilidad, alopecia y sndrome de Stevens-Johnson . A nivel hematolgico: alteracin de la funcin plaquetaria, anemia hemoltica, anemia aplsica, agranulocitosis, trombocitopenia y leucopenia. Consideraciones especiales: Ingerir con las comidas para disminuir los efectos gastrointestinales. No ingerir bebidas alcohlicas ni otros depresores del SNC, Disminuir la ingesta de sal. Realizar pruebas sanguneas peridicas para evaluar la funcin heptica, renal y hematolgica. Espaciar las tomas dos horas con los protectores gstricos ya que pueden disminuir la absorcin de los AINEs. Intoxicacin : Las manifestaciones ms frecuentes son las nuseas, vmitos, dolor abdominal, cefalea, confusin mental, somnolencia y convulsiones. No existe antdoto especfico, salvo para el paracetamol que se puede administrara N-acetil cisteina. Tratamiento: medidas generales y de soporte.Lavado gstrico y carbn activado.

Grupos farmacolgicos : Salicilatos: cido acetilsaliclico, acetilsalicilato de lisina, diflunisal, fosfosal, salsalato Paraaminofenoles: paracetamol Pirazolonas y derivados: fenilbutazona, feprazona, metamizol Derivados cido propinico: cido tiaprofnico, butibufeno, dexketoprofeno, flurbiprufeno, ibuprofeno, ketoprofeno, naproxeno Derivados cido actico: aceclofenaco, acemetacina, diclofenaco, fentiazaco, indometacina, ketorolaco, proglumetacina, sulindaco, tolmetina Derivados cido antranlico: cido meclofenmico, ico mefenmico, cido niflmico, floctafenina, morniflumato Oxicams: lornoxicam, meloxicam, piroxicam, tenoxicam Derivados cido nicotnico: isonixina Inhibidores selectivos de ciclooxigenasas: celecoxib, rofecoxib Otros: nabumetona, nimesulida, oxaceprol

Frmaco ACECLOFENACO Categora teraputica Antiinflamatorio y analgsico no esteroideo Indicaciones de uso Tratamiento de procesos inflamatorios y dolorosos tales como lumbalgia, tendinitis, odontalgia, gota, dismenorrea Dolor postoperatorio. Enfermedades reumticas Dosificacin Adultos: 200 mg diarios repartidos en dos tomas Ancianos: no se considera necesario modificar la dosis Insuficiencia renal y heptica: se recomienda disminuir la dosis a 100 mg/ da Farmacodinmica Agente no esteroideo que acta inhibiendo la sntesis de prostaglandinas. Potente inhibidor de la ciclooxigenasa. Farmacocintica

Absorci Rpida absorcin por va oral, im. n: Distribuci n: Pico Concentraciones plasmticas mximas se alcanzan a las 1.25 plasmtico: a 3 horas Metabolism Heptico o: Vida Alrededor de 4 horas media: Eliminaci Dos terceras partes de la dosis se excretan por orina en forma de n: hidroximetabolitos Rango teraputico:
Interacciones Puede incrementar las concentraciones plasmticas de litio y digoxina Como otros frmacos antiinflamatorios pueden interferir la accin natriurtica de los diurticos Puede potenciar la accin de los anticoagulantes Debe ajustarse las dosis de hipoglicemiantes orales Puede aumentar las concentraciones plasmticas del Metotrexato lo que provoca mayor toxicidad Su administracin con otros AINEs o cido acetilsaliclico puede aumentar sus efectos secundarios. Efectos txicos Se desconoce la sintomatologa por sobredosificacin. Frmacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurolgicas

Antdoto No existe antdoto especfico Tratamiento de la intoxicacin Medidas de apoyo y sintomticas. Lavado gstrico y tratamiento con carbn activado Precauciones y Contraindicaciones No debe emplearse en pacientes con historia de lcera pptica activa o hemorragia gastrointestinal. Contraindicado durante el embarazo y lactancia. No existen datos clnicos sobre su empleo en nios No de be administrarse en pacientes en los cuales el cido acetilsaliclico o AINEs desencadenen ataques de asma, rinitis, urticaria, o con hipersensibilidad a estos frmacos Precaucin en pacientes con alteraciones en la funcin heptica, renal o cardaca Debe tenerse en cuenta en los pacientes con fenilcetonuria que los sobres llevan como excipiente aspartamo. Efectos secundarios

Cardiovasculare En casos aislados puede aparecer edema, palpitaciones s ,hipertensin, dolor anginoso Pulmonares Raramente asma, disea, Gastrointestinale Son los ms frequentes: dispepsia, dolor abdominal, s nauseas y vmitos Ocasionalmente hemorragia gastrointestinal, lcera pptica y pancreatitis Genitourinario Proteinuria, nefritis intersticial, sndrome nefrtico s Musculoesqueltic os Neurolgico Cefalea, mareos y fatiga. Raramente visin borrosa, diplopa, s Metablico Aumento nitrgeno ureico y creatinina srica s Hematolgico Trombocitopenia, anemia hemoltica, agranulocitosis s Cutneo Prurito, exantema, dermatitis. Raramente urticaria, dermatitis, s eritema multiforme. Otros
Presentaciones AIRTAL comprimidos y sobres de 100 mg viales de 150 mg FALCOL comprimidos y sobres de 100 mg viales de 150 mg GERBIN comprimidos y sobres de 100 mg viales de 150 mg SANEIN comprimidos de 100 mg

Frmaco ACEMETACINA Categora teraputica Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico no esteroideo del grupo de los cidos indolacticos Indicaciones de uso Procesos de tipo inflamatorios tanto reumatolgicos como degenerativos Dosificacin Adultos: 60 mg / 8-24 h Farmacodinmica Inhibicin sntesis de prostaglandinas y otros prostanoides mediante inhibicin competitiva y reversible de la ciclooxigenasa. Farmacocintica

Absorcin: Va oral Distribucin: Pico plasmtico: Metabolismo: Metabolismo heptico Vida media: Eliminacin: Va urinaria Rango teraputico:
Interacciones Anticoagulantes orales: puede dar lugar a un incremento del efecto anticoagulante con riesgo de hemorragias Antihipertensivos: disminucin de la accin antihipertensiva por inhibicin de las prostaglandinas Metotrexato: aumento de su toxicidad por inhibicin competitiva de su excrecin renal Sales de litio: aumento de la toxicidad por reduccin de la eliminacin de litio Efectos txicos Alteraciones gastrointestinales y neurolgicas Antdoto No existe antdoto especfico Tratamiento de la intoxicacin Lavado gstrico, carbn absorbente antes de las dos primeras horas de la intoxicacin, vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales. Precauciones Contraindicado en pacientes alrgicos a la acemetacina, ac. acetilsaliclico y otros AINEs, incluyendo aquellos casos de asma, angioedema, urticaria o rinitis por AINEs, lcera gastroduodenal, coagulopatias o hemorragias.

Especial precaucin en enfermos con Parkinson. No se dispone de informacin sobre su empleo durante el embarazo y lactancia. No se recomienda en nios menores de 14 aos. Efectos secundarios

Cardiovasculares

Raramente edemas, hipertensin, insuficiencia cardacas, palpitaciones Pulmonares Excepcionalmente hipertensin pulmonar Gastrointestinales Nauseas, vmitos, dispepsia, ulcera gastroesofagica,hemorragia gastrointestinal Genitourinarios Incremento de la creatinina, proteinuria, nefritis intesticial,sd. Nefrtico Musculoesquelti cas Neurolgicos Cefalea, mareos, neuropata perifrica, parkinsonismo, depresin, tinnitus Metablicos Hematolgicos Anemia hemoltica, aplasia medular, prpura hemorrgica Cutneos Prurito, urticaria, angioedema, sd.Stevens-Johnson, reaccin anafilctica Otros Opacificacin de la crnea, visin borrosa, diplopa
Presentaciones ESPLEDOL 60 mg cpsulas OLDAN 60 mg cpsulas

Frmaco ACIDO ACETIL SALICILICO Categora teraputica Antiinflamatoria, analgsico y antipirtico no esteroideo y antiagregante plaquetario Indicaciones de uso Fiebre, dolores de leves a moderados inflamatorios o no, fiebre reumtica. Dolor seo metastsico. Como antiagregante est indicado en la profilaxis y prevencin del infarto de miocardio, reinfarto en la angina inestable, oclusin del by-pass coronario, tromboembolismo postoperatorio, isquemia cerebral transitoria Dosificacin Va oral *Dolor y o fiebre: Adultos 325-650 mg cada 4h Nios 10 mg / kg / 4 h *Procesos inflamatorios: Adultos 750 mg-1000 mg / 8h pudiendo incrementar la dosis 500 mg cada semana hasta alivio o aparicin de efectos adversos Nios 20-25 mg / kg 6h hasta un mximo de 3.6 gr / da *Profilaxis de procesos tromboemblicos en adultos: Profilaxis primaria del infarto agudo de miocardio 150 200 mg / 24h o 48 h Profilaxis secundaria del infarto agudo de miocardio 300 600 mg / 24 Infarto agudo de miocardio 150 mg / 24h Profilaxis del tromboembolismo postoperatorio 500 mg / 8 h Profilaxis del tromboembolismo e pacientes dializados 100 mg / 24h Va IM IV Adultos 900 mg / 8 24h Nios 20 50 mg / Kg / da Farmacodinmica Inhibidor de la enzima ciclooxigensa lo que se traduce en una inhibicin de la sntesis de prostaglandinas Farmacocintica

Absorcin Por va oral es rpida y con un inicio de accin 5- 30 minutos : Distribuci 80-90% de unin a protenas plasmticas n: Pico 0.5 2h, rectal 3 4h plasmtico: Metabolism Heptico o: Vida media: Por va oral es de 3 7 h Eliminacin: Heptica y renal Rango 6 gr / dia teraputico:
Interacciones Potencia el efecto: de los anticoagulantes, fenitoina,clorpropamida, tolbutamida.

Inhibe el efecto: del acebutolol, atenolol, bendroflumetiazida, bumetanida, espironolactona, furosemida, indometacina, metoprolol, naproxeno , pindolol,piretanida,probenecid, propanolol, oxprenolol, sotalol, sulfinpirazona, timolol . Potencia la toxicidad: de ketorolaco, metrotexato. Potencia el efecto y la toxicidad: deacetazolamida, heparina, valproico. Su efecto puede inhibirse por: anticidos, metilprednisolona, prednisolona, parametasona, prednisona.Su toxicidad puede potenciarse con alcohol etlico e ingesta concomitantes con otros AINES. Se potencia su efecto y toxicidad por cimetidina, ranitidina, dipiridamol Efectos txicos Niveles > a 400 500 ug/ml Toxicidad crnica: tinnitus, prdida de audicin, visin borrosa, cefalea, hiperventilacin, ulcera gastrointestinal, dispepsia, confusin mental, temblor, sudoracin, sed, nausea, vmitos, diarrea, taquicardia Toxicidad aguda. A la lista anterior puede sumarse alteraciones hiroelectroliticas, deshidratacin, hipertermia, oliguria, ffalo renal agudo, irritabilidad, vrtigo, diplopa, delirio, mana, alucinaciones anormalidades electrocardiogrficas, convulsiones, letargia, coma Antdoto No Tratamiento de la intoxicacin Si es aguda por ingesta, lavado gstrico, carbn activado, forzar diuresis alcalina con bicarbonato y furosemida. Reposicin hidroelectrolitica. Tratamiento sintomtico Precauciones Contraindicado en: alergia a los salicilatos, historia de reacciones broncoespsticas o urticaria con otros AINES, ulcera gastroduodenal o hemorragia gastrointestinal reciente, alteraciones hemorrgicas. Debe tenerse espacial precaucin en: Asma crnica, dficit de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa, diabetes, gota, hipertensin, insuficiencia heptica y renal, embarazo, lactancia. No recomendado como tratamiento antipirtico en enfermedades virales en nios por aparicin del Sndrome de Reye. Mayor susceptibilidad para la aparicin de efectos adversos en ancianos. Evitar su administracin mnimo una semana antes de cualquier procedimiento quirrgico Efectos secundarios

Cardiovasculare Vasodilatacin, palidez, angina s Pulmonares Espasmo bronquial paroxstico, disnea grave Gastrointestinale 5-7% algn efecto adverso.1-9% nuseas, dispepsia, s vmitos, lcera gstrica, lcera duodenal, hemorragias gastrointestinales. Hepatotoxicidad Genitourinarios Disuria.A dosis altas, nefritis intersticial, insuficiencia renal Musculoesqueltico s Neurolgicos Sndrome de Reye, confusin, mareos, cefalea Metablicos Hematolgico Hipoprotombinemia. Prolongacin del tiempo de sangrado, s leucopenia, trompocitopenia, prpura, disminucin de la concentracin plasmtica de hierro, disminucin de la vida media del hemate

Cutneo Urticaria, erupciones exantemticas, angioedema, s Otros Rinitis, tinnitus, sordera, sudoracin
Presentaciones AAS 100 mg- 500 mg comprimidos ACIDO ACETILSAL MUNDOGEN 125 - 500 mg comprimidos ACIDO ACETILSALI DIVISER 500 mg comprimidos ASL NORMON 1,8 gr sobres ASPINFANTIL 125 mg comprimidos ASPIRINA 125 mg 500 mg comprimidos CALMANTINA 500 mg grageas HELVER SAL 500 MG COMPRIMIDOS INYESPRIN 1.8 gr, 450 mg, 900 mg sobres; 1.8 gr- 900 mg viales LYSINOTOL 900 mg sobres MEJORAL INFANTIL 125 mg comprimidos MEJORAL MASTICABLE 500 mg comprimidos OKAL INFANTIL 125 mg comprimidos ORRAVINA 125 mg, 250 mg, 500 mg comprimidos RHONAL 500 mg comprimidos microencapsulados SASPRIL 200 mg comprimidos SOLUSPRIN 250 mg, 1000mg, sobres

Frmaco ACIDO MECLOFENAMICO Categora teraputica Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los antranilatos. Indicaciones de uso Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico. Tratamiento sintomtico de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamacin no reumtica (bursitis, capsulitis, tendinitis), dolor (sobretodo asociado a procesos inflamatorios), dismenorrea primaria y menorragia idioptica. Dosificacin En adultos: Va oral: Dosis habitual 100 mg / 6-12 horas. Dolor leve-moderado asociado a inflamacin: Iniciar con 100 o 200 mg y seguir con 100 mg / 6-8 h. Dismenorrea primaria y menorragia idioptica: 100 mg / 8 h durante un mximo de 6 das iniciando el tratamiento el primer da de la menstruacin. Administrar conjuntamente con las comidas para disminuir la irritacin gstrica. Se aconseja permanecer de pie unos 10-15 minutos despus de ingerir el medicamento. Farmacodinmica Inhibe la sntesis de las prostaglandinas y de otros prostanoides mediante la

inhibicin no competitiva y reversible de la ciclooxigenasa. Farmacocintica

Absorcin Absorcin rpida va oral a travs del tracto gastrointestinal. Los : alimentos reducen la absorcin. Distribuci Unin a protenas plasmticas del 99%. n: Pico A los 30 minutos. plasmtico: Metabolism Heptico. Produce metabolitos con actividad farmacolgica o: significativa (derivado hidroximetilado) Vida media: 2-3 horas. Eliminacin: Por orina, el 65% como metabolitos conjugados con cido glucornico y el 2-4% de forma inalterada. Un 20-30% se elimina por las heces. Rango teraputico: No se monitoriza.
Interacciones Acido acetilsaliclico: Puede disminuir los niveles de cido meclofenmico. Anticoagulantes orales: Puede incrementarse el efecto anticoagulante. Antihipertensivos: Puede disminuir la accin antihipertensiva al inhibir la sntesis de las prostaglandinas. Metotrexato: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato. Probenecid: Pueden aumentar los niveles sricos de probenecid. Sales de Litio: Puede disminuir la eliminacin del litio. Efectos txicos La sobredosis puede producir alteraciones gastrointestinales y estimulacin del SNC (agitacin, alteraciones del comportamiento, convulsiones) Antdoto Ninguno. Tratamiento de la intoxicacin Sintomtico. Vaciado gstrico, administracin de carbn absorbente (efectivo si se administra dentro de las primeras dos horas), vigilancia y mantenimiento de la hemodinmica y ventilacin. Tratamiento sintomtico de la irritacin gastrointestinal y de las convulsiones. Monitorizacin de la funcin renal y heptica y de la presencia de sangre en heces. Precauciones - Contraindicaciones: Alergia al cido meclofenmico, al cido acetilsaliclico y a otros AINEs Historia de asma, angioedema, plipos nasales, rinitis o urticaria precipitados por AINE. Porfiria, colitis ulcerosa y otros trastornos gastrointestinales, coagulopatas o hemorragia. - Precaucin especial en: Insuficiencia renal, cardiaca o heptica, hipertensin, enfermedad tiroidea. Realizar control clnico de la enfermedad en pacientes asmticos. Puede ocasionar somnolencia, por lo que si aparece hay que evitar actividades de riesgo. - Embarazo:

Categora C de la FDA y en el tercer trimestre categora D. No existe estudios adecuados en humanos. Estudios en roedores han registrado toxicidad fetal, anomalas esquelticas menores y retraso en la osificacin. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su uso poco antes del parto. El uso crnico en el tercer trimestre puede tericamente producir un cierre prematuro del ductus arterioso; tambin puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recin nacido. Administrado antes del parto puede retrasar el parto y prolongar la gestacin al inhibir la contractilidad uterina. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, slo se acepta en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms seguras. Se excreta por la leche materna en cantidades traza. Por sus posibles efectos en el lactante no se recomienda su uso durante la lactancia. Uso no recomendado en nios menores de 14 aos ya que no han sido establecidas su seguridad y eficacia. En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 aos. Tambin riesgo ms elevado de retencin de lquidos, complicaciones cardiovasculares e incremento de la incidencia de diarreas. Se recomienda iniciar la terapia con dosis menores. Efectos secundarios

Los ms frecuentes son los digestivos: diarrea y nauseas. Suspender inmediatamente el tratamiento en caso de diarrea, erupciones o algn sntoma de alteracin heptica. Cardiovasculare Edema perifrico, palpitaciones. s Pulmonares Disnea. Gastrointestinal Diarrea (33% de los pacientes que siguen tratamientos es prolongados), nauseas, vmitos, dolor abdominal, flatulencia, hiperacidez gstrica, anorexia, estreimiento, hemorragia gastrointestinal, perforacin intestinal, lcera gstrica y duodenal. Aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina. Ictericia colesttica, hiperbilirrubinemia. Genitourinario Aumento de valores sricos de BUN y creatinina. Insuficiencia s renal. Musculoesqueltico s Neurolgicos Cefalea, mareos, visin borrosa, tinnitus, somnolencia, confusin, ansiedad. Metablicos Hematolgico Disminucin de la hemoglobina, leucopenia, prpura s trombocitopnica, neutropenia, anemia hemoltica, agranulocitosis, eosinofilia. Cutneos Erupciones exantemticas, urticaria, prurito, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, Sndrome de Stevens-Johnson. Otros Conjuntivitis. Malestar general.
Presentaciones MECLOMEN: cpsulas de 100 mg

Frmaco ACIDO MEFENMICO Categora teraputica Analgsico, antipirtico y antiinflamatorio no esteroideo derivado del cido antranlico ( fenamato) Indicaciones de uso Dolor leve moderado de origen inflamatorio, artritis degenerativa, dismenorrea, menorragia, estados febriles, cefalea tensional dolor seo de origen metastsico Dosificacin Via oral: Adultos y mayores de 14 aos 250 mg- 500 mg/ 6-8h. Mejor con las comidas Va rectal: Adultos y mayores de 14 aos 500 mg / 8h; nios 8-14 aos 250 mg / 8h; nios de 2-8 aos 125 mg / 8h La duracin total no debe superar una semana especialmente en nios Farmacodinmica Es inhibidor de la sntesis de ciclooxigenasa lo que se traduce en una inhibicin de la sntesis de prostaglandinas Farmacocintica

Absorcin Por va oral se absorbe rpidamente, efecto analgsico a los 30 60 : minutos Distribucin : Pico plasmtico: 1-2 h Metabolism Se metaboliza principalmente en el hgado o: Vida media: 3 7h Eliminacin: Heptica, renal, 10- 20% por heces Rango teraputico:
Interacciones Anticidos, anticoagulantes orales, ciclosporina, sales de litio, antihipertensivos, fenitoina, sulfonilureas, probenecid Efectos txicos >11 ug/ml. La intoxicacin aguda puede dar agitacin, convulsiones, hipertona, oliguria, anuria, vmitos, y diarreas Antdoto No Tratamiento de la intoxicacin Lavado gstrico, carbn activado correccin hidroelectroltica. Tratamiento sintomtico Precauciones Contraindicado en fenmenos alrgicos por otros AINES. Ulcera o hemorragia gastrointestinal reciente

Precauciones en asma crnica, hipertensin, insuficiencia cardaca, insuficiencia heptica y renal No se aconseja la conduccin o manipulacin de maquinaria precisa o peligrosa. No recomendado durante el embarazo aunque si durante la lactancia. No recomendado en menores de 14 aos.Mayor susceptibilidad a efectos adversos en ancianos Efectos secundarios

Cardiovasculare Edemas perifricos, retencin de fluidos, hipertensin, s palpitaciones Pulmonares <<1% asma Gastrointestinal 1-9% diarreas, 5% nauseas con o sin vmitos, dolor es abdominal, 1% anorexia flatulencia, hiperacidez gstrica, estreimiento, ulcera con o sin sangrado Genitourinario <1%Glomerulonefritis alrgica, insuficiencia renal, necrosis s papilar, hematuria, disuria Musculoesquelticos Neurolgicos <1% Cefalea, somnolencia, mareos, ansiedad Metablicos Hematolgicos <<1% Anemia hemoltica, agranulocitosis, pancitopenia, trombocitopenia, aplasia medular, Cutneos <1% Erupciones exantemticas, urticaria Otros
Presentaciones COSLAN 250 mg cpsulas; 125 mg 250 mg 500 mg supositorios

Frmaco ACIDO NIFLUMICO Categora teraputica Antiinflamatorio no esteroideo. Indicaciones de uso Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamacin no reumtica (bursitis, tendinitis, capsulitis), dolor (especialmente el asociado a procesos inflamatorios). Dosificacin 250 mg / 8h, dosis mxima 1g / d. Farmacodinmica Farmacocintica

Absorcin: Distribucin:

Pico plasmtico: Metabolismo: Vida media: Eliminacin: Rango teraputico:

Interacciones Anticoagulantes orales por incremento del efecto anticoagulante, antihipertensivos por disminucin de la accin antihipertensiva, metotrexate por aumento de su toxicidad y sales de litio por aumento de su toxicidad. Efectos txicos Se desconoce. Frmacos similares han producido: somnolencia, desorientacin y vrtigo. Antdoto Ninguno Tratamiento de la intoxicacin Vaciado gstrico, administrar carbn absorbente (fundamental en las primeras 2 h), mantenimiento de las constantes vitales, tratamiento sintomtico de la irritacin gastrointestinal, hipotensin, depresin respiratoria, convulsiones, monitorizacin de la funcin renal y heptica y deteccin en heces de hemorragia gastrointestinal. Precauciones Contraindicado en pacientes alrgicos al cido niflumico, cido acetilsaliclico y otros AINEs (incluyendo casos de historia de asma, angioedema, plipos nasales, urticaria o rinitis precipitados por AINEs), transtornos gastrointestinales (lcera gastroduodenal, colitis ulcerosa....) coagulopatas o hemorragia. Especial precaucin en insuficiencia renal, insuficiencia cardaca, hipertensin, enfermedad tiroidea o insuficiencia heptica. Los ancianos pueden ser ms susceptibles a los efectos adversos, se recomienda iniciar su terapia con dosis menores Efectos secundarios

Cardiovasculares Ocasionalmente edema perifrico (3-9%) Pulmonares Raramente disnea (<1%) Gastrointestinales Son los ms comunes, nauseas con o sin vmitos (11%), diarrea (10-33%). Ocasionalmente dolor abdominal, flatulencia e hiperacidez. Incremento de las transaminasas y fosfatasas alcalinas. Genitourinarios Insuficiencia renal <1%. Musculoesqueltico s Neurolgicos Cefalea y mareo. Metablicos Hematolgicos Cutneos Ocasionalmente reacciones alrgicas. Otros Raramente visin borrosa, somnolencia, confusin y ansiedad.
Presentaciones NIFLACTOL de 250 mg cpsulas.

FRMACO ACIDO TIAPROFNICO Categora teraputica Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico no esteroideo del grupo de los cidos arilpropinico Indicaciones de uso Dolor asociado a procesos inflamatorios y dismenorrea primaria Dosificacin 200 300 mg / 8h Farmacodinmica Acta impidiendo la sntesis de prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibicin competitiva y reversible de la ciclooxigenasa Farmacocintica

Absorcin: Se absorbe rpidamente a travs del tracto gastrointestinal Distribucin: El grado de unin a protenas plasmticas es del 98% Pico plasmtico: Se obtiene a la hora de la administracin Metabolismo Heptico : Vida media: Eliminacin: Principalmente urinaria parte en forma inalterada y parte en forma de glucurnidos conjugados. La semivida de eliminacin es de 24h Rango teraputico:
Interacciones Se han descrito interacciones con los anticoagulantes, antihipertensivos, metrotexato y sales de litio Efectos txicos Se desconoce la sintomatologa de su sobredosificacin. Frmacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurolgicas Antdoto No Tratamiento de la intoxicacin Vaciado de estmago, carbn adsorbente antes de las dos horas de la administracin, vigilancia y mantenimiento constantes vitales, tratamiento sintomtico de la irritacin

gastrointestinal, hipotensin, depresin respiratoria, convulsiones, monitorizacin de la funcin renal y heptica as como la deteccin de sangre en heces Precauciones Contraindicado en pacientes con alergia a los AINES, incluyendo aquellos casos de historial de asma , angioedema urticaria y rinitis precipitados por AINES. Debern guardarse especiales precauciones en pacientes con insuficiencia renal, enfermedad prosttica, insuficiencia cardaca, hipertensin, enfermedad tiroidea o insuficiencia heptica Evitar en lo posible su utilizacin durante el embarazo, lactancia. No recomendado en nios Efectos secundarios

Cardiovasculares 2% edema, insuficiencia cardaca hipertensin taquicardia. Excepcional hipotensin ortosttica y sofocos Pulmonares < 1% disnea, espasmo bronquial Gastrointestinales Frecuente dispepsia, ocasionalmente nuseas, diarrea, dolor abdominal, flatulencia, raramente hemorragia digestiva. Raramente ictericia Genitourinario 3% cistitis, disuria, <1% hematuria, insuficiencia renal aguda, s nefritis intersticial, sndrome nefrtico Msculo esquelticos Neurolgico Cefaleas, mareos, visin borrosa, tinnitus, excitacin malestar, s somnolencia, astenia Metablico s Hematolgico Trombocitopenia, anemia hemoltica, agranulocitosis, anemia s Cutneos Erupciones exantemticas, urticaria, prurito, alopecia, eritema, prpura, onicolisis Otros
Presentaciones SURGAMIC comprimidos de 200 mg

Frmaco BUTIBUFENO Categora teraputica Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico no esteroideo del grupo de los cidos arilbutricos Indicaciones de uso Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamacin no reumtica, dolor asociado a inflamacin Dosificacin Adultos ( oral) 500 mg/ 12 horas

Farmacodinmica Actua impidiendo la sntesis de prostaglandinas, mediante la inhibicin competitiva de la ciclooxigenasa Farmacocintica

Absorcin: Va oral Distribucin: Pico plasmtico: Metabolism Heptico o: Vida media: Eliminacin: Renal Rango teraputico:
Interacciones Anticoagulantes orales: algunos AINEs pueden dar lugar a un aumento de los efectos anticoagulantes, por desplazamiento de su unin a protenas plasmticas Antihipertensivos: algunos AINEs pueden disminuir el efecto antihipertensivo por inhibicin de las prostaglandinas Metotrexato: aumento de la toxicidad por inhibicin competitiva de su excrecin renal Sales de litio: aumento de la toxicidad por reduccin de la eliminacin del litio Efectos txicos Alteraciones gastrointestinales( vmitos, anorexia, dolor abdominal) y neurolgicas ( cefalea, somnolencia, vrtigo) Antdoto No existe antdoto especfico Tratamiento de la intoxicacin Aspiracin y lavado gstrico, carbn absorbente, vigilancia y mantenimiento de constantes vitales Precauciones Contraindicado en pacientes alrgicos al butibufeno, al cido acetilsaliclico y otros AINEs Pacientes con porfiria, ulcera gastroduodenal, coagulopatias y hemorragias Al igual que con otros AINEs, no se aconseja su uso durante el embarazo y lactancia. Efectos secundarios

Cardiovasculare Ocasionalmente edema, insuficiencia cardaca, hipertensin y s taquicardia Pulmonares Dsnea, espasmo bronquial Gastrointestinales Dispepsia, nauseas diarreas.Ocasionalmente lcera y hemorragia gastroduodenal Genitourinari Disuria, insuficiencia renal, nefritis intersticial, sndrome os nefrtico Musculoesquelticos Neurolgicos Cefalea, mareos, astenia, somnolencia, excitacin Metablicos

Hematolgico Trombocitopenia, anemia hemoltica, agranulocitosis s Cutneos Erupciones exantemticas, purito, urticaria, alopecia Otros
Presentaciones MIJAL 500 mg comprimidos y sobres

Frmaco

CELECOXIB
Categora teraputica

AINE inhibidor de la ciclo-oxigenasa- 2

Indicaciones de uso

Artrosis, artritis reumatoide

Dosificacin

100 mg cada 12 hr o 200 mg dosis nica diaria

Farmacodinmica

Su selectividad sobre la inhibicin de la COX-2 provoca menos efectos adversos

Farmacocintica

Absorci Rpida absorcin oral n: Distribuci En protenas plasmticas (97%) n: Pico 3 horas plasmtico: Metabolis Heptico mo: Vida 11 horas media: Eliminaci Fecal (57%) y renal (27%) n: Rango 200 mg/da teraputico:
Interacciones

Las propias de los AINEs

Efectos txicos

Mareos, nusea, vmitos, parestesias, desorientacin, dolor epigstrico, hemorragia gastrointestinal

Antdoto

Ninguno
Tratamiento de la intoxicacin

Discontinuar o reducir dosis

Precauciones

En pacientes con lesiones GI activas, disfuncin heptica o renal y en trastornos de coagulacin

Efectos secundarios

Cardiovascula Fallo cardaco, edema perifrico, retencin hdrica, res hipertensin, taquicardia, arritmias Pulmonar Disea, broncoespasmo es Gastrointestin Dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, nuseas, ales disfuncin heptica, gastritis Genitourinar Disfuncin renal, fallo renal agudo, cistitis, hematuria ios Musculoesquelt icos Neurolgic Somnolencia, mareos, cefalea, ansiedad, confusin os Metablic os Hematolgic Anemia, epistaxis, trombocitopenia os Cutne Prurito, urticaria os Otro s
Presentaciones

CELEBREX cpsulas de 100 mg y 200 mg

Frmaco CLONIXINATO DE LISINA Categora teraputica Analgsico, antipirtico, antiinflamatorio no esteroideo Indicaciones de uso Dolor leve moderado por procesos inflamatorios no reumticos Dosificacin Va oral : Adultos 125 250 mg/ 6- 8h Nios 100 mg / 6- 8h ; va rectal 200 mg / 6 8h Farmacodinmica Farmacocintica

Absorcin: Distribuci n:

Pico plasmtico: Metabolism o: Vida media: Eliminacin: Rango teraputico:

Interacciones Potenciacin de los efectos adversos con alcohol u otros frmacos ulcerognicos tipo corticosteroides. Metrotexato Efectos txicos Antdoto Tratamiento de la intoxicacin Precauciones Efectos secundarios

Cardiovasculares Pulmonares Gastrointestinale 1-9 % hiperacidez gstrica, gastralgia, nuseas s Genitourinarios Musculoesqueltico s Neurolgicos Somnolencia o ms raramente insomnio Metablicos Hematolgicos Cutneos Otros Sudoracin con hipotermia, escalofros
Presentaciones DOLALGIAL 125 mg comprimidos; 100 mg 200 mg supositorios

Frmacos DEXKETOPROFENO Sinnimo: Dextroketoprofeno Categora teraputica Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico de tipo no esterodico, del grupo de los

cidos arilpropinicos Indicaciones de uso Dolor de intensidad leve o moderada Dosificacin Adultos( va oral ): 12.5 mg / 4-6 h 25 mg / 8 h , no sobrepasar los 75 mg/ da Insuficiencia heptica e renal de leve a moderada: se aconseja reducir la dosis, mximo 50 mg/ diarios Farmacodinmica Acta inhibiendo la sntesis de prostaglandinas por inhibicin de la ciclooxigenasa Farmacocintica

Absorcin:

Va oral se absorbe rpidamente a travs del tracto gastrointestinal

Distribucin : Pico 0.5- 0.75 h plasmtico: Metabolismo Heptico : Vida media: Eliminacin: Renal en forma de metabolitos conjugados con cido glucornico un 80% en la orina Rango teraputico:
Interacciones La administracin con otros AINEs puede potenciar el riesgo de lesiones gastrointestinales por efecto sinrgico. Anticoagulantes orales heparina parenteral y ticlopidina:aumentan el riesgo de hemorragia Antihipertensivos y diurticos: algunos AINEs pueden dar lugar a disminucin de su accin Ciclosporina y tracrolimus : la nefrotoxicidad puede verse incrementada Metotrexato: riesgo de toxicidad por inhibicin de su mecanismo de eliminacin Hidantoinas y sulfonamidas: pueden verse incrementados sus efectos txicos Zidovudina: riesgo de toxicidad incrementada sobre la lnea roja de la sangre, dando lugar a anemia severa Probenecid: puede incrementar los niveles plasmticos de dexketoprofeno Efectos txicos Alteraciones gastrointestinales y neurolgicas Antdoto No existe antdoto especfico Tratamiento de la intoxicacin Vaciado de estmago, carbn absorbente, vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales.

Precauciones y contraindicaciones No debe administrarse en pacientes alrgicos al dexketoprofeno o cualquier otro AINEis Pacientes con historia de asma bronquial Pacientes con lcera gastroduodenal o dispepsia crnica No se administrar en enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa Insuficiencia renal moderada o grave Disfuncin heptica grave Pacientes con ditesis hemorrgica y otros trastornos de la coagulacin, o en pacientes que toman anticoagulantes No debe emplearse durante el embarazo ni la lactancia Su seguridad en nios no ha sido establecida. Efectos secundarios

Cardiovasculare Ocasionalmente edema, y raramente insuficiencia cardaca e s hipertensin Pulmonares Raramente disea, broncoespasmo Gastrointestinal Son las reacciones adversas ms frecuentes: dispepsia, es pirosis, dolor abdominal. Raramente lcera pptica, hemorragia o perforacin Genitourinario Raramente insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, s sndrome nefrtico Musculoesqueltic os Neurolgicos Cefalea, vrtigos y mareos.Nerviosismo e insomnio. Metablicos Hematolgicos Raramente trombocitopenia, neutropenia, anemia hemoltica Cutneos Rush cutneo, prurito.Raramente alopecia, sndrome de StevensJohnson, prpura onicolisis Otros
Presentaciones ENANTYUM comprimidos de 12.5 mg y de 25 mg KETESSE comprimidos de 12.5 mg y de 25 mg PYRSAL comprimidos de 12.5 y 25 mg QUIRALAM comprimidos de 12.5 mg y de 25 mg

Frmaco DICLOFENACO Categora teraputica Antiinflamatorio , analgsico y antipirtico no esteroideo del grupo de los cidos arilacticos (fenilacticos) Indicaciones de uso Tratamiento de enfermedades reumticas, gota, dolor asociado a clicos nefrticos,

dismenorrea, dolor postoperatorio y postraumtico asociado a inflamacin Dosificacin Adultos : comprimidos 50 mg/ 8-12 h; forma retard 75-150 mg/da ampollas 75 mg /da supositorios 100 mg/da Nios de 1-12 aos : 0.3 mg/ kg / da Farmacodinmica Inhibidor de la sntesis de prostaglandinas mediante la inhibicin de la ciclooxigenasa Farmacocintica

Absorci Va oral, rectal , im n: Distribuci n: Pico En 1-2 horas, en el lquido sinovial 2-3 h despus de la plasmtico: concentracin plasmtica Metabolis Metabolismo de primer paso heptico, con una biodisponibilidad del mo: 50-60 % y de un 85% la de los comprimidos dispersables Vida media: Eliminaci Eliminado mayoritariamente en orina n: Rango Entre 50-200 mg/da teraputico:
Interacciones Antagonistas del calcio( verapamilo, isradipino): disminucin de su eficacia por inhibir su metabolismo heptico Anticoagulantes orales: puede dar lugar a incremento de l efecto anticoagulante, con riesgo de hemorragia Ceftriaxona:incremento de su eliminacin Ciclosporina: aumento de su toxicidad por accin del diclofenaco Digoxina: aumento de su accin Metotrexato: incremento de su accin y toxicidad Pentazocina: pueden aparercer ataques convulsivos tnico-clnicos Sales de litio : incremento de su accin y/o toxicidad Diurticos ahorradores de potasio: puede incrementar los de niveles de potasio Efectos txicos Se desconocen, frmacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurolgicas Antdoto No existe antdoto especfico Tratamiento de la intoxicacin Medidas de apoyo y sintomticas. Aspiracin y lavado gstrico, carbn absorbente. Precauciones Contraindicado en pacientes alrgicos al diclofenaco, cido acetilsaliclico y a otros

AINEs, as como en aquellos afectados de porfiria, trastornos gastrointestinales, coagulopatias o hemorragias. Debe guardarse especiales precauciones en enfermos asmticos, insuficiencia renal, insuficiencia heptica, e insuficiencia cardaca donde deber emplearse la dosis lo mas baja posible Durante el embarazo debe emplearse por razones muy justificadas y a la dosis ms baja posible Se excreta en mnimas cantidades por la leche materna Efectos secundarios

Cardiovascula Ocasionalmente edemas, insuficiencia cardaca e res hipertensin.hipotensin Pulmonar Broncoespasmo es Gastrointestin Son las reacciones adversas ms frecuentes: dispepsia, ales nuseas,vmitos distensin abdominal.Raramente hemorragia gastrointestinal y lcera pptica. Genitourinar Excepcionalmente proteinuria, nefritis intersticial, sndrome ios nefrtico. Musculoesquelt icos Neurolgic Cefalea, vrtigos y somnolencia.Raramente trastornos de visin, os tinnitus, convulsiones Metablic Trastornos de la funcin heptica, inclusive hepatitis con o sin os ictericia Hematolgic En casos aislados trombocitopnia, leucopenia, anemia os hemoltica, anemia aplsica Cutne Rash y erupciones.Ramente urticaria, fotosensibilidad, eritema os multiforme Otro s
Presentaciones DI RETARD retard 100 mg DICLOFENACO ALDO UNION comp 50 mg DICLOFENACO ALTER comp. 50 mg DICLOFENACO BRITISFARMA comp. 50 mg DICLOFENACO CINFA comp. 50 mg DICLOFENACO CLARIANA PIC supositorios 100 mg DICLOFENACO EDIGEN comp. 50 mg DICLOFENACO ESTEVE comp. 50 mg, ampollas 75 mg, supos 100 mg, comp. retard 100 mg DICLOFENACO GMINIS comp. 50 mg, retard 100 mg, ampollas 75 mg, supositorios 100 mg DICLOFENACO JUVENTUS retard 100 mg cpsulas DICLOFENACO LEPORI comp. 50 mg, supositorios 100 mg DICLOFENACO LLORENS comp. 50 mg, ampollas 75 mg, supositorios 100 mg DICLOFENACO MUNDOGEN comp. 50 mg DICLOFENACO NORMON comp. 50 mg DICLOFENACO PADRO comp 50 mg y supos 100 mg DICLOFENACO RATIOPHARM comp. 50 mg y supositorios 100mg DICLOFENACO RUBIO comp. 50 mg , ampollas 75 mg, supositorios 100mg

DOLO NERVOBION comp. 50 mg DOLO VOLTAREN comp. dispers 50 mg DOLOTREN retard 100mg, comp. 50 mg, ampollas 75 mg , supositorios 100mg LIBERALGIUM comp. 50 mg, supositorios 100 mg, ampollas 75 mg LUASE comp. 50 mg y supositorios 100 mg VOLTAREN comp. 50 mg, comp. retard 75 mg y 100 mg, ampollas 75 mg, supositorios 100 mg

Frmaco DIFLUNISAL Categora teraputica Analgsico , antiinflamatorio no esteroideo, antipirtico, antiagregante plaquetario. Qumicamente se trata de un difluorofenil derivado del cido saliclico, aunque in vivo no se hidroliza a salicilato Indicaciones de uso Dolor leve a moderado asociado o no a procesos inflamatorios, dismenorrea primaria, dolor seo metastsico Dosificacin Va oral : Adultos 1000 mg inicialmente seguido de 500 mg / 8-12h. Dosis mxima 1500 mg / da Farmacodinmica Inhibidor de la enzima ciclooxigenasa lo que se traduce en una inhibicin de la sntesis de prostaglandinas Farmacocintica

Absorci Se absorbe amplia y rapidamente por via oral. Inicio de accin n: inferior a 60 minutos Distribuci Unin proteica del 99% n: Pico 2-3 horas plasmtico: Metabolis Heptico mo: Vida 3 7h via oral media: Eliminaci 90% orina 5% en heces

n: Rango teraputico:

1500 mg / dia

Interacciones Acetazolamida, anticoagulantes orales, furosemida espironolactona, glibenclamida y otras sulfonilureas, indometacina, probenecid, ciclosporina, nitroglicerina, metrotexato, acido valproico, sales de litio, antihipertensivos Efectos txicos No rutinariamente monitorizados Ulcera gastrointestinal, dispepsia, nausea, vmitos, hiperventilacin, sudoracin , taquicardia, tinnitus Antdoto No Tratamiento de la intoxicacin Discontinuar o reducir la medicacin. Si es aguda lavado gstrico, carbon activado, correcin hidroelectroltica, tratamiento sintomtico Precauciones Contraindicado en pacientes con alergia a los salicilatos, incluyendo aquellos casos de historial de asma , angioedema urticaria y rinitis precipitados por AINES. Ulcera grastroduodenal o hemorragia gastrointestinal reciente, alteraciones hemorrgicas. Debern guardarse especiales precauciones en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia heptica , hipertensin. Evitar en lo posible su utilizacin durante el embarazo y en la lactancia Su uso en nios por debajo de los 12 aos no ha sido establecido. Si bien no ha sido asociado a la aparicin del Sndrome de Reye no puede excluirse dad la relacin estructural entre los salicilatos. Cuidado en nios deshidratados y ancianos ya que son ms susceptibles a los efectos adversos de los AINES Mejor administrado junto con las comidas Efectos secundarios

Cardiovascula Vasodilatacin,palidez, angina res Pulmonar Espasmo bronquial, disea es Gastrointestin 1-9% nuseas, dispepsia, vmitos, ulcera gstrica, lcera ales duodenal, hemorragia gastrointestinal. <1% anorexia gastritis, icteria colosttica con fiebre, hepatitis Genitourinar <1%Insuficiencia renal, nefritis intersticial aguda, proteinuria, ios hematuria Musculoesquelt Astenia icos Neurolgic Insomnio, alucinaciones, vrtigo , confusin , desorientacin, os parestesias, cefalea Metablic os Hematolgic Anemia hemoltica, trombocitopenia, agranulocitosis

os Cutne os

Erupciones exantemticas, angioedema, urticaria, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, necrosis epidrmica txica, fotodermatitis, prurito , vasculitis Otro Tinnitus, visin borrosa s
Presentaciones DOLOBID 500 mg comprimidos

Frmaco FENILBUTAZONA Sinnimos: Butadiona, Flexazona,Difebuzol, Fenibutazona Categora teraputica Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico no esteroideo del grupo de los pirazoles Indicaciones de uso Enfermedades reumticas como la artitis reumatoide, espondilitis anquilopoytica y ataques agudos de gota Dosificacin Adultos: 200-600 mg/ da (oral), 250-500 mg / da ( rectal ) en varias tomas durante 1 semana dosis de mantenimiento 200 mg / 24 h (oral) 250 mg / 24 h ( reactal ) Ancianos: disminuir la dosis un 50%. Administrara conjuntamente con las comidas Farmacodinmica Actua impidiendo la sntesis de prostaglandinas mediante la inhibicin de la ciclooxigenasa Farmacocintica

Absorci Va oral y rectal n: Distribuci n: Pico plasmtico: Metabolis Es metabolizado en el hgado, dando metabolitos activos mo: (oxifenbutazona) Vida media: Eliminaci Mayoritariamente en la orina en forma metabolizada n: Rango teraputico:

Interacciones Acido acetilsaliclico reduce los efectos uricosricos Alcohol:alteraciones psicomotrices Antagonistas del calcio: disminucin de su eficacia teraputica por accin de la fenilbutazona Anticoagulantes orales: incremento de su accin anticoagulante Antidiabticos orales: su accin y/o toxicidad puede verse incrementada Betabloqueantes: se efecto puede verse reducido por la fenilbutazona Digitlicos: disminucin de sus niveles plasmticos debido a una induccin de su metabolismo Fenitoina: incremento de los niveles sricos de fenitoina Levodopa: puede haber un antagonismo en su accin Metotrexato: incremento de su toxicidad Litio: incremento de los niveles sricos y toxicidad por accin de la fenilbutazona Efectos txicos Alteraciones gastrointestinales , neurolgicas y sanguneas ( trombocitopenia y leucopenia), fracaso renal y heptico, depresin respiratoria y coma Antdoto No existe antdoto especfico Tratamiento de la intoxicacin Aspiracin y lavado gstrico , administracin de carbn activado, alcalinizacin de la orina. Vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales. Precauciones y contrindicaciones Contraindicado en pacientes alrgicos a la fenilbutazona cido acetilsaliclico y otros AINEs , as como en enfermos con porfiria, transtornos gastrointestinales , coagulopatias o hemorragia. Tambin contraindicado en pacientes con insuficiencia cardaca, hipertensin, enfermedad tiroidea, insuficiencia heptica o alteraciones psiquitricas. Especial precaucin en enfermos con asma o lupus eritematoso sistmico No se recomienda su uso en mujeres embarazadas y nios menores de 14 aos Lactancia: se excreta en bajas cantidades con la leche materna Efectos secundarios

Cardiovascula Edema, insuficiencia cardaca res Pulmonar Disea, edema pulmonar es Gastrointestin Son las ms comunes: dispepsia, dolor abdominal.Raramente ales lcera gstrica y duodenal, hemorragia gastrointestinal y perforacin intestinal Genitourinar Raramente insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, ios nefrolitiasis, cistitis, proteinuria Musculoesquelt Atralgias icos Neurolgic Cefalea, mareos, neuropata perifrica.Tinnitus y sordera os Metablic Incremento de los valores de fosfatasas alcalinas y transamianasas

os Hematolgic Anemia aplsica, agranulocitosis, anemia hemoltica y os megaloblstica Cutne Prurito, urticaria, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, os erupciones exantemticas Otro s
Presentaciones BUTAZOLIDINA grageas 200 mg y supositorios 250 mg

Frmaco FENTIAZAC Categora teraputica Antiinflamatorio, antipirtico y analgsico no esreroideo Indicaciones de uso Tratamiento de enfermedades reumticas, procesos inflamatorios no reumticos , dismenorrea primaria Dosificacin Adultos ( oral ) : 200-400 mg / 12-24 h conjuntamente con las comidas Farmacodinmica Actua impidiendo la sntesis de prostaglandinas mediante inhibicin competitiva de la ciclooxigenasa Farmacocintica

Absorci Via oral n: Distribuci n: Pico plasmtico: Metabolis Heptico mo: Vida media: Eliminaci Via renal n: Rango teraputico:
Interacciones Anticoagulantes orales: puede dar lugar a aumento de su efecto anticoagulante Metotrexato: aumento de su toxicidad por inhibicin del mecanismo de excrecin

renal Litio:aumento de la toxicidad por reduccin de la eliminacin de litio debido ala inhibicin de las prostaglandinas Efectos txicos Se desconoce , frmacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurolgicas Antdoto No existe antdoto especfico Tratamiento de la intoxicacin Vaciado gstrico y carbn absorbente. Vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales Precauciones Contraindicado en pacientes con alergia al fentiazac, cido acetil saliclico y otros AINEs Tambin contraindicado en enfermos con transtornos gastrointestinales, coagulopatias y hemorragias Deberan guardarse especiales precauciones en enfermos con asma, insuficiencia renal,insuficiencia heptica, hipertensin arterial, insuficiencia cardaca , depresin mental u otras alteraciones psiquitricas No se recomienda su uso en pacientes embarazadas, madres lactantes ni en nios menores de 14 aos Efectos secundarios

Cardiovascula Edema , insuficiencia cardaca , hipertensin res Pulmonar Asma, disnea es Gastrointestin Son las reacciones ms comunes:dispepsia, nauseas. ales Hemorragia o lcera pptica Genitourinar Raramente proteinuria, insuficiencia renal, nefritis intesticial ios Musculoesquelt icos Neurolgic Cefalea, mareos os Metablic os Hematolgic Leucopenia, trombocitopenia, anemia hemoltica os Cutne Prurito, erupciones exantemticas,fotodermatitis, eritema multiforme os Otro s
Presentaciones DONOREST grageas 100 y 200 mg

Frmaco FEPRAZONA Sinnimos: Fenilprenazona, Prenazona Categora teraputica Antiinflamatorio, antipirtico y analgsico no esteroideo del grupo de los pirazoles Indicaciones de uso Tratamiento de la artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, osteoartritis y gota Dosificacin Adultos: 300 mg / 12 h durante 7 dias, dosis de mantenimiento 400 mg / 24 h Farmacodinmica Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas por inhibicin no competitiva de la ciclooxigenasa Farmacocintica

Absorci Via rectal n: Distribuci n: Pico plasmtico: Metabolis Heptico mo: Vida media: Eliminaci Renal n: Rango teraputico:
Interacciones Anticoagulantes orales( warfarina): incremento en la accin de la warfarina con aumento del tiempo de protrombina Antihipertensivos : puede dar disminucin del efecto antihipertensivo Metotrexato: aumento de su toxicidad por inhibicin de la excrecin renal Litio: incremento de su toxicidad por inhibicin de la excrecin renal Efectos txicos Alteraciones gastrointestinales, neurolgicas, trombocitopenia y leucopenia, fracaso renal y heptico, depresin respiratoria y coma Antdoto Noexiste antdoto especfico

Tratamiento de la intoxicacin Lavado gsrtrico, carbn absorbente. Vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales Precauciones Contraindicado en pacientes alrgicos a la feprazona,cido acetilsaliclico y otros AINEs, asi como en aquellos afectados por transtornos gastrointestinales( lcera pptica, colitis ulcerosa), coagulopatias y hemorragias. Tambin contraindicado en pacientes con insuficiencia renal y heptica, insuficiencia cardaca, hipertensin o alteraciones psiquitricas No se recomienda su durante el embarazo, lactancia ni nios menores de 14 aos Efectos secundarios

Cardiovascula Raramente edenma, insuficiencia cardaca, pericarditis res Pulmonar Raramente disea, broncoespasmo, edema pulmonar es Gastrointestin Son las reacciones adversas ms comunes: dispepsia, dolor ales abdominal, nauseas y vmitos.lcera gastroduodenal y hemorragia digestiva Genitourinar Raramente insuficiencia reanal aguda, nefritis intesticial,, ios necrosis tubular, proteinuria, nefrolitiasis,cistitis Musculoesquelt icos Neurolgic Raramente cefalea, mareos, neuropata perifrica. os Metablic Hepatitis, ictericia, transaminitis, incremento de fasfatasas os alcalinas Hematolgic Raramente anemia aplsica y hemoltica, agranulocitosis, anemia os megaloblastica. Realizar controles sanguneos para detectar aparicin de discrasias sanguneas Cutne Reacciones anafilcticas, fiebre , vasculitis cutnea, prurito, eritema os multiforme Otro s
Presentaciones BROTAZONA 300 mg supositorios IMPREMIAL supositorios 300 mg y comprimidos 200 mg REPRESIL supositorios 300 mg

Frmaco FLOCTAFENINA Categora teraputica Analgsico derivado del acido antranlico Indicaciones de uso Dolor leve o moderado. Dismenorrea Dosificacin Via oral Adultos iniciar con 400 mg seguido de 200 mg / 6 8h Farmacodinmica Inhibcin de la sntesis de prostaglandinas Farmacocintica
Absorcin: Rpida ( 30-60 minutos) Distribucin: Pico plasmtico: Metabolismo: Heptico Vida media: Eliminacin: 60% biliar 40% orina Rango teraputico:

Interacciones Anticoagulantes orales . Prolongacin del tiempo de protombina Efectos txicos No monitorizados Antdoto No Tratamiento de la intoxicacin Lavado gstrico.Tratamiento de soporte y sintomtico Precauciones Contraindicado en alergia a los derivados del cido antranlico, angioedema , anafilaxis u otras reacciones alrgicas inducidas por acido acetilsalicilico u otros AINES Precauciones en asma, hipertensin, insuficiencia cardaca, heptica y renal Historia de ulcera gastroduodenal o hemorragia gastrointestinal reciente. Vigilancia durante los primeros dias ante la conduccin o manipulacin de maquinaria precisa. No aconsejado en embarazo, lactancia y nios. En ancianos mayor susceptibilidad para efctos adversos Efectos secundarios
Cardiovasculares Pulmonares Disea Gastrointestinales Vmitos, gastralgia, Genitourinarios Disuria Musculoesquelticos Neurolgicos Mareos, somnolencia, cefalea Metablicos Hematolgicos

Cutneos Prurito, urticaria, anafilaxia Otros Tinnitus

Presentaciones IDARAC 200 mg comprimidos

Frmaco FLURBIPROFENO Categora teraputica Atiinflamatorio,analgsico y antipirtico no esteroideo del grupode los cidos arilpropinicos Indicaciones de uso Tratamiento de la artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante, inflamacin no reumtica y dismenorrea primaria Dosificacin Adultos: 50-100 mg / 8-12 h (oral) , 100 mg ( rectal ) , retard 200 mg/ 24h Administrar con las comidas para palir la posible irritacin gstrica Farmacodinmica Inhibidor de la sntesis de prostaglandinas por inhibicin competitiva de la ciclooxigenasa. Farmacocintica

Absorci Via oral n: Distribuci n: Pico 90 min plasmtico: Metabolis Hidroxilacin y posterior conjugacin heptica mo: Vida media: Eliminaci Mayoritariamente con la orina en forma metabolizada, 15 % n: inalterado Rango teraputico:
Interacciones Anticoagulantes orales: incremento de su accin , con aumento del tiempo de protrombina Betabloqueantes(propanolol): reduccin de su efecto por antagonismo a nivel de las prostaglandina

Cimetidina: incremento en los niveles de flurbiprofeno Diurticos(furosemida): reduccin de su efecto diurtico Metotrexato: incremento de su toxicidad por inhibicin competitiva de su mecanismo de excreccin Sales de litio: aumento de la toxicidad por reduccin de la eliminacin de litio Efectos txicos Se desconoce, frmacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurolgicas Antdoto No existe antdoto especfico Tratamiento de la intoxicacin Lavado gstrico, carbn absorbente, alcalinizacin de la orina, vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales Precauciones Contraindicado en pacientes alrgicos al flurbiprofeno, cido acetilsaliclico y otros AINEs ( incluyendo aquellos casos con historia de asma angioedema,polipos nasales,urticaria precipitados por AINEs),transtornos gastrointestinales, coagulopatias o hemorragia Tambien contraindicado en pacientes con insuficiencia cardaca , renal y heptica, o depresin mental. No se aconseja su uso durante el embarazo, lactancia y en nios menores de 14 aos. Efectos secundarios

Cardiovascula Ocasionalmente hipertensin, edema, insuficiencia cardaca res Pulmonar Raramente broncoespasmo,dsnea es Gastrointestin Son los ms comunes: dispepsia, dolor abdominal,nauseas, ales diarreas Ocasionalmente lcera gstrica y hemorragia gastrointestinal Genitourinar Ocasionalmente disuria, insuficiencia renal,nefritis intesticial, ios sndrome nefrtico Musculoesquelt icos Neurolgic Cefalea y mareos os Metablic Raramente ictericia os Hematolgic Trombopenia, anemia hemoltica, agranulocitosis os Cutne Erupciones exantemticas, prurito.Raramente alopecia, urticaria, os fotodermstitis, onicolisis Otro s
Presentaciones FROBEN retard 200 mg cpsulas, grageas 50 mg y 100 mg, supositorios 100mg NEO ARTROL retard 200 mg cpsulas

TULIP

comp. 50 y 100 mg

Frmaco FOSFOSAL Categora teraputica Analgsico, antipirtico, antiinflamatorio no esteroideo y dbil actividad antiagregante plaquetaria. Derivado del acido saliclico Indicaciones de uso Dolores osteoarticulares y musculoesquelticos de caracterstica inflamatorias. Migraas, cefaleas. Estados gripales en adultos Dosificacin Via oral preferible con comidas Adultos 1200 mg- 3600 mg / da. Si es necesario 2400 mg / 8h Nios 300 mg / 8h Farmacodinmica Inhibidor de la enzima ciclooxigenasa lo que se traduce en una inhibicin de la sntesis de prostaglandinas Farmacocintica

Absorcin: Distribucin: Pico plasmtico: Metabolismo : Vida media: Eliminacin : Rango teraputico:
Interacciones Anticoagulantes orales, antidiabticos orales Efectos txicos La administracin accidental de dosis muy elevadas pude producir, nauseas, vmitos, diarrea, alteraciones electrolticas, cardiovasculares y respiratorias Antdoto No

Tratamiento de la intoxicacin Vaciado de estmago, carbn activo, aumento de la diuresis, tratamiento sintomtico Precauciones Contraindicado en pacientes con alergia a los salicilatos, incluyendo aquellos casos de historial de asma , angioedema urticaria y rinitis precipitados por AINES. Ulcera grastroduodenal o hemorragia gastrointestinal reciente, alteraciones hemorrgicas. Debern guardarse especiales precauciones en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia heptica , hipertensin. Evitar en lo posible su utilizacin durante el embarazo y en la lactancia Si bien no ha sido asociado a la aparicin del Sndrome de Reye no puede excluirse dada la relacin estructural entre los salicilatos. Cuidado en nios deshidratados y ancianos ya que son ms susceptibles a los efectos adversos de los AINES Mejor administrado junto con las comidas

Efectos secundarios

Cardiovascula res Pulmonar es Gastrointestin ales

A dosis elevadas pueden aparecer nuseas, vmitos, dispepsia, pirosis, dolor abdominal, diarreas. En algn caso aislado alteracin de la cifra de transaminasas

Genitourinar ios Musculoesquelt icos Neurolgic os Metablic os Hematolgic os Cutne Urticaria , erupciones exantemticas os Otro s
Presentaciones AYDOLID 1200 mg sobres DISDOLEN 1200 mg sobres PROTALGIA 300mg sobres

Frmaco IBUPROFENO Categora teraputica Antiinflamatorio no esteroideo (derivado del cido propinico) Indicaciones de uso Analgsico, antiinflamatorio y antipirtico. Indicaciones: Tratamiento sintomtico del dolor leve a moderado. Artritis inflamatoria y degenerativa. Bursitis, sinovitis, capsulitis, esguinces u otros tipos de lesiones inflamatorias de origen traumtico o deportivo. Dismenorrea. Cefalea tensional. Dolor postoperatorio. Dolor crnico. Dolor neoplsico (especialmente en metstasis seas) Fiebre y sintomatologa asociada al resfriado comn. Dosificacin Adulto: Dolor, cefalea y fiebre: Ibuprofeno va oral 200-400 mg / 4-6h o 600 mg / 12 h retard. Dosis mxima 2.4 g. al da (para todas las vas de administracin) Administracin rectal: 500 mg/4-6h. Procesos inflamatorios: Ajustar a la mnima dosis eficaz. Por va oral iniciar el tratamiento con 400 mg / 6 h o 600 mg / 8 h y a las dos semanas ajustar a un mantenimiento de 400 mg / 12 h o 600 mg retard / 12 h. Por va rectal inicio a 1,5 g diarios y posteriormente mantenimiento de 1gr diario. Nios (1 a 12 aos): Dolor y fiebre: 5-10 mg / kg / 6-8 horas hasta un mximo de 40 mg / kg diarios. Procesos inflamatorios: 10 mg / kg / 6 h.

Administrar el analgsico regularmente (no en funcin de las necesidades) Para el tratamiento del dolor moderado-severo puede darse asociado a opiodes y antidepresivos (dolor crnico)
En pacientes ancianos y pacientes con una funcin renal y/o heptica disminuida debe reducirse la dosis de un 30-50%. Se recomienda administrar el frmaco despus de las comidas para reducir la incidencia de gastropata inducida por Ibuprofeno; con el mismo fin pueden aadirse anticidos o sucralfato (VO 1gr cuatro veces al da) En pacientes de alto riesgo puede prevenirse la lcera gstrica mediante la administracin de misoprostol (VO 100-200 mcg cuatro veces al da) En pacientes tratados de forma crnica con dosis elevadas se sugiere administrar la mayor parte de la dosis total diaria antes de acostarse junto con algn alimento. Farmacodinmica Las propiedades analgsicas y antiinflamatorias se deben en parte a la inhibicin de la sntesis de las prostaglandinas y los leucotrienos al inhibir al enzima ciclooxigenasa. Tiene actividad antibradikinina y actividad estabilizadora de membrana lisosomal. La accin antipirtica puede ser secundaria a una accin central de inhibicin de la liberacin de prostaglandinas inducida por pirgenos y posiblemente tambin a una accin vasodilatadora perifrica de mediacin central. Su potencia analgsica y antiinflamatoria es equivalente a la de los salicilatos y menor a la de la indometacina o la fenilbutazona. Al igual que otros AINE posee efecto techo para la analgesia por lo que si se superan

las dosis recomendadas se aumenta la toxicidad sin aumentar la analgesia. Farmacocintica

Absorci Absorcin rpida VO (T mx. = 1-2 h), biodisponibilidad del 80%. Los n: alimentos retrasan la absorcin. Distribuci Unin a proteinas plasmticas: 90-99%. n: Metabolis Amplio metabolismo heptico. mo: Vida Tiempo vida de 2 horas. media: Eliminaci Eliminacin mayoritariamente renal (90% metabolitos inactivos n: conjugados con cido glucornico; 10% se elimina inalterado) Rango Habitualmente no se monitoriza. teraputico: Inicio de accin: Efecto analgsico por VO en menos de 30 min; efecto antipirtico en menos de 1 hora y efecto antiinflamatorio en menos de 7 das. Efecto mximo: VO, antipirtico en 2-4 horas; antiinflamatorio en 1-2 semanas. Duracin de accin: VO, efecto analgsico de 4-6 horas.
Interacciones Incrementa el riesgo de sangrado administrado concomitantemente con otros AINE, heparina, anticoagulantes orales (aumenta el tiempo de protrombina por desplazamiento de su unin a proteinas plasmticas) y alcohol. Disminuye los efectos antihipertensivos de los betabloqueantes (disminuye el efecto betabloqueante), antagonistas del calcio (amlopdipino) y captoprilo y probablemente de otros antihipertensivos. Los niveles plasmticos de ibuprofeno aumentan al administrarse concomitantemente con aspirina. Antagoniza los efectos natriurticos mediados por las prostaglandinas de los diurticos de asa (furosemida) Aumenta los niveles plasmticos de la digoxina (62%) con posible potenciacin de su accin y / o toxicidad por posible disminucin de su excrecin renal. Puede potenciar la toxicidad del baclofeno (por posible acumulacin debida a insuficiencia renal causada por ibuprofeno) Posible incremento de la toxicidad del metotrexate. Inhibe la eliminacin de las sales de litio aumentando su toxicidad. Aumento de toxicidad del tacrolimo. Potencia la toxicidad de la tacrina con episodios de delirio. Las resinas de intercambio inico (colestiramina) disminuyen la absorcin del ibuprofeno y probablemente inhiben su efecto. Puede alterar las siguientes determinaciones analticas sanguneas: Aumento biolgico de las transaminasas, creatinina y urea; aumento por interferencia analtica de fosfatasa alcalina, bilirrubina y creatinina. Reduccin biolgica de la albmina, creatinina y cido rico. Efectos txicos En general son infrecuentes, leves y transitorios (ver efectos secundarios) La intoxicacin aguda se manifiesta con apnea, cianosis, nistagmus, somnolencia y vrtigo. Antdoto Ninguno.

Tratamiento de la intoxicacin Parar la administracin o reducir la dosis. Corregir los trastornos hidroelectrolticos y alteraciones cido-bsicas. Soporte ventilatorio y hemodinmico. Inducir la emesis con jarabe de ipecacuana o proceder al lavado gstrico seguido de carbn activado. Forzar la diuresis alcalina con bicarbonato sdico intravenoso y si es necesario furosemida una vez corregida la deshidratacin. Tratamiento sintomtico. Precauciones Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal o heptica, asma crnica, alteraciones de la coagulacin e historia de lesin gastrointestinal activa o no. Evitarlo en pacientes con insuficiencia renal pre-renal ya que disminuye la prostaglandinas vasodilatadoras precipitando la descompensacin. Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada al ibuprofeno o con un sndrome de poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros AINE. En la administracin crnica a dosis altas debe monitorizarse la funcin renal cada 1-2 meses (creatinina, urea) En el embarazo: Categora B de la FDA y en el tercer trimestre categora D. No existen estudios adecuados en humanos. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su uso poco antes del parto. El uso crnico en el tercer trimestre puede tericamente producir un cierre prematuro del ductus arterioso; tambin pueden complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recin nacido. Antes del parto pueden retrasar el parto y prolongar la gestacin. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, slo se acepta en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms seguras. La Academia Americana de Pediatra lo considera compatible con la lactancia materna. Uso no recomendado en nios menores de 6 meses ya que no se ha establecido su seguridad y eficacia. En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 aos. Tambin riesgo ms elevado de retencin de lquidos y complicaciones cardiovasculares. Efectos secundarios

Suelen ser infrecuentes, leves y transitorios. Ms frecuentes con dosis de 3.200 mg / da Cardiovascula Edema perifrico, retencin de fluidos, hipertensin y res palpitaciones. Pulmonar Disnea, broncoespasmo. es Gastrointestin lcera, sangrado, dispepsia, nauseas, vmitos, distensin ales abdominal, diarrea, estreimiento, calambres abdominales, disfuncin heptica. Genitourinar Nefritis intersticial y sndrome nefrtico. Uremia, cistitis, ios hematuria. Musculoesquelt icos Neurolgic Somnolencia, vrtigos, cefalea, ansiedad, confusin, tinnitus, os visin borrosa. Metablic

os Hematolgic Prolongacin del tiempo de sangrado, leucopenia, os trombocitopenia, anemia aplsica, anemia hemoltica. Inhibicin agregabilidad plaquetar. Cutne Prurito, urticaria. os Otro Fiebre s
Observaciones:
Mejor tolerado que la aspirina o el naproxeno y a dosis equipotentes se asocia a menor alteracin de la mucosa gstrica.

Presentaciones ACTIMIDOL: comp. 200 mg ADVIL: comp. 400 mg, grageas 200 mg ADVIL INFANTIL: suspensin 100 ml 100 mg / 5 ml ALGIASDIN : comprimidos de 400 mg, 600 mg y Algiasdin retard comprimidos de 600 mg ALGIDRIN: sobres 600 mg ALTIOR: comp. 400 mg, cpsulas 200 mg DALSY: suspensin 200 ml (100 mg/5 ml) DOCTRIL: comp. 200 y 400 mg DOLOCYL: comp. 200 y 400 mg DORIVAL: comp. 200 mg ESPIDIFEN: sobres de 400 mg (30 y 500 sobres), sobres de 600 mg (20 y 500 sobres) FEMAPRIN: grageas 200 mg FEMIDOL: comp. 200 mg FEMINALIN: comp 200 mg GELOFENO: supos 500 mg, comp 400 mg IBENON: comp 200 mg IBUPROFENO BAYER: sobres 200 mg, comp 200 mg IBUPROFENO BIORESEARCH: grageas 400 mg IBUPROFENO BRITISFARMA: grageas 400 mg IBUPROFENO DEXTER: comp 600 mg IBUPROFENO ESTEVE: comp 600 mg IBUPROFENO PROMESA: cps 200 mg IBUPROFENO ROVI: supositorios 500 mg IBUPROFENO ZAMBON: sobres 200 mg, comp. efervesc 200 mg IBUPROX: sobres 100 y 200 mg IBUSCENT: comp. 200 mg ISDOL: comp. 200 mg JUNIFEN: susp 100 ml 100 mg / 5 ml, susp 150 ml 100 mg / 5 ml KALMA: comp. 400 mg, sobres 200 mg LIBROFEM: comp. 200 mg NEOBRUFEN: comprimidos 600 mg, comprimidos retard 800 mg, grageas 400 mg, sobres efervescentes 600 mg, supositorios 500 mg NODOLFEN: comp. 400 mg NUREFLEX: cpsulas retard 300 mg NUROFEN: sobres 400 mg, comp. 200 mg, comp. 400 mg POCYL: comp. 200 mg SAETIL : sobres 400 mg y 600 mg SOLUFENA: cps 200 mg

TODALGIL: comp. 200 mg

Frmaco INDOMETACINA Categora teraputica Antiinflamatorio no esteroideo. Grupo de los cidos arilacticos (indolacticos) Indicaciones de uso Antiinflamatorio de alta potencia, analgsico y antipirtico. Indicaciones: Tratamiento sintomtico de enfermedades reumticas crnicas inflamatorias: fase activa de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante. Inflamacin no reumtica moderada -severa. Inflamacin consecutiva a intervenciones ortopdicas. Dolor, sobretodo asociado a procesos inflamatorios (dismenorrea, gota) y postraumtico. Dolor crnico. Dolor neoplsico (especialmente metstasis seas o hipercalcemia secundaria a actividad osteoltica mediada por prostaglandinas)Cefalea tensional. Cierre de la persistencia del ductus arterioso en nios prematuros. Dosificacin Adultos: Va oral: 50-200 mg / da en 2-4 tomas. Retard a dosis de 75 mg /12-24 horas. Va rectal: 100 mg por la noche y en caso necesario puede administrase otra dosis por la maana. En procesos crnicos iniciar el tratamiento con dosis de 25 mg / 8-12 h y aumentarlo progresivamente en 25-50 mg a intervalos semanales hasta obtener el efecto deseado o dosis mxima de 200 mg /da. En procesos inflamatorios agudos del aparato locomotor: 25 mg/6-8 horas hasta desaparicin de los sntomas (1-2 semanas) Dismenorrea primaria: 25 mg 78 h como mucho desde que aparecen los sntomas y durante el tiempo que dure el dolor. Ms efectiva que la aspirina. Gota aguda: 50 mg / 8 h hasta la desaparicin de los sntomas. En caso necesario puede llegarse a dosis mxima de 200 mg/ da. Efecto antiinflamatorio comparable a la colchicina. No recomendada la presentacin retard. En pacientes ancianos, insuficientes renales o hepticos debe reducirse la dosis un 3050%. Administrar preferentemente con alimentos, leche o un anticido o sucralfato para minimizar los efectos gastrointestinales. En pacientes de alto riesgo puede prevenirse el ulcus gstrico con misoprostol (VO 100-200 mcg cuatro veces al da) Administrar regularmente y no segn necesidades. Puede ocasionar efectos adversos importantes, por lo que no debe ser un frmaco de primera eleccin ni debe usarse como simple antipirtico o analgsico. Farmacodinmica Acta impidiendo la sntesis de las prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la

inhibicin competitiva y reversible de la ciclooxigenasa. Es uno de los inhibidores ms potentes del enzima ciclooxigenasa que cataliza la formacin de precursores de prostaglandinas (endoperxidos) a partir del cido araquidnico. La indometacina y otros AINE podran interferir en la formacin de autoanticuerpos (mediados por las prostaglandinas) implicados en el proceso de la inflamacin. La accin antipirtica se debe a efectos en el SNC (inhibe la liberacin de pirgenos y produce vasodilatacin perifrica mediada centralmente) Potencia analgsica 20 veces superior a la de la aspirina. Efecto techo analgsico. Farmacocintica

Absorci Biodisponibilidad va oral del 100% y va rectal del 80-90%. La n: absorcin rectal suele ser ms rpida que la oral. Los alimentos reducen la absorcin oral. Distribuci Volumen aparente de distribucin de 0,12 L / kg Unin a protenas n: plasmticas del 90 %. Pico T mx. = 2-3 h oral y 2 h rectal. Las formas retardadas son plasmtico: absorbidas en un 90% a las 12 horas. Metabolis Heptico, sobretodo por desmetilacin, dando metabolitos sin mo: actividad significativa. Vida 1 11 horas (en recin nacidos puede incrementarse hasta en 24 h.) media: Eliminaci Mayoritariamente por heces (66%) en forma metabolizada y por n: orina de forma inalterada (20%) Se excreta tambin con la leche materna. Aclaracin total de 1-2 ml / kg / min Rango No se monitoriza. teraputico: Inicio de accin VO: efecto analgsico 15-30 minutos; efecto antiinflamatorio < 7 das. Efecto mximo VO: Efecto analgsico: 1-2 horas y antiinflamatorio 1-2 semanas. Duracin de la accin VO: efecto analgsico 4-6 horas.
Interacciones Riesgo aumentado de sangrado si se administra concomitantemente con otros AINE, anticoagulantes o alcohol. IECA: reduce su efecto con posible retencin de fluidos. Anticidos: hidrxido de magnesio, hidrxido de aluminio, xido magnsico, caolin, subcarbonato de bismuto, carbonato clcico. Reducen la absorcin pudiendo disminuir el efecto antiinflamatorio. Aminoglicsidos: posible disminucin de la eliminacin del antibitico con riesgo de toxicidad (probablemente por reduccin del aclaramiento renal) Tolbutamida: Puede aumentar la accin de ste hipoglucemiante. Betabloqueantes: Su efecto puede verse reducido, riesgo de crisis hipertensivas. Bupivacaina: posible disminucin del efecto anestsico, aunque no ha sido totalmente establecido. Ciclofosfamida: Incremento de su toxicidad por retencin de fluidos y sales. Cimetidina: puede incrementar la absorcin oral de la indometacina. Ciprofloxacino: en un estudio se ha observado incremento de su toxicidad. Corticoesteroides: posible aumento de la toxicidad, aumentando sobretodo la incidencia de ulcus pptico. Digoxina: puede verse incrementada su accin y su toxicidad. Diurticos: su efecto puede verse reducido por accin de la indometacina y adems

puede incrementarse su toxicidad. Fenilpropanolamina: Aumento de la accin vasopresora con riesgo de crisis hipertensivas. Haloperidol: la toxicidad de ste frmaco puede verse incrementada. Hidralazina: Su accin puede verse reducida. Metotrexate: Posible acumulacin de ambos frmacos. Nifedipina: Posible disminucin de su accin. Penicilamina: Su absorcin puede verse aumentada con riesgo de toxicidad. Prazosina: Posible disminucin de sus efectos antihipertensivos. Probenecid: Puede reducir la excrecin de indometacina. Sales de litio: Aumento de los niveles plasmticos de litio. Salicilatos: El cido acetilsaliclico puede reducir la absorcin oral de la indometacina. El diflusinal provoca acumulacin de indometacina en el organismo. Vancomicina: Puede reducirse su eliminacin. Efectos txicos Intoxicacin aguda: Somnolencia, nauseas, vmitos, aletargamiento, parestesias, desorientacin, convulsiones, agresividad, entumecimiento, dolor abdominal, sangrado gastrointestinal. Antdoto Ninguno. Tratamiento de la intoxicacin Sintomtico. Parar o reducir la dosis de administracin. Correccin de los trastornos hidroelectrolticos. Soporte ventilatorio y circulatorio. En la intoxicacin va oral: jarabe de ipecacuana o lavado gstrico seguido de carbn activado (durante las primeras dos horas post-ingesta) Monitorizacin de funcin renal y heptica. Control durante varios das por riesgo de lcera gstrica tarda (sangre en heces) Precauciones No es recomendable asociarla a otros AINE. Realizar controles de hemograma frecuentes para detectar la aparicin de displasias. Contraindicada en pacientes alrgicos a la indometacina, cido acetilsaliclico y a otros AINE y en aquellos con historia de poliposis nasal, angioedema, asma, urticaria o rinitis precipitada por otros AINE. Contraindicada en paciente con enfermedades gastrointestinales (lcera gstrica, colitis ulcerosa...) y en pacientes con coagulopatas. Precaucin especial en: insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca, hipertensin, enfermedad tiroidea, insuficiencia heptica, depresin mental u otras enfermedades psiquitricas y neurolgicas (parkinson, epilepsia...) En caso de glaucoma realizar controles oftalmolgicos frecuentes. En caso de somnolencia evitar la prctica de actividades peligrosas o de precisin. Evitar su uso durante el embarazo. En el tercer trimestre puede tener efectos adversos fetales: cierre del ductus arterioso, hipertensin pulmonar neonatal primaria y muerte fetal. Categora C de la FDA y en el tercer trimestre categora D de la FDA. Se excreta por la leche materna y se ha visto un caso de convulsiones en un recin nacido de una madre que tomaba altas dosis de indometacina. La Academia Americana de Pediatra lo considera un frmaco compatible con la lactancia materna. En general no se recomienda su uso en nios menores de 14 aos. En ancianos la neurotoxicidad aumenta en un 50% adems de un aumento de los dems efectos indeseables. No se recomiendan tratamientos superiores a una semana y debe adems reducirse la dosis a la mitad. Puede enmascarar los signos y sntomas de infeccin y de otras enfermedades por su efecto antipirtico y antiinflamatorio.

Se recomienda analtica sangunea cada 14 das (urea, creatinina y hemograma) y urinanlisis cada 1-2 meses si se administra de forma crnica a dosis altas. Efectos secundarios

Entre un 30 y un 60% de los pacientes van a presentar algn tipo de efecto adverso. Los ms comunes son la cefalea, mareos y alteraciones digestivas. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en caso de cualquier signo o sntoma de alteracin heptica o alteracin visual. Cardiovascula Son raras. Hipotensin, colapso cardiovascular, taquicardia, res insuficiencia cardiaca, arritmias. Hipertensin. Edemas. Pulmonar Hipertensin pulmonar (excepcional) es Gastrointestin Nauseas, vmitos, dispepsia, diarrea, dolor abdominal, ales estreimiento, anorexia, distensin abdominal, hemorragia gastrointestinal, proctitis, estomatitis, lcera bucal, lcera esofgica, lcera gstrica y duodenal, perforacin intestinal. Hepatobiliares: Ictericia, hepatitis, aumento de los valores de enzimas hepticos, hiperbilirrubinemia. Genitourinar Aumento de la creatinina srica y del BUN, proteinuria, ios hematuria, nefritis intersticial, sndrome nefrtico. Musculoesquelt icos Neurolgic Cefalea, mareos, neuropata perifrica, convulsiones, os parkinsonismo. Tinnitus. Sordera. Oculares: Opacificacin corneal, retinopata, visin borrosa, fotofobia, diplopa. Psicolgicas / psiquitricas: depresin, astenia, malestar general, somnolencia, confusin, desorientacin, alucinaciones, psicosis. Metablic os Hematolgic Anemia hemoltica, aplasia medular, agranulocitosis, leucopenia, os trombocitopenia, anemia aplsica, prpura hemorrgica. Prolongacin del tiempo de sangra: este efecto es transitorio y la agregabilidad plaquetar se normaliza tras 24 horas de suspensin del tratamiento. CutneosPrurito, urticaria, erupciones exantemticas, alopecia, Sd. de alrgicos Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrolisis epidrmica txica, eritema nodoso, reaccin anafilctica, angioedema prpura. Otro s
Presentaciones ALIVIOSIN: supositorios de 100 mg ARTRINOVO: Cpsulas de 25 mg; supositorios de 50 mg y de 100 mg FLOGOTER: Cpsulas de 25 mg, cpsulas retard de 75 mg, supositorios de 100 mg INACID: Cpsulas de 25 mg, cpsulas retard de 75 mg; supositorios de 50 mg y 100 mg INDO FRAMAN: Cpsulas de 25 mg; supositorios de 100 mg INDOLGINA: Cpsulas de 25 mg, supositorios de 100 mg INDONILO: Cpsulas de 50 mg; supositorios de 100 mg MEDERREUMOL: Grageas de 25 mg; supositorios de 100 mg

NEO DECABUTIN : Grageas de 25 mg; supositorios de 100 mg REUMO ROGER: Supositorios de 100 mg REUSIN: Cpsulas de 25 mg; supositorios de 100 mg

Frmaco ISONIXINA Categora teraputica Antiinflamatorio no esteroideo (grupo de los isteros del cido antranlico) Indicaciones de uso Antiinflamatorio, antipirtico y analgsico. Indicado en el tratamiento de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamacin no reumtica (bursitis, capsulitis, tendinitis), dolor levemoderado asociado a procesos inflamatorios, dismenorrea primaria, gota. Dosificacin Adultos: Va oral o rectal a dosis de 400 mg/6-12 horas. Nios: Va rectal, 200 mg/6-12 horas. Administrarlo con alimentos para reducir la irritacin gstrica. Tomar las cpsulas con un vaso de agua y se aconseja que el paciente permanezca de pie durante al menos 10-15 minutos. Farmacodinmica Inhibidor no competitiva y reversible de la ciclooxigenasa inhibiendo la sntesis de prostaglandinas y otros prostanoides. Farmacocintica

Absorci n: Distribuci n: Pico plasmtico: Metabolis mo: Vida media: Eliminaci n: Rango teraputico:
Interacciones Anticoagulantes orales: pude incrementar el efecto anticoagulante con riesgo de hemorragias (por desplazamiento de su unin a proteinas plasmticas. Antihipertensivos: Disminuye la accin antihipertensiva por inhibicin de la sntesis de

prostaglandinas. Metotrexato: Su toxicidad puede verse aumentada por inhibicin competitiva en la excrecin renal. Sales de Litio: La eliminacin del litio puede estar reducida aumentando su toxicidad. No se recomienda la asociacin de isonixina con otros AINE ya que no aumenta su efecto anlgsico / antiinflamatorio y pueden aumentar sus efectos adversos. Efectos txicos Se desconoce la sintomatologa de la intoxicacin aguda. Antdoto Ninguno. Tratamiento de la intoxicacin El tratamiento de la intoxicacin aguda ser sintomtico mediante soporte respiratorio y hemodinmico, correccin de trastornos hidroelectrolticos y monitorizacin de la funcin renal, heptica y deteccin de sangre en heces. Se realizara vaciado gstrico y administracin de carbon absorbente (efectivo si se administra durante las primeras dos horas de la intoxicacin oral) Precauciones Contraindicado en pacientes alrgicos a la isonixina, aspirina y otros AINE incluyendo a aquellos pacientes con historia de poliposis nasal, rinitis, angioedema, asma o urticaria desencadenada por AINE. Contraindicado en pacientes con colitis ulcerosa y otras enfermedades gastrointestinales (ulcus gastro-duodenal...) Contraindicado en coagulopatas y / o hemorragia. Precaucin especial en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca, hipertensin, enfermedad tiroidea e insuficiencia heptica. En enfermos asmticos administrar la dosis ms baja posible y realizar un control clnico de la enfermedad. En caso de somnolencia evitar la prctica de tareas de precisin o de riesgo. Embarazo: En animales se ha demostrado distocia, aumento de la prdida postimplantacin y retraso del parto. En humanos no existen estudios adecuados. El uso en el tercer trimestre podra provocar el cierre prematuro del ductus arterioso. Antes del parto pueden anular la contractilidad uterina retrasando el parto y prolongando la gestacin. Slo se acepta su uso durante la gestacin ante la ausencia de alternativas teraputicas ms seguras. Se desconoce si el frmaco se excreta por la leche materna. Su administracin en nios no ha demostrado problemas especiales. Los ancianos parecen ser ms susceptibles a los efectos adversos por lo que se recomienda precaucin en su uso e iniciar el tratamiento a dosis ms bajas. Efectos secundarios

En general son leves y transitorios. Cardiovascula res Pulmonar Broncoespasmo, disnea. es Gastrointestin ales Genitourinar ios

Musculoesquelt icos Neurolgic os Metablic os Hematolgic os Cutne Urticaria, eritema. os Otro Reaccin anafilctica, angioedema. s
Presentaciones NYXIN HERMES: cpsulas de 400 mg y supositorios infantiles de 200 mg

Frmaco KETOPROFENO Categora teraputica Antiinflamatorio no esteroideo (grupo de los cidos arilpropinicos) Indicaciones de uso Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico. Indicaciones: Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, episodios agudos de gota. Tratamiento sintomtico del dolor leve-moderado, especialmente si est asociado a inflamacin (dolor dental, traumatismos, dolor agudo post-operatorio) Dismenorrea primaria. Cefalea tensional. Dolor crnico y dolor neoplsico (sobretodo el secundario a metstasis seas) Dosificacin Adultos: Para el dolor: Va oral: 25-50 mg /6-12 horas (0.5-1.0 mg / kg) Como pauta general se recomienda 25-50 mg / 8 h aumentando o disminuyendo la dosis segn respuesta. La dosis de la forma retard es de 200 mg / 24 h Para la inflamacin: Va oral: 50 - 75 mg / 6-12 horas (1.0-1.5 mg / kg), como pauta general se recomienda 50 mg / 8 h aumentando o disminuyendo la dosis segn respuesta. La dosis de la forma retard es de 200 mg / 24 h Va rectal: 100 mg/12-24 h. Va IM: 100 mg/12-24 h durante 5-6 das y posteriormente se continuar la administracin por va oral o rectal. La forma inyectable est especialmente indicada en cuadros agudos de dolor y en dolor postoperatorio. No sobrepasar los 200 mg diarios para el dolor o los 300 mg como antiinflamatorio (artritis reumatoide) Administrar junto con alimentos para reducir la irritacin gstrica. Tomar los comprimidos enteros. La administracin rectal en dosis nica se realizar

preferentemente por la noche. Administrar de forma regular y no segn se precise. En ancianos y pacientes con afectacin de la funcin renal o heptica es conveniente reducir la dosis un 30-50%. El riesgo de gastropata puede reducirse con la administracin de sucralfato y misoprostol en pacientes de riesgo. Farmacodinmica Inhibicin competitiva y reversible de la ciclooxigenasa impidiendo la sntesis de prostaglandinas y otros prostanoides. Relacionado estructuralmente y farmacolgicamente con ibuprofeno y naproxeno. Tiene actividad antibradikinina y actividad estabilizadora de membrana lisosomal. La accin antipirtica puede ser secundaria a una accin central de inhibicin de la liberacin de prostaglandinas inducida por pirgenos y posiblemente tambin a una accin vasodilatadora perifrica de mediacin central. La potencia analgsica del ketoprofeno es similar a la de la indometacina y una 20 veces superior a la del ibuprofeno y la del cido acetilsaliclico. Tiene efecto techo para la analgesia. Farmacocintica

Absorci Biodisponibilidad va oral del 90%. Absorcin rpida en el tracto n: gastrointestinal (T mx. =0.5-2 horas y las formas retardadas 6-7 horas) Los alimentos retrasan la absorcin. Distribuci Volumen de distribucin aparente de 0.1 L / kg Difunde a travs de n: la barrera hematoenceflica y llega tambin al tejido sinovial. Unin a proteinas plasmticas del 98%. Pico T mx. = 6-7 horas. plasmtico: Metabolis Heptico. Da lugar a metabolitos inactivos. mo: Vida T vida = 2-4 horas. En las formas retard aumenta a 7-8 horas. En media: ancianos tambin se ve incrementado. Eliminaci El 60-70% se elimina en la orina en forma de metabolitos conjugados n: con cido glucornico. Aclaracin total de 1.33 ml / kg / min Rango No se monitoriza. Inicio de la accin analgsica va oral a los teraputico: 15-30 minutos, con efecto mximo a las 1-2 horas y duracin del efecto de 3-4 horas.
Interacciones Incrementa el riesgo de sangrado administrado concomitantemente con otros AINE, heparina, anticoagulantes orales y alcohol. Disminuye los efectos antihipertensivos de los betabloqueantes y probablemente de otros antihipertensivos. Los niveles plasmticos de ketoprofeno pueden aumentar al administrarse concomitantemente con aspirina. Antagoniza los efectos natriurticos mediados por las prostaglandinas de los diurticos de asa (furosemida) Metotrexato: Posible incremento de la toxicidad de ambos frmacos por inhibicin competitiva de su mecanismo de excrecin. Inhibe la eliminacin de las sales de litio aumentando su toxicidad. Anticidos (hidrxido de aluminio): Posible disminucin del efecto antiinflamatorio del ketoprofeno por disminucin de su absorcin. Ciclosporina: posible incremento de los niveles de ciclosporina (disminuye su excrecin) Metoclorpramida: Puede disminuir los niveles plasmticos de ketoprofeno por

disminucin de su absorcin digestiva. Probenecid: Los niveles sricos de probenecid pueden incrementar. Efectos txicos Se desconoce la sintomatologa por sobredosificacin. Frmacos similares han producido alteraciones neurolgicas (somnolencia, vrtigo y desorientacin), gastrointestinales (vmitos, dolor abdominal) y acidosis metablica. Antdoto Ninguno. Tratamiento de la intoxicacin Sintomtico. Vaciado gstrico, jarabe de ipecacuana, administracin de carbon activado (efectivo si se administra durante las primeras 2 h horas de la intoxicacin), vigilancia y mantenimiento de constantes vitales. Forzar diuresis alcalina con bicarbonato sdico y si es necesario furosemida. Hemodilisis. Tratamiento de las convulsiones. Monitorizacin de funcin renal, heptica y deteccin de sangre en heces. Precauciones Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal o heptica, asma crnica, alteraciones de la coagulacin e historia de lesin gastrointestinal activa o no. Evitarlo en pacientes con insuficiencia renal pre-renal ya que disminuye la prostaglandinas vasodilatadoras precipitando la descompensacin. Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada al ketoprofeno o con un sndrome de poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros AINE. En la administracin crnica a dosis altas debe monitorizarse la funcin renal cada 1-2 meses (creatinina, urea) En el embarazo: Categora B de la FDA y categora D en el tercer trimestre. Los estudios en animales han demostrado efectos embriotxicos. No existen estudios adecuados en humanos. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su uso poco antes del parto. El uso crnico en el tercer trimestre puede tericamente producir un cierre prematuro del ductus arterioso; tambin pueden complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recin nacido. Antes del parto pueden retrasar el parto y prolongar la gestacin ya que pueden anular la contractilidad uterina. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, slo se acepta en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms seguras. Se desconoce si se excreta por la leche materna. Uso generalmente aceptad en la madre lactante, aunque se recomienda vigilancia del recin nacido. Uso no recomendado en nios menores de 6 meses ya que no se ha establecido su seguridad y eficacia. En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 aos. Tambin riesgo ms elevado de retencin de lquidos y complicaciones cardiovasculares. Efectos secundarios

Afectan principalmente al sistema gastrointestinal. El 5-15 % de los pacientes tratados con ketoprofeno se ven obligados a suspender el tratamiento. La mayora de efectos indeseables aparecen durante el primer mes de tratamiento. Lo ms comn son las alteraciones digestivas, la cefalea y las alteraciones hepatobiliares. Debe suspenderse inmediatamente el tratamiento si se observa algn signo de alteracin heptica. Cardiovascula Edema, insuficiencia cardiaca, hipertensin, taquicardia,

res hypotension ortosttica y sofocos. Pulmonar Espasmo bronquial, disnea. es Gastrointestin Dispepsia, nauseas, diarrea, dolor abdominal, flatulencia, ales estreimiento, melenas, hemorragia gastrointestinal, lcera gstrica. Ictericia. Genitourinar Disuria, hematuria, insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, ios sndrome nefrtico. Musculoesquelt icos Neurolgic Cefalea, mareos. Visin borrosa. Tinnitus, sordera reversible. os Psicolgicas / psiquitricas: excitacin, malestar general, somnolencia, astenia. Metablic os Hematolgic Trombocitopenia, anemia hemoltica, agranulocitosis, anemia. os Cutne Erupciones exantemticas, prurito, urticaria, alopecia, foto dermatitis, os eritema, prpura, dermatitis, onicolisis. Otro Conjuntivitis. Epistaxis. s
Presentaciones ARCENTAL: Cpsulas de 50 mg FASTUM: Cpsulas de 50 mg KETOPROFENO RATIOPHARM: Cpsulas de 50 mg, supositorios de 100 mg KETOSOLAN: Cpsulas de 50 mg ORUDIS: Cpsulas de 50 mg; comprimidos enteric. de 50 mg y 100 mg, comprimidos retard de 200 mg ampollas de 100 mg y supositorios de 100 mg TOPREK: jarabe 150 ml 5 mg / ml

Frmaco KETOROLAC Categora teraputica Antiinflamatorio no esteroideo (grupo de los cidos arilpropinicos, aunque con ncleo pirroliznico) Indicaciones de uso Analgsico, antiinflamatorio y antipirtico. Indicaciones: Tratamiento a corto plazo del dolor leve-moderado en postoperatorio y en traumatismos musculoesquelticos. Dosificacin Va oral: 10 mg/4-6 horas. No sobrepasar los 40 mg diarios. No superar los 7 das de tratamiento. Va parenteral: Dosis inicial de 10 mg (30 mg en casos de dolor intenso o muy intenso), seguidos de 10-30 mg / 4-6 h segn necesidad. Dosis mxima diaria

recomendada, 90 mg en adultos y 60 mg en ancianos. Duracin mxima de tratamiento continuo parenteral, 2 das. En dolor intenso, si se administra junto con morfina, reduce de forma considerable la dosis diaria necesaria de sta. La administracin IM o IV debe ser en forma de bolos directo en inyeccin lenta (ms de 15 segundos de duracin) Compatible con solucin salina, soluciones salinas con dextrosa al 5%, Ringer, Ringer lactato y soluciones de Plasmalyte. Diluir en 25-50 ml; solucin estable durante 24 horas. Farmacodinmica Inhibicin reversible de la sntesis de prostaglandinas. Puede considerarse un analgsico de accin perifrica. La potencia analgsica de 30 mg IM de ketorolaco equivale a 9 mg de morfina. La potencia analgsica de 10-20 mg de ketorolaco VO equivale a 650 mg de aspirina o a 600 mg de paracetamol ms 30 mg de codena. Comparado con aspirina, los efectos adversos gastrointestinales aparecen ms precozmente y son ms frecuentes, por lo que no se recomienda el tratamiento durante ms de 5 das. Farmacocintica

Absorci Biodisponibilidad oral del 90% e intramuscular del 100%. Los n: alimentos retrasan la absorcin digestiva, pero no modifican la cantidad total absorbida. Distribuci Difunde poco a travs de las membranas hematoenceflica y n: mamaria. Difunde fcilmente la barrera placentaria. Unin a proteinas plasmticas superior al 99%. Pico La accin analgsica aparece al cabo de 10 min en la plasmtico: administracin IM y o de 30-60 min por va oral, alcanzando el efecto mximo al cabo de 1.2-3 h y 1.5-4 h respectivamente. La accin analgsica se mantiene durante 6-8 horas. Metabolis El 40% es metabolizado en el hgado, dando metabolitos mo: prcticamente inactivos. Vida Tiempo de vida de 4-6 horas (hasta 9 horas en ancianos y 16 media: horas en la insuficiencia renal) Eliminaci El 93% se elimina en orina (55% de forma inalterada) n: Rango No se monitoriza. teraputico:
Interacciones Incrementa el riesgo de sangrado administrado concomitantemente con otros AINE, heparina, anticoagulantes orales y alcohol. Disminuye los efectos antihipertensivos de algunos antihipertensivos. Los niveles plasmticos de ketorolaco pueden aumentar al administrarse concomitantemente con aspirina. Antagoniza los efectos natriurticos mediados por las prostaglandinas de los diurticos de asa (furosemida) Posible incremento de la toxicidad del metotrexate. Inhibe la eliminacin de las sales de litio aumentando su toxicidad. Puede aumentar la toxicidad de la buprenorfina con mayor riesgo de depresin respiratoria. Puede aumentar los niveles sricos de probenecid. Posible aumento de toxicidad de la vancomicina. Puede alterar las siguientes determinaciones analticas sanguneas: aumento biolgico de las transaminasas, creatinina y urea. Efectos txicos Somnolencia, cefalea, dispepsia, nausea, ulcera gastrointestinal, acidosis metablica,

edema, palpitaciones. Antdoto Ninguno. Tratamiento de la intoxicacin Parar el tratamiento o reducir la dosis. Soporte ventilatorio y circulatorio. Tratamiento sintomtico. La hemodilisis no es efectiva para eliminar el frmaco. Precauciones Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal leve, insuficiencia heptica y asma crnico. Se recomienda su administracin con las comidas. Contraindicado en pacientes con insuficiencia renal avanzada o con historia de ulcus gastro-duodenal o de sangrado digestivo, pacientes con sospecha o evidencia de sangrado cerebral, ditesis hemorrgica o hemostasia incompleta o con alto riesgo de sangrado. Contraindicada la administracin preoperatoria e intraoperatoria en ciruga mayor. Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada al ketorolac o con un sndrome de poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros AINE. Contraindicado en pacientes que toman aspirina o otros AINE y en pacientes que reciben tratamiento con probenecid. Contraindicada la administracin epidural e intratecal debido a que la formulacin contiene alcohol. En la administracin crnica a dosis altas debe monitorizarse la funcin renal cada 1-2 meses (creatinina, urea) En el embarazo: Categora C de la FDA y en el tercer trimestre categora D. No existen estudios adecuados en humanos. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su uso poco antes del parto. El uso crnico en el tercer trimestre puede tericamente producir un cierre prematuro del ductus arterioso; tambin pueden complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recin nacido. Antes del parto pueden retrasar el parto y prolongar la gestacin. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, slo se acepta en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms seguras. El ketorolaco se excreta por la leche materna. Por sus efectos posibles sobre el sistema cardiovascular del recin nacido no se recomienda su uso durante la lactancia. Uso no recomendado en nios menores de 16 aos ya que no se ha establecido su seguridad y eficacia. En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 aos. Tambin riesgo ms elevado de retencin de lquidos y complicaciones cardiovasculares. Se recomienda precaucin e iniciar el tratamiento con dosis menores. Efectos secundarios

Entre un 25 y un 40% de los pacientes experimentan algn efecto adverso. Suspender el tratamiento en caso que aparezca broncoespasmo, hemorragia digestiva o aumento anormal de los niveles de transaminasas Cardiovascula Edema. Vasodilatacin, palidez, angina. res Pulmonar Broncoespasmo. Disnea. es Gastrointestin Dolor abdominal, dispepsia, diarreas, nauseas, vmitos, lcera,

ales sangrado digestivo. Genitourinar Incremento de los niveles sricos de urea y creatinina. ios Hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, necrosis papilar renal. Musculoesquelt icos Neurolgic Somnolencia, mareos, cefalea, depresin, euforia, sudoracin. os Metablic os Hematolgic os Cutne Prurito, urticaria. os Otro Dolor en el punto de inyeccin. s
Presentaciones ALGIKEY : Ampollas de 10 y 30 mg DROAL: Comprimidos de 10 mg; ampollas de 10 y 30 mg TONUM: Comprimidos de 10 mg; ampollas de 10 y 30 mg TORADOL : comprimidos de 10 mg; ampollas de 10 y 30 mg

Frmaco LORNOXICAM Categora teraputica Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los oxicams. Indicaciones de uso Analgsico, antipirtico y antiinflamatorio. Indicado en el tratamiento del dolor leve-moderado: Dolor postoperatorio (Ej. procedimientos dentales), dolor asociado a lumbocitica aguda, tratamiento sintomtico del dolor e inflamacin en artritis reumatoide y osteoartritis. Dosificacin Adultos, va oral: Dolor: 8-16 mg al da repartidos en dos o tres dosis. Artritis reumatoide y osteoartritis: Iniciar con 12 mg /da en dos o tres dosis diarias y mantenerlo mximo a 16 mg / da. La dosis mxima en caso de insuficiencia renal o heptica es de 12 mg / da. No se recomienda en menores de 18 aos. Administrar preferentemente antes de las comidas junto con un vaso de lquido. Farmacodinmica Inhibe la sntesis de prostaglandinas a travs del bloqueo de la ciclooxigenasa.

Farmacocintica

Absorci Biodisponibilidad va oral del 90-100%. Los alimentos reducen la n: absorcin. Distribuci Unin a proteinas plasmticas del 99% n: Pico Al cabo de 1.5-2 horas. plasmtico: Metabolis Heptico, por el citocromo P450, dando derivados hidroxilados sin mo: actividad farmacolgica. Hay polimorfismo gentico que puede dar lugar a metabolizadores lentos con aumento de las concentraciones plasmticas del frmaco. Vida 4 horas. media: Eliminaci El 40% se elimina por orina en forma metabolizada y otro 60% por n: las heces. No hay cambios cinticos significativos en pacientes con alteracin renal o heptica. Rango No se monitoriza. teraputico:
Interacciones Anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios: pude aumentar el tiempo de sangrado. Otros antiinflamatorios no esteroideos: aumento de la toxicidad. Sales de litio: Disminuye la excrecin de litio aumentando la toxicidad. Metotrexato: Disminuye la excrecin de metotrexato aumentando su toxicidad. Cimetidina: inhibe el metabolismo del lornoxicam. Alimentos: reducen la cantidad absorbida y la velocidad de absorcin del lorrnoxicam. Efectos txicos En la toxicidad aguda probablemente se produzca un agravamiento de los efectos adversos observados normalmente con este frmaco, sobretodo los efectos digestivos. Antdoto Ninguno. Tratamiento de la intoxicacin Sintomtico. Igual que para otros AINE. Precauciones Contraindicado en pacientes alrgicos al medicamento, a otros oxicams y a otros AINE. Contraindicado en pacientes con ulcus gastroduodenal, hemorragia digestiva o cerebrovascular, insuficiencia heptica grave, insuficiencia renal grave y trombocitopenia grave. Precaucin especial en aquellos pacientes asmticos, hipertensos, insuficiencia cardiaca congestiva, antecedentes de lcera gastroduodenal y hemorragia digestiva, insuficiencia renal o heptica leve y alteraciones moderadas de la coagulacin. Debe suspenderse el tratamiento en caso de que aparezcan sntomas de lcera gastroduodenal, hemorragia digestiva o alergia.

Efectos secundarios

Cardiovascula Edemas, palpitaciones, rubefaccin. res Pulmonar Disnea, tos, riesgo de crisis asmticas. es Gastrointestin Dispepsia, dolor abdominal, estreimiento, diarrea, flatulencia, ales estomatitis, esofagitis, nauseas, vmitos. Ulcera gastroduodenal, hemorragia digestiva. Incremento de transaminasas y bilirrubina. Genitourinar Aumento de creatinina y BUN. ios Musculoesquelt Mialgia, espasmos musculares, miastenia, artralgia. icos Neurolgic Cefalea, mareos, somnolencia. os Metablic os Hematolgic Anemia, leucopenia, trombocitopenia. os Cutne Prurito, erupciones exantemticas, urticaria y fotosensibilidad. os Otro s
Presentaciones ACABEL: comprimidos de 4 mg y 8 mg, ampollas 8 mg BOSPORON: Comprimidos de 4 mg y 8 mg

Frmaco MELOXICAM Categora teraputica Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los oxicams. Indicaciones de uso Analgsico, antiinflamatorio y antipirtico. Tratamiento del dolor leve-moderado, sobretodo si se asocia a inflamacin: Osteoartrosis: Tratamiento sintomtico de corta duracin de las crisis agudas de

osteoartrosis. Tratamiento sintomtico a largo plazo de la artritis reumatoide. Espondilitis anquilosante. Dosificacin Va oral y rectal: Osteoartrosis: 7.5 mg / 24 h incrementando la dosis a 15 mg /da en caso necesario. Artritis reumatoide y espondilitis anquilosante: 15 mg / 24 h. En ancianos, la dosis recomendada para el tratamiento de larga duracin es de 7.5 mg / da. Dosis mxima diaria: 15 mg La dosis total se administra en una dosis nica al da, despus de las comidas. En la va rectal, la dosis debe administrarse durante el tiempo ms corto posible debido al riesgo de toxicidad local. En pacientes con riesgo incrementado de reacciones adversas debe iniciarse el tratamiento con dosis de 7.5 mg./da. Farmacodinmica Inhibe la sntesis de prostaglandinas a travs del bloqueo de la ciclooxigenasa. Le diferencia de otros AINE el presentar un cierto grado de selectividad hacia la COX-2 (ciclooxigenasa inducible), con menor efecto sobre la COX-1 (ciclooxigenasa constitucional) Farmacocintica

Absorci Biodisponibilidad va oral del 90%. n: Distribuci Volumen aparente de distribucin de 0.13-0.15 L / kg Difunde a n: travs de la barrera hematoenceflica, placentaria y lactosangunea. Unin a proteinas plasmticas del 99%. Pico En dosis nica de 15 mg alcanza una concentracin srica plasmtico: mxima a las 2.5 horas de una dosis nica (2.5 mcg / ml) y a la semana de tratamiento de 4.5 mcg / ml al cabo de 6 horas. El equilibrio plasmtico se alcanza a los 3-5 das de tratamiento. Los niveles sricos mximos aumentan en un 33% en las mujeres mayores de 65 aos. Metabolis Ampliamente metabolizado por el hgado con un proceso de mo: recirculacin entero-heptica. Da metabolitos sin actividad biolgica significativa. Vida Semivida de eliminacin de 20 horas. Duracin de la accin de 24 media: horas. Eliminaci 50% con las heces y 50% con la orina. n: Rango No se monitoriza. teraputico:
Interacciones Riesgo aumentado de sangrado si se administra concomitantemente con otros AINE o con anticoagulantes. Antihipertensivos: reduce su efecto antihipertensivo por inhibicin de la sntesis de prostaglandinas. Metotrexate: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato. Sales de litio: Aumento de los niveles plasmticos de litio con aumento de su toxicidad.

Colestiramina: En un estudio se ha visto una disminucin de los niveles sricos de meloxicam por aumento de su eliminacin. Efectos txicos La intoxicacin aguda puede dar lugar a un posible agravamiento de los efectos adversos observados con el frmaco, sobretodo de los efectos digestivos. Antdoto Ninguno. Tratamiento de la intoxicacin Sintomtico, como en el caso de otros AINE. En caso de ingestin oral reciente, la administracin de colestiramina podra limitar la absorcin digestiva del meloxicam. Precauciones No es recomendable asociarla a otros AINE. Realizar controles de hemograma frecuentes para detectar la aparicin de displasias. Contraindicada en pacientes alrgicos al medicamento y a otros oxicams, cido acetilsaliclico y a otros AINE y en aquellos con historia de poliposis nasal, angioedema, asma, urticaria o rinitis precipitada por otros AINE. Contraindicada en paciente con enfermedades gastrointestinales (lcera gstrica, colitis ulcerosa...) y en pacientes con coagulopatas, hemorragia digestiva o cerebrovascular, insuficiencia heptica grave e insuficiencia renal no dializada. Precaucin especial en: insuficiencia renal leve, insuficiencia cardaca, hipertensin y asma. Evitar su uso durante el embarazo. En el tercer trimestre puede tener efectos adversos fetales como cierre del ductus arterioso y efecto antiagregante plaquetar que puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recin nacido. Antes del parto puede inhibir la contractilidad uterina retrasando el parto y prolongando la gestacin. Se desconoce si este frmaco se excreta por la leche materna, no obstante la mayora de AINE se excretan por la leche materna en cantidades variables. A causa de los posibles efectos adversos en el recin nacido, se recomienda vigilancia especial del mismo y precaucin en su uso en madres lactantes. No se recomienda su uso en nios menores de 15 aos. Los ancianos parecen ser ms susceptibles a los efectos adversos de los AINEs, sobretodo para la enfermedad ulcerosa, que adems parece ser dosis-dependiente. Adems les pueden causar retencin de lquidos con complicaciones cardiovasculares y reduccin de la eficacia de tratamientos antihipertensivos. No se recomiendan tratamientos prolongados debe iniciarse el tratamiento a dosis inferiores. Efectos secundarios

El 40-50% de los pacientes experimentan algn tipo de efecto indeseable, aunque slo en un 2-4% de los casos se trata de efectos graves. El 13-15% de los pacientes suspenden el tratamiento como consecuencia de la incidencia de efectos adversos. Debe suspenderse el tratamiento en caso de sntomas de lcera gastroduodenal, hemorragia digestiva o alteraciones alrgicas. Cardiovascula Edemas, palpitaciones, rubefaccin. res Pulmonar Disnea, tos, crisis asmticas. es Gastrointestin Frecuentes (15-30%) Dispepsia, dolor abdominal, ales estreimiento, diarrea, flatulencia, estomatitis, esofagitis,

nauseas, vmitos. Raramente (0.1- 0.8%): lcera gastroduodenal y hemorragia digestiva. Aumento biolgico de los valores de transaminasas y bilirrubina. Genitourinar Incremento de los valores sricos de BUN y creatinina. ios Musculoesquelt Frecuentes (20-25%) Mialgia, espasmos musculares, icos miastenia, artralgia. Neurolgic Cefalea, mareos, somnolencia. os Metablic os Hematolgic Anemia, leucopenia, trombocitopenia. os Cutne Son frecuentes (15-20%) Prurito, erupciones exantemticas, urticaria, os fotosensibilidad. Otro s
Presentaciones MOVALIS: Comprimidos de 7.5 mg y 15 mg. Supositorios de 7.5 mg y 15 mg PAROCIN: Comprimidos de 7.5 mg y 15 mg UTICOX: Comprimidos de 7.5 mg y 15 mg. Supositorios de 7.5 mg y 15 mg Frmaco METAMIZOL Categora teraputica Analgsico y antipirtico . Derivado de las pirazolonas Indicaciones de uso Dolor agudo postoperatorio, dolor clico, dolor oncolgico Dosificacin Va oral Adultos 500mg 2g cada 6- 8 h Los viales pueden administrase por via oral mezclados con zumo Via ev, im 2gr / 6- 8h en infusin lenta Nios 10-20 mg /kg / 6-8h Farmacodinmica Como todos los AINES inhibe la sntesis de prostaglandinas aunque lo hace de forma poco potente . Poco o nulo efecto antiinflamatorio. Accin analgsica por mecanismos no slo perifricos sino a nivel medular y SNC. Farmacocintica
Absorcin: Relativamente rpida por via oral alcanzando el pico a los 60 minutos ya los 30 minutos si la administracin es IM Distribucin: Baja unin a prteinas plasmticas. Siendo el volumen de distribucin de 0.2l/kg Pico plasmtico: Entre los 60-120 minutos no hay diferencias tras la administracin oral, EV o IM Metabolismo: Heptico Vida media: 6-8 horas Eliminacin: Renal Rango teraputico:

Interacciones Anticoagulantes orales, metrotexato, Efectos txicos No monitorizados. El cuadro de intoxicacin aguda presenta como sntomas principales vmitos, dolor abdominal , vrtigo , taquicardia , somnolencia ,ms raramente coma, shock, convulsiones. Antdoto No Tratamiento de la intoxicacin Lavado de estomago, tratamiento de soporte , pudindose realizar dilisis al ser sus metabolitos hidrosolubles Precauciones Contraindicado en alergia a las pirazolonas. Historial de agranulocitosis. Deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa, profiris Precauciones en historia de asma o brocoespasmo, situaciones de colapso circulatorio, historia de alegias multiples, insuficiencia heptica y renal, ulcera gastroduodenal o hemorragias gastrointestinal reciente. No recomendado durante el primer y segundo trimestre del embarazo. Asi como durante la lactancia. No recomendado en lactantes menores de tres meses o nios menores de 5 kg Efectos secundarios
Cardiovasculares Palpitaciones , sudoracin e hipotensin en infusin rpida Pulmonares Disnea Gastrointestinales Nauseas, vmitos, sequedad de boca Genitourinarios Musculoesquelticos Neurolgicos Metablicos Hematolgicos Agranulocitosis, anemia aplsica, leucopenia, trombocitopenia Cutneos Reacciones exantemticas Otros Reaccin anafilctica

Presentaciones ALGIMABO 500 mg cpsulas; 2gr ampollas,; 500 mg 1 gr supositorios DOLEMICIN 500 mg sobres, grageas 325 mg LASAIN 575 mg csulas; 2gr ampollas; 1 gr supositorios METAMIZOL DIVIDER 500 mg csulas METAMIZOL HARKLEY 1gr ampollas NEOMELUBRINA 500 mg comprimidos; 2.5 gr ampollas ; NOLOTIL 575 mg cpsulas; 2gr ampollas; 500 mg 1 gr supositorios OPTALGIN 500 mg comprimidos; 1gr y 2.5 gr ampollas

Frmaco MORNIFLUMATO Categora teraputica Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los issteros del cido antranlico. Indicaciones de uso Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico. En Espaa est autorizado para el tratamiento de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamacin no reumtica (bursitis, capsulitis, tendinitis) y tratamiento del dolor (sobretodo asociado a procesos inflamatorios) Dosificacin Adultos: Va rectal a dosis de 700 mg / 12 h (maana y noche) Nios: Va rectal a dosis de 400 mg / 10 kg / da. Farmacodinmica Inhibe la sntesis de prostaglandinas y otros prostanoides mediante la inhibicin no competitiva y reversible de la ciclooxigenasa. Farmacocintica

Absorci n: Distribuci n: Pico plasmtico: Metabolis mo: Vida media: Eliminaci n: Rango teraputico:
Interacciones Anticoagulantes orales: Puede incrementarse el riesgo de sangrado. Antihipertensivos: Puede disminuir la accin antihipertensiva por inhibicin de la sntesis de prostaglandinas. Metotrexato: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato. Sales de litio: Reduccin de la eliminacin del litio aumentando su toxicidad. Efectos txicos Se desconoce la sintomatologa por sobredosificacin, aunque frmacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurolgicas (somnolencia, vrtigo, desorientacin) Antdoto Ninguno.

Tratamiento de la intoxicacin Sintomtico. Vaciado gstrico, administracin de carbn activado (puede ser efectivo si se administra dentro de las primeras dos horas), vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales. Tratamiento sintomtico de la irritacin gastrointestinal y de las convulsiones. Monitorizacin de la funcin renal y heptica y deteccin de sangre en heces. Precauciones No es recomendable asociarla a otros AINE. Contraindicada en pacientes alrgicos al medicamento, al cido acetilsaliclico y a otros AINE y en aquellos con historia de poliposis nasal, angioedema, asma, urticaria o rinitis precipitada por otros AINE. Contraindicada en pacientes con enfermedades gastrointestinales (lcera gstrica, colitis ulcerosa...) y en pacientes con coagulopatas, hemorragia digestiva o cerebrovascular. Precaucin especial en: insuficiencia renal leve, insuficiencia cardiaca, hipertensin, asma, enfermedad tiroidea e insuficiencia heptica. No se aconseja la prctica de actividades peligrosas o de precisin durante el tratamiento por riesgo de somnolencia. Embarazo: No existen estudios adecuados y bien controlados en humanos. No parece que el uso ocasional de AINE, salvo poco antes del parto, produzca efectos adversos fetales. En el tercer trimestre puede tener efectos adversos fetales como cierre del ductus arterioso, efecto antiagregante plaquetario complicando o prolongando la hemorragia materna y predisponer al recin nacido. Antes del parto puede inhibir la contractilidad uterina retrasando el parto y prolongando la gestacin. El uso de este frmaco durante el tercer trimestre solo se acepta en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms seguras. Se desconoce si este frmaco se excreta por la leche materna, no obstante la mayora de AINE se excretan por la leche materna en cantidades variables. A causa de los posibles efectos adversos en el recin nacido, se recomienda vigilancia especial del mismo y precaucin en su uso en madres lactantes. Uso en nios: Uso no recomendado en nios menores de 6 meses. Los ancianos parecen ser ms susceptibles a los efectos adversos de los AINE, sobretodo para la enfermedad ulcerosa, que adems parece ser dosis-dependiente. Adems les pueden causar retencin de lquidos con complicaciones cardiovasculares y reduccin de la eficacia de tratamientos antihipertensivos. No se recomiendan tratamientos prolongados. Debe iniciarse el tratamiento a dosis inferiores. En pacientes mayores de 65 aos cuya funcin renal y tolerancia gastrointestinal estn disminuidas, la dosis recomendada es de 350 mg de morniflumato al da de acuerdo con la gravedad de los sntomas a tratar. Efectos secundarios

Lo ms frecuente son las diarreas (10-33% de pacientes en tratamientos prolongados) y las nauseas (11%) Debe suspenderse inmediatamente el tratamiento en caso de diarrea, erupciones o algn signo o sntoma de alteracin heptica. Cardiovascula Edema perifrico, palpitaciones. res Pulmonar Disnea. es Gastrointestin Diarrea, nauseas, vmitos, dolor abdominal, flatulencia, ales hiperacidez gstrica, anorexia, estreimiento, hemorragia gastrointestinal y/o perforacin intestinal, lcera

gastroduodenal. Incremento de los valores de transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina. Ictericia colesttica. Genitourinar Incremento de los valores de BUN y creatinina. Insuficiencia ios renal. Musculoesquelt icos Neurolgic Cefalea, mareos, visin borrosa, tinnitus. Somnolencia, confusin, os ansiedad. Metablic os Hematolgic Disminucin de la hemoglobina, leucopenia, prpura os trombocitopnica, neutropenia, anemia hemoltica, agranulocitosis, eosinofilia. Cutne Erupciones exantemticas, urticaria, prurito, dermatitis exfoliativa, os sndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme. Otro Conjuntivitis. Malestar general. s
Presentaciones NIFLACTOL: supositorios infantiles de 400 mg. y supositorios de adultos de 700 mg.

Frmaco NABUMETONA Categora teraputica Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de las aril-2-butanonas. Profrmaco. Indicaciones de uso Accin analgsica, antipirtica y antiinflamatoria. Tratamiento del dolor leve moderado y de la inflamacin (potencia media como antiinflamatorio): artritis reumatoide, osteoartritis, dismenorrea primaria, migraa, espondilitis anquilosante, dolor post-traumtico, dolor crnico, dolor neoplsico (sobretodo asociado a metstasis seas) Dosificacin Adultos: 1000 mg/24 horas. Dosis mxima 1500 mg 2 gr (20-40 mg / kg / da) en dosis nica o en dos tomas. En ancianos o en insuficiencia renal leve o moderada: disminuir las dosis en un 3050%. Se aconseja administrar con alimentos, aunque puede administrarse tambin sin ellos. Debe administrarse de forma regular y no en funcin de las necesidades. La gastropata inducida por la nabumetona puede reducirse mediante la administracin de anticidos o sucralfato o en pacientes de alto riesgo con misoprostol. La nabumetona es mejor tolerad que la aspirina, el naproxeno o el ibuprofeno y a dosis equipotentes produce menos anormalidades en la mucosa gstrica.

Farmacodinmica Se trata de un profrmaco cuyo metabolito activo, el cido 6-metoxy-2-naphthyl actico, acta a travs de la inhibicin de la sntesis de las prostaglandinas por inhibicin de la ciclooxigenasa. La actividad antipirtica parece ser debida a una inhibicin de la liberacin de pirgenos en el sistema nervioso central y posiblemente tambin a una vasodilatacin perifrica mediada centralmente. Presenta efecto techo para la analgesia Farmacocintica

Absorci La biodisponibilidad va oral de su metabolito activo es del 38%. Los n: alimentos incrementan la biodisponibilidad del metabolito activo. Distribuci Grado de unin a proteinas plasmticas superior al 99%. n: Pico La concentracin srica mxima del metabolito activo se alcanza plasmtico: a las 4 horas. Metabolis Se metaboliza en el hgado en ms del 90%, dnde se produce el mo: metabolito activo. Vida 24 horas (hasta 40 horas en caso de insuficiencia renal) media: Eliminaci Mayoritariamente por la orina. En menos de un 1% se elimina de n: forma inalterada. Rango No se monitoriza. Inicio de accin va oral a los 15-30 minutos. El efecto analgsico dura una 4-6 horas. teraputico:
Interacciones Riesgo aumentado de sangrado si se administra concomitantemente con otros AINE, con anticoagulantes y con alcohol. Antihipertensivos: reduce su efecto antihipertensivo por inhibicin de la sntesis de prostaglandinas. Metotrexate: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato. Sales de litio: Aumento de los niveles plasmticos de litio con aumento de su toxicidad. Los niveles plasmticos de nabumetona pueden disminuir si se administra concomitantemente con aspirina, o aumentar si se administra con probenecid. Puede aumentar los niveles plasmticos de fenitoina, salicilatos, sulfonilureas y sulfonamidas. Efectos txicos En la intoxicacin aguda pueden aparecer nauseas, somnolencia, vmitos, aletargamiento, parestesias, desorientacin, dolor abdominal, sangrado gastrointestinal y trombocitopenia. Antdoto Ninguno. Tratamiento de la intoxicacin Abandonar el tratamiento. El tratamiento va a ser sintomtico con soporte hemodinmico y ventilatorio. Puede ser til el jarabe de ipecacuana, el lavado gstrico, el carbn activado y la diuresis forzada alcalina con bicarbonato sdico y si es necesario furosemida.

Precauciones Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardaca, insuficiencia renal o heptica, asma crnica, alteraciones de la coagulacin e historia de lesin gastrointestinal activa o no. Evitarlo en pacientes con insuficiencia renal pre-renal ya que disminuye la prostaglandinas vasodilatadoras precipitando la descompensacin. Contraindicada en insuficiencia heptica grave y en pacientes con lcera pptica activa. Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada a la nabumetona o con un sndrome de poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros AINE. En la administracin crnica a dosis altas debe monitorizarse la funcin renal cada 1-2 meses (creatinina, urea) En el embarazo: Categora C de la FDA y en el tercer trimestre categora D. No existen estudios adecuados en humanos. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su uso poco antes del parto. El uso crnico en el tercer trimestre puede tericamente producir un cierre prematuro del ductus arterioso, hipertensin pulmonar primaria neonatal, muerte fetal, puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recin nacido. Antes del parto pueden retrasar el parto y prolongar la gestacin. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, slo se acepta en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms seguras. Madres lactantes: La mayora de AINE se excretan en cantidades variables por la leche materna, pero se desconoce lo que ocurre con la nabumetona. A causa de los posibles efectos adversos sobre el recin nacido se recomienda vigilancia especial del mismo y precaucin en el uso en madres lactantes. Uso no recomendado en nios ya que no se dispone de experiencia clnica en este grupo de edad. En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 aos que parece ser dosis dependiente. Tambin riesgo ms elevado de retencin de lquidos y complicaciones cardiovasculares. Se recomienda precaucin e iniciar la terapia con dosis menores. Efectos secundarios

Los efectos adversos son en general frecuentes, leves y transitorios (10-30% de los pacientes), aunque slo un pequeo porcentaje del total los experimentan de forma intensa o les impiden una actividad normal). Un 3-12% de los pacientes suspenden el tratamiento debido a los efectos adversos. Cardiovascula Edemas, palpitaciones, insuficiencia cardiaca, retencin de res fluidos, hipertensin, arritmias. Pulmonar Disnea, broncoespasmo. es Gastrointestin Dolor abdominal, estreimiento, diarrea, dispepsia, flatulencia, ales nauseas. Elevacin de las transaminasas. lcera gstrica, gastritis, estomatitis, vmitos. Ictericia. Genitourinar Insuficiencia renal, cistitis, hematuria. ios Musculoesquelt Artralgias icos Neurolgic Cefalea, somnolencia, vrtigo, ansiedad, confusin, tinnitus, visin os borrosa, neuropata ptica. Metablic os

Hematolgic Prolongacin del tiempo de sangra, leucopenia, trombocitopenia, os anemia aplsica, anemia hemoltica. Cutne Erupciones exantemticas, prurito, urticaria. os Otro Anorexia, insomnio s
Presentaciones DOLSINAL: Comprimidos de 1 gr y de 500 mg. Suspensin de 500 mg / 5 mL LISTRAN: Comprimidos dispersables de 1 gr. y suspensin de 500 mg /5 ml RELIF: Comprimidos dispersables de 1 gr y suspensin de 500 mg / 5 mL

Frmaco

NAPROXENO
Categora teraputica

Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico no esteroideo, del grupo de los anilrpopinicos

Indicaciones de uso

Artritis reumatoide, dismenorrea, migraa, artrosis, alteraciones musculoesquelticas con dolor e inflamacin
Dosificacin

500 mg / 8 hr seguido de 250 mg / 8hr

Farmacodinmica Farmacocintica
Absorcin: Rpida y buena oral, ms lenta va rectal Distribucin: Unin a protenas plasmticas en un 99% Pico plasmtico: 1-2 hr Metabolismo: Heptica Vida media: 12-15 hr Eliminacin: Renal Rango teraputico: Dosis mxima 1500 mg / da

Interacciones

Riesgo incrmentado de sangrado si se asocia a otro AINE, heparina u otro anticoagulante; disminuye los efectos hipotensores de los beta bloqueantes;
Efectos txicos

Somnolencia, vrtigo, desorientacin

Antdoto

Tratamiento de la intoxicacin Precauciones

En insuficiencia renal, cardaca, hipertensin, insuficiencia heptica, asmticos, Mucha precaucin en lesiones gastrointestinales
Efectos secundarios
Cardiovasculares Edema perifrico, hipertensin, palpitaciones Pulmonares Disea, broncoespasmo Gastrointestinales Nuseas, dolor abdominal, estreimiento, dispepsia, vmitos, hemorragia y/o ulcus gastrointestinal Genitourinarios Disfuncin renal, hematuria, disuria Musculoesquelticos Neurolgicos Somnolencia, vrtigo, cefalea, ansiedad Metablicos Hematolgicos Prolongacin tiempo hemorragia, Cutneos Prurito, urticaria Otros

Presentaciones

ALEVE comp 275 mg ALIVIOMAS cps 250 mg y supos de 500 mg ANAPROX COMP 200 mg ANTALGIN comp 550 mg DENAXPREN cps 250 mg LUNDIRAN cos 250 mg NAPROKES cps 250 mg, supos 500 mg, NAPROXYN sobres 500 mg, comp 500 mg NAPROVAL cps 250 mg, supos 500 mg NAPROXENO BELMAC cps 250 mg, supos 500 mg NAPROXENO DEXTER sobres y comp 500 mg NAPROXENO RATIOPHARM cps 250 mg, comp 500 mg, supos 500 mg TACRON comp 250 y 500 mg

Frmaco NIMESULIDA Categora teraputica Antiinflamotorio no esteroideo.

Indicaciones de uso Tratamiento sintomtico de corta duracin del dolor o inflamacin postoperatoria o posttraumtica. Dismenorrea y fiebre. Dosificacin En el adulto 100 mg/12h vo incrementando si se precisa hasta 200 mg/12h durante un mximo de 14 das. En caso de dismenorrea iniciar tratamiento 3-5 das antes de iniciarse. Tomar durante la ingesta alimentaria. Farmacodinmica Farmacocintica

Absorci Va oral. n: Distribuci Vd 0.19-0.35 l/Kg. n: Pico 1-2h plasmtico: Metabolis Heptico con un metabolito de actividad biolgica significativa. mo: Vida 5-7 h dosis nica, 25h multidosis, media: Eliminaci Urinaria como metabolito en un 70%, en heces 20%, 1-3% inalterada n: en orina. Rango teraputico:
Interacciones Anticoagulantes orales aumentando el efecto anticoagulante, los antihipertensivos disminuyen su accin por inhibicin de la sntesis de PG, disminuye los niveles plasmticos de furosemida, aumenta la toxicidad del metrotexate, reducen la eliminacin del litio. Efectos txicos Agravacin de los efectos adversos, en especial los digestivos. Antdoto Ninguno Tratamiento de la intoxicacin Convencionalmente. Precauciones Contraindicados en pacientes alrgicos al medicamento, con historia de alergia a los salicilatos u otros AINEs , insuficiencia heptica o renal grave. El medicamento puede producir somnolencia o vrtigo. Los ancianos son ms susceptibles de padecer algn efecto adveso. No se recomienda la asociacin de distintos AINEs, pues no aumenta su eficacia analgsica y en cambio si aumentan sus efectos segundarios. En el embarazo puede producir cierre del ductus fetal y actuaria como antiagregante plaquetar.

Efectos secundarios

Cardiovascula Edemas, palpitaciones, rubefaccin. res Pulmonar Riesgo de crisis asmtica con antecedente de alergia al AAS) es Gastrointestin Dispepsia, dolor abdominal, estomatitis, nausea, vmito. ales Genitourinar <1% oliguria. ios Musculoesquelt icos Neurolgic Excepcionalmente mareo, somnolencia e hiperexcitabilidad. os Metablic os Hematolgic Trombocitopenia. os Cutne Alergia dermatologica ocasional. os Otro s
Presentaciones ANTIFLOXIL de 100 mg 30 comp, 100 mg 500 comp, 100 mg 30 sobres. GUAXAN: 100 mg 30 comp, 100 mg 500 comp, 100 mg 30 sobres, 100 mg 500 sobres.

Frmaco OXACEPROL Categora teraputica Antiinflamatorio no esteroideo. Indicaciones de uso Afecciones reumticas inflamatorias crnicas y degenerativas de articulaciones y partes blandas, reparador de tejidos blandos (injerto cutneo, ciruga plstica, quemaduras, cicatrices...). Tratamiento de la osteoporosis especialmente activa. Dosificacin Adultos 200 mg / 8h vo. En ancianos se recomienda precaucin e iniciar el tratamiento a dosis menores dada su mayor susceptibilidad a los AINEs en general. Farmacodinmica Farmacocintica

Absorci

n: Distribuci Tiene una biodisponibilidad del 20%. n: Pico plasmtico: Metabolis Su metabolito es la hidroxiprolina. mo: Vida Semivida de eliminacin es de 2,2 h. media: Eliminaci En su mayoria en la orina de forma inalterada. n: Rango teraputico:
Interacciones Incremento del efecto de los anticoagulantes orales aumentando el riesgo de hemorragia, disminucin de la accin de los antihipertensivos, aumento de la toxicidad al metrotexate, aumento de la toxicidad a las sales de litio. Efectos txicos Antdoto Tratamiento de la intoxicacin Precauciones Efectos secundarios

Cardiovascula Raramente palpitaciones. res Pulmonar es Gastrointestin 1-9 %: nuseas, vmitos. ales Genitourinar ios Musculoesquelt icos Neurolgic Cefalea, mareos. os Metablic os Hematolgic os Cutne Erupciones exantemticas. os Otro

s
Presentaciones TEJUNTIVO 200 mg de 50 y 100 compr.

Frmaco OXIPIZONA Categora teraputica Antiinflamatorio no esteroideo. Indicaciones de uso Tratamiento de artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, ataques agudos de gota o pseudogota. Dosificacin Inicialmente 125 mg / 8-12h oral 300 mg / 12-24h rectal, mantenimiento 125mg /1224 h oral 300 mg / 24h rectal. Gota aguda: 125 250 mg / 8h oral o 300 mg/ 12h rectal 3 das, continuando 1 semana con 125 mg / 12-24h oral o rectal. Administrar juntamente con las comidas. Farmacodinmica Farmacocintica

Absorci n: Distribuci n: Pico plasmtico: Metabolis mo: Vida media: Eliminaci n: Rango teraputico:
Interacciones Incrementan el efecto de los anticoagulantes orales con riesgo de hemorragias, disminucin de la accin de los antihipertensivos mediante inhibicin de la sntesis de prostaglandinas, aumento de la toxicidad al metrotexate, aumento de la toxicidad a las sales de litio.

Efectos txicos Vmitos, anorexia, dolor abdominal, somnolencia, vrtigo, desorientacin, cefalea, convulsiones, trombocitopenia, leucopenia, fracaso renal y heptica, depresin respiratoria. Antdoto Nnguno Tratamiento de la intoxicacin Aspiracin y lavado gstrico, administracin de carbn adsorvente, alcalinizacin de la orina, mantenimiento de las constantes vitales, tratamiento sintomtico de: la irritacin gastrointestinal, hipotensin, depresin respiratoria y convulsiones. Deteccin en heces de hemorragia gastrointestinal. Si la funcin renal est alterada realizar hemodilisis. Precauciones Contraindicado en alrgicos a la oxipizona y resto de pirazolonas, cido acetil saliclico y otros AINEs, aquellos afectados de porfiria, transtornos gastrointestinales, coagulopatas hemorragia. Especial precaucin en caso de insuficiencia renal, cardaca, hipertensin, enfermedad tiroidea, sndrome Sjgren, insuficiencia heptica o depresin mental. Enfermos afectados de asma habr que reducir al mximo la dosis. Puede agravar el lupus eritematoso sistmico. En el embarazo puede dar cierre prematuro del ductus, efecto antagregante plaquetario, reduce o anula la contractiilidad unterina. Precaucin en caso de ancianos que pueden ser ms susceptibles, iniciar tratamieto con dosis bajas. Efectos secundarios

Cardiovascula <1%: edema, pericarditis, insuficiencia cardaca congestiva. res Pulmonar <1% :edema pulmonar, disnea, pleuresa. es Gastrointestin 1-9%: dolor abdominal, nauseas y dispepsia. <1%: vmito, ales diarrea, flatulencia, estreimiento, lcus gstrico o duodenal, hemorragia gastrointestinal. Hepatitis, ictericia, hiperbilirrubinemia, aumento de las fosfatasas alcalinas o transaminasas. Genitourinar <1%: insuficiencia renal aguda con necrosis papilar, nefritis ios intersticial, glomerulonefritis, necrosi tubular, sndrome nefrtico, nefrolitiasis, anuria, proteinuria y cistitis. Musculoesquelt Raramente artralgia. icos Neurolgic Cefalea, mareo, neuropata perifrica. os Metablic os Hematolgic Anemia aplsica, agranulocitosis, anemia megaloblstica con os respuesta al tratamiento con cido flico. Cutne Reaccin alrgica anafilctica, vasculitis cutnea, eritema os multiforme......

Otro El tratamiento se suspender de inmediato ante la presencia de fiebre, s estomatitis, erupcin cutnea, edema, aumento de peso, cianosis en zonas acras, alteracin de la presin sangunea, nauseas, vmitos o dolor de estomgo.
Presentaciones DIFLAMIL supos de 125 y 300 mg y cps de 125 mg Frmaco PARACETAMOL Categora teraputica Analgsico y antipirtico Indicaciones de uso Dolor leve a moderado. Fiebre Dosificacin Via oral Adultos 325 - 650 mg / 4 - 6h o 1000 mg cada 6 8h sin sobrepasar 4gr / da Va oral - rectal Nios 10 mg / kg cada 4h o 15 mg / kg cada 6h Farmacodinmica Inhibicin reversible de la ciclooxigenasa a nivel perifrico. Inhibicin de las prostaglandinas a nivel del centro termorregulador situado en el hipotlamo. Carece de accin antiinflamatoria Farmacocintica

Absorci Biodisponibilidad 75-85% , se absorbe amplia y rpidamente por via n: oral .Inicio de accin 5-30 minutos Distribuci Se une a proteinas plasmticas en un 10% n: Pico 0.5 2h va oral; rectal 3- 4h plasmtico: Metabolis Heptica mo: Vida 3h- 7 h aumentando en caso de sobredosis o en la insuficiencia media: heptica Eliminaci Heptica pero mayoritariamente por orina n: Rango Mximo 4 gr dia teraputico:
Interacciones Posible potenciacin con los anticoagulantes orales con muy poca relevancia clinica. En realidad es la alternativa a los salicilatos cuando existe terapia con anticoagulantes Potencian la toxicidad del paracetamol el alcohol etlico, fenitoina, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona, isoniazida Potencia la toxicidad del cloranfenicol. Disminucin de los niveles del paracetamol con estrgenos. Posibilidad de inhibicin del efecto de la lamotrigina. Otras interacciones descritas : anticolinrgicos, resinas de intercambio inico

Efectos txicos Si se ha ingerido una sobredosis aunque no haya sntomas iniciales requiere hospitalizacin Se considera sobredosificacin la ingesta en una sola toma de 6 grs en adultos y 100 mg/ kg en nios. Dosis superiores a 20- 25 gr son potencialmente fatales La sobredosificacin se evalua en 4 fases. Fase I 12 - 24h nusea, vmitos, diaforesis, anorexia Fase II 24 - 48h mejora clnica pero inicio de la elevacin de las transaminasas, bilirrubina y protombina Fase III 72 - 96h pico de hepatotoxicidad Fase iV recuperacin Antdoto N- acetil cisteina carga de 140 mg / kg por va oral seguido de 70 mg / kg cada 4 horas hasta 17 dosis adicionales . Si el paciente vomita dentro de la primera hora de la dosis de carga debe repetirse la dosis o bien administrarla a travs de una sonda a nivel duodenal La administracin de N- acetil cisteina por va ev no se recomienda por el alto riego de reacciones anafilcticas. Tratamiento de la intoxicacin Aspiracin y lavado gstrico, carbn activado y si es preciso hemodilisis .Tratamiento sintomtico Precauciones Contraindicado en la alergia al paracetamol y en la enfermedad heptica especialmente en la hepatitis viral Deber tenerse especial precaucin en el alcoholismo crnico, insuficiencia heptica, renal , anemia. El uso de dosis teraputicas a corto plazo esta aceptado en todas las etapas del embarazo , as como en la lactancia Efectos secundarios

Cardiovascula Hipotensin res Pulmonar Disea es Gastrointestin Pancreatitis, ictericia, nausea, vmitos ales Genitourinar Disuria, nefritis intersticial, necrosis papilar renal ios Musculoesquelt icos Neurolgic Estupor , euforia coma os Metablic Hipoglicemia os Hematolgic Trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia, os agranulocitosis, anemia hemoltica Cutne Erupciones exantemticas, urticaria os Otro Fiebre s

Presentaciones ACERTOL 500 mg comprimidos ACTRON 500 mg comprimidos , 500 mg comprimidos efervescentes, 120 mg/ 5ml solucin, 100 mg / ml gotas ANTIDOL 500 mg y 650 mg comprimidos APIRETAL 500 mg capsulas, 160 mg comprimidos, 100 mg / ml gotas, 250 mg 500 mg supositorios. ASPAC 250 mg, 500 mg comprimidos AUXIDOR: gotas 100 mg / ml, comp. 500 mg BANDOL 500 mg comprimidos CALMANTINCOLD 500 mg comprimidos, supos de 250 y 500 mg CUPANOL 250 mg, 500 mg comprimidos; 120 mg / 5 ml suspensin; 125 , 250 mg supositorios DAFALGAN 500 mg comprimidos DOLGESIC 500 mg comprimidos, gotas 100 mg / ml DOLOSTOP 650 mg comprimidos; 100 mg/ ml gotas DUOROL 500 mg comprimidos EFFERALGAN 500 mg cpsulas; 500 mg - 1000 mg comprimidos efervescentes; 120 mg / 5ml solucin; 150 mg 300 mg, 600 mg supositorios EFFERALGAN ODIS 500 mg comprimidos dispersin bucal FEBRANINE EFERVESCENTE 500 mg comprimidos efervescentes FEBRECTAL 650 mg comprimidos; 1000 mg comprimidos efervescentes; 120 mg / 5 ml solucin; 100 mg / ml gotas; 150 mg, 300 mg, 600 mg supositorios GELOCATIL 650 mg comprimidos; 100 mg/ ml gotas; 250 mg supositorios; sobres 650 mg; solucin 325 mg / 5 ml HEDEX 1000 mg sobres efervescentes MELABON INFANTIL 250 mg supositorios NOFEDOL 500 mg comprimidos; 250 mg supositorios PANADOL 500 mg comprimidos; 500 mg comprimidos recubiertos; 500 mg comprimidos efervescentes; 500 mg sobres efervescentes; solucin 120 mg / 5 ml; gotas 100 mg / ml PARACETAMOL EDIGEN 500 mg comprimidos PARACETAMOL ITALFARMACO 100 mg / ml gotas PARACETAMOL MUNDOGEN 500 mg comprimidos PARACETAMOL WINTHROP 500 mg comprimidos PEDIAPIRIN supos 200 mg PIRINASOL 500 mg comprimidos efervescentes; 125 mg / 5 ml solucin RESAKAL sobres 500 mg SINMOL 500 mg comprimidos; 500 mg comprimidos efervescentes STOPAIN 500 mg comprimidos TAKIPIRINA sobres 125 y 500 mg TEMPERAL 125 mg / 5 ml solucin TERMALGIN 500 mg comprimidos; 120 mg / 5ml solucin; 150 mg, 325 mg, 650 mg supositorios TYLENOL 500 mg comprimidos recubiertos; 160 mg comprimidos masticables, 120 mg / 5ml solucin; 100 mg / ml gotas; 250 mg supositorios.

Frmaco

PIROXICAM
Categora teraputica Antiinflamatorio no esteroideo. Indicaciones de uso Tratamiento sintomtico de moderado a severo de artritis inflamatoria y degenerativa (Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, ataque agudo de gota) dolor asociado a procesos inllamatorios (dolor postoperatorio, posttraumtico, dismenorrea) y dolor neoplsico (especialmente con metstasis seas). Dosificacin Procesos artrticos (oral, im, rectal): inicialmente 20 mg / 24h 10 mg / 24h, mantenimiento 20 mg / 24h o 10 mg / 24h . Algunos pueden precisar 30 mg / da en dosis nica o fraccionada. Dosis superiores comportan ms riesgo de efectos adversos. Transtornos musculoesquelticos agudos 40 mg / 24h dos das, seguido de 20 mg / 24h entre 7-14 das de tratamiento. Gota aguda: dosis inicial 40 mg / 24h, seguido de la misma en dosis nica o fraccionada los 4-6 das siguientes. Dismenorrea primaria: 40 mg / 24h 2 das y luego 20 mg / 24h 1-3 das ms. Farmacodinmica Inicio de accin: efecto analgsico 30-60 min administrado va oral, el efecto antiinflamatorio 7-12 das. Efecto analgsico pico 1-2 h, efecto antiinflamatorio 2-3 semanas en la administracin oral. Duracin del efecto analgsico administrado va oral 48-72h. Su actividad antiinflamatoria es parcialmente debida a la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y leucotrienos y a la actividad estabilizadora de membrana y el efecto antibradikinina. Farmacocintica

Absorci Va oral 3,5 h. Rectal 3-5 h. Intramuscular 45 min. n: Distribuci 0,2 l / Kg n: Pico plasmtico: Metabolis Heptico. mo: Vida 50h media: Eliminaci Uirnaria, estando inalterado < 5%. n: Rango teraputico:
Interacciones Aumenta el efecto de los anticoagulantes orales. Disminuyen el efecto de los

antihipertensivos. Reduce la accin de los betabloqueantes. Con ciclosporina se reduce la funcin renal aumentando la creatinina plasmtica. Disminuye losniveles plasmticos de cimetidina. Disminuye el efecto antiinflamatorio de la colestiramina. Falta de respuesta a la furosemida. Aumento de la accin hipoglucemiante de la glibenclamida. Aumenta la toxicidad del metrotexate. Incrementa la toxicidad por morfina. Aumenta la toxicidad por las sales de litio. Efectos txicos Vmitos, epigastralgias, clicos, diarrea, lcera gstrica hemorrgica, acidosis, deshidratacin, pancitopenia, hiponatremia y convulsiones. A dosis muy alta puede alterarse el SNC apareciendo depresin general, bradipnea y edema pulmonar. Antdoto Ninguno Tratamiento de la intoxicacin Vaciado gstrico, administracin de emtico (ipecacuana), administracin de carbn adsorvente (antes de las dos horas de la intoxicacin), mantenimiento de las constantes vitales, tratamiento de los trastornos cido-base, correcin de lquidos y electrolitos, tratamiento sintomtico de la irritacin gastrointestinal, hipotensin, depresin respiratoria y convulsiones, monitorizacin de la funcin renal y heptica, deteccin de sangre en heces. Precauciones Contraindicado en pacientes alrgicos al pirioxicam, cido acetilsaliclico y otros AINEs (incluyendo casos de historia de asma, angioedema, plipos nasales, urticaria o rinitis) as como los diagnosticados de transtornos gastrointestinales (colitis ulcerosa, lcera gstroduodenal...) Administrar con precaucin en pacientes con lesiones gastrointestinales activas o recurrentes, disfuncin renal o heptica, hipoprotrombinemia, dficit de vitamina K. Puede originar edema perifrico, administrar con precaucin en pacientes con insuficiencia cardaca, hipertensin u otras patologas asociadas a la retencin de lquidos. Puede precipitarse insuficiencia renal. Precaucin en coagulopatas o pacientes que toman tratamiento que interfieren en la misma. Administrar con precaucin en ancianos. Ad ministrado cronicamente, analizar cada 14 das urea y creatinina. En el embarazo presenta efectos teratgenos y prolongacin del parto. Podra dar un cierre prematuro del ductus en el feto. Puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recien nacido. Efectos secundarios

Cardiovascula Edema perifrico, raramente hipertensin res Pulmonar Disnea, broncoespasmo, es Gastrointestin Diarrea, lcera, sangrado, nausea, vmito. ales Genitourinar Necrosis papilar, nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda, ios uremia, cistitis, hematuria. Musculoesquelt icos Neurolgic Somnolencia, cefalea, ansiedad, tinnitus, visin borrosa. os Metablic

os Hematolgic Pancitopenia, anemia aplsica, anemia hemoltica, prolongacin os del tiempo de sangrado. Cutne Prurito y urticaria. os Otro s
Presentaciones ARTRAGIL 20 mg cpsulas BREXINIL comp. 20 mg y sobres 20 mg CYCLADOL comp. 20 mg y sobres 20 mg DOBLEXAN 10 mg 40 cpsulas, 20 mg 20 cpsulas y 12 supositorios. FELDENE 10 mg 30 cpsulas, 20 mg 20 y 500 cpsulas 20 comp dispers, FLAS 20 mg 20 liotabs, 20 mg 500 compr dispers, FLAS 20 mg 500 liotabs, 20 mg 6 100 amp 1 ml, 20 mg 12 supositorios, 20 mg 100 supositorios. IMPRONTAL 10 mg en 30 y 500 cpsulas, 20 mg en 20 y 500 cpsulas, 20 mg 20 compr disper, 20 mg 12 100 supositorios PIROXICAM CINFA 20 mg compr disper PIROXICAM PANTOFARMA 20 mg 20 cpsulas 12 supositorios. PIROXICAM RATIOPHARM 20 mg 20 500 cpsulas, 20 mg en 12 100 supositorios. PIROXICAM REIG JOFRE 10 mg en 30 500 cpsulas, 20 mg en 15 500 cpsulas. PIROXICAM UR 20 mg en 20 500 cpsulas. SALSACAM 20 mg en 20 500 cpsulas SASULEN 20 mg en 20 500 cpsulas, 20 mg 20 compr disper, 20 mg 12 supositorios. VITAXICAM 20 mg en 20 500 cpsulas, 10 mg 40 cpsulas, 20 mg 12 supositorios.

Frmaco PROGLUMETACINA Categora teraputica Antiinflamatorio no esteroideo Indicaciones de uso Artritis reumatoide, osteoartrosis, reumatismo articular agudo, inflamaciones reumticas extraarticulares. Dosificacin Inicialmente 300-450 mg/da en varia tomas, mantenimiento 150-300 mg/da. Farmacodinmica Farmacocintica

Absorci n:

Distribuci n: Pico plasmtico: Metabolis mo: Vida media: Eliminaci n: Rango teraputico:
Interacciones Aumentan la accin de los anticoagulantes orales con riesgo de hemorragia, disminuyen la accin de antihipertensivos, aumentan la toxicidad al metrotexate y sales de litio. Efectos txicos Se desconocen. Frmacos similares han originado alteraciones gastrointestinales y neurolgicas. Antdoto Nnguno Tratamiento de la intoxicacin Vaciado gstrico, administracin de carbn adsorvente (puede ser efectivo dado antes de las dos horas de la intoxicacin), mantenimiento de constantes vitales, tratamiento sintomtico de irritacin gastrointestinal, hipotensin, depresin respiratoria, convulsiones, monitorizacin de la funcin renal y heptica, deteccin en heces de posible hemorragia gastrointestinal. Precauciones No asociar con otros AINEs. Realizar controles analticos frecuentes para prevenir la aparicn de displasias. No administrar en caso de alergia a proglumetacina, acido acetil saliclioco y otros AINEs. No dar en caso de transtornos gastrointestinales o coagulopata o hemorragia. Especial precaucin en la insuficiencia renal, cardaca, hipertensin, enf. tiroidea, insuficiencia heptica o transtornos pisquiticos o neurolgicos. Precaucin al administrar en ancianos que son ms susceptibles a los efectos segundarios. En el embarazo puede originar distocia, aumento de la prdida postimplantacin y retraso en el parto. Puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recien nacido. Efectos secundarios

Cardiovascula Hipotensin, taquicardia, insuficiencia cardaca, arritmia. res Excepcionalmente hiipertensin, edema. Pulmonar Excepcionalmente hipertensin pulmonar. es Gastrointestin Nauseas, vmitos, dispepsia, dolor abdominal, estreimiento, ales hemorragia intestnal, ulcera gstrica o duodenal. Genitourinar Aumento de la creatinina y nitrgeno pl, proteinuria y

ios hematuria, nefritis intersticial, sndrome nefrtico. Musculoesquelt icos Neurolgic Frecuentemente cefalea,, ocasionalmente mareos, raramente os neuropata perifrica convulsiones, parkinsonismo. Metablic os Hematolgic Anemia hemoltica, aplasia medular, agranulocitosis, leucopenia, os trombocitopenia, anemia aplsica, prpura hemorrgica. Cutne Prurito, urticaria, reaccin exantemtica. os Otro s
Presentaciones PRODAMOX 150 mg 20 50 cpsulas. PROTAXIL 150 mg en 20, 50 500 cpsulas.

Frmaco PROPACETAMOL Categora teraputica Analgsico y antipirtico, profrmaco del paracetamol Indicaciones de uso Dolor agudo moderado despus de la ciruga. Fiebre Dosificacin Via ev , im: Adultos y nios mayores de 13 aos 1- 2 g cada 4h, dosis mxima 8 g da La correcta administracin requiere que la via IM sea profunda y la infusin ev en glucosa al 5% o en CLNa 0.9% debe infundirse como mximo en 15 minutos Farmacodinmica Inhibicin reversible de la ciclooxigenasa a nivel perifrico. Inhibicin de las prostaglandinas a nivel del centro termorregulador situado en el hipotlamo. Carece de accin antiinflamatoria Farmacocintica

Absorci Se hidroliza rapidamente a paracetamol y dietilglicina, molcula n: inactiva Tras la infusin ev en 15 minutos el propacetamol representa un 1% de la concentracin de paracetamol Distribuci Unin a proteinas plasmticas en un 10% n: Pico plasmtico:

Metabolis Heptico mo: Vida 1.5 3h media: Eliminaci Orina n: Rango teraputico:
Interacciones Posible potenciacin con los anticoagulantes orales con muy poca relevancia clnica. En realidad es la alternativa a los salicilatos cuando existe terapia con anticoagulantes Potencian la toxicidad del paracetamol el alcohol etlico, fenitoina, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona, isoniazida Potencia la toxicidad del cloranfenicol. Disminucin de los niveles del paracetamol con estrgenos. Posibilidad de inhibicin del efecto de la lamotrigina. Otras interacciones descritas : anticolinrgicos, resinas de intercambio inico Efectos txicos Si se ha ingerido una sobredosis aunque no haya sntomas iniciales requiere hospitalizacin Se considera sobredosificacin la ingesta en una sola toma de 6 grs en adultos y 100 mg/ kg en nios. Dosis superiores a 20- 25 gr son potencialmente fatales La sobredosificacin se evalua en 4 fases. Fase I 12 - 24h nusea, vmitos, diaforesis, anorexia Fase II 24 - 48h mejora clnica pero inicio de la elevacin de las transaminasas, bilirrubina y protombina Fase III 72 - 96h pico de hepatotoxicidad Fase iV recuperacin Antdoto N- acetil cisteina

Tratamiento de la intoxicacin
Aspiracin y lavado gstrico, carbn activado, administracin n- acetilcisteina y si es preciso hemodilisis Precauciones Contraindicado en la alergia al paracetamol y en la enfermedad heptica especialmente en la hepatitis viral Deber tenerse especial precaucin en el alcoholismo crnico, insuficiencia heptica, renal , anemia. El uso de dosis teraputicas a corto plazo esta aceptado en todas las etapas del embarazo , as como en la lactancia. Uso no recomendado en nios menores de 13 aos. En ancianos reducir la dosis del adulto en un 25% Efectos secundarios

Cardiovascula Hipotensin res Pulmonar Disea es Gastrointestin Pancreatitis, ictericia ales

Genitourinar ios Musculoesquelt icos Neurolgic os Metablic Hipoglicemia os Hematolgic Trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia, os agranulocitosi, anemia hemoltica Cutne Erupciones exantemticas, urticaria os Otro Fiebre s
Presentaciones PRO EFFERALGAN 1gr, 2gr viales

Frmaco ROFECOXIB Categora teraputica Antiinflamatorio no esteroideo. Indicaciones de uso Alivio sintomtico en el tratamiento de la artrosis. Dosificacin Inicialmente 12.5 mg/24h hasta 25mg/24h. En insuficiencia heptica solo 12.5 mg/da. Farmacodinmica Farmacocintica

Absorci n: Distribuci 1.55.l/Kg n: Pico 2-4h plasmtico: Metabolis Heptico mo: Vida 17 horas media: Eliminaci 72% urinaria y 14% en heces. n:

Rango teraputico:
Interacciones Aumentan la accin de los anticoagulantes orales, disminuye la eficacia antihipertensiva de los inhibidores del enzima convertidor de la angiotensina, disminuye el efecto antihiipertensivo de los betabloqueantes y diurticos, aumenta el efecto txico de la ciclosporina y de las sales de litio y metrotexate, aumenta la metabolizacin del midazolam y rifampicina, aumenta las transaminasas hepticas, rara vez aumenta la urea y creatinina. Efectos txicos No se han comunicado casos de sobredosis. Antdoto Nnguno. Tratamiento de la intoxicacin Medidas de apoyo habituales. Precauciones Hipersensibilidad al frmaco, ulcus pptico activo o hemorragia gastrointestinal, insuficiencia heptica moderada, insuficiencia renal, pacientes con signos de: asma, rinitis aguda, plipos nasales, edema angioneurtico, urticaria tras la administracin de cido acetil saliclico u otros AINEs, enfermedad intestinal inflamatoria, insuficiencia cardaca congestiva severa, deshidratacin, edema, insuficiencia heptica, mayor riesgo de efectos adversos en ancianos. No utilizar en el embarazo. Efectos secundarios

Cardiovascula Hipertensin, insuficiencia cardaca, insuficiencia ventricular res izquierda. Pulmonar Disnea es Gastrointestin Pirosis, molestias epigstricas, nauseas, dispepsia, ales estreimiento, ulceras bucales, vmitos, reflujo gstrico. Genitourinar ios Musculoesquelt Calambres musculares icos Neurolgic Cefalea, insomnio, somnolencia, vrtigo, depresin, disminucin os de la agudeza mental. Metablic Aumento de peso. os Hematolgic os Cutne Prurito, erupcin, dermatitis atpica. os Otro Edema y retencin de lquidos entre 1-9%. s

Presentaciones RECOX: comp. 12.5 y 25 mg, suspensin 12.5 mg / 5 ml y 25 mg / 5 ml VIOXX 12.5 mg compr., 25 mg compr, 12.5 mg / 5 ml susp 150 ml, 25 mg / 5 ml susp 150 ml.

Frmaco SALSALATO Categora teraputica Antiinflamatorio no esteroideo. Indicaciones de uso Tratamiento sintomtico de dolor de medio a moderado con componente inflamatorio (reumtico, artritis reumatoide, osteoartritis), dolor crnico, dolor neoplsico (en especial con metstasis seas). Dosificacin 1g / 8h vo (2-4 g / 24h en dos o tres tomas en 24 h). Administrar con comidas para paliar la irritacin gstrica. Farmacodinmica Su actividad analgsica antiinflamatoria podra ser mediada por inhibicin de la sntesis y liberacin de prostaglandinas que sensibiliza las fibras C nociceptoras al estmulo mecnico y mediadores qumicos pudiendo interferir con las vas inhibidoras de la transmisin dolorosa. El salsalato inactiva irreversiblemente la ciclooxigenasa formadora del precursor de la prostaglandina. Inicio del efecto analgsico va oral 5-30 min, efecto pico analgsico 0.5-2.0 horas, duracin del efecto analgsico 3-7 horas. Farmacocintica

Absorci Va oral digestiva. n: Distribuci Unin a proteinas plasmticas 80-90% n: Pico plasmtico: Metabolis Hidrlisis en el intestino, metabolizacion mayoritaria heptica. mo: Vida media: Eliminaci Excrecin urinaria. n: Rango teraputico:
Interacciones La inicidencia de lesin gastrointestinal aumenta con tratamiento concomitante con

AINEs o ingestin alcohlica. Aumenta la toxicidad del litio, metrotexate y cido valproico. Los niveles de salsalato aumentan con los inhibidores de la anhidrasa carbnica. Disminuye los efectos diurticos de la espironolactona y los efectos natriurticos mediados por las prostaglandinas de la espironolactona y la furosemida quedan antagonizados por el salsalato. El tratamiento concomitante con corticoesteroides disminuye los niveles de salsalato plasmtico. Aumenta el efecto hipoglicmico de la sulfonilureas y el efecto hipotensor de la nitroglicerina. Disminuye el efecto antihipertensivo de los beta bloqueantes, inhibidores del enzima conversor de la angiotensina. La excrecin urinaria de salsalato est aumentada por la ingesta de anticidos y alcalinizadores urinarios. La absorcin se enlentece con la ingesta de alimento, leche y la administracin concomitante de carbn activo. Efectos txicos Crnicos: tinnitus, perdida de audicin disminucin de la visin, cefalea, hiperventilacin, lcera gastrointestinal, dispepsia, confusin mental, somnolencia, vrtigo, sudoracin, sed, nausea y vmito, diarrea y taquicardia. Aguda: adems de todo lo anterior se aaden transtornos del equilibrio cido base y de los electrolitos, deshidratacin, hiperpirexia, oliguria, insuficiencia renal aguda, hipertermia, agitacin, irritabilidad, vrtigo, asterixis, temblor, diplopia, delirium, mania, alucinaciones, anomalas EEG, convulsiones, letargia, coma. Antdoto Ninguno Tratamiento de la intoxicacin Suspender o reducir la medicacin. Corregir el desequilibrio hidroelectroltico y cido base. Soporte ventilatorio y circulatorio. Induccin de la emesis con jarabe de ipecacuana o lavado gstrico seguida de la ingesta de carbn activado. Forzar la diruresis alcalina con bicarbonato sdico ev y furosemida si se precisa tras la correccin de la deshidratacin. Hemdialisis y hemoperfusin. Tratamiento sintomtico. Precauciones Contraindicado en pacientes alrgicos al salsalato, cido acetilsaliclico y otros AINEs (incluyendo historia de asma, angioedema, plipos nasales, urticaria, rinitis), asmcomo aquellos afectados por trastornos gastrointestinales (ulcus, colitis ulcerosa...) coagulopatas o hemorragia. Especial precaucin en insuficiencia heptica, renal, cardaca, hipertensin, enfermedad tiroidea. Enfermos afectos de asma habra de ajustarse la dosis. No administrar en el embarazo por sus efectos teratgenos registrados, incremento de la incidencia de parto prematuro, mortalidad neonatal, hemorragia materna antes y despues del parto, prolongacin del parto y la gestacin y cierre del ductus. Los ancianos son ms susceptibles a los efectos adversos de los AINEs y su tiempo de eliminacin est prolongado. Efectos secundarios

Cardiovascula Vasodilatacin, angina. res Pulmonar Disnea, asma. es Gastrointestin Ulcus, sangrado, dispepsia, nausea, vmito, diarrea, disfuncin ales heptica. Genitourinar Disuria, nefritis intersticial, necrosis papilar renal.

ios Musculoesquelt icos Neurolgic Somnolencia, cefalea, sudoracin, depresin, euforia. os Metablic os Hematolgic Leucopenia, trombocitopenia, prpura, disminucin de la os concentracin de hierro plasmtico, disminucin de la vida media de los eritrocitos. Cutne Urticaria, prurito. os Otro s
Presentaciones UMBRADOL 500 mg cpsulas

Frmaco SULINDAC Categora teraputica Antiinflamatorio no esteroideo. Indicaciones de uso Tratamiento antiinflamatorio de moderado a severo y de artritis degenerativa, dismenorrea primaria, migraa, espondilitis anquilosante, artritis gotosa, sindrome de Reiter, dolor postraumtico, dolor crnico, dolor oncolgico (especialmente con metstasis oseas). Dosificacin Adultos 200 mg /12h, no se aconsejan dosis superiores a 600 mg / da. Farmacodinmica Su efecto antiinflamatorio es parcialmente debido a la inhibicin de la sntesis de las prostaglandinas y de la ciclooxigenasa. Inicio de accin 15-30 min, efecto analgsico pico 1-2h, el efecto antiinflamatorio pico 2-3 semanas, duracin del efecto analgsico 3-4horas. Farmacocintica

Absorci n: Distribuci n: Pico plasmtico: Metabolis

mo: Vida media: Eliminaci Heptica y renal. n: Rango teraputico:

Interacciones Aumenta el riesgo de sangrado si se administran concomitantemente AINEs, anticoagulantes o heparinaoterapia, ingestin de alcohol. Disminuye el efecto antihipertensivo de los agentes beta bloqueantes. Los niveles plasmticos de sulindac se ven disminuidos por tratamiento con aspirina concomitante, y aumentados por la administracin de probenecid. Hay una disminucin de la eliminacin renal del metrotexate y la toxicidad del mismo y del litio aumentan. La absorcin de este frmaco se enlentece con la ingesta de leche y comida. Los efectos antihipertensivos de los diurticos tiazdicos, beta bloqueantes y el efecto natriurtico de los diurticos de asa son antagonizados. Efectos txicos Agudo: somnolencia, nausea, vmito, letargia, parestesia, desorientacin, convulsiones, dolor abdominal, sangrado gastrointestinal. Antdoto Ninguno. Tratamiento de la intoxicacin Suspender o reducir la medicacin. Correccin de los trastornos hidroelectroliticos y del equilibrio cido base, soporte ventilatorio y circulatorio (oxgeno, va aerea permeable, lquidos ev, vasopresores), Proteccin de la va area. Induccin del vmito con jarabe de ipecacuana o lavado gstrico seguido de la administracin de carbn activado. Diuresis alcalina forzada con bicarbonato sdico tras corregir la deshidratacin. Tratamiento sintomtico. Control durante das por el riesgo de ulcus gastrointestinal tardo. Precauciones Contraindicado en pacientes alrgicos al sulindac, cido acetilsaliclico y otros AINEs, pacientes afectos de trastornos gastrointestinales (ulcus, colitis ulcerosa) coagulopatas o hemorragia.

Historia de clculos renales. En los enfermos afectos de asma habr que ajustar la dosis . No es aconsejable asociarlo con otros AINEs.
En el embarazo no se aconseja por interferir tanto en el desarrollo fetal como en el parto. En ancianos se recomienda iniciar tratamiento a dosis inferiores por mayor susceptibilidad al los efectos segundarios. Efectos secundarios

Cardiovascula Edema, insuficiencia cardaca, palpitaciones e hipertensin. res Pulmonar Espasmo bronquial, disnea, taquipnea, tos, neumonitis.

es Gastrointestin ales

Nauseas con o sin vmitos, estreimiento, diarrea, anorexia, calambres abdominales, estomatitis, ulcera bucal, sequedad de boca, ulcus gstrico oduodenal, hemorragia gastrointestinal. Ictericia colestsica, hepatitis, aumento de las transaminasas y de las fosfatasas alcalinas. Genitourinar Disuria, proteinuria, hematuria, insuficiencia renal, nefritis ios intersticial, sindrome nefrtico. Musculoesquelt Artralgia, artritis, mialgia. icos Neurolgic Cefalea, mareos, convulsiones, parestesia, meningitis asptica, os LES. Metablic os Hematolgic Raramente aplasia medular, agranulocitosis, trombocitopenia, os granulopenia, anemia aplsica. Cutne Prurito, sequedad de piel, alopecia, erupciones exantemticas. os Otro Ansiedad, depresin, astenia, somnolencia. s
Presentaciones SULINDAL 200 mg compr.

Frmaco

TENOXICAM
Categora teraputica Antiinflamatorio no esteroideo. Indicaciones de uso Artritis gotosa, dolores musculares y seos, artritis reumatoide, osteoartritis y espondilitis anquilosante. Dosificacin Adultos 20 mg / 24h. En artritis gotosa aguda se recomienda 40 mg / 24h durante los dos primeros das. Farmacodinmica Farmacocintica

Absorci n: Distribuci n:

Pico 1.3 h, tarda 14 das en alcanzar la concentracin plasmtica en plasmtico: equilibrio. Metabolis Heptico mo: Vida media: Eliminaci Metabolitos inactivos en heces y orina en proporcin similar. n: Rango teraputico:
Interacciones Aumento de la accin de los anticoagulantes orales, disminucin de la accin de anthipertensivos, disminuye el efecto antiinflamatorio de la colestiramina, aumenta la toxicidad del metrotexate y del litio. El cido acetilsaliclico puede disminuir los niveles de tenoxicam. Este medicamento puede interferir con las determinaciones plasmticas de creatinina, fosfatasa alcalina, glucosa, rea, tiempo de sangra y transaminasas. Efectos txicos Antdoto Ninguno. Tratamiento de la intoxicacin Precauciones Contraindicado en alergia al tenoxicam y otros oxicams, as como pacientes con asma o reacciones broncoespsticas a salicilatos u otros AINEs y ulcus pptico. Especial control en enfermos con HTA, coagulopata, insuficiencia cardaca, heptica o renal. Precaucin en ancianos por mayor susceptibilidad a los efectos segundarios. Durante el embarazo puede producir cierre del ductus, efecto antiagregante plaquetar predisponiendo a la madre y al nio. Deber suspenderse el tratamiento en caso de broncoespasmo, cefalea intensa, coloracin negra de heces, confusin mental, dolor estomacal o abdominal intenso, erupciones cutneas extensas, fiebre, hematuria, lceras en los labios, visin borrosa. Debido a la prolongada vida media de eliminacin los pacientes artrticos pueden precisar dos semanas en obtener una eficacia notable del tratamiento, pudiendo tardar en alcanzar el punto ptimo del mismo hasta 12 semanas. Se han presentado graves trastornos oculares tras la administracin de tenoxicam, por lo que se recomienda un exmen oftalmolgico en caso de presentarse alteracines visuales. Efectos secundarios

Cardiovascula res Pulmonar es Gastrointestin ales Genitourinar

Gastralgia, nausea, dispepsia, estreimiento,

ios Musculoesquelt icos Neurolgic Cefalea, mareo o vahido. os Metablic Astenia. os Hematolgic os Cutne Prurito, erupcin exantemtica. os Otro s
Presentaciones ARTRIUNIC 20 mg compr, 20 mg sobres, 20 mg supositorios. REUTENOX 20 mg compr, 20 mg sobres, 20 mg supositorios. TILCOTIL 20 mg compr, 20 mg sobres.

Frmaco TOLMETIN Categora teraputica Antiinflamatorio , analgsico y antipirtico no esteroideo del grupo de los cidos arilacticos (pirrolacticos) Indicaciones de uso Dolor de moderado a severo asociado a procesos inflamatorios, artritis degenerativa, dismerorrea primaria, migraa, dolor seo metastsico Dosificacin Adultos 400 mg 600 mg / 8h 12h oral Dosis mxima 2000 mg /da Nios 5 10 mg / Kg / 6h oral Farmacodinmica Acta impidiendo la sntesis de prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibicin competitiva y reversible de la ciclooxigenasa Farmacocintica

Absorci Absorcin por va oral rpida y casi completa en el tracto n: gastrointestinal Inicio accin a los 15-30 minutos Distribuci 99% de unin proteica n: Pico 1-2 h plasmtico:

Metabolis Heptico mo: Vida 3-4h media: Eliminaci Bifsica heptica urinaria y por heces n: Rango teraputico:
Interacciones Acido acetil salicilico, anticoagulantes, antihipertensivos, metrotexato, sales de litio ,sulfonamidas, sulfonilureas, fenitoina, probenecid Efectos txicos Se desconoce la sintomatologa de su sobredosificacin. Frmacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurolgicas Antdoto No Tratamiento de la intoxicacin Vaciado de estmago, carbn adsorbente antes de las dos horas de la administracin, vigilancia y mantenimiento constantes vitales, tratamiento sintomtico de la irritacin gastrointestinal, hipotensin, depresin respiratoria, convulsiones, monitorizacin de la funcin renal y heptica as como la deteccin de sangre en heces. Forzar diuresis alcalina con bicarbonato sdico y si es necesario con furosemida Precauciones Contraindicado en pacientes con alergia a los AINES, incluyendo aquellos casos de historial de asma , angioedema urticaria y rinitis precipitados por AINES. Debern guardarse especiales precauciones en pacientes con insuficiencia renal, enfermedad prosttica, insuficiencia cardaca, hipertensin, enfermedad tiroidea o insuficiencia heptica Evitar en lo posible su utilizacin si existe historia de ulcera gsatroduodenal o hemorragia gastrointestinal asi como durante el embarazo. Pude administrase durante la lactancia . No recomendado en nios menores de 2 aos. Cuidado en ancianos ya que son ms susceptibles a los efectos adversos de los AINES Efectos secundarios

Cardiovascula <1% edema perifrico, hipertensin, <<1% insuficiencia res cardaca congestiva Pulmonar Empeoramiento en el asma es Gastrointestin 10% nuseas, 1-3% dispepsia, dolor abdominal, diarrea, ales estreimiento, flatulencia, estomatitis, ulcera bucal.<1% ulcera gastroduodenal, hemorragia digestiva. <1% hepatitis, ictericia incremento delas transaminasaa y fosfatasas alcalinas Genitourinar <1%, disuria, proteinuria, hematuria, insuficiencia reanl, ios sndrome nefrtico Musculoesquelt icos Neurolgic <1% parestesias, cefalea, mareos, meningitis asptica en os pacientes con lupus. <1% neuropata ptica, <<1% tinnitus

sordera reversible. 1-9% ansiedad, desorientacin somnolencia, depresin. <1% insomnio, alteraciones del humor Metablic os Hematolgic <1% anemia, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemoltica os Cutne <1% prurito, eritema multiforme, reaccin anafilactoide urticaria, os prpura Otro s
Presentaciones ARTROCAPTIN 400 mg comprimidos

OPIOIDES El tratamiento del dolor crnico de moderado a intenso, y en ocasiones tambin del dolor agudo, demanda la administracin de opioides. La eficacia de este tipo de teraputica depende, por una parte, de una adecuada valoracin de las caractersticas del dolor, siempre diferente de un paciente a otro y an en el mismo paciente a lo largo del tiempo, y de la correcta seleccin del opioide y del establecimiento de dosis y pautas teraputicas correctas. Atendiendo a su afinidad por los receptores especficos , y podemos clasificarlos en tres grandes grupos: 1) Agonistas puros, son los que se comportan como agonistas muy preferentes o selectivos sobre receptores . Son de este grupo la morfina, fentanilo, codena, petidina, metadona, tramadol, oxicodona, hidromorfona, levorfanol.Estos opioides se clasifican como agonistas puros porque no tienen tope en su eficacia analgsica y no revierten o antagonizan los efectos de otros opioides dentro de su clase cuando se administran juntos; 2)Agonistas parciales, tienen una eficacia intrnseca relativamente baja en el receptor opioide en comparacin con los agonistas puros y tiene un efecto tope para la analgesia. La buprenorfina forma parte de este grupo; 3)Agonistas-antagonistas, como la pentazocina, butorfanol. Tiene efecto techo analgsico. En contraste con los agonistas puro, estos frmacos bloquean la analgesia opioide en un tipo de receptor (mu)o son neutrales en este receptor, mientras que al mismo tiempo activan un receptor opioide diferente (kappa). De ello se desprende que los pacientes que estn recibiendo agonistas puros no deben recibir un opioide agonista-antagonista pues se puede desencadenar un sndrome de abstinencia y aumentar el dolor. La morfina es el frmaco ms usado en dolor moderado a severo por su disponibilidad en una gama amplia de presentaciones, por su farmacocintica y farmacodinamia bien definidas y su relativo bajo precio. La meperidina puede ser til por periodos cortos, pero debe ser evitada en enfermos con dolor crnico oncolgico debido a su corta vida media de accin (2.5 a 3.5 horas) y a su metabolito txico, la normeperidina.

La tolerancia y la dependencia fsica son fenmenos esperados en tratamiento prolongado con opioides y no deben confundirse con la dependencia psicolgica (adiccin) manifestada con el abuso de drogas. La presencia de tolerancia a los opioides y la dependencia fsica no equivalen a adiccin. Para los opioides con vida media corta (codena, morfina, hidromorfona), el inicio de los sntomas de abstinencia puede ocurrir dentro de las primeras 6 a 12 horas con un pico a las 24 a 72 horas despus de la suspensin. Con los opioides con vida media larga (metadona) el inicio del sndrome puede demorarse hasta 24 horas o ms despus de la suspensin y puede ser de menor intensidad. Los pacientes oncolgicos requieren ocasionalmente la suspensin o disminucin rpida de las dosis de opioides cuando la causa del dolor es eliminada efectivamente con los tratamientos antineoplsicos o cuando la percepcin dolorosa es modificada por procedimientos neurolticos. El sndrome de abstinencia puede ser evitado si se proporciona la mitad de la dosis que vena recibiendo el paciente (los primeros dos das) y luego se reduce la dosis un 25% cada dos das, hasta que la dosis total sea de 30 mg/da (equivalente de morfina). El frmaco puede suspenderse tras estar dos das recibiendo esa dosis. Los opioides deben ajustarse en cada paciente para lograr aliviar el dolor con un nivel aceptable de efectos secundarios. No existe dosis tope o dosis mximas recomendadas para los opioides agonistas puros. La dosis ptima debe aliviar o controlar el dolor con mnimos efectos secundarios. Debido a que muchos pacientes tienen dolor persistente o constante es importante usar los opioides con un esquema peridico, y no segn dolor. Cuando se inicia un nuevo frmaco el paciente debe recibir dosis adicionales segn el dolor de las primeras 24 a 48 horas para definir mejor el requerimiento diario total. El manejo del dolor de intensidad moderada a severa debe iniciarse con opioides orales en combinacin con un AINE. Los medicamentos coadyuvantes deben ser usados para contrarrestar los efectos secundarios de los opioides. La va oral es la preferida para la administracin de analgsicos por ser la ms prctica y con una ratio costo-efectividad superior, recientemente la va transdrmica y en un futuro prximo la transmucosa oral son otras vas de muy buena efectividad y tolerancia. Los opioides dbiles (codena, dehidrocodena, tramadol) deben administrarse en el 2 escaln de la O.M.S, mientras que los potentes se reservarn para cuando se hayan agotado las posibilidades analgsicas de los opioides dbiles. Para obtener un ptimo resultado, el paciente tratado con morfina deber ser sujeto de un estrecho seguimiento y ajuste peridico de las dosis. Las revisiones sern semanales hasta que se haya titulado perfectamente la dosis justa de opioide. Debemos considerar la posibilidad de efectuar rotacin de opioides cuando consideremos que a pesar de incrementar la dosis no vamos a alcanzar el efecto analgsico deseado, o bien los efectos indeseables no lo permitan. En este caso la tabla de equivalencia de los opioides ser la siguiente: La importancia de los opioides en el tratamiento del dolor agudo est actualmente ampliamente reconocida, as como su uso en el manejo del dolor crnico oncolgico, donde mltiples estudios controlados y la ya universalmente reconocida escala analgsica de la O.M.S. han normalizado y estandarizado su uso. Por el contrario, el uso de los opioides potentes en el manejo del dolor crnico no oncolgico (DCNO) ha planteado y an plantea importantes controversias e incluso razonables dudas.

En este sentido, mientras es posible encontrar estudios que se refieren a la obtencin de un correcto control analgsico en este tipo de dolor mediante la administracin de opioides orales de larga duracin, consiguiendo adems una mejora del estado funcional, pero al mismo tiempo tambin podemos hallar otros autores que aseveran que el tratamiento de larga duracin con opioides perjudica el distress psicolgico, deteriora la cognicin y la capacidad funcional resultante de ellos. Los criterios de seleccin son: 1) presencia de dolor intenso y persistente, 2) repercusin sobre la funcionalidad del paciente 3) dolor refractario a todos los dems tratamientos analgsicos posibles 4) dolor no psicgeno ni con componente psicosocial. Si se cumplan estos requisitos se consideraba al enfermo tributario de ser tratado con opioides potentes, aunque an se exiga un segundo grupo de requisitos: 5) que no hubiera patologa psiquitrica grave 6) que no hubiera ninguna patologa que contraindicara el uso de opioides 7) que hubiera un acuerdo mutuo mdico/paciente en los objetivos a conseguir: mejora del dolor y de la funcionalidad del paciente 8) que el paciente se comprometiera, no por escrito, a seguir estrictamente todas las indicaciones realizadas por el facultativo correspondiente.

Frmaco
BUPRENORFINA Categora teraputica

Opioide agonista parcial

Indicaciones de uso

Dolor moderado-severo
Dosificacin

Sublingual: 0,2 mg/8 hr hasta 0,4 mg/6-8 hr Parenteral (im o iv): 0,3-0,6 mg/6-8 hr
Farmacodinmica

Dosis techo. T latencia lento pero de duracin prolongada. Acta sobre receptores mu
Farmacocintica

Absorci Biodisponibilidad sublingual 55% n: Distribuci Unin plasmstica 96% n: Pico Im 1 hr plasmtico: Metabolis Heptico dando norbuprenorfina de dbil accin analgsica mo: Vida 7 hr media: Eliminaci Heces y renal n: Rango teraputico:

Interacciones

Potenciado por el alcohol, IMAO, ketorolaco y propranolol

Efectos txicos

Menos intensos que con otros opioides por su efecto parcial agonista
Antdoto

Naloxona
Tratamiento de la intoxicacin

Naloxona iv/im/sc 0.4-2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2-3 minutos. Soporte ventilatorio si es preciso
Precauciones

Conduccin vehculos y manejo de maquinaria de precisin durante los primeros das de tratamiento. En adenoma prstata riesgo de retenci urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vas respiratorias. Induccin o exacerbacin de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia heptica y renal. Atraviesa la barrera placentaria. No recomendado en nios y con dosis reducidas en ancianos.
Efectos secundarios

Cardiovascula Hipotensin res Pulmonar Depresin respiratoria es Gastrointestin Nuseas, vmitos, estreimiento ales Genitourinar Retencin urinaria ios Musculoesquelt icos Neurolgic Sedacin, mareos, cefalea, confusin, psicosis os Metablic Sudoracin os Hematolgic os Cutne os Otro Alteraciones visin, diplopia s
Presentaciones

BUPREX: comprimidos sublinguales 0,2 mg, ampollas 1 ml 0,3 mg PREFIN: comprimidos sublinguales 0,2 mg, ampollas 0,3 mg SUBUTEX: comprimidos sublinguales 0,4 mg, 2 mg y 8 mg

Frmaco
CODEINA

Categora teraputica Opioide agonista dbil Indicaciones de uso Dolor leve. Potente efecto antitusigeno

Dosificacin 30- 60 mg/ 4 6 hr. De preferencia asociada a AINEs para potenciar efecto Farmacodinmica Se potencia su efecto asociado frecuentemente con paracetamol Farmacocintica Absorci Oral en 15-30 minutos n: Distribuci Se une a protenas en un 33%. Se distribuye por todo el cuerpo n: Pico 30-60 minutos plasmtico: Metabolis Heptica mo: Vida 3-6 horas media: Eliminaci Heptica, renal n: Rango Dosis mxima 240 mg teraputico: Interacciones Potencia levemente la accin de otros depresores nerviosos centrales Efectos txicos Muy raramente depresin respiratoria Antdoto Naloxona Tratamiento de la intoxicacin Naloxona iv/im/sc 0.4-2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2-3 minutos. Soporte ventilatorio si es preciso Precauciones Conduccin vehculos y manejo de maquinaria de precisin durante los primeros das de tratamiento. En adenoma prstata riesgo de retenci urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vas respiratorias. Induccin o exacerbacin de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia heptica y renal. Atraviesa la barrera placentaria. No recomendado en nios y con dosis reducidas en ancianos. Efectos secundarios Cardiovascula res Pulmonar Depresin respiratoria, aumento de resistencias vas respiratorias es Gastrointestin Estreimiento, nuseas y vmitos ales Genitourinar Retencin urinaria ios Musculoesquelt icos Neurolgic Vrtigos, cefalea, somnolencia os Metablic os

Hematolgic os Cutne os Otro s

Presentaciones

CODENA

BISOLTUS solucin 10mg / 5 ml CODEISAN comprimidos 30 mg CODEISAN JARABE 6,33 mg / 5 ml FLUDAN CODENA solucin 10 mg / 5 ml HISTAVERIN jarabe 10 mg / 5 ml PERDURETAS CODENA comprimidos 50 mg TOSEINA NF solucin 10mg / 5 ml
PARACETAMOL CODENA

ANALGIOL comprimidos 325 / 15 mg APIRETAL CODENA comprimidos 300 / 30 mg, solucin 120 / 12 mg / 5 ml COD EFFERALFAN comprimidos efervescentes 500 / 30 mg DOLGESIC CODENA comprimidos 500 / 15 mg DOLOMEDIL comprimidos 500 / 10 mg FLUDETEN comprimidos efervescentes 500 / 30 mg GELOCATIL CODENA comprimidos 325 / 15 mg TERMALGIN CODENA cpsulas 300 / 14 mg, supositorios 650 / 28 mg
OTRAS ASOCIACIONES CON CODEINA

ALGIDOL: sobres 500 mg ac. Ascrbico, 10 mg codena, 650 mg paracetamol ANALGILASA: comprimidos 30 mg cafena, 10 mg codena, 500 mg paracetamol AYDOLID CODENA: sobres 30 mg codena, 1,2 g fosfosal, CALMOPLEX: grageas 10 mg codeina, 10 mg hidroxizina, 200 mg propifenazona DISDOLEN CODENA: sobres 30 mg codena, 1,2 g fosfosal DOLMEN: comprimidos efervescentes 500 mg acetilsaliclico, 250 mg ascrbico, 10 mg codena DOLODENS: grageas 10 mg codena, 15 mg hidroxizina, 100 mg propifenazona DOLVIRAN: comprimidos y supositorios 400 mg acetilsaliclico, 50 mg cafena, 10 mg codena FIORINAL CODENA: cpsulas 200 mg acetilsaliclico, 40 mg cafena, 14,67 mg codena, 300 mg paracetamol MELOKA: cpsulas 10 mg benfotiamina, 10 mg cafena, 5 mg codena, 300 mg paracetamol, 250 mg propifenazona

Frmaco DEXTROPROPOXIFENO Categora teraputica

Opioide agonista puro, dbil Indicaciones de uso Dolor leve a moderado en patologa crnica oncolgica y no oncolgica Dosificacin 100 mg/4 hr o 150 mg/12 hr (accin sostenida) Farmacodinmica Farmacocintica Absorci Oral

n: Distribuci Unin a protenas plasmticas en un 80%, pasa a SNC y barrera n: placentaria Pico 1-2 hr plasmtico: Metabolis Heptico en norpropoxifeno (gran poder anestsico local mo: acumulativo) Vida 4-6 hr y 6-12 hr sostenida media: Eliminaci Renal slo o de sus metabolitos n: Rango Dosis mxima 600 mg teraputico: Interacciones Potencia accin anticoagulantes. Aumenta niveles plasmticos de carbamazepina, fenobarbital, alprazolam, propranolol, amitriptilina, nortriptilina y doxepina Efectos txicos Sobredosis: somnolencia y coma, depresin respiratoria y convulsiones Antdoto Naltrexona Tratamiento de la intoxicacin Naltrexona 0.4-2 mg ev. Soporte respiratorio. Anticonvulsivantes si convulsiones Precauciones Conduccin vehculos y manejo de maquinaria de precisin durante los primeros das de tratamiento. En adenoma prstata riesgo de retenci urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vas respiratorias. Induccin o exacerbacin de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia heptica y renal. Aumento de presin intracraneal y sedacin. Atraviesa la barrera placentaria. No recomendado en nios y con dosis reducidas en ancianos. Efectos secundarios Cardiovascula Bradicardia, res Pulmonar Depresin respiratoria, espasmo laringe, aumento resistencias es Gastrointestin Nuseas y vmitos, estreimiento ales Genitourinar Retencin urinaria, reduccin lbido, impotencia ios Musculoesquelt Rigidez muscular icos Neurolgic Somnolencia, desorientacin, euforia. Cefalea, agitacin, temblor, os convulsiones, insomnio, alucinaciones, hipertensin intracraneal, miosis Metablic Sudoracin, sequedad boca, os Hematolgic Incremento valores enzimas hepticos os Cutne Prurito, urticaria, erupciones exantemticas os Otro Dependencia fsica, tolerancia

s Presentaciones DARVON 100 mg cpsulas DEPRANCOL 150 mg cpsulas

Frmaco DIHIDROCODEINA Categora teraputica

Opioide agonista puro, dbil

Indicaciones de uso

Dolor leve a moderado en patologa crnica oncolgica y no oncolgica

Dosificacin

60-120 mg/12 hr
Farmacodinmica

Potencia analgsica doble que la codena. Antitusgeno

Farmacocintica

Absorci Oral n: Distribuci Liberacin prolongada n: Pico 2-4 hr plasmtico: Metabolis Heptico mo: Vida 8-12 hr media: Eliminaci Renal n: Rango teraputico:
Interacciones

Alcohol, IMAO
Efectos txicos

Sobredosis: somnolencia y coma, depresin respiratoria

Antdoto

Naltrexone, naloxona
Tratamiento de la intoxicacin

Naltrexona 0.4-2 mg ev. Soporte respiratorio

Precauciones

Conduccin vehculos y manejo de maquinaria de precisin durante los primeros das de tratamiento. En adenoma prstata riesgo de retenci urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vas respiratorias. Induccin o exacerbacin de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia heptica y renal. Atraviesa la barrera placentaria. No recomendado en nios y con dosis reducidas en ancianos.
Efectos secundarios

Cardiovascula res

Pulmonar Depresin respiratoria, aumento de resistencias vas respiratorias es Gastrointestin Estreimiento, nuseas y vmitos ales Genitourinar Retencin urinaria ios Musculoesquelt icos Neurolgic Vrtigos y cefaleas os Metablic os Hematolgic os Cutne os Otro s
Presentaciones

CONTUGESIC retard comp. 60 mg, 90 mg y 120 mg PARACODINA comp. 10 mg, jarabe 12 mg/5 ml TOSIDRIN gotas 10 mg/ml

Frmaco FENTANILO TTS Categora teraputica

Opioide agonista puro, potente

Indicaciones de uso

Dolor severo crnico oncolgico. Dolor severo crnico no oncolgico en casos seleccionados
Dosificacin

Desde 12.5-25 microgramos/h cada 3 das hasta mxima dosis tolerada efectiva. Si otros opioides previos calcular dosis equivalente de morfina oral y aplicar tablas de conversin de morfina a fentanilo TTS
Farmacodinmica

Accin sobre receptores opioides mu

Farmacocintica

Absorci Transdrmico n: Distribuci Inicio accin 12-18 hr n: Pico 12-18 hr plasmtico:

Metabolis Heptico mo: Vida 3 das media: Eliminaci Renal de los metabolitos n: Rango No dosis techo teraputico:
Interacciones

Aumento efecto depresor ventilatorio con otros depresores del SNC (sedantes, hipnticos, alcohol), IMAO, antidepresivos triccilicos. Cimetidina aumenta niveles plasmticos de fentanilo
Efectos txicos

Somnolencia, coma, depresin respiratoria,

Antdoto

Naloxona
Tratamiento de la intoxicacin

Naloxona iv/im/sc 0.4-2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2-3 minutos. Soporte ventilatorio si es preciso
Precauciones

Disminuir dosis en ancianos, insuficiencia heptica, uso de otros frmacos depresores centrales. Puede alterar capacidad mental y reflejos (atencin en la conduccin de vehculos y manejo de maquinaria pesada). Se excreta con la leche materna. La exposicin del parche a temperaturas elevadas aumenta su absorcin.
Efectos secundarios

Cardiovascula Hipotensin, bradicardia res Pulmonar Depresin respiratoria es Gastrointestin Nuseas, vmitos, estreimiento, espasmo tracto biliar. ales Excepcionamente diarrea, distensin abdominal Genitourinar Retencin urinaria ios Musculoesquelt Raramente rigidez muscular icos Neurolgic Somnolencia, confusin, astenia. Adiccin fsica o pseudoadiccin. os Raramente nerviosismo, alucinaciones, ansiedad, temblor, falta de coordinacin, vrtigo. Metablic os Hematolgic os Cutne Sudoracin , prurito, erupcin en la zona de aplicacin y eritema. os Otro Miosis s Presentaciones DUROGESIC 25 (25 microgr/hr), 50 (50 microgr/hr), 100 (100 microgr/hr). Cajas de 5 parches. Frmaco
FENTANILO

Categora teraputica

Opioide agonista puro, potente Indicaciones de uso Dolor per y postoperatorio Dosificacin Peroperatorio: 2-5 microgramos/kg/30-60 minutos Postoperatorio : epidural, intratecal : dosis variable segn paciente y tipo intervencin quirrgica Farmacodinmica Accin sobre receptores opioides mu Farmacocintica Absorci Endovenosa en 30segundos, Epidural/Intratecal 4-10 minutos, n: Distribuci n: Pico EV 5-15 minutos. Epidural/Intratecal en 30 minutos plasmtico: Metabolis Heptico mo: Vida media: Eliminaci Renal n: Rango teraputico: Interacciones Aumento efecto depresor ventilatorio con otros depresores del SNC (sedantes, hipnticos, alcohol), IMAO, antidepresivos triccilicos. Cimetidina aumenta niveles plasmticos de fentanilo. Efectos txicos Somnolencia, coma, depresin respiratoria, Antdoto Naloxona Tratamiento de la intoxicacin Naloxona iv/im/sc 0.4-2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2-3 minutos. Soporte ventilatorio si es preciso Precauciones Disminuir dosis en ancianos, insuficiencia heptica, uso de otros frmacos depresores centrales. Puede alterar capacidad mental y reflejos (atencin en la conduccin de vehculos y manejo de maquinaria pesada). Se excreta con la leche materna. La exposicin del parche a temperaturas elevadas aumenta su absorcin. Efectos secundarios Cardiovascula Hipotensin, bradicardia res Pulmonar Depresin respiratoria es Gastrointestin Nuseas, vmitos, estreimiento, espasmo tracto biliar. ales Excepcionamente diarrea, distensin abdominal Genitourinar Retencin urinaria ios Musculoesquelt Rigidez muscular icos

Neurolgic Somnolencia, confusin, astenia. Raramente nerviosismo, os alucinaciones, ansiedad, temblor, falta de coordinacin, vrtigo. Metablic os Hematolgic os Cutne Sudoracin , prurito os Otro Miosis s Presentaciones FENTANEST ampollas 3 ml ( 50 microgr/ml) Frmaco
MEPERIDINA

Categora teraputica Opioide agonista potente Indicaciones de uso Dolor severo agudo, dolores espsticos ( va biliar, genito-urinario, gastrointestinal, vascular, obsttrico) Dosificacin 1 mg/kg peso(sc, im) 4-6 hr; 1 mg/kg iv lento diluido en SSF Farmacodinmica Propiedades similares a morfina pero con T latencia y duracin menor. Menor capacidad antitusgena Farmacocintica Absorci Im y sc 1-5 minutos, iv menos 1 minuto, epidural /intratecal 2-12 n: minutos Distribuci Unin 60-80% a protenas plasmticas n: Pico 30-50 minutos im, sc, epidural, 5-20 minutos iv, plasmtico: Metabolis Heptico. Metabolito activo la normeperidina (convulsionante) mo: Vida 2-4 horas im, sc, iv, media: Eliminaci Renal n: Rango < 0.55 microgr/ml teraputico: Interacciones Aciclovir aumenta niveles de normeperidina si provoca insufic. Renal; Alcohol, prometazina, cimetidina, clorpromazina, fenobarbital, IMAO potencian sus efectos Efectos txicos Somnolencia, coma, depresin respiratoria. Mayor toxicidad cardiovascular y neurolgica que la morfina Antdoto Naloxona Tratamiento de la intoxicacin Naloxona iv/im/sc 0.4-2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2-3 minutos. Soporte ventilatorio.

Precauciones Especialmente en insufic. Renal por acmulo de normeperidina (convulsiones) y en epilpticos por aumentar la potencia comicial. Conduccin vehculos y manejo de maquinaria de precisin durante los primeros das de tratamiento. En adenoma prstata riesgo de retenci urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vas respiratorias. Ajustar dosis en insuficiencia heptica. Atraviesa la barrera placentaria. No recomendado en nios y con dosis reducidas en ancianos. Efectos secundarios Cardiovascula Taquicardia res Pulmonar Depresin respiratoria, aumento de resistencias vas respiratorias es Gastrointestin Menor estreimiento, espasmolisis tracto biliar, nuseas ales Genitourinar Retencin urinaria ios Musculoesquelt icos Neurolgic Temblores, fasciculaciones y convulsiones. Somnolencia, os confusin, astenia Metablic os Hematolgic os Cutne Urticaria, prurito os Otro s Presentaciones DOLANTINA ampollas 2 ml / 100 mg Frmaco
METADONA

Categora teraputica Opioide agonista potente, antagonista receptores NMDA Indicaciones de uso Dolor moderado-severo. Dolor neuroptico. Tratamientos de deshabituacin de opioides Dosificacin Inicial 2.5 10 mg / 6 8 hr. En tratamientos crnicos 5-20 mg/ 8 12 hr (efecto acumulativo) Farmacodinmica Agonista de receptores opioides mu y antagonistas de NMDA Farmacocintica Absorci Oral en 30-60 minutos n: Distribuci Unin a protenas plasmticas (90%) n: Pico 4 hr plasmtico: Metabolis Heptico mo: Vida 6-12 hr. Efecto acumulativo tras dosis repetidas orales hasta 35 hr

media: Eliminaci Heptico y renal inactiva n: Rango teraputico: Interacciones Potencia efecto de depresores centrales. Aumenta potencia de desipramina. Los inductores enzimticos (carbamazepina, fenitona, fenobarbital, rifampicina) disminuyen efecto de la metadona. La cimetidina y el propranolol (inhibidores enzimticos) aumentan el efecto de la metadona. Efectos txicos Somnolencia, coma, depresin respiratoria, Antdoto Naloxona Tratamiento de la intoxicacin Naloxona iv/im/sc 0.4-2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2-3 minutos. Soporte ventilatorio si es preciso Precauciones Disminuir dosis en ancianos. Insuficiencia heptica y renal. Valorar efecto acumulativo espaciando las dosis. Efectos secundarios Cardiovascula Hipotensin , bradicardia res Pulmonar Depresin respiratoria es Gastrointestin Estreimiento, espasmo tracto biliar, nuseas ales Genitourinar Retencin urinaria ios Musculoesquelt icos Neurolgic Euforia, disforia, desorientacin os Metablic os Hematolgic os Cutne Rush cutneo, prurito os Otro s Presentaciones METASEDIN comprimidos de 5 mg, de 30 mg (envase clnico) y 40 mg (envase clnico); ampollas de 1 ml (10 mg / ml) Frmaco
MORFINA

Categora teraputica

Opioide agonista potente Indicaciones de uso Dolor crnico oncolgico severo. Dolor crnico no oncolgico en casos restringidos. Dolor agudo. Dosificacin Oral: Necesario titular dosis con presentacin rpida. Dosis media inicial morfina rpida 10-30 mg/4 hr o cada 8-12 hr retardada. Incrementos segn suplementos de morfina rpida o de un 2550% de la dosis previa Farmacodinmica Actividad agonista pura. Acta sobre receptores opioides mu Farmacocintica Absorci Oral, sc, im, ev, epidural, intratecal, intraarticular, rectal. En 15-60 n: minutos oral rpida y 60-90 minutos retardada Distribuci Biodisponibilidad 10-50% por primer paso heptico intenso y n: variable Pico Oral rpida 30-60 minutos y 1-4 horas retardada plasmtico: Metabolis Heptico. Se forma morfina-6-glucurnido (activa), normorfina y mo: codena Vida 4 horas rpida y 8-12 hr retardada media: Eliminaci Renal slo un 10% de morfina inalterada n: Rango teraputico: Interacciones Potencia efecto de depresores centrales. Aumento potencia con amitriptilina, desipramina y clomipramina. La cimetidina y el propranolol (inhibidores enzimticos) aumentan el efecto de la morfina. La fluoxetina disminuye su potencia. La metoclopramida aumenta la velocidad y duracin de la morfina. Efectos txicos Somnolencia, coma, depresin respiratoria, Antdoto Naloxona Tratamiento de la intoxicacin Naloxona iv/im/sc 0.4-2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2-3 minutos. Soporte ventilatorio si es preciso Precauciones Conduccin vehculos y manejo de maquinaria de precisin durante los primeros das de tratamiento. En adenoma prstata riesgo de retenci urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vas respiratorias. Induccin o exacerbacin de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia heptica y renal. Atraviesa la barrera placentaria. No recomendado en nios y con dosis reducidas en ancianos. Efectos secundarios Cardiovascula Hipotensin , bradicardia res Pulmonar Depresin respiratoria, aumento de resistencias vas respiratorias es Gastrointestin Estreimiento, espasmo tracto biliar, nuseas ales

Genitourinar Retencin urinaria ios Musculoesquelt icos Neurolgic Somnolencia, confusin, astenia. Raramente nerviosismo, os alucinaciones, ansiedad, temblor, falta de coordinacin, vrtigo. Metablic Liberacin histamina os Hematolgic os Cutne Sudoracin , prurito os Otro Miosis s Presentaciones CLORURO MORFICO Braun: ampollas de 1 ml 1% y 2 ml 2% MORFINA BRAUN: ampollas de 1 ml 1% MORFINA SERRA: ampollas de 1 ml 1% y 2% MST CONTINUS: (sulfato) comprimidos retard de 5, 10, 15, 30, 60, 100 y 200 mg; sobres retard de 30 mg OGLOS: (clorhidrato) ampollas de 1 ml 1% y 2%; (trihidrato) comprimidos retard de 10, 30, 60, 100 y 200 mg SEVREDOL: (sulfato) comprimidos de 10 y 20 mg SKENAN: (sulfato) cpsulas de 10, 30, 60, 100 y 200 mg UNIMIST: (sulfato) cpsulas retard de 30, 60, 90, 120, 150 y 200 mg S.A.M. : solucin acuosa de sulfato de morfina en frmula magistral a concentraciones variables desde el 0.1% al 5%

Frmaco
PENTAZOCINA

Categora teraputica Opioide potente, agonista - antagonista Indicaciones de uso Dolor agudo y crnico moderado severo Dosificacin Oral: 50-100 mg/3-4 hr. Parenteral (im, sc, iv): 30 mg/3-4 hr Farmacodinmica Su accin antagonista puede provocar un sndrome de abstinencia si el paciente ha tomado opioides regularmente Farmacocintica Absorci Oral 15-30 minutos, im/sc 15-20 minutos, iv 2-3 minutos, rectal n: Distribuci Biodisponibilidad 20% n:

Pico Oral 1-3 hr, im 1 hr, iv 15 minutos plasmtico: Metabolis Heptico mo: Vida 3 hr oral, 2 hr im/sc y 1 hr iv media: Eliminaci Renal n: Rango Dosis mxima oral 600 mg/da, parenteral 360 mg/da teraputico: Interacciones Potencia el efecto del acetilsaliclico, fluoxetina y prometazina. Es potenciado su efecto por los IMAO y propranolol Efectos txicos Somnolencia, coma, depresin respiratoria Antdoto Naloxona Tratamiento de la intoxicacin Naloxona iv/im/sc 0.4-2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2-3 minutos. Soporte ventilatorio si es preciso Precauciones Conduccin vehculos y manejo de maquinaria de precisin durante los primeros das de tratamiento. En adenoma prstata riesgo de retenci urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vas respiratorias. Induccin o exacerbacin de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia heptica y renal. Atraviesa la barrera placentaria. No recomendado en nios y con dosis reducidas en ancianos. Efectos secundarios Cardiovascula Hipotensin , taquicardia res Pulmonar Depresin respiratoria es Gastrointestin Nusea, vmitos, estreimiento ales Genitourinar Retencin urinaria ios Musculoesquelt icos Neurolgic Sedacin, euforia, cefalea, desorientacin os Metablic os Hematolgic os Cutne os Otro Miosis, visin borrosa, diplopia, nistagmus s Presentaciones PENTAZOCINA FIDES: ampollas 1ml 39,5 mg

SOSEGON: ampollas 1 ml 30 mg, comprimidos 50 mg, supositorios 50 mg

Frmaco
TRAMADOL

Categora teraputica Opioide agonista dbil Indicaciones de uso Dolor crnico moderado-severo, dolor neuroptico, dolor agudo Dosificacin Oral: 50-100 mg/6 hr; retard: 50-100 mg/12 hr hasta 200 mg/12hr; liberacin prolongada: 150-400 mg/da una sla dosis Parenteral: 1 mg/kg peso/6 hr. Si iv. Administrar lentamente. Farmacodinmica Adems de su unin a receptores opioides basa su efecto principal en el bloqueo de la recaptacin de noradrenalina y serotonina lo que la hace apta para el dolor neuroptico Farmacocintica Absorci Biodisponibilidad oral 70% n: Distribuci Unin protenas plasmticas 20% n: Pico 2-3 hr oral plasmtico: Metabolis Heptico mo: Vida 6 hr media: Eliminaci Renal n: Rango 400 mg/da teraputico: Interacciones Carbamazepina disminuye efecto del tramadol. Potencia el efecto de la warfarina. Potencia el efecto de la sertralina Efectos txicos Somnolencia, coma, depresin respiratoria Antdoto Naloxona Tratamiento de la intoxicacin Naloxona iv/im/sc 0.4-2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2-3 minutos. Soporte ventilatorio si es preciso Precauciones Si insuf. renal o heptica reducir dosis a 100 mg/da

Efectos secundarios Cardiovascula Hipotensin ortosttica, vasodilatacin en administracin iv. res Pulmonar Depresin respiratoria es Gastrointestin Nuseas, vmitos, estreimiento, dispepsia, anorexia ales Genitourinar Retencin urinaria ios Musculoesquelt icos Neurolgic Sedacin, somnolencia, disforia, desorientacin os Metablic os Hematolgic os Cutne os Otro s Presentaciones ADOLONTA (clorhidrato): cpsulas 50 mg, solucin oral de 100 mg/ml (1ml = 40 gotas = 4 pulsaciones), ampollas 2 ml 100 mg; supositorios 100 mg ADOLONTA RETARD comprimidos de 100, 150 y 200 mg, TIONER (clorhidrato): cpsulas 50 mg, gotas 100 mg / ml, ampollas 100 mg, supositorios 100 mg, comprimidos retard 100, 150 y 200 mg TRADONAL RETARD (clorhidrato): cpsulas de 50, 100, 150 y 200 mg TRAMADOL ANDROMACO supositorios 100 mg TRAMADOL ASTA MEDICA EFG (clorhidrato): cpsulas 50 mg, ampollas 2ml/100 mg, gotas 100 mg/ml TRAMADOL BEXAL cpsulas 50 mg, ampollas 2ml/100 mg, supositorios 100 mg TRAMADOL CINFA cpsulas 50 mg TRAMADOL EDIGEN cpsulas 50 mg TRALGIOL (clorhidrato): cpsulas 50 mg, gotas 100 mg/ml (1 ml = 40 gotas), ampollas 2 ml 100 mg, supositorios 100 mg ZYTRAM BID 75 mg (clorhidrato): comprimidos 75 mg liberacin prolongada ZYTRAM 150 (clorhidrato): comprimidos 150 mg liberacin prolongada ZYTRAM 200 (clorhidrato): comprimidos 200 mg liberacin prolongada

NEUROLPTICOS

Son frmacos que se emplean en el tratamiento de las psicosis esquizofrnicas y combinados con los opioides en las neuroleptoanestesias. Tienen tambin una importante accin antiemtica debida a la depresin de la zona quimioreceptora del rea postrema. Aprovechando su accin neurolptica se pens en su posible utilidad en el dolor crnico. La accin predominante es bloquear los receptores dopaminrgicos D1 y D2 reduciendo as la actividad de los sistemas dopaminrgicos. La mejor indicacin en el dolor crnico es en el dolor neuroptico y desaferentivo (neuralgia postherptica, neuropata diabtica, dolor talmico, avulsiones de plexo), emplendose aveces conjuntamente con antidepresivos. Tambin se utilizan en el dolor oncolgico. Los ms utilizados son fenotiazinas( clorpromazina, perfenzina, flufenazina, levomepromazina) y butirofenonas (haloperidol, droperidol)

Frmaco CLORPROMAZINA Categora teraputica Fenotiazina Indicaciones de uso Antipsictico, curas de sueo, antiemtico, tratamiento del hipo, miembro fantasma, tratamiento coadyuvante de dolor neuroptico (ejem: neuropata diabtica, neuralgia postherptica). Dosificacin Antiemtico o tto del hipo: 10-50 mg (0.25-0.55 mg/Kg) tres o cuatro veces / da vo o im. Va rectal 50-100 mg (1.1 mg/Kg), Diluir a 1 mg/ml en SSF y administrarlo a 1 mg/min. Tto del miembro fantasma o dolor neuroptico: 25-100 mg de 1-5 veces / da vo. Admnistrado parenteral se observa hipotensin. Va oral la dosis mxima es de 300 mg/ da, via ev o im la dosis mxima es de 150 mg / da. Farmacodinmica Fenotiazina tranquilizante de fuerte poder antiemtico, antiadrenrgico, anticolinrgico y sedante. Con dbil accin antiserotoninrgica, antihistamnica y con actividad bloqueante ganglionar. La accin antineurolptica probablemente es debida al antagonismo dopaminrgico. Los efectos extrapiramidales son evidencia de esta interferencia con la accin dopaminrgica. El efecto antiemtico es mediado por el bloqueo del receptor dopaminrgico en la zona trigger quimioreceptora de la mdula. La clorpormazina puede disminuir el umbral epiltico y causar cambios EEG. Las dosis teraputicas tienen poco efecto en la respiracin pero podra aumentar la depresin respiratoria producida por otros depresores del SNC. Puede ser til en sndromes de dolor crnico alterando la percepcin del dolor y disminuyendo la psicosis y la ansiedad. Ocasionalmente til en la neuralgia postherptica y otras neuropatas donde se objetiva dolor disestsico, quemante y lancinante. Debido al riesgo de efectos segundarios como la diskinesia, no es un frmaco de primera eleccin para el dolor neuroptico.

Farmacocintica

Absorci n: Distribuci 95-98% se unen a las proteinas. n: Pico plasmtico: Metabolis Heptica y renal. mo: Vida De eliminacin es de 30 h para la clorpromacina y hasta 4 semanas media: para sus metabolitos. Eliminaci Mayoritaria por orina y parte con las heces en forma metabolizada. n: Rango teraputico:
Interacciones Potencia los efectos depresores de los barbitricos, narcticos, anestsicos. Se suma a los efectos anticolinergicos de la atropina, glicopirrolato y otros anticolinrgicos. Disminuye el metabolismo heptico y aumenta los niveles plasmticos y los efectos txicos farmacolgicos de los antidepresivos tricclicos, guanetidina, da hipotensin paradjica con la epinefrina, puede potenciar el bloqueo neuromuscular si se administra al mismo tiempo un antibitico polipeptdico, interfiere con el metabolismo de la fenitoina pudiendo precipitar su toxicidad, reduce la biodisponibilidad del litio, mefentermina, epinefrina y diurticos tiazdicos potenciando la hipotensin inducida por la clorpromazina, aumenta los niveles plasmticos de la misma y del propanolol cuando se adiministran al tiempo. Interfiere tambin con los anticidos, antidepresivos tricclicos, antidiabticos orales, carbamazepina, cimetidina, cloroquina, diazxido, ac. Valproico, guanetidina, levodopa, petidina, piperazina, prometazina, cido tranexmico, trazodona. La clorpromazina altera los valores analticos de: aumento de ALT, AST, fosfatasa alcalina, bilirrubina, glucosa, LDH y prolactina. Efectos txicos Hipotensin, diskinesia tarda (movimiento rtmico involuntario de la lengua, cara, boca o mandbula), sntomas extrapiramidales (acatisia, rigidez en rueda dentada, crisis culogiras), sndrome mligno neuroptico (hiperpirosis, rigidez muscular, trastorno mental, inestabilidad autonmica). Antdoto Ninguno Tratamiento de la intoxicacin Disminuir o suspender la medicacin. Soporte ventilatorio y/o circulatorio. Para tto de la hipotensin se administrar fenilefrina o norepinefrina. La epinefrina no se administrar por producir hipotensin paradjica. El tratamiento de los sntomas extrapiramidales se realiza con agentes anticolinrgicos y antiparkinsonianos o antagonistas de los receptores H1 como la difenhidramina. El sndrome neurolptico maligno se trata con dantroleno y tto sintomtico. Precauciones Puede suprimir el reflejo larngeo con posibilidad de broncoaspiracin. Disminuye el

umbral epileptgeno. Usarlo con precaucin en pacientes geritricos, glaucoma, hipertrofia prosttica o trastornos epilpticos y nios con enfermedades agudas. El sndrome neurolptico maligno puede manifestarse suspendindose la clorpromazina y tratadolo sintomticamente con dantroleno o bromocriptina. Las reacciones extrapiramidales consistentes en reacciones distnicas (ms frecuentes en nios, especialmente con infecciones agudas), acatisia y signos y sntomas parkinsonianos (ms frecuentes en ancianos) se tratar interrumpiendo o reduciendo el tto con clorpromazina y tratando con agentes anticolinrgicos y antiparkinsonianos o con difenhidramina. No administrar epinefrina por la hipotensin que origina. Efectos secundarios

Cardiovascula Hipotensin, taquicardia. res Pulmonar es Gastrointestin Sequedad de boca, estreimiento. ales Genitourinar Retencin urinaria ios Musculoesquelt icos Neurolgic Somnolencia y sedacin, visin borrosa, os Metablic Sndrome neurolptico maligno os Hematolgic Anemia hemoltica y agranulocitosis. os Cutne Fotosensibilidad y urticaria. os Otro s
Presentaciones LARGACTIL comprimidos 25 mg y 100 mg, gotas 40 mg/ml 10 ml, ampollas 25 mg / 5 ml.

Frmaco FLUFENAZINA Categora teraputica Fenotiazina Indicaciones de uso Antipsictico, tto coadyuvante del dolor neuroptico (neuropati diabtca o neuralgia postherptica).

Dosificacin Dolor: 0.5-1 mg (0.01-0.02 mg/Kg) / 6-8 h. Titrate dosis, aumentando de 0.5 mg cada pocos das. Mantenimiento: 0.5-2 mg(0.01-0.04 mg/Kg) / 6-8 h. Tras el control de los sntomas el frmaco se ira reduciendo hasta all donde se mantenga dicha respuesta teraputica. Debido al riesgo de los efectos segundarios no es un fmaco de primera eleccin para tto del dolor neuroptico. Se administrar tras un tto inicial con antidepresivos, narcticos y / o AINEs. Farmacodinmica Fenotiazina tranquilizadora con efecto tranquilizador, similar a la clorpromazina siendo ms potente que esta. Tiene dbil efecto anticolinrgico, antiemtico y sedante. Las acciones neurolpticas son mas probablemente debidas al antagonismo con la dopamina con neurotransmisor sinptico. Interfiere con la dopamina por lo que presenta incidencias extrapiramidales. Efecto antiemtico por bloqueo del efecto dopaminrgico en la zona trigger quimioreceptora de la mdula. Efecto antiarritmico por efecto quinidina-like o efecto de anestsico local. Puede disminuir el umbral epileptgeno y causar cambios EEG. Potencia la depresin respiratoria producida por otros depresores del SNC. Util en sndromes de dolor crnico alterando la percepcin del dolor y reduciendo el componente psictico ansioso. Util en la neuralgia postherptica y otras neuropatas con sensacin de quemazon, disestesias y crisis lancinantes. Farmacocintica

Absorci n: Distribuci n: Pico plasmtico: Metabolis mo: Vida media: Eliminaci Heptica n: Rango teraputico:
Interacciones Potencia la depresin de los barbtricos, narcticos y anestsicos. Efecto anticolinrgico aditivo con la atropina, glicopirrolato y otros anticolinrgicos. Disminuye el metabolismo heptico y aumenta los niveles plasmticos y efectos txicos de los antidepresivos tricclicos, efectos antihipertensivo de la guanetidina, hipotension paradjica con la epinefrina, potencia el bloqueo neuromuscular dado en conjuncin con antibiticos polipptidicos, interfiere con el metabolismo de la fenitoina pudiendo precipitar su toxicidad, reduce la biodisponibilidad del litio, mefentermina, epinefrina, diurticos tiazdicos potencian la hipotensin inducida por este frmaco, admnistrado al tiempo que el propanolol incrementa los niveles plasmticos de ambos frmacos. Potenciacin de la toxicidad de la fluoxetina. La bioqumica sangunea presenta aumento de AST, ALT, fosfatasa alcalina, bilirrubina, CK, GGT, LDH y prolactina.

Efectos txicos Hipotensin, diskinesia tarda (movimiento involuntario de lengua, cara, boca y mandbula), sntomas extrapiramidales (acatisia, rigidez de rueda dentada, crisis oculogiras), sde. Neurolptico maligno (hipertermia, rigidez muscular, alteracin mental e inestabilidad del SNA). Antdoto Ninguno Tratamiento de la intoxicacin Interrumpir o disminuir el tto. Soporte ventilatorio y / o circulatorio. Como tto de la hipotensin fenilefrina o norepinefrina, no usar epinefrina por su efecto hipotensor paradjico con este frmaco. Tto de los sntomas extrapiramidales con anticolinrgicos y antiparkinsonianos o antagonistas de los receptores H1 como la difenhidramina. Tto del Sde neurolptico maligno sintomtico y con dantroleno o bromocriptina y tto sintomtico. Precauciones Puede suprimir el reflejo larngeo dando broncoaspirado. Disminuye el umbral epileptgeno. Usar con precaucin en geritricos, pacientes con glaucoma, hipertrofia prosttica o trastornos epileptgenos y nios con enfermedades agudas. El sde neurolptico maligno que aunque raro es de consecuencias fatales, lleva a suspender el tto y administrar tto sintomtico y dantroleno o bromocriptina. Las reacciones extrapiramidales consistentes en reacciones distnicas (ms frecuente en nios), acatisia, signos y sntomas parkinsonianos (ms frecuente en ancianos). No administrar epinefrina por su efecto hipotensor paradjico. Efectos secundarios

Cardiovascula Hipotensin, taquicardia, bradicardia., ICC, colapso. res Pulmonar es Gastrointestin Sequedad de boca., estreimiento, ictericia colosttica. ales Genitourinar Retencin urinaria ios Musculoesquelt icos Neurolgic Reacciones extrapiramidales, epilepsia, sncope, somnolencia y os exacerbacin de la psicosis. Sedacin, visin borrosa sntomas extrapiramidales (distonia, acatisia)y por Metablic Sde neurolptico maligno. os Hematolgic Agranulocitosis, anemia hemoltica. os Cutne Fotosensibilidad y urticaria. Angioedema. os Otro s

Presentaciones MODECATE 25 mg 1 5 amp 1 ml.

Frmaco HALOPERIDOL Categora teraputica Butirofenona Indicaciones de uso Antipsictico, antiemtico de origen central, tto del hipo resistente, premedicacin anestsica, coadyuvante del dolor neuroptico (neuropata diabtica, neuralgia postherptica). Dosificacin Dolor: 0.5-10 mg / Kg en dosis divididas. Tras controlar los sntomas, se reducir la dosis hasta all donde sea eficaz. Por sus efectos adversos no es de primera eleccin en dolor neuroptico, primero se administraran antidepresivos tircclicos, narcticos y AINEs. Otras entidades: via oral 0.5-2 mg / 8-12 h. Mantenimiento de 1-15 mg/da. Dosis inicial recomendada 15 mg/da aumentndola un 50% cada semana hasta desaparicin de los sntomas (hasta 60-100 mg/da) en dosis fraccionadas en 2-3 tomas diarias. Va parenteral las dosis usuales es de 5-10 mg/12-24h. En casos graves 5 mg incluso horario, aunque es suficiente intervalo de 4-8 h (va ev para grandes urgencias). En los cuadros de agitacin empezar por va parenteral. En caso de fracaso teraputico no prolongar el tto ms de un mes. Farmacodinmica Derivado de una butirofenona tiene efectos similares a los derivados fenotiaznicos. Reduce la transmisin dopaminrgica en el SNC y antagoniza el efecto del cido glutmico en el sistema extrapiramidal. Tiene dbil accin anticolinrgica, alfa adrenrgica y bloqueante ganglionar. El fuerte efecto antiemtico puede estar mediado por el bloqueo de los receptores dopaminrgicos en la zona trigger quimioreceptora medular. Produce menos sedacin, hipotensin e hipotermia que la clorpromazina. Disminuye el umbral epileptgeno causando cambios EEG. Las dosis teraputicas tienen poco efecto en la respiracin, pero puede aumentar el efecto de otros depresores respiratorios. Reduce la ansiedad de la psicosis pero es menos efectivo como ansioltico agudo. Util en los sdes de dolor crnico alterando la percepcin del dolor reduciendo la psicosis y la ansiedad. Puede ser til en neuralgia postherptica y otras neuropatas con disestesia, quemazn y crisis lancinantes. Farmacocintica

Absorci Rpida, Tmaz = 2-6 h oral , 10-20 min im) n:

Distribuci Biodisponibilidad 60%., unin a prot. Plasmticas del 92%. n: Pico plasmtico: Metabolis Heces y orina en un 1% de forma inalterada. mo: Vida 13-40 h media: Eliminaci Heptica n: Rango teraputico:
Interacciones Potencia los efectos depresores de los barbitricos, narcticos y anestsicos. Efecto anticolinrgico aditivo con atropina, glicopirrolato y otros anticolinrgicos, disminuye el metabolismo heptico y aumenta los niveles plasmticos y efectos txicos de los antidepresivos tricclicos, efecto antihipertensivo de la guanetidina, hipotensin paradjica con la epinefrina, potencia el bloqueo neuromuscular si se administra junto antibiticos polipeptidos, interfiere con el metabolismo de la fenitoina y puede precipitar la toxicidad, sde encefaloptico en la coadministracin con litio, mefentermina, epinefrina y potencia la hipotensin inducida por los diurticos tiazdicos, administrado al tiempo que el propanolol aumenta los niveles plasmticos de ambas drogas. Se han descrito tambin interacciones con fluoxetina, fluvoxamina, venlafaxina, indometacina, levodopa, metildopa, quinidina, rifampcina. Altera los valores analticos de AST, ALT, fosfatasa alcalina, GGT, bilirrubina, Litio, prolactina, TSHRH. Testosterona, TSH. Efectos txicos Hipotensin, prolongacin del intervalo QT, depresin respiratoria, diskinesia tarda, sntomas extrapiramidales, sde neurolptico maligno. Antdoto Ninguno Tratamiento de la intoxicacin Suspender o reducir la medicacin, soporte ventilatorio y / o circulatorio. El tto de la hipotensin se realizar con norepinefrina o fenilefrina dada la hipotensin paradjica de la epinefrina. Tratamiento de los sntomas extrapiramidales con anticolinrgicos y antiparkinsonianos o antagonistas de los receptores H1 como la difenhidramina. Tratamiento sintomtico del sde neurolptico maligno y dantroleno o bromocriptina. Precauciones Contraindicado frente alergia al haloperidol o butirofenonas. Las reacciones extrapiramidales podran consistir en reacciones distnicas (ms frecuentes en nios), acatisia y signos y sntomas parkinsonianos (ms frecuentes en ancianos). Administrar con precaucin en pacientes ancianos, glaucoma, hipertrofia prosttica o trastornos epileptgenos y nios con enfermedades agudas. El sde neurolptico maligno, un efecto segundario fatal aunque raro, puede manifestarse con hiperpirexia, rigidez muscular, alteracin del status mental y evidente inestabilidad del SNA. Este tto est contraindicado en la enfermedad de Parkinson. Precaucin en caso de enfermedad respiratoria o estados depresivos por la depresin del SNC que provoca. Potenciacin de la neurotoxicidad del hipertiroidismo. Atencin en la insuficiencia renal y / o

heptica. No se recomienda la exposicin al sol por el aumento de la lfotosentibilidad. Efectos secundarios

Cardiovascula Taquicardia, hipotensin, hipertensin. res Pulmonar Laringoespasmo, broncoespasmo. es Gastrointestin Hipersalivacin, diarrea, nausea y vmito. Sequedad de boca, ales estreimiento. Ictericia colosttica. Genitourinar Retencin urinaria. ios Musculoesquelt icos Neurolgic Reaccin extrapiramidal, diskinesia tarda, retinopata, trastorno os visual, somnolencia, sedacin, visin borrosa. Metablic Hiperglicemia, hipoglicemia,hiponatremia. os Hematolgic Agranulocitosis. os Cutne Prurito, angioedema, os Otro s
Presentaciones HALOPERIDOL DECAN ESTEVE 5 mg 5 amp 1 ml, 50 mg 1 amp 1 ml, 100 mg 1 amp 1 ml. HALOPERIDOL PRODES comprimidos 0,5 y 10 mg, 2 mg/ml gotas 15 ml, 2 mg/ml gotas 30 ml. HALOPERIDOL ESTEVE 10 mg 30 comp, 2 mg / ml gotas 15 ml, 2 mg / ml gotas 30 ml.

Frmaco

PERFENAZINA
Categora teraputica

Fenotiazina
Indicaciones de uso

Coadyuvante en dolores neuropticos. Antiemtico

Dosificacin

4 12 mg / noche
Farmacodinmica

Accin neurolptica, antiemtica, anticolinrgica. Altera la percepcin del dolor siendo til en dolores neuropticos con disestesias quemantes y dolores lancinantes.

Farmacocintica

Absorci Oral en 30-60 minutos n: Distribuci n: Pico 2-3 hr plasmtico: Metabolis mo: Vida 4-6 hr media: Eliminaci Heptica n: Rango teraputico:
Interacciones

Potencia efectos de opioides y barbitricos y de anticolinrgicos y de antidepresivos tricclicos

Efectos txicos

Hipotensin, diskinesias, sntomas extrapiramidales y sndrome neurolptico maligno

Antdoto Tratamiento de la intoxicacin

Suprimir o disminuir la medicacin.

Precauciones

Puede suprimir efecto larngeo. Puede disminuir el umbral de convulsin. Usar con precaucin en ancianos, glaucoma, hipertrofia prosttica
Efectos secundarios

Cardiovascula Hipotensin, taquicardia, bradicardia res Pulmonar es Gastrointestin ales Genitourinar Retencin urinaria ios Musculoesquelt icos Neurolgic Reacciones extrapiramidales, convulsiones, sncope, somnolencia os Metablic os Hematolgic Agranulocitosis os Cutne Urticaria, fotosensibilidad os Otro Sndrome neurolptico maligno s
Presentaciones

DECENTAN comp. 8 mg

Frmaco

AMITRIPTILINA / PERFENAZINA
Categora teraputica

Antidepresivo asociado a neurolptico

Indicaciones de uso

Dolor neuroptico
Dosificacin

1 gragea 2/10 a 4/25 cada 12 o 24 hr

Farmacodinmica

Las de los dos principios activos

Farmacocintica

Absorci Oral n: Distribuci n: Pico plasmtico: Metabolis mo: Vida media: Eliminaci n: Rango teraputico:
Interacciones

Alcohol u otros depresores centrales potencian su efecto. Asociados a IMAO puede aparecer hipertensin grave
Efectos txicos

Los de los principios activos

Antdoto Tratamiento de la intoxicacin

Reducir o suspender frmaco

Precauciones

En cardiopata, epilepsia, insuf. Renal e hipertensin y en hipertrofia prosttica Puede disminuir los reflejos
Efectos secundarios

Cardiovascula Hipotensin, palpitaciones res Pulmonar es Gastrointestin Sequedad de boca, estreimiento, ales Genitourinar Retencin urinaria

ios Musculoesquelt icos Neurolgic Somnolencia, extrapiramidalismo os Metablic Aumento de peso os Hematolgic Agranulocitosis os Cutne Reacciones alrgicas os Otro Disminucin de la lbido s
Presentaciones

MUTABASE grageas 2/10, 4/10, 2/25 y 4/25 mg

Frmaco

PROMETAZINA
Categora teraputica

Fenotiazina
Indicaciones de uso

Antiemtico en tto. opioide. Potencia efecto analgsico en migraas.

Dosificacin

12,5 50 mg / 6 12 hr
Farmacodinmica

No posee actividad neurolptica a dosis standart. Antagonista receptores histamina H1 con efecto sedante, antiemtico y anticolinrgico.
Farmacocintica

Absorci Oral completa en 20 minutos n: Distribuci Pluritisular n: Pico plasmtico: Metabolis Heptico mo: Vida 4 6 hr media: Eliminaci Renal n: Rango teraputico:
Interacciones

Precaucin con opioides, barbitricos, alcohol y otros depresores del SNC, en hiperplasia prosttica, obstruccin intestinal.

Intensifica efectos de otros anticolinrgicos

Efectos txicos

Depresin SNC, apnea y colapso cardiovascular o estimulacin del SNC Boca seca, enrojecimiento cutneo, fiebre, pupilas dilatadas
Antdoto Tratamiento de la intoxicacin

Vaciado gstrico. Diazepam si convulsiones. Acidificar orina para excretar el frmaco

Precauciones

Monitorizar estado alerta. Advertir de la fotosensibilidad. Advertir si tareas que requieran alerta mental.
Efectos secundarios

Cardiovascula Hipotensin , hipertensin res Pulmonar es Gastrointestin Boca seca, nuseas, vmitos ales Genitourinar Retencin urinaria ios Musculoesquelt icos Neurolgic Sedacin, confusin, somnolencia, mareo, desorientacin os Metablic os Hematolgic Agranulocitosis, trombocitopenia os Cutne Erupcin cutnea, fotosensibilidad os Otro s
Presentaciones

FRINOVA grageas 25 mg, jarabe 5 mg/ml, ampollas 2 ml/50 mg

ANTICONVULSIVANTES
El dolor neuroptico est generalmente provocado por una lesin central o perifrica de las vas de la sensibilidad dolorosa. Esta lesin puede ser conocida y visible, como es el caso de la neuralgia postherptica, neuropata diabtica, la esclerosis mltiple, la infiltracin neoplsica de un nervio, el miembro fantasma, la tabes dorsal, el dolor postlaminectoma, la laceracin de un nervio o de una raz nerviosa. En otros casos la lesin es difcil de comprobar como sucede en muchas neuralgias del trigmino o del glosofarngeo. El elemento comn a todos estos cuadros es el desequilibrio producido por la lesin de las fibras nerviosas (o de las neuronas ganglionares) en la informacin que llega a las astas posteriores de la mdula espinal o de los ncleos del trigmino a travs de las fibras mielnicas y amielnicas. Las

primeras ejercen una influencia moderadora sobre la informaci nociceptiva transmitida por las fibras A delta y C, la lesin nerviosa desestructura este equlibrio de forma que prevalece la influencia excitadora sobre la inhibidora. Adems la lesin de ciertas fibras nerviosas origina modificaciones mantenidas en el campo de actuacin de los neurotransmisores del asta posterior de la mdula. El resultado es la formacin de focos en los que aparecen modificaciones de la excitabilidad neuronal con fenmenos de reduccin del umbral y de despolarizacin mantenida que toman el carcter de autnticos focos irritativos capaces de descargar en forma de crisis espontnea o como respuesta a estmulos de pequea intensidad que en condiciones normales seran inocuos. Este desequilibrio de aferencias sensoriales es el que puede explicar la eficacia de los anticonvulsivantes cuya accin se caracteriza por su capacidad de respetar la funcin fisiolgica de la neurona al tiempo que bloquea o interfiere la hiperexcitabilidad y la descarga excesiva de un foco irritativo. El dolor de carcter neuroptico tan frecuentemente rebelde a los analgsicos convencionales opiceos y a los AINE, responde a la administracin de ciertos anticonvullsivantes. En ocasiones controla el dolor de manera total, en otras la eficacia es slo parcial bloqueando las crisis paroxsticas de dolor lancinante pero sin controlar el dolor sordo y mantenido de fondo; en otras la eficacia es nula a pesar de que clinicamente ese dolor se asemeje a otro en el que los frmacos fueron eficaces. A pesar de la impredictibilidad en la respuesta de los antiepilpticos, es preciso considerarlos elementos de gran potencialidad para tratamiento de un dolor con frecuencia intolerable. En ocasiones, aunque infrecuente, constituyen el nico tratamiento admnistrado. Por lo general, son asociados a AINEs con o sin opiceos ya mayores o menores incluyndose, segn la escala analgisca del dolor, en el grupo de coadyuvantes.

Frmaco ACIDO VALPROICO Categora teraputica Anticonvulsivante. Indicaciones de uso Antiepilptico en epilepsias generalizadas o parciales, convulsiones febriles de la infancia, tics infantiles. Dado tambin en dolor neuroptico lancinante como la neuralgia del trigmino y otras neuralgias craneales, neuralgia postsimpatectomia, neuralgia postherptica, neropata diabtica, miembro fantasma, sndrome talmico, migraa. Dosificacin En tratamiento antiepilptico va oral la dosis media diaria 20-30 mg / Kg / da en 1 o 2 tomas. Ancianos 15-20 mg/Kg. Dosis superiores no suelen ser necesarias, en este caso repartir en 3 dosis. Las modificaciones de las dosis se harn cada 4-7 das. En mujeres que deseen embarazo repartir la dosis en 3 tomas. En las formas crono la dosis nica diaria con entidades controladas con 20-30 mg / Kg. La obtencin de la dosis diaria total se realizar progresivamente. Para la va ev consultar. Para tratamiento de dolor crnico: 250-2000 mg ( 5-15 mg / Kg ) diario al ir a dormir o dividido en 3 tomas. La dosis de ascenso es de 5-10 mg/Kg/dia en intervalos semanales. Dosis mxima 40 mg / Kg / da. Farmacodinmica

Farmacocintica

Absorci Absorbido rapidamente y casi por completo. Los alimentos retrasan n: la absorcin oral pero no la reducen. Distribuci Unin a las proteinas plasmticas 80-95%. n: Pico plasmtico: Metabolis Heptica mo: Vida media: Eliminaci Urinaria como metabolitos inactivos en pequea proporcin en las n: heces y el aire expirado. Rango teraputico:
Interacciones Interacciona en el metabolismo de otros frmacos actuando como inhibidor. Puede potenciar la accin de antagonistas del calcio, antidepresivos tricclicos, antiepilpticos y antivirales. Interaccionan por otros mecanismos con aciclovir, anticoagulantes orales, antineoplsicos, benzodiazepinas, clorpromazina, clozapina, eritromicina, etoxucimida, felbamato, fenitoina, resinas de intercambio inico, salicilatos. El cido valproico puede alterar los valores de: transaminasas, fosfatasa alcalina, amoniaco, bilirrubina, GGT, HDL colesterol, LDH, fenobarbital, fenitoina, primidona, testosterona. Reduce: albmina, carbamazepina, testosterona libre, cuerpos cetnicos, LDL, fenitoina, prolactina, tiroxina, triglicridos y triiodotironina. Efectos txicos Coma, alucinaciones visuales, asterixis, muerte. Antdoto No especfico. La naloxona puede revertir los efectos depresores del SNC, pero usarlo con precaucin porque tamben puede revertir los efectos anticonvulsivantes. Tratamiento de la intoxicacin Disminuir o interrumpir la medicacin. Soporte ventilatorio y circulatorio. Tratamiento sintomtico. Proteccin de la va area, jarabe de ipecacuana o lavado gstrico ms la administracin de carbn activado. La hemodilisis y la hemoperfusin pueden ser tiles. Precauciones Alergia al valproico o valpromida. Insuficiencia heptica o historia familiar de disfuncin heptica grave por el riesgo elevado de producir hepatotoxicidad. Insuficiencia renal, LIS, porfiria, sndrome doloroso abdominal agudo ya que en algn caso se ha descrito pancreatitis. No se aconseja la conduccin o maquinaria de precisin. En caso de embarazo precaucin. En los ancianos ajustar las dosis. Se recomiendan monitorizaciones peridicas de la funcin heptica especialmente los primeros 6 meses de tratamiento. Deben tambien realizarse recuentos peridicos sanguneos. Evitar la suspensin brusca de tratamientos prolongados. No tomar bebidas alcohlicas durante el tratamiento.

SUSPENDER de inmediato si aparece algun episodio de ictericia o hiperamoiemia. Efectos secundarios

Cardiovasculares Pulmonares Gastrointestinales Nauseas, vmitos, diarrea, calambres abdominales, estreimiento principalmente al inicio de tratamiento. Polifagia con aumento de peso. Hiperbilirrubinemia, Hepatotoxicidad e insuficiencia heptica principalmente en menores de 2 aos y durante los primeros 6 meses de tratamiento. Pancreatitis. Genitourinarios Amenorrea, metrorragia ocasional. Musculoesquelticos Neurolgicos Temblor, somnolencia, ataxia, confusin, cefalea. Metablicos Hiperglucemia, galactorrea. Hematolgicos Trombocitopenia, prolongacin del tiempo de sangrado, leucopenia, anemia aplsica, Cutneos Alopecia, eritema multiforme, fotodermatitis. Otros

Presentaciones DEPAKINE 200 mg de 40, 100 y 500 comp, 500 mg de 20, 100 y 500 compr, 200 mg/ml solucin 60 ml, 400 mg 1 vial + 1 amp. DEPAKINE CRONO 300 y 500 mg 100 comp.

Frmaco CARBAMAZEPINA Categora teraputica Antiepilptico Indicaciones de uso Anticonvulsivante, antidepresivo, tratamiento del dolor neuroptico lancinante como la neuralgia del trigmino esencial o del glosofarngeo u otras neuralgias craneales, neuralgia postsimpatectoma, neuropata diabtica, neuralgia postherptica, dolor del miembro fantasma, sndrome talmico y migraa. Dosificacin -Neuralgia: dosis inicial 200-400 mg/da aumentando progresivamente hasta instaurar la analgesia (usualmente con 200 mg / 6-8 h. Posteriormente reducir gradualmente hasta dosis mnima eficaz. Ancianos o pacientes hipersensibles iniciar el tratamiento con 100 mg / 12h. Dosis de mantenimiento 400-800 mg / da. -Epilepsia: Generalmente el nivel plasmatico est entre 5-10 mcg / ml. Adultos 200 mg / 12-24h, incrementando progresivamente hasta dosis ptima usual de 400 mg / 812 h (excepcionalmente 1.6 g/da) Nios generalmente 10-20 mg/Kg/da en varias tomas. Nios hasta 1 ao 100-200 mg/da. Nios de 1-5 aos, 200-400 mg/da (no pasar de los 300 mg en menores de 3 aos). Nios de 6-10 aos, 400-600 mg/da. Nios de 11-15 aos, 600-1000 mg/da. -Mana y Sd. Depresivo. 400-1600 mg/da. Dosis usual 400-600 mg/da en dos o tres tomas. Dosis mxima 1.6 g/da. Se recomienda monitorizacin peridica de la hematologa y funcin hemtica antes

del tratamiento y despus controles semanales el primer mes y mensuales posteriores.Suspender el tratamiento en caso de reacciones cutneas alrgicas, trombocitopenia, depresin de la mdula sea, deterioro heptico, leucopenia progresiva. La suspensin brusca puede precipitar status epilepticus, en caso de interrupcin brusca debe hacerse bajo proteccin con diazepam. Farmacodinmica Estructuralmente relacionada con los antidepresivos tricclicos, tiene efecto sedativo, anticolinrgico, antidepresivo, relajante muscular, antiarritmico y efecto antidiurtico. El efecto anticonvulsivante es principalmente debido a la limitiacin de la propagacin por la reduccin de la potenciacin post-tetnica de la transmisin sinptica. El bloqueo de los canales de sodio lleva a un descenso de la actividad elctrica y a una reduccin de la liberacin del glutamato neurotransmisor excitatorio. En el dolor neurlgico es eficaz reduciendo la transmisin sinptica. Farmacocintica
Absorcin: Oral. Distribucin: Volumen de distribucin 0.8-2 l / Kg. Pico plasmtico: Metabolismo: Heptico 96-97%. Vida media: 25-65 h como anticonvulsivante. Eliminacin: Mayoritariamente urinaria en metabolitos, solo 2.3% se presenta de forma inalterada. Rango teraputico:

Interacciones Es un potente inductor enzimtico por lo que puede aumentar el metabolismo heptico de algunos medicamentos inhibiendo su efecto o reduciendo sus niveles plasmticos. Existen datos de dicha interaccin con : analgsicos opioides (tramadol), antagonistas del calcio (nimodipino), anticancerosos (tenipsido), anticoagulantes orales (warfarina, acenocumarol), anticonceptivos hormonales (estrgenos), antidepresivos (amitriptilina, doxepina, imipramina, mianserina, nortriptilina, trazodona), antiepilpticos (etosuximida, fenitoina, tiagabina, topiramato, valproico), antifngicos azlicos (itraconazol, mebendazol), antipsicticos (clozapina, haloperidol), benzodiacepinas (alprazolam, clobazam, clonazepam, midazolam), ciclosporina, coricoides (dexametasona, metilpredisolona, prednisolona), ondansetron, paracetamol, tetraciclinas (doxiciclina), teofilina. Frmacos que producen inhibicin del metabolismo heptico de la carbamazepina dando niveles txicos o aumento de la accin: dextropoposifeno, diltiazem, verapamilo, claritromicina, ertromicina, josamicina, troleandromicina, fluoxetina, fluvoxamina, sertralina, viloxazina, lamotrigina, valpromida, cimetidina, omeprazol, danazol, isoniazida, metronidazol, amoxapina, clorpromazina, loxapina. Inducen el metabolismo heptico de la carbamazepina: fenobarbital, felbamato, primidona. Interacciona con aceazolamida, antineoplsicos (bleomicina, ciclofosfamida, cisplatino, daunorubicina, doxorrubicina, metotrexato, vincristina, vinblastina), atracurio, vecuronio, pancuronio, gemfibrozilo (hipolipemiante). La isotretinoina aumenta su aclaramiento con inhibicin de su efecto. Las sales de litio potencian su neurotoxicidad. La terbinafina potencia su toxicidad dando necrolisis epidrmica txica. La carbamazepina altera los datos analticos de : AST, ALT, fosfatasa alcalina, amoniaco, bilirrubina, colesterol, cortisol, GGT, HDL, LDH, fenitoina, testosterona y TSH.

Efectos txicos Primeros sntomas aparecen a las 1-3 h de la ingesta, siendo frecuente las alteraciones neuromusculares (agitacin, temblor, convulsiones, ataxia, coma, vrtigo, trastornos psicomotores), respiratorias (respiracin irregular, depresin respiratoria), gastrointestinal (nusea, vmito), cardiovascular (taquicardia, hipotensin, hipertensin, eritema facial, trastornos de la conduccin), renal (anuria, oliguria, retencin) y alteraciones ECG. Antdoto Ninguno especfico. Tratamiento de la intoxicacin Mantener la funcin cardiorespiratoria adecuada, lavado gstrico y administracin de carbn activado, medidas de carcter general y tratamiento sintomtico. Hemodilisis para mantener la excrecin, administracin de diurticos o diuresis forzada y laxantes. Como anticonvulsivantes dar fenobarbital o diazepam aunque pueden intensificar la depresin respiratoria, hipotensin y coma. Vigilar la tensin arterial, respiracin, funcin cardaca, temperatura corporal, reflejo pupilar y funcin renal y vesical durante unos das. Precauciones Contraindicado en alergia de carbamazepina o antidepresivos tricclicos, historia de depresin del sistema hematopoytico, puede agravarse el bloqueo atrioventricular, exacerbacin de la porfiria, empeoramiento del glaucoma de angulo cerrado, aumenta el riesgo de agranulocitosis y anemia aplsica, puede agravar la insuficiencia cardaca, arritmias y retencin de fluidos, ajustar la dosis en caso de insuficiencia heptica y/o renal, no se aconseja la realizacin de trabajos que requieran atencin o precisin (conducir...) , no ingerir bebidas alcohlicas. En el embarazo presenta teratogenia, los efectos adversos fetales se han asociado con niveles sanguneos elevados. En ancianos dosificacin cautelosa y monitorizacin por mayor sensibilidad a los efectos cardacos y neurolgicos de la carbamazepina y metabolitos. Efectos secundarios
Cardiovasculares Pulmonares Gastrointestinales Insuficiencia cardaca congestiva, arritmia cardaca, edema, tromboflebitis. Nauseas, vmitos, epigastralgia, constipacin, hepatitis, ictericia colesttica, ictericia hepatocelular. Genitourinarios Oliguria con hipertensin, insuficiencia renal, retencin urinaria, impotencia. Musculoesquelticos Fatiga. Neurolgicos Mareo, vrtigo, cefalea, visn borrosa, alucinaciones, disfasia, neuropata perifrica, parestesia, tinnitus, diplopia, nistagmus, temblor. Metablicos Proteinuria, glucosuria, fiebre, hiperglicemia. Hematolgicos Agranulocitosis, anemia aplsica, leucopenia, eosinofilia, leucocitosis, trombocitopenia, pancitopenia, linfadenopata. Cutneos Alopecia, dermatitis exfoliativa, LES, Sde. Stevens-Johnson, necrolisis epidrmica txica, hipertricosis. Otros Hiperplasia gingival.

Presentaciones CARBAMAZEPINA ALTER 200 mg de 50 y 10 comp, 400 mg de 30 y 100 comp. CARBAMAZEPINA FARMABION 200 mg de 50 y 100 comp, 400 mg de 30 y 100 comp, CARBAMAZEPINA MUNDOGEN 200 mg de 50 y 100 comp, 400 mg de 30 y 100 comp. CARBAMAZEPINA NORMON 200 mg de 50, 100 y 500 comp, 400 mg de 30,100 y 500 comp.

TEGRETOL 200 mg de 50, 100 y 500 comp, 400 mg de 30, 100 y 500 comp.

Frmaco CLONAZEPAM Categora teraputica Benzodiazepina, antiepilptico. Indicaciones de uso Anticonvulsivante, mioclonias, crisis focales, status epilptico, migraa o cefalea en acmulos. Tratamiento coadyuvante del dolor neuroptico (dolor lancinante o quemante): miembro fantasma, distrofia simptico refleja (sndrome del dolor crnico regional), neuralgia del trigmino y otras neuralgias craneales, espasmoltico. Dosificacin -Epilepsia generalizada: adultos 0.5 mg / 8h vo aumentando la dosis diaria en 0.5-1 mg cada tres das hasta mantenimiento de 0.005-0.020 mg / Kg / da. -Status epilptico: 1 mg ev pudiendo repertirse la dosis cada 4-6 h -Dolor neuroptico: 0..25 mg vo / 12h aumentando segn respuesta individual del paciente de 0.5-1mg / d cada tres das siendo la dosis diaria mxima 4 mg. Farmacodinmica Este frmaco produce sedacin segn la dosis, es ansioltico y relajante muscular. La accin es mediada en el cerebro por el GABA, neurotransmisor inhibitorio. En dolor crnico, el umbral del dolor puede aumentar si se disminuye el estado de ansiedad. Farmacocintica
Absorcin: Oral y ev. Biodisponibilidad oral 82-98%. Distribucin: Unin a proteinas plasmticas 86%. Pico plasmtico: Metabolismo: Heptico. Vida media: Eliminacin: Renal, semivida de eliminacin 20-40h. Rango teraputico:

Interacciones Depresor del SNC y cardiocirculatorio potenciado por alcohol, narcticos, sedantes, barbitricos, fenotiazinas, IMAO y anestsicos voltiles. Disminuye los requerimientos de los anestsicos voltiles. Sus efectos son antagonizados por el flumazenil. La amiodarona potencia la toxicidad del clonazepam por inhibiicin de su metabolismo heptico. La carbamazepina induce el metabolismo heptico disminuyendo los niveles plasmticos de clonazepam. Alteracin del metabolismo heptico por fenitoina. Inhibicin del efecto de la levodopa por antagonismo sobre los centros extrapiramidales. Potenciacin de la toxicidad de las sales de litio.

Efectos txicos Depresin respiratoria, apnea, hipotensin, confusin, coma, convulsiones. Antdoto Flumazenil 0.2-2 mg ev Tratamiento de la intoxicacin Suspender o disminuir la medicacin, soporte ventilatorio y circulatorio, tratamiento sintomtico, proteccin de la va area, tratamiento emtico con jarabe de ipecacuana o lavado gstrico seguido de la administracin de carbn activado. La hemodilisis no es til. Tratamiento de la hiperactividad con bajas dosis de barbitricos. Precauciones En caso de alergia a las benzodiazepinas. En caso de miastenia gravis, coma o shock por la posibilidad de potenciar la debilidad muscular. Intoxicacin etlica aguda. Glaucoma de ngulo cerrado. Historia de drogodependencia puede ocasionar dependencia tras tomar el tratamiento durante largo tiempo. Insuficiencia heptica. Insuficiencia renal. Insuficiencia respiratoria grave. Porfiria, la metabolizacin heptica puede potenciar la sntesis de determinados enzimas dando lugar a un aumento de porfirinas. El clonazepam puede producir depencencia psquica y fsica, por lo que aumentar, disminuir o suspender el tratamiento se debe hacer progresivamente y bajo control mdico. No se aconseja la conduccin ni el manejo de vehculos o maquinaria peligrosa o de precisin. El uso crnico de benzodiazepinas durante el embarazo dar sndrome de abstinencia neonatal + flaccidez + problemas respiratorios. La administracin en ancianos puede dar excesiva sedacin e hipoventilacin. No se debe admnistrar en nios < 12 aos. La injeccin intraarterial puede producir arterioespasmo resultando en gangrena, que debe tratarse con infiltracin local con fentolamina +/- bloqueo simptico. Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin, hipertensin, bradicardia, taquicardia, palpitaciones, dolor en el sitio de la inyeccin y tromboflebitis por via ev. Pulmonares Hipersecrecin bronquial dando problemas respiratorios en los nios, depresin respiratoria. Gastrointestinales Nauseas, vmitos, diarrea, estreimiento, epigastralgia, sequedad de boca, hipersalivacin, hepatitis, ictericia. Genitourinarios Incontinencia urinaria, retencin urinaria. Musculoesquelticos Neurolgicos Somnolencia transitoria, sedacin, ataxia, mareo, cefalea, confusin, depresin, disfasia, disartria, cambios de la lbido, temblor, alteraciones del comportamiento, amnesia retrgrada, excitacin paradjica, psicosis, diplopia, alteracines de la visin, nistagmo, alteraciones de la audicin. Metablicos Hematolgicos Leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia. Cutneos Urticaria, prurito. Otros

Presentaciones RIVOTRIL 0.5 mg 60 comp, 2 mg 60 comp, 2.5 mg /ml gotas 10 ml, 1 mg 1 amp 1 ml, 1 mg 50 amp 1 ml..

Frmaco FENITOINA Categora teraputica Antiepilptico. Indicaciones de uso Epilepsia y otros estados convulsivos. Dosificacin Adultos: 100 mg / 8h vo, dosis adicional de 100 mg al acostarse, dosis mxima 600 mg diarios. Farmacodinmica Farmacocintica
Absorcin: Lenta pero casi completa, biodisponibilidad 80-100%. Distribucin: Unin a proteinas 86-93%. Pico plasmtico: Metabolismo: Heptico. Vida media: Eliminacin: Mayoritariamente urinaria. Rango teraputico:

Interacciones Induccin de los enzimas microsomales hepticos, por lo que interacciona con numerosos frmacos: antagonistas del calcio, anticonceptivos orales, antidiabticos orales, bloqueantes neuromusculares, corticoides, busulfn, cafeina, ciclosporina A, clozapina, desipramina, digitlicos, disopiramida, doxiciclina, etosuximida, fentanilo, flunarizina, furosemida, haloperidol, indinavir, itraconazol, ketoconazol, levodopa, mebendazol, metadona, mianserina, nomifensina, ondansetron, paracetamol, paroxetna, quinidina, tenipsido, tiagabina, topiramato, vitamina D. Disminucin o inhibicin del efecto de la fenitoina por otros inductores enzimticos. Inhibidores enzimticos que potencian su actividad. Interacciona tambien con el aciclovir, AAS, anticoagulantes orales, antineoplsicos, acetazolamida, benzodiazepinas, carbn activado, cinromida, cloxacilina, diazxido, dopamina, etopsido, cido flico, halotano, hormonas tiroideas, ibuprofeno, insulina, lidocaina, litio, loxapina, magnesio, metronidazol, primidona, risperidona, sales de calcio, sucralfato, sulfamidas, trazodona, valproico, vigabatrina, zidovudina. Efectos txicos Antdoto

Tratamiento de la intoxicacin Precauciones Alergia a la fenitona o hidantoinas, porfiria, alteraciones cardacas (insuficiencia cardaca o coronaria),diabetes, insuficiencia heptica, insuficiencia renal, LIS, reacciones de fotosensibilidad. No se aconseja la conduccin de vehculos o maquinaria peligrosa. Los ancianos pueden precisar ajuste de la dosis. Mantener buena higiene bucal para prevenir la hiperplasia gingival. Control peridico hematolgico y de la funcin heptica. No tomar bebidas alcohlicas durante el tratamiento. Efectos secundarios
Cardiovasculares Pulmonares Gastrointestinales Nausea, vmito, estreimiento, hepatitis. Genitourinarios Musculoesquelticos Artralgia. Neurolgicos Nistagmo, ataxia, confusin, disartria, descoordinacin psicomotriz, mareo, insomnio, ansiedad transitoria, movimientos involuntarios, cefalea, diskinesia, corea, distonia, temblor, asterixis, neuropata perifrica. Metablicos Fiebre. Hematolgicos Linfadenopatia, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis y pancitopenia con o sin aplasia medular, anemia megaloblstica, eosinofilia. Cutneos Sndrome de Stevens-Johnson, LES, dermatitis exfoliativa, necrolisis epidrmica txica, erupciones exantemticas, hirsutismo, hiiperplasia gingival. Otros

Presentaciones EPANUTIN 125 mg / 5 ml susp 120 ml y cpsulas 100 mg FENITOINA RUBIO ampollas 5 ml 250 mg NEOSIDANTOINA 100 mg 100 comp SINERGINA 100 mg 30 comp.

Frmaco GABAPENTINA Categora teraputica Anticonvulsivante. Indicaciones de uso Tratamiento de las crisis epilpticas parciales con sin generalizacin segundaria, tratamiento del dolor neuroptico incluyendo el simptico, neuralgia del trigmino, neuralgia postherptica, neuralgia postoracotoma, neuropata diabtica y miembro fantasma.

Dosificacin Rango de dosis eficaz en adultos es de 900-3600 mg / da repartidos en 3 dosis, aumento progresivo hasta llegar a la dosis eficaz segn el paciente- En caso de insuficiencia renal reajustar la dosis segn el clearance de creatinina. En caso de hemodialisis se administrar dosis de carga 300-400 mg y dosis de mantenimiento de 20-300 mg despues de cada 4h de dilisis. Farmacodinmica Farmacocintica
Absorcin: Via oral biodisponibilidad del 55-65% Distribucin: Pico plasmtico: 2h Metabolismo: Vida media: 5-7h Eliminacin: Urinaria al 100% inalterada Rango teraputico:

Interacciones Disminucin de la biodisponibilidad por anticidos, potencia la toxicidad del felbamato y potencia la fenitoina. Produce leucopenia. Efectos txicos Hipotensin postural, somnolencia, temblor, ataxia, amnesia, diiplopia, nausea , vmito. Antdoto Ninguno. Tratamiento de la intoxicacin Mantenimiento de las constantes vitales. Hemodilisis puede eliminar el 95%. Precauciones Alergia al medicamento, insuficiencia renal, no se aconseja la conduccn de vehculos ni manejo de maquinaria peligrosa o de precisin, precaucin en el embarazo y reajustar las dosis en ancianos. Efectos secundarios
Cardiovasculares Edema, hipertensin. Pulmonares Rinitis. Gastrointestinales Nausea, vmito, dispepsia sequedad de boca y estreimiento. Genitourinarios Impotencia sexual. Musculoesquelticos Mialgia. Neurolgicos Somnolencia, mareo, ataia, astenia, nistagmo, ansiedad, amnesia, depresin, descoordinacin psicomotriz, cefalea, temblor, nistagmo, diplopia, visin borrosa. Metablicos Aumento de peso. Hematolgicos Leucopenia. Cutneos Prurito, erupciones exantemticas. Otros

Presentaciones EQUIPAX 300 mg 90 capsulas, 400 mg 90 cpsulas. NEURONTIN 300 y 400 mg 90 cpsulas.

Frmaco LAMOTRIGINA Categora teraputica Anticonvulsivante Indicaciones de uso Epilepsia, sndrome de Lennox-Gastaut, tratamiento del dolor neuroptico. Dosificacin 25 mg / 24h vo dos primeras semanas, con 50 mg / 24h dos semanas siguientes, posteriormente incrementar de 50-100 cada 1-2 semanas hasta respuesta ptima. Dosis usual de mantenimiento 100-200 en 1 2 tomas. Administrado con otros frmacos, el ascenso es ms lento y la dosis de matenimiento suele ser la misma. Farmacodinmica Farmacocintica
Absorcin: Biodisponibilidad 97% Distribucin: Pico plasmtico: 2.5h Metabolismo: Heptico. Vida media: Eliminacin: Renal en un 90% en forma de metabolitos inactivos. La fraccin de la dosis eliminable por hemodilisis es del 20%. Rango teraputico:

Interacciones Aumento de los niveles plasmticos de carbamazepina por nhibicin del metabolismo heptico. Induccin del metabolismo de la lamotrigina por paracetamol. Inhibicin de su metabolismo heptico por cido valproico. En la analtica aparece hiperbilirrubinemia y hematuria. Efectos txicos Antdoto Ninguno. Tratamiento de la intoxicacin Precauciones Alergia al medicamento, insuficiencia heptica, insuficiencia rena. No se aconseja conduccin de vehculos ni maquinaria de precisin. En caso de

suspender el tratamiento hacerlo progresivamente evitando el efecto rebote. Efectos secundarios

Cardiovasculares Bloqueo cardaco. Pulmonares Gastrointestinales Anorexia, dolor abdominal, nauseas, vmitos, Genitourinarios Hematuria, Musculoesquelticos Neurolgicos Ataxia, cefalea, somnolencia, diplopia, astenia, visin borrosa, mareos, agresividad, confusin, depresin, nistagmo, neuropati perifrica, mastalgia, temblores. Metablicos Hematolgicos Efecto antiflico por lo que se recomienda monitorizacin hematolgica semestral o anual. Cutneos Erupciones exantemticas, Otros

Presentaciones LABILENO 5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg y 200 mg LAMICTAL 50 mg, 100 mg , 200 mg , 5 mg comp disp/mast, 25mg comp disper.

Frmaco TOPIRAMATO Categora teraputica Anticonvulsivante. Indicaciones de uso Antiepilptico, dolor neuroptico. Dosificacin Dosis de 100-200 mg / 12h. Dosis mxima 800 mg/da. Incio con 25 mg por la noche e ir incrementando cada 2-3 das hasta la dosis ptima que se dividir en dos tomas diarias. En insuficiencia renal puede precisarse menos dosis, en caso de hemodilisis aumentar la dosis un 50% ms. Evitar la suspensin brusca del tratamiento. Farmacodinmica Bloqueo de los canales de sodio reduciendo la frecuencia de generacin de potencial de accin en neurona sometidas a despolarizacin sostenida. Facilita la accin del GABA al facilitar los receptores gabargicos. Antagoniza la actividad neuroexcitatoria del receptor AMPA / kainato del glutamato sin afectar el receptor NMDA: Farmacocintica
Absorcin: Se absorve rpida y completamente, biodisponibilidad oral 80% Distribucin: Volumen de distribucin de 0.5-0.8 l / Kg. Pico plasmtico: 1.5-4h Metabolismo: Heptico alrededor del 20%. Vida media:

Eliminacin: Urinaria de forma inalterada. Rango teraputico:

Interacciones Antiepilpticos aumentan el aclaramiento del topiramato con ihibicin de su efecto por induccin del metabolismo heptico. Aumento del aclaramiento estrognico con riesgo de prdida de la actividad anticonceptiva. Digoxina. Inhibidor de la anhidrasa carbnica. Efectos txicos Antdoto Ninguno. Tratamiento de la intoxicacin Lavado gstrico, emesis. El carbn activado no se ha visto efectivo. Tratamiento de soporte y mantenimiento cuando se considere. La hemodilisis es eficaz en la eliminacin del frmaco aunque no se ha precisado en caso de dosis superiores a 20 g/persona. Precauciones Contraindicado en la hipersensibilidad al topiramato. Urolitiasis en pacientes con historia previa, se aconseja hidratacin adecuada durante el tratamiento. Insuficiencia renal, depresin, alteraciones cognictivas y del comportamiento. No se aconseja la conduccin de vehculos ni el manejo de maquinaria de precisin. Precaucin en el embarazo. En ancianos no se precisan ajustes de dosis. Se aconseja hidratacin adecuada durante el tratamiento. Efectos secundarios
Cardiovasculares Tromboembolismo venoso. Pulmonares Gastrointestinales Anorexia, nauseas, alteraciones del gusto. Genitourinarios Clculos renales o nefrolitiasis relacionado con la inhibicin de la anhidrasa carbnica. Musculoesquelticos Neurolgicos Ataxia, falta de concentracin, confusin, mareo, fatiga, somnolencia, parestesia, agitacin, labilidad emocional, depresin, amnesia, alteraciones cognictivas, afasia y otras alteraciones del lenguaje. Diplopia y nistagmo. Metablicos Prdida de peso hasta en el 90% debido al posible efecto diurtico. Hematolgicos Cutneos Otros

Presentaciones TOPAMAX de 25, 50, 100 y 200 mg 60 comp.

ANTIDEPRESIVOS

Los antidepresivos son un grupo de frmacos que aumentan la concentracin de aminas neurotransmisoras en la sinapsis.Los medicamentos de este grupo se suelen subdividir en tricclicos, heterocclicos e inhibidores especificos de la recaptacin de serotonina. A pesar de que existen trabajos sobre su diferente eficacia en el tratamiento del dolor neuroptico slo los antidepresivos triciclicos y concretamente la amitriptilina han demostrado bajo premisas de medicina basada en la evidencia su eficacia en el dolor neuroptico. Si bien las diferencias en la selectividad hacia los transmisores no se traducen en diferencias de eficacia teraputica en cuanto a la depresin , los triciclicos, inhibidores no selectivos son los ms eficacia en el dolor neuroptico Hoy poy hoy ,son los analgesicos de eleccin para el tratamiento del componente disestesico del dolor neurtico. Las dosis necesarias son mucho ms bajas que las necesarias para evaluar el componente antidepresivo. Su efecto analgsico se objetiva a los pocos das mientras que para el componente antidepresivos se necesitan semanas . Todos presentan efectos secundarios aunque el perfil de los mismos es menor en los ms selectivos de ahi su actual popularidad aunque por otra parte son los menos efectos como analgesicos. Los efectos secundarios pueden relacionarse con: La accin antidepresiva por: 1.Inhibicin de la recaptacin de la noradrenalina: la taquicardia , temblor, ansiedad, agitacin 2. Inhibicin de la recaptacin de serotonina : nuseas No relacionados con la accin antidepresiva: 1. Por bloqueo de los receptores de acetilcolina: efectos anticolinergicos como la sequedada de boca, estreimiento, retencin urinaria, impotencia 2. Por bloqueo de los receptores de histamina: sedaccin , somnolencia 3. Por bloqueo de los receptores alfa 1 adrenrgicos: hipotensin ortosttica Los efectos indeseables derivados de la inhibicin de la recaptacin de neurotransimisores tiene que aceptarse como acompaantes inevitables de la accin farmacolgica. As la inhibicn de la recaptacin de serotonina suele producir una incidencia relativamente alta de nuseas y vmitos. Sin embargo es un efecto ms benigno que la consecuencias de la inhibicin de la noradrenalina a las que se atribuye la toxicidad cardaca en los cuadros fatales de sobredosis. Los inhibidores selectivos a penas tienen otros afectos adversos que las nuseas inherentes a su mecanismo de accin y son tambien relativemente seguros en casos de sobredosisficacin. Por ello son actualmente tan populares para tratar la depresin a pesar de que no han mostrado la eficacia de los clsicos en el tratamiento del dolor.

Frmaco AMITRIPTILINA

Categora teraputica Antidepresivo tricclico Indicaciones de uso Depresin , bulimia, enuresis nocturna, sndromes de dolor neuroptico como neuralgia postherptica, polineuropata diabtica, neuralgia del trigmino, afectacin estructuras nerviosas en patologa neoplsica o no. Profilaxis de la migraa Dosificacin En dolor neuritico : iniciar siempre por la noche con 10 mg / 24h y aumentar semanalmente en funcin de la eficacia y los efectos adversos. Raramente se superan los 75 mg / dia Depresin: iniciar por la noche de 50 mg. Dosis hasta 150mg/da Enuresis: Nios por debajo de 6 aos 10mg/24 noche. Nios 10-16 aos hasta 50 mg/dia noche Farmacodinmica Es un antidepresivo triciclico derivado del dibenzocicloheptano y que esta estructuralmente relacionado con los agentes antipsicticos. La actividad antidepresiva es por la inhibicin de la recaptacin de la noradrenalina y la serotonica. A pesar de que la inhibicin es inmediata la respuesta antidepresiva puede tardar dias 1-2 semanas . La accin analgsica suele objetivarse a los pocos dias y puede deberse en una parte por la mejoria del estado depresivo y por otra por activacin de las vias inhibitorias del dolor. Puede potenciar el efecto de los opiodes cuando se administran concomitantemente y por otro lado inhibe la activacin del receptor NMDA que induce a la neuroplasticidad La amitriptilina tiene varios grados de eficacia en diferentes sndrome dolorosos pero puede aliviar el componente urente, quemante y disestsico del dolor neuroptico. Por si mismo puede ser efectivo en el componente del dolor lancinante o en crisis paroxsticas A dosis llenas se ha mostrado eficaz en el tratamiento del dolor lumbar en paciente con depresin mayor. La actividad antimigraosa es relativamente independiente del efecto antidepresivo A bajas dosis es tan efectiva como los ansiolticos para el tratamiento de la cefalea tensional Farmacocintica
Absorcin: Rpida Distribucin: Todos los tejidos Pico plasmtico: 2-12 horas de la ingesta Metabolismo: Primer paso. Metabolizacin heptica dando lugar a otro metabolito activo nortriptilina Vida media: 16-26h Eliminacin: Heptica y mayoritariamente renal Rango teraputico: Hasta 300 mg /da en adultos hospitalizados

Interacciones Riesgo incrementado de hipertermia con la administracin concomitante de otros anticolinrgicos ( atropina), fenotiazinas, medicacin tiroidea (levotirosina). Potenciacin de sus efectos con metilfenidato, fluoxetina, cimetidina, fenotiacinas y haloperidol. Potenciacin de los frmacos depresores miocrdicos y respiratorios (alcohol). Incremento de los efectos de los frmacos vasoactivos. Disminucin de los efectos de la levodopa y fenilbutazona. Incremento de los efectos del dicumarol. Crisis convulsivas con la administracin conjunta con IMAO. Disminucin de la eficacia de la guanetidina y el bretilio

Efectos txicos No monitorizados rutinariamente Crnicas: alteraciones del sueo, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, nauseas y vmitos Agudas: Sntomas de estimulacin del SNC como excitacin, delirio, alucinaciones, hiperreflexia, mioclonias, movimientos coreicos sntomas de parkinsonismo, convulsiones, hipertermia, hipotermia y posteriormente sntomas de depresin del SNC llegando al coma. Sntomas anticolinergicos como la retenscin urinaria sequedad de mucosas midriasis , constipacin ileo. Arritmias cardacas acidosis respiratotria y o metablica, fallo renal, vmitos, ataxia , disartria, lesiones cutneas bullosas . Antdoto Ninguno Tratamiento de la intoxicacin Discontinuar o reducir la medicacin en las manifestaciones crnicas. En la aguda: :inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente . Lavado gstrico, carbon activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en el vaciado gstrico. Tratamiento sintomtico de los efectos neurolgicos . Monitorizacin ECG continua. Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol. Marcapasos si es necesario. Fisostigmina para el tratamiento de la toxicidad anticolinergica. Hemodilisis y dialisi peritoneal inefectiva Precauciones Evitar el sndrome de retirada . Bajar dosis lentamente Uso cuidadoso en paciente cardiolgico, enfermedad tiroridea, epilepsia y en enfermos con historia de retencin urinaria y glaucoma de ngulo cerrado Contraindicado en paciente con IMAOS Atencin en paciente con manejo de maquinaria peligrosa por la somnolencia Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin postural, arritmias de conduccin, hipertensin , muerte subita Pulmonares Depresin respiratoria Gastrointestinales Disfuncin heptica, ictericia, nausea, vmitos, constipacin, disminucin del tono del esfnter esofgico Genitourinarios Retencin urinaria nicturia Musculoesquelticos Neurolgicos Confusin , desorientacin, sntomas extrapiramidales Metablicos Hematolgicos Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis, purpura Cutneos Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad Otros Visin borrosa, midriasis, incremento de la presin ocular. Incremento o disminucin de la libido, impotencia , ginecomastia. SIADH, hipertermia

Presentaciones DEPRELIO 25 mg capsulas TRYPTIZOL 10 mg, 25 mg 50mg 75 mg comprimidos

Frmaco AMOXAPINA Categora teraputica Antidepresivo tricclico Indicaciones de uso Depresin, sndromes de dolor neuroptico , crisis de ansiedad, migraa, fobias, enuresis, bulimia Dosificacin Depresin: Via oral 150 200 mg / 24h aumentando hasta 400mg>/da en pacientes ambulatorios y hasta 600 mg /da en hospitalizados. Dosis nocturna mezclada con comida y tratamiento no superior a las 8 semanas Sndromes dolorosos: 50 a 150 mg inciando lentamente siempre por la noche . Dosis mas bajss que la depresin Farmacodinmica Es un antidepresivo triciclico derivado del dibenzoazepina. Es un metabolito activo de la loxapina un agente antipisctico Como la loxapina tiene actividad neurolptica bloquea la dopamina puede causar sntomas extrapiramidales y se ha asociado con el desarrollo del sndrome neurolptico maligno La amoxapian tiene tiene moderado efecto sedante y muy poca actividad anticolinrgica. Comparado con la amitriptilina o la impipramina tiene un ms rpido inicio de accin La actividad antidepresiva es por la inhibicin de la recaptacin de la noradrenalina y la serotonica. Los paciente con niveles bajos de norepinefrina responden mejor que los que tienen niveles deficientes de serotonina La accin analgsica suele objetivarse a los pocos dias y puede deberse en una parte por la mejoria del estado depresivo y por otra por activacin de las vias inhibitorias del dolor. Puede potenciar el efecto de los opiodes cuando se administran concomitantemente y por otro lado inhibe la activacin del receptor NMDA que induce a la neuroplasticidad La amoxapina tiene varios grados de eficacia en diferentes sndromes dolorosos pero puede aliviar el componente urente, quemante y disestsico del dolor neuroptico. Por si mismo puede ser efectivo en el componente del dolor lancinante o en crisis paroxsticas Como todos los antidepresivos desarrollan tolerancia para los efectos sedantes y anticolinrgicos pero no para la analgesia. Atraviesa la placenta y se excreta por leche materna como los demas antidepresivos tricclicos Farmacocintica
Absorcin: Muy rpida Distribucin: Pico plasmtico: Metabolismo: Heptica dando lugar a dos metabolitos activos Vida media: 8-30 h Eliminacin: Renal 70% heces 18% Rango teraputico:

Interacciones Alcohol, anticolinrgicos, IMAOS, antihipertensivos, baclofeno, carbamazepina, levodopa

Efectos txicos No rutinariamente monitorizados Crnicas: alteraciones del sueo, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, nuseas y vmitos Agudas: Sntomas de estimulacin del SNC especialmente convulsin tipo gran mal, excitacin, delirio, alucinaciones, hiperreflexia, mioclonias, movimientos coreicos sntomas de parkinsonismo, convulsiones, hipertermia, hipotermia y posteriormente sntomas de depresin del SNC llegando al coma. Sntomas anticolinergicos como la retencin urinaria sequedad de mucosas midriasis, constipacin ileo. Arritmias cardacas,acidosis respiratotria y o metablica, rabdomiolisis, necrosis tubular, fallo renal, vmitos Antdoto Ninguno Tratamiento de la intoxicacin Discontinuar o reducir la medicacin en las manifestaciones crnicas. En la aguda: inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente. Lavado gstrico, carbon activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en el vaciado gstrico. Anticonvulsivantes profilcticos.Tratamiento sintomtico de los efectos neurolgicos. Monitorizacin ECG continua. Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol. Marcapasos si es necesario. Fisostigmina para el tratamiento de la toxicidad anticolinergica. La hemodilisis y dialis peritoneal son inefectivas Precauciones Evitar el sndrome de retirada . Bajar dosis lentamente Uso cuidadoso en paciente cardiolgico, enfermedad tiroridea, epilepsia y en enfermos con historia de retencin urinaria y glaucoma de ngulo cerrado Contraindicado en paciente con IMAOS y alergia cruzada a otros antidepresivos tricclicos Si sospecha de sndrome neurolptico maligno, discontinuar la amoxepina y tratamiento con dantrolene o bromocriptina asi como tratamiento sintomtico del mismo Atencin en paciente con manejo de maquinaria peligrosa por la somnolencia Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin postural y taquicardia sinusal Pulmonares Depresin respiratoria Gastrointestinales Disfuncin heptica, ictericia, nuseas, vmitos, constipacin, disminucin del esfinter esofgico inferior Genitourinarios Necrosis tubular aguda Musculoesquelticos Neurolgicos Confusin , desorientacin, sntomas extrapiramidales Metablicos Hematolgicos Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis, prpura Cutneos Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad Otros Visin borrosa, midriasis, incremento de la presin intraocular, diminucin o aumento de la libido, impotencia, ginecomastia SIADH, hipertermia , sndrome neurolptico maligno

Presentaciones DEMOLOX 50 mg, 100 mg comprimidos

Frmaco CLOMIPRAMINA Categora teraputica Antidepresivo triciclico derivado de la dibenzapina Indicaciones de uso Depresin, fobias, crisis de angustia, enuresis nocturna, narcolepsia con crisis de catapleja, Dolor neurtico Dosificacin Depresin, fobias: 25-37.5 mg cada 12he ir incrementando hasta un mximo de 250 mg / da. Dosis de mantenimiento entre 50mg- 100 mg Via IM 25- 50 mg / dia . Aumentar 25mg / da hast 100-150 mg Dia Via ev 50 75 mg en infusin ev con 250-500 ml de solucin isotnica a pasar en 1.53h Catapleja: 25- 75 mg /dia Crisis de angustia : hincar con 10 mg dia hasta mximo 150 mg /da. Iniciar siempre de noche mezclado con comida Farmacodinmica Antidepresivo triciclico que actua bloqueando la recaptacin de neurotransimisores por la membrana neuronal Presenta actividad anticolinrgica que puede ser aprovechable para el tratamiento de ciertas patologas como la enuresis o ser la causa de muchos de sus efectos secundarios. Produce sedacin tanto en personas sanas como en deprimidas Farmacocintica
Absorcin: Rapida y total por via oral Distribucin: Todos los tejidos Unin proteica del 97% Pico plasmtico: Metabolismo: Extenso metabolismo de primer paso dando lugar a la desmetilimipramina con actividad farmacolgica Vida media: 21 horas Eliminacin: Heptica y especialmente renal 66% Rango teraputico: Mximo 250mg

Interacciones Ademetionina, alcohol, anticolinrgicos, antidepresivos IMAOS, antihipertensivos ( guanetidina y metildopa), antispicticos, baclofeno, barbitricos, carbamacepina, diazepam, enalaprilo, estrgenos, floxetina, levodopa, morfina simpaticomimticos, valproico, zumo de pomelo Efectos txicos No monitorizados

Antdoto Ninguno Tratamiento de la intoxicacin No monitorizados Crnicos : disminuir la dosis Agudos: Lavado gstrico, carbn activado. Tratamiento sintomtico de los sntomas neurolgicos. Monitorizacin ECG continua tratamiento de las arritmias, Hemodilisis Precauciones Contraindicado en alergia a los antidepresivos tricilicos, alteraciones bipolares y estados maniacos Infarto de miocardio reciente Precauciones en alteraciones cardiovasculares, epilepsia, esquizofrenia, glaucoma de angulo cerrado, hipertiroidismo, insuficiencia heptica, insuficiencia renal, reacciones fotosensibilidad. Se ha asociado al sndrome neurolptico maligno. No se aconseja durante la manipulacin de maquinaria, no tomar con alcohol. Desaconsejado durante el embarazo y la lactancia. No se ha establecido su uso por debajo de los 5 aos. Dosis muy ajustadas e anciano por mayor sensibilidad a los mismos Efectos secundarios
Cardiovasculares 1-9% hipotensin ortosttica, taquicardia, arritmia, depresin miocrdica cambios ECG Pulmonares Disea Gastrointestinales Nausea, vmitos, alteraciones del gusto, estomatitis, ileo, estreimiento, ictericia Genitourinarios Retencin urinaria, nicturia, impotencia, perdidas menstruales Musculoesquelticos Mialgias Neurolgicos Cuadros de excitacin o de confusin, neuropata perifrica Metablicos Aumento de peso Hematolgicos Leucopenia, agranulocitosis Cutneos Fotodermatistis, conjuntivitis Otros Galactorrea, hipertermia , sudoracin

Presentaciones ANAFRANIL 10-25 MG GRAGEAS; 75 MG COMPRIMIDOS;, 25 MG AMPOLLAS Frmaco DOXEPINA Categora teraputica Antidepresivo tricclico Indicaciones de uso Depresin profilaxis de la migraa, sndrome de dolor neuroptico, sndrome de dolor mantenido por el simptico, alteraciones de la ansiedad, fobias, crisis de pnico, enuresis , bulimia Dosificacin Dolor. Va oral de 25 a 150 mg / dia iniciandose muy lentamente por la noche y evaluando eficacia y efectos secundarios Cefalea tensional y migraa. Via oral: 25 50 mg / dia por la noche Depresin: via oral 30- 150 mg mximo en pacientes ambulatorios pudiendo llegar hasta 300 mg

Farmacodinmica Actividad antidepresiva equipotente a la amitryptilina aunque con menos efectos anticolinrgicos La actividad antidepresiva es por la inhibicin de la recaptacin de la noradrenalina y la serotonica. La accin analgsica suele objetivarse a los pocos dias y puede deberse en una parte por la mejoria del estado depresivo y por otra por activacin de las vias inhibitorias del dolor. Puede potenciar el efecto de los opiodes cuando se administran concomitantemente y por otro lado inhibe la activacin del receptor NMDA que induce a la neuroplasticidad La doxepina tiene varios grados de eficacia en diferentes sndromes dolorosos pero puede aliviar el componente urente, quemante y disestsico del dolor neuroptico. Por si mismo puede ser efectivo en el componente del dolor lancinante o en crisis paroxsticas Como todos los antidepresivos desarrollan tolerancia para los efectos sedantes y anticolinrgicos pero no para la analgesia. Atraviesa la placenta y se excreta por leche materna como los demas antidepresivos tricclicos. Existen preparaciones comerciales por via tpica en otros paises que han mostrado eficacia en la disminucin del prurito y en ciertos sndrome dolorosos como la neuralgia postherpetica y del dolor mantenido por el simptico Farmacocintica
Absorcin: Via oral rpida T mx 2h. Biodisponibilidad entre 13- 45% Distribucin: Pico plasmtico: Metabolismo: Heptico Vida media: 8-25h Eliminacin: Principalmente urinaria Rango teraputico:

Interacciones Riesgo incrementado de hipertermia con la administracin concomitante de otros anticolinrgicos (atropina), fenotiazinas, medicacin tiroidea (levotirosina). Potenciacin de sus efectos con metilfenidato, fluoxetina, cimetidina, qinidina, fenotiacinas y haloperidol. Potenciacin de los frmacos depresores miocrdicos y respiratorios (alcohol). Incremento de los efectos de los frmacos vasoactivos. Disminucin de los efectos de la levodopa y fenilbutazona. Incremento de los efectos del dicumarol. Crisis convulsivas con la administracin conjunta con IMAO. Disminucin de la eficacia del bretilio Efectos txicos No rutinariamente monitorizados Crnicas: alteraciones del sueo, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, nuseas y vmitos Agudas: Sntomas de estimulacin del SNC l, excitacin, delirio, alucinaciones, hiperreflexia, mioclonias, movimientos coreicos sntomas de parkinsonismo, convulsiones, hipertermia, hipotermia y posteriormente sntomas de depresin del SNC llegando al coma. Sntomas anticolinergicos como la retencin urinaria sequedad de mucosas midriasis , constipacin ileo. Arritmias cardacas ,acidosis respiratotria y o metablica, fallo renal, vmitos, lesiones bullosas, Antdoto Ninguno Tratamiento de la intoxicacin Discontinuar o reducir la medicacin en las manifestaciones crnicas.

En la aguda: :inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente . Lavado gstrico, carbon activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en el vaciado gstrico. Anticonvulsivantes profilcticos.Tratamiento sintomtico de los efectos neurolgicos . Monitorizacin ECG continua. Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol. Marcapasos si es necesario. Fisostigmina para el tratamiento de la toxicidad anticolinergica. La hemodilisis y dialis peritoneal es inefectiva Precauciones Evitar el sndrome de retirada . Bajar dosis lentamente Uso cuidadoso en paciente cardiolgico, enfermedad tiroridea, epilepsia y en enfermos con historia de retencin urinaria y glaucoma de ngulo cerrado Contraindicado en paciente con IMAOS y alergia cruzada a otros antidepresivos tricclicos Atencin en paciente con manejo de maquinaria peligrosa por la somnolencia Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin postural, arritmias, alteraciones de la conduccin, hipertensin , muerte sbita Pulmonares Depresin respiratoria Gastrointestinales Disfuncin heptica, ictericia, nauseas, vmitos, constipacin, disminucin del tono del esfnter esofgico Genitourinarios Retencin urinaria, nicturia, Musculoesquelticos Mialgias Neurolgicos Confusin, desorientacin , sntomas extrapiramidales, Metablicos Hematolgicos Leucopenia, trombocitopenia,eosinofilia,agranulocitosis, prpura Cutneos Prurito, uriticaria,petequias,fotosensibilidad Otros Visin borrosa, midriasis, incremento de la presin intraocular, hipertermia, incrmento o disminucin de la lbido, impotencia, giecomstia, SIADH

Presentaciones SINEQUAN 25MG CPSULAS

Frmaco FLUOXETINA Categora teraputica Antidepresivo, inhibidor selectivo de la recaptacin de serotonina Indicaciones de uso Depresin , crisis de ansiedad y de pnico, bulimia, obesidad , alcoholismo, enuresis, adyuvante en algunos sindromes de dolor neuroptico Dosificacin Dolor: 5- 20 mg / 24g por la maana

Depresn de 5 mg hasta 80 mg /da Farmacodinmica Agente antidepresivo derivado de la fenilpropilamina, la fluoxetina difiere estructural y farmacologicamente de los antidepresivos tricclicos. Altamente selectivo para la serotonina tiene poco o ningun efecto sobre los otros neurotransmisores. Aunque el inicio de accin es inmediato la respuesta antidepresiva puede tardar de dias a semanas. El efecto analgesico es principalmente por mejoria del humor y por poteciacin de los opiodes Farmacocintica
Absorcin: Rpida Distribucin: Unin a proteinas plasmticas del 94% Pico plasmtico: 6-8h Metabolismo: Heptica dando lugar a un metabolito activo Vida media: Eliminacin: Urinaria Rango teraputico:

Interacciones Con los antagonistas del calcio, IMAO, antidepresivos tricclicos, antipsicticos, benzodiacepinas, betabloqueantes, ciclosporina, ciprohepradina, claritromicina, clozapina,fentermina, hidrato del cloral, itraconazol, opiodes, sales de litio, selegilina, sumatriptan, terfenadina, warfarina Efectos txicos No monitorizados rutinariamente Sindorme serotoninrgico: mioclonias, rigidez, hiperreflexia, convulsiones, hipertermia, hipertensin inquietud, diaforesis, temblor, diarrea. Nauseas, vmitos taquicardia midriasis Antdoto Antagonistas de la serotonina como la ciproheptadina 4- 12 mg o metisergida 2mg dos veces Tratamiento de la intoxicacin Discontinuar la medicacin.Reposicion hidroelectroltica. Estimular vmito en funcin del nivel de conciencia. Lavado gastrico , carbon activado. Proteccin via area, soporte circulatorio y ventilatorio. Tratar la hiperpirexia y profilaxis de las convulsiones Hemodialis o dialisis perioneal inefectiva Precauciones Evitar discontinuar de forma brusca el tratamiento Vigilancia estricta en pacientes con efermedad cardiovascular, diabetes mellitus, anorexia nerviosa enfermedad tiroidea epilepsia Contraindicado en pacientes con IMAOS Vigilancia en pacientes con manejo de maquinaria peligrosa Efectos secundarios
Cardiovasculares Bradicardia , hipertensin Pulmonares Depresin respiratoria Gastrointestinales Disfuncin heptica, ictericia, nausea, vmitos, diarreas Genitourinarios Hiponatremia, alteraciones en la frecuencia urinaria, infecciones del tracto urinario Musculoesquelticos

Neurolgicos Cefalea, insomnio, agitacin nerviosa, somnolencia, sintomas extrapiramidales fatiga Metablicos Impotencia , alteraciones de la lbido, ginecomastia, SIADH disfuncin del rea sexual Hematolgicos Anema, trombocitopenia, esosinofilia, agranulocitosis Cutneos Prurito, urticaria, fotosensibilidad Otros Visin borrosa, midriasis, aumento de la presin intraocular

Presentaciones ADOFEN 20 mg cpsulas, 20 mg comprimidos, 20 mg sobres ,20 mg / 5 ml solucin ASTRIN 20 mg cpsulas, 20 mg / 5ml solucin FLUOXETINA AGEN 20 mg cpsulas FLUOXETINA ALACAN 20 mg cpsulas FLUOXETINA ALTER 20 mg cspulas FLUOXETINA BAYVIT 20 mg caspulas 20 mg / 5 ml solucin FLUOXETINA BELMAL 20 mg cpsulas FLUOXETINA CANTABRIA 20 mg cpsulas FLUOXETINA CENINTER 20 mg cpsulas FLUOXETINA CINFA 20mg cpsulas FLUOXETINA DAVUR 20 mg cpsulas FLUOXETINA DEXTER 20 mg cpsulas FLUOXETINA EDIGEN 20 mg cpsulas FLUOXETINA ESTEVE 20 mg cpsulas FLUOXETINA FERRER FARMA 20 mg cpsulas FLUOXETINA GEMINIS 20 mg cpsulas 20 ml / 5ml solucin FLUOXETINA ICN 20 mg cpsulas, 20 mg / 5ml solucin FLUOXETINA LACER 20 mg / 5 ml solucin FLUOXETINA MERCK cpsulas 20 mg FLUOXETINA NORMON 20 mg cpsulas, 20 mg / 5 ml solucin FLUOXETINA PHARMAGENIUS 20mg cpsulas FLUOXETINA QUALIX 20 mg cpsulas 20 mg / 5 ml solucin FLUOXETINA RATIOPHARM 20 mg cpsulas FLUOXETINA TAMARANG 20 mg cpsulas NODEPE 20 mg cpsulas PROZAC 20 mg cpsulas , 20 m comprimidos dispersables, 20 mg sobres, 20 mg / 5 ml solucin RENEURON 20 mg cpsulas, 20 mg comprimidos dispersables, 20 mg sobres, 20 mg / 5 ml solucin

Frmaco IMIPRAMINA Categora teraputica Antidepresivo triccilico derivado de la dibenzapina

Indicaciones de uso Depresin, distimias depresivas en nios, adolescentes y ancianos, sndrome depresivos debidos s enfermedades crnicas, crisis de pnico, terrores nocturnos, sndromes de dolor neuroptico, profilaxis de la migraa, enuresis Dosificacin Sndromes dolorosos: 25-100 mg iniciando con dosis bajas por la noche. Las dosis son mucho mas bajas que las que se requieren para la depresin Depresin: Via oral 50- 300 mg Ir aumentando progresivamente no superar la dosis de 200 mg en pacientes ambulatorios Va IM. 100mg / dia en varias dosis y reinicra via oral lo antes posible. NO administrar por via EV Farmacodinmica Es un antidepresivo triciclico derivado de la dibenzapina y que esta estructuralmente relacionado con los agentes antipsicticos. La actividad antidepresiva es por la inhibicin de la recaptacin de la noradrenalina y la serotonica. A pesar de que la inhibicin es inmediata la respuesta antidepresiva puede tardar dias 1-2 semanas . Los paciente con niveles bajos de norepinefrina responden mejor con la imipramina que los que tienen niveles deficientes de serotonina La accin analgsica suele objetivarse a los pocos dias y puede deberse en una parte por la mejoria del estado depresivo y por otra por activacin de las vias inhibitorias del dolor. Puede potenciar el efecto de los opiodes cuando se administran concomitantemente y por otro lado inhibe la activacin del receptor NMDA que induce a la neuroplasticidad La imipramina tiene varios grados de eficacia en diferentes sndrome dolorosos pero puede aliviar el componente urente, quemante y disestsico del dolor neuroptico. Por si mismo puede ser efectivo en el componente del dolor lancinante o en crisis paroxsticas A dosis llenas se ha mostrado eficaz en el tratamiento del dolor lumbar en paciente con depresin mayor. La actividad antimigraosa es relativamente independiente del efecto antidepresivo A bajas dosis es mas efectiva que los ansiolticos para el tratamiento de la cefalea tensional. Produce varios grados de sedacin y bloqueo alfa 1adrenergico Farmacocintica
Absorcin: Biodisponibilidad por via oral entre el 30-75%. Absorcin rapida T mx 1-2 h Distribucin: Todos los tejidos Se une a proteinas plasmticas entre el 60-96% Pico plasmtico: 0.5-2 h tras ingesta Metabolismo: Metabolismo de primer paso da lugar a un metabolito con mayor actividad que la imipramina que es la desipramina Vida media: 7-17h Eliminacin: Heptica y principalmente renal Rango teraputico:

Interacciones Inhiben su metabolismo heptico aumentando los niveles del mismo: alprazolam, antagonistas del calcio, betabloqueantes, cimetidina, citalopram, disulfiranmo, estrgenos, fenotiazinas, floxetina, fluvoxamina, metilfenidato,paroxetina, quinidina, sertralina Otras interacciones por otros mecanismos: alcohol, anticolinergicos, IMAOS, antihipertensivos, baclofeno, barbitricos, carbamazepina, colestiramina, fenitoina, levodopa, simpaticomimticos

Efectos txicos No monitorizados rutinariamente Crnicas: alteraciones del sueo, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, nauseas y vmitos Agudas: Sntomas de estimulacin del SNC como excitacin, delirio, alucinaciones, hiperreflexia, mioclonias, movimientos coreicos sntomas de parkinsonismo, convulsiones, hipertermia, hipotermia y posteriormente sntomas de depresin del SNC llegando al coma. Sntomas anticolinergicos como la retenscin urinaria sequedad de mucosas midriasis , constipacin ileo. Arritmias cardacas ,acidosis respiratotria y o metablica, fallo renal, vmitos Antdoto Ninguno Tratamiento de la intoxicacin Discontinuar o reducir la medicacin en las manifestaciones crnicas. En la aguda: inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente . Lavado gstrico, carbon activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en el vaciado gstrico. Tratamiento sintomtico de los efectos neurolgicos . Monitorizacin ECG continua. Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol. Marcapasos si es necesario. Fisostigmina para el tratamiento de la toxicidad anticolinergica. La hemodilisis o dilisis peritoneal no es efectiva debido a la alta unin proteica Precauciones Evitar el sndrome de retirada . Bajar dosis lentamente Uso cuidadoso en paciente cardiolgico, enfermedad tiroridea, epilepsia y en enfermos con historia de retencin urinaria y glaucoma de ngulo cerrado Contraindicado en paciente con IMAOS y alergia cruzada a otros antidepresivos tricclicos Atencin en paciente con manejo de maquinaria peligrosa por la somnolencia Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin postural, arritmias, alteraciones de la conduccin, hipertensin muerte sbita Pulmonares Depresin respiratoria Gastrointestinales Disfuncin heptica, ictericia, nauseas, vmitos, constipacin, disminucin del esfnter esofgico inferior Genitourinarios Retencin urinaria, nicuria Musculoesquelticos Mialgia Neurolgicos Confusin, desorientacin sntomas extrapiramidales Metablicos Aumento de peso Hematolgicos Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis, prpura Cutneos Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad Otros Visin borrosa, midriasis, incremento de la presin intraocular, disminucin o aumento de la libido, impotencia , ginecomastia, SIADH , hipertermia

Presentaciones TOFRANIL 10 MG 25 MG, 50 MG GRAGEAS TOFRANIL PAMOATO 75 MG 150 MG CPSULAS

Frmaco NORTRIPTILINA Categora teraputica Antidepresivo tricclico derivado del dibenzociclohepteno Indicaciones de uso Depresin, sndromes de dolor neuroptico , crisis de ansiedad, migraa, fobias, enuresis, bulimia Dosificacin Sndrome dolorosos: 10 a 150 mg/ da inicindonos con dosis bajas e incrementando progresivamente en funcin de la respuesta Toma nica por la noche Dpsis mas bajas que las necesarias para la depresin . Bajar dosis en pacientes adolescentes y geritricos Depresin: 50 a 150 mg/ da Farmacodinmica Es un antidepresivo triciclico derivado del dibenzociclohepteno. Es el metabolito activo de la amitriptilina La actividad antidepresiva es por la inhibicin de la recaptacin de la noradrenalina y la serotonica. A pesar de que la inhibicin es inmediata la respuesta antidepresiva puede tardar dias 1-2 semanas . Los paciente con niveles bajos de norepinefrina responden mejor que los que tienen niveles deficientes de serotonina La accin analgsica suele objetivarse a los pocos dias y puede deberse en una parte por la mejoria del estado depresivo y por otra por activacin de las vias inhibitorias del dolor. Puede potenciar el efecto de los opiodes cuando se administran concomitantemente y por otro lado inhibe la activacin del receptor NMDA que induce a la neuroplasticidad La nortriptilina tiene varios grados de eficacia en diferentes sndrome dolorosos pero puede aliviar el componente urente, quemante y disestsico del dolor neuroptico. Por si mismo puede ser efectivo en el componente del dolor lancinante o en crisis paroxsticas Comparado con la amitriptilina tiene muchos menos efectos secundarios. El efecto sedante, anticolinrgico y antihistamnicos es moderado. Es el nico antidepresivo tricilico con ventana teraputica ( nivles sricos entre 50-150 ng/ml). Como todos los antidepresivos desarrolla tolerancia para los efectos sedantes y anticolinrgicos pero no para la analgesia. Atraviesa la placenta y se excreta por leche materna como los demas antidepresivos tricclicos Farmacocintica
Absorcin: Biodisponibilidad entre el 50-80% Distribucin: Todos los tejidos Unin proteica 94% Pico plasmtico: 8 h tras ingesta Metabolismo: Primer paso dando lugar a un metabolito activo menor efecto anticolinrgico que la nortriptilina Vida media: 18-44h Eliminacin: Heptico y principalmente renal Rango teraputico: 50-150 ng/ml por niveles sricos

Interacciones Riesgo incrementado de hipertermia con la administracin concomitante de otros anticolinrgicos (atropina), fenotiazinas, medicacin tiroidea (levotirosina). Potenciacin de sus efectos con metilfenidato, fluoxetina, cimetidina, qinidina, fenotiacinas y haloperidol. Potenciacin de los frmacos depresores miocrdicos y respiratorios (alcohol). Incremento de los efectos de los frmacos vasoactivos. Disminucin de los efectos de la levodopa y fenilbutazona. Incremento de los efectos del dicumarol. Crisis convulsivas con la administracin conjunta con IMAO. Disminucin de la eficacia del bretilio Efectos txicos Aparecen con niveles superiores a 150 ng /ml Crnicas: alteraciones del sueo, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, nuseas y vmitos Agudas: Sntomas de estimulacin del SNC como excitacin, delirio, alucinaciones, hiperreflexia, mioclonias, movimientos coreicos sntomas de parkinsonismo, convulsiones, hipertermia, hipotermia y posteriormente sntomas de depresin del SNC llegando al coma. Sntomas anticolinergicos como la retenscin urinaria sequedad de mucosas midriasis , constipacin ileo. Arritmias cardacas ,acidosis respiratotria y o metablica, fallo renal, vmitos Antdoto Ninguno Tratamiento de la intoxicacin Discontinuar o reducir la medicacin en las manifestaciones crnicas. En la aguda: :inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente. Lavado gstrico, carbon activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en el vaciado gstrico. Tratamiento sintomtico de los efectos neurolgicos. Monitorizacin ECG continua. Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol. Marcapasos si es necesario. Fisostigmina para el tratamiento de la toxicidad anticolinergica. La hemodilisis y dialis peritoneal es inefectiva Precauciones Evitar el sndrome de retirada . Bajar dosis lentamente Uso cuidadoso en paciente cardiolgico, enfermedad tiroridea, epilepsia y en enfermos con historia de retencin urinaria y glaucoma de ngulo cerrado Contraindicado en paciente con IMAOS y alergia cruzada a otros antidepresivos tricclicos Atencin en paciente con manejo de maquinaria peligrosa por la somnolencia Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin postural, arritmias, alteraciones de la conduccin, hipertensin muerte sbita Pulmonares Depresin respiratoria Gastrointestinales Disfuncin heptica, ictericia, nauseas, vmitos, constipacin, disminucin del esfnter esofgico inferior Genitourinarios Retencin urinaria, nicuria Musculoesquelticos Mialgia Neurolgicos Confusin, desorientacin sntomas extrapiramidales Metablicos Aumento de peso Hematolgicos Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis, prpura Cutneos Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad Otros Visin borrosa, midriasis, incremento de la presin intraocular, disminucin o aumento de la libido, impotencia , ginecomastia, SIADH , hipertermia

Presentaciones NORFENAZIN comprimidos 10 y 25 mg PAXTIBI comprimidos 25 mg

Frmaco PAROXETINA Categora teraputica Antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptacin de la serotonina Indicaciones de uso Depresin, trantorno obsesivo compulsivo, angustia, fobias bulimia, alcoholismo, adyuvante de algunos sindromes de dolor neuroptico Dosificacin Dolor 10- 20mg / da preferibe por la maana Depresin de 10 mg hasta 50 mg / dia Farmacodinmica Difiere estructural y farmacologicamente de los antidepresivos triciclicos y otros inhibidores selectivos. Su actividad antidepresiva es comparable a la fluoxetina o imipramina y supeiror a la doxepina y trazodona con muchos menos efectos adversoso probablemente por la alta selectividad. Su efecto ansiolitico aparece antes que la fluoxetina y los triciclicos. El efecto analgesico puede ser por la mejoria del humor, activacin de la via inhibitoria serotoninergica y por la potenciacin de la analgesia opiode Farmacocintica
Absorcin: Biodisponibilidad del 50% se absorbe bien Distribucin: 95% de unin proteica Pico plasmtico: Metabolismo: Heptico con metobolitos inactivos Vida media: 21 h hasta 36 en ancianos o en disfuncin heptica Eliminacin: Heptica y renal Rango teraputico: Hasta 50 mg / da

Interacciones Riesgio incrmentado de sindorme serotoninrgico con laadministracin concomitante antidepresivos triciclicos, triptofano, pseudoefedrins, cocaina, litio, IMAOS. Niveles altos con cimetidina y bajos con fenitoina, fenobarbital, rifampicina. Interfrencias con la warfarina, y potenciacin de los sintoma extrapiramidales con los antipsicticos Efectos txicos No rutinariamente monitorizados Sindorme serotoninrgico: mioclonias, rigidez, hiperreflexia, convulsiones, hipertermia, hipertensin inquietud, diaforesis, temblor, diarrea. Nauseas, vmitos

taquicardia midriasis Antdoto Ciproheptadina 4- 12mg o metisergida 2 mg 4 mg Tratamiento de la intoxicacin Discontinuar la medicacin.Reposicion hidroelectroltica. Estimular vmito en funcin del nivel de conciencia. Lavado gastrico , carbon activado. Proteccin via area, soporte circulatorio y ventilatorio. Tratar la hiperpirexia y profilaxis de las convulsiones Hemodialis o dialisis perioneal inefectiva Precauciones Evitar discontinuar de forma brusca el tratamiento Vigilancia estricta en pacientes con efermedad cardiovascular, diabetes mellitus, anorexia nerviosa enfermedad tiroidea epilepsia Contraindicado en pacientes con IMAOS Disfuncin sexual significativa En pacientes con bombas de morfina la paroxetina pude disminuir los niveles de estrogenos y testosterona con tendencia al edema , fatiga, sofocaciones e inactividad Vigilancia en pacientes con manejo de maquinaria peligrosa Efectos secundarios
Cardiovasculares Taquicardia, bradicardia, hipertensin Pulmonares Depresin respiratoria Gastrointestinales Disfuncin heptica ictericia,nauseas, vmitos y diarreas, Genitourinarios Amenorrea, dismenorrea, disuria, miccin imperiosa, retencin urinaria Disfuncin sexual, impotencia Musculoesquelticos Neurolgicos Amnesia, estimulacin del SNC, labilidad emociona, vertigo, ataxia, convulsiones, sintomas extrapiramidales, activacin de la mania o hipomania Metablicos Hematolgicos Anemia, trombocitopenia, agranulocitosis, eosinofilia Cutneos Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad Otros Viin borrosa, midriasis, aumento de la presin intraocular, hipertermia,

Presentaciones CASBOL 20 mg comprimidos recubiertos FROSINOR 20 mg comprimidos MOTIVAN 20 mg comprimidos SEROXAT 20 mg comprimidos recubiertos

Frmaco SERTRALINA

Categora teraputica Antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptacin de serotonina Indicaciones de uso Tratamiento de la depresin y neurosis, alteraciones de la ansiedad, crisis de pnico, dependencia del alcohol, enuresis, alteraciones de la alimentacin, adyuvantes de algunos sindromes de dolor neuroptico Dosificacin Dolor 25- 50 mg / dia . Dosis inferiores a la depresin Depresin 25 hasta 200 mg / da Farmacodinmica Actividad antidepresiva comparable a la fluoxetina, amitriptilina o nefazodone con muchos menos efectos adversos debidos a la alta selectividad en su inhibicin. Es ms potente que la fluoxetina fluvoxamina o clomipramina como inhibidor de la recaptacin de serotonina. Respuesta antidepresiva en dias o semanas. Efecto analgesico por mejoria del humor, activacin de la via inhibitoria y potenciacin de la analgesia opiode Farmacocintica
Absorcin: Rpida Distribucin: Todos los tejidos Unin proteica del 95% Pico plasmtico: Metabolismo: Heptico Vida media: Eliminacin: 64% orina y 36% por las heces Rango teraputico:

Interacciones Riesgo incrementado de sindrome serotoninrgico con laadministracin concomitante antidepresivos triciclicos, triptofano, pseudoefedrina, cocaina, litio, IMAOS. Niveles altos con cimetidina y bajos con fenitoina, fenobarbital, rifampicina. Interferencias con la warfarina, y potenciacin de los sintoma extrapiramidales con los antipsicticos Efectos txicos No rutinariamente monitorizados Sindorme serotoninrgico: mioclonias, rigidez, hiperreflexia, convulsiones, hipertermia, hipertensin inquietud, diaforesis, temblor, diarrea. Nauseas, vmitos taquicardia midriasis Antdoto Ciproheptadina 4- 12mg o metisergida 2 mg 4 mg Tratamiento de la intoxicacin Discontinuar la medicacin.Reposicion hidroelectroltica. Estimular vmito en funcin del nivel de conciencia. Lavado gastrico , carbon activado. Proteccin via area, soporte circulatorio y ventilatorio. Tratar la hiperpirexia y profilaxis de las convulsiones Hemodialis o dialisis perioneal inefectiva Precauciones Evitar discontinuar de forma brusca el tratamiento Vigilancia estricta en pacientes con efermedad cardiovascular, diabetes mellitus, anorexia nerviosa enfermedad tiroidea epilepsia

Contraindicado en pacientes con IMAOS Disfuncin sexual significativa En pacientes con bombas de morfina la sertralina al igual que la paroxetina pude disminuir los niveles de estrogenos y testosterona con tendencia al edema , fatiga, sofocaciones e inactividad Vigilancia en pacientes con manejo de maquinaria peligrosa Efectos secundarios
Cardiovasculares Taquicardia, bradicardia , hiertensin Pulmonares Depresin respiratoria Gastrointestinales Disfuncin heptica, ictericia, nausea, vmitos, diarrea Genitourinarios Amenorrea, dismenorrea, disuria, miccin imperiosa, retencin urinaria, disfuncin sexual, impotencia, ginecomstia Musculoesquelticos Neurolgicos Amnesia, estimulacin del SNC, labilidad emocional, vrtigo, ataxia, convulsiones, sintomas extrapiramidales, activacin de los estados mania/ hipomania Metablicos Hematolgicos Anemia, trombocitopenia, agranulocitosis, eosinofilia Cutneos Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad Otros Visin borrosa , midriasis, incremento presin intraocular, SIADH , hipertermia

Presentaciones AREMIS comprimidos de 50 mg y 100 mg, gotas 20 mg / ml BESITRAN comprimidos 50 mg y 100 mg , gotas 20 mg / ml SEALDIN 50 mg comprimidos recubiertos, 100 mg comprimidos recubiertos

Frmaco TRAZODONE Categora teraputica Antidepresivo Indicaciones de uso Depresin, y neurosis, , tratamiento adyuvante de algunos sndromes de dolor neuroptico, alteraciones de la ansiedad , crisis de pnico, dependencia del alcohol, enuresis, transtornos de la alimentacin, fobias Dosificacin Dolor 150 mg / dia en dos dosis siendo mayor la nocturna Raramente se precisa llegar a 400 mg Depresin de 150 mg hasta 600 mg dia en dos dosis Farmacodinmica Antidepresivo derivado de la triazolopiridina no relacionado con los antidepresivos disponibles, triciclicos, tetraciclicos,o inhibidores selectivos de la recapatacin de serotonina (SSRIs )Actividad antidepresiva mas precoz y similar a la amitriptilina, imipramina, o doxepina con pocos efectos adversos Tiene pocos efectos anticolinergicos y la sedacin y efectos cardiovasculares son menos pronunciados.

Tiene actividad ansiolitica y debil relajante muscular. Los efectos antidepresivos al igual que la mayoria de los antidepresivos aparece a los dias o semanas mientras que el efcto analgsico se objetiva a los pocos dias por mejoria del humor, actividad de las vias inhibitorias y potenciacin de la analgesia opiode Farmacocintica
Absorcin: Rpida Distribucin: Todos los tejidos. Pico plasmtico: 1 h tras ingesta Metabolismo: Heptica Vida media: 4.5-8.5 horas Eliminacin: Principalmente por orina, resto por las heces Rango teraputico:

Interacciones Riesgo incrementado de sindorme serotoninrgico con la administracin concomitante antidepresivos triciclicos, triptofano, pseudoefedrina, cocaina, litio, IMAOS. Niveles altos con cimetidina y bajos con fenitoina, fenobarbital, rifampicina. Puede incrementar los niveles de digoxina y fenitoina Efectos txicos No monitorizados rutinariamente Sindorme serotoninrgico: mioclonias, rigidez, hiperreflexia, convulsiones, hipertermia, hipertensin inquietud, diaforesis, temblor, diarrea. priapismo Nauseas, vmitos taquicardia midriasis Antdoto Ciproheptadina 4- 12mg o metisergida 2 mg 4 mg Tratamiento de la intoxicacin Discontinuar la medicacin.Reposicion hidroelectroltica. Estimular vmito en funcin del nivel de conciencia. Lavado gastrico , carbon activado. Proteccin via area, soporte circulatorio y ventilatorio. Tratar la hiperpirexia y profilaxis de las convulsiones Hemodialis o dialisis perioneal inefectiva Precauciones Ha sido asociada con una mayor incidencia de priapismo. Cualquier abordaje farmacolgico o quirrgico debe ser llevado a cabo por el urologo Precaucin en infarto miocardio reciente, diabetes , anorexia nerviosa, epilepsia y enfermedad tiroidea Disminucin ocasional del recuento de leucocitos y neutrofilos Contraindicado con IMAOS Efectos secundarios
Cardiovasculares Taquicardia, bradicardia , hipertensin Pulmonares Respiracin superficial Gastrointestinales Nausea, vmitos, diareas, alteraciones gstricas y abdominales Genitourinarios Priapismo, impotencia, diminucin de la lbido, inhibin del orgasmo femenino, polaquiuria Musculoesquelticos Neurolgicos Somnolencia, temblor cefalea amnesia Metablicos Aumento o prdida de peso Hematolgicos Anemia, diminucin de los leucocitos y neutrofilos Cutneos Prurito , dermatitis Otros Visin borrosa , midriasis, incremento de la presin intraocular

Presentaciones DEPRAX 25 mg comprimidos, 50 mg comprimidos, 100 mg comprimidos, 50 mg/ 5 ml ampollas

Frmaco TRIMIPRAMINA Categora teraputica Antidepresivo triciclico Indicaciones de uso Depresin, y neurosis,, tratamiento adyuvante de algunos sndromes de dolor neuroptico, alteraciones de la ansiedad , crisis de pnico, dependencia del alcohol, enuresis, transtornos de la alimentacin, fobias Dosificacin Dolor : 25- 100 mg / dia por la noche Raramente se precisan dosis de 200 mg / da Depresin 75- 100 mg / dia en 1 a 4 dosis pudiendo llegar a los 300 mg / da Farmacodinmica Actividad antidepresiva por la inhibicn de la recaptacin de neurotransmisores. Tiene fecto ansioltico, sedante, antihistamnico, anticolinrgico. Respuesta antidepresiva a los dias o semanas y analgsica a los pocos dias por aumento de la actividad de las vias inhibitorias , mejoria del humor y potenciacin de la analgesia opio de. Eficacia en el componente disestesico del dolor neuropatico y tambien en las crisis lancinantes. Tolerancia a los efectos anticolinrgicos y sedantes pero no a los analgsicos. Atraviesa la palacenta y se excreta en la leche materna con potenciales efectos adversos Farmacocintica
Absorcin: Distribucin: Pico plasmtico: Metabolismo: Vida media: Eliminacin: Rango teraputico:

Interacciones Riesgo incrementado de hipertermia con la administracin concomitante de otros anticolinrgicos ( atropina), fenotiazinas, medicacin tiroidea (levotirosina). Potenciacin de sus efectos con metilfenidato, fluoxetina, cimetidina, qinidina, fenotiacinas y haloperidol. Potenciacin de los frmacos depresores miocrdicos y respiratorios (alcohol). Incremento de los efectos de los frmacos vasoactivos. Disminucin de los efectos de la levodopa y fenilbutazona. Incremento de los efectos del dicumarol. Crisis convulsivas con la administracin conjunta con IMAO. Disminucin de la eficacia del bretilio

Efectos txicos No rutinariamente monitorizados Crnicas: alteraciones del sueo, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, nauseas y vmitos Agudas: Sntomas de estimulacin del SNC l, excitacin, delirio, alucinaciones, hiperreflexia, mioclonias, movimientos coreicos sntomas de parkinsonismo, convulsiones, hipertermia, hipotermia y posteriormente sntomas de depresin del SNC llegando al coma. Sntomas anticolinergicos como la retencin urinaria sequedad de mucosas midriasis , constipacin ileo. Arritmias cardacas ,acidosis respiratotria y o metablica, fallo renal, vmitos, lesiones bullosas, Antdoto Ninguno Tratamiento de la intoxicacin Discontinuar o reducir la medicacin en las manifestaciones crnicas. En la aguda::inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente . Lavado gstrico, carbon activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en el vaciado gstrico. Anticonvulsivantes profilcticos.Tratamiento sintomtico de los efectos neurolgicos . Monitorizacin ECG continua. Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol. Marcapasos si es necesario. Fisostigmina para el tratamiento de la toxicidad anticolinergica. La hemodilisis y dialis peritoneal es inefectiva Precauciones Evitar el sndrome de retirada disminuyendo progresivamente Precauciones en los pacientes con enfermedad cardiovascular, enfermedad tiroidea y epilepsia y excesiva antividad anticolinergica ( glaucoma, hipertrofia de prstata) Contraindicada en IMAOS , infarto miocardio reciente . Alergia cruzada con otros antidepresivos triciclicos Especial cuidado en pacientes con maquinaria peligrosa Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin psotural, arritmias alteraciones de la conduccin, hipertensin , muerte sbita Pulmonares Depresin respiratoria Gastrointestinales Disfuncin heptica, ictericia, nausea, vmitos, constipacin, disminucin del tono del esfnter esofgico Genitourinarios Retencin urinaria, nicturia, polaquiuria Musculoesquelticos Neurolgicos Confusin , desorientacin sntomas extrapiramidales Metablicos Hematolgicos Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis, purpura Cutneos Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad Otros Visn borrosa, midriasis, aumento de la presin intraocular, impotencia , alteracin de la lbido, ginecomastia , SIADH, hipertermia

Presentaciones SURMONTIL 25 mg comprimidos; 100 mg comprimidos

Frmaco VENLAFAXACINA Categora teraputica Antidepresivo Indicaciones de uso Depresin Dosificacin Disis inicial de 37.5 mg/12h hasta un mximo de 375 mg da Farmacodinmica Antidepresivo derivado de la feniletilamina . Actua inhibiendo la recaptacin de serotonina y noradrenalina aunque esta ultima en un proporcin 5 veces menor. Carece de efectos directos significativos colinrgicos y adrenrgicos Farmacocintica
Absorcin: Su biodisponibilidad es del 90-95% Distribucin: 6-7 L/kg Unin proteica del 30% Pico plasmtico: 2-4 horas Metabolismo: 90-95% heptica dado lugar a metabolitos activos Vida media: Eliminacin: 90% urinaria Rango teraputico:

Interacciones IMAOS, cimetidina, haloperidol, selegelina Efectos txicos No monitorizados. En caso de toxicidad el efecto ms comun en una excesiva somnolencia. Se han descrito ataques convulsivos. Antdoto Ninguno Tratamiento de la intoxicacin Sintomtico y soporte vital . Hemodialisis no efectiva Precauciones Contraindicado en alergia a la venlafaxacina., Precauciones en alteraciones bipolares, alteraciones cardiovasculares, epilepsia, insuficiencia heptica. No hay estudios en mujeres embarazadas ni en nios por debajo de los 18 aos. Se ignora si existe excreccin por leche materna Efectos secundarios
Cardiovasculares Pulmonares Gastrointestinales Genitourinarios Musculoesquelticos Hipertensin 3-7%, palpitaciones 5% Nuseas 30-40%, sequedad de boca 20-25%, estreimiento,15%, anorexia 11%, diarrea 8%,, vmitos

Neurolgicos Cefalea 25%, mareos y temblor Metablicos Prdidad de peso Hematolgicos Cutneos Sudoracin, 12-25%, erupciones exantemticas 3% Otros

Presentaciones DOBUPAL 75 mg , 150 mg capsulas RETARD ; 37.5 mg, 50 mg, 75 mg comprimidos VANDRAL 75 MG 150 MG cpsulas retard; 37.5 mg , 50 mg, 75 mg comprimidos

CORTICOESTEROIDES
Grupo de frmacos utilizados en el tratamiento del dolor principalmente por sus efectos antiinflamatorios. Indicados principalmente en procesos oncolgicos y reumticos. Tambin estan indicados en el tratamiento del dolor de origen radicular, por va epidural o subaracnoidea. Farmacodinamia Los glucocorticoides actuan inhibiendo la respuesta inflamatoria por disminucin de la secrecin de enzimas lipolticas y proteolticas, de la extravasacin de leucocitos en la zona lesionada, reduccin de la reaccin fibrtica y descenso de los factores vasoactivos y de quimiotaxis. Tambin se cree que su mecanismo analgsico es derivado del bloqueo en la transmisin de entrada de los impulsos nocioceptivos a nivel de las fibras C Contraindicaciones y precauciones Hipersensibilidad al frmaco o infecciones sistmicas. Se deberan utilizar con precaucin en enfermos con lcera pptica, hipertensin , diabetes, osteoporosis, cirrosis heptica, miastenia gravis, estados psicticos, embarazo y lactancia. No suspender estos frmacos de forma brusca, especialmente en tratamientos prolongados.En situaciones de estrs puede requerirse un aumento de la dosis. Interacciones farmacolgicas Aumentan los niveles de glicemia. Incrementan el metabolismo de los AINEs y Isoniacida. Los inductores enzimticos como la fenitona y rinfampicina, incrementan su metabolismo heptico disminuyendo sus efectos. Pueden aumentar la toxicidad de los digitlicos y anticoagulantes. Reacciones adversas

Endocrinas: hiperglicemia, sndrome cushingoide. Metablico: retencin de agua y sodio, depleccin de potasio, alcalosis metablica. A nivel msculo-esqueltico: osteoporosis, miopatia, disminucin del crecimiento. Cardiovascular: hipertensin , arritmias, tromboembolismo. Gastrointestinales: lcera pptica, pancreatitis, nuseas y vmitos. SNC: insomnio, vrtigos, cefalea, psicosis y convulsiones Dermatolgicas: acn, hirsutismo, dificultad en la cicatrizacin Oftalmolgicas: incremento de la presin intraocular, cataratas. Otras: inmunodepresin a dosis altas

Frmaco DEXAMETASONA Sinnimos: Hexadecadrol Categora teraputica Glucocorticoide de sntesis con acciones antiinflamatorios e inmunosupresora y escasa accin mineralocorticoide Indicaciones de uso Insuficiencia suprarrenal Enfermedades reumticas: espondilitis anquilosante, artritis reumatoidea, artritis gotosa aguda, bursitis,artritis juvenil Enfemedades dermatolgicas Enfermedades del colgeno: lupus eritematoso sistmico Afecciones gastrointestinales como colitis ulcerosa y enteritis regional Afecciones respiratorias: sarcoidosis, tuberculosis, neumona por aspiracin, crup,asma Estados alrgicos Cuadros de shock grave Afectaciones hematolgicas graves y neoplasias Edema cerebral de etiologa diversa Dosificacin Depender de la gravedad del cuadro cnico y de la naturaleza del mismo Via im , iv : Casos de emergencia 4-20 mg, pudiendo repetir dosis hasta respuests adecuada Shock 2-6 mg/kg , que se podr repetir al cabo de 2-6 h, no administrar dosis altas ms de 48-72 h Edema cerebral 40-100 mg, seguidos de 4-8 mg/ 6 h, Intrasinovial 0.2-8 mg Via oral: Segn cuado clnico 8- 24 mg, mantenimiento 4 mg/da Tratamientos prolongados se recomienda la dosis mnima eficaz 0.5-1.5

mg/ da En situaciones de estrs (ciruga, traumatsmos, infecciones) pueden requerie un

aumento de dosis Dosis de equivalencia de corticoides basada en su efecto antinflamatorio: 0.75 mg dexametasona = 4 mg metilprednisolona = 5 mg prednisolona y predrocortisona = 20 mg hidrocortisona = 25 mg cortisona Farmacodinamia Derivado de la prednisolona con un potente efecto antiinflamatorio por inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y leucotrienos , sustancias que median en los procesos y celulares vasculares de la inflamacin y respueta inmunolgica Farmacocintica
Absorcin: Via oral,im, iv Distribucin: Volumen de distribucin de 0.8-1 l/Kg. Difunde a travs de barrera placentaria. Pico plasmtico: 12-24 h Metabolismo: Heptico Vida media: Eliminacin: Eliminacin urinaria, 8 % en forma inalterada Rango teraputico:

Interacciones Albendazol: disminucin de sus niveles por induccin de su metabolismo heptico Inductores enzimticos ( fenitoina, rinfampicina, aminoglutetimida, efedrina ): disminucin de los niveles de dexametasona AnfotericinaB: potenciacin de su toxicidad Anticoagulantes: aumento o disminucin del efecto anticoagulante,es necesario un ajuste de dosis AINEs y alcohol: aumento de la incidencia de ulceras gastrointestinales Antidiabticos orales: inhibicin del efecto hipoglucemiante por antagonismo de su efecto sobre la glicemia Bloqueantes neuromusculares. posible inhibicin del bloqueo neuromuscular Cilosporina y teofilinas: potenciacin de sus efectos por inhibicin del metabolismo heptico Estrgenos: potenciacin del efecto de los corticoides por inhibicin de su metabolismo heptico Isoniacida: reduccin de los niveles de isoniacida por induccin de su metabolismo Diurticos eliminadores de potasio: aumento de la eliminacin de potasio Este frmaco puede alterar las siguientes determinaciones analticas : aumento colesterol y glucosa, disminucin calcio, potasio y hormonas tiroideas, inhibirse la reaccin cutnea a la tuberculina o puebas con parches de alergia Efectos txicos Ansiedad, depresin, espasmos, hemorragias gastrointestinales, hiperglicemia, hipertensin arterial, edema Antdoto No existe antdoto especfico Tratamiento de la intoxicacin Tratamiento sintomtico y de soporte Precauciones Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los corticoides Se desaconseja tratamientos prolongados en la insuficiencia cardaca, miastenia grave, lcera pptica, gastritis, infecciones herpticas, tuberculosis e infecciones

fngicas Precaucin en casos de: insuficiencia renal y heptica,sd. Cushing, hipotiroidismo, osteoporosis y vacunas. Durante embarazo slo se acepta su uso en caso de de ausencia de alternativa teraputica En caso de parto prematuro se ha utilizado para mejorar la madurez pulmonar del recin nacido. Evitar la suspensin brusca ya que puede precipitar un episodio de insuficiencia adrenocortical aguda Efectos secundarios
Cardiovasculares Raramente hipertensin, edema, insuficiencia cardaca Pulmonares Gastrointestinales Ocasionalmente lcera gstrica y hemorragia gastrointestinal . Polifagia Genitourinarios Musculoesquelticos Osteoporosis, fragilidad sea, miastenia Neurolgicos Irritabilidad. Raramente hipertensin endocraneal Metablicos Hiperglicemia,hipopotasemia.Panceatitis .Insuficiencia adrenal en tratamientos largos Hematolgicos Raramente tromboembolismo Cutneos Retraso cicatrizacin de las heridas, hirsutismo, hiperpigmentacin,esclerodermia,acn Otros Propensin a las infecciones( candidiasis orofarngea)

Presentaciones DECADRAN viales de 2 ml 4 mg/ml DEXAMETASONA BELMAC comp. 0.5 mg FORTECORTIN ampollas 1 ml con 4 mg, , ampollas 5 ml con 40 mg FORTECORTIN ORAL comp. 1 mg

Frmaco METILPREDNISOLONA Categora teraputica Hormona corticosuprarrenal con acciones antiinflamatorias e inmunosupresoras Indicaciones de uso Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria Enfermedades reumticas: artritis reumtica, espondilitis anquilosante, artritis psorisica, artritis gotosa aguda Enfermedades respiratorias: sarcoidosis, beriliosis, asma, neumonitis por aspiracin Enfermedades dermatolgicas: eczema alrgica, pnfigo, eritema multiforme, psoriasis grave, urticaria. Estados de shock grave:etiologa traumtica, hemorrgica, quirrgica Enfermedades neoplsicas Enfermedades del colgeno: lupus sistmico, esclerodermia, dermatomicosis, carditis

reumtica Hematologa: prpura y trombocitopenia idioptica, anemia hermoltica, reacciones transfusionales Enfermedades gastrointestinales: brotes agudos de colitis ulcerosa, enteritis regional Otras: Tratamiento del edema cerebral, ttanos, epIsodios de rechazo en transplantes Dosificacin Va oral:- Adultos dosis inicial 12- 80 mg/ da mantenimiento 4-16 mg/ da - Nios dosis inicial 0.8-1.5 mg/ Kg/da, mantenimiento 2-8mg/ da Va parenteral:- Adultos dosis inicial 20-40 mg/ da , en casos de gravedad se puede repetir la dosis a los 30 min - Nios dosis de 8-16 mg una ms veces - Casos de emergencia 30mg/ Kg ev, puede repetirse cada 4-6 h, durante 48 h Via epidural o caudal: 40-80 mg diluido en suero fisiolgico o anestsico local En situaciones estresantes ( infecciones, ciruga, traumatismos) puede requerir un aumento de dosis Farmacodinmica Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y leucotrienos ,sustancias mediadoras de la respuesta celular y vascular de la inflamacin , as como de la respuesta inmunolgica. Farmacocintica
Absorcin: Va oral, im, iv,glucocorticoide de accin intermedia Distribucin: Volumen de distribucin 1.2-1.5 l/ Kg.Difunde la barrera placentaria y lactosangunea Pico plasmtico: 60-90 min Metabolismo: Heptico, dando metabolitos sin actividad biolgica Vida media: Semivida de eliminacin 4-8 h, semivida biolgica 18-36 h Eliminacin: Mayoritariamente por orina, 10 % en forma inalterada Rango teraputico:

Interacciones Ciclosporina, teofilina: posible potenciacin del efecto de estos frmacos por inhibicin de su metabolismo Inductores enzimticos ( carbamazepina, fenitoina, fenobarbital,rifampicina): disminucin de los niveles de corticoide Ketokonazol: disminucin de los niveles de corticoide Eritromicina: aumento de los niveles de metilprednisolona por inhibicin de su metabolismo heptico Anfotericina B: potenciacin de la toxicidad con aumento de la hipokalemia, por efectos aditivos de ambos frmacos Anticoagulantes orales: aumento o reduccin de su efecto Antidiabticos :posible inhibicin de su efecto hipoglucemiante por antagonismo de sus efectos sobre la glucemia Bloqueantes neuromusculares: posible inhibicin del bloqueo neuromuscular Diuticos ahorradores de potasio: aumento de la hipokaliemia por los efectos aditivos Isoniazida: reduccin de los niveles de isoniazida , con posible inhibicin de su efecto Glucsidos cardiotnicos: aumento de la toxicidad cardaca por riesgo de hipokalemia Disminucin de la respuesta inmunolgica a vacunas, y potenciacin de la replicacin de grmenes de vacunas viva Alteracin de los siguientes valores analticos: aumento del colesterol y glucosa, disminucin del calcio, potasio, y hormonas tiroideas.

Tambin puede inhibirse la reaccin cutnea a la prueba de la tuberculina y pruebas de alergia Efectos txicos Ansiedad, depresin, confusin mental,hemorragias gastrointestinales, hiperglucemiats, hipertensin arterial, edema Antdoto No hay antdoto especfico Tratamiento de la intoxicacin Sintomtico y de soporte , atencin especial al equilibrio de sodio y potasio Precauciones Pacientes con hipersensibilidad a los corticoides. Se desaconseja tratamientos prolongados en pacientes con insuficiencia cardaca congestiva, miastenia gravis, diabetes, tuberculosis, infecciones fngicas sistmicas, herpes oftlmico, gastritis y lcera pptica Precauciones en caso de insuficiencia renal y heptica, hipertensin, Sd Cushing, osteoporosis, hipotiroidismo, colitis ulcerosa, glaucoma, alteraciones psquicas , infecciones graves y vacunas. Evitar la suspensin brusca de tratamientos prolongados Durante el embarazo slo se acepta su uso en caso de ausencia de alternativas teraputicas. En nios su uso est aceptado aunque se aconseja precaucin Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipertensin arterial, insuficiencia cardaca Pulmonares Gastrointestinales lcera gstrica, polifagia, panceatitis aguda Genitourinarios Musculoesquelticos Osteoporosis, fragilidad sea, miastenia y debilidad muscular Neurolgicos Raramente hipertensin endocraneal,irritabilidad Metablicos Hiperglucemia, hipopotasemia, insuficiencia adrenocortical, amenorrea, Insuficiencia adrenocortical en tratamientos prolongados, hiperactividad adrenal con dosis altas ( sndrome de Cushing) Hematolgicos Tromboembolismo Cutneos Retraso en la cicatrizacin de heridas, hirsutismo, erupciones acneiformes, esclerodermia Otros Propensin a las infecciones ( candidiasis orofarngea) Por va intraespinal:meningitis y aracnoiditis

Presentaciones DEPO MODERIN viales de 40 mg METILPREDNISOLONA INCOFA RMA inyectables 20 mg y 40 mg / 2 ml SOLU MODERIN viales 40mg, 125 mg, 500 mg y 1 gr URBASON comp. 4 mg, 16 mg, 40 mg URBASON SOLUBLE ampollas 8 mg, 20 mg, 40 mg, 250 mg

Frmaco PREDNISONA Sinnimos: Deltacortisona , Metacortandracina Categora teraputica Hormona crticosuprarrenal, con acciones antiinflamatorias e inmunosupresoras Indicaciones de uso Insuficiencia adrenocortical primaria o secundria Enfermedades reumticas:artritis reumtica, artritis juvenil, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda, bursitis Enfermedades respiratorias: neumonitis por aspiracin, sarcoidosis, beriliosis, asma Enfermedades dermatolgicas: eczema alrgico, pnfigo, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, psoriasis grave Shock grave: secundario a traumatismos, hemorragia, sepsis o quirrgico Enfermedades neoplsicas: tratamiento de leucemias, linfomas Enfermedades del colgeno: fase aguda de lupus sistmico, carditis reumtica, esclerodermia, dermatomicosis Enfermedades hematolgicas: prpura trombocitopnica idioptica, anemia hemoltica autoinmune Patologa gastrointestinal: enteritis regional, colitis ulcerosa Otras :coadyuvante en el edema cerebral, prevencin de rechazo en transplantes. Dosificacin Va oral : Adultos inicialmente 20-60 mg/ da repartidos en 4 tomas, mantrenimiento 5-10 mg/ da terapia de sustitucin 4-5 mg/ m/ da Nios: 0.05-2 mg/Kg/da, en varias tomas, terapia de sustitucin 4-5 mg/ m/ da En situaciones estresantes ( infecciones, ciruga, traumatismos) puede requerir un aumento de dosis Farmacodinmica Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y leucotrienos , sustancias mediadoras de la respuesta celular y vascular de la inflamacin , as como de la respuesta inmunolgica. Farmacocintica
Absorcin: Va oral, glucocorticoide de accin intermedia Distribucin: Volumen de distribucin 0.4-1 l/ Kg Pico plasmtico: 1-2 h Metabolismo: Debe ser metabolizada en el hgado a prednisolona para ser activa Vida media: Eliminacin: Principalmente en orina Rango teraputico:

Interacciones Anticidos( magnesio, aluminio) y resinas de intercambio inico: disminucin de la absorcin de prednisolona Ciclosporina, teofilina: posible potenciacin del efecto de estos frmacos por inhibicin de su metabolismo Inductores enzimticos ( carbamazepina, fenitoina, fenobarbital,rifampicina):

disminucin de los niveles de corticoide Ketokonazol: disminucin de los niveles de corticoide AnfotericinaB: potenciacin de su toxicidad Anticoagulantes: aumento o disminucin del efecto anticoagulante,es necesario un ajuste de dosis AINEs y alcohol: aumento de la incidencia de ulceras gastrointestinales Bloqueantes neuromusculares: posible inhibicin del bloqueo neuromuscular Diuticos ahorradores de potasio: aumento de la hipokaliemia por los efectos aditivos Glucsidos cardiotnicos: aumento de la toxicidad cardaca por riesgo de hipokalemia Disminucin de la respuesta inmunolgica a vacunas, y potenciacin de la replicacin de grmenes de vacunas vivas Este frmaco puede alterar las siguientes determinaciones analticas : aumento colesterol y glucosa, disminucin calcio, potasio y hormonas tiroideas, inhibirse la reaccin cutnea a la tuberculina o puebas con parches de alergia Efectos txicos Ansiedad, depresin, confusin mental, espasmos, hemorragias gastrointestinales, hiperglucemia, hipertensin arterial y edema Antdoto No hay antdoto especfico Tratamiento de la intoxicacin Tratamiento sintomtico y de soporte Precauciones Pacientes con hipersensibilidad a los corticoides. Se desaconseja tratamientos prolongados en pacientes con insuficiencia cardaca congestiva, miastenia gravis, diabetes, tuberculosis, infecciones fngicas sistmicas, herpes oftlmico, lcera pptica y gastritis Precauciones en caso de insuficiencia renal y heptica, hipertensin, Sd Cushing, osteoporosis, hipotiroidismo, colitis ulcerosa, glaucoma, alteraciones psquicas , infecciones graves y vacunas. Evitar la suspensin brusca en tratamientos prolongados, riesgo de aparicin de sndrome de retirada de corticoides Durante el embarazo se acepta su uso en caso de ausencia de alternativa teraputica Previene el sndrome de distres respiratorio en prematuros de 28-36 semanas de gestacin Uso aceptado durante la lactancia Uso en nios aceptado aunque se recomienda precaucin Efectos secundarios
Cardiovasculares Raramente insuficiencia cardaca, hipertensin arterial, edema Pulmonares Gastrointestinales lcera gstrica, hemorragia gastrointestinal, panceatitis aguda Genitourinarios Musculoesquelticos Osteoporosis, fragilidad sea, debilidad muscular y miastenia Neurolgicos Metablicos Hiperglicemia, hipopotasemia, amenorrea Insuficiencia adrenocortical en tratamientos prolongados, signos de hiperactividad adrenal (sndrome de Cushing) a dosis altas Hematolgicos Raramente tromboembolismo Cutneos Retraso cicatrizacin de las heridas,erupciones acneiformes, hirsutismo,esclerodermia, Otros Propensin a las infecciones

Presentaciones DACORTIN comp. de 2.5 mg , 5 mg y 30 mg PREDNISONA ALONGA comp. de 5mg, 10 mg y 50 mg

Frmaco TRIAMCINOLONA Sinnimos: Fluoxiprednisolona Categora teraputica Hormona corticosuprarrenal con acciones antiinflamatorias e inmunosupresoras Indicaciones de uso Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria Enfermedades reumticas: artritis reumtica, espondilitis anquilosante, artritis psorisica, artritis gotosa aguda Enfermedades respiratorias: sarcoidosis, beriliosis, asma, neumonitis por aspiracin Enfermedades dermatolgicas: eczema alrgica, pnfigo, eritema multiforme, psoriasis grave, urticaria. Estados de shock grave:etiologa traumtica, hemorrgica, quirrgica Enfermedades neoplsicas Patologa oftlmica: conjuntivitis alrgica, iritis, queratitis, inflamacin segmento anterior Enfermedades reumticas: carditis reutica, lupus sistmico, esclerodermia, dermatomiositis Enfermedades hematolgicas:prpura idioptica, anemia hemoltica, reacciones transfusionales Enfermedadesgastrointestinales: periodos agudos de colitis ulcerosa y enteritis regional Otras: tratamiento del edema cerebral, ttanos, rechazo en transplantes renales Dosificacin Va oral: Adultos dosis inicial 8-16 mg/ da,en una o varias tomas dosis de mantenimiento 2-6 mg/da Nios 4-12 mg/ da Va parenteral: Sistmica dosis media de 60 mg/da, nios de 40 mg/ da Local 10 mg en reas pequeas y 40 mg en superficies extensas

Farmacodinmica Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y leucotrienos ,sustancias mediadoras de la respuesta celular y vascular de la inflamacin , as como de la respuesta inmunolgica. Farmacocintica
Absorcin: Absorcin rpida por va oral y lentamente por va i.m. Distribucin: Volumen de distribucin 1.4 l/kg a dosis bajas y 2.1 l/kg a dosis altas Pico plasmtico: 1-2 h despus de la administracin oral .Forma i.m 24-48 h Metabolismo: Heptico Vida media: 2.25 dias la forma oral y 1-6 semanas la i.m. Eliminacin: Mayoritariamente por orina en forma metabolizada y 15% en forma inalterada Rango teraputico:

Interacciones Anfotericina B : potenciacin de la toxicidad con aumento de la hipokalemia Anticido( aluminio, magnesio) y resinas de intercambio inico: disminuyen absorcin de triamcinolona Anticoagulantes orales: aumento o disminucin del efecto anticoagulante( ajustar posologa) Antidiabticos: inhibicin del efecto por antagonismo de sus efectos sobre la glucemia Bloqueantes neuromusculares: posible inhibicin del bloqueo Ciclofosfamida: aumento de su toxicidad por alteracin de su metabolismo Ciclosporina y teofilina:potenciacin de ambos frmacos por inhibicin de su metabolismo heptico Diurticos ahorradores de potasio: aumento de la hipokalemia poe efectos aditivos de ambos frmacos Inductores enzimticos( carbamazepina, fenitoina, fenobarbital,rifampicina) : disminucin de los niveles de corticoide Ketoconazol: disminucin de los niveles de corticoide Isoniazida: reduccin de los niveles de isoniazida por induccin de su metabolismo Efectos txicos Ansiedad, depresin, confusin mental, espasmos, hemorragias gastrointestinales, hiperglucemia, hipertensin arterial y edema Antdoto No hay antdoto especfico Tratamiento de la intoxicacin Tratamiento sintomtico y de soporte Precauciones Pacientes con hipersensibilidad a los corticoides. Se desaconseja tratamientos prolongados en pacientes con insuficiencia cardaca congestiva, miastenia gravis, diabetes, tuberculosis, infecciones fngicas sistmicas, herpes oftlmico, lcera pptica y gastritis Precauciones en caso de insuficiencia renal y heptica, hipertensin, Sd Cushing, osteoporosis, hipotiroidismo, colitis ulcerosa, glaucoma, alteraciones psquicas , infecciones graves y vacunas. Evitar la suspensin brusca en tratamientos prolongados, riesgo de aparicin de sndrome de retirada de corticoides Durante el embarazo se acepta su uso en condiciones terapeuticas indispensables Se excreta con la leche materna

Uso aceptado en nios aunque con precaucin Efectos secundarios

Cardiovasculares Raramente edema, hipertensin, insuficiencia cardaca Pulmonares Gastrointestinales lcera gstrica, hemorragia gastrointestinal, pancreatitis aguda Genitourinarios Musculoesquelticos Osteoporosis, fragilidad sea,debilidad muscular, miastenia Neurolgicos Raramente hipertensin endocraneal Metablicos Hiperglicemia, hipopotasemia, amenorrea, insuficiencia adrenocortical en tratamientos prolongados, hiperactividad adrenal con dosis altas Hematolgicos Raramente tromboembolismo Cutneos Retraso en la cicatrizacin de heridas, hirsutismo, esclerodermia, erupciones acneiformes Otros Propensin a las infecciones

Presentaciones LEDERCORT comp. de 8 mg TRIGON DEPOT ampollas de 40 mg / 1 ml

Frmaco INZITAN Composicin por unidad : cianocobalamiana 0.25 mg, dexametasona 4mg, tiamina clorhidrato 50 mg, lidocaina clorhidrato 60 mg Categora teraputica Asociacin antiinflamatoria y antineurtica Indicaciones de uso Neuralgias, neuritis , mialgias, reumatismo En dolores localizados puede utilizarse la infiltracin local Dosificacin Va i.m 1 ampolla/ 24- 48 h Farmacodinmica Farmacocintica
Absorcin: Via intramuscular Distribucin: Pico plasmtico: Metabolismo: Heptico Vida media: Eliminacin: Mayoritariamente por la orina Rango teraputico:

Interacciones Antidiabticos : la accin hiperglicemiante de los corticoides puede contrarrestar el efecto de los antidiabticos No realizar procesos de inmunizacin Puede alterar la respuesta de los anticoagulante orales

Inductores enzimticos( carbamazepina, fenitoina, fenobarbital,rifampicina) : disminucin de los niveles de corticoide Efectos txicos Reacciones alrgicas Antdoto No existe antdoto especfico Tratamiento de la intoxicacin Tratamiento de soporte y sintomtico Precauciones y contraindicaciones Contraindicado en caso de alergia a alguno de sus componentes Evitar tratamientos prolongados en insuficiencia cardaca, miastenia gravis, lcera peptica, diabetes, herpes ocular, infecciones fngicas sistmicas, tuberculosis Precaucin en insuficiencia heptica y renal, hipertensin, hiperlipidemia, osteoporosis, hipotiroidismo, colitis ulcerosa, glaucoma, alteraciones psquicas, embarazo, lactancia y nios Contraindicado en infecciones graves o junto con vacunas Enfermedad de Parkinson tratados con levodopa Evitar la supresin brusca en caso de tratamientos prolongados Esta especialidad contiene lidocaina, no emplearse por va intravenosa Efectos secundarios
Cardiovasculares Raramente edema, hipertensin, insuficiencia cardaca Pulmonares Gastrointestinales Hemorragia gstrica Genitourinarios Musculoesquelticos Osteoporosis,fragilidad sea Neurolgicos Alteraciones psiquitricas, Metablicos Hiperglicemia, hipopotasemia,sndrome de Cushing a dosis altas Hematolgicos Cutneos Retraso en la cicatrizacin de heridas, esclerodermia,hirsutismo,reacciones alrgicas Otros Aumento de la susceptibilidad a las infecciones

Presentaciones INZITAN ampollas 2 ml

RELAJANTES MUSCULARES

INTRODUCCIN

Frmaco BACLOFEN Sinnimos: Aminometil clorohidrocinamico; cido aminometil clorohidrocin

Categora teraputica Anlogo del neurotransmisor inhibidor cido gamma-aminobutrico con accin relajante sobre la musculatura Indicaciones de uso Espasticidad muscular en mielopatias infecciosas, degenerativas, neoplsicas o de causa desconocida Espasticidad muscular de origen cerebral ( parlisis cerebral) Espasticidad crnica de origen espinal Dosificacin Se dosificar de forma progresiva.Los comprimidos se ingerirn con las comidas para facilitar su tolerancia Adultos : Dosis inicial 5 mg/8 h , aumentando 5 mg por toma cada 3 dias La dosis ptima oscila entre 30-75 mg/ da Nios : 1-2 aos 10-20 mg/ da en 4 tomas 3-10 aos 30-60 mg/ da En pacientes hospitalizados puede administrarse ms de 100 mg/da en adultos y 80 mg/ da en nios Intratecal: Dosis prueba para individualizar la dosis : 25-50 mcg, se aumentar a razn de 25 mcg a intervalos de 24 h hasta obtener respuesta, si no responden con 100 mcg se descartar la dosis intratecal contnua. Infusin intratecal, la dosis inicial ser igual al doble de la dosis prueba que dio respuesta, y se administrar durante 24 h. Tras las primeras 24 h, se ajustar la dosis hasta alcanzar el efecto deseado con incrementos mximos del 10-30% cada 24 h . La dosis usual de mantenimiento 300-800 mcg/ da Farmacodinmica Deprime la conduccin monosinptica y polisinptica de los reflejos al disminuir la excitabilidad de las placas terminales aferentes o al inhibir las neuronas intercalares y reduce la actividad gamma aferente. No influye sobre la conduccin neuromuscular. La va intratecal puede considerarse una alternativa a procesos neuroquirrgicos destctivos. Introducido en el espacio intratecal permite tratar la espasticidad a dosis 100 veces menores que por va oral Farmacocintica
Absorcin: Va oral y intratecal Distribucin: Pico plasmtico: Metabolismo: Vida media: Eliminacin: Mayoritariamente con la orina Rango teraputico:

Interacciones Alcohol y otros depresore del SNC:aumento de la accin depresora central y / o respiratoria

Antidepresivos tricclicos:pueden potenciar los efectos miorrelajantes del baclofen+ Litio:puede aumentar los sntomas hipercinticos en pacientes tratados con litio Ibuprofeno: posible aumento de los niveles de baclofeno Levodopa-carbidopa: riesgo de confusin, agitacin y alucinaciones Efectos txicos Hipotona muscular excesiva, vrtigo, somnolencia, convulsiones , hipersialorrea. Con la administracin intratecal pueden aparecer epilepsia, depresin respiratoria, apnea y coma Antdoto No existe antdoto especfico Tratamiento de la intoxicacin Medidas de soporte de las funciones respiratoria y circulatoria.Hay informes de que la fisostigmina iv.( 1-2 mg) puede revertir la somnolencia y la depresin respiratoria. Si la puncin lumbar no est contraindicada considerar en intoxicaciones recientes ,la extraccin de 30-40 ml de LCR En caso de convulsiones utilizar diazepam iv con control de la funcin repiratoria Precauciones Insuficiencia renal : puede ser disminuir la dosis Diabetes: puede aumentar la glicemia Hipertrofia prosttica Insuficiencia respiratoria Flujo anormal de LCR : respuesta antiespasmdica inadecuada por va intratecal Actividades especiales: puede producir somnolencia, evitar la conduccin Depresin, psicosis, enfermedad de Parkinson, se han observado exacerbaciones de estas patologas La suspensin brusca de tratamientos prolongados puede se ha asociado a sndrome de abstinencia Uso durante el embarazo solo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeuticas Uso compatible con la lactancia materna Se precaucin en el uso en nios menores de 12 aos En la fase de prueba de la administracin intratecal,imprescindible un control riguroso de la funcin cardiorespiratorio Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin Pulmonares Raramente depresin repiratoria,disea, bradipnea Gastrointestinales Nauseas, vmitos, esrtreimiento, sequedad de boca,anorexia Genitourinarios Raramente retencin urinaria, eneuresis, disfuncin sexual Musculoesquelticos Neurolgicos Son los efectos adversos ms frecuentes: somnolencia, cefalea, mareos. Raramente alucinaciones,confusin, excitacin, ,convulsiones, distonia, miastenia, visin borrosa. Metablicos Hiperglicemia, aumento de Hematolgicos Cutneos Prurito, urticaria, edema Otros

Presentaciones LIORESAL comp. de 10 y 25 mg LIORESAL INTRATECAL ampollas de 0.05 mg y 10 mg

Frmaco METOCARBAMOL Sinnimos: Guaifenesina,Carbamato, Carbamato de Guaifenesina Categora teraputica Relajante muscular y ansioltico Indicaciones de uso Espasmos musculares: dolorosos o indoloros en lumboartritis, lumbago, hernia discal, compresiones radiculares, tortculis, esguinces, artriris escpulo humeral, contracturas espsticas. Dosificacin Va oral: Adultos 1 g/ 6 h , puede aumentarse 1 g/ da hasta un mximo de 9 g da Nios 0.6 g por cada 10 kg de peso, se puede aumentar hasta un mximo de 0.75 g por cada 10 kg Repartir las dosis en 4-6 tomas diarias Farmacodinmica Su accin miorrelajante parece relacionada con su capacidad para deprimir el SNC Farmacocintica
Absorcin: Va oral y endovenosa Distribucin: Pico plasmtico: Variable Metabolismo: Heptico y renal Vida media: 0.9 a 1.8 h Eliminacin: Renal Rango teraputico:

Interacciones Antidepresivos tricclicos: potenciacin de su efecto sedante por inhibicin del metabolismo heptico del carbamato Puede potenciar la accin sedante de otros depresores del SNC ( alcohol, barbitricos) Efectos txicos Mareos, vmitos, anorexia y dolor abdominal Antdoto No existe antdoto especfico Tratamiento de la intoxicacin Lavado gstrico y medidas de vigilancia y soporte Precauciones Insuficiencia heptica Puede producir somnolencia, no conducir ni manejar maquinaria peligrosa No administrarse durante el embarazo ni la lactancia Uso no recomendado en nios menores de 12 aos Efectos secundarios
Cardiovasculares Bradicardia, hipotensin y sncope

Pulmonares Dsnea Gastrointestinales Nauseas y vmitos, dolor abdominal Genitourinarios Hematuria Musculoesquelticos Dolores musculares Neurolgicos Son los ms frecuentes: somnolencia,vrtigo,confusin, nerviosismo,ansiedad, convulsiones ( por va iv) Metablicos Hematolgicos Leucopenia, Cutneos Erupciones cutneas, prurito, edema angineurtico Otros

Presentaciones ROBAXIN comp. metocarbamol 500 mg Asociaciones con otros frmacos: ROBAXISAL comp .metocarbamol 400 mg y cido acetil saliclico 325 mg ROBAXISAL COMPUESTO comp metocarbamol 380 mg y paracetamol 300 mg

Frmaco TETRAZEPAM Categora teraputica Derivado benzodiacepnico con efecto miorrelajante especfico Indicaciones de uso Contracturas musculares dolorosas Afectaciones vertebrales degenerativas y transtornos vertebrales estticos : tortcolis, lumbalgias, dorsalgias Afectaciones traumatolgicas Contracturas neurolgicas con espasticidad Tratamiento coadyuvante en rehabilitacin Dosificacin Pacientes hospitalizados: 50 mg/ da, aumentar 25-50 mg/da, hasta 150 mg/da en 3 tomas. Pacientes ambulatorios : 25 mg/da, aumentar 25 mg/da , hasta 75-100mg/da en 3 tomas Nios: 4 mg/kg/da en varias tomas Ancianos: se recomienda disminuir la posologa Farmacodinmica Benzodiacepina con efectos miorrelajantes sobre las contracturas musculares ya sean de tipo neurolgico como reumatolgico y traumatolgico. Posee un margen teraputico entre la miorrelajacin y sedacin superior a otros miorrelajantes. Farmacocintica
Absorcin: Va oral

Distribucin: Pico plasmtico: Metabolismo: Heptico Vida media: Eliminacin: Mayoritariamente con la orina Rango teraputico:

Interacciones Puede potenciar el efecto de otros productos con accin depresora sobre en sistema nervioso central, como los barbitricos, narcticos , fenotizinas y alcohol . Levodopa: puede inhibir el efecto antiparkinsoniano, por antagonismo de sus efectos Efectos txicos Depresin del SNC que puede ir desde la sedacin hasta el coma Antdoto No existe antdoto especfico Tratamiento de la intoxicacin Lavado gstrico y tratamiento sintomtico de reanimacin cardiovascular y respratoria. En casos de hipotensin se utilizaran aminas presoras, en los casos de depresin administrar estimulantes Precauciones y contraindicaciones Contraindicado en caso de alergia conocida a las benzodiacepinas, hipotona muscular, miastenia gravis, glaucoma e insuficiencia respiratoria grave. Debida a la posible aparicin de somnolencia se deber tener precaucin al conducir y manejar maquinaria peligrosa Riesgo de dependencia tras la toma ininterrumpida durante largo tiempo. No interrumpir de forma brusca el tratamiento No se recomienda su uso durante el primer trimestre del embarazo ni durante la lactancia Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin Pulmonares Gastrointestinales Genitourinarios Retencin urinaria, cambio de lbido Musculoesquelticos Neurolgicos Son los ms frecuentes: vrtigos, somnolencia, visin borrosa, cefalea, confusin mental Metablicos Ictericia Hematolgicos Discrasias sanguneas Cutneos Rush cutneo Otros

Presentaciones MYOLASTAN comprimidos 50 mg

ANESTESICOS LOCALES
Los anestsicos locales en el dolor agudo y crnico se utilizan para los bloqueos nerviosos tanto centrales como perifricos con finalidad diagnstica y teraputica. Su mecanismo de accin consiste en bloquear de forma reversible el inicio y la propagacin del impulso nervioso a travs de la inhibicin de los canales de sodio en la membrana nerviosa evitando as la despolarizacin neuronal. El bloqueo no se produce por igual en todas las fibras nerviosas sino que cunto ms gruesas sean las fibras, ms lento va a ser el inicio del mismo y ms dosis anestsica va a ser necesaria para bloquearlas. Como consecuencia, aparecer en primer lugar el bloqueo simptico, en segundo lugar el bloqueo sensitivo y por ltimo el bloqueo motor. La estructura qumica de los anestsicos locales consiste en un anillo aromtico conectado a una amina terciara a travs de una cadena intermedia. En funcin de si dicha cadena intermedia contiene un ster o una amida se diferencian dos grupos fundamentales de anestsicos locales: los steres y las amidas. Actualmente los steres son poco utilizados. Todos los anestsicos locales son bases dbiles. Su actividad farmacolgica viene determinada por algunas de sus propiedades fsico-qumicas: liposolubilidad, grado de unin a proteinas plasmticas y pKa del anestsico. La liposolubilidad determina la potencia del anestsico local. La membrana nerviosa es hidrfoba y por lo tanto cuanto ms liposoluble sea la molcula anestsica, ms fcilmente atravesar la membrana celular y mayor nmero de molculas penetrarn en la fibra nerviosa potenciando el bloqueo. El grado de unin a proteinas plasmticas determina la duracin de accin del anestsico local. Los agentes con mayor unin a proteinas permanecen unidos a la membrana nerviosa durante ms tiempo y ello se traduce en un bloqueo ms prolongado. El pKa determina la rapidez de instauracin del bloqueo. El pKa es aquel pH en el cual el agente anestsico se encuentra en un 50% en forma ionizada y un 50% no ionizado (forma bsica). La forma bsica es la ms liposoluble y el inicio de accin se encuentra directamente relacionado con la concentracin extracelular de anestsico en forma bsica. Cuanto ms alto el pK, mayor proporcin de forma catinica, cida o no liposoluble y por lo tanto mayor lentitud de instauracin del bloqueo. Alterando el pH de la solucin anestsica mediante la adicin de bicarbonato sdico se consigue aumentar la proporcin de bases y se acelera as el inicio de accin. La toxicidad se relaciona con la potencia del anestsico, la dosis total administrada, la velocidad de absorcin plasmtica desde el sitio de administracin y el grado de unin a proteinas plasmticas. Los anestsicos ms potentes son los ms liposolubles y en ellos el rango entre el margen teraputico y el txico es ms estrecho. Cunto ms vascularizado est el tejido infiltrado, mayor velocidad de absorcin sistmica y mayor riesgo de toxicidad neurolgica y cardiovascular. As por ejemplo, el bloqueo intercostal se asocia a los niveles plasmticos ms altos de anestsico local, mientras que el bloqueo subaracnoideo se asocia con los niveles ms bajos. Cuanto mayor es la unin a proteinas plasmticas, ms tardan en aparecer los efectos txicos ya que slo la fraccin libre es farmacolgicamente activa. Frecuentemente a los anestsicos locales se les aade un vasoconstrictor que suele ser la adrenalina, con la finalidad de reducir su absorcin sistmica prolongando su efecto anestsico y reduciendo a la vez su toxicidad. Todos los anestsicos locales tienen efecto depresor directo miocrdico dosis dependiente. Los ms cardiotxicos son los ms liposolubles como la bupivacaina y la etidocaina. Tienen mayor afinidad para bloquear los canales de sodio de las fibras de conduccin cardiacas. Cuando esta toxicidad cardiovascular resulta en taquicardia o fibrilacin ventricular, puede ser refractaria al tratamiento. La cardiotoxicidad est potenciada por la hipoxia, la hipercapnia y la acidosis. La alergia a los anestsicos locales es muy rara y en la mayora de los casos se asocia a anestsicos locales tipo ster en relacin con el metabolismo de stos a cido para-aminobenzoico (PABA),

cido que se encuentra en abundantes productos farmacuticos y cosmticos. La alergia a los anestsicos tipo amida es muy rara, pero se han descrito algunos casos en relacin con el metilparaben, conservante que se aade a las soluciones anestsicas multidosis.

Frmaco BUPIVACAINA Categora teraputica Anestsico local del grupo de las amidas. Indicaciones de uso Anestesia local y regional (bloqueo de nervio perifrico y de plexo, bloqueo retrobulbar y peribulbar, bloqueo intradural, bloqueo epidural) . Bloqueo simptico con finalidad diagnstica y teraputica. Utilizada en el tratamiento del dolor agudo y tambin para dolor crnico. Dosificacin Dosis mxima en adultos en administracin nica 2 mg / kg, aunque depende del lugar de administracin ( Ej. La absorcin sistmica es mxima en el bloqueo interpleural) y de la asociacin o no de vasoconstrictor ( la asociacin de adrenalina reduce la absorcin sistmica y por ende la toxicidad) . Dosis mxima 2 mg / Kg sin adrenalina y 2-3 mg./kg con adrenalina. No utilizar vasoconstrictor para anestesia regional intravenosa o anestesia regional de rganos terminales (dedos, pene, orejas). Ejemplos: Infiltracin local y bloqueo de nervio perifrico: 1-20 ml de bupivacaina al 0.25-0.5%. Bloqueo del plexo braquial: 20-40 ml de bupivacaina al 0.25-05%. En nio de 0.5-0.75 mL / kg A dosis mayores a 2 mg /kg aadir adrenalina para reducir absorcin sistmica. Bloqueo del ganglio estrellado: 5-15 ml de bupivacaina 0.25%. Bloqueo paravertebral: 2-4 ml por segmento de bupivacaina 0.25-0.5% Inyeccin de puntos trigger: 5-10 mL de bupivacaina 0.25-0.75% con o sin corticoesteroides. Bloqueo del plexo celaco: 20-25 ml de bupivacaina 0.25% con o sin adrenalina. Bloqueo epidural: 50-150 mg de bupivacaina 0.125%-0.75%. En infusin velocidades de 2-12 mL / h de bupivacaina 0.0625%-0.25%). Bloqueo intratecal: 7-15 mg /kg en bolos (0.5%) En nios 0.5 mg / kg, como mnimo 1 mg Bloqueo interpleural: 20 ml de bupivacaina 0.25-0.5% (0.4 mL / kg) Infusin de 5-7 mL / h de bupivacaina al 0.125-0.25%. Intraarticular: 10-20 ml de bupivacaina 0.25%. Farmacodinmica Anestsico local lipoflico con un pK de 8.1. Inicio de accin moderadamente lento, pero es de los anestsicos con un efecto de mayor duracin. Reduce la permeabilidad de la membrana y la entrada rpida de sodio, inhibiendo la generacin y la conduccin del impulso nervioso. Esta accin reduce de forma dosis-dependiente la excitabilidad nerviosa (incremento del umbral elctrico) lo que da lugar a una propagacin insuficiente del impulso y el consiguiente bloqueo de la conduccin. El bloqueo del impulso nervioso se produce en las ramas nerviosas y en los ganglios de

la raz dorsal (esto ltimo en la administracin espinal y epidural). La asociacin de adrenalina mejora la calidad de la analgesia, pero slo incrementa la duracin del efecto cuando se usa con soluciones de anestsico local superiores al 0.5%. Comparado con otras amidas, la cardiotoxicidad es mayor con la bupivacaina si se produce una inyeccin intravascular. Administrada en infusin continua puede dar lugar a taquifilaxia, posiblemente como consecuencia de un incremento del flujo sanguneo a nivel del espacio epidural o a un incremento del tamao del campo doloroso en la medula espinal. Puede solucionarse incrementando la dosis de anestsico local o bien aadiendo un narctico intra y/o epidural. Farmacocintica
Absorcin: Es casi totalmente absorbida desde el lugar de administracin (biodisponibilidad 100%), con velocidad de absorcin variable pero especialmente rpida en tejidos muy vascularizados. Distribucin: Unin a proteinas plasmticas es de un 95%. Pico plasmtico: Inicio de accin: Por infiltracin, 2-10 minutos. Epidural 5-15 minutos. Intratecal menos de 1 minuto. Efecto mximo: Infiltracin / epidural, 30-45 minutos. Intratecal, 15 minutos. Duracin de la accin: Infiltracin / epidural / intratecal, 200-400 minutos (se prolonga con adrenalina). Bloqueos de nervio perifrico: hasta 12 horas. Metabolismo: Tras su absorcin es metabolizado en el hgado mediante oxidacin, N-desalquilacin y otras rutas de biotransformacin. Slo un 6% de la dosis se excreta de forma inalterada por la orina. Vida media: 2.7 horas. Eliminacin: Aclaramiento plasmtico de 0.6 L /min. Rango teraputico: No se monitoriza. Dosis mx. 2 3 mg / kg

Interacciones Aclaramiento disminuido con el uso concomitante de betabloqueantes y cimetidina. Las benzodiacepinas, barbitricos y anestsicos voltiles incrementan el umbral para las convulsiones. La duracin del efecto se prolonga con la asociacin de vasoconstrictores, agentes alfa-2 agonistas (clonidina) y narcticos (fentanilo). Los vasoconstrictores tambin prolongan la duracin del efecto ya que reducen la absorcin sistmica. La alcalinizacin acelera el inicio de accin. Los efectos depresores miocrdicos (hipotensin y bradicardia) pueden verse potenciados por antagonistas de los canales del calcio e IECAs. Efectos txicos A concentraciones plasmticas superiores a 1.6-2 mg / L son esperables reacciones sistmicas txicas leves, mientras que la concentracin plasmtica umbral para las convulsiones es de 2-4 mg / L. Estas concentraciones plasmticas pueden aparecer con la administracin de dosis excesivas o bien como consecuencia de una inyeccin intravascular inadvertida, o tras la administracin de dosis estndar en pacientes con estado general deteriorado o con enfermedad heptica o renal. La intoxicacin afecta tanto al sistema cardiovascular como al SNC. Pueden distinguirse dos fases: una fase inicial de intoxicacin leve a moderadamente severa que se caracteriza por estimulacin y una fase de intoxicacin severa que se caracteriza por sedacin y parlisis. Manifestaciones: Hormigueo en los labios, palpitaciones, parestesias de la lengua, hipertensin, entumecimiento de la boca, taquicardia, tinnitus, taquipnea, sabor metlico, ansiedad, desasosiego, temblores, espasmos musculares, vmitos. En la intoxicacin grave: alteraciones del habla, taquicardia, estupefaccin, insomnio, arritmia, temblores, movimientos coreiformes, palidez, convulsiones tnico-clnicas, cianosis, midriasis, taquipnea. En la intoxicacin grave: somnolencia, estupor, cianosis severa, respiracin irregular, hipotensin, parada cardiorrespiratoria,

asistolia, muerte. Antdoto Ninguno. Tratamiento de la intoxicacin Sintomtico. Requiere acciones inmediatas. Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubacin orotraqueal y ventilacin mecnica. Mantener la oxigenoterapia hasta varios minutos despus de la desaparicin de los sntomas. Si aparecen convulsiones se tratarn mediante la administracin de barbitricos de accin corta (tiopental sdico 50-100 mg) o diacepam (5-10 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los sntomas. Se recomienda la administracin de un relajante muscular (una vez el paciente est dormido) de accin corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubacin y ventilacin mecnica. Controlar siempre la tensin arterial, pulso y dimetro pupilar. En caso de hipotensin es recomendable la posicin de Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con accin estimulante en el miocardio (efedrina) adems de fluidos. Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando lugar a una mayor disminucin de la contractilidad miocrdica que puede ser fatal y sobretodo hay que tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestsico local bloquea los canales de Na+ del miocardio bloquendolos. En caso de paro cardiorrespiratorio deben realizarse maniobras de reanimacin cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administracin de bicarbonato sdico y el uso de Bretilio iv 5 mg /kg como antiarrtmico adems de desfibrilacin en caso de fibrilacin ventricular. Precauciones No se recomienda para el bloqueo paracervical en obstetricia ya que induce vasoconstriccin uterina y puede dar bradicardia fetal y muerte. No usarla para anestesia regional intravenosa por su mayor cardiotoxicidad. En obstetricia no se recomienda el uso de concentraciones superiores al 0.5%. Se han visto dficits neurolgicos permanentes en forma de Sndrome de cauda equina en pacientes que han recibido ms de 15 mg de bupivacaina al 0.75% por va intradural. Est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestsicos locales tipo amida. Precaucin en todos aquellos pacientes con hipovolemia, bloqueo de conduccin cardaco, insuficiencia cardiaca congestiva severa o shock. En la insuficiencia renal, la acidosis y la hipoproteinemia pueden aumentar el riesgo de toxicidad. Aspirar siempre antes de inyectar para evitar la inyeccin intravascular, la cual resultara en toxicidad inmediata. Interrumpir de forma inmediata la administracin ante los primeros sntomas de toxicidad. El nivel de bloqueo simptico va a determinar el grado de hipotensin tras la administracin intra y peridural. Aparecer bradicardia si el bloqueo simptico asciende ms all de T-5. Para el tratamiento se realizar sobrecarga hdrica y vasopresores si hace falta. La atropina es de eleccin en caso de bradicardia. Evitar el bloqueo epidural, caudal e intratecal en caso de hipovolemia importante, sepsis, infeccin en el punto de puncin o coagulopata. Utilizar siempre la dosis ms pequea necesaria para producir la anestesia deseada. Ajustar la dosis de manera individual segn la edad, el peso y las particularidades propias de cada caso. No se aconseja su aplicacin sobre reas inflamadas. Embarazo: Categora C de la FDA. Los anestsicos locales atraviesan rpidamente la placenta. La seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto no ha sido

establecida. No se recomienda para el bloqueo paracervical ya que se ha visto asociada a acidosis fetal y se ha descrito marcada alteracin del SNC en el neonato en el posparto. Se ignora si los anestsicos locales son excretados con la leche materna y si ello puede afectar al nio; no obstante no se han descrito problemas en humanos. Debe usarse con precaucin. Los nios pueden presentar mayor riesgo de toxicidad sistmica y aunque la seguridad y eficacia en menores de 12 aos no han sido establecidas completamente, existe posologa determinada para el bloqueo caudal y epidural en nios. Los ancianos presentan mayor probabilidad de toxicidad sistmica y dosis repetidas pueden causar acumulacin del frmaco. Se recomienda utilizar dosis reducidas adecuadas a su estado fsico. Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin, arritmias, paro cardiaco. Pulmonares Alteraciones respiratorias, paro respiratorio. Gastrointestinales Genitourinarios Musculoesquelticos Neurolgicos Convulsiones, tinnitus, visin borrosa. Metablicos Hematolgicos Cutneos Urticaria, edema angioneurtico, anafilaxia (poco frecuente con los anestsicos locales tipo amida). Otros En la anestesia epidural, caudal y espinal: Anestesia espinal total, hipotensin, retencin urinaria, debilidad motora en extremidades inferiores y parlisis, prdida del control esfinteriano, cefalea, dolor de espalda, parlisis de nervios craneales, enlentecimiento del parto.

Presentaciones Bupivacaina Braun: ampollas al 0.25%, 0.5%, 0.75% Svedocain: Ampollas al 0.25%, 0.5% y 0.75% con y sin adrenalina.

Frmaco EMLA (mezcla euttica de prilocaina y lidocaina) Categora teraputica Anestsicos locales tipo amida de uso tpico y de duracin de accin intermedia. Indicaciones de uso Anestesia tpica para procedimientos cutneos menores y mayores y para tratamiento del dolor. Dosificacin Procedimientos drmicos menores: por ej. Canulacin intravenosa: aplicar 2.5 gr de EMLA sobre una superficie cutnea intacta de 20-25 cm2 y cubrirla con un apsito oclusivo durante al menos 45 minutos. Circuncisin: Aplicar de 0.5-1 gr de EMLA sobre la zona quirrgica y cubrirla con un apsito oclusivo durante 60-80 minutos previamente a la ciruga. En nios entre 3-12

meses pueden aplicarse hasta 2 gr de crema en una superficie no superior a 16 cm2 Procedimientos cutneos mayores: Ej. Transplante cutneo, aplicar 2 gr de EMLA sobre 10 cm2 de piel intacta y cubrirla con un apsito oclusivo durante unas 2 horas. Dosis mxima recomendada: 60 gr rea mxima recomendada de aplicacin en piel normal intacta: < 10 kg: 100 cm2; 10-20 kg: 600 cm2; >20 kg: 2000 cm2. Mxima duracin de aplicacin recomendada: 4 horas. Estimacin media de la absorcin de la lidocaina: 0.045 mg/ cm2/h y de la prilocaina: 0.075 mg/ cm2/h. En pacientes debilitados se recomiendan reas de aplicacin ms pequeas, as como tambin en nios pequeos y pacientes con alteraciones en la eliminacin del frmaco. Se desaconseja el empleo simultaneo de dos parches. Farmacodinmica EMLA es una mezcla de dos anestsicos locales tipo amida que son la lidocaina y la prilocaina formulados en una emulsin de aceite en agua. Ambos anestsicos estabilizan la membrana neuronal inhibiendo los flujos inicos requeridos para iniciarse la conduccin de los impulsos nerviosos. A temperatura ambiente la mezcla se encuentra en forma de aceite y la penetracin y subsiguiente absorcin sistmica de los dos anestsicos aumenta. Farmacocintica Absorcin: La cantidad absorbida est determinada por el rea sobre la cual se aplica y la duracin de la aplicacin bajo apsito oclusivo.
Distribucin: Pico plasmtico: El inicio, duracin y profundidad de la analgesia drmica va a depender principalmente del tiempo de aplicacin. Su accin empieza despus de 20 minutos de la aplicacin tpica. La analgesia drmica puede esperarse que aumente hasta tres horas bajo apsito oclusivo. Para una analgesia satisfactoria, esperar 45 minutos en adultos y 60 minutos en nios. Analgesia drmica mxima a las 2-3 h de aplicacin. Duracin de accin 1-5 horas. Heptico (lidocaina y prilocaina), renal (prilocaina)

Metabolismo: Vida media: Eliminacin: Heptico (lidocaina y prilocaina), renal (prilocaina) Rango teraputico:

Interacciones A altas dosis puede producir metahemoglobinemia as como si se administra con agentes inductores de metahemoglobina (sulfonamidas, acetaminofen, acetanilid, contrastes de anilina, benzocaina, cloroquina, dapsona, naftaleno, nitratos, nitritos, nitrofurantoina, nitroglicerina, nitroprusiato sdico,, pamaquina, cido paraaminosaliclico, fenacetina, fenobarbital, fenitoina, primaquina y quinina) Los efectos sobre el corazn pueden potenciarse si se administra junto con otros antiarrtmicos ( tocainida, mexiletina...) Efectos txicos Rango txico: Lidocaina, > 5 mcg / mL; Prilocaina, > 6 mcg / mL Las manifestaciones clnicas de toxicidad son las convulsiones, arritmias, shock, metahemoglobinemia, depresin respiratoria, paro cardaco. Se deben a dosis excesivas del frmaco y por lo tanto se manifestar igual que en la intoxicacin por anestsicos locales.

Antdoto Ninguno especfico. Tratamiento de la intoxicacin Sintomtico. Requiere acciones inmediatas. Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubacin orotraqueal y ventilacin mecnica. Continuar con la oxigenoterapia hasta varios minutos despus de la desaparicin de los sntomas. Si aparecen convulsiones se tratarn mediante la administracin de barbitricos de accin corta (tiopental sdico 50-100 mg) o diacepam (5-10 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los sntomas. Se recomienda la administracin de un relajante muscular (una vez el paciente est dormido) de accin corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubacin y ventilacin mecnica. Controlar siempre la tensin arterial, pulso y dimetro pupilar. En caso de hipotensin es recomendable la posicin de Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con accin estimulante en el miocardio (efedrina) adems de fluidos. Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando lugar a una mayor disminucin de la contractilidad miocrdica que puede ser fatal y sobretodo hay que tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestsico local bloquea los canales de Na+ del miocardio bloquendolos. En caso de paro cardiorrespiratorio deben realizarse maniobras de reanimacin cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administracin de bicarbonato sdico y el uso de Bretilio iv 5 mg / kg como antiarrtmico adems de desfibrilacin en caso de fibrilacin ventricular. Administrar azul de metileno para tratar la metahemolobinemia. En las reacciones de hipersensibilidad, retirar la crema y tratar la dermatitis. Precauciones Emplear nicamente en piel sana e intacta. No se recomienda su uso sobre membranas mucosas por el riesgo de toxicidad sistmica. Debe usarse con precaucin en el canal auditivo externo, ya que la penetracin en el odo medio a travs de la membrana timpnica puede ocasionar ototoxicidad. Pueden alcanzarse niveles txicos si se aplica sobre reas inflamadas o con heridas cutneas de ms de 2000 cm2. Si se aplica adecuadamente se trata de un frmaco seguro y una tcnica anestsica no invasiva para la circuncisin neonatal, aunque menos efectiva que el bloqueo peneano. Contraindicado en caso de hipersensibilidad a anestsicos locales tipo amida o a cualquiera de los componentes del preparado. Est contraindicada en pacientes con metahemoglobinemia congnita o idioptica y en nios menores de 3 meses en tratamiento con agentes inductores de la metahemoglobinemia. Debe usarse con precaucin en pacientes con dficit de glucosa-6-fosfato ya que son ms susceptibles a la metahemoglobinemia. Contraindicado en la porfiria. La aplicacin de EMLA puede causar palidez cutnea local y transitoria, seguida de enrojecimiento o eritema. Usarla con precaucin en aquellos pacientes que son ms sensibles a los efectos sistmicos de la lidocaina y la prilocaina como son los pacientes con una enfermedad aguda, debilitados, ancianos o enfermos con hepatopata evolucionada. Evitar el contacto con los ojos. Si esto ocurre, lavar rpidamente los ojos con agua o suero salino y proteger el ojo hasta que se recupere la sensibilidad. Evitar los traumatismos inadvertidos sobre la zona anestesiada as como la exposicin a temperaturas extremas hasta que no se haya recuperado totalmente la sensibilidad.

Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin, bradicardia. Pulmonares Depresin respiratoria, broncoespasmo. Gastrointestinales Genitourinarios Musculoesquelticos Neurolgicos Euforia, confusin, tinnitus, convulsiones, visin borrosa. Metablicos Hematolgicos Metahemoglobinemia. Cutneos Palidez, rubor, eritema, edema, urticaria, prurito, reacciones anafilcticas. Otros

Presentaciones EMLA: Crema de 5 gr y 30 gr; parches (2 y 20 parches)

Frmaco LIDOCAINA clorhidrato, Xilocaina, Lignocaina Categora teraputica Anestsico local tipo amida de duracin de accin corta-intermedia. Antiarrtmico. Indicaciones de uso Anestesia local tpica: prurito y dolor asociado a heridas, quemaduras, abrasiones, picaduras, eczemas, para exploraciones orgnicas de la boca, laringe (laringoscopia), nariz, tracto respiratorio (broncoescopia), tracto digestivo superior, tracto urinario (sondas, cistoscopia); tratamiento del prurito anal, vulvar y hemorroides. Anestesia por infiltracin: episiotomas, ciruga menor. Anestesia regional: Caudal, epidural, intradural, bloqueos nervio perifrico, anestesia regional intravenosa. Antiarrtmico, especialmente para el tratamiento de las arritmias ventriculares, sobretodo cuando se asocian a infarto de miocardio y en ciruga cardaca. Analgesia sistmica para el tratamiento de las migraas, dolor neuroptico, dolor mantenido por el simptico (Bloqueos simpticos: bloqueo del ganglio estrellado, bloqueo del plexo celaco, bloqueo simptico lumbar) y bloqueo somtico para dolor crnico (Ej. Bloqueo paravertebral) Dosificacin Anestesia local tpica: para la piel pomada o crema al 2.5-5% mximo 35 gr al da. Para nariz y nasofaringe de 1-5 ml de solucin al 1-4%. En la boca, faringe y tracto digestivo superior hasta 15 ml de solucin al 1-4% cada 3 horas. Tracto respiratorio: 1-5 ml de solucin al 1-4%. Adems pueden lubricarse los tubos endotraqueales, los cistoscopios, los broncoscopios... con pomada al 5%. En urologa, en hombres, para la cateterizacin utilizar 5-10 ml de solucin al 2% en la uretra y en las mujeres 3-5 ml hasta un mximo de 30 ml / 12 horas. En anestesia local por infiltracin: 5-15 ml de solucin al 2% producen unos 75-90 minutos de analgesia. Anestesia epidural: 8-15 ml de solucin al 1% para analgesia y 10-15 ml al 2% para

anestesia quirrgica (200-400 mg) Anestesia intradural: 50-100 mg de solucin al 0.5-5% Antiarrtmico: Bolos intravenosos lento 1-1.5 mg / kg seguido de 0.5 mg / kg cada 2-5 minutos o perfusin de 1-4 mg / min. Dosis mxima 200-300 mg en una hora. Si se administra por va bucofarngea se aconseja no comer mientras persista la anestesia por el riesgo de broncoaspiracin. Dosis mxima en adultos: 4.5 mg / kg / 2 h. Farmacodinmica Acta estabilizando la membrana neuronal a travs de la inhibicin de loa canales de sodio, previniendo el inicio y la propagacin del impulso nervioso. Tiene un inicio de accin rpido. Antiarrtmico de la clase 1B que inhibe la automaticidad y acorta el periodo refractario efectivo y la duracin del potencial de accin del sistema de His-Purkinje. Tambin reduce el periodo refractario efectivo y la duracin del potencial de accin del msculo ventricular. Administrado por va parenteral puede producir analgesia central, probablemente por su efecto de anestsico local inhibiendo la liberacin de neurotransmisores, modulando la transmisin del impulso nervioso a travs de los aferentes primarios y por bloqueo simptico central con disminucin de la vasoconstriccin refleja inducida por el dolor. Dosis repetidas causan incrementos significativos de los niveles plasmticos debido a una acumulacin lenta. Farmacocintica
Absorcin: Distribucin: Pico plasmtico: Inicio de accin: Intravenosa; como antiarrtmico, acta en 45-90 segundos; intratraqueal en 10-15 segundos. Epidural tiene un inicio de accin de 5-15 minutos. Por infiltracin, la accin se inicia en 0.5-1 minuto. Efecto mximo: Como antiarrtmico por va intravenosa: 1-2 min; , intramuscular 10-15 min. El efecto mximo analgsico intravenosa se observa en 15-20 min. Por infiltracin y epidural menos de 30 min. Duracin de accin: por va intravenosa el efecto antiarrtmico dura unos 10-20 minutos e endotraqueal unos 30-50 minutos. La infiltracin da efecto analgsico durante 30-60 minutos y si se asocia a vasoconstrictor dura hasta 2-6 horas. La dosis epidural dura aproximadamente 60-90 minutos. Mayoritariamente heptico.

Metabolismo: Vida media: Eliminacin: Rango teraputico:

Interacciones Con otros antiarrtmicos como la fenitoina, procainamida, propanolol o quinidina los efectos cardacos pueden ser antagonsticos o aditivos. Puede potenciar el bloqueo neuromuscular de la succinilcolina y de la tubocurarina. El aclaramiento puede verse reducido con el uso concomitante de betabloqueantes y cimetidina. La duracin de la anestesia regional pude verse incrementada con la asociacin de vasoconstrictores como la adrenalina, agonistas alfa-2 como la clonidina y narcticos como el fentanilo. La alcalinizacin de la solucin anestsica acelera el inicio de accin y la potencia anestsica.

Efectos txicos Rango txico: 6-10 mcg / ml Sntomas de estimulacin del SNC y toxicidad cardiovascular: Ansiedad, cefalea, temblores, malestar general, desorientacin, confusin, sensacin vertiginosa, hormigueo en los labios, tinnitus, visin borrosa, nauseas y vmitos, convulsiones, somnolencia, habla dificultosa, inconsciencia, depresin respiratoria y paro cardiorrespiratorio, depresin miocrdica, bradicardia sinusal, arritmias, hipotensin, shock cardiognico. La toxicidad cardiovascular es menor que la de la bupivacaina. Antdoto Ninguno. Tratamiento de la intoxicacin Sintomtico. Requiere acciones inmediatas. Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubacin orotraqueal y ventilacin mecnica. Continuar con la oxigenoterapia hasta varios minutos despus de la desaparicin de los sntomas. Si aparecen convulsiones se tratarn mediante la administracin de barbitricos de accin corta (tiopental sdico 50-100 mg) o diacepam (5-10 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los sntomas. Se recomienda la administracin de un relajante muscular (una vez el paciente est dormido) de accin corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubacin y ventilacin mecnica. Controlar siempre la tensin arterial, pulso y dimetro pupilar. En caso de hipotensin es recomendable la posicin de Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con accin estimulante en el miocardio (efedrina) adems de fluidos. Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando lugar a una mayor disminucin de la contractilidad miocrdica que puede ser fatal y sobretodo hay que tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestsico local bloquea los canales de Na+ del miocardio bloquendolos. En caso de paro cardio-respiratorio deben realizarse maniobras de reanimacin cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administracin de bicarbonato sdico y el uso de Bretilio iv 5 mg / kg como antiarrtmico adems de desfibrilacin en caso de fibrilacin ventricular. Precauciones No se recomienda para el bloqueo paracervical en obstetricia ya que se asocia a bradicardia fetal y muerte. Est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestsicos locales tipo amida. Precaucin en todos aquellos pacientes con hipovolemia, dficit de G-6-PD, bloqueo de conduccin cardaco, insuficiencia cardaca congestiva severa o shock, epilepsia y metahemoglobinemia. Puede inducir o exacerbar una metahemoglobinemia previa. Precaucin en pacientes con porfiria, ya que su metabolismo heptico puede potenciar la sntesis de determinados enzimas como la ALA sintetasa que puede dar lugar a un aumento de las porfirinas provocando una exacerbacin de la enfermedad. Aspirar siempre antes de inyectar cuando se utiliza para su efecto anestsico para evitar la inyeccin intravascular. Si no se dispone de acceso intravenoso, puede administrarse por va endotraqueal para uso como antiarrtmico. Para ello se diluir la solucin 1:1 con suero salino fisiolgico y se inyectar a travs del tubo endotraqueal. En la anestesia regional endovenosa se deshinchar el manguito de isquemia despus de 40 minuto y nunca antes de los 20 minutos. Entre los 20-40 minutos se puede desinflar y re-hinchar inmediatamente de forma progresiva para evitar el paso

brusco de lidocaina a la circulacin sistmica. El sndrome de cauda equina con dficit neurolgico permanente puede aparecer como complicacin si se usan dosis superiores a 100 mg por va espinal continua de lidocaina al 5%. Tambin han ocurrido dficits neurolgicos transitorios con la administracin en bolos presentndose en forma de radiculopata. Los trastornos neurolgicos son significativamente ms frecuentes con la lidocaina a cualquier concentracin por va espinal que con la bupivacaina o la tetracaina. El nivel de bloqueo simptico va a determinar el grado de hipotensin tras la administracin intra y peridural. Aparecer bradicardia si el bloqueo simptico asciende ms all de T-5. Para el tratamiento se realizar sobrecarga hdrica y vasopresores si hace falta. La atropina es de eleccin en caso de bradicardia. Evitar el bloqueo epidural, caudal e intratecal en caso de hipovolemia importante, sepsis, infeccin en el punto de puncin o coagulopata. Utilizar siempre la dosis ms pequea necesaria para producir la anestesia deseada. Ajustar la dosis de manera individual segn la edad, el peso y las particularidades propias de cada caso. No se aconseja su aplicacin sobre reas inflamadas. Embarazo: Categora B de la FDA por va parenteral. Los anestsicos locales atraviesan rpidamente la placenta. La seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto no ha sido establecida. La administracin epidural, caudal, paracervical o pudenda puede producir diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal, incluyendo alteraciones del sistema nervioso central, alteraciones del tono vascular perifrico y de la funcin cardaca pero la incidencia y el grado de esta toxicidad depende del procedimiento, tipo y cantidad de frmaco usado y de la tcnica de administracin. La administracin paracervical y pudenda puede alterar la contractilidad uterina y/o los esfuerzos de expulsin. Se recomienda precaucin en el bloqueo paracervical ya que se ha visto asociada a acidosis fetal y se ha descrito marcada alteracin del SNC en el neonato en el posparto. Se ignora si los anestsicos locales son excretados con la leche materna y si ello puede afectar al nio; no obstante no se han descrito problemas en humanos. Debe usarse con precaucin. La administracin tpica durante el embarazo slo se acepta en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms seguras. Categora B de la FDA. Se excreta en pequeas cantidades en la leche materna tras administracin parenteral, pero el potencial de efectos adversos en el nio parece ser bajo. La Academia Americana de Pediatra la considera compatible con la lactancia materna, pero con precaucin. Los nios pueden presentar mayor riesgo de toxicidad sistmica y aunque la seguridad y eficacia en menores de 12 aos no han sido establecidas completamente, existe posologa determinada para el bloqueo caudal y epidural en nios. Los ancianos presentan mayor probabilidad de toxicidad sistmica sobretodo en la aplicacin sobre heridas o en superficies mucosas y dosis repetidas pueden causar acumulacin del frmaco. Se recomienda utilizar dosis reducidad adecuadas a su estado fsico. Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin, bradicardia, arritmias, bloqueo cardiaco. Pulmonares Depresin y paro respiratorio. Gastrointestinales Genitourinarios Musculoesquelticos Neurolgicos Tinnitus, convulsiones, hipoacusia, euforia, ansiedad, diplopa, aracnoiditis, parlisis. Metablicos Hematolgicos Cutneos Urticaria, prurito, edema angioneurtico.

Otros

Por va epidural, caudal y espinal puede causar anestesia espinal total, perdida en el control esfinteriano. Dficits motores, sensitivos y autonmicos de los segmentos ms bajos.

Presentaciones Lidocaina Braun: Mini plsticos de lidocaina al 1%, 2% y 5%. Xilonibsa aerosol: aerosol al 10%. Xylocaina Gel: gel al 2%. Xylocaina pomada: pomada al 5%. Xylonor 2% sin vasoconstrictor.

Frmaco MEPIVACAINA hydrocloride Categora teraputica Anestsico local tipo amida. Indicaciones de uso Anestesia regional y local. Bloqueo nervioso central y perifrico, anestesia regional intravenosa. En el tratamiento del dolor agudo y crnico se utiliza para bloqueos diagnsticos y teraputicos. Dosificacin Infiltracin: 50-400 mg de solucin al 0.5-1.5%. En bloqueos, ejemplos: Bloqueos de plexo braquial: 300-750 mg (30-50 ml de solucin al 1-1.5 %. Bloqueo del ganglio estrellado: 10-20 ml de solucin al 15. Bloqueo simptico lumbar: 10-15 ml de solucin al 1%. Bloqueo del plexo celaco: 20-25 ml de solucin al 1%. Epidural: 150-400 mg (15-20 ml de solucin al 1-2%) La dosis vara en funcin del rea a anestesiar, de lo vascularizado que est el tejido, de la tcnica anestsica, de la edad y del estado fsico del paciente. Dosis mxima en adultos: 4 mg / kg sin vasoconstrictor; 7 mg / kg con adrenalina a concentracin 1:200.000 (Dosis mxima en el adulto 400 mg) No utilizar vasoconstrictor para la anestesia local de rganos terminales: Oreja, pene, dedos. Farmacodinmica Anestsico local tipo amina terciaria. Estabiliza la membrana neuronal de forma que previene el inicio y la transmisin del impulso nervioso gracias a la reduccin de la entrada de la permeabilidad de la membrana y la entrada rpida de sodio. Similar en potencia e inicio de accin a la lidocaina, pero de duracin de accin algo ms larga (duracin de accin intermedia) y sin actividad vasodilatadora. Tiene una ligera accin vasoconstrictora.

Farmacocintica
Absorcin: Por va epidural pasa rpidamente a la circulacin sistmica. Biodisponibilidad en el lugar de accin del 100%. Distribucin: Unin a proteinas plasmticas del 70-805. Pico plasmtico: Metabolismo: Principalmente por enzimas microsomales hepticos (oxidacin, N-desmetilacin, hidroxilacin y conjugacin) Vida media: La vida media plasmtica es de 1.9 horas. Eliminacin: Por orina. Slo una fraccin muy baja se elimina de forma inalterada. Aclaramiento plasmtico total de 0.78 L / min Rango teraputico: Inicio de accin por infiltracin, 3-5 minutos; por va epidural, 5-15 minutos. Efecto mx.: Por infiltracin y epidural a los 15-45 minutos. Duracin de accin: Por infiltracin de 0.75 a 1.5 horas y con vasoconstrictor de 2-6 horas; por va epidural de 3-5 horas y ms largo con vasoconstrictor.

Interacciones El aclaramiento est disminuido si se administra conjuntamente con beta-bloqueantes o cimetidina. El efecto se prolonga si se coadministra con un vasoconstrictor (Ej. adrenalina), un alfa-2 adrenrgico (Ej. Clonidina) o un narctico (Ej. fentanilo) Su alcalinizacin acelera el inicio de accin y la potencia anestsica. Contraindicada la anestesia regional en pacientes descoagulados. La mepivacaina puede dar lugar a un aumento biolgico de la creatin kinasa. Efectos txicos Hipotensin, confusin, habla dificultosa, hormigueos y entumecimiento perioral, tinnitus, convulsiones, arritmias, colapso circulatorio, depresin respiratoria, paro cardaco. Antdoto Ninguno. Tratamiento de la intoxicacin Sintomtico. Requiere acciones inmediatas. Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubacin orotraqueal y ventilacin mecnica. Continuar con la oxigenoterapia hasta varios minutos despus de la desaparicin de los sntomas. Si aparecen convulsiones se tratarn mediante la administracin de barbitricos de accin corta (tiopental sdico 50-100 mg) o diacepam (5-10 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los sntomas. Se recomienda la administracin de un relajante muscular (una vez el paciente est dormido) de accin corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubacin y ventilacin mecnica. Controlar siempre la tensin arterial, pulso y dimetro pupilar. En caso de hipotensin es recomendable la posicin de Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con accin estimulante en el miocardio (efedrina) adems de fluidos. Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando lugar a una mayor disminucin de la contractilidad miocrdica que puede ser fatal y sobretodo hay que tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestsico local bloquea los canales de Na+ del miocardio bloquendolos. En caso de paro cardio-respiratorio deben realizarse maniobras de reanimacin cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administracin de bicarbonato sdico y el uso de Bretilio iv 5 mg / kg como antiarrtmico adems de desfibrilacin en caso de fibrilacin ventricular.

Precauciones No se recomienda para anestesia obsttrica. Se observan niveles plasmticos elevados en el neonato debido al paso de la barrera placentaria y una alteracin en la eliminacin. La mepivacaina tiene cierto efecto vasoconstrictor por lo que contrae las arterias uterinas pudiendo ocasionar hipoxia fetal. El uso en el bloqueo paracervical se ha asociado a bradicardia fetal y acidosis. Utilizar con precaucin en pacientes afectos de un bloqueo cardaco y arritmias. En la insuficiencia cardaca puede provocar intensa depresin miocrdica. Ajustar la dosis en caso de insuficiencia heptica y renal. Puede aumentar el riesgo de toxicidad sistmica. En epilpticos puede provocar temblores y/o convulsiones. Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestsicos locales tipo amida. Los riesgos de toxicidad sistmica pueden reducirse asocindola a un vasoconstrictor y aspirando siempre antes de infiltrar para descartar la inyeccin intravascular lo que resultara en toxicidad sistmica inmediata. El nivel de bloqueo simptico va a determinar el grado de hipotensin tras la administracin intra y peridural. Aparecer bradicardia si el bloqueo simptico asciende ms all de T-5. Para el tratamiento se realizar sobrecarga hdrica y vasopresores si hace falta. La atropina es de eleccin en caso de bradicardia. Evitar el bloqueo epidural, caudal e intratecal en caso de hipovolemia importante, sepsis, infeccin en el punto de puncin o coagulopata. No aconsejable la aplicacin sobre reas inflamadas. Embarazo: Categora C de la FDA por va parenteral. Los anestsicos locales atraviesan rpidamente la placenta. La seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto no ha sido establecida. La administracin epidural, caudal, paracervical o pudenda puede producir diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal, incluyendo alteraciones del sistema nervioso central, alteraciones del tono vascular perifrico y de la funcin cardaca pero la incidencia y el grado de esta toxicidad depende del procedimiento, tipo y cantidad de frmaco usado y de la tcnica de administracin. La administracin paracervical y pudenda puede alterar la contractilidad uterina y/o los esfuerzos de expulsin. Se recomienda precaucin en el bloqueo paracervical ya que se ha visto asociada a acidosis fetal y se ha descrito marcada alteracin del SNC en el neonato en el posparto. Se ignora si los anestsicos locales son excretados con la leche materna y si ello puede afectar al nio; no obstante no se han descrito problemas en humanos. Debe usarse con precaucin. Los ancianos presentan mayor probabilidad de toxicidad sistmica y dosis repetidas pueden causar acumulacin del frmaco. Se recomienda utilizar dosis reducidad adecuadas a su estado fsico. Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin, bradicardia, paro cardaco. Pulmonares Depresin y paro respiratorio. Gastrointestinales Genitourinarios Musculoesquelticos Neurolgicos Tinnitus, convulsiones, sordera, euforia, disforia. Trastornos neurolgicos transitorios (Ej. Radiculopata) Metablicos Hematolgicos Cutneos Urticaria, prurito, edema angioneurtico(las reacciones de hipersensibilidad son excepcionales) Otros Epidural, caudal: prdida del control esfinteriano, dficit motor y sensitivo.

Presentaciones Isogaine: ampollas al 3%. Mepivacaina Braun: Miniplasco y ampollas al 1%. Scandinibsa: ampollas al 1% y 2%. Scandinibsa Dental: Cartuchos al 3% y ampollas al 3%.

Frmaco MEXILETINA Categora teraputica Antiarrtmico. Indicaciones de uso Tratamiento de arritmias ventriculares graves, sobretodo aquellas producidas postinfarto de miocardio y que sean refractarias a la terapia recomendada. Tratamiento del dolor crnico neuroptico lancinante como por Ej. Neuralgia del trigmino y otras neuralgias craneales, neuralgias post-simpatectoma, neuralgia postherptica, dolor del miembro fantasma, dolor del sndrome talmico, tratamiento sintomtico del sndrome del tnel carpiano. Dosificacin Para el tratamiento del dolor: Iniciar con dosis va oral de 150-200 mg (2-3 mg / kg) una a tres veces al da. Titular la dosis en incrementos de 50 mg cada 2 semanas hasta controlar los sntomas o hasta que los efectos indeseables limiten el incremento teraputico. Dosis mximas para el mantenimiento: 1800 mg / da. Para incrementar la analgesia puede asociarse a frmacos anticonvulsivantes, antidepresivos, clonidina o teraputicas no farmacolgicas (Ej. TENS) La dosificacin como frmaco antiarrtmico requiere una dosis de carga de 400 mg va oral y despus un mantenimiento de 200-300 mg cada 6-8 horas. Dosis mxima de 1200 mg /da. Por va intravenosa, 100- 200 mg lentos (25 mg / min) continuando con una infusin de 250 mg en solucin al 0.1% durante una hora y posteriormente mediante infusin de 125 mg durante dos horas para continuar finalmente con 0.5-1 mg / min que se mantendr hasta que se pueda administrar por va oral. Antes de iniciar el tratamiento se requieren unas pruebas de funcin heptica y ECG que se realizarn posteriormente a intervalos regulares durante el tiempo que dure el tratamiento. Tomar el medicamento junto con alimentos o con anticidos. Farmacodinmica Anestsico local y agente antiarrtmico de la clase 1B estructuralmente similar a la lidocaina, activo por va oral. Inhibe la entrada de sodio en la clula reduciendo de este modo la duracin del potencial de accin y del periodo refractario funcional. Es efectiva en el tratamiento de arritmias ventriculares inducidas (Ej. Intoxicacin digitlica). Tiene tambin

actividad anestsica local. Puede usarse en sndromes de dolor crnico, sobretodo para reducir las crisis de dolor lancinante y paroxstico comunes en el dolor neuroptico. Sus propiedades analgsicas se deben en parte a su actividad antagonstica sobre los receptores de NMDA. Los NMDA antagonistas bloquean la el desarrollo de sensibilizacin central o bien inhiben el estado de hipersensibilidad ya establecido retornando un estado patolgico de excitabilidad espinal a su estado normal de tal forma se pasa de un estado patolgico en el que estmulos normalmente inocuos causan dolor (alodinia) al estado normal fisiolgico donde el dolor ocurre slo con estmulos dolorosos. Farmacocintica
Absorcin: Biodisponibilidad va oral del 90%. Absorcin rpida, tiempo mximo 2 horas aunque puede verse retardada despus del infarto agudo de miocardio. Distribucin: Unin a proteinas plasmticas del 50-60%. Pico plasmtico: Inicio de accin: Efecto analgsico: por va oral menos de 5 das. Efecto antiarrtmico por va oral, de 30 a 60 minutos. Efecto mximo: antiarrtmico, va oral: 2-3 horas. Efecto analgsico: va oral, < 2 semanas. Duracin de la accin: 10-12 horas. Metabolismo: Heptico. Vida media: De 8-12 horas, con un rango de 6-24 h y hasta 29 horas en cirrosis heptica. Eliminacin: Mayoritariamente renal, de forma inalterada en un 10-15% de los casos dependiendo del pH urinario. No eliminable mediante hemodilisis o dilisis peritoneal. Rango teraputico: Como antiarrtmico: 0.5-2.0 mcg / mL

Interacciones Sus niveles pueden verse reducidos si se administra concomitantemente con fenitoina, fenobarbital y rifampicina debido a una induccin de su metabolismo heptico. Tambin pueden alterarse con el uso de cimetidina. Incrementa los niveles plasmticos de la teofilina y en consecuencia su toxicidad. La absorcin gastrointestinal disminuye con narcticos (Ej. morfina), atropina e hidrxido de aluminio y magnesio. Posible potenciacin de la toxicidad de la amiodarona por adicin de sus efectos sobre la prolongacin del intervalo QT. Efectos txicos Rango txico: > 2 mcg / mL Manifestaciones clnicas: Nausea, hipotensin, bradicardia sinusal, convulsiones, parestesias, bloqueo de rama izquierda intermitente, asistolia. Antdoto Ninguno. Tratamiento de la intoxicacin Parar o reducir la medicacin. Soporte ventilatorio y circulatorio. Acidificar la orina para incrementar la excrecin. Tratamiento sintomtico. Precauciones Atraviesa la barrera placentaria y se elimina por la leche materna. Debe evitarse en embarazadas y madres lactantes excepto en aquellas situaciones en las que la retirada del frmaco ponga a la madre en peligro evidente. En el embarazo no hay estudios adecuados en humanos. Categora C de la FDA. Contraindicada en pacientes en shock cardiognico y/o con bloqueo cardaco aurculoventricular de segundo o tercer grado que no lleven marcapasos y tambin en caso de bradicardia sinusal.

Contraindicado en pacientes con alergia al medicamento. Utilizar con precaucin en pacientes hipotensos, insuficiencia cardaca congestiva severa o anormalidad de la funcin heptica ya que pueden verse exacerbados. Al igual que los dems antiarrtmicos, la mexiletina puede desencadenar arritmias severas en pacientes con arritmias ventriculares. Esto ocurre raramente en pacientes en tratamiento para el dolor crnico. Ajustar la dosis en la insuficiencia heptica y renal. La hipokaliemia reduce su eficacia. En nios no se dispone de la suficiente experiencia clnica, por lo que por el momento est contraindicada. En ancianos: la dosis debe ser modificada segn el grado de incapacidad funcional. Efectos secundarios
Son en general frecuentes, aunque leves y transitorios. Las reacciones adversas graves se presentan en el 355 de los pacientes con dosis orales de 1 gr o ms al da. El 40% de los pacientes se ven obligados a suspender el tratamiento. Suspender inmediatamente el tratamiento en caso de alteracin de los enzimas hepticos. Cardiovasculares Arritmias, angor, hipotensin, hipertensin, palpitaciones. Pulmonares Disnea. Tos. Gastrointestinales Nauseas, vmitos, diarrea, estreimiento, dolor abdominal. Hiperacidez gstrica. Sequedad de boca, alteraciones del gusto. Hepatitis. Genitourinarios Impotencia. Musculoesquelticos artralgia Neurolgicos Sensacin vertiginosa, temblores, ansiedad. Alteraciones del sueo, visin borrosa, cefaleas, parestesias, depresin, tinnitus, disfasia, confusin. Psicosis, convulsiones Metablicos Hematolgicos Leucopenia, agranulocitosis. Cutneos Rash. Otros Astenia. Fiebre. Lupus eritematoso sistmico.

Presentaciones MEXITIL: Cpsulas de 200 mg y ampollas de 250 mg

Frmaco PRILOCAINA Categora teraputica Anestsico local tipo amida. Indicaciones de uso Anestesia regional (bloqueos centrales y de nervios perifricos, anestesia regional endovenosa) y local por infiltracin. Dosificacin Se ajustar la dosis segn la respuesta del paciente y el lugar de administracin, administrando la mnima dosis a la mnima concentracin posible para obtener el efecto deseado. Dosis mxima 400 mg Anestesia regional intravenosa: 200-300 mg de solucin al 0.25-0.5%. No aadir

vasoconstrictor en la administracin intravenosa. Infiltracin / bloqueo de nervio perifrico: 1-15 ml de solucin al 0.5-2% 0 0.5-6 mg/kg. Bloqueo plexo braquial: 300-750 mg (30-50 ml de solucin al 1-1.5%) a dosis altas aadir adrenalina. Epidural: 10-25 ml de solucin al 1-2%. Dosis mxima 6 mg / kg sin vasoconstrictor y 9 mg / kg con vasoconstrictor (adrenalina 1:200.000) No debera administrarse ms de 600 mg en dos horas en el adulto sano ya que pueden verse incrementados los niveles de metahemoglobinemia presentando manifestaciones clnicas. La capacidad para ocasionar metahemoglobinemia limita su uso clnico. No utilizar vasoconstrictor en zonas distales: Pene, oreja y dedos. Nios, ancianos y personas debilitadas requieren dosis menores que debern ajustarse segn de acuerdo con la edad, el peso y el estado fsico del paciente. Farmacodinmica Estabiliza la membrana neuronal y previene el inicio y la transmisin del impulso nervioso. Es equipotente a la lidocaina, pero de ms larga duracin de efecto. Es menos txica. Farmacocintica
Absorcin: Distribucin: Pico plasmtico: Inicio de accin: Por infiltracin, 1-2 minutos; epidural, 5-15 minutos. Efecto mx.: Infiltracin / epidural: en menos de 30 minutos. Intravenoso, en 15-20 minutos. Duracin de accin: por infiltracin, 0.5-1.5 horas y con adrenalina de 2-6 horas; epidural, 1-3 horas y ms largo si se le aade vasoconstrictor. Heptico, pulmonar.

Metabolismo: Vida media: Eliminacin: Rango teraputico:

Interacciones Puede dar metahemoglobinemia si se administran grandes dosis (>600 mg). La administracin concomitante de betabloqueantes y cimetidina, reduce el aclaramiento plasmtico. El efecto anestsico se prolonga si se administra concomitantemente con vasoconstrictor (adrenalina) y alfa- 2 adrenrgicos (Ej. clonidina) La alcalinizacin acelera el inicio de accin y potencia el efecto anestsico. Efectos txicos Rango txico > 6 mcg / mL. El perfil toxicolgico es similar al del resto de anestsicos locales tipo amida, aunque de forma menos acentuada y los efectos aparecen con menor frecuencia. Manifestaciones: Hipotensin, confusin, habla pegajosa, hormigueo perioral, tinnitus, convulsiones, arritmias, depresin respiratoria, shock, paro circulatorio. Antdoto No hay. Tratar la metahemoglobinemia con oxgeno y azul de metileno. Tratamiento de la intoxicacin Sintomtico. Requiere acciones inmediatas. Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubacin orotraqueal y ventilacin mecnica. Continuar con la oxigenoterapia hasta varios minutos despus de la desaparicin de los sntomas.

Si aparecen convulsiones se tratarn mediante la administracin de barbitricos de accin corta (tiopental sdico 50-100 mg) o diacepam (5-10 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los sntomas. Se recomienda la administracin de un relajante muscular (una vez el paciente est dormido) de accin corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubacin y ventilacin mecnica. Controlar siempre la tensin arterial, pulso y dimetro pupilar. En caso de hipotensin es recomendable la posicin de Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con accin estimulante en el miocardio (efedrina) adems de fluidos. Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando lugar a una mayor disminucin de la contractilidad miocrdica que puede ser fatal y sobretodo hay que tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestsico local bloquea los canales de Na+ del miocardio bloquendolos. En caso de paro cardio-respiratorio deben realizarse maniobras de reanimacin cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administracin de bicarbonato sdico y el uso de Bretilio iv 5 mg / kg como antiarrtmico adems de desfibrilacin en caso de fibrilacin ventricular. Administrar azul de metileno para tratar la metahemoglobinemia. Precauciones Tratar la metahemoglobinemia con oxgeno y azul de metileno. Utilizar con precaucin en pacientes con hipovolemia, insuficiencia cardiaca congestiva severa, shock, o cualquier forma de bloqueo cardiaco. En epilptico puede provocar temblores y /o convulsiones. Al tener metabolismo heptico, en la insuficiencia heptica puede ser necesario una adecuacin de la dosificacin al grado de funcionalismo heptico. Est contraindicada en nios menores de 6 meses (dosis bajas pueden dar lugar a metahemoglobinemia) y en pacientes con hipersensibilidad a los anestsicos locales tipo amida. El nivel de bloqueo simptico va a determinar el grado de hipotensin tras la administracin intra y peridural. Aparecer bradicardia si el bloqueo simptico asciende ms all de T-5. Para el tratamiento se realizar sobrecarga hdrica y vasopresores si hace falta. La atropina es de eleccin en caso de bradicardia. Evitar el bloqueo epidural, caudal e intratecal en caso de hipovolemia importante, sepsis, infeccin en el punto de puncin o coagulopata. No aconsejable la aplicacin sobre reas inflamadas. La inyeccin epidural debe evitarse en pacientes con shock hipovolmico, sepsis, infeccin en el pinto de inyeccin o coagulopata. Embarazo: categora B de la FDA. Los anestsicos locales atraviesan rpidamente la placenta. La seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto no ha sido establecida. La administracin epidural, caudal, paracervical o pudenda puede producir diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal, incluyendo alteraciones del sistema nervioso central, alteraciones del tono vascular perifrico y de la funcin cardaca pero la incidencia y el grado de esta toxicidad depende del procedimiento, tipo y cantidad de frmaco usado y de la tcnica de administracin. La administracin paracervical y pudenda puede alterar la contractilidad uterina y/o los esfuerzos de expulsin. Se recomienda precaucin en el bloqueo paracervical ya que se ha visto asociada a acidosis fetal y se ha descrito marcada alteracin del SNC en el neonato en el posparto. Se ignora si los anestsicos locales son excretados con la leche materna y si ello puede afectar al nio; no obstante no se han descrito problemas en humanos. Debe usarse con precaucin. Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin, arritmia, shock.

Pulmonares Depresin respiratoria. Gastrointestinales Genitourinarios Musculoesquelticos Neurolgicos Convulsiones, tinnitus, visin borrosa. Metablicos Hematolgicos Cutneos Alrgicos: Urticaria, reaccin anafilctica. Otros Por va epidural y espinal: retencin urinaria, debilidad de extremidades inferiores, prdida del control esfinteriano, dolor lumbar.

Presentaciones CITANEST: Ampollas de solucin al 0.5%, 4%, 1% y 2%. Cartuchos al 4%.

Frmaco ROPIVACAINA Categora teraputica Anestsico local tipo amida, de larga duracin. Indicaciones de uso Anestesia local y regional (bloqueo de nervios perifricos y bloqueo central), bloqueo simptico. Dosificacin Va a depender del tipo de bloqueo a realizar y de la finalidad del bloqueo (analgesia, anestesia, bloqueo simptico). Para las infiltraciones: menos de 200 mg de solucin al 0.2-0.5%. Dosis mxima en el adulto: 2.5 mg / kg con o sin adrenalina. La administracin intratecal no est aprobada por la FDA. Reducir la dosis en embarazadas ya que estas son ms sensibles. Evitar el contacto prolongado con del frmaco con superficies metlicas (cnulas, jeringas) ya que puede reaccionar con algunos metales, que al ser inyectados pueden producir irritacin local grave. Farmacodinmica Anestsico local tipo amino-amida. Estabiliza la membrana neuronal bloqueando la generacin y la conduccin del impulso nervioso. La progresin de la anestesia est relacionada con el dimetro, la mielinizacin y la velocidad de conduccin de las fibras nerviosas, de forma que la funcin va inhibindose en este orden: 1) autonmica, 2) dolor, 3) temperatura, 4) tacto, 5) propiocepcin, 6) tono del msculo esqueltico. El inicio, la profundidad y la duracin del bloqueo sensitivo con la ropivacaina son similares a los de la bupivacaina. La adicin de adrenalina mejora la calidad de la analgesia, pero tiene poco efecto en el tiempo de accin y en el grado de absorcin sistmica. A las dosis recomendadas la ropivacaina tiene menor efecto arritmognico y depresor miocrdico que la bupivacaina, aunque ambas son considerablemente ms txicas

que la lidocaina. Dosis ms altas que las recomendadas pueden negativizar estas ventajas. La incidencia de recuperacin en caso de paro cardiocirculatorio por toxicidad no difiere significativamente de la bupivacaina. Farmacocintica
Absorcin: Distribucin: Pico plasmtico: Inicio de accin: Por infiltracin, 1-15 minutos; epidural, 10-20 minutos; espinal, menos de 2 minutos. Efecto mximo: Infiltracin / epidural, 20-45 minutos; espinal, 10-13 minutos. Duracin de accin: Infiltracin / epidural, 120-400 minutos; espinal, 120 minutos. Heptico.

Metabolismo: Vida media: Eliminacin: Renal. Rango teraputico:

Interacciones Aclaramiento disminuido con el uso concomitante de teofilina, imipramina, verapamilo y fluvoxamina. Efectos txicos aditivos con el uso de otros anestsicos locales tipo amida. Posible potenciacin de la accin usada concomitantemente con opiceos. Efectos txicos Generalmente consecuencia de toxicidad sistmica. Se manifiesta en forma de convulsiones, arritmias, shock, depresin respiratoria, paro cardaco. Sospechar toxicidad sistmica en caso de signos premonitorios: Hormigueo y entumecimiento de los labios y perioral, sabor metlico, malestar, tinnitus... finalmente puede aparecer depresin con somnolencia, depresin respiratoria y coma, depresin miocrdica, hipotensin, arritmias, paro cardaco y muerte. Antdoto No hay. Tratamiento de la intoxicacin Sintomtico. Requiere acciones inmediatas. Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubacin orotraqueal y ventilacin mecnica. Continuar con la oxigenoterapia hasta varios minutos despus de la desaparicin de los sntomas. Si aparecen convulsiones se tratarn mediante la administracin de barbitricos de accin corta (tiopental sdico 50-100 mg) o diacepam (5-10 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los sntomas. Se recomienda la administracin de un relajante muscular (una vez el paciente est dormido) de accin corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubacin y ventilacin mecnica. Controlar siempre la tensin arterial, pulso y dimetro pupilar. En caso de hipotensin es recomendable la posicin de Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con accin estimulante en el miocardio (efedrina) adems de fluidos. Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando lugar a una mayor disminucin de la contractilidad miocrdica que puede ser fatal y sobretodo hay que tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestsico local bloquea los canales de Na+ del miocardio bloquendolos. En caso de paro cardio-respiratorio deben realizarse maniobras de reanimacin cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administracin de bicarbonato sdico y el uso de Bretilio iv 5 mg / kg como antiarrtmico adems de desfibrilacin en caso de fibrilacin ventricular.

Precauciones No recomendada en el bloqueo paracervical obsttrico, puede dar lugar a bradicardia fetal y muerte. No recomendada para la anestesia regional intravenosa ya que las altas concentraciones plasmticas resultantes pueden ocasionar un paro cardaco refractario y muerte. Utilizar con precaucin en pacientes hipovolmicos, insuficiencia cardiaca congestiva severa, shock y en cualquier tipo de bloqueo cardaco. En la insuficiencia renal la presencia de acidosis y la reduccin de las proteinas plasmticas puede aumentar el riesgo de toxicidad sistmica. Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a anestsicos locales tipo amida. El nivel de bloqueo simptico va a determinar el grado de hipotensin tras la administracin intra y peridural. Aparecer bradicardia si el bloqueo simptico asciende ms all de T-5. Para el tratamiento se realizar sobrecarga hdrica y vasopresores si hace falta. La atropina es de eleccin en caso de bradicardia. Evitar el bloqueo epidural, caudal e intratecal en caso de hipovolemia importante, sepsis, infeccin en el punto de puncin o coagulopata. No aconsejable la aplicacin sobre reas inflamadas. Embarazo: Los anestsicos locales atraviesan rpidamente la placenta. La seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto no ha sido establecida. No se recomienda para el bloqueo paracervical ya que se ha visto asociada a acidosis fetal y se ha descrito marcada alteracin del SNC en el neonato en el posparto. Se ignora si los anestsicos locales son excretados con la leche materna y si ello puede afectar al nio; no obstante no se han descrito problemas en humanos. Debe usarse con precaucin. Los nios pueden presentar mayor riesgo de toxicidad sistmica y aunque la seguridad y eficacia en menores de 12 aos no han sido establecidas completamente. Uso no recomendado en nios menores de 12 aos. Los ancianos presentan mayor probabilidad de toxicidad sistmica y dosis repetidas pueden causar acumulacin del frmaco. Se recomienda utilizar dosis reducidad adecuadas a su estado fsico. Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin, arritmias, paro cardaco. Pulmonares Depresin respiratoria. Gastrointestinales Nauseas. Genitourinarios Musculoesquelticos Neurolgicos Convulsiones, tinnitus, visin borrosa. Excitacin, agitacin. Neuropata, disfuncin medular. Metablicos Hematolgicos Cutneos Reaccin alrgica: urticaria, edema angioneurtico, reaccin anafilctica. Otros Epidural, caudal: prdida del control esfinteriano, dficit motor y sensitivo, retencin urinaria, dolor lumbar.

Presentaciones NAROPIN: Ampollas de 2 mg / mL, 7.5 mg / mL, 10 mg / mL

ANTIOSTEOPORTICOS
Introduccin La osteoporosis es una enfermedad esqueltica que se caracteriza por una disminucin de la masa sea y un deterioro de la microarquitectura que condiciona un incremento de la fragilidad y del riesgo de fracturas. Constituye un importante problema de salud pblica dada la gran prevalencia de la enfermedad y la repercusin socioeconmica que representan las fracturas. El incremento en la esperanza de vida, el sedentarismo y los hbitos txicos hacen prever un aumento progresivo de su incidencia. El tratamiento tiene como objetivo reducir el nmero de fracturas y se debe iniciar tras una valoracin global del riesgo de fractura que presenta el individuo. Incluir modificar hbitos de vida y en casos concretos utilizar frmacos. En la actualidad se emplean antiresortivos seos. La calcitonina y el raloxifeno han demostrado reduccin de las fracturas vertebrales, mientras que el tratamiento hormonal sustitutivo, el alendronato y risedronato disminuyen adems las fracturas perifricas

Frmaco

ALENDRONATO (cido 4-amino-1-hidroxibutilideno bifosfnico)

Categora teraputica

Inhibidor de la resorcin sea

Indicaciones de uso .

Prevencin y tratamiento de la osteoporosis postmenopusica

Dosificacin

Va oral 10mg/da
Farmacodinmica

El alendronato (P-C-P) es un anlogo estructural del pirofosfato (P-O-P) que se une a los cristales de hidroxiapatita del hueso, inhibe el reclutamiento y la actividad de los osteoclastos, favorece la apoptosis de stos y, como consecuencia, disminuye la resorcin sea.
Farmacocintica
Absorcin: Biodisponibilidad del 0,7%. Los alimentos reducen la absorcin oral. Distribucin: Es distribuido de forma selectiva hacia el hueso. Pico plasmtico: 1 hora Metabolismo: Un 50% del frmaco se une al tejido seo y el resto se excreta por la orina. El grado de unin a las protenas plasmticas es de un 78%. Vida media: La vida media 1,5 horas. La semivida de eliminacin de la porcin fijada al hueso es superior a 10 aos. Eliminacin: La porcin que no se une al hueso (50%) se excreta con la orina sin metabolizar. Rango teraputico:

Interacciones La absorcin oral puede reducirse con la administracin concomitante de anticidos, calcio o alimentos. Se recomienda administrarlo por la maana, 30 minutos antes de recibir cualquier comida, bebida o medicacin.

Efectos txicos Hipocalcemia, Irritacin local y esofgica que puede condicionar esofagitis, erosiones o lceras esofgicas. Antdoto No existe antdoto. Tratamiento de la intoxicacin Administrar leche o anticidos para disminuir la absorcin. El paciente deber mantenerse erguido y se evitar la induccin del vmito ante el riesgo de irritacin esofgica. Precauciones Ingerir el comprimido sin masticar y sin que se disuelva en la boca debido al peligro potencial de ulceracin orofarngea, tras el ayuno nocturno, media hora antes de la primera comida, bebida o medicacin del da, con agua corriente. Se evitar el decbito al menos 30 minutos tras la toma. Est contraindicado en pacientes con alteraciones esofgicas que retrasen el vaciado esofgico (acalasia, estenosis), imposibilidad de permanecer en posicin erguida, hipocalcemia y en insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 35 ml/minuto). Efectos secundarios
Cardiovasculares Pulmonares Gastrointestinales 1-9% dolor abdominal, disppsia, lcera esofgica, disfagia, estreimiento, diarrea, flatulencia; < 1% distensin abdominal. Raramente ulceras gstricas y duodenales ( la relacin causal no ha sido establecida).

Genitourinarios Musculoesquelticos 1-9% dolor muscular, seo y artralgias. Neurolgicos Cefalea Metablicos > 25% hipocalcemia Hematolgicos Aumento de las GOT y GPT. Cutneos <1% exantema. Otros Uveitis

Presentaciones FOSAMAX 10 mg 28 comprimidos

Frmaco

RISEDRONATO (cido 1-hidroxietilideno-2-(3-piridinil)- difosfnico)

Categora teraputica

Inhibidor de la resorcin sea

Indicaciones de uso

Prevencin y tratamiento de la osteoporosis postmenopausica e inducida por glucocorticoides; Tratamiento de la enfermedad de Paget.
Dosificacin

Osteoporosis postmenopusica o inducida por glucocorticoides: va oral 5mg/da Enfermedad de Paget: va oral 30 mg/da durante dos meses.

Farmacodinmica

El risedronato (P-C-P) es un anlogo estructural del pirofosfato (P-O-P) que se une a los cristales de hidroxiapatita del hueso, inhibe el reclutamiento y la actividad de los osteoclastos, favorece la apoptosis de stos y, como consecuencia, disminuye la resorcin sea.
Farmacocintica
Absorcin: Biodisponibilidad 0,63%. Los alimentos reducen la absorcin oral. Distribucin: Un 60% de la dosis se distribuye selectivamente al hueso Pico plasmtico: 1 hora. Metabolismo: No se metaboliza y un 50% se elimina va renal inalterado. Vida media: 1,5 horas. Eliminacin: Renal, un 50% de la dosis absorbida en las primeras 24 horas. Rango teraputico:

Interacciones La absorcin oral puede reducirse con la administracin concomitante de alimentos, lquidos o medicamentos que contengan cationes polivalentes como el calcio, magnesio, hierro y aluminio. Se recomienda administrarlo por la maana, 30 minutos antes de recibir cualquier comida, bebida o medicacin o al menos dos horas desde la ingestin de cualquier alimento o lquido en cualquier otro momento del da. Efectos txicos Hipocalcemia, Irritacin local y esofgica que puede condicionar esofagitis, erosiones o lceras esofgicas o gstricas. Antdoto No existe Tratamiento de la intoxicacin Administrar leche o anticidos para disminuir la absorcin. En los casos de sobredosis importante debe considerarse el lavado gstrico. Precauciones Ingerir el comprimido sin masticar y sin que se disuelva en la boca debido al peligro potencial de ulceracin orofarngea, tras el ayuno nocturno, media hora antes de la primera comida, bebida o medicacin del da, con agua corriente o bin al menos dos horas desde la ingestin de cualquier alimento o lquido en cualquier otro momento del da. Se evitar el decbito al menos 30 minutos tras la toma. Deber utilizarse con especial precaucin en pacientes con alteraciones esofgicas que retrasen el vaciado esofgico (acalasia, estenosis), imposibilidad de permanecer en posicin erguida, hipocalcemia y en insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/minuto). Efectos secundarios
Cardiovasculares Pulmonares Gastrointestinales Disppsia, nauseas, dolor abdominal, estreimiento, diarrea, flatulencia, gastritis, esofagitis, duodenitis.

Genitourinarios Musculoesquelticos Dolor seo, mialgias. Neurolgicos Acfenos, cefalea. Metablicos Hipocalcemia e hipofosfatemia. Hematolgicos Cutneos Exantema. Otros Uveitis

Presentaciones ACTONEL: 5 mg 28 comprimidos ACTONEL 30: 30 mg 28 comprimidos

Frmaco

CALCITONINA
Categora teraputica

Inhibidor de la resorcin sea

Indicaciones de uso

Va intranasal: Tratamiento de la osteoporosis postmenopusica. Va intramuscular subcutanea: Tratamiento de la osteoporosis postmenopusica; Tratamiento de la hipercalcemia; Tratamiento de la enfermedad de Paget; Tratamiento del dolor asociado a metstasis seas. Dosificacin
Osteoporosis postmenopusica: Calcitonina de salmn va intranasal 200 UI/da Calcitonina de salmn va intramuscular subcutanea 100 UI/da. Dolor asociado a metstasis seas: Va intramuscular subcutanea: 200 UI/6h durante 48 horas. Farmacodinmica

La calcitonina es una hormona que inhibe fisiolgicamente la resorcin sea. Actua a travs de los receptores del osteoclsto disminuyendo su nmero y actividad. Se le han atribuido adems propiedades analgsicas (aumenta las -endorfinas, inhibe la sntesis PGE2 e interfiere en el flujo del calcio inico en las membranas neuronales). La calcitonina de salmn es ms potente que la humana, posee mayor duracin de accin y es potencialmente ms alergnica.
Farmacocintica
Absorcin: Biodisponibilidad : va intranasal baja, va intramuscular 0,6%;va subcutanea: 0,71%. Distribucin: Pico plasmtico: Va intranasal: 31-39 minutos Va sistmica: 2 horas Metabolismo: Se metaboliza pricipalmente en rin y tambin en sangre y tejidos perifricos. Vida media: Va intranasal: 43 minutos Va sistmica: Calcitonina de salmn 70-90 minutos. Calcitonina humana 60 minutos. Eliminacin: Renal Rango teraputico:

Interacciones Efectos txicos

Antdoto No existe antdoto. Tratamiento de la intoxicacin Precauciones Efectos secundarios

Cardiovasculares Pulmonares Gastrointestinales Va subcutanea/intramuscular: diarrea, nauseas y vmitos. Genitourinarios Va subcutanea/intramuscular: incremento de la frecuencia urinaria. Musculoesquelticos Neurolgicos Sd. Vertiginoso. Metablicos Hematolgicos Cutneos Va subcutanea/intramuscular: rubor en manos, pies y cara, urticaria o exantema. Otros Va intranasal :3-12% epistaxis, rinitis, sequedad nasal

Presentaciones BIONOCALCIN

ampollas 1 ml/100 UI, nasal 50 UI CALCITONINA ALMIRALL (salmn) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml Nebulizador nasal 100 UI 28 viales Nebulizador nasal 200 UI vial multidosis. CALCITONINA HUBBER (salmn) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml Nebulizador nasal 200 UI 14 nebulizaciones monodosis Nebulizador nasal 50 UI 14 nebulizaciones CALOGEN ampollas 1 ml/100 UI Nasal 100 UI CALSYNAR (salmn) Inyectable100 UI 10 ampollas Inyectable 50 UI 10 ampollas Nebulizador nasal 100 UI 28 viales monodosis Nebulizador nasal 200 UI vial 14 multidosis KALSIMIN (salmn) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml Nebulizador nasal 50 UI 2 ml multidosis MIACALCIC (salmn) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml Nebulizador nasal 200 UI 14 viales monodosis OSEOTOTAL (salmn) Inyectable 50 UI 10 ampollas 1 ml Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml Nebulizador nasal 50 UI 14 nebulizaciones OSPOR nasal 200 UI OSTEOBION (salmn) Nebulizador nasal 100 UI 28 nebulizaciones SICAL (salmn) Inyectable 50 UI 10 ampollas 1 ml Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml TONOCALTIN (salmn) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml Nebulizador nasal 100 UI 28 viales UCECAL (salmn) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml CIBACALCINA (humana) 0,25 mg 10 ampollas 0,5 mg 10 ampollas

Frmaco

RALOXIFENO
Categora teraputica

Modulador selectivo de los receptores de estrgenos

Indicaciones de uso .

Prevencin y tratamiento de la osteoporosis postmenopausica

Dosificacin 60 mg/va Farmacodinmica Se une a los receptores de estrgenos y se comporta como agonista en hueso, sistema circulatorio y como antagonista en mama y endometrio. Reduce la resorcin sea y aumenta la densidad mineral sea, mejora el perfil lipdico puesto que disminuye el colesterol total y el ligado a lipoproteinas de baja densidad sin modificar el ligado a las de alta densidad ni a los triglicridos. Farmacocintica
Absorcin: Biodisponibilidad 60%. Distribucin: El volumen de distribucin es de 2348 L por kg. Se une a proteinas plasmticas. Pico plasmtico: Metabolismo: Conjugacin al cido glucurnico. Vida media: 32,5 h Eliminacin: Fecal y un 6,2% renal Rango teraputico:

Interacciones La colestiramina reduce la absorcin y el ciclo enteroptico en un 60%. No se recomienda su uso con estrgenos ni con frmacos que se unan a proteinas plasmticas: clofibrato, diazepam, diazxido, ibuprofeno, indometacina o naproxeno. El raloxifeno disminuye el tiempo de protrombina un 10% por lo que en pacientes en tratamiento con warfarina se debern ajustar y monitorizar las dosis. Efectos txicos Antdoto No existe Tratamiento de la intoxicacin Precauciones Durante los periodos de inmovilizacin se recomienda la discontinuidad del frmaco, por el riesgo incrementado de episodios tromboemblicos que representa y estar contraindicado si existe algn antecedente que los pueda favorecer. Est contraindicado en caso de hepatopata crnica y durante el embarazo. Efectos secundarios
Cardiovasculares Dolor torcico 4%; fenmenos tromboemblicos; Pulmonares Gastrointestinales Nauseas, vmitos. Genitourinarios Cistitis o infecciones del tracto urinario (3,3-4%); leucorrea 3,3%; vaginitis 4,3%;

sangrado vaginal. Musculoesquelticos Artralgias, artritis o mialgias (4-10,7%) Neurolgicos Calambres en las piernas 5,9%; cefalea migraosa 2,4% Metablicos Hematolgicos Cutneos Exantema 5,5% Otros Fiebre 3,1%; sndrome influenza-like, sinusitis o faringitis (7-15%); Edema manos o pies 3,3%; sofocaciones (durante los 6 primeros meses de tratamiento) 24,6%; insomnio 5,5%; ganancia de peso 8,8%.

Presentaciones EVISTA comprimidos de 60 mg, 28 comprimidos. OPTRUMA comprimidos de 60 mg, 28 comprimidos.

OTROS

Frmaco ALCOHOL Categora teraputica Agente neuroltico Indicaciones de uso Bloqueo de nervios mayores, perifricos, sistema autnomo, de ganglios radiculares y bloqueos centrales epidurales o subaracnoideos Dosificacin Diferentes volmenes al 50-70% segn extensin deseada Farmacodinmica Destruccin nerviosa y degeneracin Walleriana sin interrupcin de la vaina de Schwann Farmacocintica
Absorcin: Distribucin: Por todos los tejidos y fluidos corporales Pico plasmtico: Metabolismo: Heptico Vida media: De 2 semanas a 6 meses Eliminacin: Renal Rango teraputico:

Interacciones Efectos txicos Cefalea, somnolencia y embriaguez por inyeccin intravascular accidental o sobredosis Antdoto Tratamiento de la intoxicacin Soporte cardiorespiratorio Precauciones Bloqueo con anestsico local previo predecir los efectos destructivos del alcohol Efectos secundarios
Cardiovasculares En bloqueos subaracnoideos: hipotensin, arritmias, bradicardia, taquicardia Pulmonares Gastrointestinales Genitourinarios Musculoesquelticos Neurolgicos En neurolisis de nervios perifricos: dolor local, neuromas

Aumento del dolor original, neuritis, parlisis motora, hiperestesias o disestesias, anestesia dolorosa por reacciones locales al agente neuroltico Metablicos Hematolgicos Cutneos Otros

Presentaciones Frmula magistral a diferentes concentraciones

Frmaco BRETILIO Categora teraputica Antiarritmico Indicaciones de uso Tratamiento de la fibrilacin ventricular y otras arritmias, tratamiento del dolor mantenido por el simptico Dosificacin Arritmias: 5- 10 mg / kg, puede repetirse cada 15 minutos hasta un mximo de 30mg / kg Dolor: 1- 2 mg / kg en 40 ml de lidocaina al 0.5% para bloqueos regionales endovenosos del miembro superior o en 50- 60 ml de lidocaina al 0.5% en bloqueos regionales endovenosos del miembro inferior Farmacodinmica Agente aniarritmico de clase III inicialmente libera noradrenalina pudiendo provocar un aumento de la tensin arterial, frecuencia cardaca e irritabilidad, posteriormente el bloqueo adrenergico depende de la captacin de bretilio por las neuronas adrenrgicas y puede provocar hipotensin ortosttica y bradicardia. El bretilio aumenta el umbral de la fibrilacin ventricular y suprime las arritmias ventriculares. A altas concentraciones el bretilio tiene un efecto anestsico local y propiedades bloqueantes neuromusculares. La administracin regional endovenosa a travs de un bloqueo alivia las manifestaciones perifricas del dolor mediado por el simptico en los sindromes de dolor regional complejo conocidos anteriormente como distrofia o causalgia, por bloqueo adrenergico y alteracin de la sensibilidad de los nociceptores perifricos. Sin embrago el bretilio no es tan efectivo como la guantidina y la duracin del alivio del dolor es mucho mas corta Farmacocintica
Absorcin: Distribucin: Pico plasmtico: Metabolismo: Vida media: Eliminacin: Renal Rango teraputico: 0.5- 1 ug/ml

Interacciones Digital , antidepresivos tricclicos Efectos txicos No monitorizados Hipotensin nuseas, vmitos Antdoto Ninguno Tratamiento de la intoxicacin Reducir o discontinuar la medicacin. Soporte ventilatorio y circulatorio Evitar el uso de simpaticomimticos que pueden agravar los efectos txicos ( ej adrenalina) Precauciones Feocromocitoma, estenosis ortica, hipertensin pulmonar. La hipotensin severa debe tratarse con reposicin de fluidos , noradrenalina o dopamina Utilizado en bloqueo regional debera tenerse en cuenta la precarga de volumen antes de desinflar, por otro lado muy lentamente; el manguito de expressin Contraindicado en pacientes con alergia Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin, hipertensin transitoria y arritmias, angina Pulmonares Respiracin superficial Gastrointestinales Nuseas, vmitos, diarreas, dolor abdominal Genitourinarios Musculoesquelticos Neurolgicos Metablicos Hematolgicos Cutneos Rash Otros

Presentaciones

Frmaco CAPSAICINA Categora teraputica Vanilloide qumicamente activo por liberacin y agotamiento de la sustancia P Indicaciones de uso Dolor neuroptico Dosificacin Tpica 3-5 veces al da durante varias semanas

Farmacodinmica Produce liberacin de sustancia P hasta agotar sus depsitos, por ello primero provoca hiperalgesia o quemazn y luego analgesia Farmacocintica
Absorcin: Distribucin: Pico plasmtico: Metabolismo: Vida media: Eliminacin: Rango teraputico:

Interacciones Efectos txicos Antdoto Tratamiento de la intoxicacin Precauciones Evitar contacto con los ojos y heridas Efectos secundarios
Cardiovasculares Pulmonares Tos, broncoconstriccin, disea Gastrointestinales Genitourinarios Musculoesquelticos Neurolgicos Metablicos Hematolgicos Cutneos Dolor local, dermatitis de contacto Otros Lagrimeo, congestin nasal, estornudos

Presentaciones CAPSICUM FARMAYA crema 0.025% 30 gr y 15 gr CAPSIDOL crema 0.025% 60 gr y 30 gr GELCEN crema 0.025% 30 gr y 15 gr KATRUM crema 0.025% 30 gr y 15 gr

Frmaco CLONIDINA (sinnimo: clofazolina) Categora teraputica Alfa-2 adrenrgico. Derivado imidazlico. Indicaciones de uso En combinacin con opioides se utiliza como suplemento en el alivio del dolor y el espasmo muscular en la fibromialgia, dolor agudo (postoperatorio) y crnico (dolor oncolgico y neuroptico) Tratamiento de la hipertensin arterial. Profilaxis de la migraa. Tratamiento del sndrome de abstinencia al alcohol y a los opioides. Anestesia intradural y epidural. En combinacin con anestsicos locales prolonga el tiempo de accin de estos. Potencia el efecto analgsico de los opioides. Sedacin. Dosificacin Premedicacin anestsica: Va oral: 0.1-0.3 mg (3-5 mcg /kg) Tratamiento antihipertensivo: Dosis inicial de 0.05-0.1 mg /12 h va oral. Dosis de mantenimiento: aumentar progresivamente de 0.05-0.2 mg/24 horas hasta alcanzar la respuesta deseada, administrar en 2-4 tomas diarias. Utilizar dosis inferiores en ancianos. Dosis mxima: 2.4 mg al da. Se recomienda administrar la dosis mayor al acostarse. Profilaxis de la migraa: Va oral: 0.025-0.1 mg de dos a tres veces al da (en nios 0.5 - 2.0 mcg / kg/ da) Deshabituacin alcohlica o de opioides: Va oral, 0.1-0.3 mg tres o cuatro veces diaria. Dosificacin en funcin de dosis respuesta. Crisis hipertensiva: Intravenosa, 0.15-0.3 mg en 5 minutos. Analgesia: Va oral: 0.025-0.1 mg de dos a cuatro veces diarias (0.05-0.4 mg / da) Transdrmica: 0.1-0.3 mg / da. Cambiar el parche cada 7 das. Los ajustes en la dosis deben realizar-se semanalmente. Estos sistemas liberan clonidina durante 7 das. Los niveles teraputicos se alcanzan a los 2-3 das y persisten durante unas 8 horas una vez retirado el sistema disminuyendo despus a lo largo de unos das. Intravenosa: En bolos de 0.1-0.2 mg (2-4 mcg / kg) durante 5 minutos. En infusin a 0.05-0.1 mg /h (1-2 mcg / kg / h) Analgesia epidural: 100-200 mcg (2-4 mcg / kg) diluida en 10 ml de suero salino sin conservantes o con anestsico local. Infusin: 10-40 mcg / h (0.2-0.8 mcg / kg / h) Iniciar la infusin a una concentracin de 2 mcg / mL a velocidad de 5 mL / h y modificar segn respuesta. Anestesia epidural: Bolos de 200-500 mcg (4-10 mcg / kg) diluidos en 10 ml de suero salino sin conservantes o con anestsico local. Anestesia espinal: Bolos de 15-100 mcg (0.3-2 mcg / kg) Bloqueo del plexo braquial: Aadir 25-150 mcg (0.5-3 mcg / kg) de clonidina a 40 ml de anestsico local. Bloqueo de nervios perifricos: Diluir la clonidina con anestsico local a concentracin de 5 mcg / mL. Dosis mxima de clonidina 100-150 mcg. A dosis altas (100-150 mcg) produce hipotensin, sedacin y bradicardia. Debe tratarse con sueroterapia.

Farmacodinmica La clonidina es un agonista de los receptores alfa-2 adrenrgicos con una relacin alfa-2:alfa-1 de 200:1. A travs de la activacin de los receptores alfa-2 adrenrgicos del centro vasomotor bulbar inhibe la actividad simptica. Disminuye de este modo la tensin arterial, la frecuencia cardiaca y el gasto cardaco y produce una sedacin dosis-dependiente. No produce prcticamente depresin respiratoria y no potencia la depresin respiratoria de los opioides. La estimulacin directa de los receptores alfa-1 adrenrgicos perifricos produce vasoconstriccin transitoria. La retirada del tratamiento prolongado con clonidina debe hacerse de forma paulatina ya que sino produce hipertensin rebote. Reduce los sntomas de deprivacin de los opioides al reemplazar la inhibicin del SNC mediada por opioides por una inhibicin del sistema nervioso simptico mediada por la accin sobre los receptores alfa-2. Su efecto analgsico puede estar mediado por una atenuacin del estmulo nocivo y por la inhibicin de la descarga neuronal simptica. A nivel epidural y espinal produce analgesia a travs de su accin sobre receptores alfa-2 localizados en el asta dorsal medular. Los efectos locales incluyen inhibicin de la liberacin de neurotransmisores como la sustancia P en neuronas pre-sinpticas de primer orden y disminucin de la velocidad de despolarizacin en neuronas postsinpticas de segundo orden. Estos efectos no revierten con antagonistas opioides como la naloxona, pero si que se bloquean con alfa-2 antagonistas tipo fentolamina. La anestesia intradural y epidural con clonidina puede acompaarse de bloqueo sensitivo y motor, efecto que puede explicarse por sus efectos estabilizadores de la membrana neuronal similares a los que producen los anestsicos locales. Comparado con los opioides, la clonidina es ms efectiva que estos para el tratamiento del dolor neuroptico. Como adyuvante en analgesia reduce los requerimientos de opiceos, prolonga el bloqueo regional y mejora la analgesia postoperatoria. Por va oral, transdrmica o intratecal puede ser efectiva en el tratamiento de la fibromialgia y de la espasticidad (sola o en combinacin con baclofen), probablemente por una inhibicin a nivel pre-sinptico de las neuronas motoras espinales a travs de los receptores alfa-2 adrenrgicos. La clonidina acta como mediador de la proteccin de la mucosa gstrica y puede reducir la incidencia de la irritacin gstrica causada por AINEs. Farmacocintica
Absorcin: Biodisponibilidad va oral del 80%. Distribucin: Unin a proteinas plasmticas del 20%. Pico plasmtico: Inicio de accin: Va oral, efecto hipotensivo: 30-60 minutos. Va intravenosa, efecto hipotensivo, menos de 5 minutos. Va epidural e intratecal, efecto analgsico: menos de 15 minutos. Va transdrmica, efecto hipotensivo, en menos de 48 horas. Efecto mximo: Va oral, efecto hipotensivo: 2-4 horas. Transdrmico, efecto hipotensivo: 2-3 das. Intravenoso de 30-60 minutos. Duracin de accin: Va oral, 8 horas. Va transdrmica: 7 das. Intravenosa, ms de 4 horas de efecto hipotensivo. Epidural / intratecal: analgesia y sedacin de 3-4 horas. Metabolismo: Metabolizada en el hgado en un 50%. Vida media: 7-20 horas. (30-40 horas en la insuficiencia renal.) Eliminacin: Mayoritariamente por la orina, el 35-55% de forma inalterada. La fraccin de la dosis eliminable por hemodilisis es mnima. Rango teraputico:

Interacciones Potencia el efecto de los opioides, alcohol, barbitricos y sedantes.

Aumenta la respuesta presora de la efedrina intravenosa. Disminuye los efectos si se asocia a alfa-2 antagonistas y antidepresivos tricclicos (con antidepresivos disminuye su efecto hipotensor) La combinacin por va intratecal o epidural con narcticos y anestsicos locales, prolonga el bloqueo sensitivo y motor. La asociacin a betabloqueantes algunos estudios han demostrado potenciacin de su toxicidad. Captopril: Algn estudio ha demostrado posible disminucin de su accin. Fenotiacinas: Ej. clorpromacina, flufenacina. Posible potenciacin de la toxicidad por predominio de la accin adrenrgica. Insulina: Posible disminucin de la secrecin de insulina con riesgo de hiperglucemia. Levodopa: puede verse reducido su efecto por reduccin de la liberacin de dopamina. Prazosina: Controversia sobre si puede reducir el efecto hipotensor de la clonidina. Verapamilo: posible potenciacin de su toxicidad. Puede alterar los valores analticos en sangre reduciendo los niveles de catecolaminas, cortisol y noradrenalina. En orina reduce el cido homovanilmandlico y la noradrenalina. Efectos txicos Niveles txicos: niveles plasmticos >4.5 ng / mL Manifestaciones clnicas: Hipotensin, hipotensin ortosttica, hipertensin transitoria, sedacin, taquicardia, bradicardia, hipoventilacin, sequedad de boca. Antdoto Ninguno especfico. Tratamiento de la intoxicacin Retirar o reducir la medicacin. En tratamientos prolongados es preferible la reduccin, ya que la retira brusca puede provocar efecto rebote. Soporte ventilatorio y circulatorio. Inducir la emesis o el lavado gstrico seguido de carbn activado. La hipotensin habitualmente responde a la administracin de fluidos y si es necesario administra adrenalina intravenosa. En caso de hipertensin inicial, puede revertirse con fentolamina o tolazolina. Precauciones La retirada brusca del tratamiento crnico puede provocar hipertensin rebote, nerviosismo, agitacin y temblores. La retirada preoperatoria puede ser responsable de hipertensin perioperatoria. Estas reacciones son ms frecuentes en pacientes que reciben altas dosis o en tratamiento concomitante con beta-bloqueantes si este se sigue administrando. Pueden minimizarse mediante una retirada progresiva del frmaco durante 2-4 das. En pacientes que reciben tratamiento con clonidina y betabloqueantes, debe retirarse primero el beta-bloqueante unos das antes de la retirada progresiva de la clonidina. La hipertensin rebote puede tratarse con la administracin de clonidina o fentolamina intravenosa. Debe utilizarse con precaucin en pacientes con cardiopata isqumica severa, infarto de miocardio reciente, bloqueo de conduccin, enfermedad cerebrovascular, insuficiencia renal crnica, enfermedad de Raynaud, tromboangeitis obliterante, o depresin mental. Contraindicado en caso de porfiria y en la bradicardia sinusal. La administracin epidural / intratecal de clonidina (10 mcg) puede ocasionar bradicardia materna y fetal dosis-dependiente. No recomendada en obstetricia. Evitar la administracin epidural, caudal, intratecal en caso de sepsis, infeccin del punto de puncin, hipovolemia severa, o coagulopata. La administracin de clonidina por encima de C-4 est contraindicada.

La administracin transdrmica est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la clonidina o a los componentes del sistema de administracin. En la administracin en infusin continua, el paciente debe estar ptimamente monitorizado durante los primeros das de tratamiento para observar la respuesta sobretodo hemodinmica. No se aconseja la conduccin de vehculos ni la utilizacin de maquinaria peligrosa o de precisin durante las primeras semanas de tratamiento. Embarazo: Categora C de la FDA. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. En ratas se han visto dismorfognesis fetales. Atraviesa la placenta alcanzando en el feto concentraciones plasmticas del 50% de las maternas. Su uso solo se acepta en caso de ausencia de otra alternativa teraputica ms segura. Madres lactantes: Se excreta en la leche materna (proporcin leche: plasma de 1.5-2) Se desconocen los efectos a largo plazo. Uso precautorio. Nios: la seguridad y eficacia del uso de clonidina oral en nios no han sido totalmente establecidas. Utilizarla con precaucin. En anestesia est siendo utilizada en nios por va epidural / caudal. Ancianos: Suelen ser ms sensibles a los efectos hipotensores. Se recomienda precaucin y uso de dosis inferiores. Efectos secundarios
Son en general frecuentes, aunque transitorios y reversibles. Cardiovasculares Hipotensin, bradicardia, hipertensin rebote tras retirada brusca, insuficiencia cardiaca congestiva, bloqueo auriculo-ventricular. Pulmonares Depresin ventilatoria ligera, obstruccin del tracto respiratorio superior. Gastrointestinales Nauseas, vmitos, dolor parotideo. Estreimiento. Genitourinarios Impotencia, retencin o incontinencia urinaria, disminucin de la lbido Musculoesquelticos Neurolgicos Sedacin, depresin, ansiedad, somnolencia, alteraciones del sueo. Alucinaciones. Cefalea. Metablicos Hematolgicos Cutneos Rash, edema angioneurtico. Prurito Otros Escozor ocular. Sndrome de Raynaud. Ginecomastia.

Presentaciones CATAPRESAN: comprimidos de 0.15 mg En nuestro pas no disponemos de la presentacin parenteral.

Frmaco FENOL Categora teraputica Agente neuroltico Indicaciones de uso Bloqueo de nervios mayores, perifricos, sistema autnomo, de ganglios radiculares y bloqueos centrales epidurales o subaracnoideos

Dosificacin Diferentes volmenes a concentraciones inferiores al 5-7% segn extensin deseada Farmacodinmica Produce neurolisis por desnaturalizacin de protenas y necrosis La regeneracin nerviosa se produce en un periodo menor que con alcohol Su dilucin con glicerina permite una mejor fijacin y limitacin de la destruccin nerviosa Farmacocintica
Absorcin: Distribucin: Pico plasmtico: Metabolismo: Heptico Vida media: De 2 semanas a 6 meses Eliminacin: Renal Rango teraputico:

Interacciones Efectos txicos Similares al alcohol Antdoto Tratamiento de la intoxicacin Similar al alcohol Precauciones Similares al alcohol Efectos secundarios
Cardiovasculares En bloqueos subaracnoideos: hipotensin, arritmias, bradicardia, taquicardia Pulmonares Gastrointestinales Genitourinarios Musculoesquelticos Neurolgicos En neurolisis de nervios perifricos: dolor local, neuromas Aumento del dolor original, neuritis, parlisis motora, hiperestesias o disestesias, anestesia dolorosa por reacciones locales al agente neuroltico Metablicos Hematolgicos Cutneos Otros

Presentaciones Frmula magistral a diferentes concentraciones

Frmaco GUANETIDINA Categora teraputica Bloqueante alfa adrenergico Indicaciones de uso Hipertensin arterial, dolor mediado por el simptico, enfermedad de Raynaud, reversin del espamo arterial Dosificacin Hipertensin 10- 50 mg / dia iniciandose con dosis de 10 mg Dolor : 10- 30 mg diluido en 20- 30 ml de lidocana al 0.5% para bloqueo de EE:SS y 40 mg con 40-50ml de lidocaina al 0.5% en el bloqueo de EEII. Enf de Raynaud 15-30 mg en 20- 30 ml de Lidocaina 0.5%. Reversin espasmo arterial 5mg en 5 ml de suero salino intrarterial Farmacodinmica Bloqueante adrenergico postganglionar , alcanza su lugar de accin por transporte activo en el interior de la neurona Disminuye la concentracin de norepinefrina de las terminaciones nerviosas adrenergicas y previene la liberacin de la misma en respuesta a la estimulacin simptica. El bloqueo regional endovenoso con guanetidina para el dolor mediado por el simptico es ms efectivo que el realizado con bretilio o reserpina. Comparado con los bloqueos simpticos con anestesicos locales la incidencia de toxicidad es ms baja y el alivio del dolor es ms prolongado Farmacocintica
Absorcin: Distribucin: Pico plasmtico: Metabolismo: Vida media: Eliminacin: Rango teraputico:

Interacciones Diurticos, alcohol, metotrimeprazina, IMAOS, norepinefrina, fenilefrina, metaraminol, antidepresivos triciclicos, haloperidol efedrina, metilfenidato, amfetaminas, contraceptivos orales, digoxina Efectos txicos No monitorizados Hipotensin postural, inquietud, visin bo.rrosa, sincope, bradicardia, diarrea Antdoto Ninguno Tratamiento de la intoxicacin Reducir la medicacin o discontinuarla. Lavado gstrico , carbon activado. Tratamiento sintomtico. Soporte ventilatorio y circulatorio, vasopresores con cautela

Precauciones Suspenderla 2- 3 semanas antes de cualquier cirugia electiva. Si precisa anestesia urgente reduccin de las dosis Suspender IMAOS 1 semana antes de la administarcin de guanetidina Precaucin en insuficiencia renal, descompensacin cardaca Contraindicada en feocromocitoma y fallo cardaco Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin , bradicardia Pulmonares Disnea Gastrointestinales Hiperperistaltismo, diarrea explosiva, nauseas, vmitos Genitourinarios Retencin urinaria, inhibicin de la eyaculacin Musculoesquelticos Debilidad Neurolgicos Inquietud, sincope Metablicos Hipoglicemia Hematolgicos Cutneos Otros Edema , congestin nasal

Presentaciones

Frmaco HIALURONATO SDICO Categora teraputica Agente intraarticular Indicaciones de uso Osteoartritis dolorosa de la rodilla Dosificacin Intraarticular: 1 ampolla (20 mg) semanal durante 5 semanas Farmacodinmica Acta en el cartlago articular, incrementando la agregacin de proteoglicanos, contrarrestando la degradacin de la matriz cartilaginosa, activando el proceso de reparacin tisular. Efecto antiinflamatorio en la membrana sinovial Farmacocintica
Absorcin: Intraarticular Distribucin: Pico plasmtico: Metabolismo: Vida media: Eliminacin: Rango teraputico: La eficicacia en tratamientos menores a cinco dosis no ha sido establecida

Interacciones Efectos txicos Antdoto Tratamiento de la intoxicacin Precauciones No se ha establecido su eficacia en otras articulaciones. Cuidado en alrgicos a protenas de aves (huevo). Efectos secundarios
Cardiovasculares Pulmonares Gastrointestinales Genitourinarios Musculoesquelticos Neurolgicos Cefaleas Metablicos Hematolgicos Cutneos Erupcin cutnea, equimosis, prurito local Otros Dolor en el lugar de la inyeccin

Presentaciones HYALGAN viales de 2 ml y 20 mg

Frmaco KETAMINA Categora teraputica Anestsico general disociativo Indicaciones de uso Dolor crnico Dosificacin De 0.1 a 1.5 mg/kg o dosis totales de 100-150 mg en infusin endovenosa en una hora Farmacodinmica Accin directa sobre la corteza cerebral y el sistema lmbico. Accin antagonista no competitiva sobre receptores NMDA

Farmacocintica
Absorcin: Oral, im, iv, nasal, subcutnea y rectal Distribucin: Difusin rpida al sistema nervioso. Se une a las protenas plasmticas Pico plasmtico: Metabolismo: Heptico Vida media: 2-2.5 hr Eliminacin: Renal Rango teraputico:

Interacciones Puede incrmentar los efectos de los relajantes musculares Efectos txicos Depresin respiratoria y coma Antdoto Tratamiento de la intoxicacin Soporte cardiorespiratorio Precauciones En pacientes psicticos, esquizofrnicos y en hipertensos Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipertensin, taquicardia, arritmias Pulmonares Gastrointestinales Nuseas, vmitos, salivacin Genitourinarios Musculoesquelticos Neurolgicos Delirio, movimientos tnico-clnicos, alucinaciones, confusin, excitacin, psicopata Metablicos Hematolgicos Cutneos Eritema transitorio Otros Diplopia, nistagmo, laringoespasmo

Presentaciones KETOLAR viales de 10 ml con 50 mg/ml

METILFENIDATO Sinnimos: Meridil, Fenidilato Categora teraputica El metilfenidato es un derivado piperidnico Indicaciones de uso Transtorno de dficit de atencincon hiperactividad Transtorno del comportamiento en ancianos debido a causas orgnicas como la arterioesclerosis Depresin leve

Narcolepsia Dosificacin Adultos : 10 mg 2-3 veces al da Nios: > 6 aos 5 mg , incrementar la dosis 5-10 mg ms cada semana Farmacodinmica Actividad estimulante del sistema nervioso central y la respiracin. Actividad de un simpaticomimtico de accin indirecta, incrementando la actividad motora, alerta mental, y disminuye la sensacin de fatiga. Farmacocintica
Absorcin: Absorbido rapidamente por el tracto gastrointestinal Distribucin: Pico plasmtico: Metabolismo: Se metaboliza rpidamente y de forma extensa Vida media: Eliminacin: Por orina un 95% Rango teraputico:

Interacciones Antidepresivos IMAOS: potenciacin de la toxicidad , con crisis hipertensivas por adicin de sus efectos Antidepresivos tricclicos ( imipramina): aumento de los niveles de antidepresivo por inhibicin de su metabolismo Fenitoina: aumento de los niveles de fenitoia por inhibicin de su metabolismo heptico Ketamina: aumento del efecto de la ketamina por posible antagonismo farmacolgico Reserpina: posible inhibicin de su efecto por antagonismo sobre los niveles de noradrenalina Puede alterar las siguientes determinaciones analticas: transaminasas ( AST) y bilirrubina Efectos txicos Antdoto No existe antdoto especfico Tratamiento de la intoxicacin Lavado de estmago, puede utilizarse un barbitrico de accin corta antes del lavado .Tomar las medidas adecuadas para mantener las funciones respiratoria y circulatoria. Precauciones y contraindicaciones Contraindicado en pacientes alrgicos al metilfenidato Precaucin en enfermos con alteraciones cardiovasculares , hipertensin, insuficiencia heptica y renal Puede exacerbar estados de ansiedad, depresin, puede exacerbar estados psicticos Epilepsia: puede disminuir el umbral convulsivo Glaucoma: aumento de la presin intraocular por sus efectos anticolinrgicos Precaucin durante embarazo, solo se acepta su uso en caso de ausencia de alternativas teraputicas No recomendado durante la lactancia Uso aceptado en nios mayores de 6 aos La suspensin de tratamientos prolongados de realizar de forma gradual para evitar

un sndrome de retirada Efectos secundarios

Cardiovasculares Taquicardias, arritmias cardacas, hipertensin o hipotensin arterial Pulmonares Gastrointestinales Dolor abdominal,vmitos, nauseas, diarreas, anorexia Genitourinarios Musculoesquelticos Neurolgicos Frecuentemente insomnio, ansiedad, agitacin irritabilidad, cefaleas, temblor Metablicos Hepatotoxicidad Hematolgicos Cutneos Erupciones exantemticas Otros

Presentaciones RUBIFEN comp. de 10 mg

Frmaco TOXINA BOTULNICA TIPO A Categora teraputica Neurotoxina purificada provocadora de denervacin qumica y relajacin muscular Indicaciones de uso Tortcolis y otras contracturas musculares aisladas o de grupos y en espasticidades Dosificacin De 5-25 UU por inyeccin intramuscular pudiendo repetirse a los 7-14 das Antes de ser inyectada debe ser reconstituida con solucin salina estril Farmacodinmica Inhibe la liberacin de acetilcolina Producida por el Clostridium botulinim Farmacocintica
Absorcin: SC o IM con T latencia de 2-3 das Distribucin: Pico plasmtico: A los 5-6 das Metabolismo: Vida media: Entre 2 semanas y 8 meses Eliminacin: Rango teraputico: Dosis mxima por grupo muscular 25 UU Dosis mxima total 200 UU mes

Interacciones Potenciada por antibiticos aminoglucsidos

Efectos txicos Reaccin anafilctica. Parlisis muscular Antdoto Antotoxina especfica efectiva si se administra antes de los 30 minutos siguientes a la toxina botulnica Tratamiento de la intoxicacin Soporte respiratorio Precauciones Pacientes con hipersensibilidad al frmaco. El uso frecuente del frmaco disminuye su efectividad mediante la formacin de anticuerpos. Contraindicada en miopatas (miastenia) Efectos secundarios
Cardiovasculares Pulmonares Gastrointestinales Genitourinarios Musculoesquelticos

Parlisis de msculos prximos. En tortcolis sequedad de boca, cambios de voz, debilidad musculatura cervical, disfagia

Neurolgicos Metablicos Hematolgicos Cutneos Erupcin cutnea, equimosis en el lugar de la inyeccin Otros

Presentaciones BOTOX vial de100 UI DYSPORT vial de 3 ml y 500 UI

Frmaco Categora teraputica Indicaciones de uso Dosificacin Farmacodinmica Farmacocintica

Absorcin: Distribucin: Pico plasmtico: Metabolismo: Vida media: Eliminacin: Rango teraputico:

Interacciones Efectos txicos Antdoto Tratamiento de la intoxicacin Precauciones Efectos secundarios

Cardiovasculares Pulmonares Gastrointestinales Genitourinarios

Musculoesquelticos Neurolgicos Metablicos Hematolgicos Cutneos Otros

Presentaciones