PONTIFICIA UNIVERSIDAD CATOLICA DEL ECUADOR FARMACOLOGIA GUIA DE LA BUENA PRESCRIPCION Caso: Mujer de 17 aos que pesa 50kg

tiene I.V.U y se diagnostica como agente causante Escherichia coli con ms de 100.000 UFC y el antibiograma muestra sensibilidad a: Amoxicilina, gentamicina, Cefuroxima, Ciprofloxacina y Cotrimazaxol DEFINIR EL PROBLEMA DEL PACIENTE (DIAGNOSTICO): Una infeccin de las vas urinarias (IVU) es una infeccin en cualquier parte de las mismas. La orina normal es estril. Contiene fluidos, sales y desechos, pero est libre de bacterias, virus, y hongos. Cuando microorganismos, generalmente bacterias del tubo digestivo, se aferran a la uretra, que es la abertura a las vas urinarias, y comienzan a reproducirse, ocurre una infeccin. Las infecciones urinarias tienen diferentes nombres, dependiendo de qu parte de las vas urinarias est infectada. Vejiga: una infeccin en la vejiga tambin se denomina cistitis o infeccin vesical. Riones: una infeccin de uno o ambos riones se denomina pielonefritis o una infeccin renal. Urteres: los conductos que llevan la orina desde cada rin hasta la vejiga slo en raras ocasiones son sitio de infeccin. Uretra: una infeccin del conducto que saca la orina desde la vejiga hacia fuera se denomina uretritis. OBJETIVO TERAPEUTICO Lo que deseo en el paciente es evitar que la IVU pueda presentar complicaciones y termine siendo una IVU de las vas altas como una pielonefritis, o una infeccin renal, donde terminara teniendo una afectacin a nivel renal, de urteres, y empeorando los sntomas que sufre la paciente. OBJETIVO FARMACOLOGICO Eliminar la Escherichia coli presente en la paciente para aliviar los sntomas producidos por la IVU como son: disuria, ardor, frecuencia, urgencia, malestar general, decaimiento, postracin, fiebre y dolor lumbar. LISTA DE MEDICAMENTOS: Medicamentos que se pueden usar para combatir Escherichia coli:

FARMACO Amoxicilina

Perfil Farmacolgico Farmacocinti ca la amoxicilina es estable en medio cido en presencia de jugos gstricos y puede ser administrada por va oral in tener en cuenta el ritmo de las comidas. Se absorbe rpidamente despus de la administracin oral, alcanzando los niveles mximos en 1-

Eficacia Espectro: Los siguientes microorganismos son considerados, por regla general, susceptibles a la amoxicilina: Actino myces sp.; Bacillus anthracis; Prevotella melaninogenica; Bifidobacterium sp.; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Brucella sp.; Clostridium perfringens; Clostridium tetani; Corynebacterium

Seguridad Reacciones Adversas Como con otras penicilinas, puede esperar que reacciones adversas esencialmente sean limitadas con fenmenos de sensibilidad. Ellos con mayor probabilidad ocurren en los individuos que antes han demostrado la hipersensibilidad frente a penicilinas y en aquellos con una historia de alergia, asma, fiebre de

Conveniencia Precauciones General: La posibilidad de sobreinfecciones con micosis o bacterias patgenas debera ser tenida presente durante la terapia. Si las sobreinfecciones ocurren, la amoxicilina debera ser interrumpida y la terapia apropiada instituida. Un alto porcentaje de pacientes con la mononucleosis que reciben ampicilina desarrolla una erupcin eritematosa de la piel. As, los antibiticos de clase amoxicilina no deberan

Costo A: 0,26cen. C/u B: 0.22cen. C/ u C: 0.18 cen.C/u D: 0,22cen. C/u

2.5 horas. Difunde adecuadamente en la mayor parte de los tejidos y lquidos orgnicos. No difunde a travs de tejido cerebral ni lquido cefalorraqudeo, salvo cuando estn las meninges inflamadas. La vida meda de amoxicilina es de 61,3 min. El 75% aproximadamen te de la dosis de amoxicilina administrada se excreta por la orina sin cambios medante excrecin tubular y filtracin glomerular; esta excrecin puede ser retardada administrando probenecid, y tambin es mas lenta en los pacientes con insuficiencia renal que requieren un reajuste de las dosis. La amoxicilina n se liga a las protenas en 20%. La administracin de una dosis de 500 mg de amoxicilina alcanza, como promedio, unos niveles sricos pico de 7,5 mcg/ml y todava puede detectarse amoxicilina en suero 8 horas despus de su administracin. La presencia de alimentos en el estmago no interfiere significativamen te la absorcin de la

diphtheriae; Eikenella corrodens; Enterococcus faecalis; Erysipelothrix rhusiopathiae; Escherichia coli; Eubacterium sp.; Haemophilus influenzae (betalactamasa negativa); Helicoba cter pylori; Lactobacillus sp.; Listeria monocytogenes; Neisseria meningitidis; Peptococcus sp.; Peptostreptococcus sp.; Propionibacterium sp.; Proteus mirabilis; Salmonella enteritidis; Salmonella sp.; Salmonella typhi; Shigella sp.; Staphylococcus sp. (beta-lactamasa negativa y sensible a meticilina/oxacilina slo); Streptococcu s agalactiae ( estreptococcos del grupo B);Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (grupo A betahemolticos); Trepo nema pallidum; Vibrio cholerae; Viridans streptococcico indicaciones La amoxicilina es indicada en el tratamiento de infecciones debido a susceptible solo -lactamasnegativo. Las infecciones del odo, nariz, y garganta debido a Streptococcus spp. , S. pneumoniae, Staphylococcus spp., o H. influenzae. Las infecciones de la vas genitourinario

heno, o la urticaria. Infecciones e Infestaciones: Mucocutaneous candidiasis. Gastrointestinal: Nusea, vmitos, diarrea, lengua negra cabelluda, y colitis hemorrgica/pseudo membrana. colitis. El inicio de sntomas de colitis pseudomembrana puede ocurrir durante o despus del tratamiento de antibitico. Reacciones de Hipersensibilidad: Anafilaxia eritema maculopapular erupciones, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, pustulosis exantematosa. Hgado: Una subida moderada de AST (SGOT) y/o ALT (SGPT) ha sido notada, pero la importancia de este encuentro es desconocida. La disfuncin heptica incluyendo colectaseis la ictericia, colestasis heptico. Renal: Cristaluria Sistema Hematologico y Sistemas Linfticos: La anemia, incluyendo hemoltica la anemia, trombocitopenia, trombocitopenica purpura, eosinofilia, leucopenia, y agranulocitosis.. Estas reacciones son por lo general reversibles sobre la interrupcin de terapia y como se cree, son fenmenos de hipersensibilidad. Sistema nervioso central: La hiperactividad reversible, la agitacin, la ansiedad, el insomnio, la confusin, convulsiones,

ser administrados a pacientes con la mononucleosis. Prescribiendo cpsulas de amoxicilina, pastillas de amoxicilina, las pastillas de amoxicilina (masticables) y la amoxicilina para la suspensin oral en ausencia de una infeccin probada o fuerte sospechada bacterial o una indicacin profilctica improbablemente proporcionan la ventaja al paciente y aumentan el riesgo del desarrollo de una bacteria resistente de medicina. Embarazo: Efectos teratogenicos La Categora de Embarazo B. Lactancia: Penicilinas han sido mostrados para ser excretado en la leche materna. El empleo de amoxicilina en la lactancia puede conducir a la sensibilizacin de infantes. La precaucin debera ser ejercida cuando la amoxicilina es administrada a una mujer que da de lactar. Interacciones La administracin de amiloride antes de la amoxicilina reduce la biodisponibilidad del antibitico en un 27% y la Cmax en un 25%. No se observaron variaciones en el aclaramiento renal de la amoxicilina. Aunque se desconoce la significancia clnica de esta interaccin se recomienda no administrar ambos frmacos simultneamente, dejando transcurrir unas dos horas como mnimo entre uno y otro frmaco, El probenecid inhibe la excrecin tubular de la amoxicilina, aumentando los niveles plasmticos del antibitico. En la prctica clnica estos dos frmacos se suelen asociar para el tratamiento de la gonorrea. Por regla general, esta interaccin

amoxicilina. Mecanismo de accin: los antibiticos beta-lactmicos como la amoxicilina son bactericidas. Actan inhibiendo la ltima tapa de la sntesis de la pared celular bacteriana unindose a unas protenas especficas llamadas PBPs (PenicillinBinding Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se construya correctamente, la amoxicilina ocasiona, en ltimo trmino, la lisis de la bacteria y su muerte. La amoxicilina no resiste la accin hidroltica de las beta-lactamasas de muchos estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque la amoxicilina es activa frente a los estreptocos, muchas cepas se estn volviendo resistentes medante mecanismos diferentes de la induccin de blactamasas, por lo que la adicin de cido clavulnico no aumenta la actividad de la amoxicilina frente a estas cepas resistentes. Dado que muchos otros grmenes se estn volviendo resistentes a la

debido a E. coli, P. mirabilis. infecciones de la estructura de la piel debido a Streptococcus spp, Staphylococcus spp., o E. coli. Las infecciones de las vas respiratorias inferiores- debido a Streptococcus spp, S. pneumoniae, Staphylococcus spp., o H. influenzae. Gonorrea , infecciones anogenitales y uretrales debido a N. gonorrhoeae H. pylori extirpacin para reducir el riesgo de repeticin de lcera duodenal Terapia Triple: Amoxicillin/clarithro mycin/lansoprazole La amoxicilina, en la combinacin con clarithromycin ms lansoprazole como la terapia triple, es indicada para el tratamiento de pacientes con H. pylori la infeccin y la enfermedad de lcera duodenal, para erradicar H. pylori. Han mostrado la extirpacin de H. pylori para reducir el riesgo de repeticin de lcera duodenal. Terapia Dual: Amoxicilina/lansopr azol La amoxicilina, en la combinacin con cpsulas de tardialiberacin lansoprazole como la terapia dual, es indicada para el tratamiento de pacientes con H. pylori la infeccin y la enfermedad de lcera duodenal, quien es alrgico o intolerante a claritromicina o en quien saben la resistencia a claritromicina o sospechado.

cambios conductuales, y el vrtigo. Mixto: La decoloracin de diente (el marrn, amarillo, o el manchar de color gris) raras veces era relatada. La mayor parte de informes ocurrieron en pacientes peditricos. Redujeron la decoloracin o eliminado con la cepilladura o la limpieza dental.

no ocasiona problemas clnicos excepto en pacientes con insuficiencia renal. En muchas ocasiones, los antibiticos aminoglucsidos de muestran sinrgicos con la amoxicilina frente a enterococos y estreptococos del grupo B. Sin embargo, por existir una incompatibilidad qumica, ambos antibiticos no se deben mezclar ni administrar al mismo tiempo. Algunas penicilinas inactivan los antibiticos aminoglucsidos cuando se mezclan en infusiones intravenosas. La neomicina inhibe parcialmente la absorcin oral de la amoxicilina El uso concomitante de la amoxicilina y el cido clavulnico mejora la acividad antibacteriana de la amoxicilina frente a las bacterias que producen beta-lactamasas como la H. influenzae. Esta interaccin es aprovechada y existen asociaciones de amoxicilina + cido clavulnico La amoxicilina en grandes dosis inhibe la excrecin tubular renal de metotrexato, aumentanto las concentraciones plasmticas de este ltimo y, por consiguiente, su potencial toxicidad. De igual forma, se ha observado que la administracin concomitante de amoxicilina y alopurinol aumenta la incidencia del rash inducido por este ltimo. La amoxicilina puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales que contienen estrgenos debido, bien a una estimulacin del metabolismo de estos, bien a un reduccin de su circulacin enteroheptica al reducirse la flora gastrointestinal por accin del antibitico. Se han documentado casos de fracasos anticonceptivos en pacientes tratadas con amoxicilina, aunque se desconoce la naturaleza de

amoxicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes de instaurar un tratamiento con amoxicilina.

esta interaccin. Por lo tanto, se recomienda advertir a las pacientes que se encuentre bajo anticonceptivos orales de la posibilidad de un fallo anticonceptivos para que tomen medidas alternativas durante el tratamiento con amoxicilina La nifedipina parece aumentar las absorcin de la amoxicilina estimulando el transporte activo del antibitico a travs del epitelio intestinal. Sin embargo esta interaccin parece no tener ninguna significancia clnica La bromelana aumenta la absorcin de la amoxicilina. Se observ que 80 mg de bromelaina administrados conjuntamente con la amoxicilina aumentaba los niveles plasmticos del antibitico, anque se desconoce el mecanismo de esta interaccin. Una antigua publicacin tambin informa que la bromelana mejora la accin antibacteriana de algunos antibiticos como la penicilina, el cloramfenicol y la eritromicina en el tratamiento de una serie de infecciones, y pacientes que no haban respondido al tratamiento previamente, fueron curados al aadir bromelana 4 veces al da. Algunos mdicos prescriben dosis de bromelana de 2.400 u.d.g (unidades disolventes de gelatina) Se han observado falsos positivos en los tests de glucosa en orina de pacientes tratados con penicilinas, en las pruebas que usan solucin de Benedict o de Fehling o Clinitest. Sin embargo, esta interaccin no se produce con las tiras reactivas basadas en la glucosa-oxidasa forma farmacutica: Pueden dar a cpsulas de amoxicilina, pastillas masticables, y suspensiones orales Pautas de dosificacin:

Tratamiento de infecciones moderadas a severas por grmenes sensibles: Administracin oral: Adultos, adolescentes y nios de ms de 40 kg: las dosis recomendadas son de 500 mg cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas. En el caso de infecciones muy severas o causadas por grmenes menos susceptibles, las dosis pueden aumentarse a 500 mg cada 8 horas. Lactantes y nios de < 40 kg: para infecciones moderadas, las dosis recomendadas sob de 20 mg/kg/da divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/da en dosis cada 12 horas. Estas dosis se pueden aumentar hasta 40 mg/kg/da en tres administraciones o a 45 mg/kg/da en dos administraciones. Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: la mxima dosis recomendada es de 30 mg/kg/da en dos dosis al da. Tratamiento de infecciones del tracto urinario ocasionadas por grmenes sensibles: Adultos, adolescentes y nios de ms de 40 kg: las dosis recomendadas son de 500 mg cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas. En el caso de infecciones muy severas o causadas por grmenes menos susceptibles, las dosis pueden aumentarse a 500 mg cada 8 horas Lactantes y nios de < 40 kg: para infecciones moderadas, las dosis recomendadas sob de 20 mg/kg/da divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/da en dosis cada 12 horas. Estas dosis se pueden aumentar hasta 40 mg/kg/da en tres administraciones o a 45 mg/kg/da en dos administraciones Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: la mxima dosis recomendada es de 30 mg/kg/da en dos dosis al da. Las dosis mximas

recomendadas son: Adultos, ancianos, adolescentes y nios de > 40 kg: 1750 mg/da . Nios de menos de 40 kg:40 mg/kg/da. Pacientes con insuficiencia heptica: No se requieren reajustes en las dosis ya que la amoxicilina no se metaboliza en el hgado Pacientes con insuficiencia renal: CrCl > 30 ml/min: no se require reajuste de la dosis CrCl 10-30 ml/min: 250500 mg cada 12 horas, dependiendo de la severidad de la infeccin CrCl < 10 ml/min: 250500 mg cada 24 horas dalisis intermitente: 250500 mg cada 24 horas Gentamicina Farmacocinti ca La absorcin de los aminoglucsidos por va gastrointestinal es pobre y se elimina en su totalidad por las heces. La absorcin es buena luego de su administracin intramuscular y se alcanzan concentraciones plasmticas mximas, en 30 a 90 minutos. Cuand o se administra por va IV , despus de un corto perodo, alcanza concentraciones plasmticas similares a las obtenidas despus de la administracin IM. Los aminoglucsidos no entran con facilidad en la clula y no alcanzan concentraciones tiles ni en el SNC ni en el ojo, no as en la corteza renal, Espectro: Pseudomonas aeruginosa, Proteus especie indole-positivo e indole-negativo, Escherichia coli, KlebsiellaEnterobacterSerratia spp, Citrobacter spp, y Staphylococcus coagulase-positivo y coagulasenegativo Indicaciones Para reducir el desarrollo de bacteria resistente de medicina y mantener la eficacia de Gentamicina y otras medicinas antibacterianas, Gentamicina debera ser usado slo tratar o prevenir las infecciones que son probadas o fuerte sospechadas para ser causado por la bacteria susceptible. Cuando la informacin de sensibilidad estn disponibles, ellos deberan ser considerados en el seleccionar o la modificacin de la terapia Reacciones Adversas: Nefrotoxicidad: Los efectos renales adversos como se demuestra por la presencia de cilindros, clulas, protena en la orina, por un aumento en el nitrgeno de la urea, nitrgeno no proteico, creatinina srica u oliguria, han sido reportados y con mayor frecuencia ocurren en pacientes con una historia de disfuncin renal y en los tratados por largos periodos con dosis mayores a las recomendadas. Neurotoxicidad: Se han observado efectos adversos graves en las ramas vestibular y auditiva del octavo par craneal, en especial, en pacientes con deterioro renal (en particular si requieren dilisis) y en los tratados con altas dosis y/o terapia prolongada. Los sntomas incluyen mareo, vrtigo, ataxia, tinnitus, prdida auditiva, la cual como sucede con otros aminoglucsidos puede ser Contraindicaciones La hipersensibilidad frente a Gentamicina es una contraindicacin a su empleo. Una historia de hipersensibilidad o reacciones serias txicas a otro aminoglucocidos puede el empleo de contraindcado de Gentamicina debido a la sensibilidad de pacientes a medicinas de esta clase. Precauciones La prescripcin de Gentamicina en ausencia de una infeccin probada o fuerte sospechada bacteriana o una indicacin profilctica improbablemente proporciona la ventaja al paciente y aumenta el riesgo del desarrollo de bacteria resistente. Neurotxica y antibiticos neurotxicos casi completamente puede ser absorbido de superficies de cuerpo excepto la vejiga urinaria despus de la irrigacin local y despus del uso tpico durante procedimientos quirrgicos. Los efectos potenciales txicos de antibiticos administrados en esta manera neuromuscular el bloqueo, la parlisis respiratoria, oto-y nefrotoxicidad deberan ser considerados. A: 3.50$/u B: 10.30c/u

donde la concentracin es alta. En LCR llega al 20% de la concentracin plasmtica, nicamente cuando las meninges estn inflamadas y, en caso de meningitis en los recin nacidos, las concentraciones del frmaco pueden ser mayores. En las secreciones, la concentracin es moderada, mientras que en el lquido pleural y sinovial logra concentraciones del 50% al 90%. La eliminacin de los aminoglucsidos se realiza por los riones y por lo tanto tendr relacin con la depuracin de creatinina. La vida media de estos frmacos es de dos a tres horas pero puede llegar a 24 o 48 horas, en pacientes con alteraciones renales. La hemodilisis elimina el frmaco, en forma parcial e irregular y la dilisis peritoneal es an menos eficaz. Paciente s con insuficiencia renal necesitan ajuste de la dosis. La gentamicina existe tambin para administracin tpica e intratecal. Farmacodinam ia

antibacteriana. Gentamicina la Inyeccin de Sulfato, USP es indicado en el tratamiento de infecciones serias causadas por las tensiones susceptibles de los microorganismos siguientes Pseudomonas aeruginosa, Proteus especie indole-positivo e indole-negativo, Escherichia coli, KlebsiellaEnterobacterSerratia spp, Citrobacter spp, y Staphylococcus coagulase-positivo y coagulasenegativo. Estudios clnicos han mostrado la Inyeccin de Sulfato Gentamicin, USP para ser eficaces en la sepsis bacteriana neonatal; septicemia bacteriana; y las infecciones serias bacterianas del sistema nervioso central como meningitis extensin urinaria, vas respiratorias, extensin gastrointestinal incluyendo peritoniti, piel, hueso y tejido suave incluyendo quemaduras. Aminoglucocidos, incluyendo Gentamicina, no son indicados en los episodios sencillos iniciales de infecciones de extensin urinarias a no ser que los organismos causativos sean susceptibles a estos antibiticos y no sean susceptibles a antibiticos que tienen menos potencial para la toxicidad.

irreversible. En general, la prdida auditiva se manifiesta en su inicio con una disminucin de la audicin de altas frecuencias. Otros factores que pueden aumentar el riesgo de toxicidad incluyen las dosis excesivas, deshidratacin y la exposicin previa con otros medicamentos ototxicos. Se han reportado neuropata perifrica o encefalopata, incluyendo adormecimiento, hormigueo de la piel, fasciculaciones musculares, convulsiones y un sndrome similar a miastenia gravis. otras reacciones adversas reportadas que posiblemente estn relacionadas con gentamicina incluyen, depresin respiratoria, letargia, confusin, depresin, alteraciones visuales, disminucin del apetito, prdida de peso, hipotensin e hipertensin, erupciones cutneas, prurito, urticaria, ardor generalizado, edema larngeo, reacciones anafilcticas, fiebre y cefalea, nusea, vmito, aumento de salivacin y estomatitis; prpura, seudotumor cerebral, sndrome orgnico cerebral agudo, fibrosis pulmonar, alopecia, dolor de articulaciones, hepatomegalia transitoria y esplenomegalia, mientras que la tolerancia local del sulfato de gentamicina inyectable es en general excelente, existen reportes ocasionales de dolor en el sitio de la inyeccin, tambin hay reportes ocasionales de atrofia subcutnea o ne-

El bloqueo neuromuscular y la parlisis respiratoria han sido relatados en el gato que recibe altas dosis (40 mg/kg) de Gentamicina. La posibilidad de estos fenmenos que ocurren en el hombre debera ser considerada si aminoglucocidos es administrado por cualquier ruta a pacientes que reciben anestsicos, o a pacientes que reciben neuromuscular agentes obstructores, como succinylcholine, tubocurarine, o decamethonium, o en pacientes que reciben las transfusiones masivas de citrato la sangre anticoagulada. Si el bloqueo de neuromuscular ocurre, las sales de calcio pueden invertirlo. Aminoglycosides debera ser usado con precaucin en pacientes con desrdenes neuromuscular, como myasthenia gravis o parkinsonism, ya que estas medicinas pueden agravar la debilidad de msculo debido a su potencial como efectos sobre la unin neuromuscular. . Durante o despus de la terapia Gentamicina, parestesias, tetania, Chvostek positivo y signos de Ajuar y la confusin mental han sido descritos en pacientes con hipomagnesemia, hipocalcemia y hipokalemia. Cuando esto ha ocurrido en infantes, tetano y la debilidad de msculo ha sido descrita. Tanto los adultos como infantes requirieron la terapia de electrlito apropiada correctiva. Embarazo: Los antibiticos aminoglucsidos atraviesan la barrera placentaria y pueden ocasionar dao fetal si se administra en mujeres embarazadas. Se desconoce si la gentamicina puede causar dao al feto, cuando se administra en mujeres embarazadas o si puede

Los aminoglucsidos penetran la membrana externa de las bacterias, mediante difusin pasiva y luego, atraviesan la membrana interna por transporte de electrones, este transporte necesita de energa. Para que el frmaco ingrese al interior de la bacteria se necesita un potencial negativo en el interior. El ingreso del antibitico al interior de la bacteria, se ve influenciado por muchos factores: dismi nuye por pH extracelular bajo, hiperosmolarida d, anaerobiosis , concentracin d e Ca++ y Mg++; aumenta , por influencia de otros frmacos que actan en la pared celular (penicilina, vancomicina) y producen sinergismo. Los aminoglucsidos una vez que atraviesan la membrana citoplasmtica se ligan a las subunidades 30S, de los ribosomas bacterianos e inhiben la sntesis de protenas de tres maneras: Interfieren con la iniciacin de la formacin del pptido. Producen una lectura errnea del RNAm,

la terapia pueden ser instituidos antes de la obtencin de los resultados de pruebas de sensibilidad. La decisin de seguir la terapia con esta medicina debera estar basada en los resultados de pruebas de sensibilidad, la severidad de la infeccin, y los conceptos importantes adicionales. Si organismos anaerobios son sospechados como agentes etiologicos, deberan dar a la consideracin a la utilizacin de otra terapia conveniente antimicrobiana en la conjuncin con Gentamicina. La identificacin siguiente del organismo y su sensibilidad, la terapia de antibitico apropiada entonces debera ser seguida. Gentamicin el sulfato ha sido usado con eficacia en la combinacin con carbenicillin para el tratamiento de infecciones que amenazan vida causadas por Pseudomonas aeruginosa. Tambin ha sido encontrado eficaz cuando usado en la conjuncin con una medicina de tipo de penicilina para el tratamiento de endocarditis causado por el grupo la D streptococcica. Tambin puede ser considerado en infecciones surtidas causadas por las tensiones susceptibles de

crosis lipodica que sugieren irritacin local. Se ha reportado evidencia de disfuncin del octavo par craneal, cambios en la funcin renal, calambres en las piernas, erupcin cutnea, fiebre, convulsiones, y un aumento en la concentracin de protenas en el lquido cefalorraqudeo en los pacientes tratados de manera concomitante con la inyeccin intratecal de sulfato de gentamicina y la preparacin parenteral de gentamicina

afectar la reproductiva.

capacidad

Lactancia: en las mujeres que estn dando de lactar, la gentamicina se excreta en mnimo grado a travs de la leche materna. Debido a la posibilidad de que se presenten reacciones adversas graves en lactantes debido a la administracin de aminoglucsidos a las madres, debe tomarse la decisin en cuanto a suspender la lactancia o el tratamiento tomando en consideracin la importancia del medicamento para la madre. Interacciones La administracin concomitante de gentamicina con amikacina, kanamicina, netilmicina, sisomicina, estreptomicina, tobramicina, anfotericina B, cefalotina, vancomicina, clyclosporina, metoxiflurano, enflurane, AINE, as como las radiografas con medios de contraste, aumentan la nefrotoxicidad. La administracin del frmaco con furosemida, bumetanide y cido etacrnico, aumentan la ototoxicidad. El ter o agentes bloqueadores neuromusculares, en anestesia, administrados con el antibitico, pueden producir apnea y parlisis respiratoria. forma farmacutica: La gentamicina 20 y 80 mg, solucin inyectable: Caja con 1 ampolleta de 20 mg. Caja con 1 ampolleta de 80 mg. Caja con 5 ampolletas de 80 mg y 5 jeringas. La gentamicina 160 solucin inyectable: Caja con 5 ampolletas de 160 mg y 5 jeringas. pautas de dosificacion La gentamicina 20 y 80 mg, solucin inyectable: puede

creando protenas no funcionales o txicas debido a la incorporacin incorrecta de aminocidos en la cadena peptdica. Desdoblan los polisomas en monosomas no funcionales Este efecto es irreversible y letal para la clula bacteriana

stafilococo y organismos gram negativos . En el recin nacido con la sepsis sospechada bacteriana o la pulmona stafilococcica, una medicina de tipo de penicilina tambin por lo general es indicada como la terapia de fenmeno concomitante con Gentamicina.

administrarse por va intramuscular o intravenosa. Pacientes peditricos, prematuros o recin nacidos: De 1 semana o menos, 5-6 mg/kg/da (2.5-3 mg cada 12 horas). Recin nacidos de ms de una semana y lactantes: 7.5 mg/kg/da (2.5 mg/kg administrados cada 8 horas). Nios: 6-7.5 mg/kg/da (2.0-2.5 mg/kg) administradas cada 8 horas. Adultos: 80 mg/8 horas. Gentamicina 160 mg, solucin inyectable. En pacientes con infecciones urinarias particularmente crnicas o recurrentes y sin evidencia de insuficiencia renal puede tratarse con una sola dosis de 160 mg diaria, administrada intramuscularmente durante 7 a 10 das. En adultos con un peso menor de 50 kg, la dosis diaria nica deber calcularse a razn de 3 mg/kg de peso corporal. La gentamicina no debe mezclarse con otros medicamentos, sino que debe administrarse por separado de acuerdo con la va de administracin recomendada y el esquema de dosificacin. Reacciones Adversas: Pueden ocurrir reacciones locales en el lugar de la inyeccin con dolor e induracin. Con las nuevas cefalosporinas la nefrotoxicidad es prcticamente nula, a diferencia de lo que ocurra con las cefalosporinas de primera generacin y ocurre slo muy raramente en el caso de la cefuroxima. Los pacientes de ms de 50 aos, con disfuncin renal previa o tratados con otros frmacos nefrotxicos son ms propensos, habindose descrito algn caso de Contraindicaciones: La cefuroxima se debe utilizar con precaucin en pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas. Debido a una cierta similitud entre cefalosporinas y penicilinas, puede darse una reactividad cruzada, que se ha sido cifrada en un 3-7%. Tampoco se debe administrar la cefuroxima en pacientes con hipersenbilidad a las cefalosporinas o a las cefamicinas. La cefuroxima se debe administrar con precaucin en los pacientes con insuficiencia renal debido a que este antibitico se excreta por esta va. Las dosis se deben reducir adecuadamente Se han observado falsos positivos en las reacciones $10.40 puede variar hasta $50

Cefuroxima

Farmacodinam ia: La Cefuroxima al igual que todos los antibiticos beta-lactmicos de la clase de las penicilinas y cefalosporinas, inhibe el tercer y ltimo paso de la sntesis de la pared bacteriana al unirse a unas protenas especficas de la pared bacteriana llamadas protenas de unin a la penicilinas (PBP). Esta protenas estn presentes en

Espectro: La cefuroxima es muy activa frente a la mayora de las bacterias grampositivas incluyendo las cepas productoras de penicilinasa como los estafilococos (S. aureus, S. epidermis), estreptococos a excepcin de los enterococos y algunas bacterias gram-positivas anaerobias. Entre las bacterias gramnegativas sensibles a la cefuroxima se encuentran los E.coli, Klebsiella, H.influenzae, Proteus mirabilis, N.meningitidis,

cantidades que oscilan entre varios cientos y varios miles en cada bacteria y su composicin vara ligeramente de una bacteria a otra. Estas diferencias estructurales de las PBPs explican que algunas cefalosporinas puedan unirse a ellas ms firmemente que otras y por lo tanto que algunas tengan una mayor actividad que otras frente a microorganismo s especficos. Al inhibir el ltimo paso de la sntesis de pared bacteriana, la bacteria no puede terminar su ciclo vital producindose su lisis y muerte. La lisis de la bacteria se debe a autoenzimas bacterianas (autolisinas) cuya actividad est normalmente refrenada por un inhibidor. Se cree que este inhibidor es interferido por los antibiticos beta-lactmicos con lo que se activan las autolisinas. Farmacocinti ca: la cefuroxima se administra parenteralmente en forma de sal sdica y oralmente en forma de axetil. Despus de una dosis intramuscular los niveles mximos en plasma se

y N.gonorrhoeae, incluyendo las cepas que son productoras de beta-lactamasas. Otros grmenes sensibles son la Pasteurella multocida, Citrobacter, Salmonella, Shigella, y Yersinia. La cefuroxima tiene poca actividad frente a especies de Providencia, P. vulgaris, Serratia, o Pseudomonas. Indicaciones: en pastillas son indicados para el tratamiento de pacientes con suave para moderar infecciones causadas por las tensiones susceptibles de los microorganismos designados en las condiciones catalogadas debajo: Pharyngitis/Tonsilliti s causado por Streptococcus pyogenes.

disfuncin renal despus de un tratamiento con cefuroxima. Puede producirse colitis seudomembranosa durante o despus de una tratamiento con cefuroxima, pero esta reaccin adversa es, igualmente, muy rara. Tambin son raros los efectos hematolgicos como la neutropenia, leucopenia y anemia. Otras reacciones adversas descritas ocasionalmente durante un tratamiento con cefuroxima son un aumento de las enzimas hepticas, colestasis, ictericia, mareos, cefaleas, aumento del tiempo de protrombina, malestar general, vaginitis, rash maculopapular y urticaria. Las reacciones digestivas ms frecuentes producidas por las cefalosporinas en general, incluyendo la cefuroxima son nuseas y vmitos y diarrea. Las convulsiones inducidas por las cefalosporinas son una complicacin seria, pero rara. Se deben a las propiedades epileptognicas del anillo beta-lactmico, menores en el caso de las cefalosporinas en comparacin con las penicilinas. El riesgo de padecer convulsiones aumenta con las dosis ms elevadas de antibitico y en casos de disfuncin renal.

de la glucosa en la orina en pacientes tratados con cefuroxima, aunque esto ocurre slo si emplean mtodos qumicos (solucin de Benedict o de Fehling). Las pruebas de glucosa en orina por mtodos enzimticos no son afectadas por la cefuroxima. Las cefalosporinas se deben utilizar con precaucin en los pacientes con historia de enfermedades del tracto gastrointestinal, especialmente colitis, ya que pueden exacerbar esta condicin. Adicionalmente, los pacientes que desarrollen colitis durante un tratamiento cefalospornico debern ser estudiados por la posibilidad de una colitis seudomembranosa asociada al antibitico. La cefuroxima, como la mayor parte de las cefalosporinas se excreta en la leche materna y puede alterar la flora intestinal del lactante produciendo deshidratacin y diarrea. Debern tomarse precauciones si este antibitico se utiliza durante la lactancia. Las cefalosporinas pueden producir hipotrombinemia y sangrado, en particular las que tienen una cadena lateral de N-metil-tetrazol (cefamandol, cefoperazona, cefotetatan). Por este motivo se utilizarn con precaucin en pacientes que tengan alguna coagulopata preexistente o en pacientes de la tercera edad ya que esta poblacin es ms propensa a complicaciones hemorrgicas. En particular, las inyecciones intramusculares de cefuroxima se administrarn con cautela ya que pueden producir hematomas o hemorragias secundarias a la hipoprotrombinemia. Embarazo Efectos Teratogenicos Esta en categora B de Categora de Embarazo de la FDA.

alcanzan en 1560 minutos. Por su parte, la cefuroxima axetil es rpidamente hidrolizada en la mucosa intestinal, penetrando entre el 37 y 52% de la dosis en la circulacin sistmica. Despus de una administracin oral, los niveles mximos de cefuroxima se alcanzan en las dos primeras horas. Aproximadamen te el 35-50% de la cefuroxima circulante se encuentra unida a las protenas del plasma. El antibitico se distribuye en la mayor parte de los tejidos y fluidos del organismo incluyendo la vescula biliar, el hgado, los riones, huesos, tero, ovario, esputo, bilis y lquidos sinovial, peritoneal y pleural. La cefuroxima penetra a travs de las meninges inflamadas y alcanza niveles teraputicos en el lquido cefalorraqudeo. Tambin cruza la barrera placentaria, se excreta en su mayor parte sin alterar a travs de la orina por filtracin glomerular y secrecin tubular. Una pequea cantidad se excreta en la leche materna. La semi-vida de eliminacin es de 1-2 horas en los pacientes

Lactancia: Como Cefuroxima es excretado en la leche materna, deberan dar a la consideracin a la interrupcin de la lactancia temporalmente durante el tratamiento con Cefuroxima Interacciones El probenecid inhibe competitivamente la secrecin tubular renal de la cefuroxima produciendo niveles ms altos y prolongados de este antibitico. En general, esta interaccin es beneficiosa, ya que refuerza los efectos antimicrobianos. El uso concomitante de la cefuroxima con frmacos nefrotxicos como la vancomicina, la polimixina B, colistina, los aminoglucsidos y diurticos de asa aumenta el riesgo de nefrotoxocidad, aunque por s misma, la cefuroxina no es nefrotxica. El uso de antibiticos bacteriostticos como el cloramfenicol conjuntamente con las cefalosporinas est contraindicado en algunos textos. Sin embargo, la significancia clnica de esta interaccin es objeto de debate. As, por ejemplo, es frecuente el uso concomitante de cefalosporinas y tetraciclinas en el tratamiento de infecciones mixtas sin que se observe prdida de actividad de alguno de los dos antibiticos. De igual forma, es frecuente la utilizacin de macrlidos (claritromicina, eritromicinas, etc), conjuntamente con las cefalosporinas sin prdida de eficacia y sin aumento de efectos adversos. Va de administracin: La Cefuroxima se administra parenteralmente en forma de sal sdica y oralmente en forma de axetil. Despus de una dosis intramuscular Pautas de dosificacin

con la funcin renal normal, aumentando hasta las 15-22 horas en los pacientes con enfermedad renal terminal. La cefuroxima es eliminada en la hemodilisis. La porcin axetilo es metabolizada a acetato y acetaldehido

Tratamiento de infecciones graves que ponen en riesgo la vida o producidas por grmenes menos sensibles Administracin parenteral: Adultos y adolescentes: 1.5 g i.v. o i.m. cada 8 horas Nios > 3 meses: 50-150 mg/kg/da i.v. o i.m. divididos en 3 o 4 dosis cada 8 o 6 hora. En el caso de infecciones seas, se recomiendan dosis de 150 mg/kg/da hasta un mximo de 6 g/da Neonatos: 20-100 mg/kg/da i.v. o i.m. en dosis divididas cada 12 horas. Tratamiento de infecciones del tracto urinario Administracin oral: Adultos y adolescentes: 125-150 mg cada 12 horas durante 5 a 10 das Nios: 125 mg cada 12 horas Administracin parenteral: Adultos y adolescentes: 750 mg i.v. o i.m. cada 12 horas Nios > 3 meses: 50-100 mg/kg/da i.v. o i.m. divididos en 3 o 4 dosis cada 8 o 6 horas Neonatos: 20-100 mg/kg/da i.v. o i.m. en dosis divididas cada 12 horas. En el caso de infecciones complicadas, estas dosis pueden doblarse o pueden reducirse los intervalos entre dosis Tratamiento de infecciones generalizadas (bacteremia o septicemia) Administracin parenteral: Adultos y adolescentes: 1.5 a 3 g i.v. o i.m. cada 3 horas. La dosis mxima recomendada es de 9 g/da Nios de > 3 meses : 200240 mg/kg/da por va intravenosa divididos en varias dosis iguales a intervalos de 6 a 8 horas. Neonatos: 20-100 mg/kg/da por va i.v. o i.m. divididos en dosis iguales cada 12 horas

Ciprofloxacina

farmacocintic a Despus de una dosis oral, la ciprofloxacina se absorbe rpidamente en el tracto digestivo, experimentando un mnimo metabolismo de primer paso. En voluntarios en ayunas se absorbe el 70% de la dosis, alcanzndose las concentraciones plasmticas mximas en 0.5 a 2.5 horas. Cuando el frmaco se administra con la comida, se retrasan las concentraciones mximas, pero la absorcin global no queda afectada. Despus de una dosis oral de 500 mg, las concentraciones plasmticas son de 1.62.9 mg/ml. Despus de una dosis intravenosa de 400 mg, las concentraciones son de 4.6 mg/ml. Las concentraciones plasmticas se mantienen durante 12 horas por encima de las concentraciones mnimas inhibitorias para la mayora de las bacterias. La ciprofloxacina se distribuye ampliamente por todo el organismo, siendo mnima su unin a las protenas del plasma. La penetracin en el lquido cefalorraqudeo

Espectro: Los siguientes microorganismos son, por regla general, susceptibles a la ciprofloxaxina: Acin etobacter calcoaceticus; Acinetobacter lwoffii; Aeromonas caviae; Aeromonas hydrophila; Bacillus anthracis; Brucella melitensis; Calymmatobacteriu m granulomatis; Campylobacter coli; Campylobacter fetus; Campylobacter jejuni; Chlamydia trachomatis; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; Corynebacterium sp.; Edwardsiella tarda; Eikenella corrodens; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter cloacae; Enterococcus faecalis; Escherichia coli; Flavobacterium sp.; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (betalactamasa negativa);Haemoph ilus influenzae (betalactamasa positiva); Haemoph ilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Helicobacter pylori; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Legionella bozemanii; Legionella dumoffii; Legionella gormanii; Legionella jordanis; Legionella longbeachae; Legionella micdadei; Legionella pneumophila;

Reacciones Adversas En general la ciprofloxacina es bien tolerada siendo la incidencia de las reacciones adversas graves inferior al 5%. La ciprofloxacina se debe utilizar con precaucin en nios de menos diecisis aos debido a las artralgias que pueden desarrollar, en particular cuando stas estn asociadas a fibrosis qustica. Se han comunicado efectos gastrointestinales hasta en el 10% de los pacientes tratados con ciprofloxacina. Estos consisten en nuseas y vmitos, diarrea y dolor abdominal, siendo ms frecuentes en la tercera edad y con las dosis ms elevadas. Se han comunicado convulsiones, aumento de la presin intracraneal y psicosis txica con todas las quinolonas incluyendo la ciprofloxacina. Tambin puede sta ocasionar confusin, depresin, mareos, alucinaciones, temblores y muy raramente, ideas de suicidio, reacciones que pueden aparecer ya despus de la primera dosis. En este caso, se debe discontinuar el tratamiento, tomando las medidas adecuadas. Se han documentado varios casos de ruptura del tendn de Aquiles despus del tratamiento con ciprofloxacina. La reacciones de hipersensibilidad incluyen rash maculopapular, fiebre, eosinofilia, y nefritis intersticial. En menos del 1% de los pacientes ocurren reacciones adversas cardiovasculares

Contraindicaciones La ciprofloxacina no debe ser utilizada en pacientes con hipersensibilidad a las quinolonas. Las fluoroquinolonas producen artropatas cuando se administran a animales inmaduros, lo que hace necesario tomar precauciones cuando se administra en pediatra, aunque la incidencia de artralgias es inferior a 1,5% y stas desaparecen cuando se discontinua tratamiento. Las fluoroquinolonas han sido asociadas a rupturas de tendones, por lo que se debe discontinuar el tratamiento con ciprofloxacina tan pronto como aparezca dolor tendinoso Embarazo: cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna, no debiendo ser utilizada durante el embarazo o la lactancia. La ciprofloxacina se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo. Interacciones La ciprofloxacina reduce el aclaramiento heptico de la cafena y de la teofilina, pudiendo desarrollarse sntomas txicos como nuseas/vmitos, nerviosismo, ansiedad, taquicardia o convulsiones. Esta interaccin es dosisdependiente, por lo que los sujetos que consuman grandes cantidades de caf deben prestar particular atencin. La absorcin oral de la ciprofloxacina es afectada por las sales de aluminio, calcio, hierro y cinc, en particular si estas se administran en una hora antes de la ciprofloxacina. En particular, la ciprofloxacina forma complejos muy estables con las sales de aluminio que reducen sustancialmente su biodisponibilidad. Aunque se desconoce si el subsalicilato de bismuto interfiere con la absorcin de la ciprofloxacina, se recomienda espaciar en 4-

$13,28 $87,63

es mnima cuando las meninges no estn inflamadas. Se alcanzan concentraciones superiores a las plasmticas en la bilis, los pulmones, los riones, el hgado, la vejiga, el tero, el tejido prosttico, el endometrio, las trompas de Falopio y los ovarios. El 50% de la dosis oral de ciprofloxacina es excretada por va renal como frmaco sin alterar. En los pacientes con la funcin renal la normal la semivida de eliminacin es de 3-5 horas, pero puede aumentar a 12 horas en sujetos con insuficiencia renal. La excrecin fecal alcanza el 2040% de la dosis. Farmacodina mia: los efectos antibacterianos de la ciprofloxacina se deben a la inhibicin de la topoisomerasa IV y la DNAgirasa bacterianas. Estas topoisomerasas alteran el DNA introduciendo pliegues super helicoidales en el DNA de doble cadena, facilitando el desenrollado de las cadenas. La DNA-girasa tiene dos subunidades codificadas por el gen gyrA, y actuan

Legionella wadsworthii; Leptospira interrogans; Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Moraxella sp.; Morganella morganii; Mycobacterium avium complex (MAC); Mycobacterium avium; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium intracellulare; Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium tuberculosis; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; Pasteurella multocida; Plasmodium falciparum; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia rettgeri; Providencia stuartii; Pseudomonas aeruginosa; Rickettsia conorii; Salmonella enteritidis; Salmonella typhi; Serratia marcescens; Shigella flexneri; Shigella sonnei; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus hominis; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae(estrepto cocos del grupo B); Streptococcus bovis; Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes(estreptoc oc Indicaciones Pacientes Adultos:

consistentes en palpitaciones, flutter auricular, contracciones ventriculares prematuras, sncope, infarto de miocardio, parada cardiaca y trombosis cerebral, aunque la relacin entre estos eventos y la ciprofloxacina no es muy clara. En el caso de la ciprofloxacina oftalmica, se han descrito molestias y ardor locales, habindose observado depsitos crneos blancos o cristalinos en algunos pacientes con lceras crneas bacterianas

5 horas la administracin de ambos frmacos. El sucralfato tambin puede reducir la biodisponibilidad de la ciprofloxacina aunque se desconoce, por el momento, el mecanismo de esta interaccin. El probenecid disminuye en el 50% la secrecin renal de ciprofloxacina, con el correspondiente aumento de las concentraciones plasmticas y de la semivida de eliminacin. forma de administracin y dosificacin: se administra por va oral e intravenosa Tratamiento de las infecciones urinarias moderadas no complicadas: Administracin oral: Adultos: 250-500 mg cada 12 horas durante 7 a 14 das. Administracin intravenosa: Adultos: 200 mg cada 12 horas. Tratamiento de las cistitis agudas no complicadas: Administracin oral: Adultos: 100-250 mg cada 12 horas durante tres das. Tratamiento de las infecciones urinarias graves y/o complicadas: Administracin oral: Adultos: 500 mg cada 12 horas durante 7 a 14 das. Administracin intravenosa: Adultos: 400 mg cada 12 horas.

rompiendo las cadenas del cromosoma bacteriano y luego pegndolas una vez que se ha formado la superhlice. Las quinolonas inhiben estas subunidades impidiendo la replicacin y la transcripcin del DNA bacteriano, aunque no se conoce con exactitud porqu la inhibicin de la DNA-girasa conduce a la muerte de la bacteria. Las clulas humanas y de los mamferos contienen una topoisomerasa que acta de una forma parecida a la DNA-girasa bacteriana, pero esta enzima no es afectada por las concentraciones bactericidas de la ciprofloxacina.

Infecciones de Extensin Urinarias causadas por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus methicillinsusceptible epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, o Enterococcus faecalis. Cistitis Aguda Sencilla en mujeres causadas por Escherichia coli o Staphylococcus saprophyticus. Prostatitis Crnico Bacterial causado por Escherichia coli o Proteus mirabilis. Infecciones de Vas respiratorias Inferiores causadas por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, o Streptococcus susceptible de penicilina pneumoniae. Tambin, Moraxella catarrhalis para el tratamiento de las exacerbaciones agudas de bronquitis crnica. la Piel Estructuran Infecciones causadas por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Proteus

vulgaris, Providencia stuartii, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus methicillinsusceptible aureus, Staphylococcus methicillinsusceptible epidermidis, o Streptococcus pyogenes. Hueso e Infecciones Conjuntas causadas por Enterobacter cloacae, Serratia marcescens, o Pseudomonas aeruginosa. Infecciones Complicadas Intraabdominales usado en combinacin con metronidazol causado por Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, o Bacteroides fragilis. La Diarrea Infecciosa causada por Escherichia coli, Campylobacter jejuni, Shigella boydii +, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri o Shigella sonnei mas cuando la terapia antibacteriana es indicada. Infecciones de Extensin Complicadas Urinarias y Pyelonephritis debido a Escherichia coli. Cotrimaxazol (trimetroprinsulmetozaxol) Farmacocinti ca la combinacin trimetoprimsulfametoxazol es rpida y extensamente absorbida por el trato gastrointestinal. Despus de una dosis nica de 160 mg TMP + Espectro: Staphylococcus epidermidis y S. aureus; Streptococ uus pneumoniae y S. viridans; numerosas Enterobacteriaceas; Salmonella, Shigell a, Haemophilus influenzae, Moraxella Reacciones Adversas: Los efectos adversos ms comunes son perturbaciones gastrointestinales (la nusea, vmitos, anorexia) y reacciones alrgicas de la piel como la erupcin y la urticaria. Contraindicaciones: Los pacientes con anemia megaloblstica no deben ser tratados con trimetroprim + sulfametoxazol dado que cada uno de los componentes podra empeorar su condicin. Igualmente, esta asociacin se debe utilizar con precaucin en pacientes con deficiencia $17.00 $24.00

800 mg SMX, se alcanzan las concentraciones plasmticas mximas de 1 2 g/ml y 40 60 g/ml respectivamente al cabo de 1 a 4 horas. Despus de dosis mltiples se alcanzan unas concentraciones plasmticas de equilibrio que son un 50% ms elevadas que las obtenidas despus de dosis nicas. Las concentraciones de ambos frmacos en el plasma se encuentran en la proporcin de 1:20. La infusin intravenosa de dosis de 160 mg TMP + 800 mg SMX ocasiona unas concentraciones plasmticas de 6 a 9 g/ml y de 70 a 105 g/ml, respectivamente . El sulfametoxazol se distribuye ampliamente en todos los tejidos y fludos del organismo incluyendo los fludos sinovial, pleural, peritoneal y ocular. Tambin se excreta en la leche materna y atraviesa la barrera placentaria. Igualmente el trimetoprim es rpidamente distribuido en los tejidos y fludos: se encuentran concentraciones elevadas de TMP en la bilis, humor acuoso,

catarrhalis, y Stenotrophomona s maltophilia. Los enterococos, las Neisseria gonorrhoeae, Pseud omonas aeruginosa, y anaerobios suelen ser resistentes o son menos susceptibles. El TMP-SMX es tambin efectivo fente a Pneumocystis carinii, Listeria monocytogenes, muchas especies de Nocardia, laYersinia enterocolitica y la Legionella pneumophilia Indicaciones: Infecciones de vias Urinarias: Para el tratamiento de infecciones de vias urinarias debido a las resistencias susceptibles de los organismos siguientes: Escherichia coli, Klebsiella especie, Enterobacter especie, Morganella morganii, Proteus mirabilis, y Proteus vulgaris. Se puede utilizar en profilaxis. Otitis media Aguda: Para el tratamiento de Otitis media Aguda en pacientes peditricos debido a Streptococcus pneumoniae o Haemophilus influenzae ofrece alguna ventaja sobre el empleo de otros agentes antimicrobianos. Hasta el momento, hay datos limitados sobre la seguridad de empleo repetido de Cotrimazaxol en pacientes peditricos bajo dos aos. SEPTRA no es indicado para la administracin profilctica o prolongada en medios de comunicacin de otitis en ninguna

Hematolgico: Agranulocytosis, aplastic anemia, thrombocytopenia, leukopenia, neutropenia, hemolytic anemia, megaloblastic anemia, hypoprothrombinemi a, methemoglobinemia, eosinophilia. Alrgico: Stevens-Johnson sndrome, anaphylaxis, la miocarditis alrgica, erythema multiforme, exfoliative dermatitis, angioedema, droga la fiebre, enfriamientos, Henoch-Sch nlein purpura, sndrome del, reacciones generalizadas alrgicas, erupciones generalizadas de la piel, fotosensibilidad, conjunctival, el prurito, la urticaria, y la erupcin. Adems, periarteritis nodosa y lupus sistmico erythematosus han sido relatados. Gastrointestinal: Hepatitis, incluyendo colestasis ictericia y necrosis heptica, elevacin de suero transaminasa y bilirrubina, enterocolitis pseudomembrana, pancreatitis, estomatitis, glositis, nusea, emesis, dolor abdominal, diarrea, anorexia. Genitourinario: Insuficiencia renal, nefritis intersticial, nefrosis txica con oliguria y anuria, y cristaluria. Neurolgico: Meningitis asptica, convulsiones, neuritis perifrica, ataxia, vrtigo, zumbido en los odos, dolor de cabeza. Psiquitrico: Alucinaciones, depresin, apata, nerviosismo. Sistema Respiratorio:

de folato y en los pacientes con supresin de la mdula sea. Puede producirse hemlisis y anemia hemoltica en los pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD). Como la mayor parte del sulfametoxazol es metabolizado por el hgado, en los pacientes con insuficiencia heptica puede producirse un retraso en su metabolizacin con acumulacin del producto y el consiguiente aumento de reacciones adversas. Como todas las sulfonamidas, el sulfametoxazol puede producir un ataque de porfiria aguda. La asociacin trimetroprimsulfametoxazol est contraindicada en los neonatos de menos de 2 meses de edad. Estos frmacos pueden producir kernicterus en estos nios. Sin embargo, se puede utilizar en combinacin con pirimetamina para el tratamiento de la toxoplasmosis congnita o para la profilaxis de la neumona por Pneumocystis carinii en infantes de ms de 1 mes de edad. Embarazo: El trimetroprim/sulfametoxa zol est clasificado dentro de la categora C de riesgo en el embarazo. Aunque no se han realizado estudios controlados durante el embarazo, debido a que puede interferir con el metabolismo del cido flico su uso se debe evitar siempre que sea posible. Sin embargo, a pesar de esto, se recomienda esta asociacin para la profilaxis de la neumona por Pneumocystis carinii en las mujeres embarazadas infectadas con el virus HIV. Lactancia: El uso del trimetroprim/sulfametoxa zol est contraindicado durante la lactancia:

mdula sea, fluido prosttico y vaginal. En el lquido cefalorraqudeo, las concentraciones suelen ser de un 30 a 50% las de la sangre. Anlogamente al SMX, el trimetoprim se excreta en la leche materna y cruza la barrera placentaria. La unin a las protenas del plasma es del 44% para el trimetoprim y del 70% para el sulfametoxazol. Ambos frmacos se eliminan preferentement e por va renal despus de haber experimentado un cierto metabolismo en el hgado. Hasta el 80% del trimetoprim y el 20% del sulfametoxazol son eliminados en la orina sin alterar. Ambos productos se excretan por filtracin glomerular con alguna secrecin tubular. Parte del sulfametoxazol se reabsorbe. La semi-vida de eliminacin del sulfametoxazol oscila entre las 6 y 12 horas en los pacientes con la funcin renal normal y entre las 20 y 50 horas en los pacientes con insuficiencia renal. Por su parte, la semivida de eliminacin del trimetoprim es de unas 8-10 horas en los sujetos

edad. Las Exacerbaciones Agudas de Bronquitis Crnica en Adultos: Para el tratamiento de las exacerbaciones agudas de bronquitis crnica debido a las resistencias susceptibles de Streptococcus pneumoniae o Haemophilus influenzae cuando, ofrece alguna ventaja sobre el empleo de un agente solo antimicrobiano. La Diarrea de los Viajeros en Adultos: Para el tratamiento de la diarrea de los viajeros debido a enterotoxigenic E. coli.

La tos, la dificultad de respirar.

ambos frmacos se excretan en la leche materna en cantidades significativas y pueden producir kernicterus en los lactantes. Interacciones: El trimetoprim aumenta las concentraciones sricas de la digoxina al reducir su secrecin tubular. Aunque las concentraciones plasmticas de la digoxina slo se incrementan ligeramente, los mdicos debern estar alerta por si apareciera algn sntoma de toxicidad a la digoxina cuando se inicia un tratamiento con trimetoprim/sulfametoxaz ol Las sulfonamidas pueden desplazar al metotrexato de sus lugares de unin. Se ha observado que tanto las sulfonamidas como el TMP-SMX reducen el aclaramiento del metotrexato y se han comunicado de casos de toxicidad por metotrexato poco despus de instaurar un tratamiento con trimetoprimsulfametoxzol, debe evitarse en la medida de lo posible el uso concomitante de estos frmacos. Igualmente, la administracin durante 5 das de lamivudina con TMP-SMX aument en un 44% la AUC de la lamivudina con una reduccin de su aclaramiento renal. Por el contrario, la farmacocintica del TMPSMX no fu afectada Los frmacos que acidifican la orina no se deben administrar con el trimetoprim/sulfametoxaz ol, dado que la solubilidad del sulfametoxazol puede quedar comprometida La rifampina es un potente inductor enzimtico que puede aumentar el metabolismo del sulfametoxazol, reduciendo la eficacia de la combinacin. Sin embargo se desconoce la significancia clnica de esta interaccin. El uso concomitante de dofetilida con el

normales y de 20-50 horas en los pacientes con insuficiencia renal. Ambos frmacos son eliminados de forma significativa durante la dialisis. Farmacodinam ia: es generalmente bactericida actuando al inhibir enzimas secuenciales que intervienen en la sntesis del cido flico bacteriano. El sulfametoxazol es estructuralment e parecido al cido paminobutrico (PABA) inhibiendo de forma competitiva la formacin del cido flico a partir del PABA. Por su parte, el trimetroprim se une a la enzima dihidrofolato reductasa, lo que impide la formacin del cido tetrahidroflico a partir del dihidrofolato. El cido tetrahidroflico (THF) es la forma activa del cido flico sin el cual la bacteria no puede sintetizar timidina, lo que conduce a una interferencia en la sntesis de los cidos nucleicos y de las protenas. Al actuar mediante estos dos mecanismos diferentes, la combinacin trimetoprimsulfametoxazol es sinrgica frente a un gran

trimetoprim o con la combinacin trimetoprim/sulfamatoxaz ol est contraindicada. En efecto, el trimetoprim es un inhibidor de la secrecin catinica renal y reduce la eliminacin de dofetilida. Se han comunicado unos incrementos en las AUC y las Cmax del dofetilide de un 93% y 103% respectivamente a los 4 das de iniciar un tratamiento con este frmaco con dos dosis de 500 mg al da. El trimetoprim/sulfametoxaz ol interfiere con la sntesis de folato en las bacterias al inhibir unas enzimas que slo estan presentes en las mismas. La sntesis de folatos en el ser humano no es afectada o lo es mnimamente. Sin embargo, algunos autores recomiendan administrar suplementos de cido flico durante los tratamientos con TMPSMX, en particular cuando se trata de tratamientos prolongados. El trimetroprim/sulfametoxa zol aumenta los niveles plasmticos de potasio, por lo que no se recomienda utilizar suplementos alimentarios que contengan este elemento. Forma de administracin y dosificacin: Prevencin y tratamiento de las infecciones del tracto urinario producidas por grmenes sensibles: Adultos: 160 mg TMP + 800 mg de SMX por va oral cada 12 horas durante tres das. Este tratamiento se debe ampliar a 7 das en los pacientes con historia de infecciones urinarias recientes, diabticos, mujeres que utilicen diafragma o embarazadas y personas de ms de 65 aos Nios de > 2 meses: dosis de 7.5-8 mg/kg/da de TMP (37.5-40 mg/kg/dia de SMX) divididas en dos administraciones diarias cada 12 horas durante 7 a

nmero bacterias.

de

14 das Prevencin y tratamiento de la pielonefritis no complicada: Administracin oral: Adultos: 160 mg TMP + 800 mg de SMX por va oral cada 12 horas durante 10 a 14 das Nios de > 2 meses: dosis de 7.5-8 mg/kg/da de TMP (37.5-40 mg/kg/dia de SMX) divididas en dos administraciones diarias cada 12 horas durante 7 a 14 das Administracin intravenosa Adultos: 810 mg/kg/dia de TMP (40-50 mg/kg/dia SMX) en 2 a 4 administraciones al da Nios: aunque no se han establecido pautas definitivas para estos pacientes, se suelen recomendar dosis de 6 a 10 mg/kg/dia de TMP (30 a 50 mg/kg/dia de SMX) divididas en 2 a 4 dosis Tratamiento de las infecciones urinarias complicadas debidas a organismos susceptibles: Administracin oral: Adultos: 160 mg TMP + 800 mg de SMX por va oral cada 12 horas durante 14 a 21 das Nios de > 2 meses: dosis de 7.5-8 mg/kg/da de TMP (37.5-40 mg/kg/dia de SMX) divididas en dos administraciones diarias cada 12 horas Administracin intravenosa Adultos: 810 mg/kg/dia de TMP (40-50 mg/kg/dia SMX) en 2 a 4 administraciones al da hasta un mximo de 960 mg/da de TMP Nios: aunque no se han establecido pautas definitivas para estos pacientes, se suelen recomendar dosis de 6 a 10 mg/kg/dia de TMP (30 a 50 mg/kg/dia de SMX) divididas en 2 a 4 dosis cuando se trata de infecciones moderadas o medias Profilaxia de infecciones del tracto urinario: Administracin oral: Adultos: 40-80 mg TMP + 200-400 mg de SMX por va oral una vez al da o tres veces por semana Nios de > 2 meses: 2 mg/kg/da de TMP (10

mg/kg/dia de SMX) una vez al da diarias cada 12 horas

Medicamento Amoxicilina Gentamicina Cefuroxima Ciprofloxacina Cotrimaxazol

Perfil Farmacolgico farmacocintica XX X XX XX XX farmacodinamia XX XX XX XX XX

Eficacia XX X X XX XXX

Seguridad XX X XX X XX

Conveniencia XX X XX XX XXX

Costo XXX XX XX X XX

MEDICAMENTO P: Cotrimoxazol

El Cotrimaxazol es muy til para IVU con Escherichia coli, tanto que se usa para profilaxis en IVU, adems que las reacciones adversas ocurren con poco frecuencia, y dependiendo del organismo de la persona, la duracin del tratamiento no es tan largo lo que da mayor expectativa que el paciente se adhiera al tratamiento y el costo es moderado y est al alcance del paciente TRATAMIENTO FARMACOLOGICO Forma Farmaceutica o Tabletas de 160 mg TMP + 800 mg de SMX por va oral Pauta De Dosificacion o Administrar cada 12 horas durante tres das

TRATAMIENTO NO FARMACOLOGICO Evitar la retencin de orina, Miccin postcoital, Higiene perineal desde la vagina hacia el ano en mujeres, Tomar abundantes lquidos

COMENZAR EL TRATAMIENTO:

Medico Consultorio: Cdla Atahualpa Oe 4356 y Andres Jaume doctorabere@hotmail.com

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Quito 5 de mayo del 2011 Rp. 1)COTRIMOXAZOL 6 tabletas de 160 mg TMP + 800 mg de SMX

INDICACIONES: 1.- Administrar Cotrimaxazol cada 12 horas durante 3 das 2.- tomar abundante liquido durante todo el da 3.- Evitar la retencin de orina 4.-No exponerlo al sol, viento, polvo, etc. 5. Regresar al control en 5 dias

Srta. Paciente. N.N Direccin: Calle 17C Y Alonso de Angulo Edad: 17 aos

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DAR INFORMACION, INSTRUCCIONES, ADVERTENCIAS

Explicar a la paciente que debe seguir el tratamiento y las indicaciones del mdico debido a que si se cura la IVU despus puede haber complicaciones y pasar a ser un pielonefritis o tener iVU recurrentes. Se indica el horario de las pastillas de acuerdo con la comodidad del paciente explicando que debe ser siempre a la misma hora en das consecutivos. Posterior a la administracin la paciente puede tener nauseas, vmitos, alergia en la piel como erupciones y urticaria en caso de que esto suceda o que no sienta mejora debe regresar inmediatamente a la consulta. Regresar a la consulta en 5 das para determinar si la IVU se cur adecuadamente. Dar a entender la importancia de tomar abundantes lquidos durante las IVU y no retener la orina. Constatar que haya entendido y tenga bien claro sobre los posibles riesgos en caso de no cumplir con el tratamiento, adems de siempre preguntar si no entendi algo de la explicacin realizada en caso de que la paciente si entendi pedir que con sus palabras le explique al mdico como seguir su tratamiento y en base a eso determinar si se explica por segunda vez o la paciente entendi el tratamiento

SUPERVISAR EL TRATAMIENTO. La paciente segn como reacciones a los medicamentos si no presenta reacciones adversas o mejora alguna regresara a su prxima cita para evaluar la evolucin y la efectividad del tratamiento. En este caso tendr que regresar dentro de 5 para su control. BIBLIOGRAFA: hambers H, Sande M. Frmacos antimicrobianos: Aminoglucsidos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. 9 ed. Mxico DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1174-86. Zurita J. Antibiticos aminoglucsidos. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacologa Mdica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 1234-43. http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?startswith=CIPROFLOXACIN&x=6&y=4 http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?id=8608&CFID=18817150&CFTOKEN=88e58e9a4b 610bfe-232A2AC6-AFE6-CE86-7B9AA4631F94BA63&jsessionid=ca30361986cf33229525

BRITISH NATIONAL FORMULARY: Registrarse para acceder a informacin en http://bnf.org/bnf/bnf/current/3784.htm FDA: http://www.fda. DRUG INFORMATION FOR THE HEALTH CARE PROFESSIONAL USP DI 2007 (FARMACOPEA DE LOS EE.UU.) 20th Edition, Micromedex.