Aspects cardiaques et vasculaires

Les rcepteurs
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Dfinition Les catcholamines sont : - des substances sympathomimtiques. - des substances agonistes (initialisent des cascades de ractions pour produire un effet). Laction des catcholamines est - directe : par stimulation de rcepteurs membranaires - indirecte : par favorisent la scrtion de mdiateurs physiologiques. La rgulation peut de faire par : - dsensibilisation lagoniste - hypersensibilisation lagoniste.

Types de rcepteurs
Les rcepteurs adrnergiques sont des units protiniques mouvantes. Ils sont produits et dgrads en permanence : leur concentration est module par la modification de leur synthse ou de leur la dgradation. Il existe des rcepteurs - alpha : alpha 1 et alpha 2 - bta : bta 1, bta 2, bta 3 - delta

Rcepteurs alpha
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Rcepteurs alpha 1 prdominent : - au niveau cardiaque : leur stimulation conduit une augmentation de linotropisme et du bathmotropisme; - au niveau bronchique : leur stimulation conduit une brochoconstriction. Rcepteurs alpha 2 prdominent : - au niveau vasculaire : leur stimulation conduit une vasoconstriction.

Rcepteurs bta-adrnergiques
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Rcepteurs bta 1 - dans les tissus cardiaques et dans le rein Rcepteurs bta 2 - dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux et des bronches. La stimulation des rcepteurs bta 1 et bta 2 conduit une augmentation de : - inotropisme - chronotropisme - dromotropisme - bathmotropisme. La stimulation des rcepteurs bta 2 conduit une vasodilatation et une broncho dilatation.

dfinitions
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Inotropisme Capacit intrinsque des cellules du myocarde dvelopper une force de contraction donne, une longueur de fibre donne, en rponse un potentiel daction. effet inotrope positif pour le systme sympathique; effet inotrope ngatif pour le systme parasympathique. Dromotropisme Un effet dromotrope a lieu lorsquun stimulus a un effet sur la vitesse de conduction du potentiel daction. Chronotropisme Un effet chronotrope positif (augmentation de la frquence) du systme nerveux sympathique via les rcepteurs bta 1; un effet chronotrope ngatif (baisse de la frquence) du systme nerveux parasympathique, via les rcepteurs muscariniques. Bathmotropisme Retentissement sur le niveau dexcitabilit dune cellule. Un effet bathmotope positif rend les cellules plus faciles stimuler ; un effet bathmotrope ngatif diminue la susceptibilit un stimulus.

Rcepteurs bta-adrnergiques (suite)

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Rcepteurs bta 3 On les trouve ---Leur stimulation diminue la scrtion de lactylcholine

Rcepteurs dopaminergiques, delta

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Au niveau rnal : leur stimulation provoque une augmentation de la diurse et de la natriurse. Au niveau msentrique : leur stimulation provoque une augmentation du flux sanguin. Au niveau crbral : leur stimulation provoque une vasodilatation.

Adrnaline
OH HO HO
n n n

H N

CH3
n

Hormone naturelle Action complexe car rpartition inhomogne des rcepteurs et effets doses dpendant sur les rcepteurs Demi-vie : brve car limination par le foie et recaptage neuronal

Niveau cardiaque : Puissante action inotrope sur les rcepteurs bta 1, moins sur les rcepteurs alpha 1. Effet chronotrope + (augmentation de la frquence ) : tachycardie; forte dose, laction vasopressive conduit une augmentation du tonus cholinergique (=effet bradycardisant) et diminue leffet chronotrope +. Augmentation du transport de loxygne sanguin par augmentation du travail cardiaque.

Adrnaline (suite)
n

Effet sur la pression artrielle systmique : dose dpendant : - faible dose : effet bta prdominant (hypotension); - dose leve : effet alpha prdominant (hypertension). Effets pulmonaires : par action sur les rcepteurs bta 2, bronchodilatation. Effets sur le mtabolisme : augmente la glycmie par inhibition de la scrtion de linsuline.

Noradrnaline
OH HO HO
n n n n

NH2

n n

Hormone naturelle Effet prdominant sur les rcepteurs alpha Demi-vie de 4 minutes Elimination par le foie

n n

Niveau cardiaque : les effets sur les rcepteurs bta 1 sont masqus par leffet dominant alpha sur les vaisseaux. Pas daugmentation du dbit cardiaque. Effet dromotrope. Effet sur le systme artriel et veineux : dose dpendant : vasoconstriction intense. Peu deffet sur lhyperglycmie.

Dopamine

HO
HO

NH2
n

n n n

Substance naturelle Effets dose dpendant Effet sur les rcepteurs alpha, bta et delta Demi-vie de 1 minute

Niveau cardiaque : effet inotrope positif faible dose; leffet chronotrope apparat dose plus leve; effet bathmotrope positif faible.

Ephdrine
OH

H N

CH3

CH3
n

Sympathomimtique non catcholaminergique dorigine vgtale. Stimule les rcepteurs alpha vasculaires et myocardiques. Stimule directement les rcepteurs bta 1.

Vasopresseur puissant : produit une lvation marques de la pression artrielle. Dure daction : 5 6 fois suprieure celle de ladrnaline.