ANTIHISTAMINICOS H1

CLASIFICACION
DE PRIMERA GENERACION- SEDANTES

CARBINOXAMINA DIFENHIDRAMINA DIMENHIDRATO PIRILAMINA CLORFENIRAMINA HIDROXIZINA PROMETAZINA KETOTIFENO

Elvira Verges_ Farmacologa y Teraputica Kinsica

ANTIHISTAMINICOS H1
DE SEGUNDA GENERACION NO SEDANTES AZTEMIZOL LORATADINA TERFENADINA CETIRIZINA EBASTINA EPINASTINA FEXOFENADINA

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FARMACOCINETICA
SE ABSORBEN POR VIA GI SE METABOLIZAN EN HIGADO SE DISTRIBUYEN EN TODO EL ORGANISMO. LOS DE PRIMERA GENERACION INCLUSO AL SNC EXCRECION RENAL DURACION DE ACCION: 4 a 6 hs. (algunos tienen accin ms duradera)
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ACCIONES FARMACOLOGICAS 1
SOBRE EL ANTAGONISMO H1 PERIFERICO: son antagonistas cuando el prurito y la broncoconstriccin son producidos por la histamina SNC: accin sedante e hipntica. Pueden originar excitacin y agitacin, convulsiones (en dosis txicas) Poseen accin anticinetsica ACCIN ANTICOLINRGICA: sequedad de boca y mucosas, dificultad en la miccin ACCIN ANESTSICA LOCAL: bloquean los canales de Na. . Aumentan perodo refractario y velocidad de conduccin
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ACCIONES FARMACOLOGICAS 2

INHIBEN LIBERACIN DE HISTAMINA: pueden ser tiles en rinitis alrgica

OTRAS ACCIONES: accin antitusgena moderada.

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ANTIHISTAMINICOS H1 NO SEDANTES
POSEEN MAYOR SELECTIVIDAD POR EL RECEPTOR H1 ATRAVIEZAN POCO LA BARRERA HEMATOENCEFLICA NO POSEE EFECTOS ANTICOLOINERGICOS NO POSEE EFECTOS DEPRESORES CENTRALES: SEDACION
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REACCIONES ADVERSAS 1
Somnolencia, sedacin, cansancio Vrtigo, diplopa, visin borrosa, dilatacin de pupilas. Insomnio, cefalea, temblores Cardivasculares: hipertensin o hipotensin, anomalas del ECG, arritmias ej: terfenadina (macrlidos: eritromicina o claritromicina y ketoconazol )
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REACCIONES ADVERSAS 2
Aparato digestivo: nuseas, vmitos, prdida de apetito, estreimiento, diarrea. Sequedad de boca, nariz y garganta, retencin urinaria. Leucopenia, agranulocitosis, anemia hemoltica. Con alcohol potencia su accin depresora. En nios: excitacin
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USOS TERAPEUTICOS 1
Utiles en proceso alrgicos. No acta en la reaccin antgeno anticuerpo Rinitis y conjuntivitis alrgica: alivia rinorrea, estornudo, picazn de ojos, nariz y garganta (no mejora congestin nasal) Menos tiles en rinitis perenne Dermatitis atpicas: alivian prurito Urticaria aguda: actan sobre el picor y en menor medida sobre el edema.
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USOS TERAPEUTICOS 2
Alergias: rinitis, estacional, conjuntivitis, urticaria. Prurito: dermatitis atpica, por contacto o picaduras Cinetosis- vrtigo y vmitos de otro origen Dimenhidrinato (Dramamine) Carecen de utilidad en resfro comn (efecto secante y sedante)
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USO RACIONAL
Deben ser usados como monodrogas y no en combinaciones irracionales a dosis fijas con antigripales y anticatarrales, analgsicos, sedantes, corticoides, antibiticos, opiodes (codena), simpaticomimticos (fenilefrina, pseudoefedrina, efedrina, o fenilpropanolamina)
Ej: Clorfeniramina +Dexametasona+ Neomicina (Dexalergin)

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ALERTA
SE HAN RETIRADO DEL MERCADO: TERFENADINA Y ASTEMIZOL REACCIONES ADVERSAS: alargan intervalo QT: arritmias graves (torsades de pointes) FACTORES DE RIESGO Edad avanzada, cardiopata , bradicardia, hipopotasemia, hipomagnesemia, afectacin renal y/o heptica Interaccin con otros frmacos: macrlidos, antifngicos, antiarrtmicos, antiemtico, antipsicticos, antidepresivos.

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DESCONGESTIVOS NASALES
Nafazolina Oximetazolina Xilometazolina
Son vasoconstrictores , se absorben por la mucosa nasal, pueden producir efectos sistmicos Son agonistas alfa adrenrgicos Deben ser usados con precaucin en pacientes con enfermedades cardiovasculares, hipertiroidismo, hipertensin, diabetes etc.

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EFECTOS ADVERSOS
Dolor de cabeza, insomnio, palpitaciones, congestin de rebote con el uso prolongado (rinitis medicamentosa) Sobredosis : arritmias , hipertensin o hipotensin , bradicardia y depresin del SNC y coma. Es ms efectiva, barata y beneficiosa en nios pequeos (solucin salina 0,9% )
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USO RACIONAL
EVITAR PREPARADOS PARA RESFRIOS QUE TIENEN DESCONGESTIVOS NASALES EN TABLETAS O JARABES Y QUE son asociaciones irracionales
Ej: Nafazolina + Hidrocortisona ( Disel hidrocortisona) Nfazolina + Prednisolona (Bactio Rhin Prednisolona) Nafazoloina +Cromoglicato (Rinogel)

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CONGESTION NASAL
PARA HACER UN USO RACIONAL DE ESTAS DROGAS Evitar alergenos Usar : Antihistamnicos va oral Corticoides va tpica nasal
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