UNIDAD DIDCTICA 2 FORMAS FARMACUTICAS DE ADMINISTRACIN ORAL

Leccin 2 Formas farmacuticas LQUIDAS ORALES y BUCALES

Preparaciones lquidas orales

DISOLUCIONES, EMULSIONES o SUSPENSIONES que contienen uno o ms p.a. en un vehculo apropiado (RFE)
`Vehculos-

Adecuados para el p.a. y va de administracin (agua purificada, etanol, glicerina). Pueden llevar: conservantes, antioxidantes, aromatizantes, edulcorantes, saborizantes, colorantes, solubilizantes, estabilizantes, viscosizantes, humectantes. Unidosis Multidosis, con dispositivo para la dosis de cada

`Envases-

toma

Ventajas
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Mayor BD Menor efecto irritante Dosificacin fcil (en volumen: cucharadas, gotas) Fcil administracin Enmascarar caractersticas organolpticas

Inconvenientes
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Mayor contaminacin Mayor inestabilidad p.a.

Clasificacin
Segn estado fisiscoqumico y destino en el organismo: ` 1. Soluciones orales 1.1. Para ingerir soluciones orales jarabes solucin elixires 1.2. Para aplicacin tpica (cavidad bucal) colutorios sol. para gargarismos sol. para enjuagues bucales sol. gingivales sol. bucales gotas bucales

Clasificacin
`

2. Suspensiones orales y jarabes suspensin 3. Emulsiones orales 4. Otros (monografas en RFE) polvos y granulados para suspensiones orales polvos para gotas orales polvos y granulados para jarabes

Clasificacin
Segn naturaleza del vehculo: 1. Acuoso Siruposas: Jarabes y Melitos Edulcoradas: Pociones y Tisanas Aciduladas: Limonadas 2. Hidroalcohlico Elixires Vinos medicinales Vinagres medicinales

Clasificacin
Segn Farmacopea:

Disoluciones, emulsiones y suspensiones orales Polvos y Granulados para disoluciones y suspensiones orales Gotas orales Polvos para gotas orales Jarabes Polvos y granulados para jarabes

JARABES
Preparaciones acuosas para uso interno de sabor dulce y consistencia viscosa (RFE) Caractersticas: ` Lmpidos y transparentes (posible filtracin y clarificacin). ` Dosificacin: cuchara o cubilete (5 ml o mltiples), jeringa (otros volmenes).

` `

Ideales para nios y ancianos. (No para diabticos y dietas hipocalricas). Enmascaran sabor desagradable del p.a.

JARABES
Composicin: (P.a. )+ vehculo + coadyuvantes + otros componentes
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Vehculo: agua purificada no estril Coadyuvante: sacarosa (al menos 45% m/m), bastante estable y no fermentable (formada por glucosa y fructosa, fcilmente fermentables). Tambin polioles (o polialcoholes: manitol, sorbitol) u otros agentes edulcorantes (naturales o artificiales) diabticos Otros componentes: agentes aromatizantes, conservantes, colorantes, codisolventes.

JARABES- Tipos
En funcin de la composicin: ` Jarabe simple ` Jarabe compuesto En funcin del contenido: Jarabes no medicamentosos o aromticos ` Jarabe medicamentosos ` Jarabes especiales (otros azcares o polioles) ` Jarabes sin azcar (pseudo-jarabes) ` Jarabes de preparacin extempornea
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Jarabe simple
Disolucin de sacarosa en agua purificada prxima a la saturacin (66,7% m/m) Sacarosa 640 p Agua purificada (no estril) 360 p Caractersticas: Densidad (15C) = 1,32 g/ml; Pto. ebullicin: 105C ` Elevada presin osmtica (ac. antimicrob. y antifngica)
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Usos: ` Edulcorante (j. medicamentosos, pociones, infusiones) ` Viscosizante (otras f.f. lquidas orales) ` Aglutinante (elaboracin de granulados)

Jarabe simple
Estabilidad: ` Cristalizacin Difcil redipersin, cont. microbiana, fermentacin ` Hidrlisis (inversin de azcares) (temp. elevada, luz y H+). Contaminacin microbiana, fermentacin Menor cristalizacin Capacidad reductora Mayor poder edulcorante (fructosa > sacarosa > glucosa) Caramelizacin

Conservacin: Frascos topacio llenos y bien tapados ` Lugar no muy fro

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Jarabes aromticos
Caractersticas: ` NO contienen p.a. ` Contienen sustancias aromticas y correctores del color y olor. Usos: Vehculos de preparaciones extemporneas (soluciones o suspensiones). ` Vehculos para la preparacin de jarabes medicamentosos. ` Pediatra (sin etanol) para todos los p.a. solubles en agua. ` Ej.: j. de regaliz para sabores salinos (cloruros, bromuros, yoduros); j. de cereza, cacao o caf para sabores amargos; frutales de sabor cido (limn, naranja) para sabor acdulo.
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Jarabe de cerezas Zumo de cerezas Sacarosa Etanol Agua purificada

475 ml 800 g 20 ml c.s.p. 1000 ml

Sabores amargos y salados

Sabores amargos

Jarabe de cacao Cacao Sacarosa Glucosa lquida Glicerina Cloruro sdico Vainillina Agua purificada

180 g 600 g 180 g 50 ml 2g 0,2 g c.s.p. 1000 ml

Jarabes medicamentosos
J. simple o j. aromticos + uno o ms p.a.

Jarabes especiales
Jarabe de Glucosa Obtenido por hidrlisis de una suspensin de almidn. Favorece la solubilizacin de determinados p.a. Poder reductor, menor poder edulcorante Jarabe de Azcar Invertido Obtenido por hidrlisis cida en fro de una s. saturada de sacarosa. Lquido viscoso, ms dulce que j. simple. Mezclado con j. simple, impide la cristalizacin.

Jarabe de Sorbitol Solucin acuosa de sorbitol 70% m/m. Menor poder edulcorante que sacarosa (0,6). Se metaboliza a glucosa pero su absorcin en tracto G.I. es ms lenta (no produce hiperglucemia). Compatible con j. simple (retrasa cristalizacin sacarosa) y otros polioles. Cubre sabores acres y sabor metlico sacarina. Muy estable e inerte.

Otros: de manitol, glicerol

Pseudo-jarabes

Sabor dulce se obtiene con una mezcla 1:10 sacarina: ciclohexilsulfamato. La consistencia se consigue con agentes viscosizantes (agar agar, NaCMC, Mecelulosa). Indicados para diabticos y enfermedades intestinales.

Jarabes extemporneos

P.a. inestables en solucin (ej. algunos antibiticos) Con los componentes del j. se prepara una mezcla de polvos o granulado, que se envasa en frascos que llevan una marca. Antes de la administracin se aade agua potable al frasco hasta el nivel marcado y se agita.

JARABES- Preparacin
En frio ` Proceso ms lento ` Jarabe ms estable e incoloro En caliente Formacin de azcar invertido en cantidad apreciable ` Coloracin amarillenta (caramelizacin) ` Proceso ms rpido ` Facilita la eliminacin de anhdrido carbnico (menor hidrlisis)
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Preparacin en frio
Tres mtodos:
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DISOLUCIN del azcar mediante agitacin PERCOLACIN (USP) (mtodo relativamente rpido, jarabe claro e incoloro). Recomendaciones: - Usar sacarosa granular gruesa - Consistencia algodn adecuada (ni flojo, ni apretado) En SACAROLIZADOR (elaboracin en continuo)

(= 1320 g)

Preparacin en caliente
DISOLUCIN del azcar mediante agitacin y posterior clarificacin. La aplicacin de calor facilita la disolucin del azcar. En la industria se usan recipientes de acero inoxidable agitadores, calentados por vapor de agua. 1650 g de azcar/kg de agua (compensar evaporacin). con

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JARABES- Alteraciones
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Cristalizacin Causas: sobresaturacin en caliente y posterior enfriamiento, temperatura inferior a la temp. ambiente Se evita: sustitucin total o parcial de la sacarosa por j.arabe invertido, de glucosa o de sorbitol Contaminacin microbiana Causas: concentracin muy inferior a saturacin, envasado en caliente, envases mojados Caramelizacin (calor) Hidrlisis (calor, luz, H+)

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JARABES- Ensayos
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DENSIDAD (j. simple: 1,32 g/ml a 15-20C) PUNTO DE EBULLICIN (j. simple: 105C) VISCOSIDAD (j. simple: 190 cP a 20C) SACAROSA Y AZCAR INVERTIDO (mtodo Fehling o por polarimetra a 20C).

rojo

JARABES- Ensayos
ADULTERANTES glucosa comercial (se detectan dextrinas con agua de yodo); sacarina (se detecta con cido fosfrico); almidn (viscosizante; se detecta con yodo); cido saliclico (conservante; se detecta con cloruro frrico)

ELIXIRES
Soluciones hidroalcohlicas lmpidas y edulcoradas Composicin: ` Etanol 4-25%; azcar < 20% (jarabes diluidos). ` Otros: polioles (glicerina, sorbitol), aromas, (conservantes).

colorantes,

Usos: ` Enmascaran sabor desagradable del p.a. (no bromuros alcalinos) (e. aromticos). ` Adm. p.a. insol. en agua y sol. en mezclas hidroalcohlicas (e. medicamentosos). ` No recomendados en nios y ancianos.

SOLUCIONES ORALES
Formas farmacuticas que contienen uno o ms p.a. disueltos en un lquido. Se dosifican en cucharadas o en gotas. Caractersticas: Lmpidas

Formulacin: ` P.a. ` Vehculo: agua purificada. ` Otros: tampones, humectantes, solubilizantes, aromatizantes, edulcorantes, colorantes.

conservantes,

SUSPENSIONES ORALES
Preparaciones lquidas constituidas por uno o varios p.a. dispersados en forma de finas partculas en un medio denominado fase dispersante, externa o continua, en el cual el p.a. es insoluble Caractersticas: ` Preparaciones viscosas (la mayora). ` Tamao F.I. : 10-15 micras. Conc. : 125-1000 mg en 10-15 ml. Formulacin: P.a. ` Vehculo: agua purificada, jarabes. ` Otros: viscosizantes, tensioactivos, conservantes, aromatizantes, colorantes.
`

agentes

floculantes,

Usos: ` Administracin de p.a. inestables en disolucin o insolubles en agua. ` Enmascarar caractersticas organolpticas desagradables del p.a. Presentacin: Listas para su uso. ` Preparaciones extemporneas (inestabilidad p.a., comodidad sobres monodosis).
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EMULSIONES ORALES
Sistemas dispersos constituidos por dos lquidos inmiscibles, uno de ellos (FI) uniformemente disperso en el otro (FE) Formulacin: P.a. ` Fase A, fase O, emulgentes. ` Otros: antioxidantes, conservantes.
`

Usos: ` Administracin de p.a. lquidos oleosos o lipoflicos disueltos en aceites. ` Enmascarar caractersticas organolpticas desagradables del p.a.

POCIONES
Lquidos edulcorados que se dosifican a cucharadas Caractersticas: Frmulas magistrales. ` Lmpidas (mayora de los casos). ` Se administran en los das siguientes a su fabricacin (conservacin limitada por baja concentracin de azcar). ` Dispensacin en frascos de 150 ml (10 cucharadas soperas)
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Formulacin: P.a. ` Vehculo: agua purificada, jarabes, disoluciones. ` Otros: colorantes, aromatizantes.
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LIMONADAS
Soluciones cidas elaboradas antiguamente en las oficinas de farmacia

Limonada purgante de citrato magnsico (limonada citromagnsica) Acido ctrico 32 g Bicarbonato magnsico 20 g Agua 300 g Jarabe simple 75 g Alcoholaturo de limn 1g

TISANAS
Preparados extemporneos de muy dbil accin farmacolgica obtenidos por extraccin, infusin, maceracin, digestin o decoccin de drogas vegetales Caractersticas: ` Baja estabilidad (prep. extemporneas). Usos: Bebida para el enfermo. ` Vehculo para diluir otras formas lquidas orales.
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COLUTORIOS
Soluciones acuosas de cierta viscosidad que contienen sustancias destinadas a tratar afecciones de la cavidad bucal Preparaciones lquidas destinadas a ser aplicadas sobre las mucosas de la cavidad bucal y garganta con el fin de ejercer una accin local (Famacopea francesa) Formulacin: ` P.a. : antispticos, antibiticos, antiinflamatorios, anestsicos locales ` Otros componentes: codisolventes (glicerina, PPG, Vehculo: antiguamente miel, melitos, glicerina, jarabe; hoy sorbitol, agua alcohol), tensioactivos, s. gelifcantes, edulcorantes (no carigenos)

SOLUCIONES PARA GARGARISMOS

Soluciones acuosas no viscosas destinadas a baar la cavidad bucal y la zona orofarngea en el tratamiento de laringitis, faringitis, amigdalitis Preparaciones lquidas destinadas al lavado de la garganta (Famacopea francesa) Formulacin: ` La misma que los colutorios, sin viscosizantes. ` A veces se formulan como polvos que tienen que disolverse en agua antes de su empleo.

SOLUCIONES PARA GARGARISMOS

Aplicacin: ` Sin diluir, o previa dilucin, con la cabeza inclinada hacia atrs (SIN INGERIR) haciendo pasar aire a travs de la solucin y posterior expulsin.

SOLUCIONES PARA ENJUAGUES

Soluciones acuosas no viscosas destinadas a refrescar, o desodorizar la cavidad bucal. Formulacin: ` La misma que los colutorios, sin viscosizantes.

IMPORTANTE: una misma formulacin puede servir como colutorio sin diluir o como gargarismo y enjuague al diluirla con agua.

ACONDICIONAMIENTO
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Recipientes monodosis (ampollas, (frascos) de vidrio, plstico, aluminio.

sobres)

multidosis

Multidosis se acompaan de cucharillas, vasos graduados, pipetas o jeringas, cuentagotas. Monodosis aumentan la estabilidad y facilitan la dosificacin. Los recipientes que contienen soluciones deben llenarse completamente (reducir alteraciones). Para suspensiones y emulsiones se deja un 20-30% de espacio vaco.

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ACONDICIONAMIENTO- Envases multidosis

ACONDICIONAMIENTO- Envases monodosis