UNIVERSIDAD DE SAN CARLOS DE GUATEMALA FACULTAD DE CIENCIAS MDICAS CUM FASE II, TERCER AO FARMACOLOGIA DRA.

CARMELY TORRES

FICHAS SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

ROSARIO ABIGAIL MALIN MORN CARNE: 200817402 GRUPO: B2

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

SISTEMA NERVIOSO SIMPATICO
OJO:
-

Pupila: midriasis (dilatacin) producida por la contraccin del musculo ciliar provocada por receptor 1 Msculo ciliar: ligera relajacin (visin de lejos)

CORAZN - Msculo: aumento de la Frecuencia Cardaca, y Fuerza de Contraccin - Coronarias: dilatacin (2), contraccin () PULMONES - Bronquios: dilatacin - Vasos Sanguneos: leve contraccin TUBO DIGESTIVO - Luz: disminucin del peristaltismo y el tono. - Esfnteres: aumento del tono (la mayora de veces) - Hgado: liberacin de glucosa - Vescula y Vas Biliares: relajacin - Rin: disminucin de la diuresis y secrecin de renina VEJIGA URINARIA - Detrusor: relajacin (ligera) - Trgono: contraccin Pene: eyaculacin

GLNDULAS - Nasales, lagrimales, partida: Vasoconstriccin - Submandibular, gstricas, pancreticas: ligera secrecin. Glndulas Sudorparas: sudoracin abundante (colinrgica) Glndula Apocrinas: Secrecin espesa, olorosa. Vasos Sanguneos: contraccin. lo ms frecuente,

ARTERIOLAS SISTEMATICAS - Vsceras Abdominales: contraccin - Msculo: contraccin (adrenrgico ) Dilatacin (adrenrgica ) Dilatacin (colinrgica) Piel: contraccin

SANGRE - Coagulacin: aumento - Glucosa: aumento - Lpidos: aumento - Metabolismo Basal: aumento (hasta el 100%) Secrecin de Mdula Suprarrenal: aumento Actividad Mental: aumento Msculos Piloerectores: contraccin Msculo Esqueltico: aumento de la glucogenlisis Aumento de la Fuerza Adipocitos: liplisis

SISTEMA NERVIOSO PARASIMPTICO

OJO - Pupila: miosis (contraccin) producida por la relajacin del musculo ciliar GLNDULAS - Nasales, lagrimales, partida, submandbular, gstricas, pancreticas: estimulacin de una secrecin abundante (con muchas enzimas en glndulas secretoras de enzimas) Glndulas Sudorparas: sudoracin en palmas de las manos Glndulas Apcrinas: ninguna Vasos Sanguneos: lo ms frecuente, un efecto escaso o nulo.

Msculo del Miocardio: disminucin de la Frecuencia Cardaca, disminucin de la fuerza de contraccin (especialmente en aurculas). Cronotropico -, por receptor M2 Coronarias: dilatacin

PULMONES, aumento de secreciones por receptores M1 - Bronquios: contraccin - Vasos Sanguneos: dilatacin TUBO DIGESTIVO, en el actan receptores M3 - Luz: aumento del peristaltismo y el tono - Esfnteres: relajacin (la mayora de veces) Hgado: ligera sntesis de glucgeno Vescula y Vas Biliares: contraccin Rin: ninguna

CORAZN

VEJIGA URINARIA, en el actan receptores M3 - Detrusor: contraccin del aumento peristaltismo - Trgono: relajacin

del

Pene: ereccin

No tiene ninguna funcin sobre la piel, sangre, metabolismo basal, secrecin de la mdula suprarrenal, actividad mental, musculos piloerectores, musculo esqueltico, adipositos. BENZODIACEPINAS Medicamentos psicotrpicos (cambios temporales en percepcin, nimo, estado de conciencia y comportamiento) que actan sobre el SNC con efectos sedantes, hipnticos, ansiolticos, anticonvulsivos, amnsicos y miorelajantes. Su denominacin suele caracterizarse por la terminacin lam) (triazolamioxazolam, estazolam) y terminacin pam y pom (diazepam, lorazepam, elonazepam). Estn compuestas por un anillo de benceno unido a otro anillo de siete miembros heterocclicos llamado Diazepino. Estimula la unin del GABA (principal inhibidor).

Se pueden administrar por va oral, intramuscular e intravenosa. Su semivida vara de 2 horas hasta 74 horas. Se divide en los siguientes grupos: - Compuesto de duracin corta, semivida menor de 12 horas - Compuestos intermedios, 12 y 24 horas. - Compuestos de accin larga, mayor de 24 horas. - Pueden acumularse en el cuerpo. Farmacocintica: son en esencia absorbidas completamente, con la excepcin del clorazepato, el cual es descarboxilado por el jugo gstrico antes de su completa absorcin. Las benzodiacepinas y sus metabolitos activos se unen a protenas plasmticas en un rango entre 70 y 90%. Se metabolizan extensamente por sistemas enzimticos microsomales del hgado. Esa biotransformacin heptica ocurre en 3 pasos: 1. Reaccin que modifica o remueve el sustituyente que por lo general se encuentra en posicin 1 2 del anillo de diazepina. 2. Reaccin de hidroxilacin en la porcin 3 produciendo el metabolito activo. 3. Reaccin de conjugacin con cido glucornico.

Farmacodinmica: tiene receptores especficos en el SNC, forman parte del complejo GABA, su accin es inhibitoria y sus receptores forman parte de un sistema bidireccional, inhibitorio conectado entre diversas reas del SNC. Potencian la accin inhibitoria mediada por el GABA. Sus receptores se distribuyen por todo el cerebro y mdula espinal. Se unen en la interfase de las subunidades y del receptor GABA. La unin de una benzodiacepina al receptor GABA requiere unidades (1, 2, 3) contengan un residuo de aminocidos de histidina. Una vez ligadas, las benzodiacepinas cierran al receptor en una configuracin que le da al GABA una mayor afinidad por el receptor, aumentando la frecuencia de apertura del asociado al canal inico de Cl- e hiperpolarizando la membrana. Son agonistas completos a nivel de su receptor celular en la produccin de propiedades sedante y ansiolticos. Los compuestos que se unen a los receptores benzodiacepencos y potencian la funcin del GABA, se denominan agonistas de receptores benzodiacepinicas y por ende tienen propiedades sedativas e hipnticas.

Sus propiedades anticonvulsivas se deben en parte a la unin con canales de NA+ dependiente de voltaje, en vez de los receptores benzodiazepinicos.

DIAZEPAM
Derivado de la 1,4-benzodiazepina, con propiedades ansiolticas (depresores del SNC) miorelajantes, anticonvulsionantes y sedantes. Accin Teraputica: deprime la conduccin nerviosa en algunas neuronas del SNC, produciendo una leve sedacin. Potencia o facilita la accin inhibitora del GABA, mediador qumico de la inhibicin tanto en el nivel del botn presinptico como postsinptico en todas las regiones del SNC. Farmacocintica: por va oral se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Por va IM la absorcin es errtica. El equilibrio de concentracin en el plasma sanguneo se produce pasados entre 5 das y 2 semanas. La eliminacin de la sustancia es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios das o incluso semanas, y pueden llegar a producir efectos residuales.

El inicio de accin es evidente pasados de 15 a 45 minutos tras su administracin oral: por va intramuscular tarda 20 minutos y por va intravenosa entre 1 y 3 minutos. Se elimina por va renal.

FRMACOS COMO AGONISTAS Y ANTAGONISTAS COLINRGICOS

AGONISTAS
Cloruro de betanecol (cloruro de carbamil- metilcolina): en comprimidos y solucin inyectable, estimulante del msculo de fibra lisa de vas gastrointestinales y en particular de la vejiga. Clorhidrato de pilocarpina (SALAGEN): en dosis de 5-7.5 mg, para tratar xerostoma o en forma de soluciones oftlmicas

Cloruro de metacolina (cloruto de acetil- metilcolina; PROVOCHOLINE): en diagnstico de hiperreactividad bronquial. Su absorcin e intensidad de respuesta impredecible ha impedido que se use como vasodilatador. Cevimelina (EVOXAC): agonista muscarnico nuevo, en presentacin oral, se utiliza en el tratamiento de la xerostoma. Acta en receptores M3, intensifica las secreciones de lgrimas en el sndrome de Sjogren.

Betanecol: en distensin abdominal posoperatoria y de atona y retencin gstrica o gastroparesea. Tambin es til para combatir la retencin urinaria y vaciamiento deficiente de la vejiga cunado no hay obstruccin orgnico (retencin urinaria poroperatoria y posparto, vejiga migena o neurgena. Por va oral, de 1020 mg tres o cuatro veces al da en gastrointestinal y en 2.5 mg por va subcutnea en tracto urinario. Metoclopramida (actividad agonista de serotonina): han sustituido al betanecol en tratamientos de gastroparesia o trastornos con reflujo esofgico. Pilocarpina: en tratamiento de xerostoma que sobreviene tras la radioterapia de cabeza y cuello que ocurre en el sndrome de Sjogren.

Atropina: cuaternario no cruza la barrera hematoenceflica ni atraviesan con facilidad las membranas. Altera la frecuencia cardaca, contrarresta por completo la vasodilatacin perifric ay la disminucin aguda de la presin arterial, Escopolamina: atraviesa la barrera hematoenceflica. Efecto limitado sobre el SNC. Utilizado para tratar la cinetosis. Metilatropina: cuaternario no cruza la barrera hematoenceflica ni atraviesan con facilidad las membranas.

Bromuro de Ipratropio cuaternario no cruza la barrera hematoenceflica ni atraviesan con facilidad las membranas. Por inhalacin en tratamiento de la neumopata obstructiva crnica, aunque no ha sido aprobado para usar en asma bronquial. Se una en rinorrea perenne y vinculada con el resfriado comn.

ANTAGONISTAS

Tiotropio: cuaternario no cruza la barrera hematoenceflica ni atraviesan con facilidad las membranas. Por inhalacin en tratamiento de la neumopata obstructiva crnica, aunque no ha sido aprobado para usar en asma bronquial Alcaloides de Belladona (atropina, tintura de balladona, 1-hiosciamina [ANASPAZ, LEVSIN] y la Escopolamina con combinaciones sedantes (fenobarbital [ DONNATAL] Butabarbital [ BUTIBEL] : disminuyen el tono y la motilidad si se administran en las dosis mximas toleradas, eficaces para la contraccin de musculatura lisa.

Pirenzepina: derivado sinttico con selectividad parcial, se utiliza para tratar enfermedad acidopptica.

Tolterodina, Oxibutinina, Cloruro de Trospio: derivado sinttico con selectividad parcial, se utiliza en la incontinencia urinaria; disminuyen la presin intravesical, amplan la capacidad de la vejiga y aminoran la frecuencia de contracciones al antagonizar el control parasimptico de la vejiga Bromhidrato de Homatropina (ISOPTO HOMATROPINA), el Clorhidrato de Clopentolato (CYCLOGIL) y la Tropicamida (MIDIACIL): utilizados en practica oftalmolgica.

Pirenzepina, Telenzepina: estructura similar a la imipramina, muestra selectividad por receptores M1 en comparacin con M2 y M3. Se utiliza para tratar enfermedad acidopptica en Europa, Japn y Canad; aminora la secrecin cida del estmago. Metescopolamina (bromuro de metescopolamina PAMINE): derivado amonio cuaternario de la escopolamina , no posee sus acciones en el SNC. Se emplea en enfermedades

de vas gastrointestinales. Es menos potente que atropina y poca absorcin.

para bloquear los efectos de la estimulacin vagal durante la anestesia y ciruga (va parenteral).

Metilbromuro de Homatropina: derivado cuaternadio de homatropina. Se combina con la hidrocodona como antitusgeno (HYCODAN) se utiliza para aliviar espasmos gastrointestinales y como complemento contra la enfermedad ulceropptica. Propantelina (bromunro de propantelina PROBANTHINE): es no selectivo y sinttico ms ulitizado. En altas dosis reproduce los sntomas del bloqueo ganglionar y en dosis txicas bloquea la unin neuromuscular de fibra estriada.

Glucopirrolato (ROBINUL): inhibe la motilidad de vas gastrointestinales, y tambin se utiliza AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ADRENRGICOS AGONISTAS ADRENERGICOS

1.DE ACCIN DIRECTA:

- Selectivos: Fenilefrina 1 Clonidina 2

Dobutamina 1 Terbutalina 2

Isoproterenol 1 y 2 Adrenalina 1, 2, 1, 2 Noradrenalina 1, 2, 1

-No Selectiva: Oximetazolina 1 y 2

Las respuestas no son aplacadas por administracin previa de reserpina o guanetidina. Se potencia por cocana, reserpina y guanetidina.

Cocana

-Inhibidores de MAO/COMT: Pargilina Entacapone

2.DE ACCIN MIXTA: Efedrina (agente con accin en 1, 2, 1, 2 y liberadora)

Las respuestas son anuladas por la administracin previa de reserpina o guanetidina. Mejoran la disponibilidad de noradrenalina o adrenalina para estimular a los receptores adrenrgicos, 1) libera o desplaza a noradrenalina de varicocidades de nervios simpticos; bloquea su transporte o el de ezimans metablicas

La respuesta disminuye con la administracin previa de reserpina o guanetidina. Liberan noradrenalina y en forma directa activan los receptores de Efedrina o dopamina.

3.DE ACCIN INDIRECTA

-Agentes liberadores: Anfetamina Tiramina

-Inhibidores de Captacin:

EFECTOS DE CATECOLAMINAS Y DE LOS SIMPATICOMIMTICOS 1. Accin excitadora perifrica en algunos tipos de msculo liso, como el de vasos sanguneos que riegan la piel, rin y mucosas, y en clulas glandulares, como las de glndulas salivales y sudorparas.

2. Accin inhibidora perifrica sobre otros tipos de msculo liso, como el de la pared intestinal, el del rbol bronquial y el de los vasos sanguneos que riegan al msculo estriado. 3. Accin excitadora cardaca, que se encarga del incremento de la frecuencia cardaca y la fuerza de contraccin del corazn. 4. Acciones metablicas, como aumento en la tasa de glucogenlisis en hgado y msculo, y liberacin de cidos grasos libres desde el tejido adiposo. 5. Acciones endocrinas, como regulacin (aumento o disminucin) de las secreciones de insulina, renina y hormonas hipofisarias 6. Acciones sobre el SNC, como estimulacin respiratoria y, en el caso de algunos frmacos, aumento del estado de vigilia y de la actividad psicomotora y reduccin del apetito. 7. Acciones presinpticas que dan por resultado inhibicin o facilitacin de la descarga de neurotransmisores como noradrenalina y aceltilcolina.

ADRENALINA: Estimulante poderoso de los receptores tanto y

1. Estimulante cardaco: Excitabilidad +

Inotrpico (contractilidad) + Conotrpico (automatismo) + Conductibilidad (dromotrpico) +

Constituye un 10 al 20% del contenido de catecolaminas de la mdula suprarrenal humana. Altamente potente en receptores . 1. Efectos Cardiovasculares: Incrementa la presin sistlica y diastlica la actividad vagal refleja la disminucin de la frecuencia cardaca aumenta la resistencia vascular perifrica en mayor parte en los lechos vasculares. Reduce el flujo sanguneo del rion, esplcinico y heptico. Aumenta el flujo coronaio. DOPAMINA Precursor inmediato de noradrenalina y adrenalina. Sirve de sustrato para MAO y COMT

2. Aumenta consumo O2 en miocardio

3. Vasoconstriccin piel, mucosas, rion 4. Aumenta secrecin renina (1) 5. Vasodilatacin msculo esqueltico-coronarias 6. Relaja msculo uterino 7. Relaja msculo bronquial 8. Estimula glucognolisis heptica- muscular

NORADRENALINA

AGONISTAS DE RECEPTORES ADRENERGICOS

AGONISTAS DE RECEPTORES ADRENRGICOS Isoproterenol: es no selectivo potente. Disminuye la resistencia vascular perifrica, principalmente en el msculo estriado, pero tambin en lechos vasculares renales y mesentrico. Disminuye la presin arterial sistlica. Aumento del gasto cardaco Relaja casi todas las variedades de msculo liso cuando su tono es alto, pero esta accin es ms pronunciada en los msculos lisos bronquial y gastrointestinal. Dobutamina: interacciones directas con

Agonistas Adrenrgicos Selectivos 2

Metaproterenol: frmaco que junto a fenoterol y terbutalina pertenece a la clase estructural broncodilatadora TERBUTALINA: broncodilatador selectivo de 2. Los efectos se producen con rapidez despus de inhalacin o administracin parenteral. Puede durar 3-6 horas. Albuterol (VENTOLIN, PROVENTIL): agonista

receptores adrenrgicos y . Tiene efectos inotrpicos ms intensos que el de los cronotrpicos.

adrenrgico selectivo 2, propiedades teraputicas

semejantes a las de terbutalina. Dentro de ellos estn: Isoetarina: broncoespasmo Pirbuterol, Procaterol, Bitoltero Salmeterol (Tornalate). (Serevent): crisis aguada de

Incrementan la resistencia vascular perifrica y se conserva o aumenta la presin arterial. Se puede usar para tratar algunos pacientes con hipotensin o choque. Fenilefrina: produce vasoconstriccin arterial notable durante la administracin intravenosa. Se usa como descongestionante nasal y oftlmica. Dentro de ella se encuentran los siguientes frmacos: Mefentermina, metaraminol, miodrina.

Fenoterol (Berotec), Formoterol (Foradil), broncodilatadores. Ritodrina: agonista selectivo, se cre de manera especfica para usarse como relajante uterino. Sin embargo sus propiedades farmacolgicas son muy similares a las de otros frmacos de este grupo. Efectos adversos temblor, taquicardia, disminucin de presin arterial de oxgeno. Aumento de hiperreactividad bronquial

Agonistas Adrenrgicos Selectivos 2

Se utiliza para tratar primordialmente hipertensin general. Su capacidad para disminuir la presin arterial se debe a activacin de los receptores

Agonistas Adrenrgicos Selectivos 1

adrenrgicos

en

los

centros

de

control

cardiovascular del SNC.

Disminuyen

presin

intraocular

al

aminorar

la

Metildopa, Tizanidina.

produccin del humor acuoso. Clonidina: cambios en presin arterial y frecuencia cardaca. Va IV aumenta la presin arterial pero provoca una reaccin de hipotensin ms prolongada resultante de la disminucin del mismo. Dentro de este grupo se encuentran: Apraclonidina (Iopidine): disminuye la presin intraocular, disminuyendo la formacin del humor acuoso. Brimonidina (Alphagan): disminuye la presin intraocular al aminorar la produccin del humor acuoso e incrementar su volumen de salida, puede cruzar la barrera hematoenceflica y originar hipotensin y sedacin. Guafacina (Tenex) y Guanabenz: disminuye la presin arterial al activar a los receptores del tallo enceflico con supresin resultante de la actividad simptica. Metanfetamina (Desoxyn): en el encfalo libera dopaminas bigenas e inhibe la accin de los transportadores vesiculares. monoamnicos neuronales y Agonistas Simpaticomimticos Diversos Anfetamina: perifricas las tiene comunes acciones a los tanto estimulantes frmacos sistlica

poderosas del SNC, adems de acciones y simpaticomimticos de accin indirecta. Aumenta presiones arteriales comodiastlica. Se ha usado para tratar la enuresis y la incontinencia. Estimula el centro respiratorio bulbar, disminuyendo el grado de depresin central causado por diversos frmacos. Tien efecto anagsico pequeo. Estimula al centro de la respiracin evita el aumento del ritmo y la profundiad de las respirasiones.

Metilfenidato (Ritalin): estimulante leve del SNC, con efector ms notables en las actividades mentales que en motoras. Sus propiedades farmacolgicas son en esencia las mismas que las anfetaminas, entre este grupo se encuentran: Dexmetilfenidato, Pemolina). Efedrina: agonista adrenrgico como , adems que intensifica la descarga de noradrenalina desde las neuronas simpticas. Estimula la frecuencia y gasto cardacos y aumenta de manera variable la resistencia vascular perifrica, por tanto suele aumentar la presin arterial. La estimulacin de

receptores en el msculo liso de la vejiga incrementa la resistencia de salda de orina. La activacin de receptores en pulmones fomenta la broncodilatacin.

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ADRENRGICOS Impiden la interaccin de noradrenalina, adrenalina y otros productos simpaticomimticos con los receptores y . Casi todos los agentes mencionados son antagonistas competitivos; una excepcin importante es la fenoxibenzamina, antagonista irreversible que se liga en forma covalente con receptores

1.Antagonistas de receptor - No Selectivos: Fenoxibenzamina

Fentolamina

Selectividad por 1

Prazosina Terazosina Doxazosina Alfuzosina Tamsulosina Indoramina Urapidilo Bunazosina

Antagonistas de receptores 2 actan en regulacin de la actividad del SN Simptico en nivel perifrico y central. El bloqueo de los receptores con Yohimbina puede incrementar impulsos simpticos y potenciar la liberacin de noradrenalina en terminaciones nerviosas 2.Antagonistas de receptor - No selectivos (1ra generacin) Nadolol Penbutolol Pindolol Propranolo Timolol

Selectividad por 2 Yohimbina de receptores 1 tanto en de inhiben vasos la

Antagonistas puede presin ocurrir

vasoconstriccin inducida por catecolaminas endgenas, vasodilatacin por la de resistencia arteriolar como en venas. Disminucin de arterial reduccin resistencia perifrica.

- Con selectividad por 1 (2da generacin) Acebutolol Atenolol

Bisoprolol Esmolol Metoprolol

Nebivolol

- No Selectivos (3ra generacin) Carteolol Carvedilol Bucindolol Labetalol ANTAGONISTAS ADRENRGICOS Fenoxibenzamina y Haloalquilaminas relacionadas: bloquea receptores adrenrgicos 1 y 2 con carcter irreversible. Bloquea a los receptores en el msculo liso. Produce disminucin - Con Selectividad por 1 (3ra generacin) Betaxolol Celiprolol progresiva de la resistencia perifrica y aumento del Gasto Cardaco, debido a la estimulacin nerviosa simptica refleja. Se aumenta la descarga de adrenalina produciendo taquicardia.

Fentolamina y Tolazolina: acta en ambos receptores . Su accin farmacolgica es igual a la de Fenoxibenzamina.

Yohimbina (Yocon): competitivo selectivo de receptores 2. Entra al SNC donde incrementa la presin arterial y la frecuencia cardaca, fomenta la actividad motora y produce temblores. Neurolpticos ANTAGONISTAS DE RECEPTORES Sirven para tratar hipertensin, cardiopata isqumica, insuficiencia cardaca congestiva y algunas arritmias. Algunos provocan vasodilatacin perifrica, aunque en general la inhiben El Propanolol es un antagonista de receptor competitivo. No es selectivo

Prazosina y frmacos relacionados: es un antagonista de receptor 1 potente y selectivo, produciendo bloqueo en arteriolas y venas, disminuyendo la resistencia vascular perifrica y retorno venoso al corazn. Es un vasodilatador que no acelera la Frecuencia Cardaca. Parece deprimir la funcin barorrefleja en pacientes hipertensos. Disminuye las LDL y triglecridos.

Terazosina (Hytrin), Doxazosina (Cardura), Tamsulosina (Flomax), Alfuzosina.

Indoramina: competitivo, selectivo de receptores 1 para tratar la hipertensin Ketanserina, Urapidilo: antagonista selectivo 1 el bloqueo de esos receptores causa hipotensin. Bunazosina ANTAGONISTAS ADRENRGICOS NO SLECTIVOS DE SUBTIPO

Propranolol (Inderal): ambos receptores,

interacta al igual con carece de actividad

ANTAGONISTAS ADRENRGICOS SELECTIVOS 1 Metoprolol (Lopressor): antagonista selectivo,

simpaticomimtica intrnseca y no bloquea a receptores . Nadolol (CORGARD): con igual antagonista afinidad de en accin ambos

carente de actividad simpaticomimtica intrnseca y actividad estabilizadora de la membrana Atenolol (Tenormin): es muy hidrfilo y parece penetrar en el SNC slo en un grado limitado. Esmolol (Brevibloc): por va intravenosa resulta til cuando se desea producir un bloqueo de duracin breve o tratar a pacientes graven con efectos adversos como bradicargia, insuficiencia cargaca o hipotensin. Acebutolol (Sectral): intrnseca con y actividad actividad

prolongada

receptores. Su semivida es de 12-24 horas. Se empea para prevencin de migraa, temblores parkinsonianos y hemorragias por varices en la porta Timolol (Blocadren): o no de posee activida de

simpaticomimtica

estabilizacin

membrana intrnseca. Se utiliza para combatir hipertensin, insuficiencia congestiva cardaca, para evitar migraa, para glaucoma de ngulo abierto y la hipertensin intraocular Pindolol (Visken): con poca actividad estabilizante de la membrana y escasa liposolubilidad. Puede generar reducciones ms pequeas de la frecuencia cardaca y presin arterial en reposo. -

simpaticomimtica

estabilizadora de membrana. Bisoprolol (Zebeta): altamente selectivo, no posee ninguna actividad simpaticomimtica intrnseca ni estabilizadora de membrana. Se ha probado su uso para tratar hipertensin y diurticos en personas

con insuficiencia cardaca crnica, moderada o grave.

Carvedilol (Coreg): antagonista del receptor , bloquea ambos receptores y 1 en forma semejante como lo hace el labetalol, pero posee tambin efectos antioxidantes y

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CON OTROS EFECTOS CARDIOVASCULARES (BLOQUEADORES DE LA 3RA GENERACIN -

antiproliferativos. Produce vasodilatacin. Bucindolol (Sandonorm): antagonista no selectivo, posee moderada propiedad de bloqueo de receptor 1 y propiedades agonistas de 2 y 3. Al parecer ejerce efecto vasdilatador gracias a su accin antagonstica. Celiprolol (Selector): antagonista beta

Tienen

actividad

vasodilatadora,

sus

efectos

producen bloqueo de receptores

1 (labetalol,

carvedilol, bucindolol, bevantolol, nipradilol), mayor produccin de xido ntirco (celiprolol, nebivolol, carteolol, bopindolol y nipradolol), propiedades de agonista de 2 (Celiprolol, carteolol y bopindolol), bloqueo de penetracin de calcio, abertura de conductos de potaso o accin antioxidante

cardioselectivo, con escasa liposolubilidad y de accin vasodilatadora y broncodilatadora dbil que se atribueye a su actividad por agonista 2 parcialmente selectiva.. lentifica la frecuencia cardaca y disminuye la tensin arterial y puede incrementar el perodo refractario funcional del nodo auriculoventricular.

Labetalol (Normodyne, trandate): antagonista competitivo a nivel de receptores 1 y .

Nebivolol:

disminuye ne forma importante e

inmediata la tensin arterial sin deprimir la funcin de ventrculo izquierdo, y aminora la

resistencia directo

vascular

sistmatica. xido

Este

ltimo El es

fenmeno depende de su efecto vasorrelajante mediado por ntrico. antagonista de receptor 1 ms selectivos