ANESTSICOS LOCALES

Los anestsicos locales (AL), son frmacos universalmente utilizados por multitud de profesionales de la salud (anestesilogos, cirujanos, odontlogos, podlogos, dermatlogos, internistas, evitan mdicos veterinarios, etc.) a diario que, a concentraciones suficientes, temporalmente la sensibilidad en el lugar del cuerpo de su administracin. Su efecto impide de forma transitoria y perceptible, la conduccin del impulso elctrico por las membranas de los nervios y el msculo localizadas. Los anestsicos locales son compuestos que bloquean de manera reversible la conduccin nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen. Pasado su efecto, la recuperacin de la funcin nerviosa es completa. Se utilizan principalmente con la finalidad de suprimir o bloquear los impulsos nociceptivos, sea en los receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o tronco nervioso o en los ganglios, y tanto si la aferencia sensorial discurre por nervios aferentes somticos como vegetativos. En ocasiones, el bloqueo sirve tambin para suprimir la actividad eferente simptica de carcter vasoconstrictor. La molcula de los anestsicos locales (fig. 18-1) est estructurada en un plano y constituida por un anillo aromtico, en general bencnico, y una amina terciaria o secundaria, separados por una cadena intermedia con un enlace de tipo ster o de tipo amida. La existencia de uno u otro enlace condiciona la velocidad de metabolizacin y, por lo tanto, la duracin de la accin; de forma indirecta, tambin influye sobre la toxicidad especfica de cada frmaco. El anillo aromtico confiere lipofilia a esa porcin de la molcula, mientras que la regin de la amina terciaria es relativamente hidrfila. Todos los anestsicos locales son bases dbiles, con valores de pKa entre 7, 5 y 9, lo que implica que a pH fisiolgico estn ionizados en una gran proporcin, aunque no completamente. La fraccin no ionizada atraviesa las vainas lipfilas que cubren el nervio y es

responsable del acceso de la molcula hasta la membrana axonal, pero la forma activa es el catin cargado positivamente.

CARACTERSTICAS
Qumicamente, los anestsicos locales son bases dbiles cuya estructura consiste en un radical aromtico ligado a una amina sustituida a travs de un enlace ster (como la procana) o amida (como la lidocana). Los factores que afectan el inicio de accin, intensidad y duracin del bloqueo neuronal incluyen: Liposolubilidad Unin a protenas El pKa del AL que determina la velocidad del inicio del bloqueo Disminucin de pH tisular Aumento de la dosis

MECANISMO DE ACCIN
Al llegar un estmulo a una clula nerviosa, ocurre un cambio del potencial elctrico de la membrana conllevando a un movimiento de iones de sodio y potasio. Ello crea un nuevo gradiente elctrico que se traduce como un impulso causando la despolarizacin del nervio y la propagacin por toda la membrana celular. El anestsico local (AL) ejerce su funcin por interaccin directa con los receptores especficos del canal de sodio en la membrana del nervio. La molcula AL debe atravesar la membrana celular mediante difusin pasiva no inica de la molcula sin carga. Dentro de la clula el AL cambia a una forma con carga la cual se une al canal de sodio y previene la activacin subsecuente y el gran aflujo de sodio que en condiciones regulares se relaciona con la despolarizacin de la membrana.

A menudo se emplea la epinefrina (10 g/Kg en pacientes peditricos o 200-250 g) para prolongar la duracin de la anestesia. Debido a que la adrenalina causa una vasoconstriccin local, contribuye a disminuir la toxicidad sistmica del anestsico y aumenta la intensidad del bloqueo sensitivo de la regin anestesiada.

CLASIFICACIN

Hay dos grupos: Los anestsicos locales del grupo ster, prcticamente no se utilizan en la actualidad, por la menor duracin de su efecto y por producir ms fenmenos alrgicos que los del grupo amida. Pertenecen al grupo ster los siguientes frmacos: cocana, benzocana, procana, tetracana y clorprocana. Los anestsicos locales del grupo amida, presentan mltiples ventajas respecto a los anteriores, sobre todo una menor incidencia de efectos secundarios. Pertenecen a este grupo: lidocana, mepivacana, prilocana, bupivacana y ropivacana, introducido recientemente.

REACCIONES ADVERSAS
La toxicidad afecta principalmente el SNC y es consecuencia de la alta concentracin plasmtica alcanzada y de su rpido paso al cerebro debido a su liposolubilidad. La causa ms frecuente de intoxicacin es la inyeccin intravascular accidental. La absorcin sistmica de los anestsicos locales depende de: a. La dosis; b. El lugar de la inyeccin, particularmente en relacin con la perfusin local; c. La inyeccin intravascular accidental; d. La rapidez de la inyeccin; e. La adicin de vasoconstrictores, y f. Las propiedades fisicoqumicas del anestsico, como liposolubilidad y fijacin a protenas tisulares. El metabolismo de los anestsicos locales de tipo amida est disminuido en pacientes con hepatopatas. Dosis crecientes de anestsico local originan un patrn constante de sintomatologa neurolgica, cuya secuencia temporal es la siguiente: entumecimiento perioral y lingual, aturdimiento y acufenos, inquietud y verborrea, dificultad para pronunciar palabras, nistagmos, escalofros, espasmos musculares y convulsiones generalizadas. Finalmente, puede sobrevivir una depresin generalizada del SNC con coma, paro respiratorio y muerte. Los signos de excitacin deben tratarse con

tiopental (50 mg IV) o diazepam (5-10 mg IV) debiendo asistir la respiracin en todo caso. Los accidentes cardiovasculares pueden afectar la presin arterial o, directamente el corazn. La hipotensin pura requiere reposicin intensa de lquidos e infusin de -adrenrgicos. El corazn, como tal, es mucho ms resistente a la accin depresora directa que el SNC, pero puede resultar comprometido por la hipotensin y la hipoxia. La bupivacana es ms cardiotxica que la lidocana porque se disocia muy lentamente del canal de sodio en distole. Es 70 veces ms potente que la lidocana bloqueando la conduccin cardaca. Los estudios realizados hasta ahora sugieren que la ropivacana, a dosis equimolares, carece de accin cardiotxica. Si hay alteracin de la contractilidad del miocardio se aplicarn agentes b-adrenrgicos (dopamina y dobutamina). La asistolia exige la utilizacin de medidas de reanimacin. Reacciones ms infrecuentes son las reacciones alrgicas, ms comunes con los preparados de tipo ster, que pueden tener localizacin drmica o ser de carcter asmtico a anafilctico; exigen el tratamiento sintomtico correspondiente. Pueden producir irritacin local, siendo el msculo el ms sensible. La prilocana produce metahemoglobina.

APLICACIONES TERAPUTICAS
Se utilizan principalmente para: a) Suprimir de manera localizada y restringida la sensibilidad dolorosa, transmitida por fibras aferentes somticas o vegetativas y b) Reducir la actividad eferente simptica vasoconstrictora, bien para

incrementar el flujo sanguneo en un determinado territorio, bien para reducir un factor que, en ocasiones, potencia la accin nociceptiva de una agresin alggena. Por ello, la administracin es eminentemente regional, pudiendo seguir las siguientes modalidades: superficial (piel y mucosas), infiltracin extravascular o intravascular, bloqueo de nervios y troncos perifricos, y bloqueo central de localizacin epidural, caudal o espinal. a) En la anestesia superficial de piel y mucosas se emplean soluciones acuosas de las sales de tetracana, lidocana y cocana; la benzocana se utiliza en forma de polvo. Por su capacidad de penetrar en piel y mucosas, actan sobre las

terminaciones nerviosas sensitivas y pueden llegar a absorberse de forma sistmica. Las concentraciones, los tipos de preparado, las aplicaciones y duracin de la anestesia se resumen en la tabla 18-3.

b) En la infiltracin, que puede ser extravascular e intravenosa, el anestsico difunde y afecta las terminaciones nerviosas. En la modalidad extravascular es frecuente asociar adrenalina al 1: 200.000 para prolongar la duracin de la accin; pero la adrenalina est contraindicada en la infiltracin de manos, pies y dedos para evitar la isquemia, as como con enfermedad coronaria o cuando hay dificultades de irrigacin sangunea en el rea afectada. Las dosis y la duracin de la anestesia se recogen en la tabla 18-4. La infiltracin intravascular se realiza en un miembro cuyo retorno venoso es previamente ocluido por un torniquete.

c) El bloqueo de nervios y troncos nerviosos puede afectar un solo nervio de tamao diverso, dos nervios o ms (incluidos plexos). En la tabla 18-4 se

indican las dosis; los anestsicos suelen administrarse con soluciones de adrenalina. d) La anestesia epidural y la anestesia espinal consisten en la introduccin de la solucin, respectivamente, en el espacio epidural y en el espacio subaracnoideo del canal raqudeo, a nivel torcico, lumbar o caudal, con el fin de conseguir analgesia en una serie de dermatomas (fig. 18-3). En la figura y 18-3 el se en aprecian de el la la

distribucin solucin

movimiento

introducida

espacio

epidural, que llega a baar las races que salen por los agujeros de conjuncin, pasa al espacio subaracnoideo y entra en contacto con estructuras de la mdula espinal. En la tabla 18-4 se indican las

caractersticas de la anestesia. A pesar de su accin eminentemente local, el anestsico local puede difundir hacia arriba o pasar a la circulacin sistmica y afectar estructuras nerviosas superiores. En la inyeccin espinal se emplean a veces soluciones hiperbricas obtenidas con glucosa, para asegurar la permanencia de la solucin al nivel que se pretende. En la inyeccin epidural es frecuente aadir adrenalina al 1: 200.000. El bloqueo espinal comprende tambin el bloqueo de fibras simpticas preganglionares, lo que produce con frecuencia hipotensin que puede ser de gran intensidad (v. 3). Una complicacin rara puede ser la parada respiratoria, ms por perturbacin del riego del centro respiratorio que por afectacin de los frnicos. El descubrimiento de mecanismos opioides en los sistemas aferentes especficos de la sensibilidad dolorosa, particularmente en las astas posteriores, promovi el desarrollo de la aplicacin epidural y espinal de frmacos opioides, tambin con la finalidad de conseguir una insensibilidad dolorosa restringida a determinadas zonas.

En la tabla 18-5 se resumen las similitudes y diferencias que existen entre ambos grupos de frmacos, tanto en lo que se refiere a su accin anestsica como a sus efectos principales.

OTRAS SUSTANCIAS CON EFECTO ANESTSICO LOCAL

Recientemente se ha desarrollado una lnea de estudio sobre el uso clnico de bases pricas, especialmente neosaxitoxina, como anestsicos locales de accin prolongada. Obviamente, hay muchas otras sustancias que producen efecto anestsico local sin ser anestsicos locales en el sentido ms tradicional de la expresin. Cabe citar el bretilio y el propranolol, entre otros.

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