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SEMANA CONSULTA EXTERNA 1-5 JULIO DE 2013 Pacientes atendidos 44 DIAGNOSTICO

GASTRITIS Y DUODENITIS GASTRITIS CRONICA ACTIVA FOLICULAR (HP) SINDROME COLON IRRITABLE GASTRITIS CRONICA SUPERFICIAL ENFERMEDAD DIVERTICULAR DEL INTESTINO ENFERMEDAD REFLUJO GASTROESOFAGICO SIN ESOFAGITIS HEMORROIDES INTERNAS SIN COMPLICACIONES PARASITOSIS INTESTINAL GASTRITIS CRONICA ATROFICA HTP DERMATITIS ATROFICA FIBROSIS Y CIRROSIS DEL HIGADO VENAS VARICOSAS DE LOS MIEMBROS INFERIORES

FRECUENCIA 9 7 6 5 4 4

2 2 2 1 1 1

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INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

Los supresores mas potentes de la secrecin gstrica de acido son los inhibidores de la H+, K+ -ATPasa gstrica (bomba protnica). A las dosis usuales estos medicamentos disminuyen la produccin diaria de acido (basal y estimulada) en un 80% a 95%. Se dispone para uso clnico de cinco inhibidores de la bomba de protn: omeprazol y su ismero S, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol y pantoprazol. El omeprazol y el lanzoprazol son los inhibidores de la bomba de protones que se han usado por mas tiempo. Son lbiles al acido y se administran en grnulos con revestimiento entrico en capsulas de liberacin prolongada que se disuelve dentro del intestino delgado a un pH de 6. El pantoprazol y el rabeprazol disponibles en tabletas con revestimiento entrico. El pantoprazol y omeprazol tambin existen en presentacin parenteral para uso intravenoso. Estos agentes son compuestos lipofilicos; a su entrada a la clula parietal son protonados y atrapados dentro del ambiente acido del sistema tbulo vesicular y canalicular. Estos agentes inhiben potentemente todas las fases de secrecin de acido gstrico. MECANISMO DE ACCION Para cumplir con la funcin de secrecin de acido, la celula parietal gstrica es estimulada membrana mediante basocelular, la estos activacin de los receptores de la receptores son de tres tipos: para histamina, acetilcolina y gastrina. Una vez activados, dan lugar a la participacin de mediadores intracelulares

secundarios como el AMPc y el calcio. Estimularan a la H+, K+ ATPasa, enzima que facilita el

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paso de H hacia el exterior de la celula y el ingreso de K hacia el interior de la misma. Los IBP funcionan bloqueando este paso final de la secrecin de acido. FARMACOCINETICA El inicio de accin es rpido, con un efecto inhibitorio mximo entre 2 y 5 horas despus de la administracin oral y la duracin de la inhibicin es de 72 y 96 horas. Con las dosis repetidas, se observa una capacidad inhibitoria progresiva, con una inhibicin de la produccin de acido basal y estimulada por secretagogos > 95% despus de una semana de tratamiento. La secrecin de acido solo se reanuda despus de sintetizarse de nuevo molculas de la bomba de protones, proporcionando una supresin prolongada, 24 a 48 horas de la secrecin de acido a pesar de las semividas cortas (0,5 a 2 horas) de los productos originales. Deben administrarse alrededor de 30 minutos antes de las comidas; la administracin concurrente de alimento reduce la absorcin, cuyo efecto no es clnicamente importante; el uso concomitante de antagonistas H2 reduce la efectividad de los inhibidores de la bomba, pero se desconoce igualmente la importancia clnica de esta interaccin. Se unen de manera muy intensa a protenas y se metabolizan intensamente por el citocromo p450 especialmente el 2C19 y el 3A4. Debido a que no todas las bombas se activan de manera simultanea, la supresin mxima de acido requiere varias dosis de inhibidores de la bomba de protones (48 a 96 horas) EFECTOS ADVERSOS E INTERRACCIONES FARMACOLOGICAS Ofrecen buena tolerancia sistmica. Las acciones secundarias mas comunes son nauseas, dolor abdominal, estreimiento, flatulencia y diarrea. Se han publicado asimismo miopata subaguda, artralgias, cefaleas y exantemas cutneos. Son metabolizados por CYP heptico, y en consecuencia pueden interferir con la eliminacin de otros frmacos que se depuran por esta va.

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El citocromo P450 heptico puede ser inhibido por el omeprazol y lansoprazol; pero rabeprazol, pantoprazol y esomeprazol parecen no interferir en forma significativa con las drogas metabolizadas por este sistema. Se ha observado que los IBP interactan con warfarina (esomeprazol, lanzoprazol, omeprazol y rabeprazol); diazepam (esomeprazol y omeprazol) y ciclosporina (omeprazol y rabeprazol). El tratamiento prolongado con omeprazol disminuye la absorcin de vit B12, pero aun no se aclara la importancia clnica de este efecto. La perdida de acidez gstrica tambin suele afectar la biodisponibilidad de medicamentos, ketoconazol, esteres de ampicilina y sales de hierro. USOS CLINICOS Se utilizan principalmente para promover la cicatrizacin de ulceras gstricas y duodenales y tratar la enfermedad por reflujo gastroesofgico, incluida esofagitis erosiva, complicada o que no responde al tratamiento con antagonistas del receptor H2. Tambin son fundamentales en el tratamiento de estados hipersecretorios patolgicos, incluido el Sd de Zollinger-Ellinson. El lansoprazol lo aprob la FDA para el tratamiento y la prevencin de recurrencias de ulceras gstricas relacionadas con frmacos antiinflamatorios no esteroideos en pacientes de uso continuo de estos medicamentos. Utilizados en combinacin con amoxicilina 1g y claritromicina 500mg dos veces al dia por una semana el esomeprazol 40 mg y el omeprazol 40 mg, tienen una eficacia similar en la erradicacin de H. pylori. En esofagitis erosiva el esomeprazol 40 mg diariamente cicatriza significativamente mas pacientes que omeprazol 20 mg, aunque tambin esta aprobada la utilizacin de omeprazol 40 mg, en casos de esofagitis erosiva severa o refractaria.

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INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

NOMBRE GENERICO Esomeprazol Lansoprazol Omeprazol DOSIS Or. 20 mg / dia Ulcera pptica 30 mg diarios por 4-8 sem Ulcera pptica, reflujo gastroesofgico 20-40 mg diarios por 4-8 sem Zollinger-Ellinson 20-160 mg Ulcera pptica 40 mg diarios por 4-8 sem Or. 20-40 mg / dia PRESENTACION Tab. 20-40 mg Comp. 15-30 mg Cp. 20 -40 mg Amp. 20 mg Tab. 20-40 mg Tab. 20 mg

Pantoprazol Rabeprazol

Bibliografa
Las bases farmacolgicas de la teraputica. GOODMAN & GILMAN. Undcima edicin. Pg. 969-971

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