Instituto Politcnico Nacional

Escuela Nacional de Medicina y Homeopata

8PM2 Infectologa Profra. Dra Nava Fras Margarita Meja lvarez Francisco Jos

UNO DE LOS LOGROS CIENTFICOS MAS IMPORTANTES DE LA HISTORIA

Alexander Fleming

Fisin Binaria
Constituyentes celulares aumentan proporcionalmente Elongacin celular Formacin de paredes

Separacin celular

Bacterias Gram positivas

Bacterias Gram negativas

Acido N-acetilmurmico

N-acetilglucosamina L-alanina D-alanina D-glutamato Lisina o DAP (Acido diaminopimlico)

Citoplasma

Pentapeptido

NAM-NAG Bactoprenol

Bactoprenol
Membrana Periplasma

PEPTIDOGLICANO

NAM-NAG
Pentapeptido

E. coli transpeptidacin

S. aereus transpeptidacin

Penicilina

PBP: protenas de unin a penicilina. (Ej: transpeptidasa) En ausencia de nueva sntesis de pared, se produce la lisis celular debido a la accin continuada de las "autolisinas.

Cefalosporina

Mimetizan el dipeptido D-Ala-D-ALa Peptidoglicano

Cadena lateral: Rige muchas de las caractersticas microbiolgicas y farmacolgicas. Vias: Enteral y Parenteral IM: causa dolor Enterica: Estabilidad en medio cido.

UI: Actividad especifica de este antibitico contenida en 0,6g de la sal sdica de penicilina G.

Penamo (-lactamico y Tiazolidinico) Azufre y Nitrogeno

Bencilpenicilina penicilina G

Fenoximetilpenicilina penicilina V

Isoxazolilpenicilinas

Cloxacilina

Dicloxacilina

Oxacilina

Aminopenicilinas

Carboxipenicilinas

Carbenicilina

Amoxicilina

Ampicilina

Ureidopenicilinas

Ticarcilina

Piperacilina

Mezlocilina

 Infecciones por cocos y bacterias Gram +: Neumococos, estreptococos, meningococos, estafilococos (No productores de B-lactamasas) Treponema pallidum (sfilis) y otras espiroquetas

Bacilos Gram +: B. antracis, Listeria monocitogenes y Clostridium.

Mayor estabilidad en medio cido

 Espectro de accin ms reducido que la Penicilina G Incremento de la actividad frente a S. aureus y S. epidermidis productores de -lactamasas

Ampliacin del espectro de ac tividad hacia bacterias gramnegativas (Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis) Muy susceptibles a las -lactamasa

 Activas frente a distintas especies de Pseudomonas, Enterobacter y Proteus Menor actividad que las aminopenicilinas frente a cocos grampositivos y Listeria monocytogenes

Activos frente Pseudomonas, kleibsiella y otras bacterias Gramnegativas

Piperacilina conserva la actividad de las aminopenicilinas frente a cocos grampositivos y L. monocytogenes

Farmaco
Penicilina G

Indicaciones
Faringitis por Streptoccus. Infecciones venreas Infecciones periodontales Profilaxis de fiebre reumtica Asociacin tratamiento del ttanos y la endocarditis estreptoccica. Profilaxis de endocarditis bacteriana Faringitis por Neumococos Infeccin de piel y tejidos blandos por estafilococos

Contraindicaciones
Alergia a la penicilina

Pencilina V

Evaluacin riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de alergia general, enfermedad gastrointestinal y disfuncin renal.

Farmaco
Oxacilina

Indicaciones
Infecciones causadas por Estafilococcus aureus productores de penicilinasa Infecciones de la piel. Bronquitis y neumona Infecciones seas (osteomielitis, artritis sptica) Bronquitis, endocarditis, faringitis, neumona infecciones en la piel y tejidos blandos .

Contraindicaciones
Hipersensibilidad

Cloxacilina

Hipersensibilidad

Dicloxacilina Infecciones de la piel Abcesos y fornculos (Bronquitis y neumonia Infecciones por Estafilococcus aureus resistentes a penicilina

Hipersensibilidad

Farmaco
Ampicilina

Indicaciones
Gonorrea Meningitis Faringitis bacteriana Neumonia por H. influenzae Infecciones de piel y tejidos blandos

Contraindicaciones

Amoxicilina

Precaucin en pacientes con antecedentes de alergia general enfermedad gastrointestinal. Mononucleosis infecciosa. Disfuncin Infc. De tracto respiratorio superior renal Infc. De tracto respieratorio inferior Infc. De tracto gastrointestinal y vias biliares Infc. De tracto genitourinario Hipersensibilidad I Cardiaca y en presencia de retencin hidrosalina patolgica. Trastornos hemticos. Coagulopatas.

Carbenicilina

Infecciones graves. Infecciones hospitalarias, quemados severos, infecciones de diferente localizacin (genitourinaria, abdominal, obsttrica, sea

Farmaco
Ticarcilina

Indicaciones
Infecciones del tracto respiratorio, urinario, piel y tejidos blandos, septicemias, endocarditis, peritonitis, osteomielitis y, en general, las infecciones que asientan en enfermos inmunodeprimidos Vias respieratorias inferiores Infc. Intraabdominales Genitourinarias Piel

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a las penicilinas , historia de patologas hematolgicas, ICC e hipertensin arterial.

Mezlocilina

Hipersensibilidad

Piperacilina

Infec. Bacterianas sistemicas o locales Infec. Tracto respiratorio inferior Infec. Tracto urinario Infec. Piel y tejidos blandos Infec. ginecologicas

Hipersensibilidad I Cardiaca y en presencia de retencin hidrosalina patolgica. Trastornos hemticos. Coagulopatas.

ABOSORCIN
En promedio 33% de la dosis El jugo gstrico destruye el antibitico De 30 a 60 minutos concentracin max en sangre Comida interfiere en la absorcin Va oral debe utilizarse solo donde se ha corroborado su eficacia

DISTRIBUCIN
Semejanza en la distribucin, excepto ojos, cerebro y prstata, aunque se aumenta en procesos inflamatorios.

EXCRECIN
Por los riones aunque una pequea fraccin por la bilis. El probenecid disminuye de manera extraordinaria la secresin tubular de las penicilinas

Se han estudiado de prolongar la vida del antibitico en el organismo y con ello aminorar la frecuencia de las inyecciones.
Compuesto Penicilina G benzatnica Va Intramuscular Prolonga su uso Hasta 26 das

Penicilina G procanica

Intramuscular

Hasta 4 -5 das

Estructura

Clasificacin

Farmacologa

Clnica

Los lquidos del cultivos de este hongo contena tres tipos de antibiticos:

La cefalosporina C es el prototipo de las cefalosporinas.

Cefalosporina P activa nicamente contra microorganismos grampositivos

Cefalosporina C menos potente que la cefalosporina N y con el mismo espectro de actividad.

Cefalosporina N, efectiva frente a bacterias grampositivas y gramnegativas

CEFALOSPORINAS

Tienen el mismo mecanismo de accin de las penicilinas

Primera Generacin

Segunda Generacin

Tercera Generacin

Cuarta Generacin

Cefalotina

Cefazolina

Cefradina

Cefalexina

Cefadroxilo

Cefoxitina

Cefuroxima

Cefprozil

Cefaclor

Cefonicid

Buena actividad frente a las

bacterias grampositivas Discreta a las bacterias gramnegativas

Excepcin
Enterococci spp S. Pneumoniae resistente a penicilina S. Aureus resistente a meticilina

Mejoran el espectro y la
actividad frente a los microorganismos

gramnegativos
Pierden cierta actividad frente a los gampositivos

Presentan mayor resistencia a la hidrlisis de betalactamasas

Incluyen en su espectro: Morganella,

Providencia Serratia y Citrobacter

Son inactivos frente a

Staphylococcus resistentes a meticilina y Enterococcos

Staphylococcus
sensibles a meticilina

Mejoran la
Streptococcus

actividad frente a

Pseudomonas

S. pneumoniae

FRMACOS
Cefalexina CEFALEXINA GENFAR

INDICACIONES Infecciones del tracto respiratorio Infecciones en piel y huesos Infecciones genitourinarias Infecciones en vas respiratorias superiores e inferiores Infecciones urogenitales Infecciones cutneas y tejidos blandos

CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES

Alergia Puede alterar la flora del colon y permitir el crecimiento de Clostridium difficile Hipersensibilidad a las penicilinas En insuficiencia renal grave, reducir las dosis

Cefadroxilo BIODROXIL

FRMACOS

INDICACIONES
Infecciones del tracto urinario Neumona Infecciones en piel y tejidos blandos Infecciones seas y articulares Infecciones genitourinarias y gastrointestinales Infecciones en piel y tejidos blandos Infecciones en mucosas y seas Infecciones respiratorias Infecciones ginecolgicas y urinarias

CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES

Cefalotina FALOT

Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina

Cefazolina CEFAZOLINA GENFAR

Hipersensibilidad a las penicilinas Reducir las dosis en presencia de insuficiencia renal grave

FRMACOS

INDICACIONES Infecciones del tracto respiratorio Infecciones genitourinarias Infecciones otorrinolaringolgicas Infecciones en piel y tejidos blandos Infecciones osteoarticulares

CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES

Cefradina VERACEF

Hipersensibilidad a las penicilinas Lactantes menores de un mes

FRMACOS
Cefuroxima

INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES

Infecciones de vas Hipersensibilidad a respiratorias profundas las penicilinas Neumona bacteriana El uso prolongado Infecciones de tracto puede ocasionar el respiratorio superior crecimiento de Infecciones seas y articulares grmenes no Infecciones ginecolgicas y susceptibles obsttricas Meningitis y peritonitis Infecciones en piel no complicadas Infecciones respiratorias Infecciones urinarias

Cefprozilo PROCEF

Hipersensibilidad a las penicilinas Insuficiencia renal

FRMACOS
Cefaclor CECLOR

INDICACIONES
Otitis media, sinusitis aguda y crnico Neumona bacteriana Infecciones de tracto respiratorio superior e inferior Infecciones en piel y tejido subcutneo Infecciones del tracto respiratorio inferior Infecciones genitourinarias Infecciones intraabdominales Infecciones ginecolgicas Infecciones en hueso y articulaciones Peritonitis, apendicitis, endometritis, enfermedad inflamatoria pelviana, colecistitis

CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES

Hipersensibilidad a las penicilinas Nios menores de 1 mes Insuficiencia renal

Cefoxitina

Hipersensibilidad a las penicilinas El amamantamiento debe suspenderse si la madre debe recibir la droga

FRMACOS

INDICACIONES
Infecciones biliares Neumona Gonorrea Infecciones en piel y tejidos blandos Infecciones seas Infecciones genitourinarias y gastrointestinales Infecciones en el SNC
Otitis media, faringitis Bronquitis aguda y crnica Infecciones urinarias no complicadas

CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES

Ceftriaxona CEFAXONA

Hipersensibilidad a las penicilinas Antecedentes de enfermedad gastrointestinal

Cefixima DEVOXIM

Hipersensibilidad a las penicilinas

FRMACOS
Cefoperazona SULPERAZON

INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES

Otitis media, faringitis Hipersensibilidad a Infecciones las Cefalosporinas intraabdominales Embarazo y lactancia Infecciones genitourinarias Infecciones en piel y tejidos blandos Bronquitis aguda y crnica Infecciones urinarias no complicadas Infecciones en vas respiratorias superiores e inferiores Infecciones urogenitales Infecciones cutneas y tejidos blandos

Ceftazidima CEFOTAN

Hipersensibilidad a las Cefalosporinas

FRMACOS
Cefotaxima

INDICACIONES
Infecciones tracto respiratorio Infecciones genitourinarias Infecciones otorrinolaringolgicas Infecciones en piel y tejidos blandos Infecciones osteoarticulares

CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES

Hipersensibilidad a las Cefalosporinas Irritacin de las paredes venosas Dolores en los lugares de puncin

Ceftibutn

Infecciones del tracto Hipersensibilidad a urinario no complicadas las Cefalosporinas Otitis media La droga es fcilmente dializable

FRMACOS

INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES

Ceftizoxima

Infecciones de los tractos respiratorio y genitourinario. Infecciones otorrinolaringolgicas, de piel y tejidos blandos Infecciones osteoarticulares Peritonitis y otras infecciones intraabdominales Infecciones enteroccicas

Hipersensibilidad a las Cefalosporinas Embarazo y lactancia

FRMACOS
Cefepima MAXIOIME

INDICACIONES Infecciones de vas respiratorias bajas Infecciones urinarias complicadas Infecciones en piel y anexas Infecciones intraabdominales Infecciones ginecolgicas Meningitis bacteriana

CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES

Hipersensibilidad a las Cefalosporinas Insuficiencia renal severa

Meropenem

Imipenem

Ertapenem
Aztreonam

Resea histrica
1960 los primeras bacterias con lactamasas
carbapenem backbone

Streptomyces clavuligerus 1976

Acido olivanico

Acido clavulonico
Streptomyces cattleya

Panipenem/ Betamipron

Tienamicina

Imipenem/ cilastatina

M.J. Fresnadillo Martnez et al / Enferm Infecc Microbiol Clin. 2010;28(Supl 2):53-64; ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, Nov. 2011, p. 49434960

Definicin
Los carbapenems pertenecen al grupo de los betalactamicos. Derivados de tienamicina (Streptomyces cattleya) Imipenem fue el primer carbapenem autorizado para uso en humanos Meropenem, Ertapenem, Doripenem Mayor espectro y potencia de los betalactamicos. agentes de ultima lnea

Mecanismo de accin
CARBAPENEMS Afinidad por PBP (1a, 1b, 2, 3)* (1, 2, 4) ** PBP 1a, 1b, 5, 6* PBP 3 S. Aureus PBP 2, 3++- P. Aeruginosa PBP 2, 4, 6 E. Coli PBP 2+,3, 4, 5 E. Coli

Imipenem Meropenem Ertapenem

Doripenem

PBP 2, 3+- P. Aeruginosa

*PBP de alto peso molecular en Gram negativos ** PBP en Gram positivos

FRMACOS

INDICACIONES
Infecciones seas Endocarditis bacteriana Infecciones genitourinarias Infecciones intraabdominales Infecciones cutaneas y tejidos blandos Infecciones en piel y tejidos blandos Infecciones ginecolgicas Infecciones urinarias Neumona Septicemia

CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES

Imipenem TIENAM

Disfuncin renal (Cilastin) Anafilaxia a las penicilinas

Convulsiones

Ertapenem INVANZ

Hipersensibilidad a las Cefalosporinas Insuficiencia renal avanzada Hemodialisis

FRMACOS
Meropenem MERONEM

INDICACIONES
Neumona nosocomial Infecciones urinarias e intaabdominales Infecciones intraabdominales Infecciones ginecolgicas Infecciones en piel y cutneas Meningitis Septicemia

CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES

Hipersensibilidad a las penicilinas

Aztreonam

Aztreonam

Infecciones urinarias altas Deterioro de la y bajas complicadas o no funcin renal o Prostatitis aguda hepatica Infecciones broncopulmonares

No tienen actividad antimicrobiana Aumentan el espectro de las betalctamicos que sufren inactivacin por las betalactamasas

cido clavulnico Sulbactam Tazobactam

 Incapacidad para penetrar en el lugar de accin

Modificacin de la estructura de las PBP Produccin de enzimas inactivadoras (-lactamasas) No poseer enzimas autolticas Carecer de pared (micoplasmas)

FRMACO A

FRMACO B

RESULTADO

EXANTEMA ALOPURINOL

Antibiticos betalctamicos

METOTREXATO

INCREMENTAN LA CONCENTRACIONES DE B

PROBENECIDA INDOMETACINA ASA SULFINPIRAZONA

INHIBE LA SECRECIN TUBULAR DE BETALACTAMICOS

Determinantes antignicos: Peniciloil ,la propia molecula del farmaco o penicilato

Tipo Inmediata Acelerada Tarda Enfermedad del suero Inicio 2-30 min < 72 horas > 72 horas 7-10 dias Sntomas Anafilaxia (hipotensin, colapso circulatorio), angioedema, urticaria, rinitis. Rinitis, broncoespasmo, angioedema, urticaria, eritema y prurito Exantema morbiliforme y/o urticaria y/o petequias Urticaria , fiebre, poliartralgias, linfadenopatas y eosinofilia

Goddman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Cap. 45. Decima edicin. Editores J. Hardman, L. Limbird. Brock. Biologia de los microorganismos. Velasquez. Farmacologa Basica y Clnica. 17 edicin Avendao. Introduccin a la Qumica Farmacutica. Beers MH. El Manual Merck de diagnstico y tratamiento. 11th ed, Espaa, S.A. Madrid: Elsevier: 2007:p.1555-58. Surez C, Gudiol F. Beta-lactams antibiotics. EnfermInfeccMicrobiol Clin. 2009;27(2):116-29.