25 AOS DE POLTICA DE MEDICAMENTOS ESENCIALES EN LA CCSS

ISSN: 1659-3839 Gerencia Mdica Direccin de Farmacoepidemiologa rea de Medicamentos y Teraputica Clnica Equipo Informacin de Medicamentos Formulario Teraputico Institucional para el Primer Nivel de Atencin en Salud. 2008

Todos los derechos reservados. Primera Versin; 2008 ltima revisin: Agosto de 2008

FORMULARIO TERAPUTICO INSTITUCIONAL PARA EL PRIMER NIVEL DE ATENCIN EN SALUD

2008

EQUIPO DE EDITORES

Dr. Erika Unfried Segura

Farmacutica Informacin de Medicamentos rea de Medicamentos y Teraputica Clnica Direccin de Farmacoepidemiologa

Dra. Marjorie Arias Jimnez

Mdico Especialista en Medicina Interna Informacin de Medicamentos rea de Medicamentos y Teraputica Clnica Direccin de Farmacoepidemiologa

Dr. Gabriel Casares Casares

Farmacutico Informacin de Medicamentos rea de Medicamentos y Teraputica Clnica Direccin de Farmacoepidemiologa

ADVERTENCIA LEGAL

El Formulario Teraputico Institucional para el Primer Nivel de Atencin en Salud, incluye todos los frmacos contemplados en la Lista Oficial de Medicamentos de la Caja Costarricense de Seguro Social autorizados al nivel de usuario 1B, el cual corresponde a las reas de Salud de las que dependen los Equipos Bsicos de Atencin Integral en Salud (EBAIS). La informacin cientfica recopilada en este documento concierne a la revisada en la literatura terciaria oficial de la Direccin de Farmacoepidemiologa, asimismo, como a la incluida en especificaciones o recomendaciones emitidas por el Comit Central de Farmacoterapia. La publicacin electrnica de este Formulario Teraputico Institucional para el Primer Nivel de Atencin en Salud, responde a un esfuerzo de la Direccin de Farmacoepidemiologa, de brindar a los profesionales de la salud una alternativa de consulta en medicamento no impresa para aquellos profesionales con acceso a la Web Institucional y no se hace responsable por la manipulacin, uso indebido o ilegal de los contenidos de aplicacin informtica. A pesar del esfuerzo realizado, no se pueden excluir eventuales errores u omisiones, por lo que la informacin detallada en este documento es exclusivamente con fines informativos orientados para el Primer Nivel de Atencin en Salud y carece de validez a efectos legales. Para el envo de observaciones orientadas a mejorar esta herramienta de informacin, se pueden comunicar con la Direccin de Farmacoepidemiologa por medio del correo electrnico: eunfried@ccss.sa.cr Direccin de Farmacoepidemiologa Dr. Albin Chaves Matamoros

NDICE

Presentacin............................................................................................ 1 Organizacin del Formulario Teraputico Institucional para la Atencin Primaria en Salud...................................... 3 Abreviaturas............................................................................................. 5 Lista de medicamentos............................................................................ 7 Aceite Mineral para Administracin Oral.................................................. 9 Acetazolamida.......................................................................................... 11 cido Acetilsaliclico (Sinnimo: AAS)...................................................... 13 cido Ascrbico (Sinnimo: Vitamina C).................................................. 18 cido Cromoglcico (Sinnimo: Cromoglicato Sdico)............................. 20 cido Flico (Sinnimo: Vitamina B-9)..................................................... 22 Albendazol. ............................................................................................... 25 Alopurinol................................................................................................. 29 Aminofilina................................................................................................ 32 Amitriptilina............................................................................................... 36 Amlodipino. ............................................................................................... 41 Amoxicilina............................................................................................... 43 Anticonceptivos Orales (Combinacin Fija Etinilestradiol con Levonorgestrel o Norgestrel Monofsica)................. 47 Antihemorroidal Preparacin (Crema y Supositorios).............................. 51 Atenolol.................................................................................................... 53 Beclometasona Dipropionato................................................................... 57

Betametasona Crema (Como Valerato de Betametasona)...................... 60 Betametasona Base................................................................................. 62 Bifonazol Crema....................................................................................... 66 Biperideno Clorhidrato. ............................................................................. 68 Calamina.................................................................................................. 70 Cefalexina................................................................................................ 72 Ceftriaxona 250 mg (como Sal Sdica). ................................................... 76 Claritromicina........................................................................................... 79 Clonazepam............................................................................................. 82 Cloral Hidrato........................................................................................... 86 Clorfeniramina.......................................................................................... 89 Cloroquina................................................................................................ 93 Codena con Paracetamol (Sinnimo: Codena con Acetaminofn)........ 98 Codena Fosfato....................................................................................... 102 Colchicina................................................................................................. 105 Colestiramina Resina Anhidra.................................................................. 107 Crotamitn................................................................................................ 109 Descongestionante Respiratorio (Bromfeniramina Maleato 2mg y Fenilefrina Clorhidrato 5mg/5ml).......... 111 Dexametasona Fosfato............................................................................ 115 Dextrometorfano Bromhidrato.................................................................. 118 Diazepam................................................................................................. 121 Difenhidramina......................................................................................... 126 Digoxina................................................................................................... 130 Dimenhidrinato......................................................................................... 133 ii

Doxiciclina................................................................................................ 136 Electrolitos Orales.................................................................................... 139 Enalapril Maleato. ..................................................................................... 140 Epinefrina 1:100 (Sinnimo:Adrenalina). .................................................. 143 Ergotamina Tartrato.................................................................................. 146 Espironolactona. ....................................................................................... 150 Estreptomicina. ......................................................................................... 153 Estrgenos Conjugados........................................................................... 157 Etambutol................................................................................................. 161 Famotidina. ............................................................................................... 164 Fenazopiridina.......................................................................................... 167 Fenitona Sdica (Sinnimos: Difenilhidantona)..................................... 169 Fenobarbital............................................................................................. 174 Fitomenadiona (Sinnimos:Fitonadiona, Vitamina k 1)............................ 178 Fluoxetina (Como Clorhidrato)................................................................. 181 Furosemida.............................................................................................. 185 Gemfibrozil............................................................................................... 188 Gentamicina (Como Sulfato para Uso Oftlmico).................................... 191 Glibenclamida. .......................................................................................... 193 Glicerina (Sinnimo: Glicerol). .................................................................. 196 Griseofulbina............................................................................................ 198 Hidralazina Clorhidrato............................................................................. 201 Hidroclorotiazida. ...................................................................................... 203 Hidrocortisona Crema.............................................................................. 206

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Hidroxizina Clorhidrato o Hidroxizina de Pamoato................................... 208 Hidroxicloroquina. ..................................................................................... 211 Hidrxido de Aluminio y Magnesio........................................................... 213 Hierro Fumarato o Hierro Frrico o Complejo de Hierro Polisacrido.............................................................. 216 Hioscina Butilbromuro (Sinnimos: Hioscina Bromuro N-Butil). ............... 219 Ibuprofeno................................................................................................ 222 Imipramina Clorhidrato............................................................................. 226 Indometacina............................................................................................ 230 Insulina..................................................................................................... 234 Bromuro de Ipratropio Monohidrato (Sinnimos: Bromuro de Ipratropio)......................................................... 238 Isoniazida (Sinnimo: INH). ...................................................................... 240 Isosorbide Dinitrato.................................................................................. 244 Ivermectina............................................................................................... 247 Levotiroxina Sdica (Sinmino: T4).......................................................... 250 Loperamida Clorhidrato............................................................................ 253 Lorazepam............................................................................................... 256 Lovastatina............................................................................................... 259 Meglumina Antimoniato............................................................................ 262 Metformina Clorhidrato............................................................................. 264 Metildopa.................................................................................................. 267 Metoclopramida........................................................................................ 270 Metronidazol............................................................................................. 273 Miconazol Nitrato Crema.......................................................................... 276

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Miconazol Nitrato vulos Vaginales......................................................... 278 Morfina Sulfato o Clorhidrato. ................................................................. 280 Neostigmina Bromuro. .............................................................................. 284 Nistatina................................................................................................... 286 Nitrofurantona. ......................................................................................... 288 Nitroglicerina (Sinnimos: Trinitrato de Glicerilo)..................................... 291 Oximetazolina HCI Solucin Nasal.......................................................... 294 Oximetazolina HCI Solucin Isotnica- Uso Oftlmico............................ 296 Paracetamol (Sinnimo: Acetaminofn)................................................... 298 Penicilina G Benzatnica (Sinnimo: Benzatina Bencilpenicilina D.C.I)........................................... 301 Pirazinamida. ............................................................................................ 305 Prednisolona............................................................................................ 308 Primaquina............................................................................................... 313 Propiltiouracilo (Sinnimos: PTU)............................................................ 318 Propranolol Clorhidrato............................................................................ 321 Pseudoefedrina Clorhidrato. ..................................................................... 326 Psyllium Hidroflico Muciloide................................................................... 329 Rifampicina. .............................................................................................. 331 Salbutamol Inhalador Oral (Sinnimo: Albuterol)..................................... 335 Salbutamol Solucin para Nebulizar (Sinnimo: Albuterol)...................... 338 Salbutamol Oral (Sinnimo: Albuterol)..................................................... 341 Suero Antiofdico Anti-Coral Anti-Elapideo............................................... 344 Suero Antiofdico Polivalente Anti-Botrpico, Anti-Laquesico, Anti-Crotlico.................................................................. 347

Teofilina.................................................................................................... 350 Tetrizolina HCI Solucin Nasal (Sinnimo: Tetrahidrozolina Clorhidrato).................................................. 354 Tetrizolina HCI Solucin Isotnica- Uso Oftlmico (Sinnimo: Tetrahidrozolina Clorhidrato).................................................................... 356 Tiabendazol.............................................................................................. 358 Tiamina Clorhidrato (Sinnimos: Vitamina B1). ......................................... 361 Tioconazol Crema.................................................................................... 363 Tioconazol vulos Vaginales................................................................... 365 Trimetropim con Sulfametoxazol (Sinnimos: TMP-SMX)....................... 367 Tramadol Clorhidrato................................................................................ 372 Valproato Semi Sdico (Sinnimos: Divalproato cido de Sodio o Divalproex Sdico)................ 377 Anexo 1: Manejo Institucional de la Tuberculosis-DOTS......................... 381 Anexo 2: Generalidades sobre Intoxicaciones......................................... 386 Anexo 3: Categoras de la U.S. Food and Drug Administration (FDA) para el uso de medicamentos en el embarazo........................................................... 392 Anexo 4: Cmo se evala clnicamente el grado de severidad de una crisis asmtica?........................................ 398 Anexo 5: Cmo se trata una exacerbacin o crisis asmtica?.............. 400 Bibliografa............................................................................................... 401

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PRESENTACIN

Desde el mbito Institucional y en cumplimiento de sus principios filosficos (Universalidad, Solidaridad, Obligatoriedad, Unidad, Igualdad, Equidad, Susidiariedad), uno de los propsitos fundamentales del quehacer sanitario, es disponer de medicamentos esenciales, los cuales satisfagan las necesidades prioritarias de salud de la poblacin. El listado de medicamentos incluidos en el Formulario Teraputico Institucional para el Primer Nivel de Atencin en Salud, forma parte de la Lista Oficial de Medicamentos de la Caja Costarricense de Seguro Social y constituye un subconjunto de frmacos los cuales estn orientados exclusivamente para corresponder a las necesidades bsicas en este nivel de atencin ( Primer nivel: denominado 1B). Desde el punto de vista del Uso Racional de Medicamentos, la Direccin de Farmacoepidemiologa de la Caja Costarricense de Seguro Social ha dado continuidad en la elaboracin de informacin esencial sobre los medicamentos con el objetivo de colaborar con los profesionales de la salud en la toma de decisiones acertadas basadas en directrices teraputicas normalizadas y oficiales para las enfermedades y trastornos comunes en este nivel de utilizacin, fundamentados con los mejores datos cientficos existentes acerca de la eficacia y seguridad y complementados por lo tanto, con el valor de la prctica y experiencia clnica habitual para lograr una toma de decisiones y prescripcin adecuada y comprometida, lo cual se ver reflejada en una disyuntiva clara, lograr un uso racional de los medicamentos sin caer en una inadecuada interpretacin de uso racionado de los mismos; lo cual significa que cada nivel de atencin en salud tiene objetivos claros y establecidos de accin, lo que hace la diferencia en la especificidad y especialidad en la atencin de salud. Se espera que esta herramienta informativa bsica contribuya a potenciar las actuaciones del personal mdico y farmacutico de atencin primaria en forma complementaria a su quehacer diario, por el bien de los pacientes consultantes, del personal de salud que brinda la atencin y de la Institucin como proveedora de Servicios de Salud basados en sus principios filosficos. Dr. Albin Chaves Matamoros. Director Direccin Farmacoepidemiologa 

ORGANIZACIN DEL FORMULARIO TERAPUTICO INSTITUCIONAL PARA LA ATENCIN PRIMARIA EN SALUD

La informacin contenida en cada una de las monografas incluidas en el Formulario Teraputico Institucional para la Atencin Primaria en Salud, se encuentra dividido en las siguientes secciones y sub-secciones: Ttulo de la monografa y sinnimo: o (Concordante con el nombre especificado para el principio activo en la Lista Oficial de Medicamentos y Fichas Tcnicas de Medicamentos). Forma farmacutica y composicin: o (informacin concordante con las Fichas Tcnicas de Medicamentos almacenables, disponibles en la pgina web: www.ccss.sa.cr. Clasificacin: o (se refiere a la categora teraputica del principio activo). Indicaciones teraputicas: o (incluye las oficiales de acuerdo a la Literatura Terciaria (ver Bibliografa adjunta) y Agencias Reguladoras de Medicamentos [U.S. Food and Drug Administration (FDA) y European Medicines Agency (EMEA)] y las autorizaciones de uso a nivel Institucional aprobadas por el Comit Central de Farmacoterapia. Dosis y administracin. o Consideraciones generales de administracin. o Dosis peditrica. o Dosis adultos. Contraindicaciones. Advertencias especiales y consideraciones para su uso. Interacciones. Embarazo o (factor de riesgo de acuerdo a la Clasificacin por categoras segn FDA). Lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria. Reacciones adversas comunes.

 Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas generales. o Excrecin. o Metabolismo. o Tiempo, concentracin pico. o Vida media de eliminacin. Hemodilisis. Es importante tomar en cuenta que algunas monografas no contendrn todas las secciones o sub-secciones mencionadas, debido a falta de disponibilidad de la informacin.

ABREVIATURAS
Abreviatura AINEs: APA: ARA II: AUC: BUN: CCF: COMT: EKG: EMEA: FDA: G6PD: GI: IECA: IM: IMAO: INR: ITU: PDE-5: RDA: SC: SNC: TGI: VO: Significado Antiinflamatorio no esteroideos American Pediatric Academy Antagonista receptores de angiotensina II rea bajo la curva Balance urea/nitrgeno Comit Central de Farmacoterapia. Catecol-o-metil transferasa Electrocardiograma European Medicines Agency Food and Drug Administration Glucosa 6 fosfato deshidrogenasa Gastrointestinal Inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina. Va Intramuscular Inhibidores de la monoamino oxidasa Ratio internacional normalizada Infeccin del tracto urinario 5-Fosfato diesterasa Recomended Dietary Allowances Va Subcutneo Sistema nervioso central Tracto gastrointestinal Va oral

LISTA DE MEDICAMENTOS

1 ACEITE MINERAL PARA ADMINISTRACIN ORAL

Forma farmacutica/Composicin: a. Aceite mineral para uso oral. Frasco con 120 mL. Lquido aceitoso, incoloro, transparente. Es una mezcla de hidrocarburos lquidos obtenidos del petrleo. Gravedad especfica entre 0.845 a 0.905 y con una viscosidad no menor de 34.5 centistokes a 40.0. El frasco tendr una medida dosificadora con marcas que indiquen cucharadita (2,5 mL), una cucharadita (5 mL) y una cucharada (15 mL). Cdigo: 33-7360. - - - Clasificacin: Laxante. Indicaciones teraputicas: Estreimiento. Impactacin fecal.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Puede ser administrado con alimentos. - No administrar al paciente cuando se encuentre acostado debido al riesgo de neumona lipoidea. Dosis peditrica: - Nios 5 11 aos: 5 - 15 mL va oral cada da. No debe utilizarse por un periodo mayor a una semana. - > 12 aos: 15 45 mL va oral cada da. Dosis adultos: - 15 mL 45 mL, cada da. No debe utilizarse por un periodo mayor a 1 semana. - - - - - - - Contraindicaciones: Signos de apendicitis. Ciruga de abdomen agudo. Obstruccin intestinal. Dolor abdominal no diagnosticado. Neumona lipdica. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: No administrar en la noche antes de acostarse, debido al riesgo de neumona lipoidea. Debe utilizarse con precaucin en pacientes geritricos, encamados, enfermos mentales o invlidos, debido a que son ms propensos a la 

aspiracin pulmonar de las gotas de aceite (riesgo de neumona lipoide). - - Interacciones: Vitaminas liposolubles: se ha reportado que la absorcin de vitaminas liposolubles disminuye con la administracin de aceite mineral. Estrgenos/anticonceptivos orales: la informacin de esta interaccin es limitado, pero parece que la administracin simultnea de estrgenos y aceite mineral, como laxante, puede disminuir la absorcin de los estrgenos, alcanzndose concentraciones plasmticas ms bajas, aunque esta situacin puede ser ms comn durante la administracin crnica, para evitar esta interaccin se recomienda separar la administracin de los estrgenos 1 hora antes o 2 despus de la administracin del aceite mineral. Warfarina: la absorcin de la vitamina K puede ser tericamente disminuida por el uso del aceite mineral. Pacientes con dosis estables de warfarina deben ser monitoreados de cerca por cambios en los parmetros de la coagulacin cuando el aceite mineral es prescrito para uso regular. Surfactantes (ej. docusato): la administracin concomitante de sales de docusato con aceite mineral para el alivio del estreimiento no son recomendadas debido a que el docusato puede aumentar la absorcin sistmica del aceite mineral. Se puede presentar inflamacin de la mucosa intestinal, hgado, bazo y ndulos linfticos debido a reaccin de cuerpo extrao. Reacciones adversas: Diarrea, nusea, vmito, irritacin perianal, calambres abdominales, debilidad, mareo, sncope. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Inicio de accin: 6- 8 horas (su accin es a nivel de coln).

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2 ACETAZOLAMIDA
Forma farmacutica/Composicin: a. Acetazolamida 250 mg. Tabletas ranuradas. Cdigo: 09-0020. - - - - Clasificacin: Inhibidor de anhidrasa carbnica. Anticonvulsivante. Agente oftlmico. Antiglaucoma. Diurtico. Indicaciones teraputicas: Tratamiento adjunto del glaucoma (simple crnico, ngulo abierto). Edema inducido por frmacos o edema debido a insuficiencia cardiaca congestiva. Epilepsia centroenceflica. Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Cuando la acetazolamida es utilizada como un diurtico, el frmaco puede ser administrado intermitentemente. Sin embargo; la administracin debe ser continua en aquellos casos en los cuales la efectividad de la acetazolamida es independiente de su efecto diurtico (ejemplo: tratamiento del glaucoma y epilepsia).

Dosis peditrica: Va oral: - - - Glaucoma: 8 30 mg/kg/da, dividido cada 8 horas. Edema: 5 mg/kg da por medio. Epilepsia: 8-30 mg/kg/da en 1-4 dosis divididas; no exceder 1 g/da.

Dosis adultos: Va oral: - Glaucoma, crnico-simple (ngulo abierto): 250 mg 1 4 veces al da. - Edema: 250 375 mg una vez al da. - Epilepsia: 8-30 mg/kg/da en 1-4 dosis. Insuficiencia renal: - Clcr : 10-50 mL/minuto: administrar cada 12 horas. - Clcr : < 10 mL/minuto: Evitar su utilizacin. - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a acetazolamida. Trastornos en los electrolitos y del balance cido/base. Insuficiencia renal o heptica severa. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: 11

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Precaucin: Posibilidad de reacciones de hipersensibilidad cruzada comunes a derivados de sulfonamidas en pacientes que recibieron acetazolamida. Pacientes diabticos, ya que la acetazolamida puede producir hiperglucemia y glicosuria en estos pacientes. La incidencia y severidad de muchas reacciones adversas de la acetazolamida estn relacionadas a la dosis y usualmente responden a una disminucin de la misma o a suspensin del tratamiento.

Interacciones: Efecto aumentado/ txico: - Acetazolamida o Disminuye la excrecin de: anfetamina, dextroanfetamina, efedrina, efedra, flecainida, quinidina. o Potencializa: hipopotasemia causada por corticosteroides, amfotericina B, corticotropina, ACTH. o Aumenta: concentraciones sricas de ciclosporina. Efecto disminuido - Acetazolamida aumenta la velocidad de excrecin de barbitricos, litio. - - Embarazo : Factor de riesgo: C Lactancia: Se distribuye en leche materna. Su uso no est recomendado durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: - Puede producir somnolencia. Precaucin en caso de manejo de maquinaria, vehculos o tareas que ameriten alerta mental. - - - - Reacciones adversas: Gastrointestinal: nusea, vmito, xerostoma. Metablico- electrnicos: hiperuricemia, exacerbacin gota, trastornos en el balance de electrolitos. Sistema nervioso central: somnolencia, fatiga, cefalea, malestar, convulsiones, irritabilidad, vrtigo, disminucin libido, confusin, parestesias. Otros: reacciones tipo sulfonamida. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Inicio de accin: glaucoma: 1.5 2 horas. Tiempo, concentracin pico: 2-4 horas. Efecto pico sobre la presin intraocular: 2-12 horas. Hemodilisis Moderadamente dializable (20%-50%). 12

3 ACIDO ACETILSALICLICO (Sinnimo: AAS)

ADVERTENCIA CIDO ACETILSALICLICO Y SNDROME DE REYE -No utilizar en nios menores de 12 aos de edad con infecciones virales (varicela o sntomas de influenza o gripe) debido al potencial de asociacin con el SNDROME DE REYE. -Como cualquier otro frmaco que afecta la hemostasis, el AAS es asociado con sangrado, el cual puede ocurrir en cualquier sitio. -No asociar el uso de cido acetilsaliclico con AINEs Forma farmacutica/composicin a. cido acetilsaliclico 100 mg tabletas. Cdigo 11-0030 - - - - Clasificacin: Salicilato. Analgsico, antiinflamatorio no esteroideo. Exhibe acciones antipirticas, analgsicas, antitrombticas. Indicaciones teraputicas Tratamiento del dolor leve a moderado, inflamacin y fiebre. No utilizar en adultos o nios para el tratamiento de fiebre mayor a 39.5 C o con dolor de garganta por ms de 2 das. Prevencin primaria de eventos cardiovasculares: o Profilaxis de infarto miocardio. o Profilaxis de accidente cerebrovascular y/o episodios isqumicos transitorios. Manejo de artritis reumatoide, fiebre reumtica, osteoartritis y gota (altas dosis). Terapia antiplaquetaria. Terapia adjunta en procedimientos de revascularizacin: o Bypass arteria coronaria. o Angioplastia coronaria transluminal percutnea. o Implantacin de stent.

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Dosis y Administracin Tomar con alimentos o grandes cantidades de agua o leche, para minimizar los efectos a nivel gastrointestinal. Las tabletas con capa entrica no deben ser masticadas. En pacientes con infarto agudo de miocardio, deben masticar la tableta (100 mg).

Dosis peditrica: Va oral: - Analgsico, antipirtico: Oral: 10-15 mg/kg/dosis cada 6 horas. (ver advertencias). - Antiinflamatorio: Oral: mantenimiento: 80-100 mg/kg/da cada 8 horas; monitorizar las concentraciones sricas. - Efectos antiplaquetarios: No se han realizado estudios adecuados en pediatra, por lo que las dosis son derivadas de los estudios en adultos y la experiencia clnica. Se sugiere un rango de 3-5 mg/kg/da, administrado una vez al da. Prtesis vlvula cardiaca mecnica: 6-20 mg/kg/da como una dosis nica (utilizada en combinacin con un anticoagulante oral en nios quienes tienen embolismo sistmico a pesar de tratamiento adecuado con anticoagulantes orales [INR: 2.5-3.5] ). Antirreumtico: oral: 60-100 mg/kg/da en dosis divididas cada 4 horas.

Dosis adultos: Va oral: - Analgsico y antipirtico: Oral: 325-650 mg cada 6 horas hasta un mximo de 4 g/da (ver advertencias). - Antiinflamatorio: oral: dosis usual de mantenimiento: 3.6-5.4 g/da. Monitorear concentraciones sricas. - Profilaxis infarto al miocardio: 100 mg/da. En pacientes que reciben tratamiento con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), se recomienda utilizar la dosis ms baja de cido acetilsaliclico. - Infarto agudo miocardio: 100 mg/da. - Bypass- arteria coronaria: 100 mg iniciando 6 horas antes del procedimiento. - Angioplastia coronaria: inicial: 100 mg/da iniciando 2 horas antes del procedimiento; se debe considerar una duracin mayor del pre-tratamiento (hasta 24 horas) en caso de ser utilizadas dosis bajas (100 mg). - Accidente cerebrovascular agudo: 100 mg/da, iniciando dentro de las 48 horas (en pacientes que no son candidatos a trombolticos y que no estn recibiendo tratamiento sistmico con anticoagulantes). - Prevencin de accidentes cerebrovasculares: 100 mg/da. - Off -label (uso no autorizado por FDA): Complicaciones asociadas con trastornos autoinmunes como lupus eritematoso o sndrome antifosfolpido. Insuficiencia heptica: - Evitar su utilizacin en enfermedad heptica grave. 14

Insuficiencia renal: - Evitar su uso con Clcr < 10 mL/min. - - - - Contraindicaciones Embarazo (tercer trimestre, especialmente). Insuficiencia renal y/o heptica grave. Nios menores de 12 aos. Ha sido asociada con el desarrollo de Sndrome de Reye, en el tratamiento de infecciones virales (con o sin fiebre). Sensibilidad cruzada: puede existir entre cido acetilsaliclico y otros AINEs que inhiben la sntesis de prostaglandinas, y tartrazina, sta puede ser ms prevalente en pacientes asmticos, con poliposis nasal y urticaria crnica. Trastornos del sangrado (incluyendo factor VII y IX), lceras sangrantes y estados hemorrgicos. Advertencias especiales y consideraciones para su uso. Trastornos en la hemostasis y sangrados: al igual que los frmacos que pueden afectar la hemostasis, el SANGRADO est asociado con cido acetilsaliclico. Se puede presentar HEMORRAGIA virtualmente en CUALQUIER SITIO. El riesgo de sangrado, es dependiente de mltiples variables incluyendo dosis, uso concomitante con otros frmacos que alteran la hemostasis, y la susceptibilidad del paciente. Sndrome de Reye en Nios y adolescentes menores de 12 aos: Uso de salicilatos (casi exclusivamente cido acetilsaliclico) en nios o adolescentes con antecedentes y /o infecciones virales (ej. varicela, influenza, gripe), ha sido asociado con un aumento en el riesgo de desarrollar Sndrome de Reye; por lo tanto, nios y adolescentes menores de 12 aos NO DEBEN UTILIZAR cido acetilsaliclico. Pacientes que necesitan ciruga: el cido acetilsaliclico debe ser suspendido de 1 a 2 semanas antes de la intervencin quirrgica, para reducir el riesgo de sangrado excesivo (excepto en pacientes con stents cardiacos que no han completado su ciclo completo de terapia dual antiplaquetaria (aspirina, clopidogrel). Situaciones especficas deben ser discutidas mdico-paciente. Precaucin en pacientes con: trastornos en plaquetas y la coagulacin, insuficiencia renal, insuficiencia heptica, deshidratacin, gastritis erosiva, o lcera pptica duodenal. Etanol (alcohol): (ms de 3 bebidas diarias), incrementa los riesgos de sangrado. Precaucin en todos aquellos pacientes en quienes la urticaria, angioedema, broncoespasmo, rinitis severa, o Shock ha sido precipitado por otros salicilatos u otros AINEs. Suspender su utilizacin si hay manifestaciones de tinitus o trastornos en la audicin o si presenta fiebre de ms de 3 das.

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 Interacciones Efecto / toxicidad aumentada: - cido acetilsaliclico aumenta: o Actividad de los frmacos hipoglicemiantes (tipo sulfonilurea), metotrexate, zafirlukast, fenitona, cido valproico. o Riesgo de sangrado cuando se administra con: anticoagulantes orales (warfarina), agentes trombolticos, heparina, heparina de bajo peso molecular, antiplaquetarios (ticlopidina, clopidogrel, dipiridamol, AINEs, antagonistas IIb/IIIa), verapamilo. o Los efectos adversos a nivel gastrointestinal cuando se administra con: AINEs, corticosteroides, inhibidores de la recaptacin de serotonina, antiplaquetarios (clopidogrel, ticlopidina), alcohol, bifosfonatos, pentoxifilina. - Ritonavir: puede aumentar las concentraciones plasmticas de los AINEs. - Zidovudina concomitantemente con AINEs: incrementan el riesgo de hematoxicidad. Efecto disminuido: - cido acetilsaliclico disminuye (altas dosis): los efectos de los frmacos que actan inhibiendo la enzima convertidora de angiotensina (IECA), betabloqueadores, diurticos de asa (furosemida), diurticos tipo tiazida, probenecid. - Ibuprofeno y posiblemente otros inhibidores de COX-1 pueden reducir: los efectos del cido acetilsaliclico. - - Embarazo Factor de riesgo: C/D (tercer trimestre). Lactancia: Se excreta en leche materna. Utilizar con precaucin.

Reacciones adversas: Muchos efectos del cido acetilsaliclico estn relacionados con la dosis (extremadamente raro a bajas dosis), el tiempo de tratamiento, frmacos concomitantes (especialmente los que alteran la hemostasis), y la susceptibilidad del paciente. - - - - - Cardiovascular: Hipotensin, taquicardia, edema. Dermatolgico: Rash, angioedema, urticaria. Endocrino y metablico: Acidosis, hiperpotasemia, deshidratacin, hipoglicemia (nios), hiperglicemia. Gastrointestinal: Nusea, vmito, dispepsia, irritacin de la mucosa gstrica con erosin, ulceracin, potenciacin de lcera pptica, hematemesis, melena. Hematolgico: Ligera prdida de sangre que puede ser asintomtica en el 70% de los pacientes. Aumento del tiempo de sangrado, disminucin de la agregacin plaquetaria, hipoprotrombinemia (a altas dosis) 16

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trombocitopenia, sangrado en cualquier sitio. Heptico: Hepatotoxicidad, aumentos de transaminasas, hepatitis (reversible). tico: Prdida de audicin, tinitus (relacionados con altas dosis de salicilatos). Renal: Nefritis intesticial, necrosis papilar, proteinuria, insuficiencia renal (incluyendo los casos causados por rabdomiolisis), aumento BUN, creatinina srica aumentada. Respiratorio: Asma, broncoespasmo, disnea, edema larngeo, hiperpnea, taquipnea, alcalosis respiratoria, edema pulmonar no cardiognico. Sistema nervioso central: Fatiga, insomnio, nerviosismo, agitacin, confusin, cefalea, letargo, edema cerebral, hipertermia, coma. Propiedades farmacolgicas/farmacocinticas Duracin del efecto: 4-6 horas. Excrecin: Orina (75% como cido saliclurico, 10% como cido saliclico). Metabolismo: El metabolismo del salicilato ocurre principalmente por conjugacin heptica. Las vas metablicas son saturables. Tambin es hidrolizado a salicilato (activo) por estearasas en la mucosa gastrointestinal, glbulos rojos, fluido sinovial y sangre. Tiempo de concentracin pico: 0.25-2 horas (Segn forma dosificada y formulacin). Vida media de eliminacin: Frmaco padre: 15-20 minutos. Hemodilisis: Es hemodializable.

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4 CIDO ASCRBICO (SINNIMO: VITAMINA C)

ADVERTENCIA USOS AUTORIZADOS PARA LA VITAMINA C [Circular del Comit Central de Farmacoterapia No. CCF-0533-04-05 del 12-04-05]: , acord recomendar la utilizacin de cido ascrbico a nivel Institucional de acuerdo con los lineamientos de uso a nivel Internacional (ver indicaciones teraputicas): - NO SE AVALA la administracin de vitamina C en condiciones como: resfriado comn (prevencin y tratamiento), asma, aterosclerosis, infertilidad, ya que NO EXISTE EVIDENCIA CIENTFICA DE CALIDAD QUE SUSTENTE SU BENEFICIO. Basado en las deficiencias documentadas, los requerimientos de vitamina C pueden incrementarse en pacientes con las siguientes condiciones: SIDA, quemaduras, cncer, exposicin prolongada a temperaturas bajas, fiebre prolongada, gastrectoma, hemodilisis crnica, hipertiroidismo, stress continuo, enfermedades gastrointestinales, ciruga, trauma. Forma farmacutica/Composicin: a. cido ascrbico 100 mg/mL. Solucin oral. Frasco gotero 30 mL. Cdigo 42-6080. b. cido ascrbico 500 mg cido ascrbico 250 mg + ascorbato sdico 281.25 mg cido ascrbico 260 mg + ascorbato de sodio 290 mg. Tabletas o tabletas masticables. Cdigo 42-0070. Clasificacin: Vitamina, hidrosoluble.

Indicaciones teraputicas: La Institucin (C.C.S.S) tiene el cido ascrbico autorizado nicamente para: - Prevencin y tratamiento del escorbuto. - Acidificador de orina. Dosis y administracin: a. En caso de la administracin de gotas orales, stas pueden ser diluidas en jugo de frutas y administradas inmediatamente.

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Dosis peditricas: Nios: Va oral (en caso de utilizar tabletas, stas deben ser masticadas): - Escorbuto: 100 - 300 mg da, va oral, en dosis divididas, por al menos 2 semanas. - Acidificacin de orina: 100 mg/kg/da dividido en 4 dosis. Dosis adultos: Va oral (tabletas solamente para ser masticadas): - - - Escorbuto: 100-250 mg, va oral, 1-2 veces al da, por al menos 2 semanas Se han utilizado altas dosis pero han mostrado poco beneficio adicional. Acidificacin de orina: 4-12 g/da, en 3-4 dosis divididas. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: No deben tomar dosis excesivas de vitamina C por periodos prolongados: pacientes con diabetes o propensos a clculos renales, los que presentan sangre oculta en pruebas de heces, los que tienen restriccin de sodio en la dieta o tratamiento anticoagulante. Interacciones: cido ascrbico:, Efecto aumentado/toxicidad: aumenta los niveles de estrgenos y de los estrgenos contenidos en los anticonceptivos orales, posiblemente resultando en reacciones adversas. Embarazo : Factor de riesgo: A/C (cuando se excede las recomendaciones diarias de administracin). Lactancia: Se distribuye en leche materna. Es compatible con la lactancia. Reacciones adversas: Altas dosis pueden causar diarrea y precipitacin de cistina, oxalato o clculos renales de urato, si la orina se llega a acidificar durante el tratamiento. Raras ocasiones: mareo, fatiga, cefalea. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: Orina Metabolismo: Heptico, va oxidacin y sulfatacin. Hemodilisis: Es hemodializable 19

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5 CIDO CROMOGLCICO. (SINNIMOS: CROMOGLICATO SDICO).

ADVERTENCIA -cido cromoglcico es un frmaco profilctico sin beneficio en situaciones agudas. Para ser efectivo, debe ser utilizado a intervalos regulares por 2-4 semanas. -Para el control crnico del asma, es importante titular la frecuencia de administracin a la dosis ms baja efectiva. Forma farmacutica/Composicin: a. cido cromoglcico 5 mg (5000 ucg) por pulsacin liberada en la vlvula. Suspensin para inhalacin oral. Frasco 112 dosis (aproximadamente 16 g). Cdigo: 23-6567. - - - Clasificacin: Estabilizador de las clulas de los mastocitos. Indicaciones teraputicas: Inhalacin: Tratamiento adjunto en la profilaxis de desrdenes alrgicos, incluyendo asma. Prevencin del broncoespasmo inducido por el ejercicio.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Agite suavemente el frasco antes de la administracin. - Despus de la administracin, d instrucciones al paciente para que proceda a realizar enjuagues de la boca y grgaras con el objetivo de minimizar la resequedad de boca o garganta, irritacin de garganta y ronquera. Dosis peditrica: Inhalacin: va oral: La seguridad y eficacia no ha sido evaluada en nios < 5 aos. Prevencin del asma: - 5-12 aos: 2 inhalaciones (10 mg) 4 veces al da. La dosis puede luego ser reducida a 1 inhalacin (5 mg) 4 veces al da, una vez que el asma se haya estabilizado.

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Prevencin del broncoespasmo inducido por el ejercicio o alergenos: - > 5 aos: 1 inhalacin (dosis nica), 10 a 15 minutos antes del ejercicio o la exposicin al alergeno, pero no ms de 1 hora antes. Dosis adultos: Inhalacin: va oral: Prevencin del asma: - 2 inhalaciones (10 mg) 4 veces al da. La dosis puede ser luego reducida a 1 inhalacin (5 mg) 4 veces al da, una vez que el asma se haya estabilizado. Prevencin del broncoespasmo inducido por el ejercicio o alergenos: - 1 inhalacin (dosis nica), 10 a 15 minutos antes del ejercicio o la exposicin al alergeno, pero no ms de 1 hora antes. Insuficiencia renal: - Evitar el uso en insuficiencia renal. Insuficiencia heptica: - En pacientes con cirrosis aumenta el efecto narctico. - - - - - - - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad al cromoglicato. Ataque de asma aguda. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Precaucin cuando se suspende el tratamiento o se reducen las dosis; los sntomas pueden reaparecer. Precaucin en pacientes con historia de arritmias cardiacas. Embarazo : Factor de riesgo B. Lactancia: Se desconoce si se distribuye en leche materna. Reacciones adversas: Inhalacin: poco frecuentes: Gastrointestinales: Trastornos en el gusto (sabor no agradable), irritacin o resequedad de garganta, nausea. Otros: tos, lagrimacin, cefalea. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Vida media de absorcin en los pulmones: 1 hora. Vida media de eliminacin: 81 minutos. Mejora de los sntomas: se observan en las primeras 2-4 semanas.

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6 CIDO FLICO (SINNIMO: VITAMINA B-9)

ADVERTENCIA La deficiencia de folato puede ser el resultado del aumento de la prdida secundaria a dilisis renal, o a la administracin de algunos frmacos tales como fenitona, primidona, barbitricos, metotrexate, nitrofurantona o sulfasalacina. Alimentos que contienen cido flico: vegetales verdes, frutas ctricas, jugos y lentejas. Se sugiere la valoracin previa del tipo de anemia diagnosticada, ya que el uso del cido flico es especfico segn el tipo de anemia. Forma farmacutica/ composicin a. 1 mg. Tabletas ranuradas. Cdigo: 13-0080 - - - Clasificacin: Suplemento nutricional (deficiencia de folato). Indicaciones teraputicas Deficiencia de cido flico (profilaxis y tratamiento). Tratamiento de anemia megaloblstica y anemias macrocticas como resultado de deficiencia de folato. Tratamiento de anemia macroctica nutricional, anemia megaloblstica del embarazo, infancia y nios recin nacidos, anemias asociadas a enfermedad primaria del hgado, alcoholismo, cirrosis alcohlica, anastomosis. Esprue tropical (altas dosis). Aunque no se requiere la administracin profilctica de cido flico en muchos individuos, s es necesario como suplemento para prevenir deficiencias (terapia profilctica) en algunas condiciones tales como embarazo, lactancia, mujeres en edad reproductiva y anemia hemoltica crnica. En pacientes con diabetes tipo II, como cardioproteccin en las formas de aterognesis mediado por hiperhomocisteinemia.

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Dosis y Administracin Consideraciones generales de administracin: - En presencia de alcoholismo, anemia hemoltica, terapia anticonvulsivante, o infeccin crnica, puede ser necesario aumentar la dosis de mantenimiento. 22

A pesar de que se recomiendan dosis menores a la presentacin, debe utilizarse la tableta sin hacer particiones. Ejemplo: tableta 1 mg.

Dosis peditrica: va oral: A pesar de que se recomiendan dosis menores a la presentacin, debe utilizarse la tableta sin hacer particiones. Ejemplo: tableta 1 mg. RDA: expresados como equivalentes de folato en la dieta. - 3 aos: 150 mcg/da. - 4-8 aos: 200 mcg/da. - 9-13 aos: 300 mcg/da. - 14 aos: 400 mcg/da. Dosis adultos: va oral: A pesar de que se recomiendan dosis menores a la presentacin, debe utilizarse la tableta sin hacer particiones. Ejemplo: tableta 1 mg. - Dosis teraputica usual: hasta 1 mg diario. Casos resistentes pueden requerir dosis mayores.

RDA: expresados como equivalentes de folato en la dieta. - 0.4 mg/da. - Mujeres embarazadas y en periodo de lactancia: 0.8 mg/da. - RDA: hombres: 0.15 a 0.2 mg/da. - RDA: mujeres: 0.15 a 0.18 mg/da. - - - - - Contraindicaciones Hipersensibilidad al cido flico. Tratamiento de anemia perniciosa y otras anemias megaloblsticas donde hay deficiencia de Vitamina B12 (no efectivo). Advertencias especiales y consideraciones para su uso. Mujeres en edad reproductiva con riesgo potencial de embarazo y embarazadas: Deben consumir 400 ug de cido flico diariamente como medida profilctica. (utilizar la tableta de 1 mg sin realizar particiones). Para reducir los defectos del tubo neural fetal (incluyendo espina bfida, anencefalia, encefalocele) se recomienda la ingesta de cido flico antes y durante las primeras semanas del embarazo. Se recomienda una alta ingesta de cido flico (4 mg) para aquellas mujeres que han tenido un embarazo previo con defecto del tubo neural y que estn planeando una nueva gestacin. Debe ser tomada al menos durante cuatro semanas antes de la concepcin y por los primeros tres meses de gestacin.

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Interacciones cido flico: puede disminuir las concentraciones de fenitona y el efecto teraputico del raltitrexed. Cloranfenicol: antagoniza la respuesta hematopoytica de la Vitamina B9. Antagonistas de folato: pirimetamina, nitrofurantona, trimetoprim, sulfasalazina. Embarazo: Factor de riesgo : A Lactancia: Se distribuye en leche materna. La Academia Americana de Pediatra considera que el suplemento con cido flico es compatible con la lactancia. Reacciones adversas Malestar general, eritema, rash, prurito, nusea, distensin abdominal, patrones alterados del sueo, irritabilidad, depresin mental, confusin, broncoespasmo. Propiedades farmacolgicas/farmacocinticas. - Eliminacin Principalmente, va renal como metabolitos. - Inicio accin: Va oral: 0.5 1 hora. - Metabolismo: Heptico Hemodilisis: Es removido por hemodilisis.

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7 ALBENDAZOL
[Circular CCF -2002-728-06, 17-06-02. Acuerdo del Comit Central de Farmacoterapia]: Las tabletas de Albendazol que contienen una cubierta (con film) podran ser masticadas o trituradas, ya que la recubierta con film no afecta la biodisponibilidad del producto. La funcin de la cubierta con film no es con el fin de proteger al medicamento de los jugos gstricos, o el pH bajo; su funcin obedece a un proceso de proteccin del producto de la luz mientras se encuentra en almacenamiento. Es importante informarle a los padres del paciente peditrico, que en el caso de darse triturada es para ser administrada inmediatamente, por cuanto el objetivo es de que ejerza el efecto teraputico lo ms pronto posible, ya que el dejar en un medio ambiente expuesto podra conllevar a una degradacin del producto. Forma farmacutica/Composicin: a. Albendazol 200 mg. Tabletas o tabletas recubiertas con film. Cdigo: 01-1110. - - - - Clasificacin: Antihelmntico. Indicaciones teraputicas: Tratamiento de neurocisticercosis (forma larva o T. solium). Enfermedad por quiste hidatdico de hgado, pulmn, peritoneo, causada por Echinococcus granulosus. Off-label: se ha utilizado en el tratamiento de: - Nemtodos [intestinales]: Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura; - Nemtodos [tejidos]: Gnathostoma spinigerum; - Nematodo [filarial]: Mansonella pertans; - Cstodos [solitarias]: Hymenolepis nana sp, Echinococcus multilocularis; - Tremtodos: Opisthorchis sinensis, /Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; - Otros: Larva migrans cutaneous; Gongylonema sp; Strongyloides stercoralis; Larva migrans visceral; Giardia lamblia; Cysticercus cellulosae; Microsporidiosis ocular. - Refirase a la Circular No. 271/09/2002 emitida por el Comit Central de Farmacoterapia. 25

 Dosis y administracin: Administrar el albendazol con: alimentos ricos en grasas; ya que esto aumenta su biodisponibilidad, en especial cuando es administrado para el tratamiento de neurocisticercosis. Las tabletas pueden ser trituradas y mezcladas con alimentos blandos: (administrar inmediatamente), para facilitar la administracin en poblaciones especiales (ej. Nios). Refirase a Circular No.CCF1271/09/2002 y CCF 2002-728-06. Dosis peditricas: va oral: La seguridad y efectividad no han sido establecidas en nios < 2 aos. Enfermedad hidatdica: - 6 aos: 15 mg/kg/da, administrados en dos dosis divididas por 28 das, seguidos por 14 das de descanso. Repetir 2 ciclos adicionales. Tratamiento de cisticercosis o neurocisticercosis: - 6 aos: 15 mg/kg/da, administrado en dos dosis divididas por 8-30 das. Mximo 800 mg/da. Tratamiento puede ser repetido segn sea necesario. Administrar tratamiento anticonvulsivante y terapia con esteroides durante al primera semana. Nemtodos (intestinales): Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura: - 2 aos: 400 mg como dosis nica. Se puede repetir a las 3 semanas. Tratamiento secundario de lava migrans cutaneous: - 2 aos: 5 mg/kg/da, por 3 das. Tratamiento de estrongiloidiasis o taeniasis: - 2 aos: 400 mg una vez al da por 3 das. Repetir ciclo a las 3 semanas. Dosis adultos: va oral: Enfermedad hidatdica - ( 60 kg: 15 mg/kg/da (no exceder 800 mg/da) en dos dosis divididas por 28 das, seguido por un periodo de 14 das de descanso. Repetir como en el caso anterior. - 60 kg: 400 mg va oral dos veces al da, por 28 das, seguida por un periodo de descanso de 14 das. Repetir dos ciclos adicionales. En caso de quistes hidatdicos no operables: se pueden administrar hasta 5 ciclos. Tratamiento de cisticercosis o neurocisticercosis (forma larva o T.solium): Los pacientes deben recibir terapia con esteroides y anticonvulsivante para prevenir episodios de hipertensin cerebral y convulsiones. - <60 kg: 15 mg/kg/da en dos dosis divididas por 8 30 das. (Mximo 800 mg da). Tratamiento puede ser repetido segn sea necesario. 26

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60 kg: 400 mg, dos veces al da por 8-30 das. Tratamiento puede ser repetido segn sea necesario. Nemtodos (intestinales): Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura: 400 mg como dosis nica. Se puede repetir a las 3 semanas. Tratamiento secundario de lava migrans cutaneous: 400 mg una vez al da por 3 das. Tratamiento secundario de giardiasis: 400 mg una vez al da por 3 das. Tratamiento de estrongiloidiasis o taeniasis: 400 mg una vez al da por 3 das. Repetir ciclo en 3 semanas.

Insuficiencia heptica: Pacientes con pruebas de funcin hepticas anormales, deben ser evaluados previo al tratamiento. - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad al albendazol, medicamentos del grupo benzimidazol. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Suspenda el tratamiento si las elevaciones de las enzimas hepticas son 2 veces el lmite superior. Pacientes con insuficiencia heptica, son ms susceptibles a toxicidad hematolgica. Suspenda tratamiento en caso de disminucin del conteo hematolgico.

Interacciones: Efecto disminuido: - Antimalricos (hidroxicloroquina, cloroquina y primaquina) pueden disminuir el efecto del albendazol. - - - Embarazo : Factor de riesgo C. Lactancia: Se desconoce si se distribuye en leche materna. No se recomienda su utilizacin durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Pacientes pueden presentar somnolencia y mareos, se recomienda evitar actividades que requieran estar alerta, tales como conducir y operar maquinaria.

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Reacciones adversas: Albendazol, generalmente es bien tolerado. Los efectos adversos frecuentemente reportados se presentan en pacientes tratados por neurocisticercosis y enfermedad hidatdica y se relacionan con la dosis y el tiempo de administracin: o Enzimas hepticas aumentadas, nusea, vmito, diarrea, vrtigo, mareo, cefalea, dolor abdominal. Raras ocasiones: disminucin del conteo de glbulos blancos. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: Bilis, renal 1%. Metabolismo: Heptico. Extenso efecto de primer paso. Tiempo, concentracin pico: 2-5 horas. Vida media de eliminacin: 8-12 horas. Hemodilisis: No es hemodializable.

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8 ALOPURINOL
- - - - Forma farmacutica/Composicin: a. Alopurinol 300 mg. Tabletas ranuradas. Cdigo: 15-0130. Clasificacin: Inhibidor de la xantina oxidasa. Indicaciones teraputicas: Tratamiento de signos y sntomas de gota primaria o secundaria. Prevencin de hiperuricemia aguda durante tratamiento de leucemia, linfoma o tumores slidos con quimioterapia o radiacin, que pueden causar sndrome de lisis tumoral. Manejo de recurrencia de clculos de oxalato de calcio.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Dosis mayores a 300 mg/da deben ser administradas en dosis divididas. - Administrar despus de los alimentos y tomar con gran cantidad de lquido (paciente debe mantener una produccin de orina de 2 litros/ diarios). - Mantener producto almacenado en lugar seco, 15 C -25 C y protegido de la luz. Dosis peditrica: va oral: - < 6aos: 150 mg/da en 3 dosis divididas. - 6-10 aos: 300 mg/da en 2-3 dosis divididas. Hiperuricemia secundaria asociada con quimioterapia (prevencin de neuropata aguda por cido rico) por 2-3 das iniciando 1-2 das antes de la quimioterapia: - > 10 aos: 600 -800 mg/da. Gota: - Leve: 200-300 mg/da. - Severa: 400-600 mg/da. Clculos recurrentes de oxalato de calcio: - 200-300 mg da en dosis divididas.

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Dosis adultos: via oral: Hiperuricemia secundaria asociada con quimioterapia (prevencin de neuropata aguda por cido rico por 2-3 das iniciando 1-2 das antes de la quimioterapia: - 600 -800 mg/da. Gota: - Leve: 200-300 mg/da. - Severa: 400-600 mg/da. Clculos recurrentes de oxalato de calcio: - 200-300 mg da en dosis divididas. Insuficiencia renal: Clcr 100 mg/mL: 300 mg/da Clcr 80 mg/mL: 250 mg/da Clcr 60 mg/mL: 200 mg/da Clcr 40 mg/mL: 150 mg/da Clcr 20 mg/mL: 100 mg/da Clcr 10 mg/mL: 100 mg cada 2 das. - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad al alopurinol. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Realizar pruebas de funcin heptica y renal durante los primeros meses de tratamiento. Vigilar por anorexia, prdida de peso o prurito durante el tratamiento. Suspender tratamiento en caso de presentar rash.

Interacciones: Alopurinol: - Aumenta efecto de : anticoagulantes orales, azatioprina, clorpropamida, mercaptopurina, teofilina, ciclofosfamida y otros agentes alquilantes, Otros: - - - Reacciones de hipersensibilidad cuando se asocian a tratamiento con alopurinol: amoxicilina / ampicilina, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, diurticos tipo tiazida. La acidificacin de orina con grandes cantidades de vitamina C: pueden aumentar la formacin de clculos renales. Embarazo : Factor de riesgo : C

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Lactancia: Se distribuye en leche materna. La Academia Americana de Pediatra (APA) menciona que la utilizacin de alopurinol durante la lactancia es compatible. Sin embargo, se recomienda precaucin durante su uso. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: En algunos pacientes, el alopurinol puede producir somnolencia, por lo que se debe extremar las medidas de precaucin cuando se opere o maneje maquinaria hasta conocer los efectos que pueden producir en ellos. Reacciones adversas: Dermatolgico: rash, prurito. Gastrointestinal: Nusea, vmito, diarrea, flatulencia, alteracin o prdida del gusto. Heptica: alteracin de la funcin heptica. Sistema nervioso central: en raras ocasiones: neuropata perifrica, neuritis, parestesia, cefalea, convulsiones generalizadas.

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Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: orina. Metabolismo: heptico (produccin de un metabolito activo: oxipurinol). Tiempo inicio de accin: efecto pico: 1-2 semanas. Tiempo, concentracin pico: 30-120 minutos. Vida media plasmtica: alopurinol 1-2 horas; oxipurinol: 24 horas. - Hemodilisis Alopurinol es removida por hemodilisis

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9 AMINOFILINA
ADVERTENCIA El tratamiento con aminofilina no es de primera lnea en ataques de broncoespasmo moderado a severo (de eleccin beta-2 agonistas inhalados). Debido a la alta intervariabilidad entre los pacientes, se recomienda monitorizacin de niveles sricos de teofilina. Forma farmacutica/composicin a. Aminofilina hidratada 250 mg (equivalente a 197 mg de teofilina anhidra), inyectable, ampolla de 10 mL. Cdigo 23-3130. - - - Clasificacin: Broncodilatador. Indicaciones teraputicas Tratamiento de los sntomas de asma bronquial, tratamiento de bronquitis crnica, enfisema pulmonar, enfermedad pulmonar obstructiva crnica. Tratamiento de apnea neonatal, broncodilatador.

Dosis y Administracin Consideraciones generales de administracin: - - - Equivalencia: 0.5 mg teofilina equivalen a 0.6 mg de aminofilina. Compatibilidad de la solucin: Dextrosa 5%, Dextrosa 10% y Cloruro de Sodio 0.9%. Concentracin y velocidad de infusin: La aminofilina se diluye a una concentracin de 1 mg/mL y se infunde entre 20-30 minutos. Velocidad de infusin mxima recomendada: 0.36 mg/kg/minuto y no mayor de 25mg/minuto. Aminofilina es de rango teraputico estrecho: 10 20 ucg/ml Cada 600 mcg de aminofilina/kg (500 mcg teofilina/kg) puede aumentar la concentracin srica de teofilina en 1 mcg/mL. No utilizar: si la solucin presenta cambio de color o formacin de cristales. Monitorizacin de la concentracin srica de teofilina: durante las primeras 12 a 24 horas, para minimizar el riesgo de toxicidad. No administrar: Va intramuscular. Pacientes obesos: La dosificacin, debe ser calculada con base en el peso corporal ideal. Para los pacientes que ya estaban recibiendo teofilina: 32

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Se debe obtener la concentracin srica antes de administrar la dosis de carga. Una vez obtenida esta informacin, se debe administrar la dosis sobre la base de el principio de que cada 0.5 mg de teofilina/kg peso, resultara en un incremento de 1 mcg/mL en la concentracin srica.

Dosis peditrica - El uso de aminofilina est indicado en la poblacin peditrica, no obstante su utilizacin se recomienda nicamente a Nivel Hospitalario. Dosis adultos: va intravenosa: Pacientes adultos que NO estn recibiendo tratamiento con teofilina o aminofilina: - Dosis de carga (basado en aminofilina): Intravenoso: 6 mg/kg como dosis nica en infusin 20-30 minutos. La velocidad de administracin no debe exceder los 25 mg aminofilina/minuto. Dosis de mantenimiento (basado en aminofilina): o Adultos jvenes fumadores: 0.8 mg/kg/h. o Adultos sanos no fumadores: 0.5 mg/kg/h. o Ancianos y pacientes con cor pulmonar: 0.3 mg/kg/h. o Pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o insuficiencia heptica: 0.1-0.2 mg/kg/h. Contraindicaciones Hipersensibilidad a cualquier xantina, etilendiamina. lcera pptica. Pacientes que sufren desrdenes convulsivos (al menos que reciban tratamiento adecuado convulsivante). Advertencias especiales y consideraciones para su uso. Utilice con precaucin en pacientes: con lcera pptica, hipertiroidismo, desrdenes convulsivos, hipertensiones, y pacientes con arritmias cardiacas. Neonatos prematuros: la teofilina es metabolizada a cafena en cantidades suficientes; este compuesto puede acumularse debido a su larga vida media. Embarazo: El metabolismo de la teofilina puede variar durante el embarazo, se recomienda monitorizar los niveles sricos. Su uso es valorado de acuerdo al balance riesgo/beneficio. Geriatra: Pueden requerir inusualmente dosis bajas, ya que pueden experimentar toxicidad a las dosis mximas usuales recomendadas.

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Informacin adicional: monitorizacin del paciente en: Funcin pulmonar, concentracin de teofilina (cuando se inicia la terapia, en caso que est recibiendo previamente teofilina, cuando se quiere incrementar la dosis, si aparece alguna reaccin adversa, si reproduce algn cambio fisiolgico, o cambio de medicamentos que interfieren con la teofilina).

Interacciones Efecto aumentado/toxicidad: - La cafena es un estimulante del Sistema Nervioso Central, la administracin concomitante de teofilina puede producir un aumento en los efectos adversos relacionados a la cafena, tales como nausea, irritabilidad, nerviosismo. - Aumentan los niveles sricos de teofilina: propranolol, alopurinol (> 600 mg/da), cimetidina, macrlidos, quinolonas, anticonceptivos orales, bloqueadores de los canales de calcio, corticosteroides, disulfiram, efedrina, vacuna de la influenza, interfern alfa recombinante, tiabendazol, hormonas tiroideas, carbamazepina, isoniazida, diurticos de asa, inhibidores de CYP1A2 (ej. amiodarona, fluvoxamina, ketoconazol), ticlopidina, lanzoprazol - Los efectos estimulantes directos de la aminofilina sobre el miocardio, pueden aumentar: la sensibilidad y los potenciales efectos txicos de los glucsidos cardiacos. Efecto disminuido: - Disminuyen los niveles sricos de teofilina: fumado, dieta alta protena/baja en carbohidratos, fenitona, inductores CYP1A2 (aminoglutetimida, fenobarbital, carbamazepina, rifampicina); ritonavir, isoproterenol I.V, barbitricos, hidantonas, ketoconazol, sulfinpirazona, isoniazida, diurticos de asa y simpaticomimticos. - Aminofilina incrementa la excrecin de: litio y puede disminuir su efecto teraputico. - - Embarazo Factor de riesgo C. Lactancia: Se distribuye en leche materna y ocasionalmente puede producir irritabilidad u otros signos de toxicidad en el infante. No se recomienda su utilizacin durante la lactancia.

Reacciones adversas Los efectos adversos no necesariamente se presentan en relacin a los niveles sricos de teofilina, y los menos severos no siempre preceden a los ms serios. - - 34 Cardiovascular: palpitaciones. Gastrointestinales: Nusea, diarrea, vmito, dolor abdominal, reflujo gastroesofgico, otros trastornos gastrointestinales,

Independientemente de la ruta de administracin: irritacin gastrointestinal, estimulacin del sistema nervioso central. - Sistema nervioso central: insomnio, cefalea, ansiedad, debilidad, tremor. Las sobredosis pueden producir: agitacin, diuresis, vmito repetitivo (algunas veces hematemesis), seguido de deshidratacin, arritmias cardiacas incluyendo taquicardia, hipotensin, trastornos en los electrolitos incluyendo hipopotasemia, hiperglicemia, acidosis metablica, convulsiones y muerte. - - - - - Propiedades farmacolgicas/farmacocinticas Absorcin: Dependiente de la forma dosificada. La aminofilina es la sal de etilendiamino de la teofilina y contiene 80% de teofilina. Eliminacin: Orina: Neonatos: 50% teofilina sin cambio. Nios > 3 aos y adultos: 10% sin cambio. Metabolismo: Nios > 1ao y adultos: Heptico, formas de metabolitos activos (cafena y 3-metilxantina). Tiempo concentracin pico: 30 minutos. Vida media eliminacin: Altamente variable, siendo dependiente de la edad, funcin heptica, cardiaca y pulmonar, e historia de fumado: o Adultos sanos, no fumadores: 3-12.8 horas (rango 7-9horas). o Nios: 1.5-9.5 horas. o Infantes prematuros: 15-58 horas. Hemodilisis: Es hemodializable.

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10 AMITRIPTILINA
ADVERTENCIA FDA ANTIDEPRESIVOS Y RIESGO DE SUICIDIO 05-02-2007 FDA [U.S. Boxed Warning]. Notificacin a los Profesionales de la Salud: Estudios realizados a corto plazo de desrdenes depresivos mayores (MDD) y otros desrdenes psiquitricos en los cuales se compar el uso de antidepresivos con placebo, se observ que los antidepresivos aumentaron el riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas en nios, adolescentes, y adultos jvenes. Por lo tanto cualquier consideracin de utilizacin en estos grupos de edades debe tomarse en cuenta el balance de su riesgo con el beneficio clnico de su utilizacin. En el caso de los adultos hacia los 24 aos no se observ aumento en el riesgo de suicidio, mientras que en los adultos de 65 aos o mayores, hubo una reduccin en el riesgo. La depresin y otros desrdenes psiquitricos por s mismos estn asociados con un aumento en el riesgo de suicidio. Los pacientes de todas las edades quienes han iniciado tratamiento con antidepresivos deben ser monitoreados apropiadamente en estos aspectos. Forma farmacutica/Composicin: a. Amitriptilina Clorhidrato, 10 mg. Tabletas recubiertas. Cdigo: 29-0170. - - - Clasificacin: Antidepresivo tricclico. (Amina terciaria). Indicaciones teraputicas: Alivio de los sntomas de la depresin. Off-label (no etiquetados de acuerdo a la FDA): o Tratamiento de dolor neuroptico (diabtico, post-herptico) y crnico. o Profilaxis de migraa. o Fibromialgia. o Tratamiento de desrdenes depresivos en nios (ver advertencia en este grupo de edad). o Enuresis nocturna. Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: El jugo de grapefruit puede inhibir el metabolismo de algunos de los antidepresivos tricclicos, lo cual podra resultar en toxicidad.

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Dosis nios: - La amitriptilina no se encuentra autorizada por la U.S. FDA para ser utilizada en nios < 12 aos. Dosis adolescentes: va oral: - Desrdenes depresivos: o Inicial: 25 -50 mg/da, puede administrarse en dosis divididas; gradualmente se puede aumentar a 100 mg/da en dosis divididas. Dosis adultos: va oral: - Depresin: o Oral: 50-150 mg/da como una dosis nica al acostarse o en dosis divididas. Las dosis puede ser aumentada gradualmente hasta 300 mg/da. - Profilaxis de migraa (uso no autorizado por FDA): o 10-25 mg al acostarse; dosis usual 150 mg/da; rangos de dosis reportados 10 400 mg/da. - Manejo del dolor (uso no autorizado por FDA): o Oral: Inicial: 25 mg al acostarse, puede aumentarse segn sea tolerado hasta 100 mg/da. Insuficiencia heptica: - Use con precaucin y realice monitorizacin de los niveles plasmticos y respuesta del paciente. - - - - - - - Contraindicaciones: La amitriptilina no est autorizada por FDA para ser utilizada en nios < 12 aos de edad. Hipersensibilidad a amitriptilina o a cualquier componente de la formulacin. Uso de inhibidores de la monoamino-oxidasa dentro de los 14 das despus de su suspensin Fase aguda de recuperacin despus de infarto agudo de miocardio. Uso concomitante de cisaprida. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Puede presentarse sensibilidad cruzada con otros antidepresivos tricclicos. El grado de sedacin, efectos anticolinrgicos, ortostasis y alteraciones en la conduccin son altas en comparacin con otros antidepresivos. Los efectos sedantes pueden ser aditivos a otros depresores del sistema nervioso central y/o etanol. Precaucin en pacientes con historia de enfermedades cardiovasculares (incluyendo infarto miocardio previo, accidente cerebrovascular, taquicardia o anormalidades en la conduccin).

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Use con precaucin en pacientes con retencin urinaria, hiperplasia prosttica benigna, glaucoma de ngulo cerrado, xerostoma, problemas visuales, estreimiento, o historia de obstruccin intestinal y feocromocitoma. Geriatra: Este grupo de pacientes puede ser particularmente sensitivo a los efectos adversos de la antidepresivos tricclicos, por lo que dosis bajas, deben ser utilizadas usualmente al inicio del tratamiento.

Interacciones: Incrementan el efecto/toxicidad: - Amitriptilina, incrementa los efectos de: las anfetaminas, anticolinrgicos, otros depresores del Sistema Nervioso Central (sedantes, hipnticos, alcohol), carbamazepina, clorpropamida y warfarina. Amitriptilina utilizada con inhibidores de la MAO (IMAO) y ritonavir (en raras ocasiones): puede producir sndrome serotoninrgico (hiperpirexia, hipertensin, taquicardia, confusin, convulsiones y muerte). Niveles/efectos de la amitriptilina pueden ser incrementados por: clorpromazina, delavirdine, fluoxetina, miconazol, paroxetina, pergolida, quinidina, quinina, ritonavir, ropinirol, otros inhibidores de CYP2D6, cimetidina, fenfluramina, jugo de grapefruit, indinavir, metilfenidato, diltiazem, valproato, verapamilo, bloqueadores de los canales de calcio. Litio utilizado con antidepresivos tricclicos: se aumenta el riesgo de neurotoxicidad. Fenotiazinas pueden aumentar la concentracin de algunos antidepresivos tricclicos y los antidepresivos tricclicos pueden incrementar la concentracin de fenotiazinas. La respuesta presora a la epinefrina I.V., norepinefrina I.V. y fenilefrina I.V. puede ser aumentada en pacientes que reciben antidepresivos tricclicos. Predisponen a los pacientes a arritmias cardiacas: cuando se utilizan antidepresivos en combinacin con beta agonistas o frmacos que prolongan el intervalo QTc (incluyendo quinidina, procainamida, disopiramida, cisaprida, esparfloxacina, gatifloxacina, moxifloxacina).

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Efecto disminuido: - Amitriptilina inhibe la respuesta: antihipertensiva a betanidina, clonidina, guanetidina. - Colestiramina y colestipol: pueden unirse a los antidepresivos tricclicos y reducir su absorcin. - Embarazo : Factor de riesgo C.

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Lactancia: Se distribuye en leche materna tanto la amitriptilina como su metabolito activo, nortriptilina. La Academia Americana de Pediatra, no recomienda su uso durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: La amitriptilina causa sedacin/somnolencia resultando en una alteracin de aquellas tareas que requieren estar en alerta (manejo de maquinaria o conduccin de vehculos) Reacciones adversas: Cardiovasculares: pueden ser debido a su accin tipo quinidina, sus propiedades anticolinrgicas y su capacidad de potencializar la norepinefrina, incluyen: taquicardia ventricular, palpitaciones, hipertensin, hipotensin ortosttica las cuales pueden precipitar a reacciones adversas ms severas tales como infarto al miocardio, insuficiencia cardiaca congestiva o accidente cerebrovascular. Endocrino/metablico: sndrome de inapropiada secrecin de hormona antidiurtica (ADH). Gastrointestinales: ganancia de peso, xerostoma, constipacin, retencin urinaria, adinamia del leo, dolor abdominal o calambres, nusea/vmito, anorexia, diarrea, ictericia. Genito-urinario: retencin urinaria. Hematolgico: reportadas en raras ocasiones: depresin de medula sea, eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia y agranulocitosis. Ocular: visin borrosa, midriasis, presin ocular aumentada. tico: tinitus. Sistema Nervioso Central: somnolencia, sedacin, insomnio, fatiga, ansiedad, dao en la funcin cognitiva, confusin. Otros: Reacciones de hipersensibilidad (urticaria, angioedema, fotosensibilizacin), Sndrome neurolptico maligno (reportado en raras ocasiones). Ideas suicidas han sido reportadas en pacientes que han participado en estudios clnicos con antidepresivos. Los sntomas de agresividad, acatisia (rigidez psicomotora), agitacin, ansiedad, insomnio, irritabilidad, hostilidad, mana, hipomana, impulsivilidad, ataques de pnico, han sido reportados en adultos y en pacientes peditricos que han sido tratados con antidepresivos para el tratamiento de trastornos depresivos mayores as como indicaciones no-psiquitricas, lo cual es preocupante que sean representativos de signos precursores de suicidio.

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 Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Absorcin: Rpida, desde el tracto gastrointestinal. Eliminacin: Orina (18% como frmaco sin cambio). Heces (pequeas cantidades). Inicio accin: Depresin. 4-6 semanas. Metabolismo: Heptica, a su principal metabolito activo nortriptilina. Tiempo concentracin pico: Dentro de las 6 horas despus de la administracin oral. Vida media eliminacin: 9-25 horas. Hemodilisis: No dializable.

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11 AMLODIPINO
Forma farmacutica/Composicin: a. Amlodipino 5 mg (como besilato de amlodipino). Tabletas o cpsulas. Cdigo: 10-1220. - - - - Clasificacin: Antianginoso, antihipertensivo. Bloqueador de los canales de calcio. Indicaciones teraputicas: Tratamiento de hipertensin. Tratamiento sintomtico de angina estable crnica. Angina vasoespstica (Prinzmetal).

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Puede ser administrado con o sin alimentos. Dosis peditrica: va oral: La seguridad y eficacia no ha sido establecida en nios menores de 6 aos. 6-17 aos: - Hipertensin: Va oral: 2.5 5 mg una vez al da. Dosis adultos: va oral: - Hipertensin: Usual: Va oral: 2.5 -10 mg/da. - Angina: 5 10 mg da. Va oral. Dosis mxima: 10 mg/da. Insuficiencia heptica: Administrar: - Angina: 5 mg una vez al da. Va oral. - Hipertensin: 2.5 mg una vez al da. Va oral. - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a amlodipino. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Precaucin en pacientes con estenosis artica severa y/o cardiomiopata hipertrfica, insuficiencia heptica. El efecto adverso ms comn es el edema perifrico el cual podra presentarse de 2-3 semanas posterior al inicio de la terapia. 41

 Interacciones: Tericamente el amlodipino es un sustrato del CYP3A4, y su metabolismo puede ser afectado por los inhibidores o inductores de CYP3A4. Efecto aumentado/toxicidad: - Amlodipino puede aumentar los niveles/efectos de: aminofilina, fluvoxamina, mirtazapina. ropinirol, teofilina, trifluoperazina. - Niveles/efectos de amlodipino pueden ser incrementados por : antifngicos del grupo azol, claritromicina, diclofenaco, doxiciclina, eritromicina, imatinib, isoniazida, nefazodona, nicardipina, propofol, inhibidores de proteasa, quinidina, telitromicina, verapamilo y otros inhibidores de CYP3A4. Ciclosporina. - Efectos de la amlodipino sobre la disminucin de la presin arterial pueden ser aditivos con: sildenafil, tadalafilo, vardenafilo. Efecto disminuido: - Niveles/efectos de la amlodipino pueden ser disminuidos por: aminoglutetimida, carbamazepina, nafcilina, nevirapina, fenobarbital, fenitona, rifampicina y otros inductores CYP3A4. - Calcio puede reducir los efectos hipotensivos de: los bloqueadores de los canales de calcio. - - - - - Embarazo : Factor de riesgo : C Lactancia: Se desconoce si se excreta en leche materna. No se recomienda su uso durante la lactancia. Reacciones adversas: Cardiovascular: edema perifrico (relacionado a la dosis), flushing, palpitaciones. Gastrointestinal: nusea, dispepsia, dolor abdominal. Sistema nervioso central: cefalea, fatiga, somnolencia.

Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Duracin del efecto antihipertensivo: 24 horas. Excrecin: orina. Inicio de la accin antihipertensiva: 30-50 minutos. Metabolismo: heptico. Tiempo concentracin pico plasma: 6-12 horas. Vida media de eliminacin: 30-50 horas.

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12 AMOXICILINA
ADVERTENCIAS Se ha observado que algunas penicilinas pueden inactivar los aminoglucsidos in vitro. El uso concomitante de estos agentes podra tener un riesgo de reducir la eficacia antibacteriana in vivo, por lo tanto y aunque hace falta evidencia clnica definitiva; se recomienda la administracin en dosis separadas (en la medida de lo posible) cuando se indique terapia conjunta penicilinas/aminoglucsidos en pacientes con insuficiencia renal. Asimismo, se recomienda monitorear niveles plasmticos de los aminoglucsidos y respuesta clnica. [Circular # 25.003, 18-12-97. Acuerdo del Comit de Farmacoterapia. Informacin sobre la prescripcin de Antibiticos]: Otitis Purulenta tipo agudo: En trminos generales, los agentes infecciosos van a ser diferentes de acuerdo a la edad del enfermo y se recomienda lo siguientes: - Edad de 6 meses a 4 aos: la cobertura adecuada debe cubrir Estreptococo y Haemophilus influenzae: administrar amoxicilina. - De 4 aos en adelante la etiologa va a ser Estreptococo y Estafilococo: Administrar cefalexina. Forma farmacutica/Composicin: a. Amoxicilina base 500 mg (como amoxicilina clorhidrato).Cpsulas o tabletas. Cdigo 02-0195. b. Amoxicilina base 250 mg (como amoxicilina trihidrato). Polvo para suspensin oral. Frasco de 60, 75 o 100 mL. Cdigo 02-6205. - - Clasificacin: Antibitico, penicilina. Indicaciones teraputicas: Infecciones causadas por organismos susceptibles: o Tracto respiratorio bajo. o Estructuras de la piel/piel, garganta, nariz, odo. o Tracto genitourinario. Profilaxis en endocarditis (sub-aguda bacteriana). Tratamiento concomitante en erradicacin del Helicobacter pylori. Enfermedad de Lyme. Exposicin a ntrax: ver la Normativa Institucional.

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 Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Puede tomarse con alimento (no interfiere con la absorcin). El preparado es estable al cido por lo que puede administrarse va oral. - Cuando se administra la suspensin, la dosis a administrar, puede ser mezclada con frmula, leche, jugo de frutas, agua, ginger ale, o bebidas fras. Utilizar inmediatamente despus de mezclar. - Despus de reconstituida la suspensin oral, refirase a la indicaciones de almacenamiento y temperaturas de conservacin indicadas en el etiquetado del producto disponible, para conservar su estabilidad por el tiempo indicado. Dosis peditrica: va oral: (Los nios no deben exceder las dosis mximas de adultos). - - - - - - Nios 3 meses: 20-30 mg/kg/da dividido cada 12 horas. Nios > 3 meses y < 40 kg: 20-50 mg/kg/da dividido en dosis cada 8-12 horas. Profilaxis endocarditis (sub-aguda bacteriana): 50 mg/kg, 1 hora antes del procedimiento. Infeccin del tracto respiratorio bajo: 45 mg/kg/da en dosis divididas cada 12 horas 40 mg/kg/da en dosis divididas cada 8 horas. Pneumona adquirida en la comunidad: o 4 meses a < 5 aos: 80-100 mg/kg/da dividido cada 8 horas. o 5-15 aos: 100 mg/kg/da, dividido cada 8 horas. Infecciones estructuras de la piel/piel, garganta, nariz, odo, tracto genitourinario: o Leve a moderada: 25 mg/kg/da en dosis divididas cada 12 horas 20 mg/kg/da en dosis divididas cada 8 horas. o Severo: 45 mg/kg/da en dosis divididas cada 12 horas o 40 mg/ kg/da en dosis dividida cada 8 horas. Enfermedad de Lyme: 25-50 mg/kg/da dividido cada 8 horas (mximo 500 mg).

Dosis adultos: va oral: - Infecciones de estructura de la piel, piel , odo, nariz, garganta, tracto urinario: o Leve a moderada: 500 mg cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas. o Severa: 500 mg cada 8 horas. - Infecciones del tracto respiratorio bajo: o 500 mg cada 8 horas. - Erradicacin de Helicobacter pylori: o 1000 mg dos veces al da. Requiere tratamiento concomitante con otro antibitico (metronidazol o claritromicina) y un agente supresor de cido (inhibidor de bomba de protones o bloqueador H2). Refirase el esquema oficial indicado por la Institucin. 44

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Enfermedad de Lyme: o 500 mg cada 6-8 horas por 21-30 das. Profilaxis de endocarditis: o 2 gramos 1 hora antes del procedimiento.

Insuficiencia renal: - Clcr 10-30 mL/minuto: 250-500 mg cada 12 horas. - Clcr < 10 mL/minuto: 250-500 mg cada 24 horas. - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a amoxicilina, penicilinas. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Un alto porcentaje de pacientes con mononucleosis infecciosa han desarrollado rash durante el tratamiento con amoxicilina. Existe una baja incidencia de alergia-cruzada con otros beta-lactmicos y cefalosporinas. Tratamientos prolongados, monitoreo de la funcin heptica, renal y hematolgica peridicamente. Evaluar el paciente al inicio y durante el tratamiento por infeccin y signos de anafilaxis durante la primera dosis. Interacciones:

Efecto / toxicidad aumentada: - Disulfiram y el probenecid: pueden aumentar los niveles de amoxicilina. - Amoxicilina puede incrementar: los efectos de los anticoagulantes orales (warfarina). - Tericamente, el alopurinol cuando es tomado con amoxicilina tiene un potencial aditivo para rash por amoxicilina. - Penicilinas pueden aumentar la exposicin al: metrotrexato, durante la terapia concomitante; se recomienda monitorear. Efecto disminuido: - La efectividad es disminuida con tetraciclinas y cloranfenicol. - La eficacia de los anticonceptivos orales puede ser reducida por las penicilinas. - - Embarazo : Factor de riesgo B. Lactancia: Se distribuye en leche materna. La Academia Americana de Pediatra menciona que amoxicilina es compatible con la lactancia. Tener precaucin por reacciones alrgicas.

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Reacciones adversas: Poco frecuente: reacciones alrgicas, anafilaxis especialmente, dermatitis exfoliativa, reacciones parecidas a la enfermedad del suero, exantema cutneo, urticaria y picazn, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, necrosis epidrmica txica. Raro: Hepatotoxicidad, leucopenia o neutropenia, cambio en la conducta, colitis por Clostridium difficile. Otros: Hiperactividad, agitacin, ansiedad, insomnio, confusin, convulsiones, vmito diarrea, transaminasas aumentadas, anemia, cristaluria, Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas:

Absorcin: Va oral: rpida y casi completa (74-92%). Eliminacin: Orina (80% como frmaco sin cambio); menor en neonatos. Metabolismo: Parcialmente heptico. Tiempo concentracin pico: Cpsula: 2 horas. Suspensin: 1 hora. Vida media eliminacin: - Neonatos, a trmino: 3.7 horas. - Infantes y nios: 1-2 horas. - Adultos: funcin renal normal: 0.7-1.4 horas. - Clcr < 10 mL/min: 7-21 horas. Hemodilisis: Moderadamente dializable (20%-50).

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13 ANTICONCEPTIVOS ORALES (COMBINACIN FIJA ETINILESTRADIOL CON LEVONORGESTREL O NORGESTREL MONOFSICA)

ADVERTENCIA - [U.S Boxed Warning FDA]: El riesgo de efectos adversos cardiovasculares aumenta en mujeres fumadoras (cigarrillos), especialmente en las > 35 aos de edad. La combinacin de anticonceptivos hormonales, no protege contra infeccin VIH u otra enfermedad de transmisin sexual.

Forma farmacutica/Composicin: a. Anticonceptivo oral en combinacin fija monofsica: Etinilestradiol 30 g con levonorgestrel 0,15 mg. Tabletas recubiertas o grageas. Disponible en dosis de 21 tabletas o grageas hormonalmente activas o en dosis de 28 tabletas o grageas correspondientes a 21 tabletas o grageas hormonalmente activas ms 7 tabletas o grageas con ingredientes inertes. En el ciclo de 28 tabletas o grageas, las 21 tabletas o grageas deben ser de diferente color de las 7 tabletas. Cdigo: 36-1250. b. Anticonceptivo oral en combinacin fija monofsica: Etinilestradiol 50 g con Norgestrel 0,5 mg. Tabletas recubiertas. Disponible en dosis de 21 tabletas hormonalmente activas en dosis de 28 tabletas correspondientes a 21 tabletas hormonalmente activas ms 7 tabletas con ingredientes inertes. En el ciclo de 28 tabletas, las 21 tabletas deben ser de diferente color de las 7 tabletas. Cdigo: 36-1260. - - Clasificacin: Anticonceptivo. Combinacin estrgeno y progestgeno. Indicaciones teraputicas: Prevencin del embarazo.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Para minimizar las nuseas, administrar con o despus del alimento de la noche o al acostarse por la noche. - La tableta debe ser tomada a la misma hora, cada da, para garantizar la mxima eficacia anticonceptiva. 47

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Los productos varan en la cantidad de estrgenos y/o progesterona; por lo tanto las formulaciones de diferente contenido hormonal, no son intercambiables. La longitud de tiempo requerido para utilizar un segundo mtodo anticonceptivo despus de iniciar el tratamiento es ligeramente diferente entre cada fabricante. En general, se recomienda: o utilizacin de un segundo mtodo de anticoncepcin hasta que las tabletas de etinilestradiol activo y levonorgestrel hayan sido tomadas por al menos 7 das consecutivos. La prdida en la administracin de las tabletas puede causar manchas o ligero sangrado.

En caso de prdida de continuidad en la dosis (formulaciones monofsicas), se recomienda: o Una dosis perdida: tomar tan pronto como sea recordado o tomar dos tabletas el da siguiente. o Dos dosis consecutivas perdidas en las primeras 2 semanas: tomar dos tabletas tan pronto como ser recordado o dos tabletas los prximos 2 das. Utilizar un mtodo adicional de anticoncepcin por 7 das despus de la ltima dosis perdida. o Dos dosis consecutivas perdidas en la semana o 3 dosis consecutivas perdidas en cualquier tiempo: utilizar un mtodo adicional de anticoncepcin 7 das despus de la ltima dosis perdida: El empaque actual debe ser descartado y un nuevo empaque debe ser iniciado ese mismo da. Dosis adultos: va oral: - Primer da: dosis inicia el primer da del ciclo menstrual y contina tomando una tableta diaria. o Empaque con 21 tabletas: 1 tableta diaria por 21 das consecutivos, seguidos de 7 das de descanso (no tomar medicamento); un nuevo ciclo se comienza en el da 8 despus de que la ltima tableta es tomada. o Empaque con 28 tabletas: tomar una tableta diaria sin interrupcin. Insuficiencia renal: - No se encuentran disponibles guas especficas; utilice con precaucin y monitoree presin sangunea. Utilice otras formas de anticoncepcin. Insuficiencia heptica: - Contraindicado en pacientes con dao heptico. - 48 Contraindicaciones: Hipersensibilidad a etinilestradiol, levonorgestrel.

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Cncer endometrial. Carcinoma de mama conocido o sospechado. Cefalea severa con sntomas neurolgicos focales. Diabetes mellitus. Disfuncin heptica o tumor. Enfermedad cardiaca (valvular) con complicaciones. Enfermedad tromboemblica arterial reciente (dentro de un ao) o activa. Hipertensin arterial. Historia de o tromboflebitis actual o trastornos tromboemblicos venosos. Ictericia. Neoplasia dependiente de estrgenos. Paciente > 35 aos y fumadoras. Sangrado genital anormal no diagnosticado Embarazo. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Previo al inicio del tratamiento con anticonceptivos orales, se recomienda la realizacin control de glicemia y perfil lipdico. Precaucin en condiciones que pueden ser agravadas por retencin de fluido, depresin, historia de migraa.

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Acetaminofn y cido ascrbico aumentan los niveles del componente: estrgeno. - Atorvastatina e indinavir, incrementa los niveles plasmticos de la combinacin de: anticonceptivos orales. - La combinacin oral de anticonceptivos aumenta los niveles plasmticos de: alprazolam, clordiazepxido, ciclosporina, diazepam, prednisolona, seleginina, teofilina, antidepresivos tricclicos. - La combinacin oral de anticonceptivos puede aumentar o disminuir los niveles plasmticos de: warfarina. Efecto disminuido: - Inductores de CYP3A4 (ej. amoniglutetimida, carbamazepina, nafcilina, nevirapina, fenobarbital, fenitona y rifampicinas)puede disminuir los niveles/efectos de: etinilestradiol y/o levonorgestrel - Combinacin hormonal de anticonceptivos puede disminuir los niveles plasmticos de: acetaminofn, lorazepam, morfina, cido saliclico, temazepam, lamotrigina. - Combinacin hormona de anticonceptivos puede disminuir (o aumentar) los efectos de: los derivados de coumarina. - Disminuye concentracin (estrgeno) de los anticonceptivos orales: aprepitan, modafinil, topiramato. - Efecto anticonceptivo es disminuido por: acitretina, aminoglutetimida, amprenavir, anticonvulsivantes, griseofulvina, lopinavir, nelfinavir, penicilinas (efecto no consistente). 49

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Embarazo : Factor de riesgo: X. Lactancia: Se distribuye en leche materna. Su utilizacin durante la lactancia no est recomendado. Reacciones adversas: Cardiovascular: edema, empeoramiento venas varicosas. Dermatolgico: melasma, rash (alrgico). Endocrino/metablico: amenorrea, cambio en mamas (ej. secrecin), retencin de fluido, tolerancia a carbohidratos, cambios en el fluido menstrual. Los estrgenos generalmente tienen un efecto favorable sobre los lpidos y reducen la concentracin de LDL C y aumentan las de HDL-C. Progestgenos, sin embargo, pueden atenuar algunos de esos efectos al aumentar los niveles de LDL, lo cual podra dificultar el control preexistente de la hiperlipidemia. Triglicridos sricos aumentan con la administracin de estrgenos. Una pequea proporcin de mujeres pueden presentan hipertrigliceridemia persistente mientras utilizan anticonceptivos hormonales combinados. Gastrointestinal: calambres abdominales, dolor abdominal, cambios en el apetito, nusea, ganancia de peso, vmito. Genitourinario: secrecin cervical, candidiasis vaginal, vaginitis, hiperplasia endocervical. Hematolgico: disminucin de folato, exacerbacin de porfiria. Heptico: ictericia colesttica. Neuromuscular/esqueltico: exacerbacin de corea. Ocular: intolerancia a los lentes de contacto, cambios en la curvatura corneal. Sistema nervioso central: depresin, migraa, cambios en el humor. Otros: reacciones anafilactoides.

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Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: Etinilestradiol y Levonorgestrel: como metabolitos inactivos: orina y heces. Metabolismo: Etinilestradiol: va heptica CYP3A4, sufre metabolismo de primer paso; forma metabolitos. Levonorgestrel: forma metabolitos conjugados y no conjugados. Vida media de eliminacin: Etinilestradiol: 12 23 horas. Levonorgestrel: 22-49 horas.

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14 ANTIHEMORROIDAL PREPARACIN (CREMA Y SUPOSITORIOS)

Forma farmacutica/Composicin: a. Preparacin antihemorroidal. Frmula. Supositorios con 1 gramo a 2 gramos. La Frmula contiene: un corticosteroide, un anestsico local, con sin astringente. No debe contener lidocana como anestsico ni sales de bismuto. Cdigo: 49-2440. b. Preparacin antihemorroidal. Ungento antihemorroidal. Tubo con 30 a 60 gramos. Se debe adjuntar un aplicador. La frmula contiene (Un corticosteroide, un anestsico local, con sin astringente). No debe contener Lidocana como anestsico ni sales de bismuto. Cdigo: 492450. - - Clasificacin: Corticosteroide (antiinflamatorio, antialrgico, antipruriginoso). Indicaciones teraputicas: Tratamiento local sintomtico de la inflamacin ano-rectal y el prurito anal asociados con hemorroides.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Las aplicaciones del ungento o supositorio antihemorroidal, se recomiendan realizarlas despus de la evacuacin rectal y aseo personal de la siguiente manera: o Hemorroides externas: Limpiar cuidadosamente el rea afectada, secarla y aplicar una cantidad de ungento antihemorroidal equivalente a 2 cm en la zona anal y/o rectal mediante una gasa limpia. o Hemorroides internas: Se debe aplicar por medio de la cnula adjunta en el empaque. Dosis peditrica y adultos Nios 12 aos y adultos: - Ungento: 1 a 3 aplicaciones diarias del ungento en la zona rectal. - Supositorio: 1 a 3 supositorios al da, va rectal. - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad al corticosteroide o cualquiera de los componentes de la medicacin. Hemorragia rectal. Infecciones bacterianas, vricas o fngicas en el rea a tratar. 51

Embarazo : Factor de riesgo: Contraindicado su uso durante el primer trimestre del embarazo. Valorar riesgo/beneficio en el segundo y tercer trimestre del embarazo. Lactancia: Valorar riesgo/beneficio. Reacciones adversas: En administracin reiterada de corticosteroides tpicos por tiempos prolongados se pueden presentar a nivel local: o Lesiones cutneas como alteraciones atrficas de piel. o Alteraciones de colgeno y mayor susceptibilidad a las infecciones. o Prurito. o Irritacin y/o sensacin de quemazn. o Dermatitis alrgica de contacto.

- -

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15 ATENOLOL
ADVERTENCIAS [Circular 0827-06-2002. Comit Central de Farmacoterapia. Asunto: Atenolol 50 mg]: Dosis mayores a 100 mg/da en hipertensin arterial no producen mayor beneficio. En el caso especfico de angina si se describe algn grado de beneficio con dosis de 100 a 200 mg. Sin embargo, se debe aclarar que con dosis altas se podra perder su cardioselectividad e inhibir los receptores beta2. El efecto antihipertensivo no se relaciona directamente con las concentraciones plasmticas. Forma farmacutica/Composicin: 1. Atenolol 50 mg. Tabletas ranuradas. Cdigo: 08-0210. - - - - - Clasificacin: Simpaticoltico (beta bloqueador), agente: antianginoso, antiarrtmico (clase II), antihipertensivo. Indicaciones teraputicas: Tratamiento hipertensin solo o en combinacin con otros tratamientos. Manejo de angina pectoris. Manejo temprano de infarto miocardio agudo. Usos Off label (no autorizados por FDA): previamente evaluado por el especialista: o Profilaxis migraa.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Aunque los alimentos pueden disminuir la biodisponibilidad en aproximadamente un 20%, la literatura menciona que el atenolol puede ser administrado con o sin alimentos, no obstante; se debe evitar la administracin con jugo de naranja ya que podra disminuir la biodisponibilidad ms significativamente que otros alimentos. - El producto debe estar protegido de la luz. Dosis peditrica: Seguridad y eficacia no ha sido establecida en nios. Dosis adultos: va oral: Hipertensin: - Inicialmente, 25-50 mg, oral una vez al da. En caso necesario se puede aumentar a 100 mg/da, despus de 7 a 14 das. Incrementos adicionales generalmente no aumentan el efecto 53

teraputico, sin embargo; dosis de hasta 200 mg diarios han sido eficaces. Angina pectoris: - Inicialmente, 50 mg una vez al da, va oral. Puede aumentarse a 100 mg diarios. Mximo de dosis: 200 mg/da, va oral. Tratamiento y profilaxis de infarto al miocardio: - 100 mg da, va oral, administrado en 1-2 dosis divididas. Algunos expertos recomiendan la continuacin del tratamiento por 1-3 aos post-infarto al miocardio, otros sugieren la terapia a lo largo de la vida si el frmaco es tolerado. Dosis geriatra: Hipertensin, angina pectoris, tratamiento y profilaxis de infarto miocardio: - Iniciar con la dosis ms baja del rango de adultos (ej. 25-50 mg una vez al da, va oral). Titule la dosis hasta obtenerla respuesta teraputica. - Mximo 50 mg / da. Insuficiencia renal: - Clcr 15-35 mL/minuto (vida media de eliminacin 16-27 horas): Mximo 50 mg da. - Clcr < 15 mL/min (vida media de eliminacin > 27 horas): Mximo: 25 mg da 50 mg da por medio. - - - - - - - - - - - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a atenolol. Bradicardia sinusal. Disfuncin del nodo sinusal. Bloqueo cardiaco de primer grado (excepto pacientes con marcador funcionando). Shock cardiognico. Insuficiencia cardiaca descompensada. Edema pulmonar. Enfermedad broncoespstica (Asma). Enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC). Embarazo. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Administre con precaucin en pacientes con insuficiencia cardiaca compensada. No se debe suspender abruptamente el tratamiento con atenolol. Utilice con precaucin cuando se administra concomitantemente con verapamilo o diltiazem. En pacientes diabticos, ya que puede enmascarar los sntomas hipoglicmicos. La seguridad y eficacia no ha sido establecida en nios.

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 Interacciones: Efecto / toxicidad aumentada: - Atenolol aumenta los efectos de: digoxina, verapamilo, diltialzem, alfabloqueadores (prazosin, terazosin), estimulantes alfa-adrenrgicos (epinefrina, fenilefrina). - Beta bloqueadores aumentan: el efecto de accin o los niveles de etanol, disopiramida, relajantes musculares no despolarizantes. Efecto disminuido: - Disminuye el efecto del atenolol con: sales de aluminio, barbitricos, sales de calcio, colestiramina, colestipol, AINEs, penicilinas (ampicilina), rifampicina, salicilatos, sulfinpirazona. - Atenolol disminuye: los efectos de las sulfonilureas. - - Embarazo : Factor de riesgo: D Lactancia: Se distribuye en leche materna, en concentraciones similares o mayores a las de la sangre materna. Uso con precaucin y monitorear al infante por sntomas relacionados a beta-bloqueo. Reacciones adversas: Cardiovasculares: bradicardia, hipotensin, insuficiencia cardiaca, bloque AV grado II o III. Reduccin de la circulacin perifrica lo cual puede producir enfriamiento de extremidades y puede exacerbar enfermedad vascular perifrica como el Sndrome de Raynaud. Endocrino y metablico: Puede alterar los lpidos sricos, incluyendo un aumento en la concentracin de triglicridos total, colesterol total, LDL, VLDL-C y disminucin de la concentracin de HDL-C. Gastrointestinal: nusea, vmito, diarrea, estreimiento, calambres abdominales. Genitourinario: impotencia. Hematolgico: prpura no trombocitopnica, trombocitopenia, y en raras ocasiones Agranulocitosis y eosinofilia transitoria. Neuromuscular y esqueltico: Parestesia, neuropata perifrica, artralgia, miopatas incluyendo calambres musculares. Oftlmico: disminucin de la produccin de lgrimas, visin borrosa, dolor. Piel: rash, prurito, exacerbacin de psoriasis alopecia reversible. Respiratorio: Broncoespasmo, disnea en pacientes susceptibles. Sistema Nervioso Central: cefalea, depresin, mareo, alucinaciones, confusin, trastornos del sueo incluyendo pesadillas, fatiga. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Atenolol es un beta bloqueador cardioselectivo con poco o ningn efecto sobre los receptores B2, excepto a altas dosis. 55

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- - - - - - - -

No tiene actividad simpaticomimtica intrnseca estabilizantes de membrana.

ni propiedades

Absorcin: Cerca del 50% de la dosis oral es absorbida. Excrecin: Orina (40% frmaco sin cambio). Heces (50%) Metabolismo: Parcialmente heptico. Inicio accin: 2-4 horas. Tiempo concentracin pico: 2-4 horas. Duracin del efecto: 12-24 horas. Vida media eliminacin: Beta: Neonatos: 35 horas, promedio 16 horas. Nios: 4.6 horas; nios > 10 aos (> 5 horas), nios de 5-10 aos (< 5 horas). Adultos (funcin renal normal): 6-9 horas. Hemodilisis: Moderadamente dializable (20%-50%)

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16 BECLOMETASONA DIPROPIONATO
ADVERTENCIA - - - El inhalador oral de beclometasona no debe utilizarse para el alivio del broncoespasmo agudo ni del status asmtico. Las dosis utilizadas de beclometasona para inhalacin oral e inhalacin nasal NO son INTERCAMBIABLES. Una vez controlada el asma, la dosis debe ser ajustada a la ms baja efectiva.

Forma farmacutica/Composicin: a. Dipropionato de Beclometasona 100 g / dosis en solucin para aerosol extrafino. Para inhalacin oral. Frasco presurizado con 200 dosis. No contiene CFC. Cdigo: 23-6310. b. Beclometasona Dipropionato 50 g / dosis. Para inhalacin nasal. Frasco con 200 dosis. Cdigo: 50-6315. Clasificacin: 1. Corticosteroide. Indicaciones teraputicas: Inhalador (oral): - Tratamiento profilctico y de mantenimiento de asma. Aerosol (nasal): - Tratamiento sintomtico de la rinitis perenne o estacional, o de etiologa no alrgica. - Prevencin de recurrencia de plipos nasales post-ciruga. Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: Inhalacin (oral): - Agite el frasco antes de utilizar. - Enjuague boca y garganta despus de administrar la inhalacin oral para prevenir infeccin por Candida. - No lave o ponga el inhalador en agua. El dispositivo debe ser limpiado con tela seca. Nasal: - Agite el frasco antes de utilizar. 57

Despus de administrar la dosis, el aplicador nasal debe ser lavado con agua tibia y secado muy bien.

Dosis peditrica: No se recomienda su utilizacin de la beclometasona inhalacin oral y nasal en nios menores de 5 y 6 aos respectivamente. Nasal: - 6 aos: 1 2 inhalaciones dos veces al da en casa fosa nasal. Inhalacin oral: - 5-11 aos: o Dosis baja: 100-3200 mcg/da. o Dosis media: 200-4000 mcg/da. o Dosis alta: > 400 mcg/da. - > 12 aos: o Dosis baja : 100- 300 mcg/da. o Dosis media : 300-500 mcg/da. o Dosis alta: > 500 mcg/da. Dosis adultos: Nasal: - 1 2 inhalaciones dos veces al da en casa fosa nasal. Inhalacin oral: - Dosis baja: 100- 300 mcg/da. - Dosis media: 300-500 mcg/da. - Dosis alta: > 500 mcg/da. - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la beclometasona y a cualquiera de sus componentes. Status asmtico. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Puede causar hipercorticismo o supresin de axis hipotlamo-pituitariaadrenal (HPA), particularmente en nios o pacientes que reciben altas dosis por periodos prolongados. Precaucin cuando se transfiera el tratamiento con corticosteroides sistmicos a inhalados, debido a una posible insuficiencia adrenal o suspensin de esteroides, incluyendo un aumento de los sntomas alrgicos. Uso prolongado de corticosteroides puede incrementar la incidencia de infeccin secundaria, enmascarar infeccin aguda, prolongar o exacerbar infecciones virales, o limitar la respuesta a vacunas. Corticosteroides pueden causar trastornos psiquitricos o exacerbar condiciones psiquitricas. 58

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 Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Corticosteroides pueden aumentar la hipopotasemia inducida por amfotericina o diurticos depletores de potasio (asa o tiazidas). - Casos raros: Uso concomitante con fluoroquinolonas puede aumentar el riesgo de tendinopatas, particularmente en pacientes geritricos. Efecto disminuido: - Corticosteroides pueden disminuir los efectos hipoglicmicos de los agentes antidiabticos. - - - - - - - - - - - - Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: No se conoce si se excreta en leche materna. Utilice con precaucin. Reacciones adversas: Dermatolgico: prurito, rash, urticaria. Gastrointestinal: resequedad de nariz, garganta y boca, infeccin localizada por Candida o Aspergillus, nusea, vmito, ganancia de peso, prdida o cambios en el gusto. Local: Nasal: epistaxis, infeccin localizada por Candida, rinorrea, irritacin transitoria. Ocular: catarata, glaucoma, presin intraocular aumentada. Respiratorio: tos, broncoespasmo paradjico. Sistema nervioso central: agitacin, depresin, disfona, cefalea. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: heces (60%), orina (12%). Inicio de accin: efecto teraputico: 1-4 semanas. Metabolismo: heptico. Vida media de eliminacin: inicial: 3 horas.

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17 BETAMETASONA CREMA (COMO VALERATO DE BETAMETASONA)

ADVERTENCIA - Potencia relativa: la potencia relativa de un producto depende de varios factores incluyendo las caractersticas y concentracin del frmaco y del vehculo utilizado. Clasificacin: Los corticosteroides tpicos se encuentran clasificados en varias clases basados en su potencia vasoconstrictora. El porcentaje correspondiente a cada presentacin de corticosteroide NO es una indicacin de su potencia.

Forma farmacutica/Composicin: a. Betametasona base al 0,1% (1 mg / g) (como valerato de betametasona). Crema. Tubo con 15 g. Cdigo: 46-2460. - - Clasificacin: Corticosteroide tpico de potencia media. Indicaciones teraputicas: Dermatosis inflamatoria tal como dermatitis atpica o seborreica, neurodermatitis, prurito ano-genital, psoriasis inflamatoria en fase de xerosis.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Aplicar una delgada capa en las reas afectadas. Dosis peditrica: su uso no est recomendado en 12 aos. Dosis 13 aos y adultos: Aplicar dos veces al da en el rea afectada. - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a betametasona a otros corticosteroides. Infecciones sistmicas fngicas. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Nios: los nios son ms susceptibles a la supresin axis hipotlamopituitaria-adrenal (HPA) y sndrome de Cushing que los adultos debido a la razn: mayor rea de superficie respecto a su peso corporal. 60

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En caso de presentar irritacin local, suspender el tratamiento inmediatamente. Ciertas reas del cuerpo tales como cara, ingle, axila son ms propensas a cambios atrficos que otras reas del cuerpo seguidas de tratamiento con corticosteroides. Tratamiento de infecciones en la piel con corticosteroides tpicos pueden extensamente empeorar la infeccin. Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: No se conoce si los corticosteroides tpicos podran resultar en suficiente absorcin sistmica para producir cantidades detectables en leche materna. Utilice con precaucin durante la lactancia. Reacciones adversas: Dermatolgico: erupciones acneiformes, dermatitis alrgica, resequedad de piel, foliculitis, eritema, hipertricosis, irritacin, prurito, atrofia de piel estras, vesiculacin. Endocrino/metablico: los efectos a este nivel han sido reportados solo ocasionalmente con el uso tpico.

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Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Absorcin: La cantidad de corticosteroide absorbido de la piel depende de las propiedades intrnsecas del frmaco en s, el vehculo utilizado, la duracin de la exposicin, el rea de superficie y la condicin de la piel en donde es aplicado el producto.

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18 BETAMETASONA BASE
ADVERTENCIA Debido a que la betametasona tiene mnimas propiedades mineralocorticoides, la utilizacin nicamente de este frmaco en el manejo de la insuficiencia adrenocortical, es inadecuada. Por lo tanto, cuando se maneje betametasona en el tratamiento de esta condicin, es necesario adicionar terapia mineralocorticoide. Forma farmacutica/Composicin: a. Betametasona base 4 5 mg / mL (como fosfato sdico de betametasona). Solucin inyectable. Ampolla con 1 mL... Cdigo: 34-3420. b. Betametasona 0,5 mg. Tabletas. Cdigo: 34-0460. Clasificacin: - Corticosteroide. - Indicaciones teraputicas: Antiinflamatorio e inmunosupresor.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: La dosis debe estar basada en la severidad de la enfermedad y en la respuesta del paciente. - Administracin oral: o puede ser administrado con alimentos para disminuir la irritacin gastrointestinal. Si se da solamente una vez al da, proceda a administrar en la maana ya que coincide con la secrecin normal de cortisol en el cuerpo. - Inyeccin intravenosa directa: o Utilice solamente betametasona fosfato. o Velocidad de administracin: no menor a 1 minuto. - Diluente para infusin: o Dextrosa 5%, cloruro de sodio 0.9%. Dosis peditrica: - Nios: Utilice la dosis ms baja enlistada como dosis inicial para insuficiencia adrenocortical (reemplazo fisiolgico). - Intramuscular: 0.0175 0.125 mg base/kg/da dividido cada 6 8 horas 0.5 7.5 mg/m2/da dividido cada 6 8 horas. Adolescentes: - Oral: 2.4 4.8 mg/da en 2-4 dosis; rango 0.6-7.2 mg/da. 62

Intramuscular: Betametasona sodio fosfato: 0.6 9 mg/da (generalmente 1/3 de la dosis oral) dividido cada 12 24 horas.

Dosis adultos: - Oral: 2.4 4.8 mg/da en 2-4 dosis divididas, rango 0.6-7.2 mg/da. - Intramuscular: Betametasona sodio fosfato: 0.6 9 mg/da (generalmente 1/3 de la dosis oral) dividido cada 12 24 horas. - Intrabursal, intra-articular, intradrmico: 0.25 mL. - Intralesional: artritis reumatoide/osteoartritis: o Articulaciones muy grandes: 1 2 mL. o Articulaciones grandes: 1 mL. o Articulaciones medianas: 0.5 1 mL. o Articulaciones pequeas: 0.25 0.5 mL. Insuficiencia heptica: - Ajuste de dosis puede ser necesario en pacientes con insuficiencia heptica, debido a que la betametasona es metabolizada en el hgado. Contraindicaciones: - Hipersensibilidad a betametasona y otros corticosteroides. - Infecciones fngicas sistmicas. - - Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Puede causar hipercorticismo o supresin de axis tlamo-pituitariaadrenal (TPA), particularmente en nios jvenes o en pacientes que utilizan altas dosis por periodos prolongados. Se requiere cuidado cuando los pacientes son trasferidos de corticosteroides sistmicos a productos inhalados debido a posible insuficiencia adrenal por esteroides, incluyendo un aumento en los sntomas alrgicos. Pacientes que reciben > 20 mg por da de prednisona (o equivalente) son ms susceptibles. Se ha reportado miopata aguda con el uso de altas dosis de corticosteroides, usualmente en pacientes con trastornos de la transmisin neuromuscular. Corticosteroides pueden causar trastornos psiquitricos, incluyendo depresin, euforia, insomnio, cambios en la personalidad. Use con precaucin en pacientes con enfermedad tiroidea, insuficiencia heptica/renal, enfermedad cardiovascular, diabetes, glaucoma, cataratas, miastenia gravis, pacientes en riesgo de osteoporosis, en riesgo de convulsiones o enfermedades gastrointestinales (diverticulitis, lcera pptica, colitis ulcerativa), debido a riesgo de perforacin.

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Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Aumentan los niveles de corticosteroides: aprepitant, antifngicos del grupo azol, bloqueadores de los canales de calcio, ciclosporina, estrgenos y macrlidos. 63

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Corticosteroides pueden: aumentar los efectos hipopotasemia de la amfotericina o diurticos depletores (excretan) de potasio AINEs y salicilatos con corticosteroides puede: llevar a un incremento en los efectos adversos gastrointestinales. Raras ocasiones: Uso concomitante fluoroquinolonas con corticosteroides puede: aumentar el riesgo de ruptura en el tendn, particularmente en pacientes geritricos. Talidomida con corticosteroides: aumenta riesgo de efectos adversos selectos (necrolisis epidrmica txica). Corticosteroides y ciclosporina: aumenta niveles de ciclosporina.

Efecto disminuido: - Anticidos y secuestradores de cido biliar pueden reducir la absorcin de costicosteroide. - Aminoglutetimida, barbitricos y derivados de rifampicina pueden reducir los niveles/efectos de la betametasona (sistmica). - Las concentraciones sricas de isoniazida pueden ser disminuidas por los corticosteroides. - - Embarazo : Factor de riesgo C. Lactancia: No se conoce si la betametasona se distribuye en leche materna. Utilice con precaucin durante la lactancia.

Reacciones adversas: Va sistmica: - Cardiovascular: insuficiencia cardaca congestiva, edema hiper/ hipotensin. - Dermatolgico: equimosis, eritema facial, piel frgil, hirsutismo, hiper/ hipopigmentacin, petequias, retardo en la cicatrizacin de heridas. - Endocrino/metablico: amenorrea, sndrome de Cushing, diabetes mellitus, supresin de crecimiento, hiperglicemia, hipopotasemia, irregularidades en el ciclo menstrual, supresin axis pituitaria-adrenal, catabolismo proteico, retencin de sodio y agua. - Gastrointestinal: distensin abdominal, aumento en el apetito, hipo, indigestin, lcera pptica, pancreatitis, esofagitis ulcerativa. - Neuromuscular/esqueltico: artralgia, atrofia muscular, fracturas, debilidad muscular, miopata, osteoporosis, necrosis (femoral, humero). - Ocular: cataratas, glaucoma, presin intraocular aumentada. - Sistema nervioso central: mareo, cefalea, insomnio, presin intracraneal aumentada, nerviosismo, convulsiones, vrtigo. - Otros: reaccin anafilactoide, diaforesis, hipersensibilidad. Va tpica: - Dermatolgico: erupciones acneiformes, dermatitis alrgica, piel reseca, eritema, foliculitis, hipertricosis, irritacin, prurito, atrofia piel. 64

Metablicos/endocrinos: han sido ocasionalmente reportados con el uso tpico. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: - Excrecin: orina (< 5% como frmaco sin cambio). - Metabolismo: heptico. - Tiempo, concentracin pico en suero: Intravenoso: 10 36 minutos. - Vida media de eliminacin: 6.5 horas.

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19 BIFONAZOL CREMA
Forma farmacutica/Composicin: a. Bifonazol 1% (10 mg/gramo). Crema. Tubo con 15 g. Cdigo: 46-2695. - - - - - - - Clasificacin: Agente antifngico tpico. Indicaciones teraputicas: Tratamiento de infecciones drmicas causadas por hongos susceptibles, tanto dermatfitos como levaduras. Tia pedis Tia cruris Tia corporis Pitiriasis versicolor Candidiasis.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: Administracin tpica - Lave las manos antes y despus de utilizar la crema. - Antes de proceder a la aplicacin del producto, se debe lavar el rea afectada con agua y jabn y secar bien la zona. - Aplique una capa delgada de crema en el rea afectada con un suave masaje. - No utilice en ningn momento cremas etiquetadas para uso vaginal. - Para el tratamiento de la Tia pedis, se debe tener precaucin de administrar la crema en los espacios interdigitales. Dosis peditrica - Nios menores de 12 aos, solamente bajo supervisin mdica. Dosis adultos: - Aplicar 1 vez al da en la zona afectada. La duracin depender del organismo infectante y del sitio de la infeccin. Contraindicaciones: - Hipersensibilidad al bifonazol. - 66 Advertencias especiales y consideraciones para su uso: En el rea intertriginosa se debe aplicar una delgada capa de crema, para evitar efectos macerativos. Interacciones:

La absorcin sistmica despus de la aplicacin tpica es baja; las interacciones potenciales debidas a inhibicin de la isoenzima CYP pueden presentarse en raras ocasiones, debido particularmente a situaciones donde la absorcin tpica se ve incrementada (ej. tejido inflamado). Embarazo : Factor de riesgo: No se ha establecido la seguridad del uso tpico durante el embarazo. Lactancia: No se ha establecido la seguridad del uso tpico durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: No se han descrito.

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Reacciones adversas: Generalmente los efectos adversos locales suelen presentarse durante la primera semana y suelen ser transitorios y leves. - - Reacciones alrgicas. Dermatolgicas: Dermatitis de contacto, eccema, prurito, rash, piel seca.

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20 BIPERIDENO CLORHIDRATO
Forma farmacutica/Composicin: a. Biperideno clorhidrato 2 mg. Tabletas. Cdigo: 26-0245. - - - Clasificacin: Antiparkisoniano. Agente autonmico (anticolinrgico, antimuscarnico). Indicaciones teraputicas: Tratamiento adjunto para la Enfermedad de Parkinson. Alivio de los sntomas extrapiramidales asociados con agentes antipsicticos.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - La irritacin gstrica puede ser disminuida al administrar el biperideno durante o despus de los alimentos. Dosis adultos: - Tratamiento Parkisonismo: 2 mg va oral, 3 o 4 veces al da. Ajustar la dosis de acuerdo a la respuesta y tolerancia. Dosis mxima 16 mg/da. - - - - - Tratamiento de sntomas extrapiramidales inducidos por frmacos: 2 mg va oral, 3 veces al da. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a biperideno Glaucoma de ngulo estrecho. Obstruccin intestinal. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Precaucin en pacientes con glaucoma de ngulo cerrado, prostatismo, epilepsia, arritmias cardiacas.

Interacciones: Efecto aumentado/ toxicidad: - Agentes anticolinrgicos, frmacos con acciones anticolinrgicas secundarias (ej. analgsicos narcticos tipo meperidina, otros antipsicticos, antidepresivos tricclicos, ciertos antiarrtmicos como sales de quinidina) y antihistamnicos: Puede incrementar el riesgo de desarrollar efectos adversos anticolinrgicos. 68

Carbidopa/levodopa: Se han reportado casos de movimientos coreicos generalizados cuando se administr a pacientes con Parkinson recibiendo carbidopa/levodopa. Embarazo : Factor de riesgo: C Lactancia: Se desconoce si es excretado en leche materna. No se recomienda su uso durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Puede causar somnolencia y reducir el estado de alerta mental. No se recomienda manejar vehculo ni efectuar tareas que requieran estar en alerta, tener coordinacin y/o destreza fsica. Reacciones adversas: Gastrointestinal: resequedad de boca. Oftlmico: visin borrosa. Sistema nervioso central: euforia, somnolencia, desorientacin, agitacin, trastornos del comportamiento. Otros: reduccin en el movimiento rpido del ojo durante el sueo (REM) caracterizado por un aumento en la latencia del REM y una disminucin del porcentaje del sueo REM. Adicionalmente, se ha reportado movimientos coreiformes generalizados en al menos un paciente con sndrome de Parkinson en tratamiento con levodopa/carbidopa cuando recibi biperideno. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Metabolismo: no ha sido completamente aclarado, pero sufre hidroxilacin y extenso efecto de primer paso. Vida media de eliminacin: 20 horas.

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21 CALAMINA
- - Forma farmacutica/Composicin: Locin de calamina al 8% (8 g / 100 mL), Frmula ***. Frasco con 100 a 120 mL. Cdigo: 46-6400. Frmula ***: o Calamina o Oxido de zinc o Excipientes c.s.p 8 gramos 8 gramos 100 mL

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Clasificacin: Protector de la piel, Antiprurtico (local). Indicaciones teraputicas: Alivio sintomtico de la irritacin y de la picazn de la piel.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Antes de cada aplicacin se recomienda limpiar la zona y tratar con agua y jabn y secar bien antes de aplicar. - Agitar bien el producto antes de proceder a aplicar tpico. Dosis peditrica: - < 2 aos: A criterio mdico. - 2 aos: aplique en el rea afectada no ms de 3-4 veces al da. Dosis adultos: Aplique en el rea afectada (uso tpico) no ms de 3-4 veces al da. - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a la calamina, xido de zinc. Evitar contacto con los ojos y con membranas de mucosa. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: En caso de empeoramiento o que los sntomas persistan por ms de 7 das, o que resuelva y se presente de nuevo a los pocos das, suspenda el tratamiento. Con el uso continuado incrementa la posibilidad de que aparezcan reacciones de hipersensibilidad.

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Lactancia: No se conoce si la calamina es absorbida o se distribuye en leche materna despus de su aplicacin tpica.

Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: El xido de zinc y la calamina son un protector que acta como una barrera fsica a los irritantes. Tambin absorbe humedad y posee moderada accin astringente y antipruriginoso.

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22 CEFALEXINA
ADVERTENCIA SENSIBILIDAD CRUZADA ENTRE BETA-LACTMICOS Una proporcin de pacientes que son sensibles a la penicilina tambin sern alrgicos a otros antibiticos beta-lactmicos tales como cefalosporinas, carbapenemos y monobactamos. Se ha estimado una reactividad cruzada entre penicilinas y cefalosporinas en un rango del 10% para las cefalosporinas de primera generacin a 1-3% para las cefalosporinas de tercera generacin. Forma farmacutica/Composicin: 1. Cefalexina base 500 mg (como monohidrato como clorhidrato monohidrato). Cpsulas o tabletas. Cdigo 02-0290. 2. Cefalexina base 250 mg/5mL (como monohidrato). Polvo para suspensin oral. Frasco 60 mL. Cdigo: 02-6440. - - Clasificacin: Antibitico, Cefalosporina (Primera generacin).

Indicaciones teraputicas: Tratamiento de otitis media e infecciones del tracto respiratorio causada por estafilococos, Streptococcus pneumoniae, estreptococos beta-hemolticos del grupo A. - Infecciones por organismos susceptibles incluyendo piel, estructuras de la piel, hueso, tracto genitourinario, prostatitis aguda. - Uso off label (no autorizado por FDA): Tratamiento alternativo en profilaxis endocarditis bacteriana aguda. Organismos generalmente susceptibles a cefalexina (consultar previamente las pruebas de sensibilidad a antibiticos): - - - - - - - - - 72 Estafilococos (algunas cadenas son resistentes), Estreptococo , beta hemoltico, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella sp, Neisseria catarrhalis, Proteus mirabilis, Moraxella (Branhamella) catarrhalis (actividad in vitro demostrada)

 Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - - Puede ser administrada con alimentos. Suspensin oral: despus de reconstituida la suspensin, refirase a las indicaciones de almacenamiento y temperaturas de conservacin indicadas en el etiquetado del producto disponible; para conservar su estabilidad por el tiempo indicado. En caso que las dosis sean mayores a 4 gramos al da y/o en infecciones severas se prefiere la utilizacin de cefalosporinas va parenteral.

Dosis peditrica: va oral: No se debe exceder las dosis recomendadas en adultos. Infecciones del tracto respiratorio alto, bajo (ej. Neumona), hueso y articulaciones, tracto genitourinario (ej. Prostatitis) debido a organismos susceptibles: 25-100 mg /kg/da va oral en dosis divididas cada 6 horas. Mximo 4 gramos/da. Tratamiento de faringitis estreptoccica o infecciones de la piel o estructuras de la piel, debido a organismos susceptibles: 25-50 mg/kg/da va oral en dosis divididas cada 12 horas. Tratamiento de infeccin de tracto urinario incluyendo cistitis no complicada debido a organismos susceptibles: (Nota, la cistitis debe ser tratada por 7-14 das. Infecciones por Streptococcus pyogenes deben ser tratadas por un mnimo de 10 das): 50-100 mg/kg/da va oral, en dosis divididas cada 6 horas. Otitis media: - 75-100 mg/kg/da, va oral en 4 dosis divididas. - Profilaxis endocarditis bacteriana en pacientes que son alrgicos a amoxicilina, ampicilina y penicilina: (Nota: no utilice cefalosporinas en pacientes con reaccin de hipersensibilidad a penicilinas, tipo-inmediato): 50 mg/kg va oral, 1 hora antes del procedimiento (mximo: 2 gramos). Dosis adolescentes y adultos: va oral: - Infecciones del tracto respiratorio alto, bajo (ej. Neumona), hueso y articulaciones, tracto genitourinario (ej. Prostatitis) debido a organismos susceptibles: 250-500 mg va oral, cada 6 horas. Infecciones severas, pueden requerir dosis mayores, mximo 4 gramos/da.

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Tratamiento de faringitis estreptoccica o infecciones de la piel o estructuras de la piel, debido a organismos susceptibles: 500 mg cada 12 horas, va oral. Tratamiento de infeccin de tracto urinario incluyendo cistitis no complicada debido a organismos susceptibles: (Nota: la cistitis debe ser tratada por 7-14 das. Infecciones por Streptococcus pyogenes deben ser tratadas por un mnimo de 10 das): 500 mg cada 12 horas, va oral. Profilaxis endocarditis bacteriana en pacientes que son alrgicos a amoxicilina, ampicilina y penicilina: (Nota: no utilice cefalosporinas en pacientes con reaccin de hipersensibilidad a penicilinas, tipo-inmediato): 2 gramos va oral, 1 hora antes del procedimiento.

Insuficiencia renal: - Clcr 40 ml/min: no es necesario ajuste de dosis. - Clcr 11-40 ml/min: despus de una dosis de carga de 250-500 mg va oral, se recomienda una dosis de 250-500 mg cada 8-12 horas, va oral. - Clcr 10 ml/min: despus de una dosis de carga de 250-500 mg va oral, se recomienda una dosis de 250 mg cada 12-24 horas, va oral. - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cefalexina, otras cefalosporinas.

Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Precaucin en pacientes con insuficiencia renal, alergia a penicilinas, especialmente reacciones mediadas por Ig-E (ej. Urticaria, anafilaxis) - Puede producirse colitis pseudomenbranosa asociada al antibitico o secundaria a C. difficile. - Tratamientos prolongados con cefalexina pueden resultar en sobre-crecimiento de organismos no susceptibles y super-infeccin. - La farmacocintica de la cefalexina est influenciada por la funcin renal (vigilar todos los grupos de edad), pero no es alterada significativamente por enfermedad heptica. Interacciones: Efecto aumentado/ toxicidad: - Probenecid. - Nefrotoxicidad aditiva: Cefalexina en combinacin con frmacos nefrotxicos: aminoglucsidos, colistina, diurticos de asa (ej. cido etacrnico, furosemida), metotrexate, polimixina B, vancomicina. - Cefalexina aumenta: riesgo de prolongacin del tiempo de protrombina Efecto disminuido: - Uso concomitante de cefalosporinas y algunos antibiticos bacteriostticos, tales como cloranfenicol, pueden interferir con la actividad bactericida de las cefalosporinas. 74

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Embarazo : Factor de riesgo B. Lactancia: Cefalexina es excretada en leche materna en pequeas cantidades, lo cual puede producir alteraciones en la flora bacteriana con diarrea y deshidratacin en el infante. Cefalosporina deben utilizarse con precaucin durante la lactancia y el balance beneficio/riesgo, debe ser considerado.

Reacciones adversas: Cardiovascular: Hipotensin. Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea. Genito-urinario: Vaginitis, prurito genital. Hematolgico: Eosinofilia, neutropenia transitoria, trombocitopenia, anemia hemoltica. Heptico: Elevacin de transaminasas. Respiratorio: disnea. Sistema Nervioso Central: Cefalea, mareo, fatiga, parestesia, confusin, diaforesis, flushing. Insomnio, confusin, somnolencia. Otros: Fenmeno de hipersensibilidad, fiebre. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: Orina (80-100% como frmaco sin cambio) en las primeras 8 horas. Tiempo concentracin pico: Aproximadamente 1 hora. Vida media: 1 hora, se prolonga en insuficiencia renal. Hemodilisis: Cefalexina es removida por hemodilisis (20-50%).

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23 CEFTRIAXONA 250 MG (COMO SAL SDICA)

ADVERTENCIAS [ CCF-282-02-06, 21-02-06]: Ceftriaxona. Tratamiento para blenorragia y co-infeccin con Chlamydia trachomatis y Ureaplasma sp. [ CCF-0430-03-07, 15-03-07]: Ceftriaxona 250 mg: se ampla para uso profilctico en mujeres embarazadas en contacto con personas con meningitis neumocccica, adicionalmente a blenorragias. NOTA: La literatura adicionalmente reporta que puede ser utilizado en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio, otitis media bacteriana aguda, infecciones en piel y sus estructuras, infecciones seas y en articulaciones, infecciones intra-abdominales y del tracto urinario, enfermedad inflamatoria plvica, gonorrea no complicada; sin embargo estas indicaciones no estn contempladas dentro de lo autorizado en la Lista Oficial de Medicamentos. Forma farmacutica/Composicin: a. Ceftriaxona base 250 mg (como ceftriaxona sdica). Polvo para inyeccin, frasco-ampolla con diluente. Cdigo: 02-3278. - Clasificacin: Antibitico. Cefalosporina (tercera generacin). Indicaciones teraputicas:

La Institucin (C.C.S.S.) NICAMENTE tiene el CEFTRIAXONA, autorizado para: 1. Blenorragias e infeccin asociada con Chlamydia trachomatis y Ureaplasma sp (tratamiento dual). 2. Uso profilctico en mujeres embarazadas en contacto con personas con meningtis meningocccica. - - Dosis y administracin: El frasco/ampolla de 250 mg se reconstituye con 0.9 mL de la solucin adjunta conteniendo lidocana 1%. Estabilidad despus de ser reconstituido: 24 horas a 25 C 10 das cuando es refrigerado a 5 C. 76

Dosis peditricas: Nios 45 kg o menos de 8 aos que presentan vulvovaginitis, cervicitis, uretritis, faringitis o proctitis: Ceftriaxona 125 mg IM, dosis nica + Claritromicina 250 500 mg va oral, dos veces al da por 7-14 das. Infeccin gonoccica no complicada en la cervix, uretra y recto, adultos y nios 45 kg u 8 aos: - Ceftriaxona 125 mg IM dosis nica + Doxiciclina 100 mg va oral dos veces al da por 7 das. - Tratamiento profilctico de los recin nacidos de madres positivas por infeccin gonoccica: Ceftriaxona: 25-50 mg/kg IV IM, dosis nica, sin exceder 125 mg en una sola dosis. Dosis adultos: - Blenorragia: Intramuscular: 125-250 mg, dosis nica. - Profilaxis, mujeres embarazadas: contacto meningitis meningocccica: Intramuscular: 250 mg, dosis nica. - Infeccin gonoccica farngea no complicada: la co-infeccin farngea con Chlamydia es inusual pero la co-infeccin genital s ocurre y por tanto es recomendable la terapia dual: Ceftriaxona 250 mg IM, dosis nica + doxiciclina 100 mg VO, dos veces al da por 7-14 das. - - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a ceftriaxona o a otras cefalosporinas. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Precaucin en pacientes con historia de hipersensibilidad a penicilina. Interacciones: Cefalosporinas, aumentan: el efecto anticoagulante de los derivados de coumarina. La excrecin de cefalosporinas es disminuida por: agentes uricosricos (probenecid). Embarazo : Factor de riesgo: B Lactancia: Se distribuye en leche materna. La Academia Americana de Pediatra indica que su uso es compatible durante la lactancia. Utilizar con precaucin. Reacciones adversas: Dermatolgico: rash. 77

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Gastrointestinal: diarrea Hematolgicos: eosinofilia, trombocitosis, leucopenia. Heptico: aumento de transaminasas. Reaccin local: en el sitio de la inyeccin: dolor, induracin.

Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: Orina (33-67%) Tiempo concentracin pico: 1.5 -4 horas (va IM.) Vida media eliminacin: 6-9 horas. - Hemodilisis: No es dializable (0-5%).

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24 CLARITROMICINA
ADVERTENCIAS [Acuerdo del Comit Central de Farmacoterapia: 2002] Helicobacter pylori: Despus de 10 das de tratamiento triasociado y, desde el punto de vista epidemiolgico debe controlarse el resultado clnico, endocspico e histolgico del tratamiento en un periodo no menor de 8 semanas despus de su terminacin. El manejo de los casos de H. Pylori, se propone donde exista un servicio de gastroenterologa, o exista un gastroenterlogo con una coordinacin directa con servicios que garanticen el diagnstico, control y tratamiento. [Acuerdo del Comit Central de Farmacoterapia: CCF 0780-05-07, 08705-07]: Medicamentos en ORL: abordaje de Otitis Media Crnica Supurativa y sinusitis crnicas complicadas (especialmente en pacientes alrgicos a penicilina).

Forma farmacutica/Composicin: a. Claritromicina 500 mg. Tabletas recubiertas (film coated). Cdigo 020310. b. Claritromicina 250 mg/5mL. Grnulos o polvo para suspensin oral, sabor agradable, con medida calibrada. Frasco 60 mL. Cdigo: 02-6458. Clasificacin: - Antibitico, macrlido. Indicaciones teraputicas: La Institucin (C.C.S.S.) NICAMENTE tiene la Claritromicina, autorizada para: 1. Tratamiento del Helicobacter pylori. (solamente para Servicio de Gastroenterologa, previo diagnstico por biopsia). 2. Pacientes portadores de neumonas atpicas. 3. Tratamiento de tuberculosis multirresistente. 4. Tosferina con prueba de sensibilidad a antibiticos (PSA) positiva. 5. Pacientes con reporte de alergia a penicilina, otros betalactmicos o cefalosporinas. 6. Otitis Media (OM) crnica supurativa. 7. Sinusitis crnica con grmenes atpicos. - Dosis y administracin: Claritromicina puede ser administrada con o sin alimentos y con leche. 79

La suspensin oral de claritromicina, reconstituida no debe ser refrigerada debido a que podra precipitarse. Las partculas microencapsuladas de claritromicina en suspensin son estables por 14 das cuando se almacena a temperatura ambiente.

Dosis peditricas: va oral: Seguridad y eficacia en nios < 6 meses de edad no ha sido establecida. - 6 aos: oral: 7.5 mg/kg cada 12 horas (mximo 500 mg/da). Dosis adultos: va oral: - 250-500 mg cada 12 horas por 7-14 das. - Tratamiento del Helicobacter pylori. o 500 mg dos veces al da por 10 das en combinacin con amoxicilina y omeprazol. Insuficiencia renal - Clcr < 30 mL / min: mitad de la dosis normal o doblar el intervalo de dosificacin. - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a claritromicina, eritromicina o cualquier antibitico macrlido. Debido al riesgo de arritmias malignas, evitar uso concomitante de claritromicina con: cisapride, gatifloxacina, moxifloxacina, pimozide, esparfloxacina, tioridazina, anti-arrtmicos clase III, derivados de la ergota. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Colitis asociada a antibiticos, ha sido reportada con claritromicina. Macrlidos (incluyendo claritromicina) han sido asociados en raras ocasiones con prolongacin QT y arritmias ventriculares, incluyendo torsades de pointes. Precaucin en pacientes con enfermedad coronaria.

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Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Claritromicina: - aumenta los efectos/niveles de: midazolam, triazolam, cisapride, alcaloides de la ergota, lovastatina, simvastatina, bloqueadores de los canales de calcio, ciclosporina, eletriptan mirtazapina, nefazodona, quinidina, sildenafil y otros inhibidores de 5-fosfodiesterasa, sirolimus, inhibidores de la recaptacin de serotonina, tacrolimus, venlafaxina, digoxina, warfarina. 80

Niveles sricos de claritromicina pueden ser incrementados por: amprenavir y posiblemente otros inhibidores de proteasa, antifngicos del grupo azol, diclofenaco, doxiciclina, eritromicina, imatinib, isoniazida, nefazodona, nicardipina, propofol, quinidina, telitromicina, verapamilo y otros inhibidores de CYP3A4.

Efecto disminuido: - El efecto teraputico del clopidogrel puede ser disminuido por: la claritromicina. - Niveles/efectos de claritromicina pueden ser disminuidos por: aminoglutetimida, carbamazepina, nafcilina, nevirapina, fenobarbital, fenitona, rifampicina, y otros inductores de CYP3A4. - - - - - - - Embarazo : Factor de riesgo : C Lactancia: Se desconoce si la claritromicina es excretata en leche materna. Precaucin en caso de uso durante la lactancia. Reacciones adversas: Sistema nervioso central: cefalea. Dermatolgico: rash. Gastrointestinal: dolor abdominal, trastornos del gusto, diarrea, nusea, vmito, dispepsia. Renal: incremento BUN. Heptico: tiempo de protrombina aumentado

Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: Principalmente en orina (20%-40% como frmaco sin cambio; 10%-15% como metabolito). Metabolismo: Heptico. Sufre ciclo enteroheptico Tiempo concentracin pico: 2-3 horas. Vida media eliminacin: Claritromicina 3-7 horas, claritromicina-OH: 5-9 horas (metabolito dos veces ms activo que claritromicina). Hemodilisis: No es hemodializable.

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25 CLONAZEPAM
ADVERTENCIAS [Abuso, tolerancia y dependencia]: La posibilidad de dependencia fsica o psicolgica debe ser considerada, cuando el clonazepam es administrado a pacientes alcohlicos o se conoce que han sido dependientes de otras drogas. La suspensin abrupta del clonazepam despus de una administracin por tiempo prolongado ha producido sndrome de abstinencia severa, incluyendo sntomas tales como convulsiones, psicosis, alucinaciones, trastornos de la conducta, tremors, calambres abdominales y musculares, vmito, sudoracin, irritabilidad, nerviosismo, insomnio y tremors en las manos. Debido a que el clonazepam tiene una vida media prolongada, los sntomas de abstinencia se presentarn hasta varios das despus de que el frmaco ha sido suspendido. [Presentacin: frasco - gotero]: Corroborar la informacin contenida en el etiquetado respecto a: 1.) nmero de gotas por mililitro de solucin; 2.) nmero de miligramos de clonazepam por gota. Toda prescripcin en esta presentacin debe realizarse indicando la cantidad de miligramos a prescribir por dosis. Forma farmacutica/Composicin: a. Clonazepam 2 mg. Tabletas con ranura simple o doble ranura. Cdigo: 28-0340. b. Clonazepam 2,5 mg / mL. Solucin oral. Frasco gotero con 10 mL. Con gotero calibrado para dosificar para uso oral. En la rotulacin indicar nmero de gotas por mililitro y nmero de miligramos por gota. Cdigo: 28-6460. Clasificacin: - Benzodiazepina. - - - - 82 Indicaciones teraputicas: Uso solo como tratamiento adjunto de la variante de pequeo mal (Lennox-Gastaut). Crisis mioclnicas o akinticas. Convulsiones tipo pequeo mal (ausencia) que no responden a tratamiento con succimidas. Trastornos de pnico con o sin agarofobia.

 Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Clonazepam puede ser administrado con o sin alimentos. - Las tabletas convencionales deben ser administradas con agua y tragadas enteras. - En el caso de la presentacin en gotas, stas deben mezclarse con agua, jugo de frutas o t y administrarse con una cuchara. Nunca deben administrase las gotas directamente desde el envase a la boca. Dosis peditrica: va oral: Convulsiones - Nios < 10 aos o 30 kg: o Inicial diaria: 0.01 0.03 mg/kg/da (mximo 0.05 mg/kg/da) administrado en 2 3 dosis divididas. o Mantenimiento: 0.1 0.2 mg/kg/da dividida en 3 dosis. No exceder 0.2 mg/kg/da. Dosis adultos: va oral: - Trastorno convulsivo: o Inicial: no debe exceder 1.5 mg administrado en 3 dosis divididas. Dosis mxima 20 mg/da. o Mantenimiento: 0.05 0.2 mg/kg. No exceder 20 mg/da. - Trastorno de pnico: o 0.25 mg 2 veces al da. Se puede aumentar hasta una dosis blanco de 1 mg/da (mximo 4 mg/da). Contraindicaciones: Hipersensibilidad a clonazepam o a otras benzodiazepinas (sensibilidad cruzada). Farmacodependencia, dependencia a drogas o dependencia alcohlica. Miastenia gravis. Insuficiencia respiratoria grave. Insuficiencia heptica significativa. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Precaucin con pacientes debilitados o geritricos, enfermedad heptica (incluyendo alcohlicos) o insuficiencia renal, enfermedad respiratoria. Uso concomitante con cido valproico puede producir estados de ausencia, en pacientes con depresin especialmente si hay riesgo de suicidio, abuso y dependencia a drogas. Benzodiazepinas, han sido asociadas con cadas y dao traumtico. Utilice con extrema precaucin en pacientes en riesgo de esos eventos (especialmente geritricos). Benzodiazepinas, han sido asociadas con dependencia y sndrome de abstinencia por suspensin aguda de la administracin. 83

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 Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Clonazepam potencializa los efectos depresores de SNC de los opioides, analgsicos, barbitricos, fenotiazinas, etanol, antihistamnicos, IMAOs, hipnticos sedantes, antidepresivos cclicos. - Inhibidores de CYP3A4 puede aumentar los niveles/efectos de clonazepam (antifngicos tipo azol, claritromicina, diclofenaco, doxicilina, eritromicina, imatinib, isoniazida, nefazodona, nicardipina, propofol, inhibidores de proteasa, quinidina, telitromicina, verapamilo. Efecto disminuido: - Uso concomitante de clonazepam y cido valproico ha sido asociado con crisis tipo ausencia. - Inductores CYP3A4 pueden disminuir los niveles/efectos de clonazepam (aminoglutetimida, carbamazepina, nafcilina, nevirapina, fenobarbital, fenitona, rifampicina). - - - Embarazo : Factor de riesgo D. Lactancia: Se distribuye en lecha materna. Su uso est contraindicado durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Puede causar somnolencia y reducir el estado de alerta mental. No se recomienda manejar vehculos ni efectuar tareas que requieran estar en alerta, tener coordinacin y destreza fsica. Reacciones adversas: Cardiovascular: edema (facial, tobillo), palpitacin. Endocrino-metablico: dismenorrea, libido aumentado/disminuido. Gastrointestinal: dolor abdominal, anorexia, apetito aumentado/ disminuido, deshidratacin, estreimiento, diarrea, gastritis, dispepsia. Genitourinario: disuria, enuresis, retencin urinaria. Heptico: aumento de fosfatasa alcalina, elevacin transitoria de aminotransferasas. Ocular: visin borrosa, diplopa, nistagmus. Respiratorio: salivacin aumentada, rinorrea. Sistema nervioso central: sedacin o somnolencia, ataxia o hipotona, trastornos (principalmente en nios) incluyendo agresividad, irritabilidad, agitacin, hiperquinesia. Trastornos de la conducta (se presentan ms comnmente en pacientes con dao cerebral pre-existente y/o retar84

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do mental o historia de trastornos psiquitricos o del comportamiento), afona, movimientos coreiformes, coma, cefalea, hemiparesia, depresin respiratoria, tremor, vrtigo, confusin, depresin mental, alucinaciones. - - - - - - Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Duracin: 12 horas. Inicio de accin: 20 60 minutos Metabolismo: heptico. Tiempo, concentracin pico en suero: 1-3 horas. Estado estacionario 5 7 das. Vida media de eliminacin: 19-50 horas. Hemodilisis No son necesarias dosis suplementarias.

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26 CLORAL HIDRATO
ADVERTENCIA El hidrato de cloral puede causar dependencia fsica o psicolgica, particularmente cuando se administra a largo plazo y a dosis altas. En pacientes que han recibido tratamiento por periodos prolongados, la suspensin del tratamiento debe realizarse paulatinamente y no abruptamente, debido a que puede causar delirium tremens y alucinaciones en estos pacientes. Forma farmacutica/Composicin: a. Cloral hidrato, 500 mg/5 mL. Jarabe. Frasco 100 a 120 mL. El frasco tendr una medida dosificadora con marcas que indiquen (2.5 mL) cucharadita y 1 (5mL) cucharadita. Cdigo: 31-6080. - - - - Clasificacin: Hipntico, no-benzodiacepina. Indicaciones teraputicas: Sedante e hipntico para uso a corto plazo (< 2 semanas). Sedante e hipntico para procedimientos diagnsticos. Sedante previo a evaluaciones EEG.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - El jarabe debe ser bien diluido con vaso de agua u otro lquido (ej. jugo de fruta, ginger ale) previo a la administracin, para disminuir la irritacin gstrica. Dosis peditrica: va oral: Nios: - Sedacin y ansiedad: Nios: 5-15 mg/dosis cada 8 horas (mximo 500 mg/da). - Previo EEG: 20 25 mg/kg/dosis, 30-60 minutos antes EEG. Puede repetirse la dosis a los 30 minutos, hasta un mximo de 100 mg/kg o 2 g en total. - Hipntico: 20 40 mg/dosis hasta un mximo de 50 mg/kg/24 horas o 1 g/dosis o 2g/24 horas. 86

Sedacin: 50-75 mg/kg/dosis, 30-60 minutos previo al procedimiento; puede repetirse a los 30 minutos despus de la dosis inicial si es necesario, hasta un total de 120 mg/kg o 1g/total.

Dosis adultos: va oral: Va oral: - Sedacin y ansiedad: 250 mg 3 veces al da. - Hipntico: 500 1000 mg al acostarse en la noche o 30 minutos antes del procedimiento. No exceder 2 g/24 horas. Insuficiencia renal: - Clcr: < 50 mL/minuto: evitar su uso. Insuficiencia heptica: - Evite su utilizacin en pacientes con insuficiencia heptica severa. - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad al hidrato de cloral. Paciente con gastritis, esofagitis, lcera pptica (lcera gstrica o lcera duodenal), debido a que esas condiciones pueden ser exacerbadas. Insuficiencia heptica y/o renal. Porfiria. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: La suspensin de tratamientos prolongados con hidrato de cloral debe realizarse gradualmente en un tiempo no menor a 2 semanas. No suspender abruptamente. Interacciones: Los efectos depresores sobre SNC producidos por el hidrato de cloral, pueden ser potencializados por: otros frmacos que actan a ese nivel (incluyendo ansiolticos, sedantes, hipnticos, barbitricos); entacapone, anestsicos generales, agonistas opiceos, IMAOs, fenotiazinas, pregabalina, ropinirol, bloqueadores H1 sedantes, tolcapone, tramadol, antidepresivos tricclicos. cido tricloroactico, metabolito del hidrato de cloral pueden potencializar: efectos hipoprotrombinemicos de la warfarina (ya que es desplazada de su sitio de unin en las protenas). Embarazo : Factor de riesgo: C.

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Lactancia: Se distribuye en leche materna. No se recomienda su uso durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Puede causar somnolencia y reducir el estado de alerta mental. No se recomienda manejar vehculos ni efectuar tareas que requieran estar en alerta, tener coordinacin y destreza fsica. Reacciones adversas: Dermatolgica: rash. Gastrointestinal: diarrea, flatulencia, nusea, vmito, trastornos en el gusto, gastritis (uso prolongado), irritacin gstrica. Sistema nervioso central: desorientacin, somnolencia, vrtigo, malestar, cefalea, confusin, alucinaciones. Otros: Uso prolongado: tolerancia, dependencia fisiolgica y psicolgica. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Duracin de la accin: 4-8 horas. Inicio de la accin: 0.5- 1 horas. Vida media plasma: tricloroetanol (metabolito del hidrato de cloral): 710 horas. Hemodilisis Hidrato de cloral es dializable (50-100%); sin embargo, dosis suplementarias no son requeridas post-hemodilisis.

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27 CLORFENIRAMINA
ADVERTENCIA CDC (Control Diseases Center) MUERTES DE INFANTES ASOCIADOS CON MEDICAMENTOS UTILIZADOS PARA LA TOS Y EL RESFRO En enero de 2007, la FDA recomend que los productos para la tos y el resfro no deben ser utilizados en nios < 2 aos de edad. Los mismos incluyen los antihistamnicos de primera generacin (bromofeniramina, clorfeniramina, difenhidramina, acrivastina, carbinoxamina, ciprohepatadina, triprolidina); antipirticos y analgsicos (acetaminofn, ibuprofeno); supresores de la tos (dextrometorfan, hidrocodona, codena), expectorantes (guaifenesina); descongestionantes nasales (efedrina, fenilefrina). Control Diseases Center, Estados Unidos. Disponible en URL: www.cdc.gov/mmwr/ preview/mmwrhtml/mm5601a1.htm. Consultado 27-02-08. [Circular Comit Central de Farmacoterapia: Uso de medicamentos antihistamnicos en pediatra CCF 002-01-05. 10-01-05]: 1). Los antihistamnicos tienen una indicacin clara y precisa en los problemas en donde medie la liberacin de histamina: rinitis alrgica, urticaria aguda y crnica. 2). Los estudios que revisan medicina basada en evidencia no han demostrado ningn beneficio en los cuadros gripales que cursen con rinorrea y obstruccin nasal. 3).Se han convertido en una mala prctica de prescripcin especialmente en las consultas de emergencia que valoran gripes. 4). Al revisar las concentraciones alcohlicas de estas preparaciones farmacuticas, nos preocupan los efectos secundarios tales como hipoglucemias y convulsiones que pueden tener sobre los lactantes, adems de las que tienen de por s los antihistamnicos, tales como somnolencia, hiperactividad y las mismas convulsiones. Los antihistamnicos se deben utilizar nicamente cuando su beneficio sobrepasa claramente los riesgos de su utilizacin, segn cada paciente particular, en las indicaciones oficiales en donde se tiene evidencia clara de su beneficio, valorando cuidadosamente cada caso particular. Jarabe Clorfeniramina, conteniendo 6.25% alcohol, no debera ser administrado a nios < 6 aos. En caso estrictamente necesario solamente bajo supervisin mdica, a la menor dosis eficaz y por el menor tiempo posible. Forma farmacutica/Composicin: a. Clorfeniramina maleato, 4 mg. Tabletas. Cdigo: 25-0370. b. Clorfeniramina maleato 1% (10 mg/mL). Solucin inyectable, ampolla 1 mL. Cdigo: 25-3340. 89

c. Clorfeniramina maleato 2 mg / 5mL 2.5 mg / 5mL, jarabe o solucin oral. Frasco 100 a 120 mL. Cdigo: 25-6500. Clasificacin: - Antihistamnico, bloqueador H1 (sedante). Indicaciones teraputicas: La Institucin (C.C.S.S), lo tiene autorizado nicamente para: - Tratamiento de conjuntivitis alrgica, rinitis, fiebre heno, alergias del tracto respiratorio alto (ej. rinorrea, picazn de ojos, ojos llorosos, picor de la nariz o garganta, estornudos), urticaria aguda y crnica, reacciones alrgicas a transfusiones. - Tratamiento de reacciones anafilcticas y anafilactoides. Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - - Las tabletas pueden ser tomadas con o sin alimentos. Los alimentos disminuyen la velocidad de absorcin pero no alteran la biodisponibilidad. En pacientes geritricos, se recomienda iniciar con la dosis ms baja recomendada en adultos, ya que este grupo de pacientes son ms sensibles a los efectos anticolinrgicos.

Dosis peditrica Ver nota de Advertencias para este grupo de edad Prevencin y tratamiento de conjuntivitis alrgica, rinitis alrgica, fiebre del heno u otras alergias y otros sntomas alrgicos mediados por histamina: - Dosis oral (tabletas de liberacin inmediata o jarabes): o Nios 6-12 aos: 2 mg cada 4-6 horas, va oral. Mximo 12 mg/ da. Dosis, va subcutnea: o > 6 aos: 87.5 mcg/kg 2.5 mg/m2, 12 mg/da. 4 veces al da. Mximo

Tratamiento de fiebre del heno u otras alergias del sistema respiratorio alto (ej. rinorrea, picazn de ojos, ojos llorosos, picor de la nariz o garganta, estornudos): - Nios 6-11 aos: 2 mg cada 4-6 horas. Mximo 12 mg/da. - Nios < 6 aos: la seguridad y eficacia no ha sido establecida. Dosis adolescentes y adultos: Pre vencin y tratamiento de conjuntivitis alrgica, rinitis alrgica, fie90

bre del heno u otras alergias y otros sntomas alrgicos mediados por histamina: - Dosis oral (tabletas de liberacin inmediata o jarabes): o 4 mg cada 4-6 horas, va oral. Mximo 24 mg/da. - Dosis va intramuscular, intravenosa o subcutnea: o 10-20 mg como una dosis nica. Mximo 40 mg/24 horas. Tratamiento de fiebre del heno u otras alergias del sistema respiratorio alto (ej. rinorrea, picazn de ojos, ojos llorosos, picor de la nariz o garganta, estornudos): - 4 mg cada 4-6 horas. Mximo 24 mg/da. Tratamiento de anafilaxis como un agente secundario a epinefrina: (En esta situacin no es recomendable utilizar la va subcutnea o intramuscular, debido a la pobre absorcin durante la anafilaxis): - Dosis va intravenosa: 10 -20 mg, administrados en un tiempo mayor a 1 minuto, hasta un mximo de 40 mg/24 horas. Insuficiencia heptica: No hay guas especficas donde se recomiende la dosificacin en esta condicin. Es necesario realizar modificacin de la dosis con base en la respuesta clnica y el grado de dao renal. - - - - - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a antihistamnicos especficos o relacionados estructuralmente. Recin nacidos, infantes prematuros. Tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Glaucoma de ngulo cerrado. lcera pptica. Hipertrofia prosttica benigna. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Los nios y ancianos son ms susceptibles a los efectos sedantes y ocasionalmente estimulacin paradjica del Sistema Nervioso Central, asimismo como a los efectos anticolinrgicos. Nios: Pueden disminuir la alerta mental, contrariamente; pueden producir excitacin. Pacientes geritricos: se produce ms frecuentemente mareo, excesiva sedacin, sncope, estados de confusin txicos, hipotensin.

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Clorfeniramina aumenta los efectos sedantes de: los depresores del Sistema Nervioso Central incluyendo alcohol, barbitricos, hipnticos, 91

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analgsicos opioides, ansiolticos sedantes, antipsicticos. Clorfeniramina tiene accin aditiva anticolinrgico cuando se administra con: amantadina, clozapina, ciclobenzaprina, disopiramida, maprotilina, olanzapina, mayora de fenotiazinas y antidepresivos tricclicos. Clorfeniramina tiene accin aditiva antimuscarnica cuando se administra con: atropina, algunos antidepresivos tricclicos y algunos IMAOs. Antidiarreicos. Embarazo : Factor de riesgo: B Lactancia: Se distribuye en leche materna. Su uso est contraindicado durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Puede causar somnolencia y reducir el estado de alerta mental. No se recomienda manejar vehculo ni efectuar tareas que requieran estar en alerta, tener coordinacin y destreza fsica. Estos efectos tienden a disminuir despus de varios das de tratamiento. Reacciones adversas: Sistema Nervioso Central: somnolencia, falta de coordinacin, cefalea, debilidad muscular, estimulacin paroxstica (ataxia, alucinaciones, insomnio, palpitaciones, psicosis, convulsiones). Efectos anticolinrgicos: xerostoma, retencin urinaria, midriasis (raro), xeroftalma y/o visin borrosa. Cardiovascular: hipotensin. Gastrointestinal: (ocasionalmente): nusea, vmito, diarrea, dolor epigstrico, estreimiento, reflujo gastroesofgico. Hematolgico (raras ocasiones): agranulocitosis, anemia aplsica y trombocitopenia. En la mayora de los casos hay recuperacin despus de la suspensin del tratamiento. Sitio de la inyeccin: irritacin. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Duracin del efecto: 4-6 horas Excrecin: Orina Metabolismo: Heptico Hemodilisis: No se requiere la utilizacin de dosis suplementarias. 92

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28 CLOROQUINA
ADVERTENCIA [Acuerdo Comit Central de Farmacoterapia. Circular Tratamiento de la Malaria en la C.C.S.S CCF 0306-02-06, 21-02-06.]: Segn las diversas fuentes de informacin cientfica bajo el paradigma de Medicina Basada en Evidencia, acord mantener como recomendacin Institucional el tratamiento por 14 das con Primaquina y 3 das iniciales con Cloroquina, de acuerdo con lo establecido por la OMS y la FDA. Forma farmacutica/Composicin: a. Cloroquina base 150 mg (equivalente a aproximadamente 250 mg de fosfato de cloroquina. Tabletas. Cdigo: 01-0380. - - Clasificacin: 4-Aminoquinolina. Antimalrico. Indicaciones teraputicas: Tratamiento y profilaxis de la malaria producido por Plasmodium falciparum; Plasmodium malariae; Plasmodium ovale; Plasmodium vivax, sensibles a cloroquina.

Dosis y administracin: Debe ser tomado con alimentos, para disminuir la sintomatologa a nivel gastrointestinal. En el caso de nios, las tabletas pueden ser amargas, se recomienda triturar y mezclar con jarabe de chocolate y administrar inmediatamente.

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Tratamiento de la malaria
Malaria no complicada producida por Plamodium vivax o Plasmodium ovale: Dosis peditrica Dosis recomendada en pediatra (nunca debe exceder la dosis de adultos) de las siguientes drogas antimalricas: 1- Fosfato de cloroquina ms fosfato de primaquina: a. Fosfato de cloroquina: 10 mg de cloroquina base /kg va oral en forma inmediata, seguida de 5mg de cloroquina base /kg va oral a las 6 horas, 24 horas (Segundo da) y 48 horas (Tercer da). Dosis total de tratamiento: 25 mg/kg. b. Fosfato de primaquina: 0.5 mg de primaquina base/kg va oral cada da por 14 das. Primer da Fosfato de cloroquina: 10 mg de cloroquina base /kg va oral en forma inmediata, seguida de 5 mg de cloroquina base / kg va oral a las 6 horas. Fosfato de primaquina: 0.5 mg de primaquina base/kg va oral cada da Segundo da 5 mg de cloroquina base / kg via oral Tercer da 5 mg de cloroquina base / kg via oral Del cuarto da al dia 14 -

Fosfato de primaquina: 0.5 mg de primaquina base/ kg va oral cada da

Fosfato de primaquina: 0.5 mg de primaquina base/ kg va oral cada da

Fosfato de primaquina: 0.5 mg de primaquina base/kg va oral cada da

Dosis adulto Malaria no complicada producida por plasmodium vivax o plasmodium ovale Dosis recomendada en adultos de las siguientes drogas antimalricas: 2- Fosfato de cloroquina ms fosfato de primaquina: a. Fosfato de cloroquina: 600 mg de cloroquina base va oral en forma inmediata, seguida de 300 mg de cloroquina base va oral a las 6 horas, 24 horas (Segundo da) y 48 horas (Tercer da) Dosis total de tratamiento: 1500 mg.

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b. Fosfato de primaquina: 30 mg de primaquina base va oral cada da por 14 das. Primer da Fosfato de cloroquina: 600 mg de cloroquina base (cuatro tabletas de 150 mg) va oral en forma inmediata, seguida de 300 mg de cloroquina base (dos tabletas de 150 mg), va oral a las 6 horas. Fosfato de primaquina: 30 mg de primaquina base (dos tabletas de 15 mg) Segundo da 300 mg de cloroquina base (dos tabletas de 150 mg) Tercer da 300 mg de cloroquina base (dos tabletas de 150 mg) Del cuarto da al dia 14 -

Fosfato de primaquina: 30 mg de primaquina base (dos tabletas de 15 mg)

Fosfato de primaquina: 30 mg de primaquina base (dos tabletas de 15 mg)

Fosfato de primaquina: 30 mg de primaquina base (dos tabletas de 15 mg)

Dosis mujeres embarazadas Malaria no complicada producida por plasmodium vivax o plasmodium ovale Dosis recomendada en mujeres embarazadas de la siguiente droga antimalrica: 3. Fosfato de cloroquina: a. Fosfato de cloroquina: 600 mg de cloroquina base va oral en forma inmediata, seguida de 300 mg de cloroquina base va oral a las 6 horas, 24 horas (Segundo da) y 48 horas (Tercer dia). Dosis total de tratamiento: 1500 mg. b. Las mujeres embarazadas deben ser mantenidas con profilaxis con cloroquina por el tiempo del embarazo. La dosis quimiprofilctica de cloroquina base es de 300 mg (dos tabletas de 150 mg) va oral una vez por semana. Despus del parto, las pacientes embarazadas con malaria por P. vivax P. ovale que no tienen deficiencia de G6PD deben ser tratadas con primaquina. c. Durante el embarazo est totalmente contraindicado el uso del fosfato de primaquina. 95

Insuficiencia renal - < 10 mL/minuto: administrar 50% de la dosis Insuficiencia heptica: - Aunque la cloroquina se concentra en hgado, no hay disponibles guas especficas en esta situacin. - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cloroquina, alergia conocida al grupo 4-aminoquinolinas, algn componente de la formulacin. Cambios en el campo visual o retina. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Precaucin en pacientes con enfermedad heptica, deficiencia de G6PD, psoriasis, porfiria, problemas visuales.

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Prolongacin del intervalo QT y torsades de pointes: Antiarrtmicos Clase IA (procainamida, disopiramida, quinidina), antiarrtmicos clase IIIA (amiodarona, bretilium, sotalol), astemizol, cisapride, claritromicina, droperidol, eritromicina, haloperidol, ciertas fenotiazinas (clorpromazina, tioridazina, flufenazina, perfenazina, trifluoperazina), esparfloxacina, terfenadina, anestsicos locales, anestsicos halogenados, olanzapina, ondansetron, tacrolimus. Cloroquina aumenta los niveles /efectos: dextrometorfano, fluoxetina, paroxetina, risperidona, ritonavir, velanfaxina.

Efecto disminuido: - Los niveles/efectos de la cloroquina pueden ser disminuido por: anticidos, caoln, carbamazepina, nevirapina, fenobarbital, fenitona, rifampicina y otros inductores CYP3A4. - Cloroquina puede disminuir los niveles/efectos de: codena, tramadol. - - Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: Se distribuye en leche materna. Su utilizacin durante la lactancia debe ser valorado segn riesgo/beneficio.

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Reacciones adversas: Cardiacos: cardiomiopata, cambios en EKG, hipotensin, aumenta riesgo de prolongacin QT y torsades de pointes. Dermatolgico: Erupciones en la piel, prurito. Gastrointestinales: nusea, vmito y diarrea. Hematolgico, en raras ocasiones: anemia aplsica, agranulocitosis reversible, trombocitopenia y neutropenia. Neuromuscular: Miopata, neuromiopata. Ocular: Trastornos visuales (visin borrosa, dificultad para enfocar). tico: Prdida de audicin, tinitus. Sistema Nervioso central: Cefalea, confusin, convulsiones, depresin, cambios neuropsiquitricos.

Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: - Excrecin: Orina. - Metabolismo: Parcialmente heptico. - Tiempo concentracin pico: 1 2 horas. Vida media terminal: 1 2 meses. Hemodilisis: Mnima remocin por hemodilisis

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29 CODENA CON PARACETAMOL (SINNIMO: CODENA CON ACETAMINOFN)

ADVERTENCIA CDC (Control Diseases Center) MUERTES DE INFANTES ASOCIADOS CON MEDICAMENTOS UTILIZADOS PARA LA TOS Y EL RESFRO En enero de 2007, la FDA recomend que los productos para la tos y el resfro no deben ser utilizados en nios < 2 aos de edad. Los mismos incluyen los antihistamnicos de primera generacin (bromofeniramina, clorfeniramina, difenhidramina, acrivastina, carbinoxamina, ciprohepatadina, triprolidina); antipirticos y analgsicos (acetaminofn, ibuprofeno); supresores de la tos (dextrometorfan, hidrocodona, codena), expectorantes (guaifenesina); descongestionantes nasales (efedrina, fenilefrina). Control Diseases Center, Estados Unidos. Disponible en URL: www.cdc.gov/mmwr/ preview/mmwrhtml/mm5601a1.htm. Consultado 27-02-08. Debido a que la codena es un agonista opiceo, su utilizacin por periodos prolongados puede producir, abuso de la sustancia y dependencia fisiolgica. Forma farmacutica/Composicin/cdigo a. Codena fosfato (Hemihidratada) 30 mg con Paracetamol (acetaminofn) 500 mg. Tabletas ranuradas. Cdigo: 17-0410. - - Clasificacin: Agonista opiceo Indicaciones teraputicas Tratamiento del dolor moderado a severo debido a cncer, procedimientos dentales, cefalea, dolor de espalda, artralgias y mialgias.

Dosis y Administracin Consideraciones generales de administracin: - La dosis debe ser ajustada de acuerdo a la severidad del dolor y a la respuesta del paciente, tomando en consideracin las dosis mximas permitidas basados en el componente acetaminofn (mximo 4 gramos/ da) y su efecto techo. 98

Puede ser tomado con alimentos o leche, para disminuir la irritacin gastrointestinal.

Dosis peditrica - La dosis debe ser individualizada por el mdico. Los nios que pesan < 50 kg pueden ser ms susceptibles a los efectos de los opiceos (ejemplo: depresin respiratoria y efectos paradjicos de excitacin del Sistema Nervioso Central) por lo que la dosis debe calcularse de acuerdo a su peso corporal. - El acetaminofn con codena no est indicado en nios < 3 aos de edad. Dosis adultos - Analgsico: Basados en codena: 1-2 tabletas cada 6 horas (mximo: 4000 mg/24 horas basados en el componente paracetamol). Insuficiencia heptica y/o renal: - La dosis debe ser modificada dependiendo de la respuesta clnica y el grado de insuficiencia heptica y/o renal: No hay recomendaciones cuantitativas disponibles. - - - Contraindicaciones Hipersensibilidad a acetaminofn, codena u otros agonistas opioides de la subclase del fenantreno incluyendo morfina, oxicodona e hidromorfona. Pacientes con diarrea secundaria a intoxicacin o infecciones. Refiera a la informacin de cada medicamento. Advertencias especiales y consideraciones para su uso. Debido a los efectos de los agonistas opiceos sobre el tracto gastrointestinal, el paracetamol con codena debe ser utilizado con precaucin en pacientes con enfermedades gastrointestinales incluyendo obstruccin gastrointestinal, colitis ulcerativa, o estreimiento pre-existente. Pacientes con colitis ulcerativa crnica u otras enfermedades inflamatorias del intestino son ms sensibles a los efectos de constipacin de los agonistas opiceos. Precaucin cuando se utiliza en pacientes con asma que son tambin hipersensibles a los salicilatos, otras enfermedades respiratorias (enfisema, EPOC), insuficiencia renal, disfuncin tiroidea, insuficiencia heptica/renal, deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa. Suspensin abrupta de tratamiento prolongado de paracetamol con codena puede producir sndrome de abstinencia. Necesita ajuste de dosis en pacientes con enfermedad heptica o renal. Debido a que la codena es un agonista opiceo, el paracetamol con 99

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codena est sujeto a abuso de sustancia y a dependencia fisiolgica. Pediatra: Se ha observado sndrome de abstinencia en neonatos de madres que tomaron 90 mg de codena diario durante los ltimos 2 meses del embarazo. Geriatra: Pacientes ancianos son ms susceptibles a las reacciones adversas de los agonistas opiceos, especialmente la sedacin y la depresin respiratoria probablemente como un resultado de la distribucin alterada del frmaco y a una eliminacin disminuida. Interacciones Alcohol y otros depresores del Sistema Nervioso Central, incluidos amitriptilina, ansiolticos, sedantes e hipnticos, clomipramina, clozapina, doxepina, droperidol, entacapone, anestsicos generales, bloqueadores H1 sedantes, haloperidol, imipramina, inhibidores de la monoamino-oxidasa, maprotilina, mirtazapina, nefazodona, nortriptilina, otros agonistas opiceos, olanzapina, fenotiazinas, pimozida, pregabalina, quetiapina, risperidona, relajantes del msculo esqueltico, tolcapone, entacapone, tramadol y trazodona. Frmacos que tienen afinidad por las isoenzimas del citocromo P-450 (CYP), inductores como barbitricos, carbamazepina y rifampicina; CYP3A4; inductores de CYP2E1 (isoniazida) CYP1A2; inhibidores CYP2D6 (disminuyen el efecto analgsico de la codena): amiodarona, bupropin, cimetidina, delavirdina, gefitinib, imatinib, propafenona. Algunos inhibidores de la recaptacin de serotonina (citalopram, escitalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina) y tioridazina. Inhibidores de CYP2E1 CYP1A2 (ritonavir). Opiceos con actividad mixta agonistas/antagonistas. Antidiarreicos. Warfarina. Embarazo: Factor de riesgo: C / riesgo aumenta a categora D si el paracetamol con codena es utilizado por periodos prolongados durante el embarazo o en altas dosis al trmino del mismo. Lactancia: Tanto el paracetamol como la codena se distribuyen en leche materna, variando el grado segn la dosis recibida por la madre. La codena es metabolizada a morfina, siendo tambin este metabolito distribuido en leche materna. Precaucin durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria Pacientes pueden presentar somnolencia se recomienda evitar actividades que requieran estar alerta, tales como conducir u operar maquinaria.

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Reacciones adversas Cardiovascular: Hipertensin, Gastrointestinal: Estreimiento. Hematolgico: Agranulocitosis, trombocitopenia, Heptico: Hepatotoxicidad, Renal: Deterioro de la funcin renal, Sistema nervioso central: Confusin, convulsiones, alucinaciones, depresin mental, excitacin paradjica u otros signos de toxicidad del Sistema Nervioso Central. Otros: Reacciones alrgicas, Depresin respiratoria. Dependencia: Los agonistas opiceos presentan un potencial de abuso o de dependencia fisiolgica, lo cual ocurrir durante la administracin crnica del paracetamol con codena, en cuyos pacientes se ha evidenciado despus de la suspensin abrupta del tratamiento.

Propiedades farmacolgicas/farmacocinticas Farmacologa comparativa:

Frmaco Codena Morfina Analgsico + ++ Antitusivo +++ ++ Estreimiento + ++ Depresin Respiratoria + ++ Sedacin + ++ mesis + ++ Dependencia Fsica + ++

+ : el menor grado de actividad (+) - a el mayor grado (+++). Informacin adicional sobre Biotransformacin: - Codena: sufre O-desmetilacin de codena en morfina por medio de la isoenzima CYP2D6, representando el 10% del metabolismo de la codena lo cual es esencial para su actividad opioide. La morfina libre solo contabiliza del 2-3% del AUC de codena. La conversin local en el sistema nervioso central (SNC) de codena a morfina va CYP2D6 puede explicar el efecto analgsico de la codena a pesar de las bajas concentraciones plasmticas de morfina. - Acetaminofn: principalmente sufre glucuronidacin y conjugacin con sulfato, sin embargo; un pequeo porcentaje de la dosis es metabolizado va CYP 2E1 y 1A2 a un metabolito hepatotxico. En el caso de sobredosis por acetaminofn, la deplecin de glucurnido y del sulfato almacenado puede aumentar el metabolismo oxidativo del acetaminofn, induciendo hepatotoxicidad. - Inicio accin: analgsica, 30 minutos. - Metabolismo: Heptico, ambos frmacos - Tiempo concentracin pico: 90 minutos - Excrecin: Orinal, ambos frmacos - Duracin del efecto: 3-4 horas Vida media de eliminacin: 2.5-3.5 horas. 101

30 CODENA FOSFATO
ADVERTENCIAS CDC (Control Diseases Center) MUERTES DE INFANTES ASOCIADOS CON MEDICAMENTOS UTILIZADOS PARA LA TOS Y EL RESFRO En enero de 2007, la FDA recomend que los productos para la tos y el resfro no deben ser utilizados en nios < 2 aos de edad. Los mismos incluyen los antihistamnicos de primera generacin (bromofeniramina, clorfeniramina, difenhidramina, acrivastina, carbinoxamina, ciprohepatadina, triprolidina); antipirticos y analgsicos (acetaminofn, ibuprofeno); supresores de la tos (dextrometorfan, hidrocodona, codena), expectorantes (guaifenesina); descongestionantes nasales (efedrina, fenilefrina). Control Diseases Center, Estados Unidos. Disponible en URL: www.cdc.gov/mmwr/ preview/mmwrhtml/mm5601a1.htm. Consultado 27-02-08. El uso concomitante con analgsicos agonistas/antagonistas pueden precipitar sndrome de abstinencia y/o eficacia analgsica reducida en pacientes que han recibido tratamiento por periodos prolongados con agonistas opioides m. La suspensin abrupta despus de periodos prolongados de tratamiento, puede provocar de igual manera sndrome de abstinencia. Debido a que la codena es un agonista opiceo, su utilizacin por periodos prolongados puede producir, abuso de la sustancia y dependencia fisiolgica. Forma farmacutica/Composicin: a. Codena fosfato 10 mg / 5 mL. Jarabe. Frasco con 100 mL a 120 mL. Cdigo: 24-6540. - - Clasificacin: Antitusivo. Indicaciones teraputicas: Antitusivo (tos no productiva) a bajas dosis.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin:

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Las preparaciones de codena deben ser administradas en la dosis ms pequea efectiva y tan infrecuentemente como sea posible para minimizar el desarrollo de tolerancia y dependencia fsica.

Dosis peditrica: va oral: No se recomienda su utilizacin en nios < 2 aos de edad. 2-6 aos: 2.5-5 mg cada 4-6 horas. (Mximo 30 mg/da). 6-12 aos: 5-10 mg cada 4-6 horas. (Mximo 60 mg/da). Dosis adultos: va oral: Oral: 10-20 mg /dosis cada 4-6 horas. Mximo 120 mg/da. Insuficiencia renal: Clcr: 10-50 mL/minuto: administrar 75 % de la dosis. Clcr: < 10 mL/minuto: administrar 50% de la dosis. Insuficiencia heptica: - No hay disponibles guas especficas de ajuste de dosis. Probablemente sea necesario disminuir la dosificacin en insuficiencia heptica. - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la codena. Embarazo. Tos productiva. Nios menores 2 aos de edad. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Utilice con precaucin en pacientes con reacciones de hipersensibilidad a otros agonistas opiceos derivados de fenantreno, enfermedades respiratorias incluyendo asma, enfisema, EPOC, insuficiencia adrenal, depresin SNC/coma, trauma craneal, obesidad mrbida, hiperplasia prosttica, disfuncin tiroidea o insuficiencia renal o heptica severa. Puede causar hipotensin, precaucin en pacientes con hipovolemia, enfermedad cardiovascular (incluyendo infarto miocardio agudo), o frmacos que pueden exagerar los efectos hipotensivos (incluyendo fenotiazinas y anestsicos generales).

Interacciones: Efecto aumentado/ toxicidad: - Aumento toxicidad de la codena cuando se administra con: depresores del SNC, fenotiazinas, antidepresivos tricclicos, otros analgsicos opioides, IMAOs y blqueadores neuromusculares.

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Efecto disminuido: - Pueden disminuir efectos de la codena: clorpromazina, delavirdina, fluoxetina, miconazol, paroxetina, pergolida, quinidina, quinina, ritonavir, ropinirol. - - - - Embarazo : Factor de riesgo: C / D (uso prolongado o altas dosis a trmino). Lactancia: Se distribuye en leche materna. La Academia Americana de Pediatra recomienda su uso con precaucin durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria Pacientes pueden presentar somnolencia. Se recomienda evitar actividades que requieran estar alerta, tales como conducir u operar maquinaria. Reacciones adversas: Cardiovascular: bradicardia o taquicardia, hipotensin. Gastrointestinal: constipacin, anorexia, nusea. Neuromuscular-esqueltico; debilidad. Ocular: visin borrosa. Respiratorio: disnea. Sistema nervioso central: somnolencia, cefalea, estimulacin paroxstica SNC. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Duracin: 4-6 horas. Efecto pico: oral: 1-1.5 horas. Excrecin: Orina. Inicio de accin: Oral: 0.5-1 hora. Metabolismo: heptico a morfina (activo). Vida media de eliminacin: 2.5-3.5 horas.

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31 COLCHICINA
Forma farmacutica/Composicin: a. Colchicina 0,5 mg 0,6 mg. Tabletas. Cdigo: 15-0420. - - Clasificacin: Antigotoso. Indicaciones teraputicas: Tratamiento de ataques de artritis gotosa aguda, prevencin y recurrencia de dichos ataques.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Administrar va oral con agua y mantener una ingesta adecuada de lquidos. - Proteja las tabletas de la luz. Dosis peditrica: - La seguridad y eficacia en nios no ha sido establecida. Dosis adultos: Alivio/ prevencin de artritis gotosa aguda: - Usual: 0.5- 0.6 mg/da. Ataque agudo: - Inicial 1 a 1.2 mg, luego continuar con 0.5 - 0.6 mg cada 1- 2 horas, mximo 3 dosis. Espere al menos tres das antes de iniciar un nuevo ciclo. Insuficiencia renal: - Clcr 50 ml/min: no es necesario realizar ajuste de dosis. - Clcr 10-50 ml/min: No hay guas especficas, sin embargo; se recomienda reducir en un 50% la dosis recomendada y monitorear por toxicidad. Uso prolongado, no est recomendado. Insuficiencia heptica: - Evitar el uso de colchicina en pacientes con disfuncin hepato-biliar y enfermedad heptica. - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la colchicina. Pacientes con enfermedad heptica y renal combinada. 105

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Pacientes con trastornos graves gastrointestinales, renales o cardiacos. Discrasias sanguneas. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Puede ser necesario utilizar suplementos de vitamina B12. Debe ser utilizado con precaucin en pacientes geritricos o debilitados y con inicio de sintomatologa gastrointestinal, renal o cardiaca.

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Aumentan niveles/efectos de colchicina: ciclosporina, verapamilo, Inhibidores de CYP3A4 (antifngico tipo azol, diclofenaco, doxiciclina, imatinib, isoniazida, nefazodona, micardipina, propofol, inibidores de proteasa, quinidina, verapamilo), antibiticos macrlidos (claritromicina, eritromicina, troleandomicina) y telitromicina. Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: Se distribuye en leche materna. La Academia Americana de Pediatra, indica que su utilizacin es compatible con lactancia, sin embargo; se solicita precaucin. Reacciones adversas: Gastrointestinal: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, anorexia. Dermatolgico: alopecia.

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Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: - Inicio de la accin: alivio del dolor: va oral: aproximadamente 12 horas. - Metabolismo: parcialmente heptico. - Tiempo, concentracin pico srica :oral: 0.5-2 horas declinando en las prximas 2 horas antes de aumentar de nuevo debido a que sufre ciclo entero-heptico. - Vida media de eliminacin: 12-30 minutos.

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32 COLESTIRAMINA RESINA ANHIDRA

Forma farmacutica/Composicin: a. Colestiramina resina anhidra 4 g. Polvo para suspensin oral. Sobres 4.5 9 g. Cdigo: 13-6550. - - - Clasificacin: Antilipmico. Secuestrador de cidos biliares. Indicaciones teraputicas: Tratamiento adjunto de la hipercolesterolemia primaria (hipoproteinemia tipo IIa, IIb). Prurito asociado con niveles elevados de cidos biliares.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: Las dosis deben ser expresadas en trminos de la resina anhidra. - Para reducir interacciones con otros medicamentos, administrar los frmacos 1 hora antes o al menos 4-6 horas despus de cada dosis (ver apartado de interacciones). - Administrar como una suspensin, mezclando 60 -180 mL de agua, leche, jugo de frutas u otra bebida no-carbonatada. Agite hasta que est completamente mezclado. Para evitar irritacin esofgica o bloqueo intestinal, no administrar como polvo seco. - Para evitar deglutir excesivas cantidades de aire, se debe evitar la rpida ingestin de la suspensin. Dosis peditrica: La seguridad y efectividad no ha sido establecida en nios menores de 6 aos. - 240 mg/kg/da en 2- 3 dosis divididas. La dosis debe ser ajustada de acuerdo a la indicacin. En nios 6 aos, mximo 8 g por da. Dosis adultos: - 4 gramos, 1 2 veces al da antes de los alimentos. Dosis mxima: 16 gramos para el tratamiento del prurito y 24 gramos/da para hipercolesterolemia. - Contraindicaciones: Colelitiasis, obstruccin biliar, cirrosis biliar primaria, obstruccin gastrointestinal, hemorroides (empeoramiento), coagulopata pre-existente. 107

Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Tratamiento prolongado con colestiramina debe ser utilizado con precaucin en pacientes con enfermedad renal, debido que esta resina libera cloruro, lo cual puede aumentar el riesgo de desarrollar acidosis metablica hiperclormica. La colestiramina debe ser utilizada con precaucin en pacientes con disfagia, trastornos de la deglucin, trastornos severos de la motilidad gastrointestinal (ej. leo) o ciruga mayor del tracto gastrointestinal. Interacciones: Debido a que la colestiramina es una resina de intercambio aninico, esta es capaz de unirse a una gran cantidad de frmacos en el tracto gastrointestinal, lo cual puede retrasar o reducir su absorcin (ver recomendaciones de administracin). Colestiramina puede disminuir la absorcin de hidroclorotiazida, furosemida, penicilina G, propranolol, tetraciclinas, cido flico, vitaminas liposolubles (va oral. A, D, E, K), anlogos de vitamina D, cido ursodeoxiclico, quenodiol, sales de hierro, fenilbutazona, fenobarbital, estrgenos, progestgenos. Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: La colestiramina puede interferir con la absorcin de vitaminas liposolubles de la madre, por lo que debe utilizarse con precaucin durante el periodo de lactancia debido al potencial efecto que puede producir sobre el infante durante el periodo de lactancia. Reacciones adversas: Gastrointestinal: estreimiento, impactacin fecal y/o hemorroides con o sin sangrado, malestar abdominal y/o dolor, distensin abdominal, flatulencia, nusea, vmito, diarrea, anorexia, dispepsia, pirosis, clico biliar, esteatorrea. Metablicos-electrolitos: altas dosis y principalmente en nios: acidosis hiperclormica. Dermatolgico: rash, irritacin de la piel, lengua y regin perianal. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: La Colestiramina, no se absorbe a nivel sistmico. Hemodilisis No es removida por hemodilisis.

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33 CROTAMITON
Forma farmacutica/Composicin: a. Crotamitn al 10% (100 mg / mL). Locin, en una base emoliente, contiene propilnglicol. Uso tpico. Frasco de vidrio plstico con 60 mL. Cdigo: 46-6570. - - Clasificacin: Agente escabicida. Indicaciones teraputicas: Tratamiento de escabiosis (Sarcoptes scabiei) y tratamiento sintomtico del prurito. Dosis y administracin:

Consideraciones generales de administracin: - Antes de la aplicacin el paciente debe baarse y secarse bien. Dosis peditrica - La seguridad y eficacia no ha sido establecida en nios. Dosis adultos: Escabicida: - Aplique una delgada capa sobre la piel y masajee hasta que el producto sea absorbido por la piel, desde el cuello hasta los pies (con especial atencin a la piel donde se encuentran pliegues y espacios interdigitales). Repita otra aplicacin a las 24 horas. No baarse durante el tratamiento. - El tratamiento puede ser repetido de 7 a 10 das despus, si an persisten caros vivos. Prurito: - Aplique una delgada capa sobre la piel y masajee hasta que el producto sea absorbido por la piel. Repita la aplicacin si es necesario. - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a crotamitn. No debe ser aplicado en cara, ojos, o boca. Crotamitn no debe ser aplicado en piel inflamada, o con heridas, hasta que est completamente sana. 109

Advertencias especiales y consideraciones para su uso: El prurito asociado a escabiosis usualmente no es considerado una indicacin para el re-tratamiento; ya que el mismo puede ser resultado de una reaccin de hipersensibilidad del husped (caro) y puede persistir por varias semanas a pesar del tratamiento. Se recomienda la posibilidad de utilizar antihistamnicos y corticosteroides tpicos. Embarazo : Factor de riesgo C. Reacciones adversas: Efectos dermatolgico localizados: incluyendo reacciones de irritacin primaria (dermatitis, prurito, rash) y reacciones de sensibilidad alrgica. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Absorcin: es absorbido sistmicamente despus de la aplicacin tpica en la piel. Eliminacin: En un estudio realizado en adultos sanos, se aplic 2 veces al da crotamitn 10% radiomarcado (229 mL aplicados en el rea del antebrazo 229 cm2), 4.8 8.8% de la dosis (medida como reactividad) fue eliminada en orina. Velocidad de eliminacin: 30.9 horas. Vida media de absorcin: 2. 7 horas.

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34 DESCONGESTIONANTE RESPIRATORIO (BROMFENIRAMINA MALEATO 2 mg Y FENILEFRINA CLORHIDRATO 5 mg/5mL)

ADVERTENCIA CDC (Control Diseases Center) MUERTES DE INFANTES ASOCIADOS CON MEDICAMENTOS UTILIZADOS PARA LA TOS Y EL RESFRO En enero de 2007, la FDA recomend que los productos para la tos y el resfro no deben ser utilizados en nios < 2 aos de edad. Los mismos incluyen los antihistamnicos de primera generacin (bromofeniramina, clorfeniramina, difenhidramina, acrivastina, carbinoxamina, ciprohepatadina, triprolidina); antipirticos y analgsicos (acetaminofn, ibuprofeno); supresores de la tos (dextrometorfan, hidrocodona, codena), expectorantes (guaifenesina); descongestionantes nasales (efedrina, fenilefrina). Control Diseases Center, Estados Unidos. Disponible en URL: www.cdc.gov/mmwr/ preview/mmwrhtml/mm5601a1.htm. Consultado 27-02-08. [Circular Comit Central de Farmacoterapia: Uso de medicamentos antihistamnicos en pediatra CCF 002-01-05. 10-01-05]: 1). Los antihistamnicos tienen una indicacin clara y precisa en los problemas en donde medie la liberacin de histamina: rinitis alrgica, urticaria aguda y crnica. 2). Los estudios que revisan medicina basada en evidencia no han demostrado ningn beneficio en los cuadros gripales que cursen con rinorrea y obstruccin nasal. 3).Se han convertido en una mala prctica de prescripcin especialmente en las consultas de emergencia que valoran gripes. 4). Al revisar las concentraciones alcohlicas de estas preparaciones farmacuticas, nos preocupan los efectos secundarios tales como hipoglucemias y convulsiones que pueden tener sobre los lactantes, adems de las que tienen de por s los antihistamnicos, tales como somnolencia, hiperactividad y las mismas convulsiones. Los antihistamnicos se deben utilizar nicamente cuando su beneficio sobrepasa claramente los riesgos de su utilizacin, segn cada paciente particular, en las indicaciones oficiales en donde se tiene evidencia clara de su beneficio, valorando cuidadosamente cada caso particular. Jarabe Clorfeniramina, conteniendo 6.25% alcohol, no debera ser administrado a nios < 6 aos. En caso estrictamente necesario solamente bajo supervisin mdica, a la menor dosis eficaz y por el menor tiempo posible.

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 Forma farmacutica/Composicin: a. Descongestionante respiratorio. Frmula: Bromfeniramina maleato 2 mg / 5 mL, Fenilefrina clorhidrato 5 mg / 5 mL. Solucin oral. Frasco con 100 mL a 120 mL. Contenido de alcohol no ms del 2.5%. Frasco con 100 mL a 120 mL. El frasco tendr una medida dosificadora. Cdigo: 25-6582. - Clasificacin: Antihistamnico asociado a descongestionante nasal (simpaticomimtico que acta por efecto directo sobre receptores -adrenrgico). Indicaciones teraputicas: Tratamiento sintomtico de problemas alrgicos (Rinitis alrgica, sntomas alrgicos, rinitis vasomotora).

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin Se puede tomar con leche o alimentos para disminuir la irritacin a nivel gastrointestinal. Dosis peditrica: va oral: Ver nota de Advertencias para este grupo de edad Su uso est contraindicado en nios menores de 6 aos de edad. Nios 6 a < 12 aos. - 1 cucharadita de 5 mL cada 4 6 horas. (Dosis mxima: 20 mL en 24 horas) > 12 aos. - 2 cucharaditas de 5 mL cada 4 - 6 horas. (Dosis mxima 40 mL /da). Dosis adultos: va oral: - 2 cucharaditas de 5 mL cada 4 - 6 horas. (Dosis mxima 40 mL /da). - - - - - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a bromofeniramina maleato, fenilefrina clorhidrato. Nios menores de 6 aos. Asma. Glaucoma Hipertiroidismo. Depresin Diabticos. Hipertensin arterial. Arritmias cardiacas.

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Advertencias especiales y consideraciones para su uso: El producto debe ser protegido de la luz. Precaucin en pacientes con trastornos convulsivos. Los antihistamnicos pueden precipitar convulsiones epileptiformes en pacientes con lesiones focales de la corteza cerebral.

Interacciones: Bromofeniramina: - Efecto aumentado/toxicidad: o Medicamentos depresores del SNC, agonistas opiceos, relajantes musculares: efecto aditivo, depresin sobre SNC cuando se utilizan concomitantemente con antihistamnicos. o IMAO: pueden prolongar o intensificar los efectos anticolinrgicos de los antihistamnicos. Fenilefrina: - Efecto aumentado/toxicidad: o Fenilefrina: Puede potencializar los efectos y aumento de toxicidad de otros simpaticomimticos. o IMAO o frmacos que poseen actividad inhibidora sobre la MAO (furazolidona, linezolid, procarbazina): pueden prolongar e intensificar la estimulacin cardiaca y los efectos vasopresores de los simpaticomimticos. Otros: o Fenilefrina concomitantemente con bromocriptina, derivados de la ergota: puede producir hipertensin, cefalea, convulsiones. Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: La bromfeniramina es excretada en leche materna. La fenilefrina se desconoce su distribucin en leche materna. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Puede causar somnolencia y reducir el estado de alerta mental. No se recomienda manejar vehculo ni efectuar tareas que requieran estar en alerta, tener coordinacin y destreza fsica. Reacciones adversas: Gastrointestinal: dolor abdominal, anorexia, estreimiento, diarrea, dispepsia, nusea, vmito, xerostoma. Genitourinario: retencin urinaria. 113

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Ocular: visin borrosa, diplopa, xeroftalma. Sistema nervioso central: somnolencia, sedacin, trastornos en la coordinacin, cefalea, letargia, debilidad muscular, disquinesia, insomnio, irritabilidad, nerviosismo, vrtigo. Estimulacin del sistema nervioso central, excitabilidad (ms comn en nios).

Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Bromfeniramina: - Efecto antihistamnico mximo: 3-9 horas (despus de una nica dosis). - Efecto anti-prurtico mximo: 9-24 horas. - Excrecin: 40% de la dosis oral es excretada en orina y cerca del 2% en heces dentro de 72 horas en pacientes sanos. - Metabolismo: heptico. - Tiempo, concentracin pico en suero: 2-5 horas. Se presenta un segundo pico bajo, posiblemente secundario a circulacin enteroheptica. - Vida media: 11.8 34.7 horas (adultos sanos). Fenilefrina: - Metabolismo: heptico.

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35 DEXAMETASONA
Forma farmacutica/Composicin: a. Dexametasona fosfato 4 5 mg / mL (como fosfato sdico de dexametasona).Cdigo: 34-3420. b. Dexametasona 0,5 mg. Tabletas. Cdigo: 34-0460 - - - - Clasificacin: Corticosteroide sistmico. Agente antiinflamatorio. Antiemtico .

Indicaciones teraputicas: Sistmico: Principalmente como agente antiinflamatorio o inmunosupresor para el tratamiento de una variedad de enfermedades incluyendo: alrgicas, dermatolgicas, endocrino, hematolgicas, inflamatorias, neoplsicas, sistema nervioso, renal, respiratorio, reumtica y de origen autoimnune; puede ser utilizado en el manejo de edema cerebral, shock sptico, inflamacin crnica, como un agente diagnstico en sndrome de Cushing. Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Administracin oral: puede ser administrado con alimentos para disminuir la irritacin gstrica. - Inyeccin intravenosa directa: o Dosis < 10 mg: pueden ser administradas sin diluir en 3 5 minutos. o Dosis altas (ej. > 10 mg): deben ser diluidas y administradas en una infusin intravenosa. - Inyeccin intravenosa intermitente: o Diluente: dextrosa 5%, cloruro de sodio 0.9%. o Tiempo de administracin: mnimo 10 minutos. - Puede ser necesario aumentar en la dieta la ingesta de: potasio, piridoxina, vitamina C, vitamina D, folato, calcio y fosforo. - Dosis debe ser individualizada y es muy variable dependiendo de la naturaleza, severidad de la enfermedad, respuesta del paciente. - En el caso de tratamientos prolongados, la suspensin del mismo debe realizarse en forma gradual.

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Dosis peditrica: Nios: - Antiinflamatorio inmunosupresor: Oral, I.M. I.V.: 0.08-0.3 mg/kg/da 2.5-10 mg/m2/da en dosis divididas cada 6-12 horas. -Dosis adultos: - Antiinflamatorio: I.M, I.V, (inyecciones como fosfato sdico): 0.75 9 mg/da en dosis divididas cada 6 12 horas. - Intra-articular, intralesional, o tejido blando (como fosfato sdico): 0.4 6 mg/da. - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a dexametasona. Infecciones fngicas sistmicas. Malaria cerebral.

Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Utilice con precaucin en pacientes con: enfermedad tiroidea, insuficiencia heptica o renal, enfermedad cardiovascular, diabetes, glaucoma, cataratas, miastenia gravis, pacientes en riesgo de osteoporosis, pacientes en riesgo de convulsiones o enfermedades de tracto gastrointestinal (diverticulitis, lcera pptica, colitis ulcerativa, debido a riesgo de perforacin, infarto miocardio. Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Aumentan los niveles de corticosteroides: aprepitant, antifngicos del grupo azol, bloqueadores de los canales de calcio, ciclosporina, estrgenos y macrlidos. - Corticosteroides pueden: aumentar los efectos hipopotasemia de la amfotericina o diurticos depletores (excretan) de potasio - AINEs y salicilatos con corticosteroides puede: llevar a un incremento en los efectos adversos gastrointestinales - Raras ocasiones: Uso concomitante fluoroquinolonas con corticosteroides puede: aumentar el riesgo de ruptura en el tendn, particularmente en pacientes geritricos. - Talidomida con corticosteroides: aumenta riesgo de efectos adversos selectos (necrolisis epidrmica txica). - Corticosteroides y ciclosporina: aumenta toxicidad Efectos disminuidos: - Anticidos y secuestradores de cido biliar pueden reducir la absorcin del costicosteroide.

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Embarazo : Factor de riesgo C. Lactancia: Se distribuye en leche materna. No se recomienda su utilizacin durante la lactancia. Reacciones adversas: Cardiovascular: arritmia, bradicardia, paro cardiaco, cardiomiopata, insuficiencia cardiaca, colapso circulatorio, edema, hipertensin, sncope, tromboembolismo, vasculitis. Dermatolgico: acn, dermatitis alrgica, alopecia, angioedema, resequedad de piel, eritema, piel frgil, hirsutismo, hiper/hipopigmentacin, hipertricosis, prurito perianal (seguida de la inyeccin I.V), petequias, rash, atrofia de piel, retardo en la cicatrizacin de heridas. Endocrino/metablico: supresin adrenal, tolerancia disminuida a carbohidrato, Sndrome de Cushing, diabetes mellitus, intolerancia a la glucosa disminuida, supresin de crecimiento (nios), hiperglucemia, alcalosis hipopotasmica, irregularidades ciclo menstrual, balance nitrgeno negativo, supresin axis pituitario-adrenal, catabolismo proteico, retencin de sodio. Gastrointestinal: distensin abdominal, apetito aumentado, hemorragia gastrointestinal, perforacin gastrointestinal, nusea, pancreatitis, lcera pptica, esofagitis ulcerativa, ganancia de peso. Heptica: hepatomegalia, transaminasas aumentada. Neuromuscular/esqueltico: artropata, necrosis asptica, fracturas, prdida de masa muscular, miopata, neuropata, osteoporosis, parestesia, ruptura tendn, fractura compresin vertebral, debilidad. Ocular: catarata, exoftalmos glaucoma, presin intraocular aumentada. Sistema nervioso central: depresin, inestabilidad emocional, euforia, cefalea, presin intracraneal aumentada, insomnio, malestar, neuritis, cambios en la personalidad, trastornos psiquitricos, convulsiones, vrtigo. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Duracin del efecto metablico: 72 horas. Excrecin: orina y heces. Metabolismo: heptico. Tiempo concentracin pico: I.M: 8 horas. Vida media de eliminacin: 1.8-3.5 horas. Vida medio biolgica: 36-54 horas. Hemodilisis No son necesarias dosis suplementarias. 117

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36 DEXTROMETORFANO BROMHIDRATO
ADVERTENCIA CDC (Control Diseases Center) MUERTES DE INFANTES ASOCIADOS CON MEDICAMENTOS UTILIZADOS PARA LA TOS Y EL RESFRO En enero de 2007, la FDA recomend que los productos para la tos y el resfro no deben ser utilizados en nios < 2 aos de edad. Los mismos incluyen los antihistamnicos de primera generacin (bromofeniramina, clorfeniramina, difenhidramina, acrivastina, carbinoxamina, ciprohepatadina, triprolidina); antipirticos y analgsicos (acetaminofn, ibuprofeno); supresores de la tos (dextrometorfan, hidrocodona, codena), expectorantes (guaifenesina); descongestionantes nasales (efedrina, fenilefrina). Control Diseases Center, Estados Unidos. Disponible en URL: www.cdc.gov/mmwr/ preview/mmwrhtml/mm5601a1.htm. Consultado 27-02-08. Forma farmacutica/Composicin: a. Dextrometorfano bromhidrato 15 mg tabletas. Cdigo: 24-0470. b. Dextrometorfano bromhidrato 15 mg/5 mL. Jarabe. Frasco 110 mL a 120 mL. Cdigo: 24-6640. - - Clasificacin: Antitusivo. Indicaciones teraputicas: Alivio temporal de la tos causado por irritacin menor del tracto bronquial y garganta.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Dextrometorfano es ms efectivo en el tratamiento de la tos no productiva, crnica. Dosis peditrica: va oral: - - - 2 a < 6 aos: 2.5-5 mg cada 4 horas 7.5 mg cada 6-8 horas. Mximo 30 mg/da. 6 a < 12 aos: 5-10 mg cada 4 horas 15 mg cada 6-8 horas. Mximo 60 mg/da. > 12 aos: 10 20 mg cada 4 horas 30 mg cada 6-8 horas. Mximo 120 mg/da.

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Dosis adultos: va oral: - 10 a 20 mg cada 4 horas 30 mg cada 6-8 horas. Mximo 120 mg/da. Insuficiencia heptica: - Precaucin en pacientes con insuficiencia heptica debido al potencial de acumulacin del frmaco y a posible toxicidad. - - - - Contraindicaciones: Tos persistente o crnica debido a fumado, enfisema, asma, o cuando la tos es acompaada de secreciones excesivas. Pacientes en tratamientos con frmacos IMAOs (no selectivos) o hasta 14 das despus de suspender este tipo de medicamentos. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Precaucin en nios atpicos, debido a que la administracin de dextrometorfano puede ser asociado con liberacin de histamina. Cuidado en personas debilitadas, sedadas o confinadas a estar en posicin supina.

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Potencializa efectos adversos (tipo sndrome serotoninrgico): IMAOs, antidepresivos inhibidores de la recaptacin de serotonina (fluoxetina, paroxetina), sibutramina, agonistas de receptor de serotonina (ej. Triptanos para tratamiento migraa) - Aumento del efecto depresor sobre SNC: cuando se combina con: ansiolticos, sedantes, hipnticos, barbitricos, buprenorfina, entacapone, etanol, haloperidol, anestsicos generales, agonistas opiceos, pregabalina, risperidona, ropinirol, tolcapone, tramadol, bloqueadores H1 sedantes. - - - Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: Los productos con dextrometorfano pero que no contienen alcohol u otro medicamento puede ser utilizado con precaucin durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Dextrometorfano puede causar mareo o confusin. No se recomienda el manejo u operacin de maquinaria o realizar cualquier actividad que requiera alerta mental hasta no conocer como el dextrometorfano podra afectarle. 119

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Reacciones adversas: Dermatolgico: rash. Gastrointestinal: nausea, vmito. Sistema nervioso central: somnolencia, mareo, fatiga, hiperexcitabilidad, distonas, alucinaciones. Otros: taquicardia, convulsiones. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Inicio de efecto: 15 -30 minutos despus de la administracin oral. Duracin de la accin: 3-6 horas. Metabolismo: heptico. Hemodilisis No se conoce si el dextrometorfano o sus metabolitos activos son removidos por hemodilisis.

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37 DIAZEPAM
ADVERTENCIA PROTOCOLO PARA USO INSTITUCIONAL DE DIAZEPAM C omit Central de Farmacoterapia- Circular CCF -0117-01-06: PROTOCOLO PARA USO INSTITUCIONAL DE DIAZEPAM: En concordancia con los principios que rigen el USO RACIONAL DE MEDICAMENTOS Y EL PLAN NACIONAL DE DROGAS 2005-2007, la Institucin participa al apoyar el cumplimiento de objetivos concretos en el contexto del PROGRAMA DE FORTALECIMIENTO DEL CONTROL Y FICALIZACIN DE ESTUPEFACIENTES Y PSICOTRPICOS EN EL PAS, con la elaboracin del Protocolo para uso Institucional de Diazepam. El Comit Central de Farmacoterapia en su Sesin 2006-02 acord la edicin de la presente circular como un resumen abreviado del Protocolo mencionado, el cual podr ser consultado en su versin completa en el Boletn # 01-2006. Forma farmacutica/Composicin: a. Diazepam 5 mg. Tabletas ranuradas. Cdigo: 31-0480. b. Diazepam 10 mg. Solucin inyectable ampolla 2 mL. Cdigo: 31-3630. - Clasificacin: Benzodiazepina.

Indicaciones teraputicas: De acuerdo al protocolo para uso Institucional, el diazepam se encuentra autorizado para: - Manejo (a corto plazo) de los trastornos de ansiedad. - Manejo de los sntomas de abstinencia etanlica. - Relajante de msculo esqueltico. - Tratamiento de los trastornos convulsivos (particularmente en el control del status epilptico y en las convulsiones febriles). - Como hipntico para el tratamiento de corta duracin del insomnio. - Como sedante-amnsico y premedicacin para anestesia, cardioversin o procedimientos endoscpicos. Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Debido a que la absorcin por va intramuscular es muy lenta, no se recomienda la utilizacin de esta va de administracin. 121

Dosis peditrica: Nios: - Sedacin conciente para procedimientos: va oral: 0.2-0.3 mg/kg (mximo 10 mg) 45-60 minutos antes del procedimiento. - Sedacin/relajante muscular/ansiedad: o Va oral: 0.12- 0.8 mg/kg/da en dosis divididas cada 6-8 horas. o I.M, I.V: 0.04-0.3 mg/kg/da dentro de un periodo de 8 horas. - Status epilepticus: o Infantes 30 das a 5 aos: I.V: 0.05.0.3 mg/kg/dosis administrado en 2-3 minutos, cada 15-30 minutos hasta una dosis mxima total de 5 mg; repetir en 2-4 horas si es necesario 0.2-0.5 mg/ dosis cada 2-5 minutos hasta una dosis mxima total de 5 mg. o > 5 aos: I.V: 0.05-0.3 mg/kg/dosis administrado 2-3 minutos cada 15-30 minutos hasta una dosis mxima total de 10 mg; repetir en 2-4 horas segn sea necesario o 1 mg/dosis administrado en 2-3 minutos cada 2-5 minutos hasta una dosis mxima total de 10 mg. Dosis adolescentes. - Sedacin consciente para procedimientos: o Oral: 10 mg. o I.V: 5 mg repetir dosis si es necesario. Dosis adultos: - Ansiedad/sedacin/relajante msculo esqueltico: o Oral: 2-10 mg 2-4 veces al da. o I.M; I.V: 2-10 mg, puede repetir en 3-4 horas si es necesario. - Sedacin en paciente de Unidad Cuidado Intensivo: I.V: 0.03-0.1 mg/ kg cada 30 minutos a 6 horas. - Status epilepticus: I.V: 5-10 mg cada 10-20 minutos, hasta 30 mg en un periodo de 8 horas, puede repetir en 2-4 horas si es necesario. - Tranquilizacin rpida de paciente agitado (administrar cada 30-60 minutos): Oral: 5-10 mg; rango de dosis total para tranquilizacin: 20-60 mg. Dosis geriatra: - Ansiedad: Oral: Inicial: 1-2 mg, 1-2 veces al da aumentando gradualmente si es necesario. En raras ocasiones se necesita usar > 10 mg/da (observar por hipotensin y sedacin excesiva). - Relajante de msculo esqueltico: Oral: Inicial: 2-5 mg, 2-4 veces al da. Insuficiencia heptica: - Reducir la dosis en un 50% en pacientes con cirrosis y evitar su utilizacin en enfermedad heptica aguda /severa. 122

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Contraindicaciones: Hipersensibilidad a diazepam (puede existir sensibilidad cruzada con otras benzodiacepinas). Nios < 6 meses de edad (oral). Embarazo. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Precaucin en pacientes geritricos, debilitados, obesos, con enfermedad heptica (incluyendo alcoholismo) o insuficiencia renal, enfermedad respiratoria, depresin, historia de dependencia a drogas. Los metabolitos con vidas medias extensas pueden guiar a una acumulacin del frmaco y efectos adversos retardados. Con la administracin parenteral se puede presentar: hipotensin aguda, debilidad muscular, apnea, paro cardiaco. Efectos agudos puede ser ms prevalente en pacientes que reciben en forma concomitante barbitricos, narcticos o etanol. Causa depresin de SNC la cual est relacionada con la dosis. La dosis de los narcticos deben ser reducidas por aproximadamente 1/3 cuando se aade diazepam. FARMACODEPENDENCIA: o El uso continuado de diazepam (y de cualquier otra benzodiazepina) induce a la farmacodependencia, la cual es manifiesta ante suspensin sbita del frmaco o suficiente disminucin aguda de niveles sanguneos. La farmacodependencia es un proceso que: o Genera una serie de cambios adaptativos en el organismo, los cuales aparecen por la exposicin sostenida a un compuesto. o Una vez instaurada, implica el requerimiento de la presencia del frmaco para que ocurre el funcionamiento normal del Sistema Nervioso Central. o Aparece y se manifiesta por sintomatologa especfica de abstinencia (cambios objetivos y subjetivos) que es inducida por la suspensin o privacin sbita del frmaco. Los pacientes con diazepam o cualquier benzodiacepina por ms de 6 semanas de uso continuado, no deben suspender la medicacin en forma abrupta sino disminuir progresivamente la dosis (aproximadamente un 25% por semana) para prevenir los sntomas de abstinencia.

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 Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Diazepam potencializa los efectos depresores SNC de: analgsicos opioides, barbitricos, fenotiazinas, etanol, antihistamnicos, IMAO, hipnticos sedantes, antidepresivos tricclicos. - Aumentan niveles/efectos del diazepam: Inhibidores de CYP2C19 (delavirdina, fluconazol, fluvoxamina, gemfibrozil, isoniazida, omeprazol, ticlopidina). Inhibidores de CYP3A4 (antifngicos del grupo azol, claritromicina, diclofenaco, doxiciclina, eritromicina, imatinib, isoniazida, nicardipina, propofol, inhibidores de proteasa, quinidina, telitromicina, verapamilo). Bloqueadores de los canales de calcio, no-dihidropiridina (diltiazem, verapamilo). - Benzodiazepinas pueden aumentar efecto adversos/txicos de: clozapina. Efecto disminuido: - Disminuyen efectos/niveles diazepam: inductores CYP2C19 (aminoglutetimida, carbamazepina, fenitona, rifampicina). Inductores CYP3A4 (aminoglutetimida, carbamazepina, nafcilina, nevirapina, fenobarbital, fenitona, rifampicina). - - Embarazo : Factor de riesgo D. Lactancia: Se distribuye en leche materna. Su uso est contraindicado durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Puede causar somnolencia y reducir el estado de alerta mental. No se recomienda manejar vehculo ni efectuar tareas que requieran estar en alerta, tener coordinacin y destreza fsica. Reacciones adversas: Cardiovascular: hipotensin, vasodilatacin. Dermatolgico: rash. Gastrointestinal: estreimiento, diarrea, nusea, cambios en la salivacin. Heptico: ictericia. Neuromuscular y esqueltico: disartria, tremor, debilidad. Ocular: visin borrosa, diplopa. Respiratorio: apnea, asma.

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Sistema nervioso central: agitacin, amnesia, ansiedad, ataxia, confusin, depresin, mareo, somnolencia, euforia, fatiga, cefalea, insomnio, somnolencia, vrtigo, trastornos en la coordinacin. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Duracin I.V. (status epilepticus): 20 30 minutos. Inicio de accin I.V. (status epilepticus): casi inmediatamente. Metabolismo: heptico. Vida media de eliminacin: o Frmaco padre: Adultos: 20-50 horas; vida media incrementada en neonatos, pacientes geritricos y en los que presentan severos trastornos hepticos. o Metabolito activo principal (desmetildiazepam): 50-100 horas; puede ser prolongado en neonatos. Hemodilisis No es hemodializable.

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38 DIFENHIDRAMINA
ADVERTENCIA CDC (Control Diseases Center) MUERTES DE INFANTES ASOCIADOS CON MEDICAMENTOS UTILIZADOS PARA LA TOS Y EL RESFRO En enero de 2007, la FDA recomend que los productos para la tos y el resfro no deben ser utilizados en nios < 2 aos de edad. Los mismos incluyen los antihistamnicos de primera generacin (bromofeniramina, clorfeniramina, difenhidramina, acrivastina, carbinoxamina, ciprohepatadina, triprolidina); antipirticos y analgsicos (acetaminofn, ibuprofeno); supresores de la tos (dextrometorfan, hidrocodona, codena), expectorantes (guaifenesina); descongestionantes nasales (efedrina, fenilefrina). Control Diseases Center, Estados Unidos. Disponible en URL: www.cdc.gov/mmwr/ preview/mmwrhtml/mm5601a1.htm. Consultado 27-02-08. [Circular Comit Central de Farmacoterapia: Uso de medicamentos antihistamnicos en pediatra CCF 002-01-05. 10-01-05]: 1). Los antihistamnicos tienen una indicacin clara y precisa en los problemas en donde medie la liberacin de histamina: rinitis alrgica, urticaria aguda y crnica. 2). Los estudios que revisan medicina basada en evidencia no han demostrado ningn beneficio en los cuadros gripales que cursen con rinorrea y obstruccin nasal. 3).Se han convertido en una mala prctica de prescripcin especialmente en las consultas de emergencia que valoran gripes. 4). Al revisar las concentraciones alcohlicas de estas preparaciones farmacuticas, nos preocupan los efectos secundarios tales como hipoglucemias y convulsiones que pueden tener sobre los lactantes, adems de las que tienen de por s los antihistamnicos, tales como somnolencia, hiperactividad y las mismas convulsiones. Los antihistamnicos se deben utilizar nicamente cuando su beneficio sobrepasa claramente los riesgos de su utilizacin, segn cada paciente particular, en las indicaciones oficiales en donde se tiene evidencia clara de su beneficio, valorando cuidadosamente cada caso particular. Jarabe Clorfeniramina, conteniendo 6.25% alcohol, no debera ser administrado a nios < 6 aos. En caso estrictamente necesario solamente bajo supervisin mdica, a la menor dosis eficaz y por el menor tiempo posible. Forma farmacutica/Composicin: a. Difenhidramina clorhidrato 50 mg. Tabletas cpsulas. Cdigo: 250525. b. Difenhidramina clorhidrato 12.5 mg / 5 mL. Jarabe. Frasco con 100 mL a 120 mL. Contiene no ms de un 4.4% de alcohol. El frasco tendr una 126

medida dosificadora con marcas que indiquen cuchararadita (2,5 mL), 1 cucharadita (5.0 mL). Cdigo: 25-6680. - Clasificacin: Antihistamnico.

Indicaciones teraputicas: La Institucin tiene autorizado el uso de la difenhidramina en: - Tratamiento sintomtico de problemas alrgicos, rinitis, vasomotora, conjuntivitis alrgica, prurito, urticaria, angioedema, reacciones alrgicas a transfusiones, rinorrea. - Reacciones anafilcticas y anafilactoides. En la literatura se reporta su utilizacin en: - Insomnio: ayuda en la induccin del sueo en la noche al acostarse. - Manejo del Sndrome Parkisoniano inducido por sntomas extrapiramidales. Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Difenhidramina, puede ser administrado con o sin alimentos. - Proteger de la luz. Dosis peditrica: va oral: Reacciones alrgicas: - 2 a < 6 aos: 6.25 mg cada 4- 6 horas. Mximo 37.5 mg/da. - 6 a < 12 aos: 12.5 25 mg cada 4 6 horas. Mximo 150 mg/da. - 12 aos: 25 50 mg cada 4 6 horas. Mximo 300mg /da. Dosis adultos: va oral: Reacciones alrgicas - 25-50 mg cada 4 6 horas. Mximo 300 mg da. Insomnio: - 50 mg a la hora de acostarse. - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la difenhidramina. Prematuros y neonatos a trmino. Asma aguda. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Precaucin en pacientes geritricos, ya que son ms sensibles a los efectos adversos. Antihistamnicos pueden causar excitacin en nios. 127

Precaucin en pacientes con glaucoma de ngulo cerrado, obstruccin piloro-duodenal, obstruccin del tracto urinario, asma, hipertiroidismo, presin intraocular aumentada, enfermedad cardiovascular (incluyendo hipertensin y taquicardia).

Interacciones: Efecto aumentado/ toxicidad: Difenhidramina puede aumentar: - Efecto txico y/o adverso de otros anticolinrgicos. - Efecto arritmognico de los agentes antipsicticos (fenotiazinas) - Efectos sedantes de otros depresores del SNC. - Niveles/efectos: substratos CYP2D6 (ej. anfetaminas, beta bloqueadores seleccionados, dextrometorfano, fluoxetina, lidocana, mirtazapina, paroxetina, risperidona, ritonavir, tioridazina, antidepresivos tricclicos, venlafaxina. Efecto disminuido: - Pueden disminuir los efectos teraputicos de los anticolinrgicos: Inhibidores acetilcolinesterasa, central (donezepilo, galantamina, rivastigmina, tacrina). - Anticolinrgicos pueden disminuir el efecto teraputico de: inhibidores de acetilcolinesterasa (central). - Difenhidramina puede disminuir: niveles/efectos de los profrmacos sustratos de CYP2D6 (codena, tramadol). - - - Embarazo : Factor de riesgo: B. Lactancia: Se distribuye en leche materna. Su uso est contraindicado durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Puede causar somnolencia y reducir el estado de alerta mental. No se recomienda manejar vehculo ni efectuar tareas que requieran estar en alerta, tener coordinacin y destreza fsica. Reacciones adversas: Cardiovascular: hipotensin, palpitacin, taquicardia. Dermatolgico: rash, urticaria, fotosensibilidad. Endocrino y metablico: irregularidades en el ciclo menstrual. Gastrointestinal: anorexia, constipacin, diarrea, dispepsia, nusea, vmito, xerostoma.

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Genitourinario: frecuencia urinaria, retencin urinaria. Ocular: visin borrosa, diplopa. tico: tinitus. Sistema nervioso central: confusin, convulsiones, euforia, mareo, excitacin, fatiga, cefalea, insomnio, irritabilidad, nerviosismo, sedacin, somnolencia, vrtigo. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Inicio de la accin: 1-3 horas; efecto sedante mximo: 2-4 horas. Duracin: 4- 7 horas. Metabolismo: Heptico. Sufre efecto de primer paso. Vida media de eliminacin: 2 -10 horas. Tiempo concentracin pico: 2 4 horas. Excrecin: orina (como frmaco sin cambio).

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39 DIGOXINA
ADVERTENCIA Digoxina tiene un ndice teraputico estrecho. En todas las poblaciones, la dosis es individualizada de acuerdo al peso, funcin, renal, metas clnicas, respuesta del paciente y cuando sea necesario de acuerdo a las concentraciones sricas de digoxina, sin embargo; stas ltimas constituyen una gua para el ajuste, aunque siempre deben ser siempre interpretados en el contexto del estado clnico completo del paciente. Forma farmacutica/Composicin: a. Digoxina 0.25 mg. Tabletas ranuradas. Cdigo: 07-0550. b. Digoxina 0.075% (0.75 mg-mL). Elixir. Solucin oral. Frasco gotero con 10 mL. Cdigo: 07-6720. - - - - Clasificacin: Antiarrtmico. Clase IV. Glucsido cardiaco (con efectos inotrpicos positivos). Indicaciones teraputicas: Tratamiento de insuficiencia cardiaca congestiva. Fibrilacin atrial en adultos. Shock cardiognico.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Puede ser administradas con o sin alimentos. - Mantener cantidades adecuadas de potasio en la dieta para disminuir el riesgo de hipopotasemia (hipopotasemia, aumenta el riesgo de toxicidad por digoxina). - Los niveles pico en suero de digoxina puede ser disminuidos si se toman con alimentos. - Los alimentos con alto contenido en fibra o pepsina pueden disminuir la absorcin oral de digoxina. - Si la dosis de carga es administrada: las concentraciones sricas de digoxina son alcanzadas dentro de 12-24 horas despus de la dosis inicial de carga. - Si la dosis de carga no es administrada: las concentraciones sricas de digoxina se obtendrn despus de 3-5 das de tratamiento.

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Dosis adultos: va oral: - Dosis total de digitalizacin: 0.75 1.5 mg - Dosis de mantenimiento diaria: 0.125-0.5 mg. Insuficiencia renal: - Clcr 10-50 mL/min: administrar 25% a 75% de la dosis o cada 36 horas. - Clcr < 10 mL/minuto: Administrar 10% a 25% de la dosis o cada 48 horas. - - - - - - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la digoxina y a otros glicosidos cardiacos. Historia de toxicidad. Taquicardia ventricular o fibrilacin. Estenosis subartica hipertrfica idioptica. Pericarditis constrictiva. Enfermedad amiloide. Bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado (excepto en pacientes con marcapasos artificial funcionando). Sndrome de Wolf-Parkinson-White y fibrilacin atrial concomitante. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Observar por efectos pro-arrtmicos (especialmente por toxicidad a digoxina). Precaucin en pacientes con hipoxia, mixedema, hipotiroidismo, miocarditis aguda con bloqueo AV incompleto (Stokes-Adams), infarto agudo miocardio, enfermedad pulmonar grave, insuficiencia cardiaca congestiva avanzada, Sndrome de Wolf-Parkinson-White, bradiarritmias, enfermedad cardiaca amiloide, cardiopatas constrictivas. Los diurticos de asa pueden producir hipopotasemia, lo cual puede producir toxicidad por digoxina. Vigilar balance electrlitico: hipopotasemia, hipomagnesemia o hipercalcemia pueden aumentan los efectos txicos de la digoxina.

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Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Efectos aditivos sobre la frecuencia cardiaca: beta bloqueadores (propranolol), verapamilo, diltiazem, carvedilol. - Niveles de digoxina pueden ser aumentados por: amiodarona, ciclosporina, diltiazem, indometacina, itraconazol, algunos macrlidos (eritromicina, claritromicina), metimazol, propiltiouracilo, quinidina, tetraciclinas, corticosteroides, corticotropina, ACTH, diurticos depletores de potasio (acetazolamida), diurticos de asa, diurticos del grupo de tiazidas, poliestireno sulfonato sdico. - Aumenta riesgo de arritmias: succinilcolina. 131

Efecto disminuido: - Reducen la respuesta inotrpica a la digoxina: amilorida, espironolactona. - Reducen la absorcin de digoxina: Colestiramina, colestipol, caolnpeptina, metoclopramida. - Disminuyen los niveles sanguneos de digoxina: levotiroxina y otros suplementos para la tiroides, penicilamina. Embarazo : Factor de riesgo: C - - Lactancia: Se distribuye en leche materna (pequeas cantidades). Su utilizacin durante la lactancia, se considera compatible. Reacciones adversas: Cardiovascular: bloqueo cardiaco (1, 2, 3 grado), asstole, taquicardia atrial con bloqueo, disociacin AV, ritmo funcional acelerado, taquicardia ventricular o fibrilacin ventricular, prolongacin PR, depresin segmento ST. Dermatolgico: Rash, urticaria, prurito. Raras ocasiones: rash maculopapular, prurito. Gastrointestinal: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal. Neuromuscular-esqueltico: debilidad. Sistema nervioso central: Trastornos visuales, cefalea, mareo, confusin, ansiedad, depresin, alucinaciones. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Metabolismo: Va secuencial hidrlisis de azcares en el estmago o por reduccin del anillo de lactona por las bacterias del intestino. Vida media de eliminacin (dependiente edad, funcin renal y cardiaca): adultos: 38-48 horas. Tiempo concentracin pico en suero: Oral: 1 hora. Excrecin: orina: (50%-70% frmaco sin cambio). Inicio de accin: oral: 1-2 horas. Duracin: adultos: 3-4dpias. Efecto pico: oral: 2-8 horas. Hemodilisis No es dializable (0%-5%).

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40 DIMENHIDRINATO
a. b. c. d. Forma farmacutica/Composicin: Dimenhidrinato 50 mg. Tabletas. Cdigo: 25-05-62. Dimenhidrinato 25 mg. Supositorios de 1 g. Cdigo: 25-2520. Dimenhidrinato 100 mg. Supositorios con 2 g. Cdigo: 25-2530. Dimenhidrinato al 5% (50 mg / mL) Inyectable. Frasco ampolla con 5 mL Solucin estril de Dimenhidrinato en una mezcla de propilnglicol y agua. Cdigo: 25-3690. Clasificacin: Antihistamnico (bloqueador H1), anti-emtico, antivertiginoso. Indicaciones teraputicas: Tratamiento y prevencin de nusea, vrtigo y vmito asociado a enfermedad del movimiento. Tratamiento de nusea, vmito post-ciruga o post-radiacin.

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Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: Administracin oral: - Las tabletas pueden ser administradas con o sin alimentos. Administracin parenteral: - Intravenosa lento diluido: 50 mg pueden ser diluidos con 10 mL de cloruro de sodio 0.9% y administrado LENTAMENTE en un tiempo mayor a 2 minutos. Dosis peditrica: Va oral: - Infantes y neonatos: la seguridad y eficacia no ha sido establecida. - Nios 2 5 aos: 12.5 25 mg cada 6 - 8 horas. Mximo 75 mg/da. - Nios 6 12 aos: 25 -50 mg cada 6 8 horas. Mximo 150 mg/da. Va parenteral: - Infantes y neonatos: la seguridad y efectividad no ha sido establecida. Precaucin con aquellas formulaciones que contienen alcohol benclico. - Intramuscular intravenosa: Nios 2 12 aos: 1.25 mg/kg 37.5 mg/m2, cada 6 horas. Mximo 300 mg da. Dosis adultos: Va oral: - 50 100 mg cada 4- 6 horas. Mximo 400 mg da. 133

Va parenteral: - Intramuscular intravenosa: 50 mg cada 4 horas. Mximo: 300 mg da. Nusea, vmito post-ciruga o post-radiacin: I.M, I.V, rectal: 50-100 mg (30-60 minutos antes de la radiacin). Puede ser repetido segn sea necesario hasta un mximo de 400 mg/24 horas. Insuficiencia heptica: - Debe de considerarse una reduccin de la dosificacin en aquellos pacientes con dao heptico significativo. El dimenhidrinato es eliminado principalmente por metabolismo heptico. - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a dimenhidrinato o a sus componentes (difenhidramina y 8-cloroteofilina).

Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Dimenhidrinato puede exacerbar convulsiones. Debido a sus efectos anticolinrgicos, puede empeorar la sintomatologa en pacientes con obstruccin de vejiga, retencin urinaria, estreimiento, obstruccin gastrointestinal, leo, hipertrofia prosttica benigna, glaucoma de ngulo cerrado, visin borrosa. Arritmias cardiacas, enfermedad cardiaca. - Nios 2 aos: se puede presentar estimulacin del SNC (excitabilidad). - Preparaciones que contienen alcohol benclico como preservante en su formulacin, no deben ser utilizado en neonatos. Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - IMAOs: pueden prolongar e intensificar los efectos anticolinrgicos de los antihistamnicos. - Los efectos anticolinrgicos del dimenhidrinato pueden ser aumentados: cuando se combinan con otros frmacos con actividad muscarnica, incluyendo otros bloqueadores H1 sedantes; otros frmacos con significativo efecto anticolinrgico como amantadina, amoxapina, antimuscarnicos, clozapina, ciclobenzaprina, disopiramida, maprotilina, olanzapina, orfenadrina, mayora de las fenotiazinas, mayora de antidepresivos tricclicos. - Incremento en los efectos depresores del SNC cuando dimenhidrinato es combinado con: otros depresores del SNC (incluyendo ansiolticos, sedantes, hipnticos, barbitricos, bupremorfina, entacapone, etanol, anestsicos generales, agonistas opiceos, pregabalina, ropinirol, relajantes msculo esqueltico, tolcapone, tramadol, psicotrpicos (haloperidol, risperidona). 134

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Puede incrementar los efectos de: la digoxina. Efectos aditivos de los antidiarreicos y dimenhidrinato: inhibicin o prolongacin del tiempo de trnsito intestinal, inhibicin de la motilidad intestinal. Enmascaran los sntomas tempranos de ototoxicidad: cuando se administra dimenhidrinato con otros frmacos ototxicos, como antibiticos del tipo aminoglucsidos. Embarazo : Factor de riesgo: B. Lactancia: Dimenhidrinato se excreta en leche materna en pequeas cantidades. Debido al potencial de efectos adversos sobre el infante no se recomienda su utilizacin durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Puede causar somnolencia y reducir el estado de alerta mental. No se recomienda manejar vehculo ni efectuar tareas que requieran estar en alerta, tener coordinacin y destreza fsica. Reacciones adversas: Cardiacas: arritmias, palpitaciones, hipotensin. Dermatolgico: rash, fotosensibilidad. Gastrointestinales: anorexia, diarrea, estreimiento, xerostoma, dispepsia. Genitourinario: urgencia urinaria, disuria, retencin urinaria. Sistema nervioso central: somnolencia, cefalea, visin borrosa, incoordinacin, mareo. En nios y con menor frecuencia en adultos: excitabilidad, nerviosismo, insomnio. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Inicio efecto antiemtico: va oral: 15-30 minutos; administracin intramuscular: 20-30 minutos; administracin intravenosa: casi inmediatamente. Metabolismo: heptico (parte activa molcula: difenhidramina). Excrecin: exclusivamente como metabolitos en 24 horas. En orina, mnima concentracin de frmaco sin cambio. Vida media de eliminacin: (difenhidramina): cerca de 3.5 horas. Duracin de la accin: 3-6 horas.

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41 DOXICICLINA
Forma farmacutica/Composicin: a. Doxiciclina base 100 mg (como hiclato de doxiciclina). Cpsulas o tabletas o Doxiciclina base 100 mg (como doxiciclina monohidrato) Cpsulas. Cdigo: 02-1640 - - - - - - Clasificacin: Antibitico, tetraciclina. Indicaciones teraputicas: Principalmente en el tratamiento de infecciones causadas por organismos susceptibles: Rickettsia, Chlamydia, Mycoplasma. Tratamiento sfilis, Neisseria gonorrhoeae no complicada, Listeria, Actinomyces israelii. Infecciones por Clostridium en pacientes alrgicos a penicilina Neumona adquirida en la comunidad y otras infecciones por organismos susceptibles: ntrax debido a Bacillus anthrancis,incluyendo ntrax inhalado (post-exposicin) Infecciones causadas por organismos gram-negativos y gram-positivos susceptibles incluyendo Borrelia recurrentis, Ureaplasma urealyticum, Haemophilus dicreyi, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Vibrio chlolerae, Campylobacter fetus, Brucella spp, Bartonella bacilliformis, Calymmatobacterium granulomatis. Tratamiento de lesiones inflamatorias asociadas con roscea. Tratamiento dual en infeccin gonoccica no complicada (crvix, uretra, recto, faringe) [refirase a la monografa de ceftriaxona para tratamiento dual]. Alternativa a mefloquina en profilaxis para malaria (ver recomendaciones de la OMS, CDC, en cuanto a resistencia se refiere segn rea endmica). Dosis y administracin: Para reducir el riesgo de irritacin esofgica y ulceracin, la doxiciclina puede tomarse con alimentos. NO ACOSTARSE: mantngase de pie por al menos 30 minutos despus de tomar el medicamento, para reducir el riesgo de irritacin esofgica y ulceracin.

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Dosis peditricas: va oral: (refirase a la advertencia correspondiente a dao permanente de dientes) - > 8 aos ( 45 kg): oral: 2-5 mg/kg/da en 1-2 dosis divididas. Mximo 200 mg/da. - >8 aos (> 45 kg): oral: 100 200 mg/da en 1-2 dosis divididas. Dosis adultos: va oral: - > 45 kg: oral: 100 200 mg/da en 1-2 dosis divididas. - - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a doxicilina, tetraciclina. Nios 8 aos, excepto en el tratamiento de ntrax (incluyendo profilaxis post-exposicin de ntrax inhalado). Disfuncin heptica severa. Embarazo. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: DAO PERMANENTE EN DIENTES: El uso de tetraciclinas durante el desarrollo dental puede causar decoloracin permanente de los dientes. Evitar prolongada exposicin a la luz solar o a equipo de bronceado.

Interacciones: Efecto aumentado/ toxicidad: - Reducen la absorcin de la doxiciclina: sales de aluminio, calcio, hierro, magnesio, zinc, anticidos, sucralfato, quinapril (cuando contiene magnesio en su formulacin), multivitaminas (que contienen hierro, calcio, manganeso, zinc), laxantes (que contienen magnesio), didanosina (contienen buffer), antidiarreicos (que contienen cationes), bicarbonato de sodio, colestipol, colestiramina. - Reducen la biodisponibilidad de la doxicilina: inhibidores de la bomba de protones. - Doxiciclina aumenta: la accin de la warfarina y de otros anticoagulantes, potencia los efectos de los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes, aumenta la biodisponibilidad de la digoxina. Efecto disminuido: - Incrementan el aclaramiento de la doxiciclina: rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, pentobarbital, fenitona, primidona, didanosina, sucralfato, - Embarazo : Factor de riesgo: D.

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Lactancia: Se distribuye en leche materna. No se recomienda su utilizacin durante la lactancia. Reacciones adversas: Cardiovascular: hipertensin intracraneal, pericarditis. Dermatolgico: fotosensibilidad, rash, hiperpigmentacin de la piel, urticaria. Gastrointestinal: anorexia, disfagia, decoloracin de dientes (nios), diarrea, esofagitis (raro), ulceras esofgicas (raro). Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: Heces (30%), orina (23%). Metabolismo: No heptico, parcialmente inactivado en tracto gastrointestinal. Tiempo concentracin pico: 1.5-4 horas Vida media eliminacin: 12-15 horas. Hemodilisis: No es dializable (0% - 5%).

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42 ELECTROLITOS ORALES
Forma farmacutica/Composicin: a. Electrolitos orales. Frmula***. Polvo para solucin oral. Sobres con 6.7 gramos. Cdigo: 43-6760. b. La siguiente Frmula*** es la establecida por la Organizacin Mundial de la Salud: - Cada sobre con 6.7 gramos contiene (para disolver en 240 mL de agua): - Cloruro de sodio: 0.840 g - Cloruro de potasio: 0.360 g - Citrato trisdico dihidratado Anhidro: 0.696 g 0.611 g - Dextrosa anhidra: 4.800 g - - Clasificacin: Sales de rehidratacin oral. Indicaciones teraputicas: Uso para la prevencin y tratamiento de la deshidratacin debido a diarrea, incluyendo terapia de mantenimiento.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Cada sobre de frmula de electrlitos orales conteniendo 6.7 gramos, se debe disolver con 240 mL de agua. - La solucin sobrante debe ser descartada despus de 24 horas de haberse preparado. Dosis peditrica: - Basado en las necesidades individuales. Dosis adultos: - Basado en las necesidades individuales.

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43 ENALAPRIL MALEATO
ADVERTENCIAS LUGAR DEL ENALAPRIL Y TRATAMIENTO MICROALBUMINURIA Y PROTEINURIA Aunque no son usos autorizados por FDA, mltiples estudios clnicos han documentado la eficacia de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina en el tratamiento de la proteinuria debida a varias etiologas. Asimismo, se ha encontrado que el enalapril es efectivo en la disminucin de la presin de filtracin glomerular y disminucin de la microalbuminuria en pacientes con velocidad de filtracin glomerular elevada. [U.S. Boxed Warning]: Basado en datos humanos, los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECAs) puede causar dao y muerte al desarrollo del feto cuando es utilizado en el 2 y 3 trimestre del embarazo. IECA debe ser suspendido tan pronto como sea posible una vez que el embarazo haya sido detectado. Forma farmacutica/Composicin: a. Enalapril maleato 5 mg. Tabletas. Cdigo: 07-0610. b. Enalapril maleato 20 mg. Tabletas. Cdigo: 08-0267. - - - - Clasificacin: Cardiovascular, antihipertensivo inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina. Indicaciones teraputicas: Hipertensin. Insuficiencia cardiaca congestiva. Usos off -label (no autorizados por FDA): o Proteinuria o Neuropata diabtica. o Tratamiento de disfuncin ventricular asintomtica incluyendo post-infarto miocardio.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Enalapril puede ser administrado con o sin medicamentos.

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Dosis adultos: va oral: Hipertensin: - Inicial: 2.5 5 mg una vez al da, va oral. - Rango de dosis usual: 10-40 mg da, va oral, administrado en 1 2 dosis divididas. Insuficiencia cardiaca congestiva: - 2.5 mg dos veces al da, va oral. Mximo 20 mg dos veces al da, va oral. Proteinuria y neuropata diabtica (uso no autorizado por FDA): - 5-20 mg/da, va oral, administrado en 1-2 dosis divididas. Insuficiencia renal: - Clcr 30 ml/min: dosis oral en adultos: 2.5 mg una vez al da, va oral. La dosis debe ser titulada y aumentada en forma gradual. - - - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA). Angioedema relacionado a tratamiento previo con IECA. Angioedema idioptico o hereditario. Estenosis arteria renal, bilateral. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Precaucin en hipovolemia; enfermedades del colgeno; estenosis valvular; hiperpotasemia; antes, durante y despus de la anestesia. La seguridad y eficacia no est establecida en neonatos 1 mes. Las tabletas de enalapril son muy higroscpicas. No FRACCIONAR O PARTIR LA TABLETA.

Interacciones: Aumentan efecto/toxicidad: - Pueden producir niveles elevados de potasio, cuando se combinan con enalapril: Suplementos y diurticos ahorradores de potasio, Trimetoprim-sulfametoxazol (altas dosis), antagonistas de receptor de angiotensina II (ARA-II, como candersartan, losartan, irbesartn). - IECA, pueden aumentar las concentraciones/efectos de: litio. - Fenotiazinas pueden aumentar los efectos de: IECAs. Efecto disminuido: - Anticidos. - AINEs, cido acetilsaliclico (altas dosis), reduce el efecto teraputico de los IECAs - Inductores CYP3A4 (ej. carbamazepina, fenobarbital, fenitona, rifampicina) pueden disminuir niveles/efectos enalapril.

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Embarazo : Factor de riesgo: C (primer trimestre); D (segundo y tercer trimestre). Lactancia: Enalapril y enalaprilato se distribuyen en pequeas cantidades en leche materna. La Academia Americana de Pediatra menciona que el enalapril es compatible con la lactancia. Reacciones adversas: Cardiovascular: hipotensin, sncope. Dermatolgico: rash. Gastrointestinal: diarrea, estreimiento, anorexia, dispepsia, trastornos en el gusto, vmito. Renal: aumento de creatinina srica. Respiratorio: tos. Sistema nervioso central: cefalea, mareo, fatiga. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Duracin del efecto: Oral: 12-24 horas. Excrecin: Orina (60-80%). Poco en heces. Inicio accin: Aproximadamente 1hora. Metabolismo: Profrmaco (enalapril) metabolizado a enalaprilato (metabolito activo). Tiempo concentracin pico: 0.5-1.5 horas.; enalaprilato (activo): 3-4.5 horas. Vida media eliminacin: Enalapril: Adultos sanos: 2 horas. Insuficiencia cardiaca congestiva: 3.4-5.8 horas. Enalaprilato: Infantes 6 semanas a 8 meses: 6-10 horas. Adultos: 35-38 horas. Hemodilisis: Enalaprilato es hemodializable.

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44 EPINEFRINA 1:1000 (SINNIMOS: ADRENALINA)

Forma farmacutica/Composicin: a. Epinefrina base 1 mg / mL (1:1.000) (como epinefrina clorhidrato). Solucin estril. Inyectable. Ampolla con 1 mL. Cdigo: 06-3750. - - Clasificacin: Agonista alfa/ beta. Antdoto. Indicaciones teraputicas: Tratamiento de broncoespasmo, asma bronquial, reacciones anafilcticas, paro cardiaco.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - La epinefrina es sensible a la luz y al aire. - La oxidacin de la epinefrina cambia el color del frmaco a rosado y luego a caf. No utilizar si hay cambio de color o precipitado. - Diluente estndar: 1 mg/ 250 mL cloruro de sodio 0.9%. Puede utilizarse tambin dextrosa 5% (concentracin final 4 mcg/mL). - Va intravenosa: lenta: Velocidad de administracin: 1 mcg/minuto y aumentar hasta alcanzar efecto deseado. A 20 mcg/minuto se presentan efectos alfa (puros). Dosis peditrica: Neonatos: - Paro cardiaco: intravenosa: 0.01 0.03 mg/kg cada 3-5 minutos segn sea necesario. Nios e infantes: - Asstole/paro, bradicardia, (despus de fallo de fibrilacin), VT/VF: o Intravenosa: 0.01 mg/kg cada 3-5 minutos, segn sea necesario (mximo 1 mg). o Intratraqueal: 0.1 mg/kg cada 3-5 minutos (mximo 10 mg). o Infusin continua: 0.1-1 mcg/kg/minuto; dosis < 0.3 mcg/kg/ minuto generalmente produce efectos beta adrenrgicos y a altas dosis, vasoconstriccin alfa-adrenrgico. Titular la dosis segn el efecto deseado.

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Broncodilatador: Subcutneo: 0.01 mg/kg (dosis nicas no deben exceder 0.5 mg) cada 20 minutos por 3 dosis. Reaccin de hipersensibilidad: Subcutneo, Intravenosa: 0.01 mg/kg cada 20minutos, dosis mayores o infusin continua puede ser necesaria en algunas reacciones anafilcticas.

Dosis adultos: - Asstole/paro, bradicardia, (despus de fallo de fibrilacin), VT/VF: o Intravenosa: 1 mg cada 3-5 minutos. o Bradicardia (sintomtica) o hipotensin (no responde a atropina): Infusin intravenosa: 2- 10 mcg/minuto. Titular hasta efecto deseado. - Broncodilatador: o Subcutneo: 0.3-0.5 mg (1: 1000) cada 20 minutos por 3 dosis. - Reaccin de hipersensibilidad: o Subcutneo, Intramuscular: 0.3-0.5 mg (1:1.000) cada 15-20 minutos. - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la epinefrina. Arritmias cardiacas. Glaucoma de ngulo cerrado. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Utilice con precaucin en pacientes geritricos, con diabetes mellitus, enfermedades cardiovasculares (angina, taquicardia, infarto miocardio), enfermedad tiroidea, cerebrovascular, Parkinson o pacientes en tratamiento con IMAOs.

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Irritabilidad cardiaca aumentada, cuando se administra concomitantemente con anestsicos inhalados halogenados, beta bloqueadores o alfa bloqueadores. Efecto disminuido: - Broncodilatacin es disminuida con betabloqueadores. - Disminuye los efectos antihipertensivos de la metildopa y guanetidina. - - Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: Se desconoce si se distribuye en leche materna.

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Reacciones adversas: Cardiovascular: angina, arritmia cardiaca, dolor pecho, flushing, hipertensin, consumo de oxgeno de miocardio aumentado, palpitacin, muerte sbita, taquicardia (parenteral), vasoconstriccin. Gastrointestinal: resequedad de garganta, xerostoma, nusea, vmito. Muscular-esqueltico: Debilidad. Respiratorio: disnea. Sistema nervioso central: ansiedad, mareo, cefalea, insomnio, nerviosismo. Otros: diaforesis. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: orina. Inicio de accin: Broncodilatacin: Subcutneo: 5-10 minutos. Inhalado: 1 minuto. Metabolismo: recaptado por la neurona adrenrgica y metabolizado a monoamino oxidasa y catecol-o-metil-transferasa; frmaco circulante es metabolizado a nivel heptico.

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45 ERGOTAMINA TARTRATO
ADVERTENCIAS [U.S Boxed Warning - FDA]: El uso concomitante de alcaloides de la rgota con potentes inhibidores de CYP3A4 (incluyendo inhibidores de proteasa, antifngicos del grupo azol y algunos antibiticos del grupo de macrlidos), se encuentra contraindicado. Forma farmacutica/Composicin: a. Ergotamina tartrato 2 mg Ergotamina tartrato 1 mg ms cafena 100 mg. Tabletas. Cdigo: 27-0620. Clasificacin: Derivado de la ergota. Agente antimigraa.

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Indicaciones teraputicas: Prevenir o abortar cefaleas del tipo vascular tales como migraa, variantes de la migraa y las llamadas cefalea histamnica. Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - La ergotamina, debe administrarse cuando aparecen los primeros sntomas de un ataque de migraa (es ms efectiva). - Este medicamento es para uso agudo. No se puede utilizar para terapia prolongada. - No exceder la dosis mxima diaria o semanal indicada para cada presentacin. - La funcin de la cafena en la formulacin es acelerar y aumentar la absorcin entrica de la ergotamina. - Proteger de la luz y el calor. Dosis peditrica: - La seguridad y eficacia no ha sido establecida en nios. Dosis adultos: PRESENTACIN CONTENIENDO SOLAMENTE: Ergotamina tartrato 2 mg. - Dosis inicial: 1 tableta. Si no se obtiene mejora pasada media hora, se debe administrar un comprimido adicional; esto debe repetirse a intervalos de media hora hasta alcanzar la dosis mxima: 146

o Dosis mxima diaria: 3 comprimidos en un da. o Dosis mxima semanal: 5 comprimidos en una semana. PRESENTACIN COMBINADA CONTENIENDO: Ergotamina tartrato 1 mg + cafena 100 mg / tableta. - Dosis inicial: 2 tabletas. Si no se obtiene mejora pasada media hora, se debe administrar un comprimido adicional; esto debe repetirse a intervalos de media hora hasta alcanzar la dosis mxima: o Dosis mxima diaria: 6 comprimidos en un da. o Dosis mxima semanal: 10 comprimidos en una semana. Insuficiencia renal/heptica: - Su uso est contraindicado en pacientes con insuficiencia renal y/o heptica. - - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a los alcaloides del cornezuelo de centeno cafena. Insuficiencia heptica. Insuficiencia renal severa. Arteritis temporal Migraa hemipljica o basilar. Tratamiento concomitante con antibiticos del tipo macrlido, antirretrovirales inhibidores de la proteasa o de la transcriptasa inversa, antifngicos del grupo azol, agentes vasoconstrictores (incluyendo alcaloides del cornezuelo del centeno, sumatriptn y otros agonistas 5HT, vasoconstrictores perifricos, beta bloqueadores. Embarazo y lactancia. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: El uso de dosis superiores a las recomendadas puede dar lugar a la aparicin de vasoespasmo. El uso prolongado puede dar lugar a cambios fibrticos en la pleura, peritoneo y vlvulas cardiacas. Precaucin en pacientes geritricos, debido a que este grupo es ms propenso a presentar isquemia cardiaca y, enfermedad vascular perifrica oclusiva y por lo tanto, a padecer los efectos adversos de la vasoconstriccin perifrica que el grupo de edad de adultos jvenes. El uso prolongado de cualquier tipo de analgsico para el tratamiento de las cefaleas, ms bien puede empeorar sta situacin clnica. Si esta condicin se presenta, se recomienda que el paciente sea valorado por un mdico especialista.

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 Interacciones: Aumenta efecto/toxicidad: - Los inhibidores de CYP3A4 pueden aumentar los efectos/niveles de la ergotamina: antifngicos del grupo azol, claritromicina, diclofenaco, doxiciclina, eritromicina, imatinib, isoniazida, nefazodona, nicardipina, propofol, inhibidores de proteasa, quinidina, telitromicina, troleandomicina, verapamilo. - Ergotamina puede aumentar los efectos de: los agonistas 5-HT1 (ej. sumatriptan), IMAOs, sibutramina y otros agonistas de serotonina (sndrome serotoninrgico). - Se puede presentar vasoconstriccin severa cuando: los vasoconstrictores perifricos o beta bloqueadores, son utilizados en pacientes que reciben alcaloides de la ergota. Efecto disminuido: - Los efectos de la ergotamina pueden ser disminuidos por: antipsicticos, metoclopramida. - Alcaloides de la ergota pueden disminuir los efectos antianginosos de: los nitratos. - - - - - - - - - Embarazo : Factor de riesgo: X. Lactancia: Tanto la ergotamina como la cafena se distribuyen en leche materna. El uso de ambos frmacos est contraindicado durante la lactancia. Reacciones adversas: Cardiovascular: Ausencia de pulso, bradicardia, fibrosis valvular cardiaca, cianosis, edema, cambios en el EKG, gangrena, hipertensin, isquemia, distress precordial y dolor, taquicardia, vasoespasmo. Gastrointestinal: nusea, vmito. Genitourinario: fibrosis retroperitoneal. Neuromuscular - esqueltico: dolor muscular, parestesias, debilidad. Respiratorio: fibrosis pleuropulmonar. Sistema nervioso central: vrtigo. Otros: extremidades fras.

Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Ergotamina: - Excrecin: heces (90% como metabolito). - Metabolismo: extensamente heptico. - Tiempo, concentracin pico en suero: 0.5 3 horas. - Tiempo, concentracin mxima en plasma: 2 horas. 148

Vida media de eliminacin: bifsica: fase inicial: 2.7 horas y fase final: 21 horas.

Cafena: - Metabolismo: heptico. - Excrecin: orina (principalmente como metabolitos). - Vida media de eliminacin: 3.5 horas.

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46 ESPIRONOLACTONA
ADVERTENCIAS [U.S. Boxed Warning. FDA]: En estudios realizados en animales ha mostrado ser tumorignico en toxicidad crnica. Evitar el uso innecesario. Forma farmacutica/Composicin: a. Espironolactona 100 mg, tableta ranurada. Cdigo: 09-0650. - - - - - - - Clasificacin: Diurtico ahorrador de potasio. Bloqueador selectivo del receptor aldosterona. Indicaciones teraputicas: Manejo del edema asociado con excrecin excesiva de aldosterona. Hipertensin. Insuficiencia cardiaca congestiva. Hiperaldosteronismo primario. Hipopotasemia. Cirrosis heptica acompaada de edema o ascitis.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Debe ser tomado con alimentos para disminuir la irritacin gastrointestinal y aumentar la absorcin. - Excesiva ingesta de potasio, debe ser evitada (ej. Sustitutos de la sal, alimentos bajos-sal, bananas, nueces). - Espironolactona debe protegerse de la luz. Dosis adultos: va oral: - Edema, hipopotasemia: 25 -200 mg/da en 1-2 dosis divididas. - Hipertensin (JNC 7): 25 -50 mg/da en 1-2 dosis divididas. - Diagnstico de aldosteronismo primario: 100 400 mg/da en 1-2 dosis divididas. Insuficiencia renal: - Clcr 10-50 mL/minuto: administrar cada 12-24 horas. - Clcr < 10 mL/minuto: evitar su uso.

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Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la espironolactona. Anuria. Insuficiencia renal aguda. Significativo dao de la funcin excretoria renal. Hiperpotasemia. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Ginecomastia est relacionada con la dosis y el tiempo de tratamiento.

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: Uso concomitante de espironolactona con: - Ahorradores de potasio. - Suplementos que contienen potasio. - Antagonista receptor de angiotensina. - Trimetoprim-sulfametoxazol (altas dosis). - Inhibidores de enzima convertidora de angiotensina. - Colestiramina: puede causar acidosis hiperclormica en pacientes cirrticos. Efecto disminuido: - Los efectos de digoxina (prdida del efecto inotrpico positivo), pueden ser reducido por espironolactona. - Salicilatos y AINEs (indometacina) puede disminuir el efecto natriurtico de la espironolactona. - - - - Embarazo : Factor de riesgo: C/ D en hipertensin inducida por embarazo Lactancia: Se distribuye en leche materna. No se recomienda su utilizacin durante la lactancia. Reacciones adversas: Dermatolgico: erupcin cutnea eritematosa, maculopapular, urticaria, hirsutismo, eosinofilia. Electrolitos-Endocrino-Metablico: Ginecomastia, dolor de mamas, hiperpotasemia, irregularidades en el ciclo menstrual, amenorrea, sangrado postmenstrual, disminucin del libido, hiperpotasemia, acidosis metablica hiperclormica, deshidratacin, hiponatremia. Gastrointestinal: Anorexia, nusea, vmito, diarrea, calambres abdominales, sangrado gstrico, ulceracin, gastritis. Heptico: toxicidad colesttica/hepatocelular. 151

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Sistema nervioso central: cefalea, confusin mental, fatiga, letargia. Otros: aumento BUN, agranulocitosis. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Duracin de la accin (despus de dosis mltiples): 2-3 das. Excrecin: orina y heces. Metabolismo: heptico (a metabolitos activos, incluyendo canrenona [activo]). Sufre significativa recirculacin entero-heptica. Tiempo concentracin pico en suero: 1-3 horas (principalmente, como metabolito activo). Vida media: espironolactona (dosis nica) 1.3-2 horas. Canrenona (rango 10-35 horas).

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47 ESTREPTOMICINA
ADVERTENCIAS Solamente para administrar: VA INTRAMUSCULAR. [U.S. Boxed Warning- FDA]: puede causar neurotoxicidad, nefrotoxicidad y/o bloqueo neuromuscular y parlisis respiratoria; los factores de riesgo usuales incluyen dao renal pre-existente, administracin concomitante de medicamentos neurotxicos/nefrotxicos, edad avanzada y deshidratacin. [Programa Nacional e Institucional de Tuberculosis : Tratamiento DOTS]: El Comit Central de Farmacoterapia en la Circular No. 178-02-2007, 16-0207, actualiz las recomendaciones institucionales con base en la estrategia moderna de tratamiento DOTS (Estrategia de Tratamiento Acortado Directamente Observado); lo anterior en el contexto de la atencin prioritaria de la Tuberculosis en el pas con el Programa Nacional e Institucional de Tuberculosis, con la finalidad de proyectar curacin y adecuado control de los casos y, con ello reducir la morbi-mortalidad por la enfermedad. Entre los puntos ms importantes, para su cumplimiento salvaguardar la resistencia y aplicable a todos los niveles de atencin, se destacan: a. Un compromiso institucional de implementacin del programa contra la Tuberculosis. b. La indicacin a todo el personal de salud de que el tratamiento acortado ser directamente observado y estandarizado para todos los casos diagnosticados de Tuberculosis. c. No se entregarn medicamentos a los pacientes (sin excepcin), sino que sern entregados al personal de salud o al lder comunitario adecuadamente capacitado, que realizar la supervisin del tratamiento. d. El abastecimiento de los medicamentos, distribuidos por el Almacn General, ser regulado con cantidades exactas respecto del consumo, con base en el antecedente histrico del nmero de casos segn el rea de salud. e. Los comportamientos anmalos detectados en el sistema de seguimiento y evaluacin de casos por el programa, deber notificarse al mismo con la informacin completa. f. Cuando por alguna razn el especialista en Neumologa, Infectologa o Medicina Interna considera necesaria una terapia de ms larga duracin, que no incluye los medicamentos antifmicos contemplados en las Normas o en ms de una toma diaria, deber exponer por escrito la justificacin correspondiente al mdico responsable del EBAIS en donde se realizar la supervisin del tratamiento y a la farmacia de la clnica u hospital correspondiente. 153

El cumplimiento de los puntos enumerados anteriormente son prioridad en la Institucin, en salvaguarda de la resistencia; por lo tanto, ser aplicable en todos los niveles de atencin y se documente la implementacin de la estrategia DOTS, lo anterior con el aval que confiere la Gerencia de Divisin Mdica. El manejo de los casos cumpliendo los puntos anteriores ser indispensable para poder hacer gestiones y contar con medicamentos de segunda lnea o ante resistencia a futuro. Forma farmacutica/Composicin: a. Estreptomicina base 1 g (como estreptomicina sulfato). Polvo para inyeccin. Frasco-Ampolla 5 10 mL con o sin diluente adjunto. Cdigo: 03-3790. - - Clasificacin: Aminoglucsido, antimicobacteriano. Indicaciones teraputicas: Utilizado en combinacin con otros agentes para tratamiento de endocarditis estreptoccica o enteroccica, infecciones por micobacterias, tularemia y brucelosis. Dosis y administracin: Refirase a las especificaciones de cada fabricante, ya que pueden presentarse variaciones del tiempo de estabilidad y almacenamiento, despus de reconstituido. La exposicin a la luz causa oscurecimiento de la solucin, sin aparente prdida de potencia.

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Dosis peditricas Si el paciente pesa < 50 kg, calcular la dosis por Kg de peso segn se indican en las Normas de Tuberculosis para este rango. Tuberculosis (va intramuscular): - Refirase al apartado: Manejo Institucional de la Tuberculosis (D.O.T.S), estrategia de tratamiento acortado directamente observado. Dosis adultos: Tuberculosis (va intramuscular): - Refirase al apartado: Manejo Institucional de la Tuberculosis (D.O.T.S), estrategia de tratamiento acortado directamente observado. Brucelosis (va intramuscular): 1 g/da por 14-21 das (con doxiciclina, 100 mg dos veces al da por 6 semanas). 154

Endocarditis: (va Intramuscular): - Enteroccica: 1 g cada 12 horas por 2 semanas, 500 mg cada 12 horas por 4 semanas en combinacin con penicilina. - Estreptoccica: 1 g cada 12 horas por 1 semanas, 500 mg cada 12 horas por 1 semana. Mycobacterium avium (va intramuscular): 15 mg/kg 3 veces por semana por los primeros 2-3 meses para enfermedad severa como terapia adjunta (con macrlido, rifampicina y etambutol). Tularemia (va intramuscular): 10-15 mg/kg cada 12 horas (mximo 2 g/ da) por 7-10 das o hasta que el paciente est afebril 5-7 das. Insuficiencia renal - Clcr 10-50 mL/minuto: administrar cada 24-72 horas. - Cl < 10 mL/minuto: administrar cada 72-96 horas. - - - - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a estreptomicina. Embarazo. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Precaucin en pacientes con vrtigo, tinitus, prdida audicin, trastornos neuromusculares, dao renal. Interacciones: Aumenta o prolonga el efecto de: bloqueadores neuromusculares despolarizantes y no despolarizantes. Incrementa la nefrotoxicidad: con uso concomitante con amfotericina o diurticos de asa. Embarazo : Factor de riesgo: D Lactancia: Se distribuye en leche materna. Su utilizacin es compatible con la lactancia. Los aminoglucsidos son pobremente absorbidos desde el tracto gastrointestinal. No se han reportados problemas en infantes que recibieron leche materna de madres en tratamiento con estos frmacos. Reacciones adversas: Gastrointestinal: vmito, nusea. Hematolgico: eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia. Hipersensibilidad: rash, urticaria. tico: prdida de la audicin. 155

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Renal: azotemia. Respiratorio: apnea. Sistema nervioso central: fiebre, bloqueo Neuromuscular, vrtigo. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: Orina Tiempo concentracin pico: Intramuscular: 1 hora. Vida media eliminacin: Recin nacidos: 4-10 horas. Adultos: 2-4.7 horas. Hemodilisis: Removida por hemodilisis. Administrar dosis post-dilisis.

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48 ESTRGENOS CONJUGADOS
ADVERTENCIA [Circular CCF 0705-04-06, 20-04-06. ACUERDO COMIT CENTRAL DE FARMACOTERAPIA. Terapia de reemplazo hormonal (TRH)]: - Es claro que no debe utilizarse TRH para reducir el riesgo de osteoporosis, subsecuentes fracturas, prevencin de enfermedad cardiovascular, prevencin de cncer de colon, Alzheimer o demencias; por lo que su utilizacin con estas indicaciones debe desalentarse. La informacin actual muestra la utilizacin de estrgenos no combinados en mujeres con tero intacto aumenta el riesgo de cncer de mama, por lo que es necesario evitar la prescripcin de estrgenos con combinados en pacientes con tero intacto. Con la informacin disponible, actualmente puede recomendarse la utilizacin de la terapia de reemplazo hormonal por menos de 5 aos, idealmente menos de 3 aos, para el manejo de los sntomas vasomotores en pacientes muy seleccionadas por la ausencia o muy bajo riesgo de los daos antes descritos. Hasta el da de hoy son desconocidos tanto los datos de beneficio como de riesgo despus de 5.2 aos, ya que los estudios fueron detenidos anticipadamente por la clara evidencia de dao del tratamiento. Con la informacin disponible actualmente; puede recomendarse la utilizacin de la terapia de reemplazo hormonal por menos de 5 aos, idealmente menos de 3 aos, para el manejo de los sntomas vasomotores en pacientes muy seleccionadas. Hasta el da de hoy son desconocidos tanto los datos de beneficio como de riesgo despus de 5.2 aos, ya que los estudios fueron detenidos anticipadamente por la clara evidencia de dao del tratamiento.

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[U.S. Boxed Warning: CONSIDERACIONES RELACIONADAS CON RIESGO CARDIOVASCULAR Estrgenos con o sin progestgeno, no deben ser utilizados para prevenir enfermedad coronaria]: Utilice con precaucin en pacientes con disfuncin o enfermedad coronaria. Puede aumentar el riesgo de hipertensin, infarto miocardio (IM), accidente cerebrovascular, embolia pulmonar, trombosis venosa profunda; la incidencia de esos efectos mostraron un aumento significativo en mujeres postmenopusicas utilizando estrgenos conjugados obtenidos de equino en combinacin con acetato de medroxiprogesterona.

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[U.S. Boxed Warning: CONSIDERACIONES NEUROLGICAS: Aumento riesgo de demencia en mujeres postmenopusicas]: se observ una incidencia aumentada en mujeres 65 aos de edad en tratamiento con estrgenos conjugados/equino asociados con acetato de medroxiprogesterona. [U.S. Boxed Warning: CONSIDERACIONES RELACIONADAS CON CANCER: Estrgenos pueden aumentar el riesgo de carcinoma endometrial en mujeres postmenopusicas]: Estrgenos pueden exacerbar la endometriosis, aumentar riesgo de cncer de mama. Forma farmacutica/Composicin: a. Estrgenos conjugados 0.625 mg. Tabletas recubiertas grageas. Cdigo: 36-0660. b. Estrgenos conjugados F.E.U. 0.625 mg / gramo Estrgenos esterificados F.E.U. 0.625 mg / gramo Dienestrol 0.01% (0.1 mg / gramo) Estradiol 0.01% (0.1 mg / gramo) Estrgenos A conjugados sintticos 0.625 mg / gramo. Crema vaginal. Tubos con 40 a 45 gramos con aplicador calibrado. Cdigo: 47-2550. - - Clasificacin: Derivado estrgeno. Indicaciones teraputicas: Terapia de reemplazo hormonal en el tratamiento de sntomas vasomotores de moderado a severo asociados con menopausia.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: Para evitar efectos adversos, se recomienda administrar el medicamento (ya sea va oral va vaginal) en la noche antes de acostarse. Administracin oral: - Para reducir las nuseas, administrar con o inmediatamente despus de los alimentos. Administracin vaginal: - Seguir las instrucciones suministradas por el fabricante. - La escala de dosificacin, se encuentra marcada en el aplicador. - Despus de la administracin, lave el aplicador con jabn lquido y agua tibia. No utilice agua hirviendo.

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Dosis adultos: Mujeres: Re-evaluar cada 3-6 meses: - Terapia de reemplazo hormonal en el tratamiento de sntomas de moderado a severo asociado con menopausia: - Crema vaginal: 2 4 g crema va vaginal una vez al da. En caso necesario repita cclicamente. La dosis ms baja posible debe ser requerida para controlar los sntomas y debe ser suspendido tan pronto como sea posible. - - - - - - - Va oral: 0.625 mg -1.25 mg una vez al da.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a estrgenos Sangrado vaginal anormal no diagnosticado. Historia de/o tromboflebitis recurrente o trastornos tromboemblicos. Carcinoma de mama. Tumor dependiente de estrgenos. Enfermedad heptica.

Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Antes de prescribir terapia estrognica a mujeres postmenopusicas, los riesgos y beneficios deben ser sopesados en cada paciente. - Precaucin en pacientes con retencin de fluidos (puede ser exacerbado), asma, epilepsia, migraa, diabetes, disfuncin renal, historia de hipocalcemia severa, lupus eritematoso sistmico, hemangiomas hepticos. - Puede incrementar el riesgo de hipertensin, infarto miocardio, accidente cerebrovascular, embolia pulmonar, trombosis venosa, demencia, carcinoma endometrial. - En la medida de lo posible, los estrgenos deben ser suspendidos al menos 4 semanas antes y 2 semanas post-ciruga electiva, ya que estn asociados con un aumento del riesgo de tromboembolismo o durante periodos prolongados de inmovilidad. Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Hidrocortisona concomitante con estrgenos conjugados puede causar: toxicidad inducida por corticosteroides. - Anticoagulantes: aumento del potencial de eventos tromboemblicos. - Estrgenos y sus derivados, aumentan niveles: ciclosporina. Efecto disminuido: - Inductores CYP1A2 (aminoglutetimida, carbamazepina, fenobarbital, fenitona, rifampicina) pueden disminuir niveles/efectos: estrgenos. 159

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Estrgenos y derivados, disminuyen los efectos teraputicos: productos tiroideos. Embarazo : Factor de riesgo: X Lactancia: Se distribuye en leche materna. La Academia Americana de Pediatra, considera que el uso de estrgenos conjugados es compatible con la lactancia. Reacciones adversas: Endocrino/metablico: dolor mamas. Gastrointestinal: dolor abdominal, flatulencia. Genitourinario: hemorragia vaginal. Neuromuscular/esqueltico: dolor espalda, debilidad. Sistema nervioso central: cefalea, nerviosismo.

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49 ETAMBUTOL
ADVERTENCIAS (Programa Nacional e Institucional de Tuberculosis : Tratamiento DOTS (: El Comit Central de Farmacoterapia en la Circular No. 178-02-2007, 16-0207, actualiz las recomendaciones institucionales con base en la estrategia moderna de tratamiento DOTS (Estrategia de Tratamiento Acortado Directamente Observado); lo anterior en el contexto de la atencin prioritaria de la Tuberculosis en el pas con el Programa Nacional e Institucional de Tuberculosis, con la finalidad de proyectar curacin y adecuado control de los casos y, con ello reducir la morbi-mortalidad por la enfermedad. Entre los puntos ms importantes, para su cumplimiento salvaguadar la resistencia y aplicable a todos los niveles de atencin, se destacan: a. Un compromiso institucional de implementacin del programa contra la Tuberculosis. b. La indicacin a todo el personal de salud de que el tratamiento acortado ser directamente observado y estandarizado para todos los casos diagnosticados de Tuberculosis. c. No se entregarn medicamentos a los pacientes (sin excepcin), sino que sern entregados al personal de salud o al lder comunitario adecuadamente capacitado, que realizar la supervisin del tratamiento. d. El abastecimiento de los medicamentos, distribuidos por el Almacn General, ser regulado con cantidades exactas respecto del consumo, con base en el antecedente histrico del nmero de casos segn el rea de salud. e. Los comportamientos anmalos detectados en el sistema de seguimiento y evaluacin de casos por el programa, deber notificarse al mismo con la informacin completa. f. Cuando por alguna razn el especialista en Neumologa, Infectologa o Medicina Interna considera necesaria una terapia de ms larga duracin, que no incluye los medicamentos antifmicos contemplados en las Normas o en ms de una toma diaria, deber exponer por escrito la justificacin correspondiente al mdico responsable del EBAIS en donde se realizar la supervisin del tratamiento y a la farmacia de la clnica u hospital correspondiente. El cumplimiento de los puntos enumerados anteriormente son prioridad en la Institucin, en salvaguarda de la resistencia; por lo tanto, ser aplicable en todos los niveles de atencin y se documente la implementacin de la estrategia DOTS, lo anterior con el aval que confiere la Gerencia Mdica. El manejo de los casos cumpliendo los puntos anteriores ser indispensable 161

para poder hacer gestiones y contar con medicamentos de segunda lnea o ante resistencia a futuro. Forma farmacutica/Composicin: a. Etambutol clorhidrato 400 mg. Tabletas recubiertas. Cdigo: 03-6070. - - - Clasificacin: Antimicobacteriano Indicaciones teraputicas: Tratamiento de tuberculosis y otras enfermedades micobacterianas en conjunto con otros agentes antituberculosos. Dosis y administracin: Administrar con alimentos para disminuir irritacin gstrica.

Dosis peditricas: va oral: La seguridad y eficacia no ha sido evaluada en nios < 13 aos. Si el paciente pesa < 50 kg, calcular la dosis por Kg de peso segn se indican en las Normas de Tuberculosis. Tratamiento de tuberculosis (en rgimen combinado): - Refirase al apartado: Manejo Institucional de la Tuberculosis (D.O.T.S), estrategia de tratamiento acortado directamente observado. Dosis adultos: va oral: Tratamiento de tuberculosis: - Refirase al apartado: Manejo Institucional de la Tuberculosis (D.O.T.S), estrategia de tratamiento acortado directamente observado. Insuficiencia renal - Clcr 10-50 mL/minuto: administrar cada 24-36 horas. - Clcr < 10 mL/minuto: administrar cada 48 horas. - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad al etambutol. Nios < 13 aos. Neuritis ptica o enfermedad ocular pre-existente.

Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Etambutol debe utilizarse con precaucin en pacientes con: - Enfermedades hepticas. - Gota. 162

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Interacciones: Anticidos conteniendo hidrxido de aluminio, pueden reducir la velocidad o extensin de la absorcin del etambutol. Etambutol puede interferir con el desarrollo de la respuesta inmune despus de la vacuna BCG. Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: Se distribuye en leche materna. Utilizar con precaucin durante la lactancia. Reacciones adversas: Dermatolgica: dermatitis, prurito. Gstrica: anorexia, nusea, vmito, malestar gastrointestinal, dolor abdominal. Neuromuscular/esqueltico: neuritis perifrica. Oftlmica: disminucin de la agudeza visual. Sistema nervioso central: Cefalea, mareo, confusin mental, desorientacin, posibles alucinaciones. Otras: reacciones anafilactoides, elevacin de los niveles de cido rico, precipitacin de gota, dao transitorio de la funcin heptica, dolor de articulaciones. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: Orina (65%). Heces (20-25%). Metabolismo: Heptico Tiempo concentracin pico: 2-4 horas. Vida media eliminacin: 3.5 horas. En enfermedad renal hasta 15 horas. Hemodilisis: Ligeramente dializable (5-20%).

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50 FAMOTIDINA
Forma farmacutica/Composicin: a. Famotidina 40 mg. Tabletas o tabletas recubiertas con film. Cdigo: 320695 - - - - - - - Clasificacin: Agente anti-ulceroso. Antagonista de los receptores de histamina tipo-2. Indicaciones teraputicas: lcera gstrica o duodenal benigna. Reflujo gastro-esofgico. Pirosis. Dispepsia. Sndrome Zollinger-Elllison. Condiciones hipersecretorias patolgicas.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Proteja las tabletas de famotidina de la humedad. Dosis peditrica: - lcera pptica (1-16 aos): 0.5 mg/kg/da o en dos dosis divididas hasta 40 mg/da. - Reflujo gastroesofgico (con o sin esofagitis, incluyendo erosiones y ulceraciones): o < 3 meses: 0.5 mg/kg/ una vez al da. o 3-12 meses: 0.5 mg/kg dos veces al da. o 1 a 16 aos: 1 mg/kg/da dividido en dos dosis diarias. Mximo 40 mg dos veces al da. Dosis adultos: - Pirosis, dispepsia: 10-20mg cada 12 horas, administrada de 15 a 60 minutos antes de los alimentos que causan pirosis. - lcera duodenal: va oral: tratamiento agudo: 40 mg da (administrar antes de acostarse por la noche) por 4-8 semanas. Dosis de mantenimiento: 20 mg da (administra antes de acostarse por la noche). - lcera gstrica: va oral: tratamiento agudo: 40 mg/da (administrar antes de acostarse por la noche). - Condiciones hipersecretorias: oral: inicial: 20 mg cada 6 horas, puede aumentarse hasta un mximo de 160 mg cada 6 horas. 164

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Esofagitis y sntomas debido a reflujo gastroesofgico (GERD): oral: 20 mg o 40 mg da por hasta 12 semanas. Reflujo gastroesofgico (GERD): va oral: 20 mg dos veces al da por 6 semanas.

Insuficiencia renal: - Clcr < 50 ml/minuto: administrar 50% de la dosis o aumentar el intervalo de dosis cada 36-48 horas (limitado a los efectos adversos potenciales a sistema nervioso central). - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a famotidina, o a otros antagonistas H2. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Alivio de los sntomas no excluye la presencia de un proceso maligno a nivel gstrico. Los estados de confusin que se presentan con el uso de famotidina, son reversibles usualmente entre 3-4 das despus de la suspensin del tratamiento. Interacciones: Famotidina puede aumentar los niveles/efectos de: ciclosporina. Famotidina, disminuye la cantidad absorbida de: itraconazol, ketoconazol, cefuroxima. Embarazo : Factor de riesgo: B. Lactancia: Se excreta en lecha materna. Su uso no est recomendado durante la lactancia. Reacciones adversas: Dermatolgico: rash, alopecia. Gastrointestinales: nusea, vmito, estreimiento. Hematolgico: trombocitopenia. Sistema nervioso central: cefalea, somnolencia. Fatiga, mareos, estados de confusin, alucinaciones, insomnio. Otros: ginecomastia, impotencia, prdida del libido, artralgia. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Duracin del efecto: 10-12 horas. Excrecin: Orina. Inicio accin: 1-3 horas. 165

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Metabolismo: Heptico, 30-35% de la dosis. Tiempo concentracin pico: 1 a 3 horas. Vida media eliminacin: 2.5-3.5 horas, prolongado en dao renal. Oliguria 20 horas.

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51 FENAZOPIRIDINA
ADVERTENCIAS Fenazopiridina produce cambios en la coloracin de la orina: de color anaranjado a rojizo. Forma farmacutica/Composicin: a. Fenazopiridina clorhidrato 100 mg. Tabletas cubiertas. Cdigo: 05-0700. - - - Clasificacin: Analgsico urinario. Indicaciones teraputicas: Alivio sintomtico de la disuria y urgencia urinaria. Malestar aumentado por la irritacin de la mucosa del tracto urinario inferior causada por trauma, ciruga, procedimientos endoscpicos o pasaje de sondas o catteres.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Tratamiento no debe exceder 2 das cuando es utilizado concomitantemente con un agente antibacteriano. No hay evidencia que la administracin combinada de fenazopiridina y un antibacteriano permita obtener un mayor beneficio que la administracin de un antibitico solo por 2 das. - Se recomienda administrar despus de los alimentos. Dosis peditrica: - 12 mg/kg/da en 3 dosis divididas, por 2 das. Dosis adultos: - 100 - 200 mg va oral tres veces al da, va oral, por 2 das cuando se utiliza concomitantemente con antibiticos. Insuficiencia renal: - Clcr > 50 mL/min: no es necesario ajuste de dosis. - Clcr 50-80 mL/min: administrar cada 8-16 horas. - Clcr < 50 mL/min: evitar su utilizacin.

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Insuficiencia heptica: - Se recomienda realizar ajuste de dosis, sin embargo; no hay disponibles guas especficas. La fenazopiridina es metabolizada en el hgado a metabolitos no identificados. - - - - - - - - - - - - - - - - - Contraindicaciones: Insuficiencia renal, enfermedad renal (ej. glomerulonefritis), uremia, enfermedad heptica (incluyendo hepatitis). Pacientes con deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenada (puede predisponer a hemlisis). Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Un tinte amarillento de la piel o esclera puede indicar acumulacin del frmaco debido a dao en la excrecin renal. Debido a que la funcin renal puede disminuir con la edad, utilice con precaucin en pacientes geritricos. Puede decolorar los lentes de contacto blandos. Interacciones: No se han anotado interacciones clnicamente significativas con fenazopiridina. Embarazo : Factor de riesgo : B Lactancia: No se conoce si la fenazopiridina es excretada en leche materna. Debe ser utilizada con precaucin durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: No se menciona ninguna observacin. Reacciones adversas: Gastrointestinal: trastornos gastrointestinales, nusea, vmito. Hematolgico: metahemoglobinemia, anemia hemoltica. Heptico: en raras ocasiones hepatotoxicidad. Renal: en raras ocasiones: insuficiencia renal aguda. Sistema nervioso central: cefalea Otros: reacciones anafilactoides. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: renal (65% como frmaco sin cambio). Metabolismo: probablemente heptico, siendo uno de sus metabolitos el paracetamol.

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52 FENITONA SDICA (SINNIMOS: DIFENILHIDANTONA)

ADVERTENCIA COMPORTAMIENTO E IDEACIN SUICIDA Y MEDICAMENTOS ANTICONVULSIVANTES [ALERTA FDA 31/01/2008] : La FDA emiti una alerta a los profesionales de la salud sobre el aumento del riesgo de ideas y conductas suicidas en pacientes recibiendo anticonvulsivantes para el tratamiento de la epilepsia como para trastornos psiquitricos y otras condiciones (migraa, dolor neuroptico). En el anlisis los pacientes que recibieron anticonvulsivantes presentaron aproximadamente el doble de riesgo de conductas o ideas suicidas (0.43%) que los pacientes que recibieron placebo (0.22%). El riesgo relativo de suicido fue mayor en pacientes con epilepsia comparado con los que tenan otras condiciones. Los datos de los frmacos analizados por la FDA fueron para carbamazepina, felbamato, gabapentina, lamotrigina, levetiracetam, oxcarbazepina, pregabalina, tiagabina, topiramato, valproato y zonisamida; sin embargo, se ha considerado que estos resultados son un efecto de clase. Todos los pacientes que inicien tratamiento con anticonvulsivantes o que actualmente estn recibiendo tales tratamientos, deben ser monitoreados de cerca en caso que exhiban pensamientos/conductas de dao, suicidio o depresin. Por lo anterior, el Comit Central de Farmacoterapia, analiza y plantea que es pertinente enviar para su conocimiento las siguientes medidas, en el entendido que NO es para que suspendan el medicamento sino para que se haga UNA VIGILANCIA CERCANA A TODOS AQUELLOS PACIENTES QUE CONSUMEN ESTOS MEDICAMENTOS: [Acuerdo del Comit Central de Farmacoterapia, CCF 0212-02-08, 25-02-08] : A.) FDA solicita que todos los pacientes que actualmente toman o comienzan un tratamiento con cualquier antiepilptico ser supervisado de cerca respecto a cambios notables de comportamiento, que evidencien signos de pensamiento, comportamiento o depresin suicida. B.) Las declaraciones hechas por la agencia no significan que se haya concluido una relacin causal entre los frmacos y los eventos descritos. C.) No se est aconsejando a profesionales del cuidado mdico descontinuar la prescripcin de estos productos. D.) FDA actualizar la presente informacin una vez concluya los anlisis adicionales que estn desarrollando. 169

 Forma farmacutica/Composicin: a. Fenitona sdica 100 mg, de accin prolongada. Cpsulas. Cdigo: 280540. b. Fenitona al 2,5% (125 mg / 5 mL). Suspensin oral con sabor agradable. Frasco con 100 mL 120 mL. El frasco con jeringa calibrada ajustada al esquema de dosificacin peditrica como medida dosificadora. Cdigo: 28-6690. - - - - Clasificacin: Anticonvulsivante. Indicaciones teraputicas: Manejo de Gran Mal (tnico-clnicas generalizadas). Convulsiones complejas parciales. Prevencin de convulsiones posterior a trauma craneal y neurociruga.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: Formas dosificadas orales: - Las diferentes formas dosificadas orales NO SON DIRECTAMENTE INTERCAMBIABLES. Esta diferencia debe ser considerada si el pacientes es cambiado del frmaco base a su sal sdica o viceversa. o Cpsulas de fenitona sdica contienen 92% de fenitona. o Suspensin de fenitona contiene 100% de fenitona. Modo de administracin: Suspensin oral: - Suspensin oral: agite bien antes de administrar cada dosis. Utilice una medida calibrada para medir. - Suspensin oral por medio de un tubo enteral: la absorcin del tubo puede ser minimizada al diluir la dosis con un diluente compatible (ejemplo: al menos 20 mL de agua estril, cloruro de sodio 0.9% o dextrosa 5%, en el caso de la administracin de adultos. Luego proceda a lavar el tubo con 20 mL de diluente adicional (en el caso de adultos). La administracin enteral continua de alimentos interfiere con la absorcin de fenitona y disminuyen las concentraciones sricas en hasta un 80% en algunos pacientes; por lo que se recomienda suspender la alimentacin por esta va de 1 a 2 horas antes y despus de la administracin de cada dosis de fenitona. - Cpsulas de fenitona sdica de liberacin prolongada: administrar intacta, no masticar ni sacar su contenido de la cpsula. Dosis peditrica Anticonvulsivante: va oral: - Dosis de carga: 15 20 mg/kg en 3 dosis divididas administrada con una diferencia de 2 4 horas (para disminuir los efectos a nivel gastrointestinal y garantizar la completa absorcin oral). 170

Dosis de mantenimiento: o 6 meses a 3 aos: 8 10 mg/kg/da. o 4 6 aos: 7.5 9 mg/kg/da. o 7 9 aos: 7 8 mg/kg/da. o 10 16 aos: 6 7 mg/kg/da.

Dosis adultos: Anticonvulsivante: va oral: - Dosis de carga: 15 20 mg/kg en 3 dosis divididas administrada con una diferencia de 2 4 horas (para disminuir los efectos a nivel gastrointestinal y garantizar la completa absorcin oral). - Dosis de mantenimiento: 300 mg da 5 6 mg/kg/da en 1 sola dosis al da, en caso de utilizar cpsulas de liberacin prolongada. Insuficiencia renal: - Clcr > 10 mL/min: no son necesarios ajuste de dosis. - Clcr 10 mL/min: es necesario realizar ajuste de dosis con base en el monitoreo de la concentracin srica de fenitona libre. Insuficiencia heptica: - En pacientes con cirrosis, el aclaramiento puede ser sustancialmente reducido. Se requieren ajuste de dosis basados en el monitoreo del nivel de fenitona srica y la respuesta clnica. - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a fenitona y a otras hidantonas. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Precaucin cuando se utilizan compuestos estructuralmente similares (ej. barbitricos, succimidas. Oxazolidinedionas) en pacientes quienes han experimentado hipersensibilidad a fenitona y pacientes con disfuncin heptica, bloqueo AV, bloqueo S-A, bradicardia sinusal, pacientes geritricos o debilitados o cualquier condicin asociada con bajos niveles de albmina. Suspender tratamiento con fenitona si se presenta rash durante el tratamiento. Suspensin abrupta puede precipitar a status epilepticus.

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Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Efectos sedantes de la fenitona pueden ser aditivos con: otros depresores del SNC incluyendo barbitricos, sedantes, antidepresivos, analgsicos opioides, benzodiazepinas. - Aumentan los niveles de fenitona: felbamato, gabapentina, topiramato, alopurinol, amiodarona, bloqueadores de los canales de calcio 171

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(incluyendo diltiazem y nifedipino), cimetidina, disulfiram, metilfenidato, metronidazol, omeprazol, inhibidores de la recaptacin de serotonina, ticlopidina, antidepresivos tricclicos, trazodona, trimetoprim, delavirdina, fluconazol, fluvoxamina, gemfibrozil, isoniazida, ketoconazol, nicardipina, AINEs, omeprazol, sulfonamidas, ticlopidina, tolbutamida y otros inhibidores de CYP2C9 2C19. Fenitona aumenta la conversin de primidona a fenobarbital obtenindose concentraciones sricas elevadas de fenobarbital. Fenitona aumenta riesgo de osteomalacia cuando se administra con: acetazolamida. Fenitona concomitantemente con litio: aumenta riesgo toxicidad por litio. Fenitona inicialmente aumenta en forma transitoria la respuesta de la warfarina, lo cual es seguida de una inhibicin de la respuesta hipoprotrombinmica.

Efecto disminuido: - Fenitona puede aumentar el metabolismo de: anticonceptivos orales y/o estrgenos, de otros anticonvulsivantes (incluyendo barbitricos, carbamazepina, etosuximida, felbamato, lamotrigina, tiagabina, topiramato y zonisamida, doxiciclina, cloranfenicol o itraconazol, metadona, digitlicos, teofilina, hormonas tiroideas. - Fenitona puede disminuir las concentraciones sricas/efectos de: algunos antiarrtmicos (amiodarona, disopiramida, propafenona, quinidina, quetiapina) y antidepresivos tricclicos, benzodiazepinas, bupropin, bloqueadores de los canales de calcio, carbamazepina, citalopram, claritromicina, clozapina, ciclosporina, efavirenz, eritromicina, fluoxetina, glimepirida, glipizida, losartn, mirtazapina, nefazodona, nevirapina, pioglitazona, prometazina, propranolol, inhibidores de proteasa, inhibidores de la bomba de protones, rosiglitazona, selegilina, sertralina, sulfonamidas, tacrolimus, venlafaxina, voriconazol, warfarina, zafirlukast y otros sustratos de CYP2B6, 2C8, 2C9 3A4. - Fenitona disminuye el efecto antiparkisoniano de la levodopa, el bloqueo Neuromuscular de los agentes bloqueadores neuromusculares. - Niveles efectos de la fenitona pueden ser disminuidos por: aminoglutetimida, carbamazepina, fenobarbital, rifampicina, secobarbital y otros inductores CYP2C9 2C19, clozapina, vigabatrina, dexametasona. Otros: - cido valproico (sulfisoxazol) puede desplazar la fenitona de los sitios de unin; cido valproico puede aumentar, disminuir, o no tener efecto sobre las concentraciones sricas de fenitona.

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Embarazo : Factor de riesgo D. Lactancia: Se distribuye en leche materna. No se recomienda su uso durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Puede causar somnolencia y reducir el estado de alerta mental. No se recomienda manejar vehculo ni efectuar tareas que requieran estar en alerta, tener coordinacin y destreza fsica. Reacciones adversas: Cardiovascular: hipotensin, bradicardia, arritmia cardiaca, colapso cardiovascular. Dermatolgico: rash. Gastrointestinal: nusea, vmito, hiperplasia gingival, crecimiento de labios, estreimiento. Hematolgico: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis. Heptico: hepatitis. Neuromuscular: tremor, neuropata perifrica, parestesia. Ocular: diplopa, nistagmus, visin borrosa. Sistema nervioso central: cambios psiquitricos, somnolencia.mareo, cefalea.

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Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Metabolismo: Heptico (proceso saturable). Sufre circulacin enteroheptica. Tiempo concentracin pico en suero (dependiente de la forma farmacutica): - Cpsulas de liberacin prolongada: 4 12 horas. - Preparacin de liberacin inmediata: 2 3 horas. - Excrecin: orina ( < 5% como frmaco sin cambio); como glucurnidos. Vida media de eliminacin: Oral: 22 horas (rango 7 42 horas). - Hemodilisis No son necesarias dosis suplementarias.

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53 FENOBARBITAL
ADVERTENCIA COMPORTAMIENTO E IDEACIN SUICIDA Y MEDICAMENTOS ANTICONVULSIVANTES [ALERTA FDA 31/01/2008] : La FDA emiti una alerta a los profesionales de la salud sobre el aumento del riesgo de ideas y conductas suicidas en pacientes recibiendo anticonvulsivantes para el tratamiento de la epilepsia como para trastornos psiquitricos y otras condiciones (migraa, dolor neuroptico). En el anlisis los pacientes que recibieron anticonvulsivantes presentaron aproximadamente el doble de riesgo de conductas o ideas suicidas (0.43%) que los pacientes que recibieron placebo (0.22%). El riesgo relativo de suicidio fue mayor en pacientes con epilepsia comparado con los que tenan otras condiciones. Los datos de los frmacos analizados por la FDA fueron para carbamazepina, felbamato, gabapentina, lamotrigina, levetiracetam, oxcarbazepina, pregabalina, tiagabina, topiramato, valproato y zonisamida; sin embargo, se ha considerado que estos resultados son un efecto de clase. Todos los pacientes que inicien tratamiento con anticonvulsivantes o que actualmente estn recibiendo tales tratamientos, deben ser monitoreados de cerca en caso que exhiban pensamientos/conductas de dao o suicidio o depresin. Por lo anterior, el Comit Central de Farmacoterapia, analiza y plantea que es pertinente enviar para su conocimiento las siguientes medidas, en el entendido que NO es para que suspendan el medicamento sino para que se haga UNA VIGILANCIA CERCANA A TODOS AQUELLOS PACIENTES QUE CONSUMEN ESTOS MEDICAMENTOS: [Acuerdo del Comit Central de Farmacoterapia, CCF 0212-02-08, 25-02-08] : A.) FDA solicita que todos los pacientes que actualmente toman o comienzan un tratamiento con cualquier antiepilptico ser supervisado de cerca respecto sobre cambios notables de comportamiento, que evidencien signos de pensamiento, comportamiento o depresin suicida. B.) Las declaraciones hechas por la agencia no significa que se haya concluido una relacin causal entre los frmacos y los eventos descritos. C.) No se est aconsejando a profesionales del cuidado mdico descontinuar la prescripcin de estos productos. D.) FDA actualizar la presente informacin una vez concluya los anlisis adicionales que estn desarrollando. 174

 Forma farmacutica/Composicin: a. Fenobarbital 25 mg Tableta ranurada. Cdigo: 28-0720. b. Fenobarbital 100 mg Tabletas ranurada. Cdigo: 28-0730. - - Clasificacin: Anticonvulsivante. Barbitrico. Indicaciones teraputicas: Manejo de epilepsia parcial y tnico-clnica (gran mal).

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: Administracin oral: - Puede ser administrado con alimentos. - Para aquellos pacientes que tienen dificultad para tragar la tableta, esta puede ser triturada y mezclada con alimentos o lquidos; siempre y cuando se administre inmediatamente. - Debido a la larga vida media y a que se puede producir sedacin, se recomienda administrar una dosis nica a la hora de acostarse por la noche. Dosis peditrica: Tratamiento de epilepsia. Dosis de mantenimiento: va oral: - Neonatos: 3 4 mg/kg, una vez al da. - Infantes: 5 6 mg/kg/da, en 1 2 dosis divididas. - Nios 1 5 aos: 6 8 mg/kg/da, en 1 2 dosis divididas. - Nios 5 12 aos: 3 6 mg/kg/da, en 1 2 dosis divididas. - Adolescentes: 1 3 mg/kg/da, en 1 2 dosis divididas. Dosis adultos: Tratamiento de epilepsia. Dosis de mantenimiento: va oral: - 1 3 mg/kg/da, en 1 2 dosis divididas o de 50 100 mg, 2 - 3 veces al da. Insuficiencia renal: - Clcr: < 10 mL/minuto: administrar cada 12 -16 horas. Insuficiencia heptica: - Se puede presentar un aumento en los efectos adversos en aquellos pacientes con enfermedad heptica severa; se recomienda monitorear los niveles plasmticos y ajustar la dosis de acuerdo a los resultados. - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a barbitricos. Insuficiencia heptica. 175

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Disnea. Porfiria. Dolor agudo (puede exacerbarlo). Embarazo. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Puede presentar sensibilidad cruzada con carbamazepina y fenitona. Utilice con precaucin en pacientes con shock hipovolmico, insuficiencia cardiaca congestiva, insuficiencia heptica, disfuncin respiratoria o depresin, previa adiccin a sedantes/hipnticos.

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Depresin del SNC y/o respiratorio aditiva cuando se combina con: depresores del SNC, analgsicos opioides, antidepresivos, benzodiazepinas, meperidina. - Inhibe el metabolismo de los barbitricos: Cloranfenicol, IMAOs, cido valproico, felbamato. - Aumento de concentraciones sricas / efectos del fenobarbital por: delavirdina, fluconazol, fluvoxamina, gemfibrozil, isoniazida, omeprazol, ticlopidina y otros inhibidores de CYP2C19. Efecto disminuido: - Barbitricos pueden aumentar el metabolismo de: estrgenos, anticonceptivos orales, anticoagulantes orales, metadona. - Fenobarbital puede disminuir los niveles/efectos: aminofilina, amiodarona, benzodiazepinas, bupropin, bloqueadores de los canales de calcio, carbamazepina, citalopram, claritromicina, ciclosporina, diazepam, efavirenz, eritomicina, fluoxetina, fluvoxamina, glimepirida, glipizida, ifosfamida, losartn, mirtazapina, nefazodona, nevirapina, fenitona, pioglitazona, prometazina, propranolol, inhibidores de proteasa, inhibidores de la bomba de protones, rifampicina, rosiglitazona, seleginina, sertralina, sulfonamidas, tacrolimus, teofilina, venlafaxina, voriconazol, warfarina, zafirlukast y otros sustratos de CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9 3A4. - Los niveles/efectos del fenobarbital pueden ser disminuidos por: aminoglutetimida, carbamazepina, fenitona, rifampicina y otros inductores CYP2C19 - - Embarazo : Factor de riesgo D. Lactancia: Se distribuye en leche materna. No se recomienda su uso durante la lactancia.

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Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Puede causar somnolencia y reducir el estado de alerta mental. No se recomienda manejar vehculo ni efectuar tareas que requieran estar en alerta, tener coordinacin y destreza fsica. Reacciones adversas: Cardiovascular: hipotensin, bradicardia, sncope. Dermatolgico: rash. Gastrointestinal. Nusea, vmito, estreimiento. Sistema nervioso central: somnolencia, letargia, excitacin o depresin del SNC, confusin, hiperquinesia, ataxia, nerviosismo, alucinaciones, ansiedad. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Inicio de la accin: oral: hipnosis: 20-60 minutos. Duracin: va oral: 6-10 horas. Metabolismo: heptico Tiempo concentracin pico suero (oral): 1 6 horas. Hemodilisis Moderadamente dializable (20%-50%).

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54 FITOMENADIONA (SINNIMOS: FITONADIONA, VITAMINA K1)

ADVERTENCIAS La fitomenadiona es un derivado de naftoquinona liposoluble el cual es idntico a la vitamina K1 que se encuentra naturalmente. [U.S. Boxed Warning]: En raras ocasiones se han presentado reacciones severas semejantes a reacciones de hipersensibilidad (ej. anafilaxis) inmediatamente despus de la administracin intravenosa, intramuscular; siendo la va oral ms segura. Utilice con precaucin en recin nacidos especialmente infantes prematuros, pacientes con disfuncin renal (incluyendo infantes prematuros). El uso de altas dosis de vitamina K1 (10-15 mg) puede causar resistencia a la warfarina por hasta una semana. Heparina o heparina de bajo peso molecular puede ser administrada hasta que se alcance la respuesta con la warfarina. Se puede aceptar adicionalmente la va subcutnea. - - - - - Forma farmacutica/Composicin: Fitomenadiona 10 mg / mL. Inyectable. Ampolla con 1 mL. Cdigo: 123880. Clasificacin: Vitamina liposoluble. Indicaciones teraputicas: Prevencin y tratamiento de hipoprotrombinemia inducida por derivados de coumarina o deficiencia de vitamina K inducida por frmacos. Hipoprotrombinemia causada por mal absorcin e incapacidad para sintetizar vitamina K. Enfermedad hemorrgica del recin nacido.

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 Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - La Vitamina K es fotosensible por lo que debe ser protegida de la luz en todo momento, incluyendo las soluciones para y durante la infusin intravenosa. - Antes de utilizar verificar la va de administracin indicada por el fabricante: intramuscular, intravenosa (se puede aceptar en forma opcional la va subcutnea, si la presentacin la incluye). - Estabilidad: Solucin inyectable: o Almacenar entre 15 C y 30 C. o Diluya con cloruro de sodio 0.9%, dextrosa 5%, suero mixto: dextrosa 5% con cloruro de sodio 0.9%. - Administracin intravenosa: la velocidad de infusin no debe exceder 1mg/minuto ( 3 mg/m2/minuto en nios e infantes) Dosis peditrica: Enfermedad hemorrgica del recin nacido: - Profilaxis: Intramuscular: 0.5 1 mg en la primera hora del nacimiento. - Tratamiento: Intramuscular, subcutnea: 1 mg/dosis/da. Dosis adultos: Hipoprotrombinemia debida a frmacos (o a otros derivados de coumarina): o factores limitantes en la absorcin o sntesis: - Oral, subcutnea, intramuscular, intravenosa: inicial: 2.5-25 mg. - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la fitomenadiona. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Se puede presentar resistencia temporal al tratamiento anticoagulante despus del tratamiento con fitomenadiona, especialmente cuando son utilizadas dosis altas. En este caso puede ser necesario re-instituir el tratamiento anticoagulante a altas dosis o usar un anticoagulante que acte por un mecanismo diferente (ej. heparina). La ruta intramuscular debe ser evitada debido al riesgo de formacin de hematoma. En raras ocasiones, se ha presentado reacciones anafilactoides, durante o inmediatamente despus de la administracin intravenosa de vitamina K. Use con precaucin en recin nacidos, especialmente infantes prematuros; ya que con dosis ms altas de las recomendadas se han reportado hemolisis, ictericia, hiperbilirrubinemia. En enfermedad heptica, si las dosis iniciales no revierten la coagulopata; la utilizacin de dosis ms altas son indiferentes a tener cualquier efecto. 179

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Fitomenadiona es inefectiva en pacientes con hipoprotrombinemia hereditaria. Precaucin en disfuncin renal (incluyendo infantes prematuros). Interacciones: Vitamina K puede disminuir el efecto anticoagulante de los derivados de coumarina. Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: Se distribuye en leche materna, la Academia Americana de Pediatra considera que el uso de vitamina K1 es compatible durante la lactancia. Reacciones adversas: Cardiovascular: hipotensin, flushing, cianosis. Dermatolgico: lesiones tipo-escleroderma Endocrino y metablico: hiperbilirrubinemia (recin nacido; a dosis mayores a las recomendadas). Respiratorio: disnea. Sistema nervioso central: mareo. Otros: reacciones anafilactoides, reacciones de hipersensibilidad. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Efecto pico: retorno de los valores de INR a lo normal: va intravenosa: 12-14 horas. Excrecin: orina y heces. Inicio de accin: factores de la coagulacin aumentados: va intravenosa: 1-2 horas. Metabolismo: rpidamente, heptico.

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55 FLUOXETINA (COMO CLORHIDRATO)

ADVERTENCIA FDA ANTIDEPRESIVOS Y RIESGO DE SUICIDIO 05-02-2007 FDA [U.S. Boxed Warning]. Notificacin a los Profesionales de la Salud: Estudios realizados a corto plazo de desrdenes depresivos mayores (MDD) y otros desrdenes psiquitricos en los cuales se compar el uso de antidepresivos con placebo, se observ que los antidepresivos aumentaron el riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas en nios, adolescentes, y adultos jvenes. Por lo tanto cualquier consideracin de utilizacin en estos grupos de edades debe tomarse en cuenta el balance de su riesgo con el beneficio clnico de su utilizacin. En el caso de los adultos hacia los 24 aos no se observ aumento en el riesgo de suicidio, mientras que en los adultos de 65 aos o mayores, hubo una reduccin en el riesgo. La depresin y otros desrdenes psiquitricos por s mismos estn asociados con un aumento en el riesgo de suicidio. Los pacientes de todas las edades quienes han iniciado tratamiento con antidepresivos deben ser monitoreados apropiadamente en estos aspectos. Forma farmacutica/Composicin: a. Fluoxetina (como clorhidrato) 20 mg. Cpsulas. Cdigo: 29-0765. - - - - Clasificacin: Antidepresivo. Inhibidor selectivo de la recaptacin de serotonina. Indicaciones teraputicas: Tratamiento del trastorno depresivo mayor. Trastorno de pnico (con o sin agarofobia). Tratamiento bulimia nerviosa.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Fluoxetina puede ser administrada con o sin alimentos. - En caso de administrar dosis divididas durante el da, se recomienda en la maana y al medio da. - Se recomienda administrar la dosis inicial en el maana. En un pequeo porcentaje de pacientes (5-10%) se puede presentar somnolencia, por lo que en este grupo se recomienda administrar al acostarse por la noche. 181

Dosis peditrica: - Requiere la valoracin de mdico especialista. Dosis adultos: - 20 mg/ da. (En caso necesario se pueden hacer incrementos de dosis de 10-20 mg cada mes hasta una dosis mxima de 80 mg/da). Insuficiencia renal: - La administracin por periodos prolongados en pacientes con insuficiencia renal severa puede llevar a una acumulacin adicional de fluoxetina y norfluoxetina. Insuficiencia heptica: - La vida media de eliminacin de la fluoxetina es prolongada en pacientes con insuficiencia heptica; puede ser necesario dosis o intervalos menos frecuentes de administracin. - - - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a fluoxetina. (Los IMAOs deben ser suspendidos 14 das antes del inicio del tratamiento con fluoxetina). Tratamiento con IMAOs, tioridazina no deben ser iniciados hasta 5 semanas despus de la suspensin de la fluoxetina. Pacientes en tratamiento con IMAOs, pimozida, tioridazina. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Puede presentarse empeoramiento de psicosis en algunos pacientes o precipitar a un cambio de mana o hipomana en pacientes con trastornos bipolares. Puede causar insomnio, ansiedad, nerviosismo o anorexia. Precaucin en pacientes con trastornos convulsivos previos o cualquier condicin que predisponga a convulsiones, tales como dao cerebral, alcoholismo. Precaucin en pacientes con dao heptico, renal o pacientes geritricos, riesgo de sangrado o que reciben concomitantemente tratamiento anticoagulante, historia de infarto miocardio, enfermedad cardiaca inestable. Puede alterar la glicemia en pacientes diabticos. Debido a su vida media larga tanto de la fluoxetina como de sus metabolitos, los efectos y las interacciones notadas pueden persistir por periodos prolongados despus de la suspensin del tratamiento.

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Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - No utilizar IMAOs concomitantemente con fluoxetina: reacciones fatales. 182

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Contraindicado el uso de pimozida concomitantemente con fluoxetina: debido a la prolongacin del intervalo QTc. Fluoxetina puede inhibir el metabolismo de: tioridazina. Fluoxetina aumenta niveles/efectos de: aminofilina, anfetaminas, beta bloqueadores selectivos, citalopram, dextrometorfano, diazepam, fluvoxamina, lidocana, mirtazapina, paroxetina, fenitona, propranolol, risperidona, ritonavir, sertralina, teofilina, tioridazina, antidepresivos tricclicos, trifluoperazina, venlafaxina y otros sustratos de CYP1A2, 2C19 o 2D6. Puede aumentar el riego de sndrome serotoninrgico cuando se administran con fluoxetina: inhibidores (selectivos y no selectivos) de la recaptacin selectiva de serotonina, anfetaminas, buspirona, meperidina, nefazodona, agonistas de serotonina (ej. sumatriptan), sibutramina, simpaticomimticos, ritonavir, tamadol, velanfaxina. Uso concomitante con litio: aumenta riesgo de neurotoxicidad. Aumenta riesgo de hiponatremia cuando se utiliza con: diurticos de asa (bumetamina, furosemida,). Aumenta respuesta hipoprotrombinmica: warfarina. Incrementan el riesgo de sangrado: AINEs, aspirina y otros frmacos que afectan la coagulacin.

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Efecto disminuido: - Disminuyen los efectos de la fluoxetina: carbamazepina, fenobarbital, fenitona, rifampicina, secobarbital, otros inductores CYP2C9. - Fluoxetina puede disminuir efectos/niveles: codena, oxicodona, tramadol, litio. - - - Embarazo : Factor de riesgo C. Lactancia: Se distribuye en leche materna. Su uso durante la lactancia no est recomendado. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: En un pequeo porcentaje (5-10%) puede presentarse somnolencia, resultando en una alteracin de aquellas tareas que requieran estar alerta (maneja de maquinaria o conduccin de vehculos). Reacciones adversas: Cardiovascular: vasodilatacin, fiebre, hipertensin. Dermatolgico: rash, prurito. Gastrointestinal: nusea, diarrea, anorexia, xerostoma, dispepsia, flatulencia. Neuromuscular/esqueltico: debilidad, tremor. Ocular: visin anormal. Respiratorio: faringitis. Sistema nervioso central: insomnio, cefalea, ansiedad, nerviosismo, somnolencia, disminucin libido, confusin, trastornos del sueo. Otros: diaforesis Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: orina (10% como norfluoxetina; 2.5-5% como fluoxetina). Inicio de accin: depresin: 4 semanas. Metabolismo: heptico. Tiempo concentracin srica pico: 6-8 horas. Vida media de eliminacin: adultos: frmaco padre: 1-3 das (agudo), 4-6 das (crnico). Hemodilisis No es hemodializable.

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56 FUROSEMIDA
ADVERTENCIA - - Furosemida es un diurtico potente; cantidades excesivas podran guiar a una diuresis excesiva con deplecin de electrolitos y agua. La furosemida presenta similitud qumica con sulfonamidas, sulfonilureas, inhibidores de la anhidrasa carbnica, tiazidas, diurticos de asa (excepto cido etacrnico); precaucin por riesgo de sensibilidad cruzada.

Forma farmacutica/ Composicin: a. Furosemida 40 mg. Tabletas. Cdigo: 90-0790. - - - - Clasificacin: Agente cardiovascular, antihipertensivo, agente electroltico y renal (diurtico de asa). Indicaciones teraputicas: Hipertensin. Edema perifrico y edema asociado con insuficiencia cardiaca y sndrome nefrtico, Tratamiento adjunto de edema agudo de pulmn y edema asociado a insuficiencia renal aguda o crnica.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: Puede ser tomados con o sin alimentos: Alimentos: retardan la absorcin, pero no alteran la respuesta diurtica. Pacientes geritricos: Refirase a las dosis en adultos; tomando en consideracin que este grupo es ms sensitivo a los efectos adversos a las dosis usuales recomendadas en adultos. Dosis peditrica: Edema: va oral: - Neonatos prematuros (presentan pobre biodisponibilidad): 1-4 mg / kg, administrado 1 2 veces al da. - Nios e infantes: 0.5 mg 2 mg/kg/dosis cada 8 horas. Mximo 6 mg/ kg/dosis. 185

Dosis adultos: Edema: va oral: - Inicial: 20 -80 mg, dosis nica; puede ser repetida en 6-8 horas. - Dosis usual: 40 120 mg/ da. - Dosis mxima: 600 mg/da. Hipertensin: va oral: - Inicial: 10- 40 mg dos veces al da. Insuficiencia renal: - No se recomiendan ajustes de dosis especficos. Insuficiencia heptica: - Monitorear efectos, debido a que alteraciones menores en el balance de fluidos y electrolitos pueden precipitar coma heptico. - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a furosemida, sulfonilureas. Anuria. Coma heptico o estados de deplecin severa de electrolitos hasta que la condicin mejore o sea corregida. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Cirrosis heptica y ascitis: En estos pacientes, las alteraciones sbitas del balance electroltico pueden precipitar encefalopata heptica y coma. Deshidratacin: diuresis excesiva puede resultar en deshidratacin y reduccin del volumen sanguneo con colapso circulatorio y la posibilidad de trombosis vascular y embolismo, principalmente en pacientes geritricos. Gota: exacerbacin. Lupus eritematoso sistmico: puede exacerbarse o activarse. Ototoxicidad: Tinitus reversible y dao irreversible de la audicin ha sido reportado. Monitorear al paciente por discrasia sanguneas, dao heptico o renal, reacciones idiosincrsicas. Electrolitos, calcio, glucosa, cido rico CO2, creatinina, determinaciones BUN, durante los primeros meses de tratamiento. Evitar uso en estado de oligricos. La vida media de la furosemida en neonatos a pretrmino y a trmino es ms prolongada en comparacin con los adultos (4.5-46 horas). Se considera que es debido principalmente a la inmadurez en la funcin renal. Pacientes geritricos es posible que presenten una mayor sensibilidad a la hipotensin y a los efectos diurticos.

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 Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - La hipopotasemia inducida por la furosemida incrementa: el potencial de efectos pro-arrtmicos (ej. Antiarrtmicos clase Ia y III, cisapride, quinolonas (esparfloxacina, gatifloxacina y moxifloxacina), la toxicidad por glicosidos cardiacos, litio, salicilatos, aminoglucsidos (ototoxicidad) y cisplatino (ototoxicidad). - Furosemida aumenta: los efectos de los frmacos bloqueadores adrenrgicos perifricos y bloqueadores ganglionares. - Furosemida aumenta el riesgo de toxicidad: litio y de los salicilatos (a dosis altas). Efecto disminuido: Con furosemida se disminuye: la tolerancia a la glucosa, por lo que es necesario el ajuste de dosis de los hipoglicemiantes. - Furosemida antagoniza: el efecto de los relajantes de msculo esqueltico (tubocuranina). - - - - - - - - - - - - - - - Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: Se distribuye en leche materna. Use con precaucin. Furosemida puede suprimir la lactancia. Reacciones adversas: Cardiovascular: Hipotensin ortosttica. Dermatolgico: Rash, fotosensibilidad, urticaria, prurito. Gastrointestinal: Nusea, vmito, diarrea, irritacin gstrica, anorexia, estreimiento. Hematolgico: Anemia, trombocitopenia, agranulocitosis. Metablico/electrolitos: Hiperuricemia, hiperglucemia, trastornos en los electrolitos (disminucin de cloruro, potasio y sodio), deshidratacin. Musculo-esqueltico: Calambres, debilidad. Oftlmico: Visin borrosa. tica: Prdida de la audicin. Sistema Nervioso Central: Cefalea, fatiga, mareo. Otros: Fiebre. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Inicio accin diurtica: Va oral: 30-60 minutos. Via intravenosa: 5 minutos. Metabolismo: Heptico: mnimo. Hemodilisis: No es removido por hemodilisis. 187

57 GEMFIBROZIL
Forma farmacutica/Composicin: a. Gemfibrozil 600 mg. Tabletas recubiertas. Cdigo: 13-0795. - - - Clasificacin: Agente antilipmico. cido Fbrico. Indicaciones teraputicas: Tratamiento de hipertrigliceridemia en hiperlipidemias tipos IV y V en pacientes con un alto riesgo de pancreatitis y que no responden a dieta. Tratamiento de segunda lnea en hipercolesterolemia tipo IIb y en pacientes con HDL bajo y sin evidencia de enfermedad arterial-coronaria.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Se recomienda tomar 30 minutos antes del desayuno y cena. Dosis peditrica: - La seguridad y eficacia no ha sido establecida en nios menores de 18 aos. Dosis adultos: - 1200 mg/da en 2 dosis divididas. Va oral. Insuficiencia renal: - Clcr 10 -50 mL/min: considerar tratamiento alternativo. - Clcr < 10 mL/min: contraindicado. Insuficiencia heptica: - Contraindicado en pacientes con disfuncin heptica. - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a gemfibrozil. Disfuncin heptica o renal significativa. Cirrosis biliar primaria. Clculos biliares pre-existentes. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Causas secundarias a hiperlipidemia deben ser descartadas antes de

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iniciar el tratamiento. Se pueden presentar elevacin de transaminasas, LDL, bilirrubina, fosfatasa alcalina. Suspender despus de 3 meses de tratamiento en caso de no observarse una apreciable disminucin de triglicridos o colesterol. Utilizar con precaucin cuando se administra en forma concomitante inhibidores de la HMG-CoA reductasa (puede producirse miopata y rabdomiolisis).

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Gemfibrozil puede aumentar los niveles/efectos: warfarina, sulfonilureas (incluyendo glibenclamida y clorpropamida), aminofilina, teofilina, amiodarona, citalopram, dapsona, diazepam, fluoxetina, fluvoxamina, glimepirida, glizipida, losartn, montelukast, paclitaxel, fenitona, pioglitazona, rosiglitazona , propranolol, repaglinida, ropinirole, sertralina, trifluoperazina, zafirlukast. Uso concomitante de gemfibrozil con inhibidores de HMG-CoA reductasa (fluvastatina, atorvastatina, provastatina, lovastatina, simvastatina): puede aumentar el riesgo de miopata y rabdomiolisis.

Efecto disminuido: - Rifampicina, colestipol: pueden disminuir los niveles sricos de gemfibrozil. - Los niveles sricos de ciclosporina pueden ser disminuidos: cuando se administra concomitantemente gemfibrozil. - - - - - - - Embarazo : Factor de riesgo C. Lactancia: Se desconoce si se distribuye en leche materna. Su utilizacin durante la lactancia est contraindicado. Reacciones adversas: Dermatolgico: rash. Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, estreimiento. Hematolgico: (probable relacin causal): anemia, leucopenia, hipoplasia de mdula sea, eosinofilia. Sistema nervioso central: fatiga, vrtigo, cefalea. Otros: reacciones de hipersensibilidad.

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Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: orina (70% conjugado), heces (6%). Metabolismo: Heptico. Sufre recirculacin entero-heptica. Tiempo concentracin pico: 1-2 horas. Vida media de eliminacin: 1.4 horas. Hemodilisis No es removido por hemodilisis.

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58 GENTAMICINA (COMO SULFATO PARA USO OFTLMICO)

Forma farmacutica/Composicin: a. Gentamicina al 0,3% (3 mg / mL) (como gentamicina sulfato) Solucin estril para uso oftlmico. Frasco gotero de 5 mL. Es una solucin estril, tamponada de Sulfato de Gentamicina con preservantes. Cdigo: 457100. - - Clasificacin: Antibitico, aminoglucsidos oftlmico. Indicaciones teraputicas: Tratamiento de infecciones superficiales del ojo, causada por bacterias susceptibles.

Dosis y administracin: Dosis nios y adultos: - Infecciones superficiales del ojo: 1 2 gotas instiladas en el ojo cada 4 horas. - Infecciones severas del ojo: Hasta 2 gotas cada hora. - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la gentamicina. Se ha demostrado hipersensibilidad cruzada entre aminoglucsidos (por lo tanto debe ser considerada tambin la sensibilidad con otros aminoglucsidos tpicos y/o sistmicos). Advertencias especiales y consideraciones para su uso: El uso de la gentamicina puede resultar en sobrecrecimiento de organismos no-susceptibles incluyendo hongos. Embarazo : Factor de riesgo: C (aplicacin oftlmica). Lactancia: Se distribuye en leche materna. Utilice con precaucin durante la lactancia.

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 Reacciones adversas: Gentamicina aplicada tpicamente en el ojo tiene un bajo perfil de toxicidad. Adicionalmente, las preparaciones de gentamicina disponibles comercialmente contienen otros ingredientes tales como parabenos lo cual puede tambin causar dermatitis de contacto alrgica. - - Ocasionalmente: Irritacin transitoria, sensacin de quemazn. Raras ocasiones: enrojecimiento en ojo y lagrimacin.

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59 GLIBENCLAMIDA
ADVERTENCIAS La glibenclamida presenta similitud qumica con las sulfonilureas, sulfonamidas, inhibidores de anhidrasa carbnica, tiazidas, diurticos de asa (excepto cido etacrnico), por lo anterior; existe el riesgo de reaccin cruzada en pacientes con alergia a algunos de esos compuestos. Evite su uso cuando se han presentado reacciones severas previas. Debido a que puede producir hipoglicemia, el paciente debe ser capaz de identificar esta sintomatologa (palpitaciones, sudoracin, mareo). La insulina es el frmaco de escogencia para el control de la diabetes mellitus durante el embarazo. Forma farmacutica/Composicin: a. Glibenclamida 5 mg. (no micronizada). Tableta ranurada. Cdigo: 39-0800. - - Clasificacin: Sulfonilurea, antidiabtico Indicaciones teraputicas: Manejo de diabetes mellitus tipo 2 (no dependiente de insulina).

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Debe ser tomado con alimentos a la misma hora cada da (desayuno o con la primera comida principal del da). Dosis peditrica: - La seguridad y efectividad no ha sido establecida. Dosis adultos: - Mantenimiento: 1.25 20 mg/da como dosis nica o en dosis divididas. Mximo 20 mg/da. Dosis geritricas: - Inicial: 1.25 -2.5 mg/da, titular dosis gradualmente hasta alcanzar respuesta clnica.

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Insuficiencia renal: - Clcr < 50 mL/min: no se recomienda su uso. Insuficiencia heptica: Pacientes con insuficiencia heptica deben recibir dosis iniciales y de mantenimiento conservadoras. Evite su uso en enfermedad grave. - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a sulfonilureas, sulfonamidas, diabetes mellitus tipo 1, ceto-acidosis con o sin coma. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Se debe evitar que se presente hipoglicemia. Pacientes geritricos son ms sensibles a los hipoglicemiantes, iniciar con la dosis ms baja antes del desayuno y monitorear glucosa en sangre y orina.

Interacciones: Aumento efecto / toxicidad: - Aumentan el efecto de la glibenclamida: anticoagulantes orales (warfarina), fenitona, otras hidantonas, salicilatos, AINEs, sulfonamidas, beta-bloqueadores. Otros: - Ingestin de alcohol: puede causar reacciones tipo disulfiram. - - - - - - - - - - - Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: No se conoce si la glibenclamida es distribuida en leche materna. No se recomienda su utilizacin durante la lactancia. Reacciones adversas: Dermatolgicos: Reacciones alrgicas en la piel, eczema, prurito, eritema, urticaria, reacciones de fotosensibilidad. Gastrointestinales: (nusea, pirosis) son los ms frecuentes. Hematolgicos: Leucopenia, pancitopenia. Hepticas: Pruebas de funcin heptica elevadas. Metablicos: Hipoglicemia Msculo-esqueltico: Debilidad, parestesia, tico: tinitus. Sistema nervioso central: fatiga, mareo, vrtigo, malestar. Otros: Reacciones tipo disulfiram.

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Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Duracin del efecto: 18-24 horas. Eliminacin: Orina y heces, igualmente: ambos (medicamento y metabolitos). Excrecin: Orina y heces, igualmente: ambos (medicamento y metabolitos). Inicio accin: Niveles sricos de insulina llegan a incrementarse 15-60 minutos despus de una nica dosis. Metabolismo: Heptico, a dos metabolismos con dbil actividad. Tiempo concentracin pico: 2-4 horas. Vida media eliminacin: 10 horas.

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60 GLICERINA (SINNIMO: GLICEROL)

Forma farmacutica/Composicin: a. Glicerol. Supositorios de 1 a 1.5 g. Cdigo: 33-2560. b. Glicerol. Supositorios de 2 a 2,6 g. Cdigo: 33-2570. - - Clasificacin: Laxante hiperosmtico. Indicaciones teraputicas: Alivio local sintomtico del estreimiento transitorio y ocasional.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Debe ser administrado solo en intervalos frecuentes en dosis nicas. - No se debe utilizar el producto por ms de 1 semana. Dosis peditrica: En el momento en que se necesite provocar la evacuacin: Va rectal: - Nios < 6 aos: aplique 1 supositorio (1 a 1.5 g) al da. - Nios > 6 aos: Aplique 1 supositorio (2 a 2.6) al da y retenga por 15 minutos. Dosis adultos: En el momento en que se necesite provocar la evacuacin: Va rectal: - Aplique 1 supositorio (2 a 2.6) y retenga por 15 minutos. - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a glicerina. Signos de apendicitis, abdomen agudo quirrgico, impactacin fecal, obstruccin intestinal, dolor abdominal no diagnosticado, crisis hemorroidal aguda, colitis hemorrgica. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: No se recomienda utilizarlo en pacientes con padecimientos anorectales.

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Interacciones: No se reportan interacciones significativas. Embarazo : En esta condicin se utilizar solamente bajo criterio mdico. Lactancia: En esta condicin se utilizar solamente bajo criterio mdico. Reacciones adversas: Irritacin perianal, picazn, molestias locales. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Absorcin: no se absorbe. Inicio de accin: como laxante: 15-30 minutos, el producto ejerce su accin a nivel de colon.

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61 GRISEOFULVINA
Forma farmacutica/Composicin: a. Griseofulvina (ultramicronizada) 250 mg Tabletas. Cdigo: 04-0820. b. Griseofulvina (micronizada) 125 mg / 5mL. Suspensin oral. Frasco 120 mL. Cdigo: 04-6930. - - Clasificacin: Agente antifngico, oral. Indicaciones teraputicas: Dermatofitosis: tratamiento infecciones por tia (especies susceptibles de (Trichophyton, Microsporum, o Epidermophyton) de la piel, cabello, uas.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Administre con alimentos preferiblemente con alto contenido graso para aumentar la absorcin, o con leche para evitar molestias gastrointestinales. Dosis peditrica va oral: La seguridad y eficacia no ha sido establecida en nios 2 aos. > 2aos: - Micronizada: 10-20 mg/kg/da en 1 2 dosis divididas. - Ultramicronizada: 7.3 mg/kg/da en 1 2 dosis divididas. (Mximo 750 mg/da). Duracin de tratamiento depende del sitio de la infeccin: - Tia corporis: 2-4 semanas. - Tia capitis: 4-6 semanas o ms (hasta 8-12 semanas). - Tia pedis: 4-8 semanas. - Tia unguium: 3 6 meses o ms. Dosis adultos: va oral: - Micronizada: 500 -1000 mg/da en una dosis simple o dosis divididas. - Ultramicronizada: 375 mg/da en una dosis o en dosis divididas; dosis de hasta 750 mg da han sido utilizadas en infecciones de ms difcil erradicacin tales como tia inguium y tia pedis. 198

Duracin de tratamiento depende del sitio de la infeccin: - Tia corporis: 2-4 semanas. - Tia capitis: 4-6 semanas o ms (hasta 8-12 semanas). - Tia pedis: 4-8 semanas. - Tia unguium: 3 6 meses o ms. - - - - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la griseofulvina. Etanol: puede producir reaccin tipo disulfiram. Enfermedad heptica severa. Porfiria (interfiere con el metabolismo de la porfirina) Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Precaucin por posibles reacciones de hipersensibilidad. Es posible que sucedan reacciones de sensibilidad cruzada entre penicilina y griseofulvina. Evitar la exposicin a la luz solar intensa para prevenir reacciones de fotosensibilidad. Tratamiento a largo plazo requiere evaluacin peridica de la funcin heptica, renal, hematopoytica.

Interacciones: Efecto disminuido: - Barbitricos disminuye los niveles/efectos de: griseofulvina. - Griseofulvina puede disminuir los efectos/niveles de: ciclosporina, warfarina, estrgenos y anticonceptivos, teofilina, aspirina, - - - - - - - Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: Se desconoce si la griseofulvina se distribuye en leche materna. Utilice con precaucin. Reacciones adversas: Dermatolgico: rash, urticaria, fotosensibilidad. Gastrointestinal: distress epigstrico, nusea, vmito, flatulencia, sed, diarrea. Heptico: hepatotoxicidad. Sistema nervioso central: cefalea (al principio del tratamiento), fatiga, insomnio. Otros: reacciones de sensibilidad, proteinuria, nefrosis, irregularidades en la menstruacin.

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Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: orina (< 1% como frmaco sin carga), heces, sudor. Metabolismo: extensivamente heptico. Vida media de eliminacin: 9-22 horas.

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62 HIDRALAZINA CLORHIDRATO
Forma farmacutica/Composicin: a. Hidralazina clorhidrato 50 mg. Tableta. Cdigo: 08-0840. - - - - Clasificacin: Vasodilatador. Indicaciones teraputicas: Manejo de hipertensin de moderada a severa. Insuficiencia cardiaca congestiva. Tratamiento de hipertensin pulmonar primaria.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Debe ser administrado con alimentos. Dosis peditrica: La seguridad y eficacia de la hidralazina sola o en combinacin con isosorbide dinitrato no ha sido establecida en nios. Dosis adultos: Oral: - Hipertensin: o Usual (JNC 7): 25 -100 mg/da en 2 dosis divididas (mximo 300 mg/da). - Insuficiencia cardiaca congestiva. 225 -300 mg /da en dosis divididas, en combinacin con dinitrato de isosorbide. Insuficiencia renal: - Clcr: 10-50 mL/minuto: administrar cada 8 horas. - Clcr : ( 10 mL/min) Administrar cada 8-16 horas en acetiladores rpidos y cada 12-24 horas en acetiladores lentos. Contraindicaciones: - Hipersensibilidad a hidralazina o cualquier otro componente de la formulacin. - Enfermedad cardiaca reumtica: vlvula mitral. - Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Altas dosis y tiempo prolongado de utilizacin: sndrome tipo-lupus. 201

Precaucin en pacientes con enfermedad renal grave o accidente cerebral vascular o sospecha de enfermedad arterial coronaria, hipertensin pulmonar.

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Hidralazina puede aumentar los niveles de: beta bloqueadores (metoprolol, propranolol). - IMAOs, levodopa potencializa: la concentracin de las catecolaminas en el SNC, lo cual puede causar efectos aditivos con los de la hidralazina. - Propranolol puede aumentar: las concentraciones sricas de hidralazina. Efecto disminuido: - AINEs pueden disminuir: los efectos hemodinmicas de la hidralazina. - Simpaticomimticos (cocana, dobutamina, dopamina, norepinefrina, epinefrina, metaraminol, fenilefrina, fenilpropranolamina, efedra, efedrina pueden antagonizar: efectos antihipertensivos de la hidralazina cuando se administra concomitantemente. - - - - - - - - - - - - - Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: Se distribuye en leche materna. Uso de hidralazina es compatible durante la lactancia. Utilice con precaucin. Reacciones adversas: Cardiovascular: Taquicardia, angina pectoris, hipotensin (raras ocasiones), retencin de sodio (edema y ganancia de peso). Gastrointestinal: anorexia, nusea vmito, diarrea, estreimiento, leo adinmico. Hematolgico: discrasias sanguneas (raras ocasiones). Sistema nervioso central: neuritis perifrica (posiblemente por deficiencia de piridoxina). Otros: reacciones de hipersensibilidad, sndrome tipo lupus. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Duracin: oral: hasta 8 horas. Excrecin: orina (14% frmaco sin cambio). Inicio de la accin: oral: 20-30 minutos. Metabolismo: heptico. Vida medio de eliminacin: funcin renal normal: 2-8 horas. Hemodilisis No son necesarias dosis suplementarias.

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63 HIDROCLOROTIAZIDA
Forma farmacutica/Composicin: a. Hidroclorotiazida 25 mg. Tableta ranurada. Cdigo: 08-0850. - - - - Clasificacin: Diurtico, tiazida. Agente antihipertensivo. Indicaciones teraputicas: Manejo de la hipertensin leve a moderada. Tratamiento del edema en insuficiencia cardiaca congestiva. Sndrome nefrtico.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Las tabletas deben ser protegidas de la luz y la humedad. - Para minimizar la irritacin gstrica puede ser tomado con alimentos o leche. - Administrar lo ms temprano del da para evitar nocturia. Dosis peditrica: Va oral: - < 6 meses: 1-3 mg/kg/da en 2 dosis divididas. - > 6 meses a 2 aos: 1-3 mg/kg/da en 2 dosis divididas. (Mximo 37.5 mg). - > 2 aos a 17 aos: inicial: 1 mg/kg/da; mximo 3 mg/kg/da (50 mg/ da). Dosis adultos: Va oral: - Edema: 25-100 mg/da en 1-2 dosis divididas. Mximo 200 mg/da. - Hipertensin (JNC-7): 12.5 50 mg/da. Insuficiencia renal: - Clcr 25 -50 mL/minuto: no utilizar, generalmente es inefectivo. Insuficiencia heptica: - Utilcese con precaucin, ya que las mnimas alteraciones en el balance de fluidos y electrolitos pueden precipitar coma heptico. 203

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Contraindicaciones: Hipersensibilidad a tiazidas, diurticos relacionados o frmacos derivados de sulfonamida. Anuria. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Existe riesgo de reaccin cruzada por similitudes qumicas entre sulfonamidas, sulfonilureas, inhibidores de anhidrasa carbnica, tiazidas, diurticos de asa (excepto cido etacrnico). Es importante evaluar peso, presin sangunea, electrolitos sricos, BUN, creatinina. Puede causar exacerbacin o activacin de Lupus Eritematoso Sistmico. Puede precipitar gota en pacientes con antecedentes.

Interacciones: Aumenta efecto/toxicidad: - Alopurinol y tetraciclinas, aumentan: la toxicidad de la hidroclorotiazida. - Beta bloqueadores incrementan: los efectos hiperglicmicos de las tiazidas en pacientes con diabetes mellitus 2. - Ciclosporina y tiazida incrementan: el riesgo de gota o toxicidad renal. - Deplecin de potasio producida por la hidroclorotiazida puede ser aumentado por: corticosteroides, corticotropina, agonistas B2 (salbutamol), amfotericina. - Diurticos pueden aumentar: la nefrotoxicidad de los AINEs. - Efectos antihipertensivos de los diurticos pueden ser antagonizados por: frmacos que causan retencin de fluidos (corticosteroides). - Efectos hipotensivos aditivos: cuando se administra hidroclorotiazida con IMAOs. - Hidroclorotiazida aumenta: la toxicidad del litio. - Hipopotasemia inducida por la hidroclorotiazida puede aumentar: la toxicidad de los glucsidos digitlicos, aumentar el riesgo de arritmias sobre los frmacos que prolongan el intervalo QT (astemizol, terfenadina). - Toxicidad por litio: puede ocurrir debido a que las tiazidas reducen la excrecin renal del litio. - Tiazidas pueden prolongar la accin de. los agentes bloqueadores neuromusculares. - Hipotensin ortosttica asociada a los diurticos puede ser aumentada por: alcohol, barbitricos y opioides.

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Efecto disminuido: - AINEs reducen: los efectos diurticos y antihipertensivos de las tiazidas. - Efecto de los hipoglicemiantes puede ser disminuido por: la hidroclorotiazida. - Absorcin de la hidroclorotiazida puede ser disminuida por: colestipol, colestiramina. - AINEs pueden disminuir: la eficacia de las tiazidas al reducir los efectos antihipertensivos y diurticos. - - Embarazo : Factor de riesgo: B / D (segn anlisis de expertos). Lactancia: Se distribuye en leche materna. La Academia Americana de Pediatra, considera el uso de hidroclorotiazida compatible con lactancia. Utilice con precaucin. Reacciones adversas: Cardiovascular: hipotensin ortosttica. Dermatolgico: prpura, fotosensibilidad, rash, urticaria, vasculitis. Gastrointestinal: anorexia, irritacin gstrica, distress epigstrico, nusea, vmito, dolor abdominal, diarrea, estreimiento, ictericia (intraheptica/colesttica), pancreatitis. Genitourinario: impotencia, disminucin libido. Hematolgico: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, anemia aplastica. Metablico: hiperglucemia, glicosuria, hiperuricemia. Msculo-esqueltico: espasmos/calambres musculares. Sistema nervioso central: mareo, vrtigo, cefalea, parestesia, debilidad, insomnio, visin borrosa (transitoria). Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Duracin del efecto: 6-12 horas. Excrecin: Excretada sin cambio en orina. Aproximadamente el 61% de la dosis oral es eliminada sin cambio en 24 horas. Tiempo concentracin pico: 4 horas. Vida media eliminacin: 5.6-14.8 horas.

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64 HIDROCORTISONA CREMA
ADVERTENCIA - Potencia relativa: la potencia relativa de un producto depende de varios factores incluyendo las caractersticas y concentracin del frmaco y del vehculo utilizado. Clasificacin: Los corticosteroides tpicos se encuentran clasificados en varias clases basados en su potencia vasoconstrictora. El porcentaje correspondiente a cada presentacin de corticosteroide NO es una indicacin de su potencia.

Forma farmacutica/Composicin: a. Hidrocortisona base al 0,25 % (2,5 mg / g) Hidrocortisona base al 0,25 % (2,5 mg / g) (como acetato de hidrocortisona). Crema tpica. Tubo de 15 g. Cdigo: 46-2610. b. Hidrocortisona base al 1% (10 mg / g) Hidrocortisona base al 1% (10 mg / g) (como acetato de hidrocortisona). Crema tpica. Tubo con 15 g. Cdigo: 46-2620. - - Clasificacin: Corticosteroide tpico de baja potencia. Indicaciones teraputicas: Alivio de las manifestaciones inflamatorias debido a dermatosis que responde a corticosteroides.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Aplicar una delgada capa en las reas afectadas. Dosis peditrica y adultos: - Dermatosis: Nios > 2 aos y adultos: aplicar de 1 a 4 veces al da. El tratamiento debe ser suspendido cuando el control es alcanzado. En caso de no observarse mejoras, re-evalue el diagnstico. - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a hidrocortisona. Lesiones de la piel por hongos, viral o tuberculosis.

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Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Nios: los nios son ms susceptibles a la supresin axis hipotlamopituitaria-adrenal (HPA) y sndrome de Cushing que los adultos debido a la razn: mayor rea de superficie respecto a su peso corporal. En caso de presentar irritacin local, suspender el tratamiento inmediatamente. Ciertas reas del cuerpo tales como cara, ingle, axila son ms propensas a cambios atrficos que otras reas del cuerpo seguidas de tratamiento con corticosteroides. Tratamiento de infecciones en la piel con corticosteroides tpicos pueden extensamente empeorar la infeccin. Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: No se conoce si los corticosteroides tpicos podran resultar en suficiente absorcin sistmica para producir cantidades detectables en leche materna. Utilice con precaucin durante la lactancia. Reacciones adversas: Dermatolgico: eczema, prurito, resequedad de piel. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Absorcin: La cantidad de corticosteroide absorbido de la piel depende de las propiedades intrnsecas del frmaco en s, el vehculo utilizado, la duracin de la exposicin, el rea de superficie y la condicin de la piel en donde es aplicado el producto.

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65 HIDROXIZINA CLORHIDRATO O HIDROXIZINA PAMOATO

Forma farmacutica/Composicin: a. Hidroxizina clorhidrato 25 mg Hidroxizina pamoato 25 mg. Tableta ranurada. Cdigo: 25-0875. - - - - Clasificacin: Antihistamnico (bloqueador H1 Sedante). Ansioltico. Indicaciones teraputicas: Antiprurtico. Tratamiento de la ansiedad. Sedante pre-ciruga.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Proteger de la luz. - Puede administrarse con o sin alimentos. Dosis adultos: Va oral: - Sedacin pre-ciruga: 50 100 mg. - Prurito: 25 mg, 3- 4 veces al da. - Ansiedad: 50 100 mg 4 veces al da. Insuficiencia heptica: - En pacientes con cirrosis biliar primaria, cambiar el intervalo de dosis a cada 24 horas. - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a hidroxizina y cetirizina. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Precaucin en pacientes geritricos ya que es ms comn que presenten efectos adversos anticolinrgicos y otros a nivel de SNC clsicos de los antihistamnicos sedantes, y pacientes con enfermedad cardiaca, insuficiencia renal

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Puede agravar el cuadro de asma aguda o EPOC, debido al espesamiento de las secreciones. Se debe usar conservadoramente en pacientes con glaucoma de ngulo cerrado. Puede empeorar los sntomas en pacientes con obstruccin de vejiga, obstruccin gastrointestinal o leo, hipertrofia prosttica benigna, o retencin urinaria.

Interacciones: Efecto aumentado/ toxicidad: - Efectos aditivos: cuando se utiliza concomitantemente con depresores del SNC, anticolinrgicos. Efecto disminuido: - Inhibidores (centrales) de acetilcolinesterasa pueden disminuir: los efectos anticolinrgicos de la hidroxizina. Si el efecto es un efecto adverso del agente, como en el caso de la hidroxizina, el resultado puede ser beneficioso - - - Embarazo : Factor de riesgo: X (durante el primer trimestre); C (segundo y tercer trimestre). Lactancia: Se desconoce si se excreta en leche materna. No se recomienda su uso durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Puede causar somnolencia y reducir el estado de alerta mental. No se recomienda manejar vehculo ni efectuar tareas que requieran estar en alerta, tener coordinacin y destreza fsica. Reacciones adversas: Dermatolgico: prurito, rash, urticaria. Neuromuscular/esqueltico: movimientos involuntarios, parestesia, tremor. Ocular: visin borrosa. Sistema nervioso central: mareo, somnolencia, fatiga, alucinaciones, cefalea, nerviosismo, convulsiones. Otros: reacciones alrgicas.

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Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Metabolismo: heptico (forma metabolitos). Inicio de accin: oral: 15-30 minutos. Duracin: 4-6 horas. Vida media de eliminacin: 3-7 horas. Tiempo concentracin pico: ~ 2 horas. Excrecin: orina. Hemodilisis: No es hemodializable.

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66 HIDROXICLOROQUINA
Forma farmacutica/Composicin: a. Hidroxicloroquina base 310 mg (equivalente a 400 mg de sulfato de hidroxicloroquina). Tabletas recubiertas. Cdigo: 01-0880. - - - Clasificacin: Frmaco modificador de enfermedad antirreumtica. Indicaciones teraputicas: Tratamiento de Lupus Eritematoso Sistmico (LES). Tratamiento de artritis reumatoide.

Dosis y administracin: Se recomienda administrar el medicamento con alimentos o leche. Dosis adultos: Con base en hidroxicloroquina sulfato: Tratamiento de Lupus Eritematoso Sistmico: - 400 mg (310 mg base) va oral 1 2 veces al da, por varias semanas o meses dependiendo de la respuesta. Dosis de mantenimiento 200-400 mg va oral una vez al da. Tratamiento de artritis reumatoide: - Inicial 400 -600 mg da, va oral, hasta alcanzar respuesta, despus disminuir a 200 - 400 mg da. Insuficiencia renal - Ajuste de dosis no son necesarios. Insuficiencia heptica: Aunque la cloroquina se concentra en hgado, no hay disponibles guas especficas en esta situacin. - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cloroquina, alergia conocida al grupo 4-aminoquinolinas, algn componente de la formulacin. Cambios en el campo visual o retina.

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Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Precaucin en pacientes con enfermedad heptica, deficiencia de G6PD, psoriasis, porfiria, problemas visuales, enfermedad neurolgica.

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: Hidroxicloroquina puede: - Aumentar las concentraciones plasmticas de penicilamina y digoxina, metoprolol y metotrexate. - Antagonizar las acciones de la toxina botulnica tipo A y tipo B. - - - - - - - - - - - - - - Efecto disminuido: Anticidos, caoln y pectina, disminuyen la absorcin de hidroxicloroquina. Embarazo : Factor de riesgo C. Lactancia: Se distribuye en leche materna. Su utilizacin durante la lactancia debe ser valorado segn riesgo/beneficio. Reacciones adversas: Cardiovascular: cambios en EKG, en raras ocasiones cardiomiopata. Dermatolgico: Erupciones en la piel, prurito. Gastrointestinales: nusea, vmito y diarrea. Hematolgico, en raras ocasiones: anemia aplsica, agranulocitosis reversible, trombocitopenia y neutropenia. Neuromuscular: Miopata, neuromiopata, generalmente con tratamiento prolongado. Ocular: Trastornos visuales (visin borrosa, dificultad para enfocar). Menos frecuentes que con hidroxicloroquina que con cloroquina. tico: Prdida de audicin, asociada con altas dosis. Sistema Nervioso central: Cefalea, confusin, convulsiones, depresin, cambios neuropsiquitricos, convulsiones. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Metabolismo: Parcialmente, heptico Vida media terminal: 50 das en sangre y 32 das en plasma.

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67 HIDRXIDO DE ALUMINIO Y MAGNESIO

Forma farmacutica/Composicin: a. Aluminio Hidrxido 200 mg y Magnesio hidrxido 150-200 mg con simeticona 25 mg. Tabletas masticables. Cdigo: 32-0890. b. Aluminio hidrxido 4.7 a 6.1%, Magnesio hidrxido 1.4 2.2% F.E.U. Suspensin oral, frasco de 500 mL. Cdigo: 32-7070. - - - - - - - Clasificacin: Anticido Indicaciones teraputicas: Alivio sintomtico de las molestias asociadas con la hiperacidez (pirosis, reflujo gastroesofgico, indigestin cida). Dosis y administracin: La suspensin debe agitarse justo antes de la administracin. Hidrxido de aluminio y magnesio usualmente se administra de 1 3 horas despus de los alimentos y al acostarse en la noche. No administrar otros medicamentos dentro de las 2 horas de administracin del producto. Despus de administrar las tabletas masticables o la suspensin, se recomienda tomar un vaso (240 mL) con agua. Las dosis y su frecuencia dependen de varios factores, segn stos, el mdico puede establecer otra pauta de dosificacin.

Dosis peditricas: va oral: - Nios < 6 aos: la dosis debe ser individualizada por el mdico. Suspensin: - Nios > 6 aos: 5 ml a 10 ml cada 6 horas (entre las comidas y al acostarse en la noche). Dosis adultos: va oral: - Suspensin: 5 ml a 10 ml cada 6 horas (entre las comidas y al acostarse en la noche). - Tabletas masticables: 1 2 tabletas cada 6 horas (entre las comidas y al acostarse en la noche).

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Contraindicaciones: Nios < 2 aos. Colitis ulcerativa, pacientes con colostoma, diverticulitis o ileostoma. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Precaucin, ya que los anticidos pueden destruir la capa entrica de algunos productos farmacuticos. Hidrxido de magnesio y aluminio debe ser utilizado con precaucin en pacientes geritricos, pacientes con insuficiencia o enfermedad renal, debido al riesgo de desarrollar hipermagnesemia y toxicidad por magnesio y aluminio, especialmente demencia por dilisis en pacientes que utilizan anticidos a largo plazo conteniendo aluminio. Cuidado con los pacientes con dieta de sodio restringida (insuficiencia cardiaca, enfermedad renal, edema o cirrosis con ascitis, en donde la ingesta diaria de sodio no debe exceder 5 mEq (115 mg). Verificar contenido de sodio en cada producto. Pacientes con: estreimiento, impactacin fecal, obstruccin gastrointestinal, leo, hemorroides, sangrado gastrointestinal o rectal no diagnosticado, diarrea, ya que podra agravar tales condiciones.

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Administracin concomitante del anticido con quinidina, puede aumentar los niveles sricos de la quinidina. Efecto disminuido: - El aluminio contenido en el anticido puede interferir con la correcta absorcin de: cloroquinonas, antagonistas H2, bifosfonatos, lincosamidas, azitromicina, kayexalato, metoprolol, propranolol, enalapril, tetraciclinas, digoxina, fluoroquinolonas, rifampicina, etambutol, isoniazida, glucocorticoides, indometacina, ketoconazol, fenotiazinas, clorpromazina, penicilamina, sales de hierro, hormonas tiroideas, tacrolimus y disminuir el efecto del sucralfato. - - - - Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: Ninguno de los 2 principios activos (hidrxido de aluminio e hidrxido de magnesio) se distribuye en leche materna. Reacciones adversas: Gastrointestinal: diarrea, diuresis, deshidratacin, nusea, vmito. Renal: diuresis.

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Electrolitos-metablico: deshidratacin. Uso prolongado podra causar un incremento en la re-absorcin de calcio, posiblemente con hipercalcemia. Hipermagnesemia, hipopotasemia. Otros: (raras ocasiones). Agravamiento de hemorroides, impactacin fecal y/o fisuras anales Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: El hidrxido de aluminio y magnesio, cuando se administra va oral, se solubiliza muy lentamente en el estmago, reaccionando con el cido clorhdrico y produciendo cloruro de aluminio y agua. Aproximadamente del 17%-30% del cloruro de aluminio es absorbido y excretado rpidamente por los riones. El hidrxido de magnesio, reacciona con el cido clorhdrico del estmago para formar cloruro de magnesio y agua. Aproximadamente 15-30% del cloruro de magnesio, es absorbido y rpidamente excretado por los riones. El hidrxido e aluminio y magnesio que no es absorbido, permanece en tracto gastrointestinal y luego es excretado en las heces.

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68 HIERRO FUMARATO O HIERRO FRRICO O COMPLEJO DE HIERRO POLISACRIDO

ADVERTENCIA Sobredosis accidental de productos conteniendo hierro constituyen una de las causas de intoxicaciones fatales en nios menores de 6 aos de edad. Mantenga fuera del alcance de los nios. En caso de intoxicacin, comunquese inmediatamente con un mdico o llame al Centro Nacional de Intoxicaciones al (telfono 2223-1028.) Preparaciones lquidas conteniendo sales de hierro deben ser diluidas con agua, para prevenir la decoloracin de los dientes. Forma farmacutica/Composicin: a. Hierro fumarato 200 mg. Tabletas (equivalente a 66 mg de hierro elemental). Cdigo: 13-0910 b. Hidrxido frrico polimaltosato (50 mg de hierro elemental / 1 mL), Solucin oral Complejo de hierro polisacrido (50 mg de hierro elemental / 1 mL), Elixir (contiene sorbitol y no ms de 10% de alcohol, no contiene colorantes, contiene preservantes). Frasco 30 mL. Cdigo: 13-7080. - - - - - Clasificacin: Sal de hierro. Agente hematolgico. Suplemento nutricional. Indicaciones teraputicas: Prevencin y tratamiento de anemia por deficiencia de hierro. Consideraciones generales de administracin: Dosis y administracin: Las dosis de hierro son recomendadas con base en HIERRO ELEMENTAL. Puede ser tomada con agua o jugo (estmago vaco). Para prevenir la irritacin gstrica, puede ser tomado con alimentos (pero no acompaado de cereales, fibra, t, caf, huevos, leche). Dosificacin: con base en HIERRO ELEMENTAL.

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Dosis peditrica: Terapia de reemplazo de hierro en estados de deficiencia de hierro: - Infantes prematuros: 2 4 mg/kg/da, administrada en 1 o 2 dosis divididas. - Nios: 3 6 mg/kg/da, en 1 a 3 dosis dividida. Prevencin de deficiencia de hierro: - Infantes prematuros: 2 mg/kg/da en 1 a 3 dosis divididas. - Nios: 1 2 mg/kg/da en 1 a 3 dosis divididas. Dosis adultos: Terapia de reemplazo de hierro en estados de deficiencia de hierro: - 150 300 mg/da en 3 dosis divididas. Prevencin de deficiencia de hierro: - 60 mg da en 1 o 2 dosis divididas. Dosis en embarazo: - Suplemento de hierro: 15 a 30 mg hierro elemental. Insuficiencia renal: - No se encuentran disponibles guas especficas para el ajuste de dosis en esta condicin. Insuficiencia heptica: - No se encuentran disponibles guas especficas de ajuste de dosis en esta patologa, sin embargo; el hgado es uno de los principales sitios de almacenamiento de hierro, por lo que algunos pacientes con enfermedad heptica crnica pueden tener excesivas cantidades almacenadas. - - - - - - - - Contraindicaciones: Conocida hipersensibilidad a algunos de los ingredientes. Hemocromatosis, hemosiderosis, anemias hemolticas. lcera pptica, enteritis o colitis ulcerativa. Pacientes que reciben mltiples transfusiones sanguneas. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Ingesta crnica de hierro: debe ser evitada en Individuos con niveles normales de hierro. Efectos gastrointestinales: pueden ser disminuidos al tomar el medicamento con alimentos, sin embargo la absorcin del hierro puede decrecer hasta en un 50%. Administrar 2 horas antes o hasta 4 horas despus de los anticidos. Las dosis deben ser individualizadas de acuerdo a la edad del paciente, requerimientos de ingesta hierro en la dieta (RDA: Recommended Dietary Allowances) y el grado de deficiencia de hierro. 217

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En infantes prematuros con deficiencia de vitamina E, la administracin de preparados conteniendo hierro pueden aumentar la hemlisis de los glbulos rojos. Interacciones: Sales de hierro pueden ser afectadas por: anticidos (tomar 2 horas antes o 4 despus del suplemento de hierro), cloranfenicol, enzimas digestivas, antagonistas H2, inhibidores de la bomba de protones, tetraciclinas, trientina. Medicamentos que pueden ser afectados por las sales de hierro: captopril, cefalosporinas, levodopa, levotiroxina, metildopa, micofenolato mofetilo, penicilamina, quinolonas, tetraciclinas, hormonas tiroideas, trientina. Embarazo : Categora de riesgo: A Reacciones adversas: Tracto gastrointestinal: irritacin gastrointestinal, anorexia, nusea, vmito, estreimiento, diarrea. Oscurecimiento de heces. Manchas en los dientes. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Absorcin: En personas con de hierro srico normal, el 10% de la dosis es absorbida; lo cual se ve aumentado de 20%-30% en individuos con deplecin de hierro o cuando la eritropoyesis se encuentra en una velocidad aumentada. Excrecin: Orina, sudor, menstruacin. Inicio accin: Sales hierro, oral o parenteral: 3-10 das. Hemodilisis: Suplementos de hierro no son hemodializables.

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69 HIOSCINA BUTILBROMURO (SINNIMOS: HIOSCINA BROMURO N-BUTIL)

Forma farmacutica/Composicin: a. Butilbromuro de hioscina 10 mg. Tabletas recubiertas. Cdigo: 21-0920. b. Butilbromuro de hioscina 20 mg. Inyectable. Ampolla 1 mL. Cdigo: 214120. - - - - Clasificacin: Alcaloide semisinttico de la Belladona, compuestos de amonio cuaternario. Indicaciones teraputicas: Espasmos del tracto gastrointestinal. Espasmos y disquinesias de las vas biliares. Espasmos del tracto genitourinario.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Con respecto a la administracin intravenosa, esta debe administrarse INTRAVENOSA LENTA, DIRECTA, SIN DILUIR. Dosis peditrica: En nios solo se recomienda la utilizacin de la va parenteral: Nios y lactantes: - En casos graves: 0.3-0.6 mg/kg intravenosa lenta o IM cada 8 horas. (La dosis mxima no debe sobrepasar 1.5 mg/kg de peso corporal). Nios 12 aos: - 1 2 ampollas (20-40 mg) intravenosa lenta, intramuscular cada 6-8 horas. La dosis mxima no debe sobrepasar los 100 mg da. Dosis adultos: - 1 a 2 tabletas va oral, 3 a 4 veces al da. Dosis mxima 100 mg da. - 1 2 ampollas (20-40 mg) intravenosa lenta, IM, cada 6-8 horas. Dosis mxima 100 mg da. 219

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Contraindicaciones: Hipersensibilidad a butilbromuro de hioscina. Glaucoma de ngulo estrecho no tratado. Hipertrofia prosttica Retencin urinaria por cualquier patologa uretro-prosttica. Estenosis mecnicas del tracto gastrointestinal. Estenosis del ploro. leo paraltico. Taquicardia. Megacolon. Miastenia gravis.

Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Riesgo de complicaciones anticolinrgicas: Precaucin en pacientes susceptibles de padecer glaucoma de ngulo estrecho, taquicardia, obstrucciones intestinales o urinarias, as como en caso de hipertrofia prosttica con retencin urinaria. - Reacciones anafilcticas: Tras la administracin parenteral de Hioscina, se han observado casos de anafilaxis incluyendo episodios de shock. Como con todos los medicamentos que producen este tipo de reacciones, los pacientes a los que se les administre hioscina inyectable debern mantenerse bajo observacin. - La administracin de hioscina a pacientes con glaucoma de ngulo abierto no diagnosticado y no tratado puede producir elevacin de la presin intraocular. Por esta razn, se debe advertir al paciente que si se presenta despus de la inyeccin de hioscina un ojo rojo, doloroso, con prdida de visin debe acudir inmediatamente al oftalmlogo. Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Potencia efecto anticolinrgico de: antidepresivos tricclicos, antihistamnicos, quinidina, amantadina y disopiramida. Efecto disminuido: - Tratamiento concomitante con antagonistas dopaminrgicos (ej. metoclopramida) puede producir una disminucin del efecto en ambos frmacos sobre el tracto gastrointestinal. Otros: - Altera el efecto de digoxina. - - Embarazo : No se puede descartar un efecto nocivo durante el embarazo en humanos. Estudios pre-clnicos en ratas y conejos no han mostrado efectos embriotxicos ni teratognicos. Lactancia:

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Butilbromuro de hioscina inhibe la secrecin de leche. Es poco probable que se excrete en la leche materna debido a su baja liposolubilidad. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Debido a los trastornos de la acomodacin visual los pacientes no deben conducir ni utilizar maquinaria tras la administracin parenteral de hioscina hasta que la visin se normalice. Reacciones adversas: Cardiacos: taquicardia. Dermatolgicos: reacciones cutneas. Gastrointestinales: xerostoma. Renales: retencin urinaria. Otros: reacciones de hipersensibilidad.

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Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Administracin va oral: - Es un compuesto de amonio cuaternario, altamente polar y en consecuencia se absorbe parcialmente por va oral (8%). - Disponibilidad sistmica: menos 1%. - No atraviesa barrera hematoenceflica. Administracin intravenosa: o Vida media, fase eliminacin: aproximadamente 5 horas.

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70 IBUPROFENO
ADVERTENCIA [U.S. Boxed Warning- FDA]: Los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) han sido asociados con un riesgo aumentado de eventos cardiovasculares adversos, incluyendo infarto al miocardio, accidente cerebrovascular, inicio o empeoramiento de la hipertensin arterial. El riesgo puede ser aumentado con la duracin del tratamiento o enfermedad o factores de riesgo cardiovasculares pre-existentes. FDA [U.S. Boxed Warning]. Riesgo Gastrointestinal (GI): Los AINEs pueden aumentar el riesgo de reacciones adversas graves a nivel gastrointestinal, incluyendo sangrado, ulceracin y perforacin del estmago e intestinos, con resultados fatales. Esas reacciones pueden ocurrir en cualquier momento del tratamiento y sin sintomatologa de advertencia. Los pacientes geritricos tienen un mayor riesgo de presentar reacciones adversas GI graves - - - - - Forma farmacutica/Composicin: a. Ibuprofeno 400 mg tabletas recubiertas. Cdigo: 14-0930 Clasificacin: Agente antiinflamatorio no esteroideo (AINE). Indicaciones teraputicas: Enfermedades inflamatorias: artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis. Dolor leve a moderado. Dismenorrea. Fiebre.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Administrar con leche o alimentos, para disminuir la irritacin gstrica. - La dosis debe ser ajustada de acuerdo a la respuesta y la tolerancia del paciente. Dosis peditrica: va oral: La seguridad y eficacia del ibuprofeno va oral en nios menores 6 meses, no ha sido establecida:

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Antipirtico: 6 meses a 12 aos: o 5 mg/kg/ cada 8 horas (temperatura < 39 C). o 10 mg/kg/ cada 8 horas (temperatura > 39 C). Artritis reumatoide juvenil: 30 50 mg/kg da, va oral, dividido cada 8 horas. Analgsico: 4-10 mg/kg/cada 8 horas.

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Dosis adultos: va oral: - Enfermedades inflamatorias: 400 mg va oral, 4 veces al da. (mximo 3.2 g/da). - Analgesia/dolor/fiebre/dismenorrea: 200-400 mg cada 6 horas. (Mximo 2.4 g/da). Insuficiencia renal: - No est recomendada la utilizacin del ibuprofeno en pacientes con enfermedad renal avanzada. Insuficiencia heptica: - En pacientes con insuficiencia heptica moderara a severa, se debe reducir o iniciar el tratamiento a la dosis ms baja. - Severa: Evitar su uso. - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a ibuprofeno, cido acetil saliclico, otros AINEs. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: AINEs pueden comprometer la funcin renal existente. Se puede presentar toxicidad renal en pacientes con dao en la funcin renal, deshidratacin, insuficiencia cardiaca, disfuncin heptica que se encuentran en tratamiento con diurticos e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y pacientes geritricos. Precaucin en pacientes con historia de: enfermedad gastrointestinal (sangrado o lceras), tratamiento concomitante con cido acetilsaliclico, anticoagulantes y/o corticosteroides, fumado, uso de alcohol, pacientes geritricos y debilitados. Utilice la dosis ms baja efectiva y la duracin del tiempo de tratamiento ms corta, para reducir el riesgo de eventos adversos cardiovasculares o gastrointestinales. Suspender tratamiento al menos 24 horas antes de someterse a una ciruga o procedimientos dentales.

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 Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Ibuprofeno puede : o Aumentar las concentraciones sricas de: ciclosporina, digoxina, litio, metotrexate, dapsona, fluoxetina, glibenclamida, losartn, montelukast, paclitaxel, fenitona, warfarina, zafirlukast, aminoglucsidos, vancomicina y pemetrexed. o Potencializar los efectos adversos renales de: inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA). o Incrementan: los efectos txicos /adversos de los derivados de bifosfonatos. Efecto disminuido: o cido acetilsaliclico puede disminuir: las concentraciones sricas de ibuprofeno. o Ibuprofeno puede disminuir: el efecto antihipertensivo de IECA, betabloqueadores, hidralazina, antagonistas de angiotensina, diurticos, el efecto cardioprotector del cido acetil saliclico. o Colestiramina y otros frmacos secuestradores de cidos biliares pueden disminuir: la absorcin de los AINEs. Otros: o Corticosteroides: aumentan el riesgo de ulceracin gastrointestinal. o En raras ocasiones: uso concomitante con fluoroquinolonas puede aumentar el riesgo de convulsiones. - - - - - - - - - - Embarazo : Factor de riesgo: C/D (3 trimestre). Lactancia: Se distribuye en leche materna. La Academia Americana de Pediatra recomienda utilizar con precaucin durante la lactancia. Reacciones adversas: Cardiovascular: edema, hipertensin Dermatolgico: rash, fotosensibilidad. Endocrino y metablico: retencin de fluidos Gastrointestinal: dispepsia, vmito, dolor abdominal/calambres/distress, pirosis, nusea, diarrea, constipacin, flatulencia, dolor epigstrico, sangrado gastrointestinal, lcera gastrointestinal. Renal: aclaramiento de creatinina disminuido. Sistema nervioso central: mareo, cefalea. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Duracin: 4-6 horas. Efecto pico: 1-2 semanas.

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Excrecin: orina (1% como frmaco libre); heces (poco). Inicio de accin: analgsica: 30-60 minutos; antiinflamatoria: 7 das. Metabolismo: heptico. Vida media de eliminacin: Adultos: 2-4 horas. Hemodilisis Hemodilisis intermitente: no es necesario la administracin de dosis adicionales.

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71 IMIPRAMINA CLORHIDRATO
ADVERTENCIA FDA - ANTIDEPRESIVOS Y RIESGO DE SUICIDIO 05-02-2007 FDA [U.S. Boxed Warning]. Notificacin a los Profesionales de la Salud: Estudios realizados a corto plazo de desordenes depresivos mayores (MDD) y otros desrdenes psiquitricos en los cuales se compar el uso de antidepresivos con placebo, se observ que los antidepresivos aumentaron el riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas en nios, adolescentes, y adultos jvenes (18-24 aos). Por lo tanto cualquier consideracin de utilizacin en estos grupos de edades debe tomarse en cuenta el balance de su riesgo con el beneficio clnico de su utilizacin. En el caso de los adultos hacia los 24 aos no se observ aumento en el riesgo de suicidio, mientras que en los adultos de 65 aos o mayores, hubo una reduccin en el riesgo. La depresin y otros desrdenes psiquitricos por s mismos estn asociados con un aumento en el riesgo de suicidio. Los pacientes de todas las edades quienes han iniciado tratamiento con antidepresivos deben ser monitoreados apropiadamente en estos aspectos. La FDA tiene autorizado el uso de imipramina para el tratamiento de enuresis nocturna en nios 6 aos. La imipramina no est autorizada por FDA para el tratamiento de depresin bipolar. a. b. - - - Forma farmacutica/Composicin: Imipramina clorhidrato 10 mg. Tabletas recubiertas. Cdigo: 29-0940. Imipramina clorhidrato 25 mg. Tabletas recubiertas. Cdigo: 29-0950. Clasificacin: Antidepresivo tricclico (amina terciaria). Indicaciones teraputicas: Tratamiento de la depresin. Tratamiento de la enuresis nocturna en nios (su uso est autorizado para nios 6 aos).

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Usos off-label: o Analgsico para ciertos dolores neuropticos y crnicos. o Trastorno de pnico. o Trastorno de hiperactividad dficit atencional.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Para reducir la sedacin durante el da y mejorar el sueo, se recomienda administrar la dosis completa al acostarse en la noche. Un nmero reducido de pacientes han experimentado insomnio con la dosis administrada en la noche, por lo que en estos casos se recomienda en el da. - El jugo de grapefruit puede inhibir el metabolismo de algunos de los antidepresivos tricclicos, lo cual podra resultar en toxicidad. Dosis peditrica: Ver precauciones y contraindicaciones para este grupo de edad. - - Enuresis: 6-12 aos: Inicial: 10-25 mg al acostarse. Mximo 50 mg al acostarse por la noche, va oral. Tratamiento adjunto del dolor por cncer (uso no autorizado por FDA): Inicial: 0.2 0.4 mg/kg al acostarse. La dosis puede aumentarse en un 50% cada 2-3 das hasta 1-3 mg/kg/dosis al acostarse, va oral.

Dosis adolescentes: - Depresin: Inicial: 25-50 mg al acostarse. Mximo 100 mg da en una nica dosis o en dosis divididas. - Enuresis: Inicial: 10-25 mg al acostarse. Mximo 75 mg al acostarse por la noche. Dosis adultos: - Depresin: Inicial: 50 -100 mg/da, en 1-4 dosis divididas. El total de la dosis puede ser dada al acostarse para minimizar los efectos sedantes durante el da. Mximo 200 mg/da. - Tratamiento dolor neuroptico: neuropata, neuralgia post-herptica (uso no autorizado por FDA): 10 150 mg/da. Iniciar con la dosis ms baja y titular gradualmente segn sea necesario. Dosis geritricas: - Depresin: Inicial: 25 50 mg al acostarse por la noche, se puede aumentar gradualmente hasta un rango 50-150 mg. Insuficiencia renal: - Precaucin. No hay disponibles guas especficas de ajuste de dosis.

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Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la imipramina. Uso de inhibidores de la monoamino-oxidada dentro de los 14 das despus de su suspensin Fase aguda de recuperacin despus de infarto agudo a miocardio. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Se puede presentar reactividad cruzada con otras diabenzodiazepinas. Los pacientes geritricos son ms sensibles a los efectos adversos.

Interacciones: Efecto aumentado / toxicidad: - Cuando la imipramina es utilizada con: o inhibidores de la MAO (IMAO): se ha reportado sndrome serotoninrgico (hiperpirexia, hipertensin, taquicardia, confusin, convulsiones y muerte); con ritonavir se ha presentado en raras ocasiones. o Litio: pueden aumentar el riesgo de neurotoxicidad. o Epinefrina I.V; norepinefrina I.V y fenilefrina I.V : aumenta la respuesta presora. o Beta agonistas o frmacos que prolongan el intervalo QTc (incluyendo quinidina, procainamida, disopiramida, cisaprida, esparfloxacina, gatifloxacina, moxifloxacina): pueden predisponer a los pacientes a arritmias cardiacas. Niveles/efectos de la imipramina pueden ser incrementados por: clorpromazina, delavirdine, fluoxetina, fluvoxamina, gemfibrozil, isoniazida, omeprazol, ticlopidina, miconazol, paroxetina, pergolida, quinidina, quinina, ritonavir, ropinirol, otros inhibidores de CYP2D6, fenotiazinas Fenotiazinas pueden: incrementar la concentracin de antidepresivos tricclicos

Efecto disminuido. - Inductores CYP2C9: pueden disminuir los niveles/efectos de la imipramina (ej. Aminoglutetimida, carbamazepina, fenitona, y rifampicina). - Imipramina inhibe: la respuesta antihipertensiva a betanidina, clonidina, guanetidina. - Colestiramina y colestipol: pueden unirse a los antidepresivos tricclicos y reducir su absorcin. - - Embarazo : Factor de riesgo: D. Lactancia: Se distribuye en leche materna. La Academia Americana de Pediatra, no recomienda su uso durante la lactancia.

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Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Pacientes pueden presentar sedacin/somnolencia; se recomienda evitar actividades que requieran estar alertas tales como conducir y operar maquinaria. Reacciones adversas: Cardiovasculares: los efectos cardiovasculares, son resultado del uso de antidepresivos tricclicos debido a su efecto directo de accin tipo quinidina, sus propiedades anticolinrgicas y su capacidad de potencializar la norepinefrina. No obstante, la respuesta es variada y los pacientes con mayor riesgo tienen enfermedad cardiovascular preexistente: taquicardia ventricular, palpitaciones, hipertensin, hipotensin ortosttica, podran producir ms reacciones graves tales como infarto miocardio, insuficiencia cardiaca congestiva o accidente cerebrovascular. Prolongacin del intervalo PR, QT, PRS. Gastrointestinal: xerostoma, estreimiento, retencin urinaria, leo adinmico, dolor abdominal o calambres, nusea, vmito, anorexia, diarrea, ictericia. Ocular: visin borrosa debido a ciclopeja, midriasis, presin intraocular aumentada. Reacciones alrgicas: fotosensibilidad, vasculitis, eritema, urticaria, fiebre (puede ser indicativo de discrasia sangunea), prurito. Sistema nervioso central: sedacin, somnolencia durante el da, mareo, hipotensin ortosttica. Algunos pacientes pueden presentar excitacin y ansiedad. Pacientes geritricos la confusin es ms aparente. Ideas suicidas han sido reportadas en pacientes que han participado en estudios clnicos con antidepresivos. Los sntomas de agresividad, acatisia (rigidez psicomotora), agitacin, ansiedad, insomnio, irritabilidad, hostilidad, mana, hipomana, impulsivilidad, ataques de pnico, han sido reportados en adultos y en pacientes peditricos que han sido tratados con antidepresivos para el tratamiento de trastornos depresivos mayores as como indicaciones no-psiquitricas, lo cual es preocupante que sean representativos de signos precursores de suicidio. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: Orina: 5% (imipramina sin cambio). Heces y bilis: una pequea cantidad. Inicio accin: Efecto antidepresivo pico: Usualmente 2 semanas. Metabolismo: Heptica va CYP a desipramina (metabolito activo) y otros metabolitos. Vida media eliminacin: Beta 6-18 horas.

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Hemodilisis: No es removido por hemodilisis. 229

72 INDOMETACINA
ADVERTENCIA [U.S. Boxed Warning - FDA]. Riesgo cardiovascular: Los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) han sido asociados con un riesgo aumentado de eventos cardiovasculares adversos, incluyendo infarto al miocardio, accidente cerebrovascular, inicio o empeoramiento de la hipertensin arterial. El riesgo puede ser aumentado con la duracin del tratamiento o enfermedad o factores de riesgo cardiovasculares pre-existentes. [U.S. Boxed Warning- FDA]. Riesgo Gastrointestinal (GI): Los AINEs pueden aumentar el riesgo de reacciones adversas graves a nivel gastrointestinal, incluyendo sangrado, ulceracin y perforacin del estmago e intestinos, con resultados fatales. Esas reacciones pueden ocurrir en cualquier momento del tratamiento y sin sintomatologa de advertencia. Los pacientes geritricos tienen un mayor riesgo de presentar reacciones adversas GI graves. Forma farmacutica/Composicin: a. Indometacina 25 mg. Cpsulas. Cdigo: 14-0660. b. Indometacina 100 mg. Supositorios. Cdigo: 14-2640. - - - - - - Clasificacin: antiinflamatorio no esteroideo (AINEs). Indicaciones teraputicas: Artritis gotosa aguda Bursitis/tendinitis Osteoartritis de moderada a severa. Artritis reumatoide Espondilitis anquilosante

Dosis y administracin Consideraciones generales de administracin: - Puede causar reflujo gastro-esofgico, por lo que se recomienda tomar con alimentos, leche o anticidos para minimizar las molestias a nivel gastrointestinal. Los alimentos as como los anticidos, pueden disminuir la velocidad pero no la extensin de la absorcin de la indometacina. - Utilizar la dosis ms baja efectiva. 230

Dosis peditrica: La seguridad y eficacia no ha sido establecida en nios < 14 aos. - Desrdenes inflamatorios / reumatoides: Segn indicacin de mdico especialista. Dosis adultos: Indometacina convencional en cpsulas y supositorios, son administrados en dosis divididas en 2-4 veces al da. Dosis mxima 200 mg/da, en cualquiera de las dos formas farmacuticas (cpsulas, supositorios). - Desrdenes inflamatorios / reumatoides: 25 mg 2 o 3 veces al da, va oral, con alimentos. - Bursitis, tendinitis: Inicial: 75-150 mg/da, va oral en 3-4 dosis divididas, 7-14 das. - Artritis gotosa aguda: 50 mg 3 veces al da, va oral, hasta que el dolor sea tolerable; luego reducir la dosis. Insuficiencia renal: - No est recomendado en pacientes con enfermedad renal avanzada. - - - - - - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la indometacina, cido acetil saliclico y otros AINEs (sensibilidad cruzada con otros AINEs y cido acetilsaliclico: 5%). Pacientes en quienes el asma, urticaria o rinitis son precipitadas por AINEs/cido acetilsaliclico. Sangrado gastrointestinal activo o lcera, insuficiencia renal, sangrado activo, trombocitopenia. Embarazo (tercer trimestre). Colocacin bypass arteria coronaria. Relativamente, contraindicado en pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal activa, lcera pptica, colitis ulcerativa o sangrado gastrointestinal. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Refirase a las advertencias asociadas con aumento del riesgo de eventos cardiovasculares y a nivel gastrointestinal. La seguridad y eficacia no ha sido establecida en nios < 14 aos. En pacientes geritricos el riesgo de efectos adversos puede ser aumentado. Utilice con precaucin en pacientes con: o Retencin de fluidos, insuficiencia cardiaca o hipertensin; ya que la administracin concomitante con ibuprofeno y otros AINEs, puede interferir con los efectos cardioprotectores del cido acetil saliclico. o Enfermedades hematolgicas pre-existente. (coagulopata, hemofilia) o trombocitopenia debido al efecto del frmaco sobre la funcin plaquetaria y la respuesta vascular al sangrado. 231

Suspender por al menos 30 horas antes de la ciruga o procedimientos dentales.

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Indometacina puede aumentar el efecto /toxicidad de: los anticoagulantes (sangrado), antiplaquetarios (sangrado), velanfaxina (sangrado), aminoglucsidos, bifosfonatos (irritacin gastrointestinal), corticosteroides (irritacin gastrointestinal), ciclosporina (nefrotoxicidad), adefovir (nefrotoxicidad), inhibidores de colinesterasa (donezepilo, galantamina, rivastigmina, tacrina [intolerancia gstrica]), inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (sangrado), litio, metotrexato, permetrexed, vancomicina, entecavir, desmopresina (riesgo intoxicacin por agua con hiponatremia), dapsona, fluoxetina, glimepirida, glipizida, losartn, montelukast, paclitaxel, fenitona, zafirlukast y otros sustratos CYP2C9. En raras ocasiones la utilizacin concomitante con fluoroquinolonas puede aumentar el riesgo de convulsiones. Efectos disminuidos: - Pueden reducir la absorcin de la indometacina: inhibidores enzima convertidora de angiotensina II, hidralazina, Colestiramina, colestipol. - Indometacina puede reducir el efecto de: algunos diurticos y betabloqueadores y la eficacia de los agentes fotosensibilizantes utilizados en terapia fotodinmica. - - - - - - - - Embarazo : Factor de riesgo C/D (tercer trimestre). Lactancia: Se distribuye en leche materna / segn la Academia Americana de Pediatra, utilizar con precaucin durante la lactancia. Reacciones adversas: Cardiovasculares: (1%): hipertensin, hipotensin, taquicardia, insuficiencia cardiaca congestiva, palpitaciones. Gastrointestinales: nusea, vmito, dispepsia, pirosis, dolor epigstrico, diarrea, dolor abdominal, estreimiento, lcera gstrica con o sin sangrado, enfermedad ulcero-pptica, perforacin gastrointestinal. Hematolgico: disfuncin plaquetaria, prolongacin del tiempo de sangrado. tico: tinitus. Renal: disfuncin renal, hiponatremia. Sistema Nervioso Central: cefalea, mareo, somnolencia, vrtigo, depresin, fatiga, malestar.

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Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Duracin del efecto: 4-6 horas. Excrecin: Orina y heces. Inicio accin: Aproximadamente 30 minutos. Metabolismo: Heptica. Significativa recirculacin entero-heptica Tiempo concentracin pico: 2 horas. Vida media eliminacin: 4.5 horas, prolongado en neonatos. Hemodilisis: No es removida por hemodilisis.

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73 INSULINA
ADVERTENCIA Pueden utilizarse terapias combinadas NPH con insulina simple y/o hipoglicemiantes orales, individualizando cada caso. Es un derecho de toda persona diabtica el suministro de jeringas, en conjunto con la insulina. La dosis de insulina vara segn el horario de alimentacin y ejercicio que realice la persona. La nica insulina que puede usarse intravenosa es la insulina simple. La insulina NPH siempre se aplica en forma subcutnea. Forma farmacutica/composicin a. Insulina humana cristalina biosinttica 100 UI/mL. Solucin inyectable. Frasco-ampolla 10 mL. Cdigo 39-4150. b. Insulina humana isfona biosinttica de accin intermedia 100 UI/mL. Suspensin inyectable. Frasco-ampolla 10 mL. - - - - - Clasificacin: Agente antidiabtico. Indicaciones teraputicas Tratamiento de diabetes mellitus tipo 1 (conocida como diabetes mellitus insulina dependiente DMID). Tratamiento de diabetes mellitus tipo 2 (conocida como diabetes mellitus no-insulino dependiente DMNID). Hiperpotasemia: infusin de glucosa e insulina regular produce una transferencia de potasio dentro de las clulas, disminuyendo los niveles sricos de potasio. Cetoacidosis severa/coma diabtico.

Consideraciones generales de administracin: Dosis y Administracin Las dosis deben ser individualizadas para cada paciente. Se recomiendan: Dosis peditrica: Los nios y adolescentes con diabetes mellitus deben ser referidos al Hospital Nacional de Nios para su tratamiento. 234

Dosis adultos: Esquema de Insulina NPH:

Esquema de una sola dosis de NPH Iniciar con 0.3 U/kg de peso ideal. Si los requerimientos sobrepasan los 0.6 U/kg de peso ideal, considerar 2 dosis de insulina Estable, no cetosis. Se administra antes del desayuno a las 9 p.m. Esquema con 2 dosis de NPH Persona no controlada con 1 dosis. Iniciar con 0.6 U/kg peso ideal, no sobrepasar 1.2 U/kg. Dividir la dosis 2/3 antes del desayuno y 1/3 a las 9 p.m.

Tomado de: Gua para la Atencin de las Personas Diabticas Tipo 2. Gerencia Mdica. Direccin de Desarrollo de Servicios de Salud. rea de Atencin Integral a las personas. Caja Costarricense de Seguro Social. San Jos, Costa Rica. 2007.

Insuficiencia renal: o Insulina regular: Los requerimientos son reducidos debido a los cambios en el aclaramiento de la insulina o su metabolismo. o Clcr 10-50 mL/minuto: administrar 75% de la dosis normal. o Clcr < 10 mL/minuto: administrar 25%-50% de la dosis normal. - - - Contraindicaciones - Hipersensibilidad a cualquier componente de la formulacin. Advertencias especiales y consideraciones para su uso. La insulina debe ser administrada de 30 a 60 minutos antes de los alimentos. El sitio de la administracin subcutnea, debe de rotarse constantemente para prevenir lipodistrofia. Insulina regular: o Se presenta como una solucin transparente. o Puede ser administrada por va subcutnea, intravenosa, intramuscular. Insulina NPH: o Se presenta como una solucin lechosa. Para garantizar la uniformidad de la dispersin de la insulina en suspensin, ruede el vial suavemente entre las manos. Evite la agitacin vigorosa ya que puede resultar en la formacin de burbujas de aire o espuma. o DEBE ser administrada NICAMENTE por va subcutnea. 235

 Interacciones Efecto / toxicidad aumentada: Medicamentos que incrementan el efecto hipoglicmico de la insulina: inhibidores de enzima convertidora de angiotensina, alcohol, esteroides anablicos, productos antidiabticos orales, beta bloqueadores a, calcio, cloroquina, clofibrato, clonidina, disopiramida, fluoxetina, fibrato, guanetidina, carbonato de litio , IMAO, mebendazol, pentamidinab, pentoxifilina, fenilbutazona, propoxifeno, piridoxina, salicilatos, anlogos de somatostatina , sulfinpirazona, sulfonamida, tetraciclinas. :Beta bloqueadores no selectivos, pueden retardar la recuperacin de episodios de hipoglicemia y enmascarar sus signos/sntomas. b : Algunas ocasiones puede ser seguido por hiperglicemia.
a

Efecto disminuido: Frmacos que pueden disminuir el efecto hipoglicmico de la insulina: acetazolamida, antivirales utilizados en el tratamiento VIH, Albuterol, antipsicticos (atpicos: olanzapina y clozapina), asparaginasa, calcitonina, anticonceptivos orales, corticosteroides, ciclofosfamida, danazol dextrotiroxina, estrgenos, glucagn, isoniazida, carbonato de litio, sulfato de morfina, niacina, nicotina, fenotiazinas, fenitona, progestgenos (ej. anticonceptivos orales), diazoxido, diltiazem, diurticos, dobutamina, epinefrina, inhibidores de proteasa, somatropina, terbutalina, diurticos del grupo tiazida, hormonas tiroideas. - - - Embarazo : factor de riesgo: B La insulina es el frmaco de escogencia para el control de la diabetes mellitus durante el embarazo. Lactancia: Se desconoce si la insulina se excreta en leche materna. Su uso es compatible durante la lactancia.

Reacciones adversas: La hipoglicemia es el efecto adverso ms comn que se puede presentar con el uso de la insulina. - Cardiovascular: palpitacin, taquicardia. - Sistema nervioso central: fatiga, cefalea, hipotermia, prdida de conciencia, confusin mental. - Dermatolgico: urticaria. - Endocrino/metablico: hipoglicemia, hipopotasemia. - Gastrointestinal: nusea, adormecimiento de boca. - Local: atrofia o hipertrofia del tejido graso subcutneo, edema, ardor o dolor en el sitio de la inyeccin. 236

- - -

Neuromuscular/esqueltico: debilidad muscular, parestesia, tremor. Ocular: visin borrosa, transitoria. Otros: diaforesis, sntomas alrgicos sistmicos, alergia local.

Propiedades farmacolgicas/farmacocinticas Caracterstica de los diferentes tipos de insulina aplicada por va subcutnea.
Tipos de insulina - - Cristalina o regular NPH Inicio de efecto 0.25-1 h 0.5-2 h Pico de accin 1.5-5 h 4-12 h Duracin de efecto 5-8 h 8-24 h

Tomado de: Gua para la Atencin de las Personas Diabticas Tipo 2. Gerencia de Divisin Mdica. Direccin de Desarrollo de Servicios de Salud. rea de Atencin Integral a las personas. Caja Costarricense de Seguro Social. San Jos, Costa Rica. 2007. Hemodilisis: debido a que la insulina tiene un alto peso molecular (6000 daltons), no es significativamente removida. No son necesarias dosis suplementarias.

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74 BROMURO DE IPRATROPIO MONOHIDRATO (SINNIMOS: BROMURO DE IPRATROPIO)

Forma farmacutica/Composicin: a. Bromuro de ipratropio monohidrato 0.02 mg (20 ug) / dosis. Suspensin en aerosol. Para inhalacin oral. Frasco presurizado con 10 mL (14 gramos) Contiene 200 dosis. Con vlvula dosificadora. Cdigo: 23-7095. b. Bromuro de Ipratropio anhidro 250 ug / mL (como bromuro de ipratropio monohidrato) Solucin para nebulizacin. Frasco con 20 mL. La solucin de cloruro de sodio al 0.9 %, es estril, clara, incolora. No contiene preservantes. Cdigo: 23-7096. - - Clasificacin: Anticolinrgico. Indicaciones teraputicas: Broncoespasmo asociado con EPOC, bronquitis y enfisema.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Cuando utilice el inhalador por primera vez, proceda a descargar 2 sprays de prueba en el aire. - Si ha dejado de utilizar el inhalador por ms de tres das, repita la accin indicada en el punto anterior. Dosis peditrica: Nebulizacin: - Infantes y nios 12 aos: 125 250 mcg 3 veces al da. - Nios > 12 aos: 500 mcg 3 - 4 veces al da con separacin de dosis de 6 8 horas. Inhalacin oral: - Nios 3-12 aos: 1 2 inhalaciones 3 veces al da, hasta 6 inhalaciones/24 horas. - Nios 12 aos: 2 inhalaciones 4 veces al da, hasta 12 inhalaciones / 24 horas.

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Dosis adultos: Nebulizacin: - 500 mcg 3 - 4 veces al da con separacin de dosis de 6 8 horas. Inhalacin oral: - 2 inhalaciones 4 veces al da, hasta 12 inhalaciones / 24 horas. - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a ipratropio, atropina (y sus derivados). Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Han sido reportadas reacciones de hipersensibilidad inmediata (urticaria, angioedema, rash, broncoespasmo). El bromuro de ipratropio, no se encuentra indicado para el tratamiento de episodios agudos de broncoespasmo. Utilice con precaucin en pacientes con miastenia gravis, glaucoma de ngulo estrecho, hiperplasia prosttica benigna, obstruccin cuello vejiga. Interacciones: Toxicidad aumentada con anticolinrgicos o frmacos con propiedades anticolinrgicas. Embarazo : -Factor de riesgo: B. Lactancia: Se desconoce si se excreta en leche materna. Precaucin en caso de utilizar durante la lactancia. Reacciones adversas: Cardiovascular: palpitacin. Dermatolgico: rash. Gastrointestinal: nusea, xerostoma, resequedad membranas de la mucosa, alteracin en el gusto. Ocular: visin borrosa y dificultad para acomodacin. Respiratorio: bronquitis, infeccin del tracto respiratorio alto. Sistema nervioso central: mareo. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Duracin: 4 horas. Efecto pico: 1.5 2 horas. Inicio de accin: Broncodilatacin: 1 3 minutos.

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75 ISONIAZIDA (SINNIMO: INH)

ADVERTENCIA [U.S. Boxed Warning]: El tratamiento con isoniazida ha sido asociado en ocasiones con hepatitis fatal, la cual se puede desarrollarse despus de muchos meses de tratamiento. El riesgo de desarrollar hepatitis est relacionado con la edad y aumenta con el consumo de alcohol. [Programa Nacional e Institucional de Tuberculosis : Tratamiento DOTS]: El Comit Central de Farmacoterapia en la Circular No. 178-02-2007, 16-0207, actualiz las recomendaciones institucionales con base en la estrategia moderna de tratamiento DOTS (Estrategia de Tratamiento Acortado Directamente Observado); lo anterior en el contexto de la atencin prioritaria de la Tuberculosis en el pas con el Programa Nacional e Institucional de Tuberculosis, con la finalidad de proyectar curacin y adecuado control de los casos y, con ello reducir la morbi-mortalidad por la enfermedad. Entre los puntos ms importantes para su cumplimiento salavaguardar la reistencia y aplicable a todos los niveles de atencin, se destacan: a. Un compromiso institucional de implementacin del programa contra la Tuberculosis. b. La indicacin a todo el personal de salud de que el tratamiento acortado ser directamente observado y estandarizado para todos los casos diagnosticados de Tuberculosis. c. No se entregarn medicamentos a los pacientes (sin excepcin), sino que sern entregados al personal de salud o al lder comunitario adecuadamente capacitado, que realizar la supervisin del tratamiento. d. El abastecimiento de los medicamentos, distribuidos por el Almacn General, ser regulado con cantidades exactas respecto del consumo, con base en el antecedente histrico del nmero de casos segn el rea de salud. e. Los comportamientos anmalos detectados en el sistema de seguimiento y evaluacin de casos por el programa, deber notificarse al mismo con la informacin completa. f. Cuando por alguna razn el especialista en Neumologa, Infectologa o Medicina Interna considera necesaria una terapia de ms larga duracin, que no incluye los medicamentos antifmicos contemplados en las Normas o en ms de una toma diaria, deber exponer por escrito la justificacin correspondiente al mdico responsable del EBAIS en donde se realizar la supervisin del tratamiento y a la farmacia de la clnica u hospital correspondiente. 240

El cumplimiento de los puntos enumerados anteriormente son prioridad en la Institucin, en salvaguarda de la resistencia; por lo tanto, ser aplicable en todos los niveles de atencin y se documente la implementacin de la estrategia DOTS, lo anterior con el aval que confiere la Gerencia de Divisin Mdica. El manejo de los casos cumpliendo los puntos anteriores ser indispensable para poder hacer gestiones y contar con medicamentos de segunda lnea o ante resistencia a futuro.

Forma farmacutica/Composicin: a. Isoniazida 300 mg. Tableta ranurada. Cdigo: 03-0990. - - - - - - Clasificacin: Antimicobacteriano. Indicaciones teraputicas: Tratamiento de todas las formas de tuberculosis en las cuales los organismos son susceptibles. Dosis y administracin: Las tabletas deben ser protegidas de la luz. Debe ser administrado 1 hora antes o 2 horas despus de los alimentos o con el estmago vaco. Es importante aumentar la ingesta de niacina, folato y magnesio en la dieta. Los regmenes de isoniazida debe ser administrados en combinacin con piridoxina como tratamiento profilctico para reducir el riesgo de neuropata perifrica y efectos sobre sistema nervioso central.

Dosis peditricas Infantes y nios: oral: Tratamiento de tuberculosis (en rgimen combinado): - Refirase al apartado: Manejo Institucional de la Tuberculosis (D.O.T.S), estrategia de tratamiento acortado directamente observado. Dosis adultos: Tratamiento de tuberculosis (en rgimen combinado): - Refirase al apartado: Manejo Institucional de la Tuberculosis (D.O.T.S), estrategia de tratamiento acortado directamente observado. Insuficiencia renal - Clcr < 10 mL/min: administrar 50% de la dosis normal.

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Insuficiencia heptica: No hay disponibles guas especficas en esta situacin. Utilice con precaucin. - En pacientes que presentan niveles de ALT AST 3 veces mayores al lmite normal, ser recomienda suspender el tratamiento. - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a isoniazida. Enfermedad heptica o historia de dao heptico durante la utilizacin de isoniazida. Reacciones adversas previas graves a isoniazida (fiebre, escalofros, artritis).

Interacciones: Aumento toxicidad/efecto: - Isoniazida aumenta los efectos/niveles: anfetaminas, midazolam, triazolam, beta bloqueadores, bloqueadores de los canales de calcio, citalopram, dextrometorfano, diazepam, fluoxetina, ifosfamida, anestesicos inhalados, lidocana, mirtazapina, fenitona, propranolol, risperidona, ritonavir, sertralina, tacrolimus, teofilina, tioridazina, antidepresivos tricclicos, venlafaxina, cisapride, alcaloides de la ergota, lovastatina, simvastatina, sildenafil y otros inhibidores 5-fosfodiesterasa. Efecto disminuido: - Disminuyen los efectos de la isoniazida: anticidos y sales de aluminio. - Isoniazida puede disminuir los niveles de: profrmacos sustratos de CYP2D6 (codena, hidrocodona, oxicodona, tramadol). - - - - - - - - Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: Se distribuye en leche materna. Su utilizacin es compatible durante la lactancia. Reacciones adversas: Endocrino/metablico: Hiperglicemia, ginecomastia, pelagra, deficiencia piridoxina. Gastrointestinal: nusea, vmito, resequedad de boca, estreimiento. Hematolgico: anemias, agranulocitosis, trombocitopenia, eosinofilia. Heptico: ictericia, hepatitis, elevacin de transaminasas. Ocular: visin borrosa, prdida de la visin, neuritis ptica y atrofia. Sistema Nervioso Central: Mareo, encefalopata, letargia, fiebre, depresin.

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Otros: reacciones de hipersensibilidad. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: Orina (75-95%), heces, saliva. Metabolismo: Heptico, velocidad determinada genticamente por el fenotipo acetilacin. Tiempo concentracin pico: 1-2 horas. Vida media eliminacin: Acetiladores rpidos: 30-100 minutos. Acetiladores lentos: 2-5 horas. Hemodilisis Dializable (50-100%). Administrar dosis postdilisis.

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76 ISOSORBIDE DINITRATO
ADVERTENCIA Tolerancia a los efectos de los nitratos: Readecuar horarios de administracin para evitar tolerancia a los nitratos (refirase al apartado Consideraciones generales de Administracin). Vigilar por hipotensin ortosttica, an a dosis bajas. - - - Forma farmacutica/Composicin: Isosorbide dinitrato 20 mg. Tabletas ranurada. Cdigo: 10-1000. Clasificacin: Agente cardiovascular, antianginoso, nitrato. Indicaciones teraputicas: Prevencin y tratamiento de angina pectoris.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Tolerancia a los efectos de los nitratos se desarrolla con la exposicin crnica a los mismos; sin embargo, esta puede ser minimizada con periodos cortos (10 12 horas) de ausencia del frmaco en el cuerpo; recomendndose que la ltima dosis de las tabletas de accin corta sea administrada a ms tardar a las 7 pm: o 2 dosis diarias: administrar 7 AM y medio da. o 3 dosis diarias: administrar 7 AM, medio da y 5 PM. Dosis peditrica: - La seguridad y la efectividad no han sido an establecidas. Dosis adultos: Prevencin o tratamiento de angina: - Inicial: va oral: 5 -20 mg, 2 o 3 veces al da. - Mantenimiento: 10 40 mg, 2 3 veces al da. - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a isosorbide dinitrato, nitratos orgnicos. Uso concomitante con inhibidores de 5 fosfodiesterasa (sildenafil, tadalafilo, vardenafil). Glaucoma de ngulo cerrado (presin intraocular puede ser aumentado).

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Trauma craneal o hemorragia cerebral (aumenta la presin intracraneal). Anemia severa. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Algunos pacientes geritricos son ms sensibles a los efectos de hipotensin producida por los nitratos. Isosorbide dinitrato, debe utilizarse con precaucin en pacientes con enfermedad heptica, ya que las concentraciones plasmticas del frmaco tienen a elevarse (ej. Cirrosis).

Interacciones: Efectos aumentados / toxicidad: La administracin concomitante con isosorbide dinitrato, puede producir: - Efectos aditivos hipotensores: con otros antihipertensivos, vasodilatadores perifricos, beta-bloqueadores, agonistas opiceos, fenotiazinas. - Antagonismo de los efectos antianginosos de los nitratos: con simpaticomimticos, incluyendo epinefrina, fenilefrina, efedra, o efedrina. - Amplifica los efectos vasodilatadores resultado en severa hipotensin: con sildenafil, otros inhibidores de fosfodiesterasa (ej. Vardenafil, tadalafilo) [Contraindicado] - Aumenta riesgo de isquemia miocardio: con rosiglitazona. - Puede aumentar los niveles/efectos de isosorbide dinitrato: inhibidores de CYP3A4: antifngicos del grupo azol, claritromicina, diclofenaco, doxiciclina, eritromicina, imatinib, isoniazida, nicardipina, propofol, inhibidores de proteasa, quinidina, verapamilo, telitromicina. Efecto disminuido: - Inductores CYP3A4, pueden disminuir los niveles/efecto de isosorbide dinitrato: carbamazepina, nafcilina, nevirapina, fenobarbital, fenitona, rifampicina. - - - - - Embarazo : Factor de riesgo: C Lactancia: Se desconoce si los nitratos se distribuyen en leche materna. Reacciones adversas: Cardiovascular: hipotensin ortosttica, flushing, taquicardia (reflejo compensatorio), sncope. Dermatolgico: rash (en raras ocasiones). Gastrointestinal: nusea, vmito, xerostoma. 245

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Hematolgico: metahemoglobinemia (raro). Neuromuscular: debilidad. Sistema nervioso central: Cefalea, mareo. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Duracin del efecto: 4-6 horas. Excrecin: Orina y heces. Inicio accin: 45-60 minutos Metabolismo: Extensamente heptica, producindose 2 metabolitos activos. Vida media eliminacin: Frmaco padre: 1-4 horas, metabolitos: 4 horas. Hemodilisis Es removido por hemodilisis. Se necesitan dosis suplementarias postprocedimiento.

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77 IVERMECTINA
Forma farmacutica/Composicin: a. Ivermectina 6 mg. Tabletas. Cdigo: 01-1008. - Clasificacin: Antiparasitario.

Indicaciones teraputicas: La Institucin tiene su uso autorizado segn Circular CCF 0827-05-05 (17-05-2005) solamente para: - Nios mayores de 1 ao de edad y 15 kg peso y adultos: o Estrongiloidiasis: Strongyloides stercolaris. o Ectoparsitos (sarna): agente causal: Sarcoptes scabiei. o Pediculosis: agente causal: artrpodo: Pediculus humanus capitis. Dosis y administracin: Administrar con el estomago vaco y con agua.

Dosis peditricas Seguridad y eficacia en nios con peso menor a 15 kg no ha sido establecida. - Estrongiloidiasis: Strongyloides stercoralis: (nemtodo intestinal): 200 mcg/kg, dosis nica 1- 2 das, realizar examen de heces. - Ectoparsitos: o Mayores de 1 ao y 15 kg: Escabiosis (sarna): 0.2 mg/kg, una dosis, puede repetirse a las dos semanas segn valoracin mdica. o Nios menores de un ao: la Institucin cuenta con CROTAMITN LOCIN. Pediculosis: agente causal: artrpodo Pediculus humanus capitis (piojo de cabeza): o Mayores de 1 ao y 15 kg: 0.2 mg/kg en una sola dosis. El tratamiento de la pediculosis capitis requiere de la eliminacin de todos los piojos y huevos viables (liendres) as como de su remocin. La Ivermectina no acta sobre la liendre por lo que podra requerir repetir la dosis a los 7-10 das. 247

o Nios menores de 1 ao: valorar cada caso en particular y si el mdico considera necesario se autorizar por sistema de clave el uso de PERMETRINA 1%, con la recomendacin de su uso: luego de lavar el cabello se aplica y se deja por 10 minutos, luego enjuagar con agua abundante. Valorar al paciente y si no se ha resuelto su infestacin repetir el procedimiento a los 10 das. Dosis adultos: Independientemente del peso del paciente, la dosis se maneja como se describe por kg de peso, no sealndose dosis mximas que limiten la misma. - - Estrongiloidiasis: Strongyloides stercoralis: (nemtodo intestinal): 200 mcg/kg, dosis nica , realizar examen de heces. Ectoparsitos: o Escabiosis (sarna): 0.2 mg/kg, una dosis, puede repetirse a las dos semanas segn valoracin mdica. o Mujeres embarazadas: la Institucin cuenta con CROTAMITN LOCIN. Pediculosis: agente causal: artrpodo Pediculus humanus capitis (piojo de cabeza): o 0.2 mg/kg en una sola dosis. El tratamiento de la pediculosis capitis requiere de la eliminacin de todos los piojos y huevos viables (liendres) as como de su remocin. La ivermectina no acta sobre la liendre por lo que podra requerir repetir la dosis a los 7-10 das. o Mujeres embarazadas: valorar cada caso en particular y si el mdico considera necesario se autorizar por sistema de clave el uso de PERMETRINA 1%, con la recomendacin de su uso: luego de lavar el cabello se aplica y se deja por 10 minutos, luego enjuagar con agua abundante. Valorar al paciente y si no se ha resuelto su infestacin repetir el procedimiento a los 10 das.

Insuficiencia heptica: - Aunque se puede esperar que aumenten las concentraciones sricas en pacientes con enfermedad heptica, no hay disponibles guas especficas en esta situacin. - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a ivermectina y compuestos del grupo Ivermectina o cualquier componente de la formulacin.

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Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Ocasionalmente se ha reportado que la ivermectina empeora cuadro de asma bronquial. Algunos antihelmnticos como la ivermectina podran causar reacciones sistmicas, cutneas y oftalmolgicas (reaccin de Mazzoti) las cuales pueden variar en severidad en pacientes con oncocerciasis. En pacientes inmunocomprometidos (VIH) puede ser necesario repetir ciclos de tratamiento para el control de la estrongiloidiasis extraintestinal. Interacciones: No hay interacciones con otros frmacos que sean significativas clnicamente. Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: Se distribuye en leche materna en bajas concentraciones. La Academia Americana de Pediatra menciona que el uso de ivermectina es compatible con la lactancia.

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Reacciones adversas: Los eventos adversos generalmente no estn relacionados con la dosis, sin embargo; estos pueden variar de acuerdo a la enfermedad tratada. - Cardiovascular: hipotensin. - En pacientes tratados, con oncocerciasis: reaccin de Mazzoti, relacionada a la respuesta inflamatoria y alrgica en respuesta a la muerte de la microfilaria: artralgia, linfadenopata, prurito, edema perifrico, rash, urticaria, fiebre, visin borrosa. - Gastrointestinal: dolor abdominal, anorexia, diarrea, estreimiento. - Heptico: aumento transaminasas. - Neuromuscular: debilidad. - Respiratorio: exacerbacin de asma. - Sistema nervioso central: cefalea, somnolencia. - - - - - Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: Heces, < 1% en orina. Inicio accin: efecto pico 3-6 meses. Metabolismo: Heptico Vida media: 16-28 horas. Hemodilisis No es hemodializable 249

78 LEVOTIROXINA SDICA (SINNIMOS: T4 )

ADVERTENCIA [U.S. Boxed Warning FDA: INEFECTIVO Y POTENCIALMENTE TXICO PARA REDUCCIN DE PESO.] Dosis altas pueden producir efectos txicos y serios que pueden amenazar la vida, particularmente cuando son utilizados como frmacos anti-obesidad. Forma farmacutica/Composicin: a. Levotiroxina sdica 0.10 mg. Tabletas. Cdigo: 40-1080. - - - Clasificacin: Hormona tiroidea. Indicaciones teraputicas: Terapia de reemplazo y suplemento en hipotiroidismo. Supresin TSH.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - La dosis debe ser ajustada a la respuesta clnica y a los parmetros de laboratorio. - Administrar con el estmago vaco con un vaso con agua (240 mL) al menos 30 a 60 minutos antes del desayuno. - En pacientes con problemas para deglutir, las tabletas pueden triturarse y suspenderse en una pequea cantidad de lquido 5-10 mL o 1 2 cucharaditas (agua, leche materna o frmula que no contenga soya), administrndose inmediatamente a su preparacin, con cuchara o gotero. - Proteger de la luz y la humedad. Dosis adultos: Hipotiroidismo: Va oral: - 1.7 mcg/kg/da. - Dosis usual de mantenimiento: 100 -150 mcg/da. Supresin TSH: Va oral: - Cncer de tiroides bien diferenciado: dosis altamente individualizado: puede ser necesaria dosis > 2 mcg/kg/da, para suprimir TSH a < 0.1 mU/L. 250

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Contraindicaciones: Hipersensibilidad a levotiroxina sdica. Infarto miocardio o tirotoxicosis reciente. Insuficiencia adrenal no corregida. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Utilizar con precaucin y disminuir la dosis en pacientes con angina pectoris u otras enfermedades cardiovasculares, disfagia y otros desrdenes de deglucin. Pacientes con insuficiencia adrenal, mixedema, diabetes mellitus e inspida pueden presentar sntomas exagerados o agravados. Monitoree de cerca el sub/sobre tratamiento con levotiroxina en infantes/ nios, debido a que ambas situaciones puede influir sobre el crecimiento linear, maduracin cerebral, rendimiento escolar (problemas de concentracin), otros.

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Levotiroxina puede potencializar: el efecto hipoprotrombinmico de la warfarina (y otros anticoagulantes orales). - Antidepresivos tricclicos co-administrados con levotiroxina, pueden: aumentar el potencial de toxicidad de ambos frmacos. - Co-administracin con ketamina puede: guiar a hipertensin y taquicardia. Efecto disminuido: - Disminuyen la absorcin de levotiroxina: Colestiramina, colestipol (separar la administracin por al menos 2 horas), anticidos conteniendo hidrxido de aluminio y magnesio, preparados conteniendo hierro, sucralfato, poliestireno (separar la administracin por al menos 4 horas). - Pueden disminuir los niveles de levotiroxina: inductores enzimticos (fenitona, fenobarbital, carbamazepina y rifampicina), estrgenos (disminuye concentraciones de levotiroxina libre). - Levotiroxina puede disminuir el efecto: sulfonilurea (va oral). - Imatinib disminuye: los efectos de levotiroxina. - - Embarazo : Factor de riesgo: A. Lactancia: Se distribuye en leche materna. Su uso es compatible durante la lactancia.

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 Reacciones adversas: Las reacciones adversas a levotiroxina son raras. Usualmente indican una inapropiada dosificacin de la hormona. - Cardiovascular: angina, arritmia, presin sangunea incrementada, paro cardiaco flushing, infarto miocardio, palpitacin, taquicardia. - Dermatolgico: alopecia. - Endocrino/metablico: irregularidades ciclo menstrual. - Gastrointestinal: calambres abdominales, aumento de apetito, diarrea, vmito, prdida de peso. - Heptico: pruebas de funcin heptica aumentada. - Neuromuscular/esqueltico: debilidad muscular, tremor, disminucin densidad sea. - Respiratorio: disnea. - Sistema nervioso central: ansiedad, labilidad emocional, fatiga, fiebre, cefalea, hiperactividad, insomnio, irritabilidad, nerviosismo, convulsiones (raro). - Otros: diaforesis, intolerancia al calor. - - - - Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: orina y heces; disminuye con la edad. Inicio de accin: Teraputico: oral: 3-5 das. Tiempo concentracin pico: 2 4 horas. Vida media de eliminacin: eutiroideo: 6-7 das; hipotiroideo: 9-10 das; hipertiroideo: 3-4 das.

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79 LOPERAMIDA CLORHIDRATO
Forma farmacutica/Composicin: a. Loperamida clorhidrato 2 mg. Tabletas recubiertas cpsulas. Cdigo: 33-1095. - - - - - Clasificacin: Antidiarreico Indicaciones teraputicas: Tratamiento de diarrea crnica asociada con sndrome de colon irritable. Diarrea aguda no especfica. Volumen aumentado de la descarga de ileostoma. Control de sntomas de diarrea incluyendo diarrea del viajero.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Administrar va oral con lquidos claros. Dosis adultos: va oral: - Diarrea aguda: Inicial 4 mg, seguido de 2 mg despus de cada deposicin diarreica (mximo de 16 mg/da). - Diarrea crnica: La dosis de mantenimiento debe ser titulada lentamente, tendiendo al mnimo requerido para el control de los sntomas (tpicamente 4 8 mg/da en dosis divididas). - Diarrea del viajero: Inicial 4 mg despus de la primera deposicin diarreica, seguida de 2 mg en las siguientes deposiciones diarreicas (mximo 8 mg/da). Insuficiencia heptica: - No hay disponibles guas especficas para ajuste de dosis; utilice con precaucin ya que loperamida sufre significativo metabolismo de primer paso. - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a loperamida. Nios menores de 2 aos. Dolor abdominal sin diarrea. Evitar su utilizacin como tratamiento primario en disentera aguda, colitis ulcerativa aguda, enterocolitis bacteriana, colitis pseudomembranosa. 253

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No debe utilizarse cuando la diarrea est acompaada de fiebre o sangre en heces. No debe utilizarse cuando la inhibicin de la peristalsis no es deseable o es peligrosa. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: En raras ocasiones se han reportado casos de anafilaxia. Evite su uso en nios ya que la respuesta puede ser variable debido a la deshidratacin. Dependiendo de la severidad de la diarrea y en todos los grupos de edad, se debe utilizar en forma concomitante fluidos y reemplazo de electrolitos. Suspenda el tratamiento si se presenta estreimiento, dolor abdominal o leo.

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Inhibidores de la glicoprotena-P pueden: aumentar los efectos depresores sobre SNC. Efecto disminuido: - Loperamida puede disminuir los niveles/efectos de saquinavir. - - - Embarazo : Factor de riesgo C. Lactancia: Se distribuye en leche materna. Su uso no est recomendado durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Puede causar somnolencia y reducir el estado de alerta mental. No se recomienda manejar vehculo ni efectuar tareas que requieran estar en alerta, tener coordinacin y destreza fsica.

Reacciones adversas: Loperamida es generalmente bien tolerada, y las reacciones adversas son usualmente autolimitantes. En algunas ocasiones es difcil distinguir entre posibles efectos adversos del frmaco y problemas asociados con el sndrome diarreico: - Gastrointestinal: estreimiento, calambre abdominal, nusea. - Sistema nervioso central: mareo. - Otras reacciones adversas reportadas post-mercadeo: Angioedema, dispepsia, flatulencia, prurito, retencin urinario, urticaria. 254

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Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Duracin de la accin: hasta 24 horas. Excrecin: orina y heces (1% como metabolitos, 30%-40% como frmaco sin cambio). Metabolismo: heptico. Tiempo, concentracin pico en plasma: cpsula: 5 horas.

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80 LORAZEPAM
ADVERTENCIAS [Acuerdo Comit Central de Farmacoterapia. Circular Uso Institucional de Lorazepam. Circular CCF 0301-02-06, 21-02-06] : En concordancia con los principios que rigen el USO RACIONAL DE MEDICAMENTOS Y EL PLAN NACIONAL DE DROGAS 2005-2007, la Institucin participa en el apoyo del cumplimiento de objetivos concretos del PROGRAMA DE FORTALECIMIENTO DEL CONTROL Y FISCALIZACIN DE ESTUPEFACIENTES Y PSICOTRPICOS EN EL PAIS, para ello elabor el Protocolo para uso Institucional de Lorazepam. El uso continuado de Lorazepam (y de cualquier otra Benzodiazepina) induce a la farmacodependencia, la cual es manifiesta ante suspensin sbita del frmaco o suficiente disminucin aguda de niveles sanguneos. La farmacodependencia es un proceso que: Genera una serie de cambios adaptativos en el organismo, los cuales aparecen por la exposicin sostenida a un compuesto. Una vez instaurada, implica el requerimiento de la presencia del frmaco para que ocurra el funcionamiento normal del Sistema Nervioso Central. Aparece y se manifiesta por sintomatologa especfica de abstinencia (cambios objetivos y subjetivos) que es inducida por la suspensin o privacin sbita del frmaco. Los pacientes con lorazepam o cualquier Benzodiazepina por ms de 6 semanas de uso continuado, no deben suspender la medicacin en forma abrupta sino disminuir progresivamente la dosis (aproximadamente un 25% por semana) para prevenir los sntomas de abstinencia. 2) -Las benzodiazepinas han sido relacionadas con cadas y traumas, y deben utilizarse con extrema precaucin en pacientes que estn en riesgo de sufrir esos eventos (pacientes geritricos). Forma farmacutica/Composicin: a. Lorazepam, 2 mg. Tabletas. Cdigo: 31-1100 - Clasificacin: Benzodiazepinas.

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 Indicaciones teraputicas: La Institucin tiene autorizada el uso de Lorazepam en: - Manejo (a corto plazo) de los trastornos de ansiedad. - Como hipntico para el tratamiento de corta duracin del insomnio. - Como sedante-amnsico y premedicacin para anestesia. Dosis y administracin: Dosis peditricas Nios > 12 aos. Va oral: Ansiedad y sedacin: 0.02-0.09 mg/kg cada 4 a 8 horas. Dosis adultos: Ansiedad y sedacin, va oral: - 2 6 mg da en 2-3 dosis divididas. Mximo 10 mg/da. Insomnio, va oral: - 2 4 mg al acostarse por la noche. Tranquilizacin rpida de paciente agitado: 1 2 mg cada 30-60 minutos. Dosis total para tranquilizar: 4- 8 mg. Premedicacin: va oral: - 2-3 mg Insuficiencia heptica: - Pacientes con insuficiencia heptica leve a moderada, es necesario disminuir la dosis. Contraindicaciones: - Hipersensibilidad a benzodiazepinas (Se puede presentar hipersensibilidad cruzada de lorazepam con otras benzodiazepinas). - Psicosis. - Glaucoma de ngulo agudo. - Enfermedad heptica significativa. - Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Precaucin cuando se utiliza en pacientes geritricos y debilitados, pacientes con enfermedad heptica (incluyendo alcohlicos), enfermedad renal y respiratoria (no exceder los 2 mg/da). Interacciones: D epresores a nivel de Sistema Nervioso Central (incluye alcohol): pueden incrementar los efectos del lorazepam a este nivel. Teofilina y otros estimulantes del Sistema Nervioso Central: pueden antagonizar los efectos sedantes del lorazepam. Lorazepam puede aumentar: los efectos txicos de la clozapina. Pueden afectar las benzodiazepinas: anticidos, barbitricos, cimetidina, disulfiram, fluoxetina, isoniazida, ketoconazol, metoprolol, anticon257

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ceptivos orales, narcticos, probenecid, propoxifeno, propranolol, ranitidina, rifampicina, escopolamina, teofilina y cido valproico. Pueden ser afectadas por las benzodiazepinas: digoxina, levodopa, agentes bloqueadores neuromusculares y fenitona. Embarazo : Factor de riesgo: D Lactancia: Se distribuye en leche materna. Su uso durante la lactancia no est recomendado. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Puede causar somnolencia y reducir el estado de alerta mental. No se recomienda manejar vehculo ni efectuar tareas que requieran estar en alerta, tener coordinacin y destreza fsica. Reacciones adversas: Dermatolgico: rash. Gastrointestinal: nusea, cambios en el apetito. Neuromuscular y esqueltico: debilidad. Respiratorio: depresin respiratoria, apnea. Sistema nervioso central: sedacin, confusin, mareo, acatisia, cefalea, depresin, desorientacin, amnesia. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Duracin del efecto: 6-8 horas. Excrecin: Orina. Heces (mnimo). Inicio accin: Oral: 30-60 minutos. Metabolismo: Heptico, a metabolitos inactivos. Vida media eliminacin: Neonatos: 40.2 horas, nios mayores 10.5 horas. Adultos: 12.9 horas, geritricos 15.9 horas.

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Hemodilisis No es hemodializable.

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81 LOVASTATINA
ADVERTENCIA Riesgo de miopata / rabdomiolisis. La lovastatina, as como otros inhibidores de HMG-CoA reductasa, ocasionalmente pueden causar miopata (manifestada como dolor muscular, debilidad, aumento CPK (> 10 veces lmite superior normal). La miopata, algunas veces toma la forma de rabdomiolisis con o sin insuficiencia renal aguda secundaria a mioglobinuria; dicho riesgo est relacionado a la dosis. Forma farmacutica/Composicin: a. Lovastatina 20mg. Tabletas. Cdigo: 13-1105. - - - - Clasificacin: Antilipmico. Inhibidor de HMG-CoA reductasa (estatina). Indicaciones teraputicas: Tratamiento adjunto a dieta para disminuir concentraciones LDL-colesterol y total en pacientes con hipercolesterolemia primaria particularmente hiperlipoproteinemias tipo IIa y IIb. Prevencin primaria de enfermedad arterial coronaria. Disminuir la progresin de aterosclerosis coronaria en pacientes con enfermedad cardiaca coronaria.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Las tabletas deben ser protegidas de la luz. - La administracin de las tabletas de liberacin inmediata (solamente esta presentacin) con alimentos, aumenta la biodisponibilidad del frmaco. - Evitar la ingesta de grandes cantidades de jugo de grapefruit (aumenta las concentraciones sricas de lovastatina). Dosis peditrica: va oral: La seguridad y eficacia no ha sido evaluada en paciente pre-pubertad (menores 10 aos) ni dosis mayores a 40 mg/da en adolescentes. Adolescentes 10-17 aos: tabletas de liberacin inmediata: - Reduccin LDL < 20%: Inicial: 10 mg/da con la cena. - Reduccin LDL 20%: Inicial: 20 mg/da con la cena. - Rango: 10 -40 mg/da. 259

Dosis adultos: va oral: - Inicial 20 mg/da con la cena, ajustar dosis a intervalos de 4 semanas. - Mximo: 80 mg/da: tabletas de liberacin inmediata. Insuficiencia renal: - Clcr: < 30 mL/minuto. Dosis > 20mg/da deben ser utilizadas con precaucin. Insuficiencia heptica: - No recomendado en pacientes con insuficiencia heptica. - - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la lovastatina. Enfermedad heptica activa. Elevacin persistente e inexplicable de transaminasas. Embarazo/lactancia. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Puede causar mialgia y rabdomiolisis. El riesgo de rabdomiolisis es aumentado con el uso concomitante con claritromicina, danazol, diltiazem, fluvoxamina, indinavir, nelfinavir, ritonavir, verapamilo, ciclosporina, derivados de cido fbrico, eritromicina, niacina, antifngicos del grupo azol. Cuando se utilice en combinacin con gemfibrozil o fibratos, la dosis mxima de lovastatina debe ser 20 mg/da, y cuando se usa en combinacin con amiodarona, niacina o verapamilo, la dosis diaria de lovastatina no debe exceder los 40 mg/da. Se han presentado casos de rabdomiolisis con o sin enfermedad renal aguda, por lo que es importante indicarle al paciente que reporte cualquier indicio de debilidad o dolor muscular. Precaucin en pacientes con edad avanzada (mayor predisposicin a miopata) y que consumen grandes cantidades de alcohol o con historia de enfermedad heptica.

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Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Aumentan los niveles/efectos de la lovastatina: inhibidores de CYP3A4 (antifngicos del grupo azol, claritromicina, diclofenaco, doxiciclina, eritromicina, imatinib, isoniazida, nicardipina, propofol, inhibidores de proteasa, quinidina, telitromicina, verapamilo. Warfarina, levotiroxina. - Aumentan riesgo de miopata/rabdomiolisis: cuando se administra lovastatina concomitantemente con danazol, ciclosporina, colchicina, clofibrato, diltiazem, fenofibrato, gemfibrozil, niacina, digoxina, noretindrona, etinilestradiol, otros medicamentos para disminuir lpidos (efecto aditivo). 260

Efectos disminuidos: - Colestiramina concomitante con lovastatina: disminuye la absorcin de la lovastatina y su efecto. - - - - - - - - - - - - - Embarazo : Factor de riesgo: X Lactancia: Excrecin en leche materna es desconocida. Su uso est contraindicado durante la lactancia. Reacciones adversas: Dermatolgico: rash. Gastrointestinal: dolor abdominal, estreimiento, diarrea, dispepsia, flatulencia, nusea. Heptico: en raras ocasiones: hepatotoxicidad, Neuromuscular/esqueltico: CPK aumentado en 2 veces el valor normal, algia, debilidad, calambres musculares. Ocular: visin borrosa. Sistema nervioso central: cefalea. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: heces ( 85%), orina (10%). Inicio de accin: reducciones de LDL-colesterol: 3 das. Metabolismo: heptico. Sufre extensivo efecto de primer paso. Tiempo, concentracin pico: 2-4 horas. Vida media de eliminacin: 1.1-1.7 horas.

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82 MEGLUMINA ANTIMONIATO
Forma farmacutica/Composicin: a. Meglumina antimoniato 30% (300 mg/mL equivalente a 85 mg/mL de Antimoniato Pentavalente) Estibogluconato sdico 30% (300 mg/mL equivalente a 100 mg/mL de antimonio pentavalente). Inyectable. Ampolla, 5 mL. Cdigo: 01-3180. - - Clasificacin: Antiprotozoario, compuesto de antimonio pentavalente. Indicaciones teraputicas: Tratamiento de primera lnea para todas las formas de Leishmaniasis (excepto Leishmania aethiopica).

Dosis y administracin: Dosis adultos: Leishmaniasis visceral: - Inicial (basado en antimonio pentavalente): va intramuscular: o 20mg/kg, mximo 850 mg, por 20 das. Leishmaniasis cutnea (todas las formas excepto L.aethiopica, L.amazonensis, L.braziliensis): - Infiltracin con inyecciones intralesionales: 1 a 3 mL de estibogluconato de sodio o antimonato de meglumina (aproximadamente de 100 300 mg de antimonio pentavalente), repita de 1 a 2 veces, si es necesario a intervalos de 1 a 2 das. - Tratamiento sistmico: Intramuscular: antimonio pentavalente 10 20 mg/kg/da si las lesiones son muy severas y continuar por pocos das posterior a alcanzar la cura parasitolgica y clnica. Leishmaniasis mucocutneo: - Intramuscular: antimonio pentavalente 20 mg/kg/da por un mnimo de 4 semanas; si la respuesta es pobre, 10 15 mg/kg cada 12 horas por el mismo periodo. - Embarazo : No hay informacin disponible. Tomar en consideracin que es una sal de antimonio.

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Lactancia: Se distribuye en leche materna. La Academia Americana de Pediatra considera que el uso de antimonio es compatible con la lactancia. Reacciones adversas: Cardiovascular: cambios en el ECG dosis-dependientes. Gastrointestinal: anorexia, vmito, nusea, malestar. Gastrointestinal: pancreatitis. Msculo/esqueltico: artralgia, mialgia. Sistema Nervioso Central: cefalea, letargia. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Tiempo concentracin mxima en tejido: 7 das ms. Excrecin: Renal.

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83 METFORMINA CLORHIDRATO
ADVERTENCIA [U.S. Boxed Warning -FDA]: ACIDOSIS LCTICA (raras ocasiones), puede ser potencialmente severa. La acidosis lctica debe ser sospechada en cualquier paciente con diabetes recibiendo metformina cuando hay evidencia de acidosis cuando no se tiene evidencia de cetoacidosis. Se debe suspender la metformina en situaciones clnicas que predisponga a hipoxemia, incluyendo condiciones tales como colapso cardiovascular, falla respiratoria, infarto agudo miocardio, insuficiencia cardiaca congestiva y septicemia. Forma farmacutica/Composicin: a. Metformina clorhidrato 500 mg. Tabletas con o sin ranura con o sin cubierta con film (film coated). Cdigo: 39-0900. - - - - Clasificacin: Antidiabtico, biguanida. Indicaciones teraputicas: Manejo de diabetes mellitus tipo 2 (no insulino dependiente). Como monoterapia cuando la hiperglucemia no puede ser manejada solo con dieta. Puede ser utilizada concomitantemente con una sulfonilurea o insulina para mejorar el control glicmico.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Administrar con alimentos (para disminuir irritacin gastrointestinal). Dosis peditrica: va oral: La seguridad y eficacia de la metformina no ha sido establecida en nios menores de 10 aos. - 10 16 aos: Inicial: 500 mg dos veces al da (administradas en la maana y tarde con alimentos), mximo 2000 mg/da. - > 17 aos de edad: refirase a la dosis de adultos. Dosis adultos: va oral: - Inicial: 500 mg dos veces al da administrados (en la maana y tarde con alimentos). Mximo 2550 mg/da. 264

Insuficiencia renal: - La metformina est contraindicada en presencia de disfuncin renal definida como creatinina srica > 1.5 mg/dL en hombres, o > 1.4 mg/ dL en mujeres y en pacientes con aclaramiento anormal. - Clcr: < 60-70 mL/min: el uso de la metformina est contraindicada. Insuficiencia heptica: - Evitar uso de la metformina en insuficiencia heptica. La enfermedad heptica aumenta el riesgo de acidosis lctica asociada a metformina. - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a metformina. Cetoacidosis diabtica. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: La metformina es excretada en rin. El riesgo de acumulacin y acidosis lctica aumenta con el grado de dao en la funcin renal. La metformina debe ser suspendida temporalmente por 48 horas antes de que el paciente sea sometido a estudios radiolgicos donde sea necesaria la administracin de medios de contraste yodados.

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Aumentan los niveles de metformina: furosemida y cimetidina, frmacos catinicos (ej. amilorida, digoxina, morfina, procainamida, quinidina, quinina, ranitidina, triantereno, trimetoprim, vancomicina). - Medios de contraste pueden: aumentar el riesgo de acidosis lctica inducida por metformina. Efecto disminuido: - Frmacos que tienen a producir hiperglucemia: (ej. diurticos, corticosteroides, fenotiazinas, estrgenos, anticonceptivos orales, fenitona, cido nicotnico, simpaticomimticos, bloqueadores de los canales de calcio, isoniazida). - - Embarazo : Factor de riesgo: B. Lactancia: Se distribuye en leche materna. Su uso no est recomendado durante la lactancia. 265

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Reacciones adversas: Dermatolgico: rash. Endocrino/metablico: hipoglicemia. Gastrointestinal: nusea, vmito, diarrea, flatulencia, indigestin, distensin abdominal, dispepsia, pirosis. Neuromuscular/esqueltico: debilidad, mialgia. Sistema nervioso central: cefalea. Otros: disminucin de los niveles de vitamina B12 Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Inicio de accin: das, efecto mximo: 2 semanas. Metabolismo: no es metabolizado en el hgado. Vida media de eliminacin: plasma: 6.2 horas; sangre: 17.6 horas. Excrecin: orina (90% como frmaco sin cambio). Hemodilisis Metformina es hemodializable.

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84 METILDOPA
Forma farmacutica/Composicin: a. Metildopa 250 mg. tabletas recubiertas (Film coated). Cdigo: 08-1030. - - Clasificacin: Inhibidor adrenrgico alfa. Agonista adrenrgico alfa-2. Indicaciones teraputicas: Manejo de hipertensin moderada a severa.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Se puede desarrollar tolerancia durante el segundo o tercer mes de tratamiento. - Cualquier aumento de dosis se recomienda realizarlo en la noche, para evitar los efectos adversos como somnolencia. Dosis peditrica: va oral: - Inicial: Oral: 10 mg/kg/da en 2-4 dosis divididas. Mximo: 65 mg/kg/da (no ms de 3 gramos/da). Dosis adultos: va oral: - Inicial: oral: 250 1000 g/da en 2 dosis divididas. (Mximo 3 gramos/ da). Insuficiencia renal: - Clcr > 50 mL/minuto: administrar cada 8 horas. - Clcr 10 50 mL/minuto: administrar cada 8- 12 horas. - Clcr < 10 mL/minuto: administrar cada 12 24 horas. - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad al frmaco. Pacientes en tratamiento con IMAOs. Feocromocitoma. Enfermedad heptica activa. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Precaucin en pacientes con enfermedad heptica y/o renal, depresin mayor, Enfermedad de Parkinson (exacerbacin). 267

 Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: Metildopa administrado con: - Agentes antihipertensivos y diurticos, levodopa, anestsicos generales: aumenta efecto hipotensor. - Inhibidores de la COMT (entacapone, tolcapone): pueden producir aumento de la frecuencia cardiaca, posiblemente arritmias y cambios excesivos en la presin sangunea. - Litio: puede causar toxicidad por litio. - Warfarina: puede causar aumento INR. - Barbitricos, benzodiazepinas, agonistas opiceos, fenotiazinas: potencia efectos a nivel de SNC. Efecto disminuido: - Simpaticomimticos (cocana, dobutamina, dopamina, efedra, norepinefrina, epinefrina, metaraminol, fenilefrina, fenilpropanolamina, efedrina) pueden antagonizar: efectos antihipertensivos de la metildopa, cuando se administra concomitantemente. - Sales de hierro disminuyen: absorcin de la metildopa. - AINEs, fenotiazinas, antidepresivos tricclicos inhiben: respuesta antihipertensiva de la metildopa. - - Embarazo : Factor de riesgo. B. Lactancia: Se distribuye en leche materna en pequeas cantidades. La Academia Americana de Pediatra, considera que la utilizacin de la metildopa generalmente es compatible con la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Metildopa, puede causar sedacin durante las primeras 48-72 horas, alterando la coordinacin fsica y reduciendo la alerta mental, lo cual puede afectar la capacidad para operar maquinaria o conducir vehculos. Reacciones adversas: Cardiovasculares: hipotensin ortosttica. Raras ocasiones: bradicardia, empeoramiento de angina pectoris, insuficiencia cardiaca congestiva, retencin de sodio. Hematolgico: depresin de mdula sea, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia. Hepticos: Elevacin de enzimas hepticas.

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Sistema nervioso central: Somnolencia durante las primeras 48-72 horas, luego desaparece con el tratamiento continuo, disminucin de la agudeza mental, parestesia, parkinsonismo, parlisis de Bell. Otros: Fiebre, eosinofilia, sndrome tipo-lupus, edema, ganancia de peso. Raras ocasiones: Hiperprolactinemia, ginecomastia, amenorrea. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Efecto antihipertensivo mximo: 4-6 horas. Excrecin: orina. Vida media de eliminacin: bifsica, 95% durante la fase inicial (vida media plasmtica de 2 horas) y el resto es excretado ms lentamente. Hemodilisis Ligeramente dializable (5-20%).

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85 METOCLOPRAMIDA
Forma farmacutica/Composicin: a. Metoclopramida base 10 mg (como clorhidrato). Tabletas. Cdigo: 321180. - - - - - Clasificacin: Agente gastrointestinal, antiemtico, procintico. Indicaciones teraputicas: Prevencin de nusea y vmito asociado a quimioterapia o post-ciruga. Tratamiento gastroparesia diabtica. Ayuda diagnstica durante radiografa intestinal. Tratamiento de reflujo gastroesofgico (RGE) y lesiones asociadas debido a esofagitis erosiva.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: Va oral: - Administrar 30 minutos antes de cada alimento y antes de acostarse. - En caso de la administracin de soluciones o formas lquidas, aada la dosis oral a una solucin conteniendo 30 ml o ms de lquido (ej.agua, jugos, bebidas gaseosas (carbonatadas) o alimentos semi-slidos (previo a la administracin). Dosis peditrica: Su uso no est recomendado en pacientes peditricos. Tratamiento de reflujo gastroesofgico (RGE) y lesiones asociadas debido a esofagitis erosiva (uso no autorizado por FDA, ni recomendado en pacientes peditricos): - Va oral: Nios, infantes, neonatos: 0.4 0.8 mg/kg/da en 4 dosis divididas.

Dosis adultos: Tratamiento de gastroparesia diabtica: - 10 mg, va oral, 4 veces por da, 30 minutos antes de los alimentos y al acostarse, por 2-8 semanas (la va I.V I.M solo est recomendada en aquellos casos donde la va oral no pueda ser utilizada). 270

Tratamiento de reflujo gastroesofgico y lesiones asociadas debido a esofagitis erosiva: - Va oral: 10 -15 mg va oral hasta 4 veces al da, 30 minutos antes de las comidas y al acostarse. Insuficiencia renal: - Clcr 40 ml/min: No son necesarios ajustes de dosis. - Clcr < 40 ml/min: Reducir la dosis recomendada en un 50%. - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la metoclorpramida o algunos de los componentes de la formulacin. Cuando la estimulacin de la motilidad gastrointestinal, puede ser peligrosa (hemorragia gastrointestinal, obstruccin mecnica o perforacin). Feocromocitoma (puede causar crisis hipertensivas, probablemente debido a la liberacin de catecolaminas del tumor). Pacientes epilpticos que reciben frmacos que causan reacciones extrapiramidales.

Advertencias especiales y consideraciones para su uso: En ausencia de datos relevantes y como una precaucin, los frmacos que causan hiperprolactinemia tales como metoclopramida, no deben ser administrados en forma concomitante con anlogos de la hormona liberadora de gonadotropina (goserelina, leuprolide). - Los pacientes peditricos y geritricos, tienen un riesgo aumentado de presentar reacciones extrapiramidales. Interacciones: Efecto/toxicidad aumentada: Metoclopramida aumenta: - La absorcin de: acetaminofn, cido acetilsaliclico, tetraciclina, litio, ciclosporina, tacrolimus, sirolimus - La liberacin de catecolaminas en pacientes con hipertensin esencial, lo cual conlleva a precaucin en los pacientes que reciben tratamientos con IMAOs. - El vaciado gstrico en pacientes diabticos, por lo que se ven afectados los niveles de glucosa sangunea por los cambios que se presentan en el trnsito intestinal de alimentos, lo cual afecta las dosis de agentes antidiabticos, incluyendo la insulina. - El bloqueo neuromuscular de la succinilcolina. Efecto disminuido: Metoclopramida reduce: - La biodisponibilidad de: atovacuona, digoxina, zalcitabina.

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Metoclopramida antagoniza: - Las acciones de los agonistas de dopamina (amantadina, bromocriptina, levodopa, pergolida, pramipexole y ropinirole). Otros: - Si la metoclopramida es utilizada con otros frmacos que antagonizan los receptores de dopamina, los efectos distnicos y extrapiramidales pueden ser aditivos; se incluyen antagonistas centrales de dopamina: fenotiazinas, tioxantenos, droperidol, haloperidol. - Frmacos con actividad antimuscarnica, anticolinrgico; difenoxilato, loperamida, agonistas opiceos, antagonizan los efectos estimulantes de la metoclopramida a nivel de tracto gastrointestinal. - Pocos casos publicados de interacciones entre metoclopramida e inhibidores de la recaptacin de serotonina y otros frmacos: ej. velanfaxina, en los cuales los pacientes han presentado desrdenes del movimiento (ej. distonas) y eventos tipo sndrome serotoninrgico. - - Embarazo : Factor de riesgo: B. Lactancia: Se distribuye en lecha materna. La Academia Americana de Pediatra, recomienda su utilizacin con precaucin, durante la lactancia, debido a los potenciales efectos sobre SNC por el uso del frmaco. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Metoclopramida puede causar somnolencia, lo cual afecta el tiempo de reaccin. No se recomienda manejar u operar maquinaria. Reacciones adversas: Otros: Pseudoparkisonismo, discinesia tarda, hiperprolactinemia, galactorrea, impotencia (disfuncin erctil en hombres), irregularidades en la menstruacin. Sistema nervioso Central: somnolencia, insomnio, confusin, depresin, cefalea, reacciones extrapiramidales, distonas, acatisia, en raras ocasiones alucinaciones. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: Orina (85%). Inicio accin: Despus de la administracin de una inyeccin intravenosa: 1- 3 minutos. Despus de la administracin de una inyeccin intramuscular: 10-15 minutos.Despus de la administracin oral: 30-60 minutos. Metabolismo: Mnimo metabolismo heptico. Tiempo concentracin pico: Despus de la absorcin oral, 2 horas.

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Hemodilisis No es dializable (0-5%). 272

86 METRONIDAZOL
ADVERTENCIA [U.S. Boxed Warning, FLAGYL, NDA no. 012623 - FDA]: Metronidazol es carcinognico en roedores. Evite el uso innecesario. No ingerir ninguna bebida que contenga alcohol, durante el tratamiento e inclusive 72 horas despus de haberlo suspendido, ya que se puede producir efecto tipo disulfiram. U.S. Food and Drug Administration: disponible URL: http://www.fda.gov/cder/ foi/label/2004/12623slr059_flagyl_lbl.pdf. Consultado 12-03-2008. Forma farmacutica/Composicin: a. Metronidazol 500 mg. Tabletas. Cdigo: 01-1192. b. Metronidazol base (como benzoilo) 125 mg / 5 mL. Frasco 120 mL. Cdigo: 01-7210. -

Suspensin oral.

Clasificacin: Amebicida, antibitico, antiprotozoario, derivado de nitroimidazol.

Indicaciones teraputicas: Tratamiento de infecciones por bacterias anaerobias y protozoarios susceptibles en: - Amebiasis - Tricomoniasis sintomtica o asintomtica - Infecciones en la piel o sus estructuras. - Infecciones del Sistema Nervioso Central. - Infecciones intra-abdominales (como parte de tratamiento co-adyuvante). - Infecciones anaerobias sistmicas - Colitis pseudomembranosa asociada a antibitico. - Parte del tratamiento de erradicacin H. pylori. - - - Dosis y administracin: Preferiblemente tomarse con el estmago vaco (1 hora antes o 2 horas despus de los alimentos). En caso que el metronidazol produzca irritacin gstrica, puede tomarse con alimentos. La ingesta de alcohol debe ser evitada durante el tratamiento y por 3 das despus de suspendido el tratamiento. 273

Dosis peditricas Infantes y nios: - Amebiasis: Oral: 35-50 mg/kg/da en dosis divididas cada 8 horas por 10 das. - Tricomoniasis: Oral: 15-30 mg/kg/da en dosis divididas cada 8 horas por 7 das. - Infecciones anaerbicas: o Oral: 15-35 mg/kg/da en dosis divididas cada 8 horas. - Clostridium difficile (colitis asociada a antibiticos): Oral: 20 mg/kg/da dividido cada 6 horas. Dosis mxima 2 g/da. Dosis adultos: - Infecciones por anaerobios (diverticulitis, intra-abdominal, peritonitis, colangitis, o abcesos): Oral, I.V: 500 mg cada 6-8 horas. Mximo 4 g/da. - Amebiasis: Oral: 500-750 mg cada 8 horas por 5-10 das. - Colitis pseudomembranosa asociada a antibitico: Oral: 250-500 mg 3-4 veces al da por 10-14 das. - Giardiasis: 500 mg dos veces al da por 5-7 das, va oral. - Erradicacin de Helicobacter pylori: Oral: 250-500 mg con alimentos y al acostarse por 14 das (requiere combinacin con otro antibitico y un inhibidor de la bomba de protones). - Vaginosis bacteriana o vaginitis debido a Gardnerella, Mobiluncus: Oral: 500 mg dos veces al da, por 7 das, va oral. - Tricomoniasis: Oral: 250 mg cada 8 horas por 7 das, o 2 g como una dosis nica, va oral. Insuficiencia renal - Clcr < 10 mL/min: administrar el 50% de la dosis o cada 12 horas. Insuficiencia heptica: En enfermedad heptica severa, disminuir la dosis. - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a metronidazol o a otros derivados de nitroimidazoles. Embarazo (primer trimestre en pacientes con tricomoniasis). Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Utilice con precaucin en pacientes con evidencia o historia de discrasias sanguneas, leucopenia leve, enfermedad de Crohn, candidiasis, historia de convulsiones, insuficiencia cardiaca congestiva, insuficiencia renal severa, insuficiencia heptica, enfermedad Sistema Nervioso Central, neuropatas,

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Interacciones: Cuando se administra con alcohol: el metronidazol puede provocar reaccin tipo disulfiram. En caso de tener que ingerir jarabes concomitantemente con el tratamiento de metronidazol, compruebe que la formulacin no contenga alcohol. El metronidazol puede alterar el metabolismo y aumentar la incidencia de reacciones adversas de: warfarina, fenitona, litio, ciclosporina, fluorouracilo, disulfiram. Fenitona y fenobarbital pueden acelerar el metabolismo: del metronidazol. Cimetidina, aumenta: las concentraciones plasmticas de metronidazol. Embarazo : Factor de riesgo B. Contraindicado su uso durante el primer trimestre del embarazo (en el tratamiento de tricomoniasis).

Lactancia: Se distribuye en leche materna. Su uso no est recomendado durante la lactancia. Reacciones adversas: Los efectos adversos, generalmente estn relacionados a la dosis. - Dermatolgico: rash, urticaria, prurito. - Endocrino/metablico: reaccin tipo disulfiram, dismenorrea, libido disminuido. - Gastrointestinal: nusea, sabor metlico, vmito, diarrea, estreimiento. - Genito-urinario: disuria, incontinencia, oscurecimiento de orina (raro). - Hematolgico: Neutropenia (reversible), trombocitopenia (reversible, raro). - Neuromuscular/esqueltico: neuropata perifrica. - Sistema Nervioso Central: mareo, debilidad, cefalea, insomnio, depresin, confusin, convulsiones epileptiformes. - - - - - Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: Orina (20-40% como frmaco sin cambio), Heces (6-15%). Metabolismo: Heptico (30-60%). Tiempo concentracin pico: 1-2 horas (oral, liberacin inmediata). Vida media eliminacin: Neonatos 25-75 horas, otros: 6-8horas. Hemodilisis Es extensivamente removido por hemodilisis. Administrar dosis posthemodilisis.

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87 MICONAZOL NITRATO CREMA

Forma farmacutica/Composicin: a. Miconazol nitrato al 2% ( 20 mg/gramo ). Crema. Tubo con 30 g. Cdigo: 46-2695. - - - - - - - Clasificacin: Agente antifngico tpico. Indicaciones teraputicas: Tratamiento de infecciones drmicas causadas por hongos susceptibles, tanto dermatfitos como levaduras. Tia pedis Tia cruris Tia corporis Tia versicolor Candidiasis.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: Administracin tpica - Lave las manos antes y despus de utilizar la crema. - Antes de proceder a la aplicacin del producto, se debe lavar el rea afectada con agua y jabn y secar bien la zona. - Aplique una capa delgada de crema en el rea afectada con un suave masaje. - No utilice en ningn momento cremas etiquetadas para uso vaginal. - Para el tratamiento de la Tia pedis, se debe tener precaucin de administrar la crema en los espacios interdigitales. Dosis peditrica - Nios menores de 12 aos, solamente bajo supervisin mdica. Dosis adultos: - Aplicar 2 veces al da en la zona afectada. La duracin depender del organismo infectante y del sitio de la infeccin. - Contraindicaciones: Hipersensibilidad al Miconazol nitrato

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Advertencias especiales y consideraciones para su uso: En el rea intertriginosa se debe aplicar una delgada capa de crema, para evitar efectos macerativos. Interacciones: La absorcin sistmica despus de la aplicacin tpica es baja; las interacciones potenciales debidas a inhibicin de la isoenzima CYP pueden presentarse en raras ocasiones, debido particularmente a situaciones donde la absorcin tpica se ve incrementada (ej. tejido inflamado). Embarazo : Factor de riesgo: No se ha establecido la seguridad del uso tpico durante el embarazo. Lactancia: No se ha establecido la seguridad del uso tpico durante la lactancia.

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Reacciones adversas: Generalmente los efectos adversos locales suelen presentarse durante la primera semana y suelen ser transitorios y leves. Dermatolgicas: Irritacin de piel.

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88 MICONAZOL NITRATO VULOS VAGINALES

Forma farmacutica/Composicin: a. Miconazol nitrato 200 mg. Supositorios vaginales (en forma de vulos). Cdigo: 47-2697 - - Clasificacin: Agente antifngico vaginal. Indicaciones teraputicas: Tratamiento candidiasis vulvovaginal, no complicada.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Administracin vaginal: o Aplique intravaginalmente (solo los productos que estn etiquetados para uso intravaginal). La utilizacin de otros productos, puede causar irritacin. o Lave las manos antes y despus de la aplicacin. o No utilice tampones, duchas o espermicidas durante el tiempo de tratamiento; asimismo, debe abstenerse de actividad sexual durante el periodo de tratamiento. Dosis adultos: - Aplicar un vulo vaginal en la noche antes de acostarse por 3 das consecutivos. - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad al miconazol nitrato. Interacciones: La absorcin sistmica despus de la administracin vaginal es baja. Las interacciones potenciales debidas a inhibicin de la isoenzima CYP pueden presentarse en raras ocasiones, debido particularmente a situaciones donde la absorcin tpica se ve incrementada (ej. tejido inflamado). Embarazo : Factor de riesgo: No se ha establecido la seguridad del uso tpico durante el embarazo.

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Lactancia: No se ha establecido la seguridad del uso tpico durante la lactancia. Reacciones adversas: Vaginal: irritacin local durante el tratamiento, los cuales son temporales y leves. Calambres abdominales, prurito.

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89 MORFINA SULFATO O CLORHIDRATO

Forma farmacutica/Composicin: a. Morfina sulfato pentahidrato 15 mg morfina sulfato anhidra 15 mg morfina clorhidrato anhidra 15 mg morfina clorhidrato trihidrato 15 mg. Solucin estril en agua para inyectable. Ampolla con 1 mL. libre de preservantes. Cdigo: 17-4320 b. Morfina sulfato 20 mg Accin inmediata. Tableta ranurada o tableta ranurada recubierta con film. Cdigo: 17-1194. c. Morfina sulfato 30 mg. Tabletas de accin prolongada Morfina sulfato 30 mg. Cpsulas de liberacin prolongada. Cdigo: 17-1191. - - - - - Clasificacin: Analgsico, opioide. Indicaciones teraputicas: Alivio del dolor agudo o crnico de moderado a severo. Alivio del dolor de infarto al miocardio. Alivio de disnea en edema pulmonar o falla aguda ventricular izquierda. Medicacin pre-anestsica.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Morfina debe ser protegida de la luz. Oral: - Tomar morfina con alimentos si se presentan trastornos gastrointestinales, en cuyo caso el paciente debe ser consistente cuando lo toma con o sin alimentos. Parenteral: - Oscurecimiento de las soluciones parenterales, indican degradacin del frmaco. - Diluente recomendado de la morfina parenteral: dextrosa 5%. - Concentracin usual para administracin intravenosa. 0.1-1 mg/mL en dextrosa 5%. Dolor crnico: - Pacientes que toman opioides crnicamente pueden llegar a presentar tolerancia y requerir dosis ms altas que las del rango usual recomendado para mantener el efecto deseado. 280

Conversin de forma dosificada liberacin inmediata a prolongada: - Los requerimientos de morfina deben ser establecidos utilizando la presentacin de liberacin inmediata. - La conversin a productos de liberacin controlada debe ser considerada, cuando se requiere tratamiento crnico y continuo. - Pacientes con exposicin previa a opiceos: pueden requerir dosis iniciales ms altas. Dosis peditrica: > 6 meses y < 50 kg: dolor agudo (moderado a severo): - Oral: 0.15 -0.3 mg /kg cada 3-4 horas. - Intramuscular: 0.1/kg cada 3-4 horas. - Intravenosa: 0.054-0.1 mg/kg cada 3-4 horas. - Infusin intravenosa: Rango 10-30 mcg/kg/hora. Adolescentes > 12 aos: sedacin/analgesia para procedimientos: Intravenoso: 3-4 mg, repetir a los 5 minutos si es necesario. Dosis adultos: Dolor agudo (moderado a severo): - Oral: liberacin inmediata: inicial: 10 mg cada 3-4 horas (rango de dosis usual 10-30 mg cada 3-4 horas segn sea necesario) - Intramuscular-subcutneo: Inicial: opiceo: 5-10 mg cada 3-4horas, va oral. - Intravenosa: inicial: opiceo: 2.5-5 mg cada 3-4 horas. - Intravenosa, subcutnea: infusin continua: 0.8-10 mg/hora (rango usual hasta 80 mg/hora). Insuficiencia renal: - Clcr: 10 50 mL/minuto: administrar el 75% de la dosis normal. - Clcr: < 10 mL/minuto: administrar el 50% de la dosis normal. Insuficiencia heptica: - Comentarios en enfermedad heptica: o sin cambio en enfermedad heptica leve. o Puede presentarse metabolismo extraheptico sustancial. o En pacientes con cirrosis puede ocurrir sedacin excesiva. - - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a sulfato de morfina. Presin intracraneal aumentada. Depresin respiratoria severa. Asma aguda o severa. leo paraltico conocido o sospechado. Embarazo (uso prolongado, altas dosis a trmino). 281

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Evitar uso de morfina durante y dentro de los 14 das de suspensin de tratamiento con IMAOs. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Puede causar depresin respiratoria. Precaucin) en pacientes (especialmente geritricos y debilitados) con trastornos en la funcin respiratoria, obesidad mrbida, insuficiencia adrenal, hiperplasia prosttica, dao renal o disfuncin heptica severa, con historia de hipersensibilidad a otros derivados opioides del fenantreno (codena, hidrocodona, hidromorfona, levorfanol, oxicodona, oximorfona), disfuncin tracto biliar, pancreatitis aguda, lesiones intracraneales, presin intracraneal elevada.

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Agentes antipsicticos pueden aumentar los efectos hipotensores de la morfina. - Uso de inhibidores de la recaptacin de serotonina o meperidina pueden producir efectos serotoninrgicos aditivos cuando se utilizan en forma concomitante con la morfina. - Depresores del SNC y antidepresivos tricclicos pueden potencializar los efectos de la morfina. Efecto disminuido: - Rifampicina puede disminuir los niveles, efectos de la morfina. - - - Embarazo : Factor de riesgo: C/D (uso prolongado o altas dosis a trmino). Lactancia: Se distribuye en leche materna. La Academia Americana de Pediatra, recomienda su uso con precaucin durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Puede causar depresin del SNC, daando la capacidad fsica y mental. Pacientes deben ser advertidos acerca de aquellas tareas que requieren alerta mental (ej. manejo de maquinaria o vehculo).

Reacciones adversas: Las diferencias interindividuales son impredecibles. - Cardiovascular: palpitacin, hipotensin, bradicardia. - Dermatolgico: prurito (relacionado a liberacin de histamina y dosis). - Gastrointestinal: nusea, constipacin, xerostoma, dispepsia. - Neuromuscular: debilidad. 282

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Sistema nervioso central: somnolencia (48% desarrolla tolerancia a la somnolencia en 1-2 semanas), amnesia, ansiedad, depresin, malestar, vrtigo. Otros: diaforesis, sndrome flu-like, sndrome de abstinencia. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Duracin: alivio del dolor: Formulacin liberacin inmediata: 4 horas. Excrecin: orina ( 2% A 12% excretado sin cambio), heces ( 7 10%). Inicio de accin: (liberacin inmediata): 30 minutos. Intravenosa: 510 minutos. Metabolismo: heptico. Vida media de eliminacin: Adultos: 2-4 horas (formas de liberacin inmediata).

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90 NEOSTIGMINA BROMURO
- - Forma farmacutica/Composicin: a. Neostigmina bromuro 15 mg. Tabletas. Cdigo: 22-1200. Clasificacin: Inhibidor de acetilcolinesterasa. Indicaciones teraputicas: Tratamiento de miastenia gravis.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Administrar con alimentos o leche para minimizar la irritacin gstrica. Dosis peditrica: 2 mg/kg/da dividido cada 3-4 horas. Va oral. Dosis adultos: 15 mg/dosis cada 3-4 horas hasta un mximo de 375 mg/da (intervalo entre las dosis debe ser individualizado hasta la mxima respuesta). Va oral. Insuficiencia renal: Clcr: 10-50 mL/minuto: administrar 50% de la dosis normal. Clcr: < 10 mL/minuto: Administrar 25% de la dosis normal. - - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la neostigmina, bromuros. Obstruccin genitourinaria o gastrointestinal. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Utilice con precaucin en pacientes con epilepsia, asma, bradicardia, hipertiroidismo, arritmias cardiacas, lcera pptica, vagotona. La sobredosis puede producir crisis colinrgicas, las cuales deben ser distinguidas de las crisis miastnicas. Se puede desarrollar insensibilidad a las crisis anticolinesterasa cuando se utiliza por periodos breves o prolongados. Se debe evitar la utilizacin de dosis altas en pacientes con megacolon o motilidad gastrointestinal disminuida.

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 Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Efecto de los agentes bloqueadores neuromusculares son aumentados cuando se combinan con neostigmina. Efecto disminuido: - Antagoniza los efectos de los relajantes musculares no-despolarizantes (ej. pancuronio, tubocurarina). - Atropina antagoniza los efectos muscarnicos de la neostigmina. - - - - - - - - - - - - - - Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: Se desconoce si la neostigmina se distribuye en leche materna. No se recomienda su utilizacin durante la lactancia. Reacciones adversas: Cardiovascular: arritmia (especialmente bradicardia), hipotensin, taquicardia, flushing. Dermatolgico: rash. Gastrointestinal: hiperperistalsis, nusea, vmito, salivacin, diarrea, calambres abdominales, disfagia, flatulencia. Genitourinario: urgencia urinaria. Neuromuscular/ esqueltico: debilidad, calambres musculares, espasmos, artralgia. Ocular: lagrimacin, pupilas pequeas. Respiratorio: aumento de las secreciones bronquiales, broncoespasmo. Sistema nervioso central: Convulsiones, disartria, disfona, mareo, somnolencia, cefalea. Otros: diaforesis (aumentada). Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: orina (50% como frmaco sin cambio). Metabolismo: heptico. Vida media de eliminacin: funcin renal normal: 0.5-2.1 horas.

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91 NISTATINA
ADVERTENCIA La nistatina no es efectiva en el tratamiento de infecciones sistmicas causadas por Cndida. La nistatina es pobremente absorbida desde el tracto gastrointestinal y despus de las dosis usuales, no son detectables concentraciones en sangre. Nistatina se deteriora cuando se expone al calor, luz, humedad o aire. Mantenga el frasco hermticamente cerrado. Forma farmacutica/Composicin: a. Nistatina 100.000 UI/ 1 mL. Suspensin oral. Frasco gotero 30 mL. Cdigo: 04-7260. - - Clasificacin: Antifngico (oral no absorbido). Indicaciones teraputicas: Tratamiento de infecciones en la cavidad oral causada por hongos, susceptibles normalmente por especies de Candida.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Agitar bien la suspensin antes de utilizar. La dosis debe ser movida y retenida en la boca por el mayor tiempo posible (varios minutos) antes de tragar. Dosis peditrica: Candidiasis oral: va oral: - Infantes prematuros: 100.000 unidades 4 veces al da. - Infantes: 200.000 unidades 4 veces al da 100.000 unidades a cada lado de la boca 4 veces al da. - Nios: 400.000- 600.000 unidades 4 veces al da. Dosis adultos: - Candidiasis oral: va oral: 400.000 a 600.000 unidades 4 veces al da. - Infecciones intestinales: va oral: 500.000 1.000.000 unidades cada 8 horas. 286

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Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la nistatina. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Suspender en caso de que ocurra irritacin o sensibilizacin durante el tratamiento. Embarazo : Factor de riesgo: C Lactancia: No se distribuye en leche materna (nistatina no se absorbe cuando se administra va oral). Reacciones adversas: Gastrointestinal: Nusea, vmito , distress gastrointestinal

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92 NITROFURANTONA
Forma farmacutica/Composicin: a. Nitrofurantona (forma macrocristalina) 50 mg 100 mg cpsulas. Cdigo: 05-1230. b. Nitrofurantona 25 mg / 5 mL. Suspensin oral con sabor agradable. Frasco con 120 mL. Cdigo: 05-7280. - - Clasificacin: Agente antibacterial urinario. Indicaciones teraputicas: Tratamiento inicial o recurrente de infecciones del tracto urinario (ITU) causada por bacterias gram positivas susceptibles incluyendo enterococos y Staphylococcus aureus y bacterias gram negativas, incluyendo Escherichia coli y algunas cadenas de Klebsiella, Enterobacter y Proteus.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - La administracin con alimentos mejora la absorcin y disminuye los efectos adversos. - Suspensin oral: agitar antes de utilizar. La dosis en esta presentacin puede ser mezclada con agua, leche, jugo de frutas o frmula infantil, previa a la administracin.

Dosis peditrica: Nitrofurantna est contraindicada en infantes menores de 1 mes de edad, debido a la posibilidad de anemia hemoltica debido a inmadurez en los sistemas enzimticos. > 1 mes: va oral: - Tratamiento ITU: 5-7 mg/kg/da en dosis divididas cada 6 horas. (Mximo 400 mg/da). Administrar por 7 das o al menos 3 das despus de obtener orina estril. - Profilaxis ITU: 1 2 mg/kg/da en dosis divididas cada 12 24 horas. (Mximo 100 mg/da).

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Dosis adultos va oral: - Tratamiento: ITU: 50-100 mg /dosis cada 6 horas; administrar por 7 das o al menos 3 das despus de obtener orina estril. - Profilaxis ITU: 50 100 mg al acostarse en la noche. Insuficiencia renal: Clcr < 60 mL/minuto: contraindicado. - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la nitrofurantona. Nios menores de 1 mes de edad. Anuria, oliguria o dao renal significativo (Clcr< 60 mL/minuto). Embarazo a trmino (38-42 semanas de gestacin) durante labor de parto, o cuando el inicio de la labor de parto es inminente.

Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Precaucin en: - Pacientes con deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa (por posible hemlisis). - Tratamiento prolongado: agudo, subagudo, crnico (usualmente despus de 6 meses de tratamiento): posible toxicidad pulmonar. - Insuficiencia renal, anemia diabetes mellitus, trastornos en los electrolitos, deficiencia de vitamina B, enfermedad debilitante (riesgo aumentado de neuropata perifrica). Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Inhiben la excrecin renal de nitrofurantona: probenecid o sulfinpirazona. Disminuye efecto: - Trisilicato de magnesio disminuye la absorcin de la nitrofurantona. - - - - - Embarazo : Factor de riesgo: B (contraindicado su uso al trmino del embarazo: refirase al apartado de contraindicaciones). Lactancia: Se distribuye en leche materna. Puede ser utilizado con precaucin durante la lactancia, excepto en madres con neonatos < 1 mes de edad. Reacciones adversas: Cardiovascular: cambios en el EKG. Dermatolgico: alopecia, angioedema, eritema, alopecia transitoria. Gastrointestinal: Dolor abdominal, colitis por C. difficile, estreimiento, diarrea, dispepsia, flatulencia, nusea. Pancreatitis, vmito. 289

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Hematolgico: Agranulocitosis, anemia hemoltica, anemia megaloblstica, trombocitopenia. Heptico: En raras ocasiones se puede presentar reacciones hepticas graves (inicio puede ser insidioso), ictericia. Msculo-esqueltico: raras ocasiones: neuropata perifrica. Ocular: ambliopa, nistagmus, neuritis ptica. Respiratorio: tos, disnea, pneumonitis, fibrosis pulmonar (uso prolongado). Sistema nervioso central: fiebre: cefalea, malestar. Otros: reacciones de hipersensibilidad.

Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: Suspensin oral: orina (40%) y heces (pequeas cantidades) como metabolitos y frmaco sin cambio. Macrocristales Orina (20% a 25% como frmaco sin cambio). Metabolismo: Tejidos corporales (excepto en plasma) se metabolizable 60% del frmaco a metabolitos inactivos. Vida media de eliminacin: 20-60 minutos. - Hemodilisis La utilizacin de nitrofurantona, est contraindicado durante la hemodilisis.

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93 NITROGLICERINA (SINNIMOS: TRINITRATO DE GLICERILO)

Forma farmacutica/Composicin: a. Nitroglicerina 0.5 a 0.6 mg. Tabletas sublinguales nitroglicerina 0.4 mg/ dosis. Lingual solucin aerosol. Frasco 11.2 g (11.2 mL). Cdigo: 100810. - - Clasificacin: Agente vasodilatador. Indicaciones teraputicas: (Lingual, Sublingual): Alivio agudo de angina pectoris. Manejo profilctico en situaciones que comnmente provocan angina.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: Tabletas sublinguales: - Las tabletas sublinguales deben conservarse en frascos de vidrio originales, hermticamente cerrados en un rango de temperatura de 15 C - 30 C, para evitar la prdida de la potencia. - Una vez abierto el frasco que contiene las tabletas de nitroglicerina, el algodn contenido en el mismo, debe ser descartado. Solucin aerosol lingual (spray translingual): - Administre el spray en o bajo la lengua e inmediatamente cierre la boca. No trague inmediatamente despus de administrar la dosis. No enjuague la boca por al menos 5 a 10 minutos despus de la administracin. Evitar la inhalacin del spray. Dosis peditrica: - La seguridad y eficacia no ha sido establecida en nios.

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Dosis adultos: - Manejo de angina aguda: o Tableta sublingual: 0.3 0.6 mg de nitroglicerina. Si el alivio no es obtenido despus de una dosis nica durante el ataque de angina, se puede dar dosis adicionales con un intervalo de 5 minutos. Si el dolor persiste despus de un total de 3 dosis dentro de un periodo de 15 minutos, se recomienda atencin mdica inmediata. o Spray translingual: 1-2 sprays en la boca bajo la lengua cada 3-5 minutos por un mximo de 3 dosis en 15 minutos. - Manejo profilctico de situaciones que provocan angina: o Sublingual: colocar una tableta sublingual de 5 10 minutos antes de realizar la actividad que provoca el ataque de angina. o Spray translingual: 1 spray 5-10 minutos antes de realizar la actividad que provoca el ataque de angina. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los nitratos orgnicos, isosorbide, nitroglicerina. Uso concomitante con cualquier formulacin que contenga inhibidores de 5 fosfodiesterasa (PDE-5) (sildenafil, tadalafilo o vardenafil), no administrar dentro de las 24 horas de haber utilizado cualquier preparado conteniendo nitratos. Glaucoma de ngulo cerrado (presin intraocular puede ser aumentada). Hemorragia cerebral o trauma craneal (aumenta presin intracraneal). Anemia severa. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: La seguridad y eficacia no ha sido establecida en nios. Se puede presentar hipotensin ortosttica. Utilice con precaucin en pacientes con deplecin de volumen, hipotensin e infarto ventricular derecho.

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Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Significativa reduccin de la presin sistlica y diastlica con el uso concomitante de inhibidores de 5-fosfodiesterasa. Efecto disminuido: - Alcaloides de la ergota pueden causar un aumento de la presin sangunea y una disminucin de los efectos anti-anginosos. Evite uso concomitante. - Embarazo : Factor de riesgo: C.

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Lactancia: Se desconoce si se distribuye en leche materna. Utilice con precaucin. Reacciones adversas: Cardiovascular: hipotensin, hipotensin postural, taquicardia, flushing. Gastrointestinal: nusea, vmito, xerostoma. Ocular: Visin borrosa. Otro: diaforesis. Sistema nervioso central: cefalea, mareo, sncope. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Duracin de la accin tableta sublingual: hasta 30 minutos; spray translingual: 30-60 minutos. Inicio de la accin (tableta sublingual y spray translingual): 2 minutos. Tiempo efecto pico: tableta sublingual: 4-8 minutos; spray translingual: 4-10 minutos. Vida media de eliminacin: 1- 4 minutos. Hemodilisis Posthemodilisis, no son necesarias la utilizacin de dosis suplementarias.

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94 OXIMETAZOLINA HCl SOLUCIN NASAL

Forma farmacutica/Composicin: a. Oximetazolina clorhidrato al 0,05% (0.5 mg / mL), solucin descongestionante nasal. Frasco gotero con 10 mL a 15 mL.Cdigo: 51-7420 - - Clasificacin: Amina simpaticomimtica (vasoconstrictor). Indicaciones teraputicas: Alivio sintomtico de la congestin nasal o nasofarngea debido a resfro comn, sinusitis, fiebre del heno, rinitis alrgica no estacional, o rinitis aguda y crnica.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - El tratamiento no debe ser continuado por ms de 3 5 das. Dosis peditrica/ adultos Nios 6 aos de edad y adultos: - 1 a 2 gotas instilado en cada fosa nasal 2 veces al da. El periodo entre cada una de las aplicaciones no debe ser menor a 6 horas. - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a oximetazolina clorhidrato. Glaucoma de ngulo cerrado u otras enfermedades a nivel de ojo. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Ocasionalmente el medicamento, puede ser absorbido y producir efectos sistmicos. (Informacin sobre la distribucin y eliminacin del frmaco en humanos no se encuentra disponible). Embarazo : Factor de riesgo: Su uso y seguridad no ha sido establecido durante el embarazo. Lactancia: Se distribuye en leche materna. Debe ser utilizado con precaucin durante la lactancia.

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Reacciones adversas: Nasal: Irritacin (sensacin de quemazn), resequedad de mucosa, estornudos. Frecuentemente se puede presentar congestin de rebote cuando se utiliza por tiempo prolongado. Sistmico: Ocasionalmente puede presentar efectos simpaticomimticos sistmicos como hipertensin, nerviosismo, nusea, mareo, cefalea, insomnio, palpitaciones o bradicardia refleja. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Inicio de accin: (vasoconstriccin local): 5-10 minutos post-aplicacin. Duracin de la accin: 5-6 horas con un decline gradual despus de las 6 horas.

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95 OXIMETAZOLINA HCl SOLUCIN ISOTNICA- USO OFTLMICO

Forma farmacutica/Composicin: a. Oximetazolina clorhidrato al 0.025% (0.25 mg / mL) solucin estril isotnica para uso oftlmico, frasco gotero de 10 a 15 mL. Cdigo: 45-7630. - - - Clasificacin: Amina simpaticomimtica (vasoconstrictor). Indicaciones teraputicas: Alivio del enrojecimiento de los ojos debido a irritaciones. Alivio de la irritacin debido a resequedad del ojo o molestias debidas a irritaciones menores o exposicin al viento o sol.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - El tratamiento no debe ser continuado por ms de 3 das, al menos que sea una indicacin realizada por Oftalmlogo. Dosis peditrica/ adultos Nios 6 aos de edad y adultos: Congestin conjuntival: 1 o 2 gotas aplicado tpicamente en la conjuntiva de 2 - 4 veces al da. El periodo entre cada una de las aplicaciones no debe ser menor a 6 horas. - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a tetrahidrozolina clorhidrato oximetazolina clorhidrato. Glaucoma de ngulo cerrado u otras enfermedades a nivel de ojo. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Ocasionalmente el medicamento, puede ser absorbido y producir efectos sistmicos. (Informacin sobre la distribucin y eliminacin del frmaco en humanos no se encuentra disponible). Suspender el tratamiento en caso de que el paciente presente dolor ocular, cambios en la visin, hiperemia o irritacin y que persista por ms de 72 horas.

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Embarazo : Factor de riesgo: Su uso y seguridad no ha sido establecido durante el embarazo. Lactancia: Se distribuye en leche materna. Debe ser utilizado con precaucin durante la lactancia. Reacciones adversas: Oftlmicos: Visin borrosa, irritacin, midriasis. Sistmicos: cefalea, hipertensin, debilidad, sudoracin, palpitacin, tremor. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Inicio de accin: (vasoconstriccin local): 5-10 minutos post-aplicacin. Duracin de la accin: 5-6 horas, con un decline gradual despus de las 6 horas.

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96 PARACETAMOL (SINNIMO: ACETAMINOFEN)

ADVERTENCIAS Segn nota del Comit Central de Farmacoterapia No. CCF 1686-10-05, 1611-05, en procura de maximizar el beneficio y minimizar los riesgos a los pacientes por su empleo en la C.C.S.S., menciona: 1. Est contraindicado el uso del paracetamol en nios menores de 28 das de edad. La recomendacin en estos casos es que cualquier neonato con cuadro febril debe ser valorado por un pediatra en forma urgente. 2. En nios menores de 2 meses de edad con fiebre existe un potencial riesgo de encubrir un proceso sptico por el uso del antipirtico y, con ello, retardar la valoracin mdica oportuna; el proceso sptico debe ser descartado antes de administrar un medicamento antipirtico como el paracetamol. 3. Para nios menores de 1 ao, se tiene disponible la presentacin en frasco gotero, de 15 mL o 30 mL (ver dosificacin recomendada). Forma farmacutica/Composicin: a. Paracetamol 100 mg/mL. Solucin oral con sabor agradable libre de alcohol. Cuenta gotas graduado a un mL. Frasco gotero con 30 mL Paracetamol 100 mg/mL. Solucin oral con sabor agradable libre de alcohol. Cuenta gotas graduado a un mL. Frasco gotero con 15 mL o Paracetamol 80 mg/0.8 mL. Solucin oral con sabor agradable libre de alcohol. Cuenta gotas graduado. Frasco gotero con 15 mL. Cdigo: 16-6015. b. Paracetamol 120 mg/5 mL. Jarabe. Frasco 60 mL. Para nios mayores de 1 ao de edad. Cdigo: 16-6020. c. Paracetamol. 300 mg. Supositorio 1 g. Cdigo: 16-2400. d. Paracetamol 500 mg. Tabletas. Cdigo: 16-0010. - - Clasificacin: Analgsico, antipirtico. Indicaciones teraputicas: -Para el tratamiento del dolor leve o fiebre; o para el alivio temporal de cefalea, mialgia, dolor de espalda, dolor dental, dismenorrea, artralgia, o dolores asociados con resfro comn o gripe.

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 Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - La velocidad de absorcin puede ser disminuida cuando se administra con alimentos. Dosis peditrica: Oral o rectal: - Nios < 12 aos e infantes: va oral o rectal: 10 15 mg/kg cada 4- 6 horas. Mximo 5 dosis en 24 horas. Dosis adultos y adolescentes 12 aos: - Va oral o rectal: 325 650 mg cada 6 horas. Alternativamente 1000 mg 4 veces al da. Mximo 4 g/da. Insuficiencia renal: - Clcr 10-50 mL/minuto: administrar cada 6 horas. - Clcr < 10 mL/minuto: Administrar cada 8 horas (metabolitos acumulados). Insuficiencia heptica: - Utilice con precaucin. Evite uso crnico en dao heptico. Pacientes con enfermedad heptica pueden recibir dosis teraputica para tratamiento de corta duracin (5 das) de dolor episdico. Contraindicaciones: - Hipersensibilidad a paracetamol. - - Advertencias especiales y consideraciones para su uso: No se debe exceder la dosis recomendada. La vida media del paracetamol puede ser prolongada en pacientes con enfermedad heptica.

Interacciones: Efecto aumentado / toxicidad: - Frmacos que inducen las isoenzimas hepticas CYP2E1 y CYP1A2: como carbamazepina, oxcarbamazepina, barbitricos (incluyendo primidona), fenitona o fosfenitona, isoniazida, rifampicina, diflunizal, lamotrigina, imatinib, zidovudina, pueden potencializar el aumento en el riesgo de hepatotoxicidad inducida por paracetamol. - Warfarina: (aumento de INR). Efecto disminuido: - Colestiramina disminuye: la absorcin del paracetamol. - Pueden disminuir el efecto analgsico del paracetamol: barbitricos, hidantonas, carbamazepina, rifampicina, sulfinpirazona. 299

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Embarazo : Factor de riesgo: B. Lactancia: Se excreta en leche materna. Su utilizacin es compatible con la lactancia. Reacciones adversas: Dermatolgicas: rash. Hematolgicos: trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosis. Heptico: Aumento bilirrubina y fosfatasa alcalina. Renal: neuropata analgsica crnica (tratamiento crnico a altas dosis o sobredosis aguda). Otras: Reacciones de hipersensibilidad (raro).

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Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: Orina Metabolismo: Heptico (produce un metabolito activo), sufre circulacin entero heptica. Tiempo concentracin pico: Va oral: 30-60 minutos. Vida media eliminacin: 2-4 horas. Hemodilisis Moderadamente dializable (20%-50%).

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97 PENICILINA G BENZATNICA (SINNIMO: BENZATINA BENCILPENICILINA D.C.I)

ADVERTENCIA USO INSTITUCIONAL DE LA PENICILINA BENZATNICA Comit Central de Farmacoterapia. Circular CCF -0664-05-08. Uso Institucional de la penicilina benzatnica: El Comit Central de Farmacoterapia en su Sesin 2008-16 con fecha del 12 de mayo del 2008, retom el anlisis del uso institucional de la penicilina G benzatnica tras la consulta remitida a las reas de Salud del pas mediante circular CCF-1720-07-07 del 11 de setiembre de 2007, y acord sealar los siguientes lineamientos para su uso a nivel institucional: La penicilina G benzatnica tiene dos indicaciones para uso institucional: Profilaxis de fiebre reumtica. Tratamiento de la sfilis. Adems, se ha planteado que en el mbito peditrico sera permisible considerar su utilizacin en los siguientes casos: Faringoamigdalitis bacteriana, con imposibilidad del paciente para tomar tratamiento antibitico por va oral. Sfilis congnita. Profilaxis secundaria de la fiebre reumtica. Imptigo contagioso En concordancia con el binomio diagnstico-tratamiento, compete al mdico prescriptor el diagnstico correcto para los casos que requieren la aplicacin de este medicamento, documentar la indicacin en el expediente clnico y emitir la respectiva prescripcin con instruccin para la prueba cutnea de sensibilidad correspondiente. Por lo tanto, tras documentar el resultado negativo de esa prueba de sensibilidad a la penicilina, el medicamento debe aplicarse en las condiciones apropiadas (segn infraestructura y personal) para atender los efectos adversos graves, tal como un eventual shock anafilctico. Al priorizar el factor seguridad en el contexto de la valoracin riesgo/beneficio y dadas las indicaciones para su uso a nivel institucional, el Comit Central de Farmacoterapia acord mantener su nivel de usuario en 1B en el entendido que el rea de Salud debe de tener en el rea de inyectables la suficiente 301

capacidad resolutiva que permita atender complicaciones que pueden derivarse con su uso, como sera un posible shock anafilctico del paciente. Forma farmacutica/Composicin: a. Benzatina bencilpenicilina 1.200.000 Unidades en polvo suspensin para inyeccin. Inyectable. Frasco ampolla 4 mL a 5 mL. La suspensin estril para inyeccin es una suspensin de la droga en agua estril para inyeccin. La suspensin tiene un pH de 5,0 a 7,5. La suspensin contiene preservantes. Cdigo: 02-4400 - Clasificacin: Antibitico. Penicilina.

Indicaciones teraputicas: Indicaciones para uso institucional: - Profilaxis de fiebre reumtica. - Tratamiento de la sfilis. Adems, se ha planteado que en el mbito peditrico sera permisible considerar su utilizacin en los siguientes casos: - Faringoamigdalitis bacteriana, con imposibilidad del paciente para tomar tratamiento antibitico por va oral. - Sfilis congnita. - Profilaxis secundaria de la fiebre reumtica. - Imptigo contagioso. Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Nios <2 aos de edad: la administracin intramuscular debe realizarse en el msculo medio-lateral del muslo, no debe hacerse en la regin gltea. - Adultos: la administracin debe ser INTRAMUSCULAR profunda en el cuadrante superior externo del glteo. - Dosis mayores a 1.2 millones de unidades, deben ser aplicadas intramuscular en sitios diferentes. - Cuando las dosis son repetidas, rote el sitio de la inyeccin. Dosis peditrica - Rango de dosis usual en nios: Intramuscular: 25.000-50.000 Unidades/ kg como una nica dosis (dosis mxima 2.4 millones de unidades). - Neonatos > 1200 g: Intramuscular: o Sfilis congnita (asintomtica): 50.000 unidades/kg como una dosis nica.

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Infantes y nios: Intramuscular: o Infeccin respiratoria, estreptococo grupo A: 25.000-50.000 unidades/kg como una dosis nica (mximo 1.2 millones unidades). o Profilaxis de fiebre reumtica recurrente: 25.000-50.000 unidades/kg cada 3-4 semanas (mximo 1.2 millones unidades/ dosis) o Sfilis: temprana: 50.000 unidades/kg como una dosis nica (mximo 2.4 millones unidades/dosis) o Sfilis: ms de un ao de duracin: 50.000 unidades/kg cada semana por 3 dosis (mximo: 2.4 millones unidades/dosis). o Imptigo: Para el tratamiento del imptigo se recomienda como primera eleccin la utilizacin de antibitico va oral (ej. cefalexina), en caso de no disponibilidad en el Centro de Atencin, una opcin es la utilizacin de Penicilina Benzatnica. Dosis: refirase a la recomendada en nios para infeccin respiratoria, estreptococo grupo A.

Dosis adultos: - Rango de dosis usual en adultos: Intramuscular: 1.2 a 2.4 millones de unidades como una dosis nica. - Profilaxis de fiebre reumtica recurrente: Intramuscular: 1.2 millones unidades cada 3-4 semanas o 600.000 unidades dos veces al mes. - Sfilis temprana: 2.4 millones de unidades como nica dosis en 2 sitios de inyeccin. - Sfilis ms de un ao de duracin: 2.4 millones unidades en 2 sitios de inyeccin, una vez por semana por 3 dosis. - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la penicilina. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Observe los signos y sntomas de anafilaxis durante la primera dosis. Solo para uso INTRAMUSCULAR. NUNCA para uso intravenoso. Aspire antes de inyectar para evitar que la inyeccin se administre en un vaso sanguneo.

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Probenecid: aumenta los niveles de penicilina. - Aminoglucsidos: pueden guiar a eficacia sinergstica. - Penicilinas: pueden aumentar la exposicin a metotrexato durante la terapia concomitante; se recomienda monitorear.

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Efecto disminuido: - cido fusdico y tetraciclinas: pueden disminuir la efectividad de la penicilina. - - - - - - - - - - - Embarazo : Factor de riesgo: B Lactancia: Se distribuye en leche materna. Su uso es compatible durante la lactancia. Reacciones adversas: Dermatolgico: rash. Endocrino/metablico: trastornos en los electrolitos. Hematolgico: anemia hemoltica, reaccin Combs positiva Renal: Nefritis intersticial aguda. Sistema nervioso central: convulsiones, confusin, somnolencia, mioclonia, fiebre. Otros: anafilaxis, reacciones de hipersensibilidad. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Absorcin: intramuscular (lenta). Duracin: 1-4 semanas (dosis dependiente) Tiempo, concentracin pico en suero: 12-24 horas.

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98 PIRAZINAMIDA
ADVERTENCIAS [Programa Nacional e Institucional de Tuberculosis : Tratamiento DOTS]: El Comit Central de Farmacoterapia en la Circular No. 178-02-2007, 16-0207, actualiz las recomendaciones institucionales con base en la estrategia moderna de tratamiento DOTS (Estrategia de Tratamiento Acortado Directamente Observado); lo anterior en el contexto de la atencin prioritaria de la Tuberculosos en el pas con el Programa Nacional e Institucional de Tuberculosis, con la finalidad de proyectar curacin y adecuado control de los casos y, con ello reducir la morbi-mortalidad por la enfermedad. Entre los puntos ms importantes para su cumplimiento salvaguardar la resistencia y aplicable a todos los niveles de atencin, se destacan: - - - La indicacin a todo el personal de salud de que el tratamiento acortado ser directamente observado y estandarizado para todos los casos diagnosticados de Tuberculosis. No se entregarn medicamentos a los pacientes (sin excepcin), sino que sern entregados al personal de salud o al lder comunitario adecuadamente capacitado, que realizar la supervisin del tratamiento. Cuando por alguna razn el especialista en Neumologa, Infectologa o Medicina Interna considera necesaria una terapia de ms larga duracin, que no incluye los medicamentos antifmicos contemplados en las Normas o en ms de una toma diaria, deber exponer por escrito la justificacin correspondiente al mdico responsable del EBAIS en donde se realizar la supervisin del tratamiento y a la farmacia de la clnica u hospital correspondiente. Forma farmacutica/Composicin: a. Pirazinamida 500 mg. Tabletas. Cdigo: 03-1340. Clasificacin: Agente antituberculoso. Indicaciones teraputicas: Tratamiento de tuberculosis en combinacin con otros agentes antituberculosos.

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Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Puede ser administrada con o sin alimentos. 305

Dosis peditrica: Tratamiento de tuberculosis (en rgimen combinado): - Refirase al apartado: Manejo Institucional de la Tuberculosis (D.O.T.S), estrategia de tratamiento acortado directamente observado. Dosis adultos: Tratamiento de tuberculosis (en rgimen combinado): - Refirase al apartado: Manejo Institucional de la Tuberculosis (D.O.T.S), estrategia de tratamiento acortado directamente observado. Insuficiencia renal: - Clcr: < 10 mL/minuto: extender el intervalo de dosis cada 72 horas. - Clcr: 10-50 mL/minuto: extender el intervalo de dosis cada 48 72 horas. - Clcr: > 50 ml/min: no son necesarios ajuste de dosis. Insuficiencia heptica: - Contraindicado su utilizacin en pacientes con insuficiencia heptica. - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a pirazinamida. Gota aguda. Dao heptico severo. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Utilice con precaucin en pacientes con insuficiencia renal, gota crnica, diabetes mellitus o porfiria. Interacciones: Debido a que la pirazinamida puede aumentar los niveles sricos de cido rico y precipitar ataques de gota, las dosis de los agentes antigotosos, incluyendo alopurinol, colchicina, probenecid y sulfinpirazona puede ser necesario ajustarlas. Pirazinamida es asociado con hepatotoxicidad relacionada a altas dosis. Uso diario de etanol, mientras se recibe este tratamiento, puede inducir hepatitis. Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: Se distribuye en leche materna. No se recomienda su utilizacin durante la lactancia.

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Reacciones adversas: Gastrointestinal: anorexia, nusea, vmito. Heptico: Hepatotoxicidad. Neuromuscular-esqueltico: artralgia, mialgia. Sistema nervioso central: malestar. Otros: en raras ocasiones: trombocitopenia, porfiria, anemia sideroblstica, reacciones de hipersensibilidad. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: Orina. Metabolismo: Heptico. Tiempo concentracin pico: 2 horas. Vida media de eliminacin: 9-10 horas Hemodilisis Evitar su uso en hemodilisis.

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99 PREDNISOLONA
ADVERTENCIAS Acuerdo del Comit Central de Farmacoterapia. Circula CCF 1064-0607, 18-06-07]. Aplicacin de uso de 1-10-34-1430 Prednisolona 25 mg tableta: Se modifican las especificaciones sealadas y se ampla a nivel institucional para: Medicina General, clave R, nivel de usuario 1-b. Para uso exclusivo en el manejo agudo de la exacerbacin del asma bronquial en ciclos cortos.

a. b. c. d. - -

Forma farmacutica/Composicin: Prednisolona 1 mg. Tabletas. Cdigo: 34-1410. Prednisolona 5 mg. Tabletas ranurada. Cdigo: 34-1420. Prednisolona 25 mg. Tabletas ranurada. Cdigo: 34-1430. Prednisolona base 15 mg/ 5 mL (como fosfato sdico). Solucin oral. Jarabe. Frasco 60 mL. Cdigo: 34-7465. Clasificacin: Corticosteroides. Modificadores de la respuesta biolgica, (imnunosupresores), agentes adrenales, agentes anti-inflamatorios. Indicaciones teraputicas: Indicada en una variedad de condiciones: estados alrgicos, enfermedades del colgeno, enfermedades dermatolgicas, trastornos inflamatorios, gastrointestinales, hematolgicos, reumticos, respiratorios, enfermedades neoplsicas, trasplantes de rganos, enfermedades autoinmunes, resolucin de exacerbaciones agudas de esclerosis mltiple.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Debe ser administrado con alimentos o leche, para disminuir la sintomatologa a nivel gastrointestinal. - Se debe aumentar la ingesta de piridoxina, vitamina C, vitamina D, folato, calcio y fsforo. - La dosis del paciente depende de la condicin a ser tratada y de la respuesta del paciente.

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Dosis peditrica va oral: Nios: - Dosis antiinflamatorias e inmunosupresoras: 0.05-2 mg/kg/da dividida en 1-4 dosis. - Asma aguda: 1-2 mg/kg/da en 1-2 dosis divididas por 3 a 5 das. - Sndrome Nefrtico: o Inicial (primeros 3 episodios): 2 mg/kg/da o 60 mg/m2/da (mximo 80 mg/da) en dosis divididas 3-4 veces al da, hasta que la orina se encuentre libre de protena por 3 das consecutivos (mximo 28 das); seguimiento: 1-1.5 mg/kg/dosis o 40 mg/m2/ dosis administrado da por medio por 4 semanas. o Mantenimiento (tratamiento a largo plazo para recadas frecuentes): 0.5 - mg/kg/dosis administrado da por medio por 3 a 6 meses. - Reemplazo fisiolgico: 4-5 mg/m2/da. - Persistente severa: corticosteroide inhalado (altas dosis) y corticosteroides tabletas o jarabe largo plazo: 2 mg/kg/da, generalmente no excede 60 mg/da. Dosis adultos: va oral: - Inmunosupresin/quimioterapia adjunta: rango: 5-60 mg/da en 1-4 dosis divididas. - Reaccin alrgica (dermatitis de contacto): Da 1: 30 mg; da 2: 25 mg; da 3: 20 mg; da 4: 15 mg; da 5: 10 mg; da 6: 5 mg. - - - - Neumona por Pneumocystis carinii: 40 mg dos veces al da por 5 das, luego 40 mg da por 5 das, seguido por 20 mg da por 11 das hasta que el rgimen antimicrobiano sea completado. Tirotoxicosis: 60 mg/da. Artritis reumatoide: Use la dosis ms baja posible (frecuentemente 7.5 mg/da ) Prpura trombocitopnica idioptica: o Aguda: 1 -2 mg/kg/da en 2-3 dosis divididas. o Mantenimiento: reducir a la dosis ms baja posible: usualmente <1mg/kg/da.

Insuficiencia renal / heptico: - No se encuentran disponibles guas especficas de ajuste de dosis. - Contraindicaciones: Infecciones micticas sistmicas, varicela, tuberculosis, meningitis.

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Advertencias especiales y consideraciones para su uso: La suspensin del tratamiento debe realizarse lentamente; en caso de traslado de tratamiento sistmico a inhalado, se debe vigilar por posible sintomatologa relacionada a insuficiencia renal o suspensin de esteroides. Puede causar hipercorticismo o supresin del axis hipotalmo-pituitariaadrenal (HPA), especialmente en nios y pacientes que reciben altas dosis por periodos prolongados. Corticosteroides pueden causar trastornos psiquitricos o exacerbar condiciones pre-existentes. Precaucin en pacientes portadores de enfermedades tiroideas, cardiacas, insuficiencia renal y/o heptica, gastrointestinales, diabetes, glaucoma, cataratas, miastenia gravis, en riesgo de osteoporosis, convulsiones. Tratamiento prolongado en nios puede retardar el crecimiento seo. En la poblacin geritrica, utilizar la dosis ms baja efectiva y por periodos cortos.

Interacciones: Efecto aumentado / toxicidad: - - - - - - Estrgenos, aumentan: concentraciones de los corticosteroides. AINEs: aumentan riesgo de sangrado. Depletores de potasio incluyendo diurticos y amfotericina B: hipopotasemia. Inhibidores de colinesterasa, incluyendo neostigmina, piridostigmina: (ocasionalmente pueden causar severa debilidad muscular en pacientes con miastenia gravis). L-asparaginasa: (efecto aditivo hiperglucemia). Isoproterenol: (aumenta riesgo de toxicidad cardiaca).

Efecto disminuido: - Fenitona, fosfenitona, barbitricos, rifabutina, rifampicina, vacunas, toxoides. Otros: - Warfarina: efecto anticoagulante variable (aumentado o disminuido). - - Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: Se distribuye en leche materna. La Academia Americana de Pediatra, considera que la utilizacin de prednisolona es compatible con la lactancia.

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Reacciones adversas: Administracin prolongada La severidad de los efectos adversos asociados con la administracin de dosis farmacolgicas prolongadas, aumentan con la duracin y la frecuencia del tratamiento. Dermatolgicos: atrofia de piel, acn vulgaris, retraso cicatrizacin de heridas, eritema facial, hirsutismo, petequias, equimosis. Gastrointestinales: asociados con uso prolongado: nusea, vmito, anorexia, prdida de peso. Estimulacin del apetito (ganancia de peso), diarrea, estreimiento, dolor abdominal, ulceras esofgicas, gastritis, pancreatitis. Neurolgicos: cefalea, insomnio, vrtigo, mareo, neuropata isqumica perifrica, cambios en el electroencefalograma, trastornos mentales (incluyen ansiedad, depresin, cambios en la personalidad, psicosis, euforia). Ocular: aumento de la presin intraocular, cataratas. Reacciones de hipersensibilidad: dermatitis alrgica, urticaria y/o angioedema. Tratamiento prolongado puede causar miopata, retardo curacin de heridas, osteoporosis, afecta el sistema endocrino (Sndrome de Cushing), trastornos en la menstruacin, hiperglucemia, supresin axis pituitaria-adrenal, supresin del crecimiento. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas:

Dosis (mg) potencia equivalente de glucocorticoides:

Glucocorticoide Accin corta - Cortisona - Hidrocortisona Accin intermedia - Metilprednisolona - Prednisona - Prednisolona - Triamcinolona Accin prolongada - - Betametasona Dexametasona 0.6-0.75 0.75 Dosis (mg) potencia equivalente 25 20

4 5 5 4

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Duracin del efecto: 18-36 horas. Excrecin: Orina, (glucurnidos, sulfatos y metabolitos no conjugados). Metabolismo: Heptico, tambin se metaboliza en la mayora de los tejidos a compuestos inactivos. Vida media eliminacin: 2-4 horas Hemodilisis Ligeramente dializable (5-20%); administrar dosis post-hemodilisis.

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100 PRIMAQUINA
ADVERTENCIA [Acuerdo Comit Central de Farmacoterapia. Circular Tratamiento de la Malaria en la C.C.S.S CCF 0306-02-06, 21-02-06.]: Segn las diversas fuentes de informacin cientfica bajo el paradigma de Medicina Basada en Evidencia, acord mantener como recomendacin Institucional el tratamiento por 14 das con Primaquina y 3 das iniciales con Cloroquina, de acuerdo con lo establecido por la OMS y la FDA. Forma farmacutica/Composicin: a. Primaquina base 5 mg (equivalente a aproximadamente 8.76 mg de Fosfato de Primaquina). Tabletas con o sin recubierta. Cdigo: 01-1435. b. Primaquina base 15 mg (equivalente a aproximadamente 26.3 mg de Fosfato de Primaquina). Cdigo: 01-1440. - - - - - Clasificacin: Antimalricos (8-aminoquinolina) Indicaciones teraputicas: Tratamiento de recada de malaria o erradicar estados crnicos de P.ovale o P. vivax despus de tratamiento de la infeccin aguda con cloroquina. Profilaxis malaria por: P.falciparum o P.vivax en personas con exposicin prolongada. Tratamiento de neumona por Pneumocystis carinii, en combinacin con clindamicina. Dosis y administracin: Debe ser tomado con alimentos, para disminuir la sintomatologa a nivel gastrointestinal.

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Dosis peditrica Tratamiento de la malaria Malaria no complicada producida por Plamodium vivax Plasmodium ovale: Dosis recomendada en pediatra (nunca debe exceder la dosis de adultos) de las siguientes drogas antimalricas: 1- Fosfato de cloroquina ms fosfato de primaquina: a. Fosfato de cloroquina: 10 mg de cloroquina base /kg va oral en forma inmediata, seguida de 5mg de cloroquina base /kg va oral a las 6 horas, 24 horas (Segundo da) y 48 horas (Tercer da). Dosis total de tratamiento: 25 mg/kg.

b. Fosfato de primaquina: 0.5 mg de primaquina base/kg va oral cada da por 14 das.

Primer da Fosfato de cloroquina: 10 mg de cloroquina base /kg va oral en forma inmediata, seguida de 5 mg de cloroquina base / kg va oral a las 6 horas Fosfato de primaquina: 0.5 mg de primaquina base/kg va oral cada da Segundo da 5 mg de cloroquina base /kg via oral Tercer da 5 mg de cloroquina base /kg via oral Del cuarto da al dia 14 -

Fosfato de primaquina: 0.5 mg de primaquina base/kg va oral cada da

Fosfato de primaquina: 0.5 mg de primaquina base/kg va oral cada da

Fosfato de primaquina: 0.5 mg de primaquina base/kg va oral cada da

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Dosis adulto Tratamiento de la malaria Malaria no complicada producida por Plamodium vivax Plasmodium ovale: Dosis recomendada en adultos de las siguientes drogas antimalricas: 2- Fosfato de cloroquina ms fosfato de primaquina: a. Fosfato de cloroquina: 600 mg de cloroquina base va oral en forma inmediata, seguida de 300 mg de cloroquina base va oral a las 6 horas, 24 horas (Segundo da) y 48 horas (Tercer da). Dosis total de tratamiento: 1500 mg. b. Fosfato de primaquina: 30 mg de primaquina base va oral cada da por 14 das.

Primer da Fosfato de cloroquina: 600 mg de cloroquina base (cuatro tabletas de 150 mg) va oral en forma inmediata, seguida de 300 mg de cloroquina base (dos tabletas de 150 mg), va oral a las 6 horas. Fosfato de primaquina: 30 mg de primaquina base (dos tabletas de 15 mg)

Segundo da 300 mg de cloroquina (dos tabletas de 150 mg)

Tercer da 300 mg de cloroquina (dos tabletas de 150 mg)

Del cuarto da al dia 14 -

Fosfato de primaquina: 30 mg de primaquina base (dos tabletas de 15 mg)

Fosfato de primaquina: 30 mg de primaquina base (dos tabletas de 15 mg)

Fosfato de primaquina: 30 mg de primaquina base (dos tabletas de 15 mg)

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Dosis mujeres embarazadas Tratamiento de la malaria Malaria no complicada producida por Plamodium vivax Plasmodium ovale: A- Dosis recomendada en mujeres embarazadas de la siguiente droga antimalrica: 3. Fosfato de cloroquina: a. Fosfato de cloroquina: 600 mg de cloroquina base va oral en forma inmediata, seguida de 300 mg de cloroquina base va oral a las 6 horas, 24 horas (Segundo da) y 48 horas (Tercer dia). Dosis total de tratamiento: 1500 mg. b. Las mujeres embarazadas deben ser mantenidas con profilaxis con cloroquina por el tiempo del embarazo. La dosis quimiprofilctica de cloroquina base es de 300 mg (dos tabletas de 150 mg) va oral una vez por semana. Despus del parto, las pacientes embarazadas con malaria por P. vivax P. ovale que no tienen deficiencia de G6PD deben ser tratadas con primaquina. c. Durante el embarazo est totalmente contraindicado el uso del fosfato de primaquina. Insuficiencia renal - No es necesario realizar ajuste de dosificacin. - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a primaquina o a otros alcaloides. Pacientes enfermos agudos, que tienen tendencia a desarrollar granulocitopenia (artritis reumatoide, sndrome de lupus eritematoso). Pacientes que reciben otros frmacos capaces de deprimir la mdula sea (ej. quinacrina y primaquina). Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Suspender tratamiento en caso de signos de anemia hemoltica (oscurecimiento de orina, marcada cada de hemoglobina o conteo de eritrocitos).

Interacciones: Aumento niveles/toxicidad: - Primaquina aumenta niveles de: aminofilina, fluvoxamina, ropinirol, teofilina, trifluoperazina y otros sustratos CYP1A2. - Quinacrina aumenta niveles/toxicidad de: primaquina. 316

Efectos disminuidos: - Los niveles/efectos de primaquina pueden ser disminuidos por: aminoglutetimida, carbamazepina, nafcilina, nevirapina, fenobarbital, fenitona, rifampicinas y otros inductores de CYP3A4. - - - - - - - - - - - - - Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: Primaquina se distribuye en leche materna. No se recomienda su uso durante la lactancia. Reacciones adversas: Cardiovascular: arritmias (raras ocasiones). Dermatolgico: prurito Gastrointestinal: dolor abdominal, nusea, vmito. Hematolgico: anemia, leucocitosis, en pacientes con deficiencia de G6PD, anemia hemoltica. Ocular: trastornos en la acomodacin visual. Sistema nervioso central: cefalea Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: Orina Metabolismo: Heptico, con un metabolito activo (carboxiprimaquina Tiempo concentracin pico: 1 2 horas. Vida media eliminacin: 3.7 9.6 horas Hemodilisis No es hemodializable.

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101 PROPILTIOURACILO (SINNIMOS: PTU)

Forma farmacutica/Composicin: a. Propiltiouracilo 50 mg. Tabletas. Cdigo: 40-1500. - - - Clasificacin: Agente antitiroideo.

Indicaciones teraputicas: Tratamiento tirotoxicosis. Tratamiento del hipertiroidismo, incluyendo hipertiroidismo debido a enfermedad de Graves. Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Puede ser administrado a intervalos regulares con o sin alimentos. - Va oral: administrar en 3 dosis divididas en aproximadamente intervalos de 8 horas. - Ajustar la dosis para mantener niveles de T3, T4 y TSH en un rango normal. - T3 elevado puede ser un indicador de tratamiento inadecuado. - TSH elevado, indica excesivo tratamiento antitiroideo. Dosis peditrica: va oral: La seguridad y efectividad del propiltiouracilo en nios < 6 aos de edad, no ha sido establecida. Nios: - Inicial: 5-7 mg/kg/da dividida en dosis cada 8 horas o 6-10 aos: 50 150 mg/da. o > 10 aos: 150 300 mg/da. - Mantenimiento: determinado por la respuesta del paciente o 1/3 a 2/3 de la dosis inicial en dosis divididas cada 8-12 horas. Dosis adultos: va oral: - Inicial: 300-400 mg/da en dosis divididas cada 6-8 horas. Pacientes con hipertiroidismo severo y/o bocio grande, la dosis inicial es usualmente 400 mg/da; en ocasiones puede requerir 600 900 mg/da. - Mantenimiento: 100 150 mg/da en dosis divididas cada 8- 12 horas.

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Contraindicaciones: Hipersensibilidad a propiltiouracilo. Lactancia.

Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Hipersensibilidad cruzada se puede presentar en casi 50% de los pacientes que han presentado este tipo de reacciones a otros agentes como metimazol. - Los agentes antitiroideos deben ser suspendidos de 3-4 das previo al tratamiento con radio-yodo (yoduro de sodio, I-131). Tpicamente, los agentes antitiroideos no se re-introducen hasta 1 semana despus de este tratamiento. - En raras ocasiones el propiltiouracilo ha sido asociado con depresin de mdula sea, reacciones hepticas. - Precaucin en pacientes > 40 aos por hipoprotrombinemia y sangrado. - La correccin de hipertiroidismo puede alterar la disposicin de los beta bloqueadores, digoxina y teofilina, necesitndose una reduccin de la dosis de esos agentes. Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Propiltiouracilo puede aumentar: la actividad anticoagulante de la warfarina. Efecto disminuido: - Actividad de los anticoagulantes orales es disminuido hasta un nivel estable de la funcin tiroidea sea alcanzado. - - - - - - - - - Embarazo : Factor de riesgo: D. Lactancia: Se distribuye en lecha materna. Su uso est contraindicado durante la lactancia. Reacciones adversas: Cardiovascular: edema. Dermatolgico: rash, prurito, prdida anormal de cabello, pigmentacin de piel. Gastrointestinal: nusea, vmito, prdida del gusto. Hematolgico: agranulocitosis, anemia aplsica, sangrado, leucopenia, trombocitopenia. Heptico: ictericia. Neuromuscular/esqueltico: artralgia, mialgia, parestesia. Renal: glomerulonefritis, nefritis, insuficiencia renal aguda. 319

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Sistema nervioso central: cefalea, somnolencia, vrtigo. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Duracin: 2-3 horas. Efecto pico: Remisin: 4 meses de tratamiento continuo. Excrecin: orina (35%). Inicio de accin: teraputico: 24-36horas. Metabolismo: heptico. Tiempo concentracin pico en suero: 1 hora. Vida media de eliminacin: 1.5 -5 horas.

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102 PROPRANOLOL CLORHIDRATO

Forma farmacutica/Composicin: a. Propranolol clorhidrato 10 mg. Tabletas recubiertas. Cdigo: 07-1510. b. Propranolol clorhidrato 40 mg. Tabletas recubiertas. Cdigo: 08-1520. - - - - - - - - - Clasificacin: Agente cardiovascular, antianginoso, antiarrtmico (clase II), antihipertensivo, beta-bloqueador no selectivo. Indicaciones teraputicas: Tratamiento de hipertensin, angina pectoris. Controlar la frecuencia ventricular en pacientes con fibrilacin atrial y/o flutter atrial. Tratamiento y profilaxis de taquicardia supraventricular paroxstica. Profilaxis infarto al miocardio. Tratamiento de estenosis sub-artica hipertrfica idioptica. Manejo de feocromocitoma. Profilaxis de migraa. Tratamiento de tremor esencial.

Usos Off-label: - Tratamiento a corto plazo de taquicardia y arritmias debido a tirotoxicosis. - Tratamiento de la hipertensin portal y/o profilaxis de sangrado por vrices esofgicas. - Tirotoxicosis. Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Las tabletas deben tomarse con el estmago vaco. Los niveles sricos de propranolol, son aumentados cuando se toman con alimentos. Dosis peditrica: va oral: Tratamiento de la hipertensin: - Inicialmente: 0.5 1 mg/kg/da va oral en 4 dosis divididas. - Usual: 1-5 mg/kg/da, va oral, en 4 dosis divididas. - Mximo: 8 mg/kg/da.

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Tratamiento y profilaxis de taquicardia supraventricular paroxstica: - Infantes. va oral: inicial: 0.25 mg/kg/dosis cada 6-8 horas. - Nios : o Inicial: 0.5 1 mg/kg/da, va oral en dosis divididas cada 6-8 horas. o Mantenimiento: 2- 4 mg/kg/da, va oral. o Mximo: 16 mg/kg/da 60 mg da, va oral. Dosis adultos: va oral: Tratamiento de la hipertensin: - Inicialmente, 40 mg dos veces al da, luego incrementar a intervalos de 3-7 das, hasta 160-480 mg/da en 2 3 dosis divididas. - Mximo 640 mg/da. Tratamiento de angina pectoris (estable, crnica): - Inicial: 10-20 mg, va oral 2 -4 veces al da. Aumentar a intervalos de 3 7 das hasta 160 -320 mg/da en 2-4 dosis divididas. Controlar la frecuencia ventricular en pacientes con fibrilacin atrial y/o flutter atrial: - Dosis intravenosa: Usual: 1-3 mg a una velocidad no mayor a 1 mg/minuto; la segunda dosis puede ser administrada despus de 2-3 minutos. Dosis subsecuentes pueden ser administrados cada 4-6 horas. - Dosis va oral: Inicial: 10-30 mg 3 4 veces al da. Dosis de mantenimiento: 80 240 mg/da en dosis divididas. Tratamiento y profilaxis de taquicardia supraventricular paroxstica: - Va oral: Inicial: 10-30 mg, 3 4 veces al da. Dosis puede ser aumentado hasta 160 -320 mg/da, administrado en 3-4 dosis. - Profilaxis de infarto miocardio: 180 -320 mg/da, va oral, en 3-4 dosis divididas. Tratamiento de estenosis subartica hipertrfica idioptica: 20-40 mg, va oral, 3 4 veces al da. Feocromocitoma: - 60 mg/da, en dosis divididas por 3 das antes de la ciruga concomitantemente con un bloqueador-alfa. - Manejo de tumores inoperables: 30 mg/da en dosis divididas como tratamiento adjunto a un bloqueador alfa adrenrgico. Profilaxis de migraa: - Inicial: 80 mg/da, en dosis divididas. Dosis pueden ser aumentadas gradualmente segn sea necesario hasta 160-240 mg/da. Suspender tratamiento sino se alcanzan resultados dentro de las 4-6 semanas. Tratamiento del tremor esencial: - Inicial: 40 mg, dos veces al da. Si es necesario se pueden aumentar las dosis a 120-320 mg/da, administrado en 2 3 dosis divididas.

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Insuficiencia renal: - No son necesarios ajustes de dosis. Insuficiencia heptica: - Iniciar tratamiento a la dosis ms baja para la indicacin especfica y titular cuidadosamente la dosis hasta obtener el efecto clnico deseado. - - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad al propranolol. Bradicardia severa o bloqueo cardiaco (2 o 3 grado), insuficiencia cardiaca congestiva (al menos que sea secundaria a una taquiarritmia tratable con beta-bloqueadores) Edema pulmonar, asma, broncoespasmo, EPOC. Enfermedad de Raynaud. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Las respuestas de los pacientes geritricos a los beta-bloqueadores, son impredecibles, se recomienda iniciar con las dosis ms bajas recomendadas en adultos. Suspensin abrupta del tratamiento con propranolol y cualquier otro beta bloqueador.

Interacciones: Efectos aumentados/toxicidad: - Efectos aditivos cuando se combinan con propranolol: adenosina, glucsidos cardiacos, disopiramida y otros antiarrtmicos clase 1C, incluyendo flecainida, propafenona, encainida, bretilium, procainamida, verapamilo, diltialzem amiodarona, anestsicos generales, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, bloqueadores de los canales de calcio, prazosin, cimetidina, levodopa, IMAOs, aminoquinolinas (antimalricos), zileuton, inhibidores de acetilcolinesterasa, inhibidores de la recaptacin de serotonina - Propranolol puede potencializar los efectos de: los bloqueadores neuromusculares (tubocuranina, succinilcolina). - Beta bloquedores pueden incrementar. la accin vasoconstrictora de la ergotamina, hidroergotamina. - Propranolol inhibe el metabolismo heptico: de ciertos antipsicticos (clorpromazina, tioridazina), lidocana, rizatriptan y warfarina. Efectos disminuidos: - AINEs, pueden disminuir la actividad antihipertensiva (indometacina, naproxeno y piroxicam exhiben mayor efecto presor), hormonas tiroideas. - Algunas fenotiazinas pueden disminuir el metabolismo heptico del propranolol.

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Propranolol inhibe el metabolismo heptico de la teofilina. La absorcin del propranolol puede ser reducida por colestipol, colestiramina, anticidos.

Otros: - Epinefrina y bloqueadores beta pueden producir un excesivo tono alfa, lo cual puede causar una respuesta hipertensiva (tener presente los anestsicos que se encuentran en combinacin con epinefrina). - Betabloqueadores, pueden enmascarar la taquicardia de la hipoglicemia causada por la insulina y las sulfonilureas (efectos hipoglicmicos pueden ser aumentados). - Propranolol en combinacin con gabapentina, puede inducir distonas. - Pilocarpina administrada va parenteral (ej. Tratamiento de xerostoma o xerostalma) debe ser administrada con precaucin con propranolol debido a la posibilidad de producir trastornos en la conduccin cardiaca (el riesgo es bajo, cuando se administra la pilocarpina, va oftlmica). - Dobutamina e isoproterenol cuando es administrada concomitantemente con betabloqueadores puede antagonizar los efectos farmacolgicos y farmacodinmicos de uno u otro. - - Embarazo : Factor de riesgo: C/D (2 y 3 trimestre) Lactancia: Se distribuye en lecha materna. La Academia Americana de Pediatra considera que el propranolol puede ser utilizado durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Puede producir mareos y somnolencia por lo que se debe evitar el manejo de vehculos y maquinaria. Reacciones adversas: Cardiovascular: Bradicardia, torsade de pointes y otras arritmias ventriculares, hipotensin, trastornos en la conduccin AV, insuficiencia arterial, sncope. Dermatolgico: rash, prurito, alopecia, resequedad de piel, acn, flushing. Endocrino: hiperglucemia, hipoglicemia, hiperlipidemia. Gastrointestinal: Flatulencia, gastritis, estreimiento, nusea, diarrea, resequedad de boca, pirosis, dispepsia, trastornos del apetito. Genito-urinario: Impotencia o libido disminuido, retencin o frecuencia urinaria.

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Hematolgico: Eosinofilia, Agranulocitosis, prpura trombocitopenica y no trombocitopnica, Oftlmico: irritacin de ojos/malestar, resequedad, visin borrosa, conjuntivitis, produccin disminuida de lgrimas. Respiratorio: disnea, broncoespasmo, tos, asma, rinitis, laringoespasmo con distress respiratorio, faringitis. Sistema nervioso central: mareo, vrtigo, fatiga, cefalea, depresin mental, memoria/concentracin disminuida, aumento signos/sntomas de miastenia gravis, trastornos del sueo, alucinaciones. Otros: ganancia o prdida de peso. Fenmeno de Raynaud, fiebre, malestar, astenia. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: Renal, principalmente como metabolitos y del 1-4% (sin cambio) de la dosis se excreta en heces. Metabolismo: Heptico, tiene ciclo enteroheptico. Tiempo concentracin pico: Tabletas de liberacin inmediata: 60-90 minutos. Vida media eliminacin: 2-6 horas. Hemodilisis Intermitente: no son necesarias ajustes de dosis.

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103 PSEUDOEFEDRINA CLORHIDRATO

ADVERTENCIA CDC (Control Diseases Center) MUERTES DE INFANTES ASOCIADOS CON MEDICAMENTOS UTILIZADOS PARA LA TOS Y EL RESFRO - En enero de 2007, la FDA recomend que los productos para la tos y el resfro no deben ser utilizados en nios < 2 aos de edad. Los mismos incluyen los antihistamnicos de primera generacin (bromofeniramina, clorfeniramina, difenhidramina, acrivastina, carbinoxamina, ciprohepatadina, triprolidina); antipirticos y analgsicos (acetaminofn, ibuprofeno); supresores de la tos (dextrometorfan, hidrocodona, codena), expecto rantes (guaifenesina); descongestionantes nasales (efedrina, fenilefrina, fenilpropanolamina, pseudoefedrina). Control Diseases Center, Estados Unidos. Disponible en URL: www.cdc. gov/mmwr/preview/mmwrhtml/mm5601a1.htm. Consultado 27-02-08. FDA Non-prescription Drugs Advisory Committe, en Octubre 2007, indica que estas preparaciones no deben ser utilizadas en nios < 6 aos de edad.

Forma farmacutica/Composicin: a. Pseudoefedrina clorhidrato. 60 mg. Tabletas. Cdigo: 06-1540. - - Clasificacin: Agonista alfa/beta. Descongestionante respiratorio. Indicaciones teraputicas: Alivio sintomtico temporal de la congestin nasal debido a resfriado comn, alergias tracto respiratorio superior, sinusitis, promover el drenaje nasal.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Puede ser tomada con o sin alimentos. - Administrar al menos 2 horas antes de acostarse para minimizar el insomnio. Dosis peditrica: - La seguridad y eficacia no ha sido establecida en nios < 2 aos. 326

Dosis adultos: - 30 60 mg cada 6 horas. Va oral. Insuficiencia renal: - Clcr < 30 ml/min: reducir la dosis inicial en un 50%, hasta un mximo de 120 mg/da, para evitar potencial acumulacin del frmaco y toxicidad. - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la Pseudoefedrina. Administracin con o dentro de 14 das de haber iniciado tratamiento con frmacos IMAOs. Suspender tratamiento en caso de presentar nerviosismo, mareo o insomnio. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Utilizar con precaucin en pacientes geritricos o con hipertensin, hipertiroidismo, diabetes mellitus, enfermedad cardiovascular, enfermedad cardiaca isqumica, presin intraocular aumentada, hiperplasia prosttica.

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Prolongan e intensifican la estimulacin cardiaca y los efectos vasopresores de la pseudoefedrina: IMAOs o frmacos con actividad inhibitoria sobre MAO (furazolidona, linezolid, procarbazina). - Pseudoefedrina puede potencializar: los efectos y aumentar la toxicidad de otros simpaticomimticos. - Uso concomitante de antidepresivos tricclicos y pseudoefedrina pueden aumentar: el riesgo de toxicidad cardiovascular o severas cefaleas. - Anticidos (especficamente bicarbonato de sodio e hidrxido de aluminio): incrementan las concentraciones plasmticas de la pseudoefedrina. - Simpaticomimticos: pueden aumentar la toxicidad. Efecto disminuido: - Efectos cardiovasculares de los simpaticomimticos pueden reducir: los efectos antihipertensivos producidos por la reserpina, bloqueadores alfa, bloqueadores beta, agentes adrenrgicos de accin central (clonidina, metildopa). - Nitratos concomitantemente de nitratos y simpaticomimticos puede: resultar en un antagonismo del efecto antianginosos del nitrato.

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Otros: - Uso concomitante de alcaloides de la ergota con pseudoefedrina puede causar.: vasoconstriccin perifrica aditiva e hipertensin as como riesgo de isquemia perifrica y gangrena. - - Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: Se distribuye en leche materna. La Asociacin Americana de Pediatra indica que pseudoefedrina puede ser utilizada con precaucin durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: En algunos pacientes se ha observado que puede causar somnolencia y reducir el estado de alerta mental. No se recomienda manejar vehculo ni efectuar tareas que requieran estar en alerta, tener coordinacin y destreza fsica, hasta no conocer si este efecto se presentar con su utilizacin. Reacciones adversas: Cardiovasculares: Arritmia, taquicardia, palpitaciones. Gastrointestinal: Nusea, vmito. Neuromuscular-esqueltico: tremor, debilidad. Respiratorio: disnea. Sistema nervioso central: ansiedad, excitabilidad, cefalea, mareo, insomnio, trastornos psicolgicos (incluyendo alucinaciones y psicosis), convulsiones. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Inicio de la accin: Descongestionante: va oral: 15-30 minutos. Metabolismo: parcialmente heptico. Excrecin: orina. Duracin: (tableta liberacin rpida): 4-6 horas. Vida media de eliminacin: 9-16 horas Hemodilisis Hemodilisis remueve en forma mnima la pseudoefedrina de la circulacin. No son necesarias dosis suplementarias.

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104 PSYLLIUM HIDROFLICO MUCILOIDE

Forma farmacutica/Composicin: a. Psyllium Hidroflico Muciloide 49,70 g y hasta 50,30 g de excipientes incluyendo como edulcorantes a la sacarosa o dextrosa, con sin saborizante, con o sin color. Polvo granulado. Frasco de 200 g. El Psyllium hidroflico muciloide con excipiente debe ir acompaado de una medida dosificadora de dos marcas correspondientes a las medidas de 7 g y de 3.4 g del granulado.Cdigo: 33-7230. - - Clasificacin: Laxante formador de volumen. Indicaciones teraputicas: Tratamiento ocasional del estreimiento.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - El polvo debe ser mezclado en un vaso con agua o jugo y administrado inmediatamente. Posteriormente se recomienda tomar al menos 8 onzas (240 mL) de lquido adicional. - Separar las dosis en al menos 2 horas de otros tratamientos farmacolgicos. - Pacientes que reciben dosis grandes de estos laxantes, se recomiendan dividir la misma en varias tomas al da. Dosis peditrica: Va oral: - 6-11 aos: 1.25 15 g /da en dosis divididas. - > 12 aos: 2.5 30 g / da en dosis divididas. Dosis adultos: Va oral: - 2.5 30 g / da en dosis divididas. - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a Psillium. Impactacin fecal. Obstruccin gastrointestinal.

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Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Algunos productos pueden contener en su formulacin: dextrosa, sucrosa, calcio, potasio, fenilalanina, as como ingredientes adicionales. Se recomienda revisar la informacin de cada producto en cuanto a contenido nutricional y calrico.

Interacciones: Efecto disminuido: - Disminuye efecto de la warfarina y digitales. - - - Reacciones adversas: Gastrointestinal: calambres abdominales, estreimiento, diarrea, obstruccin intestinal o esofgica. Respiratorio: broncoespasmo. Otros: anafilaxis despus de inhalacin en individuos susceptibles, rinoconjuntivitis.

Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Absorcin: ninguna. Inicio de la accin: Alivio del estreimiento: 12 72 horas.

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105 RIFAMPICINA
ADVERTENCIAS (Programa Nacional e Institucional de Tuberculosis : Tratamiento DOTS (: El Comit Central de Farmacoterapia en la Circular No. 178-02-2007, 16-02-07, actualiz las recomendaciones institucionales con base en la estrategia moderna de tratamiento DOTS (Estrategia de Tratamiento Acortado Directamente Observado); lo anterior en el contexto de la atencin prioritaria de la Tuberculosis en el pas con el Programa Nacional e Institucional de Tuberculosis, con la finalidad de proyectar curacin y adecuado control de los casos y, con ello reducir la morbi-mortalidad por la enfermedad. Entre los puntos ms importantes para su cumplimiento salvaguardar la resistencia y aplicable a todos los niveles de atencin, se destacan: a. Un compromiso institucional de implementacin del programa contra la Tuberculosis. b. La indicacin a todo el personal de salud de que el tratamiento acortado ser directamente observado y estandarizado para todos los casos diagnosticados de Tuberculosis. c. No se entregarn medicamentos a los pacientes (sin excepcin), sino que sern entregados al personal de salud o al lder comunitario adecuadamente capacitado, que realizar la supervisin del tratamiento. d. El abastecimiento de los medicamentos, distribuidos por el Almacn General, ser regulado con cantidades exactas respecto del consumo, con base en el antecedente histrico del nmero de casos segn el rea de salud. e. Los comportamientos anmalos detectados en el sistema de seguimiento y evaluacin de casos por el programa, deber notificarse al mismo con la informacin completa. f. Cuando por alguna razn el especialista en Neumologa, Infectologa o Medicina Interna considera necesaria una terapia de ms larga duracin, que no incluye los medicamentos antifmicos contemplados en las Normas o en ms de una toma diaria, deber exponer por escrito la justificacin correspondiente al mdico responsable del EBAIS en donde se realizar la supervisin del tratamiento y a la farmacia de la clnica u hospital correspondiente. El cumplimiento de los puntos enumerados anteriormente son prioridad en la Institucin, en salvaguarda de la resistencia; por lo tanto, ser aplicable en todos los niveles de atencin y se documente la implementacin de la estrategia DOTS, lo anterior con el aval que confiere la Gerencia de Divisin 331

Mdica. El manejo de los casos cumpliendo los puntos anteriores ser indispensable para poder hacer gestiones y contar con medicamentos de segunda lnea o ante resistencia a futuro. -(Abordaje de pacientes en contacto con pacientes con meningococcemia) Aunque la FDA no tiene autorizado el uso de rifampicina en la profilaxis de la meningitis por meningococo en aquellas personas expuestas al mismo; sin embargo, constituye el tratamiento de primera eleccin en esta circunstancia segn la recomendacin Institucional. Forma farmacutica/Composicin: a. Rifampicina 300 mg. Cpsulas. Cdigo: 03-1560. b. Rifampicina 100 mg/5 mL. Suspensin oral. Frasco 60 mL. Cdigo: 037490. - - Clasificacin: Antibitico. Miscelneo. Agente antituberculoso. Indicaciones teraputicas: La Institucin (C.C.S.S) tiene autorizado el uso de rifampicina (cpsulas y suspensin oral) para el tratamiento de: o Enfermedad de Hansen. o Tuberculosis. o Abordaje de pacientes en contacto con pacientes con meningococcemia.

- La literatura menciona otros usos tales como: o Eliminacin de meningococo de nasofaringe en portadores Neisseria meningitidis asintomticos. o Quimioprofilaxis de los contactos de individuos con enfermedad invasiva por meningococo. Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Para garantizar la mxima absorcin, tome al menos una hora antes o dos horas despus de los alimentos. - Para pacientes que no pueden tomar las cpsulas, el contenido de la misma puede ser mezclado con pur de manzana o jalea. Dosis peditrica: Tratamiento de tuberculosis (en rgimen combinado): Infantes y nios: oral: - Refirase al apartado: Manejo Institucional de la Tuberculosis (D.O.T.S), estrategia de tratamiento acortado directamente observado. 332

Profilaxis en meningitis: Primera eleccin de recomendacin institucional: va oral: - Infantes < 1 mes: 10 mg/kg/da, en dosis divididas cada 12 horas por 2 das. - Infantes 1 mes y nios: 20 mg/kg/da en dosis divididas cada 12 horas por 2 das. Mximo: 600 mg da. Dosis adultos: va oral: Tratamiento de tuberculosis (en rgimen combinado): - Refirase al apartado: Manejo Institucional de la Tuberculosis (D.O.T.S), estrategia de tratamiento acortado directamente observado. Profilaxis en meningitis (Uso no autorizado por FDA) primera eleccin de recomendacin Institucional: - 600 mg cada 12 horas, por 2 das. Insuficiencia renal: - Clcr > 10 mL/min: no es necesario realizar ajuste de dosis. - Clcr 10 mL/min: reducir la dosis recomendada en un 50%. Insuficiencia heptica: - Son necesarias reducciones de dosis para disminuir hepatotoxicidad. La dosis no debe exceder 8 mg/kg/da, va oral. - - - - - Contraindicaciones: Rifampicina presenta sensibilidad cruzada con otros frmacos del mismo grupo (anlogos de rifampicina). Uso de amprenavir, saquinavir/ritonavir (posiblemente otros inhibidores de proteasa). Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Use con precaucin y modifique la dosis en pacientes con insuficiencia heptica, con porfiria. Orina, heces, sudor, lgrimas y fluidos SNC pueden presentar un color rojo/naranja. Remueva lentes de contacto suaves durante el tratamiento.

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Rifampicina aumenta el efecto teraputico de: clopidogrel. - Aumenta riesgo de hepatotoxicidad, uso concomitante con: isoniazida, pirazinamida o inhibidores de proteasa (amprenavir, saquinavir/ritonavir) - Aumenta niveles/toxicidad de rifampicina: antibiticos del grupo macrlidos. 333

Efecto disminuido: - Rifampicina induce el metabolismo de: agentes beta adrenrgicos, antiarrtmicos (disopiramida, quinidina), anticonvulsivantes (fenitona), antifngicos (fluconazol, itraconazol, ketoconazol), antipsicticos (clozapina, haloperidol), barbitricos, benzodiazepinas (diazepam, midazolam, triazolam), bloqueadores de los canales de calcio (diltiazem, nifedipino, verapamilo), glucsidos cardiacos, cloranfenicol, claritromicina, corticosteroides, dapsona, doxiciclina, estrgenos, fluoroquinolonas (ciprofoxacino), inmunosupresores (ciclosporina, tacrolimus), analgsicos narcticos (metadona, morfina ), anticoagulantes orales, antidiabticos orales (sulfonilureas), otros anticonceptivos sistmicos u orales, progestgenos, quinina, teofilinas, antidepresivos tricclicos (amitriptilina, nortriptilina), inhibidores de transcriptasa reversa (no nuclesido), inhibidores de proteasa, inhibidores de reductasa HMG-CoA, tamoxifeno, terbinafina, zolpidem, venlafaxina, amiodarona, bloqueadores de receptor de angiotensina II (irbesartan, losartan), buspirona, antagonistas 5HT3, rosiglitazona, seleginina, mirtazapina. - - - - - - - - Embarazo : Factor de riesgo: C Lactancia: Se distribuye en leche materna. La Asociacin Americana de Pediatra, no recomienda su utilizacin durante la lactancia. Reacciones adversas: Dermatolgico: rash. Gastrointestinales: pirosis, nusea, vmito, anorexia, calambres abdominales, flatulencia y diarrea. Hematolgico: trombocitopenia, leucopenia, prpura, anemia hemoltica. Heptico: aumento transitorio de AST, ALT, bilirrubina, fosfatasa alcalina, ictericia. Raras ocasiones hepatitis. Renal: aumento BUN y cido rico hematuria, hemoglobinuria, Sistema Nervioso Central: cefalea, fatiga, ataxia, mareo, prdida concentracin, confusin mental, cambios en la conducta, psicosis, trastornos visuales, debilidad muscular, miopata, fiebre.

Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: heces ( 65%), orina ( 30%) como frmaco sin cambio. Metabolismo: heptico. Sufre circulacin enteroheptica. Tiempo concentracin pico: 2 4 horas. Vida media de eliminacin: 3-5 horas. - Hemodilisis Rifampicina no es afectada significativamente por la hemodilisis.

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106 SALBUTAMOL INHALADOR ORAL (SINNIMO: ALBUTEROL)

ADVERTENCIAS [Acuerdo Comit Central de Farmacoterapia. Uso del Salbutamol oral en menores de 2 aos. Circular CCF 1820-10-06, 09-10-06]: - En el manejo del asma en nios intervienen una serie de factores determinantes para el adecuado aborde teraputico. El diagnstico de asma en nios menores de 2 aos reviste un mayor grado de dificultad, dado que la presencia de sibilancias puede ser atribuible a un gran nmero de condiciones que intervienen en el diagnstico diferencial, por lo que se necesita una valoracin ms esmerada y especializada. Un episodio agudo inicial de broncoespasmo o una exacerbacin de un cuadro asmtico podr ser atendido en el EBAIS si el nio es llevado a ese nivel de atencin, usando como primera instancia el salbutamol nebulizado a las dosis oficiales. En casos de exacerbaciones recurrentes, tambin est indicada la valoracin y se debe referir al nivel peditrico local para su control y seguimiento. En caso de exacerbaciones recurrentes est indicada la valoracin por el especialista en Neumologa Peditrica para definir la causa de la crisis y brindarle al paciente el beneficio de una atencin especializada dentro del marco Institucional: 1. Se mantiene el uso del salbutamol nebulizado en todo nivel de atencin donde se encuentre con el equipo respectivo para nebulizar (usuario 1-B). 2. Una buena respuesta clnica al salbutamol nebulizado justificara el uso del agonista -2 inhalado a su egreso; este frmaco tambin est disponible para uso en todo nivel de atencin (usuario 1-B) y debe asegurarse el acceso oportuno. 3. Se mantiene la recomendacin de priorizar el uso del salbutamol inhalado (con espaciador, segn normas institucionales). 4. El uso del salbutamol oral en menores de 2 aos queda para prescripcin por especialista en Pediatra, despus de una valoracin clnica especializada. Forma farmacutica/Composicin: a. Salbutamol base 0.1 mg/dosis (como salbutamol sulfato). Suspensin inhalacin oral. Frasco 200 a 250 dosis. Cdigo: 23-7500. 335

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Clasificacin: Agonista adrenoreceptor Beta-2 selectivo. Agente respiratorio. Indicaciones teraputicas: Broncodilatador en obstruccin reversible de la va area debido a asma o Enfermedad Pulmonar Obstrutiva Crnica (EPOC). Prevencin del bronco espasmo inducido por el ejercicio.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Despus de la administracin del salbutamol inhalador, se debe educar al paciente para que proceda a enjuagar la boca con agua para minimizar el efecto de resequedad de boca. DOSIS PEDITRICA: Inhalador oral (100 mcg/inhalacin): Nios 4 aos: - Broncoespasmo, alivio rpido: 1 2 inhalaciones cada 4-6 horas, segn sea necesario. - Exacerbacin de asma (aguda, severa): 4-8 inhalaciones cada 20 minutos por 3 dosis, luego cada 1-4 horas segn sea necesario. - Prevencin broncoespasmo inducido por el ejercicio: 1-2 inhalaciones 5 minutos antes de efectuar el ejercicio. Nios 5-11 aos: - Broncoespasmo, alivio rpido: 2 inhalaciones cada 4-6 horas segn sea necesario. - Exacerbacin del asma (agudo, severo): 4-8 inhalaciones cada 20 minutos por 3 dosis, luego cada 1-4 horas segn sea necesario. - Prevencin del broncoespasmo inducido por el ejercicio: 2 inhalaciones de 5-30 minutos antes del ejercicio. Nios 12 aos: - Broncoespasmo, alivio rpido: 2 inhalaciones cada 4-6 horas segn sea necesario. - Exacerbacin de asma (aguda, severa): 4-8 inhalaciones cada 20 minutos por hasta 4 horas, luego cada 1-4 horas segn sea necesario. - Prevencin del bronco espasmo inducido por el ejercicio: 2 inhalaciones 5-30 minutos antes del ejercicio. DOSIS ADULTOS: Inhalador oral: - Broncoespasmo, alivio rpido: 2 inhalaciones cada 4-6 horas segn sea necesario. - Exacerbacin de asma (aguda, severa): 4-8 inhalaciones cada 20 minutos por hasta 4 horas, luego cada 1-4 horas segn sea necesario. - Prevencin del bronco espasmo inducido por el ejercicio: 2 inhalaciones 5-30 minutos antes del ejercicio. 336

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al salbutamol y aminas adrenrgicas.

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Los efectos cardiovasculares son potencializados en pacientes que reciben atomoxetina, IMAO, antidepresivos tricclicos, agentes simpaticomimticos (ej. anfetamina, dopamina, dobutamina). Uso con diurticos no ahorradores de potasio pueden aumentar el riesgo de hipopotasemia. Efecto disminuido: Disminuyen efectos/niveles: - Bloqueadores alfa y bloqueadores beta pueden disminuir el efecto del salbutamol. - - Embarazo : Factor de riesgo: C Lactancia: Se desconoce si se distribuye en lecha materna. Utilice con precaucin.

Reacciones adversas: La mayora de los efectos adversos asociados con salbutamol, estn relacionados con efectos simpaticomimticos dependientes de dosis, siendo ms frecuentes con tabletas orales jarabes que con la utilizacin de inhalacin o solucin para nebulizar. - Cardiovasculares: hipertensin, angina, palpitaciones, taquicardia sinusal, o exacerbacin o precipitacin de arritmias, en pacientes con enfermedades cardiovasculares pre-existentes. - Endocrino/metablico: hiperglucemia, hipopotasemia. - Gastrointestinal: xerostoma, diarrea, nausea, decoloracin dental, dispepsia, irritacin de garganta. - Genitourinario: retencin urinaria. - Neuromuscular/esqueltico: calambres musculares, debilidad. - Sistema Nervioso Central: insomnio, cefalea, migraa, nerviosismo, irritabilidad, estimulacin SNC, tremor. - Otros: Reacciones anafilactoides: raras ocasiones. - - - - - Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: Orina. Inicio accin: inhalacin oral: 0.5-2 horas Duracin: nebulizacin: 3-4 horas. Metabolismo: Heptico Hemodilisis: No es removido por hemodilisis. 337

107 SALBUTAMOL SOLUCIN PARA NEBULIZAR (SINNIMO: ALBUTEROL)

ADVERTENCIAS [Acuerdo Comit Central de Farmacoterapia. Uso del Salbutamol oral en menores de 2 aos. Circular CCF 1820-10-06, 09-10-06]: - En el manejo del asma en nios intervienen una serie de factores determinantes para el adecuado aborde teraputico. El diagnstico de asma en nios menores de 2 aos reviste un mayor grado de dificultad, dado que la presencia de sibilancias puede ser atribuible a un gran nmero de condiciones que intervienen en el diagnstico diferencial, por lo que se necesita una valoracin ms esmerada y especializada. - Un episodio agudo inicial de broncoespasmo o una exacerbacin de un cuadro asmtico podr ser atendido en el EBAIS si el nio es llevado a ese nivel de atencin, usando como primera instancia el salbutamol nebulizado a las dosis oficiales. - En casos de exacerbaciones recurrentes, tambin est indicada la valoracin y se debe referir al nivel peditrico local para su control y seguimiento. En caso de exacerbaciones recurrentes est indicada la valoracin por el especialista en Neumologa Peditrica para definir la causa de la crisis y brindarle al paciente el beneficio de una atencin especializada dentro del marco Institucional: 1. Se mantiene el uso del salbutamol nebulizado en todo nivel de atencin donde se encuentre con el equipo respectivo para nebulizar (usuario 1-B). 2. Una buena respuesta clnica al salbutamol nebulizado justificara el uso del agonista -2 inhalado a su egreso; este frmaco tambin est disponible para uso en todo nivel de atencin (usuario 1-B) y debe asegurarse el acceso oportuno. 3. Se mantiene la recomendacin de priorizar el uso del salbutamol inhalado (con espaciador, segn normas institucionales). 4. El uso del salbutamol oral en menores de 2 aos queda para prescripcin por especialista en Pediatra, despus de una valoracin clnica especializada. Forma farmacutica/Composicin: a. Salbutamol base 0.5% (como sulfato). Solucin para inhalacin. Frasco 50 mL. Cdigo: 23-7520. 338

 - -

Clasificacin: Agonista adrenoreceptor Beta-2 selectivo. Agente respiratorio. Indicaciones teraputicas: Tratamiento de broncoespasmo agudo.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Para una dosis de 2.5 mg de salbutamol, diluya 0.5 mL de una solucin para nebulizacin al 0.5% hasta un volumen final de 3 mL con cloruro de sodio 0.9%. Libere la solucin por nebulizacin en un periodo de 5-15 minutos. DOSIS PEDITRICA: NEBULIZACIN: Nios 4 aos: - Broncoespasmo, alivio rpido: 0.63-2.5 mg cada 4-6 horas segn sea necesario. - Exacerbacin de asma (aguda, severa): 0.15 mg/kg (mnimo: 2.5mg) cada 20 minutos por 3 dosis, luego 0.15-0.3 mg/kg (mximo 10 mg) cada 1-4 horas segn sea necesario 0.5 mg/kg/hora en nebulizacin continua. Nios 5-11 aos: - Bronco espasmo, alivio rpido: 1.25-5 mg cada 4-8 horas segn sea necesario. - Exacerbacin de asma (aguda, severa): 0.15 mg/kg (mnimo 2.5 mg) cada 20 minutos por 3 dosis, luego 0.15-0.3 mg/kg (mximo: 10 mg) cada 1-4 horas segn sea necesario 0.5 mg/kg/hora en nebulizacin continua. Nios > 12 aos: - Broncoespasmo: 2.5 mg cada 4-8 horas segn sea necesario. - Alivio rpido: 1.25-5 mg cada 4-8 horas segn sea necesario. - Exacerbacin de asma (aguda, severa): 2.5 5 mg cada 20 minutos por 3 dosis, luego 2.5-10mg cada 1-4 horas segn sea necesario 10-15 mg/hora en nebulizacin continua. DOSIS ADULTOS: NEBULIZACIN: - Broncoespasmo: 2.5 mg cada 4-8 horas segn sea necesario. - Alivio rpido: 1.25-5 mg cada 4-8 horas segn sea necesario. - Exacerbacin de asma (aguda, severa): 2.5 5 mg cada 20 minutos por 3 dosis, luego 2.5-10mg cada 1-4 horas segn sea necesario 10-15 mg/hora en nebulizacin continua. 339

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al salbutamol y aminas adrenrgicas.

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Los efectos cardiovasculares son potencializados en pacientes que reciben atomoxetina, IMAO, antidepresivos tricclicos, agentes simpaticomimticos (ej. anfetamina, dopamina, dobutamina). Uso con diurticos no ahorradores de potasio pueden aumentar el riesgo de hipopotasemia. Efecto disminuido: Disminuyen efectos/niveles: - Bloqueadores alfa y bloqueadores beta pueden disminuir el efecto del salbutamol. - - Embarazo : Factor de riesgo: C Lactancia: Se desconoce si se distribuye en lecha materna. Utilice con precaucin.

Reacciones adversas: La mayora de los efectos adversos asociados con salbutamol, estn relacionados con efectos simpaticomimticos dependientes de dosis, siendo ms frecuentes con tabletas orales jarabes que con la utilizacin de inhalacin o solucin para nebulizar. - Cardiovasculares: hipertensin, angina, palpitaciones, taquicardia sinusal, o exacerbacin o precipitacin de arritmias, en pacientes con enfermedades cardiovasculares pre-existentes. - Endocrino/metablico: hiperglucemia, hipopotasemia. - Gastrointestinal: xerostoma, diarrea, nusea, decoloracin dental, dispepsia, irritacin de garganta. - Genitourinario: retencin urinaria. - Neuromuscular/esqueltico: calambres musculares, debilidad. - Sistema Nervioso Central: insomnio, cefalea, migraa, nerviosismo, irritabilidad, estimulacin SNC, tremor. - Otros: Reacciones anafilactoides: raras ocasiones. - - - - - Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: Orina. Inicio accin: Nebulizacin: 0.5-2 horas Duracin: nebulizacin: 3-4 horas. Metabolismo: Heptico Hemodilisis: No es removido por hemodilisis.

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108 SALBUTAMOL ORAL (SINNIMO: ALBUTEROL)

ADVERTENCIAS [Acuerdo Comit Central de Farmacoterapia. Uso del Salbutamol oral en menores de 2 aos. Circular CCF 1820-10-06, 09-10-06]: - En el manejo del asma en nios intervienen una serie de factores determinantes para el adecuado aborde teraputico. El diagnstico de asma en nios menores de 2 aos reviste un mayor grado de dificultad, dado que la presencia de sibilancias puede ser atribuible a un gran nmero de condiciones que intervienen en el diagnstico diferencial, por lo que se necesita una valoracin ms esmerada y especializada. - Un episodio agudo inicial de broncoespasmo o una exacerbacin de un cuadro asmtico podr ser atendido en el EBAIS si el nio es llevado a ese nivel de atencin, usando como primera instancia el salbutamol nebulizado a las dosis oficiales. - En casos de exacerbaciones recurrentes, tambin est indicada la valoracin y se debe referir al nivel peditrico local para su control y seguimiento. En caso de exacerbaciones recurrentes est indicada la valoracin por el especialista en Neumologa Peditrica para definir la causa de la crisis y brindarle al paciente el beneficio de una atencin especializada dentro del marco Institucional: 1. Se mantiene el uso del salbutamol nebulizado en todo nivel de atencin donde se encuentre con el equipo respectivo para nebulizar (usuario 1-B). 2. Una buena respuesta clnica al salbutamol nebulizado justificara el uso del agonista -2 inhalado a su egreso; este frmaco tambin est disponible para uso en todo nivel de atencin (usuario 1-B) y debe asegurarse el acceso oportuno. 3. Se mantiene la recomendacin de priorizar el uso del salbutamol inhalado (con espaciador, segn normas institucionales). 4. El uso del salbutamol oral en menores de 2 aos queda para prescripcin por especialista en Pediatra, despus de una valoracin clnica especializada. Forma farmacutica/Composicin: a. Salbutamol base 4 mg. (como salbutamol sulfato). Tableta ranurada. Cdigo: 3-1580 b. Salbutamol base 2 mg/5 mL (como sulfato de salbutamol). Jarabe. Frasco 100 a 120 mL. Cdigo: 23-7510 341

 - -

Clasificacin: Agonista adrenoreceptor Beta-2 selectivo. Agente respiratorio. Indicaciones teraputicas: Tratamiento de broncoespasmo agudo o profilaxis de broncoespasmo en pacientes con asma o EPOC.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Las tabletas deben ser administradas con agua 1 hora antes o 2 horas despus de los alimentos. Dosis peditrica: Va oral: La seguridad y el uso efectivo no han sido establecidos en nios menores de 2 aos. Tratamiento de broncoespasmo: - 2 - 6 aos: inicial: 0.1 mg/kg/dosis, 3 veces al da. Mximo 8 mg/da. - 6-12 aos: 2 mg/dosis 3 4 veces al da. - > 12 aos: 2-4 mg/dosis 3-4 veces al da. Dosis adultos y adolescentes: va oral: Tratamiento de broncoespasmo agudo o prevencin de broncoespasmo (profilaxis broncoespasmo) pacientes con asma. - 2 4 mg /dosis, 3-4 veces al da. Insuficiencia renal: - No se encuentran disponible guas especficas para el ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. Sin embargo, precaucin cuando se administran altas dosis en estos pacientes debido a que el aclaramiento renal est reducido. - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad al salbutamol, cualquier componente de la formulacin y aminas adrenrgicas. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Los pacientes geritricos son ms sensitivos a los efectos adversos de los beta-agonistas.

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Efectos cardiovasculares son potencializados en pacientes que tambin reciben: atomoxetina, IMAO, antidepresivos tricclicos, agentes simpati342

comimticos (ej. anfetamina, dopamina, dobutamina). Uso con diurticos no ahorradores de potasio puede aumentar el riesgo de hipopotasemia. Efecto disminuido: - Disminuyen efectos/niveles del salbutamol: bloqueadores alfa, bloqueadores beta. - - Embarazo : Factor de riesgo: C Lactancia: Se desconoce si se distribuye en lecha materna. Utilice con precaucin.

Reacciones adversas: La mayora de los efectos adversos asociados con salbutamol, estn relacionados con efectos simpaticomimticos dependientes de dosis, siendo ms frecuentes con tabletas orales jarabes que con la utilizacin de inhalacin o solucin para nebulizar. - Cardiovasculares: angina, arritmias, extrasstoles, flushing, hiper/hipotensin, palpitaciones, taquicardia, taquicardia supraventricular. - Endocrino/metablico: hiperglucemia, hipopotasemia. - Gastrointestinal: resequedad de boca, diarrea, dispepsia, gastroenteritis, nusea, vmito. - Genitourinario: retencin urinaria. - Neuromuscular/esqueltico: calambres musculares, debilidad, tremor. - Sistema Nervioso Central: estimulacin del SNC, somnolencia, cefalea, insomnio, irritabilidad, migraa, nerviosismo, malestar, inquietud, convulsiones. - Otros: Reacciones anafilactoides: raras ocasiones. - - - - - - Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: Orina (30% frmaco sin cambio). Inicio accin: Oral: 2-3 horas. Duracin de la accin: oral: 4-6 horas. Metabolismo: Heptico. Vida media eliminacin: Oral: 3.7 - 5 horas. Hemodilisis: No es removido por hemodilisis.

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109 SUERO ANTIOFDICO ANTI-CORAL ANTI-ELAPIDEO

Informacin y etiquetado suministrado en Mayo 2008 por el: Instituto Clodomiro Picado - Universidad de Costa Rica Informacin adaptada al formato de sta ficha. ADVERTENCIA Previo a la administracin del Suero antiofdico anti-coral, se debe realizar la prueba de hipersensibilidad o alergia. Es importante recalcar que los venenos de las corales no originan sntomas locales importantes ni alteran la coagulacin, por lo que la evaluacin clnica de estos casos debe basarse en una adecuada vigilancia de la evolucin del cuadro neurotxico. El principal efecto de ese veneno es la parlisis flcida de diversos msculos. Uno de los primeros signos de neurotoxicidad es la ptosis palpebral, tambin puede presentar oftalmoplega, diplopa, disartria y debilidad muscular. En los casos severos se presenta parlisis de los msculos respiratorios. Forma farmacutica/Composicin: El Instituto Clodomiro Picado produce suero antiofdico anti-coral en dos formas farmacuticas: solucin para inyeccin parenteral (intravenosa, intramuscular) y liofilizado. En el caso Institucional y de acuerdo a la ficha tcnica se adquiere en solucin inyectable, por lo anterior los datos de esta monografa estn basados en esta forma farmacutica. a. Suero antiofdico anti-coral. Inyectable. Frasco ampolla con 10 mL. Cdigo: 44-4640. Nota: De acuerdo al etiquetado del prospecto del producto Suero Antiofdico AntiCoral. Instituto Clodomiro Picado. Universidad de Costa Rica, la composicin del producto es la siguiente: Inmunoglobulina equina c.s.p que cada mililitro neutralice no menos de 0.3 mg de veneno de Micrurus nigrocinctus, 0.3 mg de veneno de Micrurus d. carinicaudus y 0.125 mg de veneno de Micrurus fulvius. Excipientes c.s.p 10 mL.

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Clasificacin: Inmunoglobulina equina.

Indicaciones teraputicas: Accidentes causados por las serpientes Micrurus nigrocinctus, Micrurus fulvius y Micrurus d. carinicaudus. NOTA: El suero antiofdico anti-coral, NO ES EFICAZ para neutralizar el veneno de Micrurus mipartitus, Micrurus multifasciatus (gargantilla). Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - - Almacenaje: Suero antiofdico anti-coral solucin inyectable debe mantenerse en refrigeracin 2 C 8 C. Dilucin para administracin: o Adultos: 500 mL cloruro de sodio 0.9%. o Nios: 200 mL cloruro de sodio 0.9% (para evitar la sobrecarga de fluidos). Prueba de hipersensibilidad o alergia: o Debe tenerse listo adrenalina 1: 1000: para ser utilizada en caso de que se presente una reaccin alrgica. o Diluir el suero antiofdico 1: 10 en cloruro de sodio 0.9%. En caso de que la historia del paciente sugiera alergia, utilice una dilucin 1: 100 en cloruro de sodio 0.9%. o Inyecte en la parte externa del antebrazo (va intradrmica) 0.1 mL de suero diluido, de tal forma que se levante una ampolla en el sitio de la inyeccin. o Lectura de resultados: si la persona es alrgica al suero, en los prximos 20 minutos se presentar enrojecimiento y picazn en la zona de la inyeccin. Pacientes con sensibilidad extrema pueden manifestar sntomas de anafilaxis general, an con la dosis de prueba intradrmica. Velocidad de administracin: Iniciar la infusin intravenosa a goteo lento. Si no hay reaccin en 15 minutos, se incrementa el flujo de manera que la totalidad del suero pase en 1 hora. o Si se producen reacciones adversas (urticaria, hipotensin, etc.), se suspende inmediatamente la sueroterapia y se administran antihistamnicos por va intravenosa y una solucin de adrenalina 1: 1000 por va subcutnea. Una vez controlada la reaccin, se reinicia la administracin del suero.

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Dosis peditrica/adultos Nios y adultos: - Dosis inicial: 10 frascos (refirase a las consideraciones generales de administracin). - Si al cabo de 10 horas no hay cambios favorables: se debe administrar una dosis adicional de 5 o 10 frascos de suero, segn la severidad del caso. - - - Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Realice antes de la administracin la prueba de hipersensibilidad o alergia. El producto debe revisarse antes de utilizarse: si la solucin inyectable presenta turbidez: descarte inmediatamente. Reacciones adversas: Manifestacin tarda: se puede presentar Enfermedad del Suero, la cual puede ser manifiesta de 5 20 das despus del tratamiento.

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110 SUERO ANTIOFDICO POLIVALENTE ANTI-BOTRPICO, ANTI-LAQUESICO, ANTICROTLICO

Informacin y etiquetado suministrado en Mayo 2008 por el: Instituto Clodomiro Picado - Universidad de Costa Rica Informacin adaptada al formato de sta ficha. ADVERTENCIA Previo a la administracin del Suero antiofdico polivalente, se debe realizar la prueba de hipersensibilidad o alergia. La severidad del envenenamiento debe determinarse basado en la sintomatologa de la siguiente manera: - Ausencia de envenenamiento: no se presentan signos ni sntomas locales u otro tipo de alteracin sistmica. - Envenenamiento leve: solo hay efectos locales (edema y dolor), sin alteraciones sistmicas. - Envenenamiento moderado: se presentan efectos locales (edema, dolor y sangrado) acompaado de alteraciones sistmicas no muy severas (coagulopata e hipotensin leve). - Envenenamiento severo: se observan efectos locales prominentes junto con alteraciones sistmicas importantes, como coagulopata, sangrado sistmico, hipotensin y alteraciones renales.

Forma farmacutica/Composicin: El Instituto Clodomiro Picado produce suero antiofdico polivalente en dos formas farmacuticas: solucin para inyeccin parenteral (intravenosa, intramuscular) y liofilizado. En el caso Institucional y de acuerdo a la ficha tcnica se adquiere en solucin inyectable, por lo tanto los datos de esta monografa estn basados en esta forma farmacutica. a. Suero antiofdico polivalente. Inyectable. Frasco ampolla con 10 mL. Cdigo: 44-4650.

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Nota: De acuerdo al etiquetado del prospecto del producto Suero Antiofdico Polivalente. Instituto Clodomiro Picado. Universidad de Costa Rica, la composicin del producto es la siguiente: Inmunoglobulina equina c.s.p que cada mililitro neutralice no menos de 3 mg de veneno de Bothrops Asier, 2 mg de Crotalus durissus y 3 mg de Lachesis muta. Excipientes c.s.p 10 mL. - Clasificacin: Inmunoglobulina equina.

Indicaciones teraputicas: Accidentes causados por TODAS las serpientes venenosas centroamericanos EXCEPTO las corales y la serpiente de mar. El suero antiofdico polivalente NO ES EFICAZ contra el veneno de serpiente de cascabel sudamericana. Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - - Almacenaje: Suero antiofdico polivalente, solucin inyectable debe mantenerse en refrigeracin 2 C 8 C. Dilucin para administracin: o Adultos: 500 mL cloruro de sodio 0.9%. o Nios: 200 mL cloruro de sodio 0.9% (para evitar la sobrecarga de fluidos). Prueba de hipersensibilidad o alergia: o Debe tenerse listo adrenalina 1: 1000: para ser utilizada en caso de que se presente una reaccin alrgica. o Diluir el suero antiofdico 1: 10 en cloruro de sodio 0.9%. En caso de que la historia del paciente sugiera alergia, utilice una dilucin 1: 100 en cloruro de sodio 0.9%. o Inyecte en la parte externa del antebrazo (va intradrmica) 0.1 mL de suero diluido, de tal forma que se levante una ampolla en el sitio de la inyeccin. o Lectura de resultados: si la persona es alrgica al suero, en los prximos 20 minutos se presentar enrojecimiento y picazn en la zona de la inyeccin. Pacientes con sensibilidad extrema pueden manifestar sntomas de anafilaxis general, an con la dosis de prueba intradrmica. Velocidad de administracin: Iniciar la infusin intravenosa a goteo lento. Si no hay reaccin en 15 minutos, se incrementa el flujo de manera que la totalidad del suero pase en 1 hora.

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o Si se producen reacciones adversas (urticaria, hipotensin, etc.), se suspende inmediatamente la sueroterapia y se administran antihistamnicos por va intravenosa y una solucin de adrenalina 1: 1000 por va subcutnea. Una vez controlada la reaccin, se reinicia la administracin del suero. Dosis peditrica/adultos Nios y adultos: Las mordeduras en adultos y nios deben ser tratadas con la misma cantidad de suero. Basado en la severidad del envenenamiento, debe definirse la dosis inicial del suero antiofdico adecuada. Se recomienda: o Envenenamiento leve: 5 frascos. o Envenenamiento moderado: 10 frascos. o Envenenamiento severo: 15 frascos (por Lachesis muta: cascabel muda, matabuey o plato negro. Si al cabo de 10 horas no hay cambios favorables en las pruebas de coagulacin, o si el cuadro local y el sangrado sistmico se mantienen, se debe administrar una dosis adicional de 5 10 frascos de suero, dosis que se define con base en la severidad del caso. Hay casos en que una vez controlado el envenenamiento, reaparecen signos y sntomas al cabo de 12 a 24 horas, posiblemente como consecuencia de la liberacin tarda y de veneno adecuado en los tejidos. En estos casos se recomienda administrar 5 frascos adicionales del suero antiofdico polivalente. - - - Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Realice antes de la administracin la prueba de hipersensibilidad o alergia. El producto debe revisarse antes de utilizarse: si la solucin inyectable presenta turbidez: descarte inmediatamente. Reacciones adversas: Manifestacin tarda: se puede presentar Enfermedad del Suero, la cual puede ser manifiesta de 5 20 das despus del tratamiento.

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111 TEOFILINA
ADVERTENCIA La teofilina tiene un bajo ndice teraputico y una alta intervariabilidad entre pacientes, debido a las diferencias en las velocidades de metabolismo del frmaco. Forma farmacutica/Composicin: a. Teofilina (anhidra) 50 mg/5 mL. Elixir. Frasco de 110 a 120 mL. Cdigo: 23-7600. b. Teofilina (anhidra) 150 mg. Tabletas. Cdigo: 23-1620. c. Teofilina (anhidra) de accin prolongada 250 a 300 mg. Tabletas ranurada. Cdigo: 23-1630. - - - Clasificacin: Broncodilatador. Indicaciones teraputicas: Tratamiento de los sntomas de asma bronquial, tratamiento de bronquitis crnica, enfisema pulmonar, enfermedad pulmonar obstructiva crnica. Tratamiento de apnea neonatal, Broncodilatador.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Teofilina anhidra contiene 100% de teofilina. - Las tabletas de accin prolongada no pueden ser masticadas y deben ser tragadas enteras con un vaso lleno (240 mL) con agua. - En nios y adultos sanos, se puede utilizar los productos de liberacin prolongada. La dosis total puede ser dividida cada 8-12 horas. - Rango teraputico: niveles teofilina en suero: 10-20 ucg/mL. Pacientes obesos - La dosificacin, debe ser calculada con base en el peso corporal ideal. Dosis peditrica: - En recin nacidos e infantes, debe utilizarse el producto de liberacin inmediata. La dosis total debe ser dividida cada 12 horas en recin nacidos y cada 6-8 horas en infantes. - En nios se puede utilizar los productos de liberacin prolongada. La dosis total puede ser dividida cada 8-12 horas.

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Asma bronquial: va oral (correspondiente a mg/kg/24 horas):

Edad (aos) < 1 ao Inicial 3 das Segundos 3 das Mantenimiento: estado estacionario Dosis en mg/kg/24 horas: 0.3 (edad en semanas) + 8 22 mg/kg/24 horas

Dosis en mg/kg/24 horas: 0.2 x (edad en semanas) + 5

1-9

16 mg/kg/24 horas (mximo 400mg/24 horas) 16 mg/kg/24 horas (mximo 400mg/24 horas) 16 mg/kg/24 horas (mximo 400mg/24 horas)

20 mg/kg/24 horas

9-12

16 mg/kg/24 horas (mximo 600mg/24 horas) 16 mg/kg/24 horas (mximo 600mg/24 horas)

20 mg/kg/24 horas (mximo 800mg/24 horas) 18 mg/kg/24 horas (mximo 900mg/24 horas)

12-16

Dosis adultos: Asma bronquial: va oral:

Edad (aos) Adultos Inicial 3 das 400 mg/24 horas Segundos 3 das 600 mg/24 horas Mantenimiento: estado estacionario 900 mg/24 horas

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Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cualquier xantina, etilendiamina. lcera pptica. Pacientes que sufren desrdenes convulsivos (al menos que reciban tratamiento adecuado convulsivante). Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Utilice con precaucin en pacientes: con lcera pptica, hipertiroidismo, desrdenes convulsivos, hipertensiones, y pacientes con arritmias cardiacas. Neonatos prematuros: la teofilina es metabolizada a cafena en cantidades suficientes; este compuesto puede acumularse debido a su larga vida media. Geriatra: Pueden requerir inusualmente dosis bajas, ya que pueden experimentar toxicidad a las dosis mximas usuales recomendadas. 351

 Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - La cafena es un estimulante del Sistema Nervioso Central, la administracin concomitante de teofilina puede producir un aumento en los efectos adversos relacionados a la cafena, tales como nausea, irritabilidad, nerviosismo. - Aumentan los niveles sricos de teofilina: propranolol, alopurinol (> 600 mg/da), cimetidina, macrlidos, quinolonas, anticonceptivos orales, bloqueadores de los canales de calcio, corticosterioides, disulfiram, efedrina, vacuna de la influenza, interfern alfa recombinante, tiabendazol, hormonas tiroideas, carbamazepina, isoniazida, diurticos de asa, inhibidores de CYP1A2 (ej. amiodarona, fluvoxamina, ketoconazol), ticlopidina, lanzoprazol Efecto disminuido: - Disminuyen los niveles sricos de teofilina: fumado, dieta alta protena/baja en carbohidratos, fenitona, inductores CYP1A2 (aminoglutetimida, fenobarbital, carbamazepina, rifampicina); ritonavir, isoproterenol I.V, barbitricos, hidantonas, ketoconazol, sulfinpirazona, isoniazida, diurticos de asa y simpaticomimticos. - Aminofilina incrementa la excrecin de: litio y puede disminuir su efecto teraputico. - Los efectos estimulantes directos de la aminofilina sobre el miocardio, pueden aumentar: la sensibilidad y los potenciales efectos txicos de los glucsidos cardiacos. - - Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: Se distribuye en leche materna y ocasionalmente puede producir irritabilidad u otros signos de toxicidad en el infante. No se recomienda su utilizacin durante la lactancia.

Reacciones adversas: Los efectos adversos no necesariamente se presentan en relacin a los niveles sricos de teofilina, y los menos severos no siempre preceden a los ms serios. - Independientemente de la ruta de administracin: irritacin gastrointestinal, estimulacin del sistema nervioso central. - Nusea, diarrea, vmito, dolor abdominal, reflujo gastroesofgico, otros trastornos gastrointestinales, insomnio, cefalea, ansiedad, debilidad, tremor y palpitaciones.

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Las sobredosis pueden producir: agitacin, diuresis, vmito repetitivo (algunas veces hematemesis), seguido de deshidratacin, arritmias cardiacas incluyendo taquicardia, hipotensin, trastornos en los electrolitos incluyendo hipopotasemia, hiperglicemia, acidosis metablica, convulsiones y muerte. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Absorcin: Dependiente de la forma dosificada. La aminofilina es la sal de etilendiamino de la teofilina y contiene 80% de teofilina. Eliminacin: Orina: Neonatos: 50% teofilina sin cambio. Nios > 3 aos y adultos: 10% sin cambio. Metabolismo: Nios > 1ao y adultos: Heptico, formas de metabolitos activos (cafena y 3-metilxantina). Tiempo concentracin pico: 30 minutos. Vida media eliminacin: Altamente variable, siendo dependiente de la edad, funcin heptica, cardiaca y pulmonar, e historia de fumado: Nios: 1.5-9.5 horas. Infantes prematuros: 15-58 horas. Adultos sanos, no fumadores: 3-12.8 (rango 7-9) horas. Hemodilisis Es hemodializable.

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112 TETRIZOLINA HCl SOLUCIN NASAL (SINNIMO: TETRAHIDROZOLINA CLORHIDRATO)

Forma farmacutica/Composicin: a. Tetrizolina clorhidrato al 0,1% (1 mg / mL), solucin descongestionante nasal. Frasco gotero con 10 mL a 15 mL.Cdigo: 51-7420 - - Clasificacin: Amina simpaticomimtica (vasoconstrictor). Indicaciones teraputicas: Alivio sintomtico de la congestin nasal o nasofarngea debido a resfro comn, sinusitis, fiebre del heno, rinitis alrgica no estacional, o rinitis aguda y crnica.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - El tratamiento no debe ser continuado por ms de 3 5 das. Dosis peditrica/ adultos Nios 6 aos de edad y adultos: Congestin conjuntival: - 2 gotas instilado en cada fosa nasal 2 4 veces al da. El periodo entre cada una de las aplicaciones no debe ser menor a 3 horas. - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a tetrahidrozolina clorhidrato. Glaucoma de ngulo cerrado u otras enfermedades a nivel de ojo. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Ocasionalmente el medicamento, puede ser absorbido y producir efectos sistmicos. (Informacin sobre la distribucin y eliminacin del frmaco en humanos no se encuentra disponible). Embarazo : Factor de riesgo: Su uso y seguridad no ha sido establecido durante el embarazo.

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Lactancia: Se distribuye en leche materna. Debe ser utilizado con precaucin durante la lactancia. Reacciones adversas: Nasal: Irritacin (sensacin de quemazn), resequedad de mucosa, estornudos. Sistmico: cefalea, hipertensin, debilidad, sudoracin, palpitacin, tremor.

Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Inicio de accin: (vasoconstriccin local): pocos minutos post-aplicacin. Duracin de la accin: 4 - 8 horas.

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113 TETRIZOLINA HCl SOLUCIN ISOTNICA-USO OFTLMICO (SINNIMO: TETRAHIDROZOLINA CLORHIDRATO)

Forma farmacutica/Composicin: a. Tetrizolina clorhidrato al 0.05% (0.5 mg / mL) Cdigo: 45-7630. - - - Clasificacin: Amina simpaticomimtica (vasoconstrictor). Indicaciones teraputicas: Alivio del enrojecimiento de los ojos debido a irritaciones. Alivio de la irritacin debido a resequedad del ojo o molestias debidas a irritaciones menores o exposicin al viento o sol.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - El tratamiento no debe ser continuado por ms de 3 4 das, al menos que sea una indicacin realizada por Oftalmlogo. Dosis peditrica: - Su uso en nios est contraindicado. Dosis adultos: 1 o 2 gotas aplicado tpicamente en la conjuntiva hasta 4 veces al da. El periodo entre cada una de las aplicaciones no debe ser menor a 3 horas. - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a tetrahidrozolina clorhidrato. Glaucoma de ngulo cerrado u otras enfermedades a nivel de ojo. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Ocasionalmente el medicamento, puede ser absorbido y producir efectos sistmicos. (Informacin sobre la distribucin y eliminacin del frmaco en humanos no se encuentra disponible). Suspender el tratamiento en caso de que el paciente presente dolor ocular, cambios en la visin, hiperemia o irritacin y que persista por ms de 72 horas.

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Embarazo : Factor de riesgo: Su uso y seguridad no ha sido establecido durante el embarazo. Lactancia: Se distribuye en leche materna. Debe ser utilizado con precaucin durante la lactancia. Reacciones adversas: Oftlmicos: Visin borrosa, irritacin, midriasis. Sistmicos: cefalea, hipertensin, debilidad, sudoracin, palpitacin, tremor. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Inicio de accin: (vasoconstriccin local): pocos minutos post-aplicacin. Duracin de la accin: 4 - 8 horas.

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114 TIABENDAZOL
Forma farmacutica/Composicin: a. Tiabendazol 1 g/5 mL. Suspensin oral. Frasco 15 mL. Cdigo: 017640. - - - Clasificacin: Antihelmntico. Indicaciones teraputicas: Tratamiento de estrongiloidiasis, larva migrans cutnea, larva migrans visceral, dracunculiasis, triquinosis, infecciones mixtas por helmintos. Dosis y administracin: Administrar despus de los alimentos.

Dosis peditricas y adultos Debido a los limitados datos sobre la seguridad y eficacia del tiabendazol, su uso no est recomendado en nios menores de 2 aos y/o con peso menor a 13.6 kg Las dosis de tiabendazol son similares para todas las indicaciones, sin embargo; la longitud de la terapia es la que vara. Dosis: va oral: - < 13.6 kg: 25 mg/kg dos veces al da. (datos limitados sobre la seguridad y eficacia en este grupo) - 13.622 kg: 250 mg dos veces al da. - 2334 kg: 500 mg dos veces al da. - 3545 kg: 750 mg dos veces al da. - 4656 kg: 1 g dos veces al da. - 5767 kg: 1.25 g dos veces al da. - 68 kg: 25 mg/kg/ cada 12 horas (mximo 3 g/da) Das de tratamiento segn indicacin: - Estrongiloidiasis, ascariasis, uncinariasis: 2 das. - Larva migrans cutnea: 2 das. Si las lesiones persisten dos das despus del tratamiento, se puede administrar un segundo ciclo. - Larva migrans visceral: 7 das. - Trichinosis: 2-4 das. - Dracunculosis: 50-75 mg/kg/da dividido cada 12 horas por 3 das. 358

Insuficiencia renal/heptica - Utilice con precaucin. - - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad al tiabendazol. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Precaucin en pacientes con insuficiencia renal y/o heptica, anemia, deshidratacin. Cambios a nivel oftlmico pueden persistir hasta por 1 ao. Seguridad y eficacia est limitada en nios 14 kg. Interacciones: Tiabendazol puede aumentar los niveles/efectos de: aminofilina, fluvoxamina, mirtazapina, ropinirol, teofilina, trifluoperazina y otros sustratos CYP1A2. Embarazo : Factor de riesgo C. Lactancia: Se distribuye en leche materna. No se recomienda su utilizacin durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Pacientes pueden presentar somnolencia, se recomienda evitar actividades que requieran estar alerta, tales como conducir y operar maquinaria. Reacciones adversas: Cardiovascular: hipotensin. Dermatolgica: angioedema, rash, prurito. Gastrointestinal: dolor abdominal, diarrea. Genito-urinario: cristaluria. Heptico: elevacin enzimas pancreticas, ictericia, colestasis. Neuromuscular/esqueltico: debilidad. Ocular: irritacin ocular, visin borrosa, resequedad de ojos. Renal: neurotoxicidad. Sistema Nervioso Central: cefalea, irritabilidad, confusin, en raras ocasiones convulsiones, alucinaciones. Otras: reacciones de hipersensibilidad.

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Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Excrecin: Orina (90%), heces (5%). Metabolismo: Heptico Tiempo concentracin pico: Vida media eliminacin: 1.2 horas. Hemodilisis No dializable.

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115 TIAMINA CLORHIDRATO (SINNIMOS: VITAMINA B1 )

ADVERTENCIA -La cantidad adecuada de tiamina es usualmente obtenida de la dieta en pacientes con absorcin gastrointestinal normal. La malabsorcin de tiamina, se puede presentar en pacientes con alcoholismo, cirrosis, o enfermedades gastrointestinales, as como aquellos con una inadecuada ingesta oral (ej. pacientes con anorexia severa, nusea, vmito). Los requerimientos aumentados de tiamina estn asociados con embarazo, ingesta aumentada de carbohidrato, actividad fsica aumentada, hipertiroidismo, infeccin, y enfermedad heptica; sin embargo la deficiencia de tiamina en la dieta, en raras ocasiones es asociada con esas condiciones. Forma farmacutica/Composicin: a. Tiamina clorhidrato. 100 mg .Cdigo: 42-1650. - - Clasificacin: Vitamina del complejo B, hidrosoluble. Indicaciones teraputicas: Tratamiento de deficiencia de tiamina incluyendo Beriberi, encefalopata de Wernicke, sndrome de Korsakoff, neuritis asociada con embarazo o pacientes alcohlicos; suplemento de la dieta.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Puede ser administrado con o sin alimentos. Dosis peditrica: - Beriberi: pacientes con sndrome de malabsorcin: se recomienda iniciar, administrando tiamina va parenteral ( 10-25 mg da I.V I.M por dos semanas); luego hacer traslape a va oral, segn se menciona a continuacin: o Deficiencia de tiamina: Beriberi (en pacientes no crticamente enfermos): media tableta (de 100 mg) al da por 1 mes. 361

Dosis adultos: - Beriberi: pacientes con sndrome de malabsorcin: se recomienda iniciar, administrando tiamina va parenteral ( 5-30 mg da I.V I.M); luego hacer traslape a va oral, segn se menciona a continuacin: o Deficiencia de tiamina: Beriberi (en pacientes no crticamente enfermos): media tableta (de 100 mg) una vez al da por 1 mes. - Desrdenes metablicos: media tableta (de 100 mg) al da, sin embargo se han utilizado hasta 4 g/da, en dosis divididas. - Encefalopata de Wernicke/Sndrome de Korsakoff: o Inicial. 100 mg I.V, seguido por 50 -100 mg I.V o I.M por da hasta que se restaure la ingesta de tiamina normal en la dieta. - Sndrome de abstinencia por alcohol: 100 mg/da I.M I.V. por varios das, seguido por 100 mg/da va oral. - - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a tiamina. Interacciones: Consumo crnico de etanol puede resultar en deficiencia de varios nutrientes. Esos incluyen deficiencia de tiamina. Embarazo : Factor de riesgo A/C (cuando se excede las recomendaciones RDA). Lactancia: Se distribuye en leche materna. La Academia Americana de Pediatra, indica que el uso de tiamina es compatible con la lactancia.

Reacciones adversas: La tiamina es usualmente no-txica an cuando se administra va parenteral a dosis altas (100 -500 mg), sin embargo, se han presentado reacciones adversas tales como: - Cardiovascular: vasodilatacin transitoria e hipotensin. - Gastrointestinal: nusea, sangrado gastrointestinal. - Respiratorio: distress respiratorio. - Sistema nervioso central: debilidad - Otras: reacciones de hipersensibilidad. - - - - Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Pequeas dosis orales son absorbidas del tracto gastrointestinal, pero la absorcin de dosis altas es limitada. El almacenaje en el cuerpo es limitado a cerca de 30 mg. Despus de dosis altas, ocurre saturacin, con la subsecuente excrecin de pirimidina. Hay una pequea excrecin de tiamina o sus metabolitos a dosis fisiolgicas. Hemodilisis Pacientes en hemodilisis pueden tener necesidades aumentadas de tiamina.

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116 TIOCONAZOL CREMA

Forma farmacutica/Composicin: a. Tioconazol al 1% (10 mg/gramo). Crema. Tubo con 30 g. Cdigo: 462695. - - - - - - - Clasificacin: Agente antifngico tpico. Indicaciones teraputicas: Tratamiento de infecciones drmicas causadas por hongos susceptibles, tanto dermatfitos como levaduras. Tia pedis Tia cruris Tia corporis Pitiriasis versicolor Candidiasis.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: Administracin tpica - Lave las manos antes y despus de utilizar la crema. - Antes de proceder a la aplicacin del producto, se debe lavar el rea afectada con agua y jabn y secar bien la zona. - Aplique una capa delgada de crema en el rea afectada con un suave masaje. - No utilice en ningn momento cremas etiquetadas para uso vaginal. - Para el tratamiento de la Tia pedis, se debe tener precaucin de administrar la crema en los espacios interdigitales. Dosis peditrica - Nios menores de 12 aos, solamente bajo supervisin mdica. Dosis adultos: - Aplicar 1 o 2 veces al da en la zona afectada. La duracin depender del organismo infectante y del sitio de la infeccin. - Contraindicaciones: Hipersensibilidad al tioconazol.

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Advertencias especiales y consideraciones para su uso: En el rea intertriginosa se debe aplicar una delgada capa de crema, para evitar efectos macerativos. Interacciones: La absorcin sistmica despus de la aplicacin tpica es baja; las interacciones potenciales debidas a inhibicin de la isoenzima CYP pueden presentarse en raras ocasiones, debido particularmente a situaciones donde la absorcin tpica se ve incrementada (ej. tejido inflamado). Embarazo : Factor de riesgo: No se ha establecido la seguridad del uso tpico durante el embarazo. Lactancia: No se ha establecido la seguridad del uso tpico durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: No se han descrito.

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Reacciones adversas: Generalmente los efectos adversos locales suelen presentarse durante la primera semana y suelen ser transitorios y leves. - Reacciones alrgicas: (incluyendo edema en extremidades, edema alrededor del ojo, urticaria). - Dermatolgicas: erupcin ampollosa, dermatitis, dermatitis de contacto, piel seca, alteraciones en las uas (incluyendo decoloracin, inflamacin alrededor de las uas y dolor de uas), prurito, erupcin cutnea, exfoliacin cutnea, irritacin cutnea.

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117 TIOCONAZOL VULOS VAGINALES

Forma farmacutica/Composicin: a. Tioconazol 100 mg. Tabletas vaginales. Cdigo: 47-2697 - - - Clasificacin: Agente antifngico vaginal. Indicaciones teraputicas: Tratamiento candidiasis vulvovaginal, no complicada. Dosis y administracin: Administracin vaginal: o Aplique intravaginalmente (solo los productos que estn etiquetados para uso intravaginal). La utilizacin de otros productos, puede causar irritacin. o Lave las manos antes y despus de la aplicacin. o No utilice tampones, duchas o espermicidas durante el tiempo de tratamiento; asimismo, debe abstenerse de actividad sexual durante el periodo de tratamiento.

Dosis adultos: - Aplicar un vulo vaginal en la noche antes de acostarse por 3 das consecutivos. - - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad al tioconazol. Interacciones: La absorcin sistmica despus de la administracin vaginal es baja. Las interacciones potenciales debidas a inhibicin de la isoenzima CYP pueden presentarse en raras ocasiones, debido particularmente a situaciones donde la absorcin tpica se ve incrementada (ej. tejido inflamado). Embarazo : Factor de riesgo: No se ha establecido la seguridad del uso tpico durante el embarazo. Lactancia: No se ha establecido la seguridad del uso tpico durante la lactancia. 365

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Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: No se han descrito. Reacciones adversas: Vaginal: irritacin local durante el tratamiento, los cuales son temporales y leves.

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118 TRIMETOPRIM CON SULFAMETOXAZOL (SINNIMIOS: TMP-SMX)

Forma farmacutica/Composicin: a. Trimetoprim 40 mg con Sulfametoxazol 200 mg /5 mL. Suspensin oral. Frasco 100 a 120 mL. Cdigo: 02-7720 b. Trimetoprim 160 mg con Sulfametoxazol 800 mg. Tabletas. Cdigo: 0 21730 - - - - - - - Clasificacin: Antibitico, derivado de sulfonamida. Indicaciones teraputicas: Infecciones del tracto urinario causadas por microorganismos susceptibles (Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter sp, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris). Shigelosis. Profilaxis de pneumona por Pneumocystis carinii. Otitis aguda en nios, debido a microorganismos susceptibles (Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae). Exacerbaciones aguda de bronquitis crnica en adultos, causadas por microorganismos susceptibles (Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae). Diarrea del viajero en adultos, causada por microorganismos susceptibles (E.coli).

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - Debe ser tomado con 8 onzas (240 mL) de agua y con el estmago vaco. - Se puede presentar fotosensibilidad, por lo que debe evitarse la exposicin a la luz solar (UV), lmparas para bronceado durante el tratamiento. Suspender su uso al primer signo de eritema. Dosis peditrica: va oral: Tratamiento de infecciones del tracto urinario: - Nios e infantes > 2 meses: 7.5 - mg/kg/da (con base en el componente trimetorpim), va oral en dos dosis divididas cada 12 horas, por 7-14 das. Profilaxis infeccin del tracto urinario: - Nios e infantes > 2 meses: 2 mg/kg (con base en el componente trimetoprim), va oral, 2 veces por semana. 367

Tratamiento de neumona por Pneumocistis: - Nios e infantes > 2 meses: 20 mg/kg/da (con base en el componente trimetoprim), va oral, administrado en 4 dosis divididas cada 6 horas. - Profilaxis primaria para neumona por Pneumocistis (en infantes 1-12 meses infectados por VIH o sin determinar; nios 1-5 aos infectados por VIH con CD4+ : < 500 clulas/mm3 o nios 6-12 aos de edad con CD4+ < 200 clulas/mm3), va oral: o Nios e infantes 1mes: CDC recomienda 150 mg/m2 (con base en el componente trimetorpim) por da en dos dosis divididas por 3 das consecutivos de cada semana. Profilaxis secundaria de neumona por P.carinii en pacientes infectados por: - Nios e infantes > 4 - 6 semanas: CDC recomienda 150 mg/m2/da (con base en el componente de trimetoprim), en dos dosis divididas por 3 das consecutivos a la semana, o en una dosis diaria por 3 das en 2 dosis divididas administrada tres veces por semana en das alternos (ej. Lunes, mircoles y viernes). Tratamiento de otitis media debido a microorganismos resistentes Haemophilus influenzae (betalactamasa positivo) o Moraxella catarrhalis o en pacientes hipersensibles a la penicilina: - Nios e infantes > 2 meses: 7.5 -8 mg/kg/da (con base en el componente trimetoprim) en 2 dosis divididas, cada 12 horas. Clera, causada por Vibrio cholerae (uso no autorizado por FDA): - Nios: 5 mg/kg (con base en el componente trimetoprim), va oral, dos veces al da. Dosis adultos: va oral: Tratamiento de infecciones del tracto urinario: - 160 mg trimetoprim/ 800 mg sulfametoxazol, cada 12 horas por 3 das, o por 7 das en pacientes con diabetes mellitus, pacientes con sntomas > 7das, pacientes con historia reciente de infeccin del tracto urinario, con historia de uso de diafragma, mayores de 65 aos y mujeres embarazadas. Profilaxis infeccin del tracto urinario: - 40-80 mg (con base en el componente trimetoprim) una vez al da cada da o tres veces por semana. Tratamiento de neumona por Pneumocistis: - 20 mg/kg/da (con base en el componente trimetoprim), va oral, administrado en 4 dosis divididas cada 6 horas.

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Profilaxis secundaria de neumona por P.carinii en pacientes infectados por VIH (incluyendo mujeres embarazadas): - 160 mg trimetorpim / 800 mg sulfametoxazol, una vez al da o 80 mg trimetoprim / 400 mg sulfametoxazol una vez al da. CDC recomienda como alternativa 160/800 tres veces por semana. Tratamiento de otitis media debido a microorganismos susceptibles de Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positivo) o Moraxela catarrhalis o en pacientes con hipersensibilidad a la penicilina: - 160 mg trimetorpim / 800 mg sulfametoxazol, cada 12 horas. Insuficiencia renal: - Clcr 30 ml/min: no es necesario realizar ajuste de dosis. - Clcr 1029 ml/min: reducir la dosis recomendada en un 50% (o extender el intervalo de dosis). - Clcr < 10 ml/min: reducir la dosis recomendada en un 5075% (o extender el intervalo de dosis). Insuficiencia heptica: - Tanto sulfametoxazol y el trimetorpim son metabolizados por el hgado. Los ajustes de dosis pueden ser necesarios en pacientes con insuficiencia heptica, sin embargo; no hay guas de ajustes de dosis disponibles en esta situacin. - - - - - - - Contraindicaciones: Pacientes hipersensibles a sulfonamidas o trimetoprim. Trimetoprim-sulfametoxazol, debe ser evitado en pacientes con hipersensibilidad a furosemida, diurticos tipo tiazida, sulfonilurea o inhibidor de la anhidrasa carbnica, sulfitos. Pacientes con anemia megaloblstica, supresin de mdula sea, deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa. Porfiria. Exposicin a la luz solar o lmparas de bronceado. Los bloqueadores solares proveen una limitada proteccin a este tipo de reaccin. Neonatos e infantes menores de 2 meses de edad. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: No usar a trmino del embarazo. Puede producir kernicterus en el recin nacido.

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 Interacciones: Aumento efecto/ toxicidad: - TMP-SMX : o Aumenta toxicidad: metotrexato. o Incrementa niveles sricos/efectos: procainamida, dapsona, amiodarona, fluoxetina, glimepirida, glizipida, fenitona, pioglitazona, rosiglitazona, sertralina, warfarina, otros sustratos CYP2C8 y 2C9. o Aumenta el riesgo de leucopenia, trombocitopenia cuando se administra con TMP-SMX con otros depresores de mdula sea o antagonistas de folato: carbamazepina, cloranfenicol, clozapina, ganciclovir, fenotiazinas, procainamida, pirimetamina, zidovudina. o Incrementa riesgo de hiperpotasemia: inhibidores enzima convertidora de angiotensina, antagonistas receptor de angiotensina, diurticos ahorradores de potasio. o Aumenta riesgo de nefrotoxicidad: ciclosporina Disminucin del efecto: - Niveles efectos sulfametoxazol pueden ser disminuidos por: carbamazepina, fenobarbital, fenitona, rifampicina, secobarbital, otros inductores CYP2C9. - - - - - - - - - Embarazo : C/ D (trmino) Lactancia: Se distribuye en leche materna. Su uso no est recomendado durante la lactancia. Reacciones adversas: Dermatolgico: Rash, urticaria, prurito, dermatitis exfoliativa, reacciones anafilactoides, fotosensibilizacin, angioedema. Gastrointestinales: comunes: trastornos gastrointestinales (nusea, vmito, anorexia), anorexia, elevacin de transaminasa srica y bilirrubina. Hematolgicos: agranulocitosis, anemia aplsica, hemolitica o megaloblstica, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, hiperprotrombinemia, eosinofilia, metahemoglobinemia. Msculo-esqueltico: artralgia, mialgia. Renal: nefritis intersticial, elevacin creatinina srica y BUN, nefrosis txica con oliguria y anuria, cristaluria. Sistema Nervioso Central: cefalea, depresin mental, convulsiones, alucinaciones, vrtigo, insomnio, apata, fatiga, debilidad, nerviosismo. Otros: Reacciones alrgicas, anafilactoides.

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Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Tiempo concentracin pico: 1-4 horas despus de una dosis nica 160 mg trimetoprim + 800 mg sulfametoxazol: - Excrecin: hasta un 80% de trimetoprim y casi un 20% del sulfametoxazol son eliminados sin cambio en orina. Pequeas cantidades de ambos productos son excretados en heces y bilis. Vida media de eliminacin: Sulfametoxazol: 6-12 horas; trimetoprim: 8-10 horas. - Hemodilisis Removido por hemodilisis, ambos productos.

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119 TRAMADOL CLORHIDRATO

ADVERTENCIAS (nicamente para uso intramuscular e intravenoso) FARMACODEPENDENCIA [Circular Comit Central de Farmacoterapia. Uso Institucional del Tramadol. CCF -0048-01-08, 21-01-08]: - Analgsico derivado sinttico de accin central, agonista opioide, no sujeto a control internacional como estupefaciente por la Junta Internacional de Fiscalizacin de Estupefacientes (JIFE) segn la Convencin nica sobre Estupefacientes de 1961. Este medicamento no se cita como parte de las opciones farmacolgicas de la escalera analgsica para el control del dolor crnico maligno de la Organizacin Mundial de la Salud (OMS), ni est incluido en su Lista de Referencia de Medicamentos Esenciales 2005. La Lista Oficial de Medicamentos de la CCSS ofrece: o Ampollas con 100 mg en 2 mL para uso por va intramuscular, intravenosa; clave M y usuario 1B. La prescripcin y dispensacin mxima ser por 3(tres) das por receta y por paciente (consulta ambulatoria). o Para pacientes atendidos en los Servicios de Oncologa, Ginecologa Oncolgica y Hematologa; as como para pacientes beneficiados con cuidados paliativos a travs de las Clnicas para Control del Dolor/Cuidado Paliativo, se podr prescribir y dispensar hasta por 1(un) mes y con receta mensual. Para pacientes hospitalizados, la prescripcin y despacho mximo ser por 10 (diez) ampollas por receta y por paciente. o Para Stock o reserva, se autoriza nicamente al Servicio de Emergencias, Sala de Operaciones/Servicio de Recuperacin de Ciruga y Sala de Operaciones/Servicio de Recuperacin de Ginecologa-Obstetricia, con reposicin individualizada mediante recetas al nombre del paciente que recibi la medicacin. En el caso del tramadol, el despacho especial para administracin extra-institucional est autorizado nicamente para pacientes atendidos en la Clnica del Dolor o en los Servicios de Oncologa. La dependencia y abuso no se limita a pacientes con antecedente de abuso a opioides, sino que para estas personas el riesgo para desarrollar la farmacodependencia parece ser mayor.

372

La OMS plantea que la escasez de informacin dificulta la estimacin real del riesgo de farmacodependencia en humanos. No obstante, en paralelo al rpido aumento de la utilizacin mdica del tramadol en todo el mundo, ha habido informes de abuso y dependencia, sobre todo en individuos adictos a opiceos. Se describe que la probabilidad de abuso del tramadol puede variar entre pases segn su pauta de abuso, pero que es semejante al abuso de opiceos por parte de adictos. Por lo anterior, en algunos pases, el abuso del tramadol ha llevado a la aplicacin de medidas reglamentarias como la suspensin provisional de la comercializacin o el uso de formas especiales de prescripcin. ANTE EL USO CONTINUADO DE ESTE MEDICAMENTO, LOS PACIENTES DEBEN SER ADVERTIDOS DEL RIESGO PARA DESARROLLAR FARMACODEPENDENCIA, AS COMO EL RIESGO DE SUFRIR UN SNDROME DE ABSTINENCIA ANTE UNA SUSPENSIN SBITA. LOS PACIENTES CON SOSPECHA DE FARMACODEPENDENCIA O CON SNDROME DE ABSTINENCIA ANTE SUSPENSIN SBITA, PODRN SER REFERIDOS AL IAFA PARA SU CONTROL Y SEGUIMIENTO. Forma farmacutica/Composicin: a. Tramadol clorhidrato 50 mg / mL Inyectable, inyeccin. Ampolla con 2 mL. Cdigo: 17-4705. - Clasificacin: Analgsico, no opioide.

Solucin estril para

Indicaciones teraputicas: A nivel Institucional, el tramadol se encuentra autorizado para: - Alivio del dolor moderado a moderadamente intenso, con nfasis en dolor agudo. - Se podra utilizar en algunos casos de dolor crnico, pero priorizando siempre el uso de la va oral, para lo que se dispone de otros analgsicos. - NO EST RECOMENDADO para tratamiento continuado o crnico en caso de dolor crnico no maligno, precisamente por el riesgo de farmacodependencia. Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: - El tramadol clorhidrato puede administrarse va intramuscular e intravenosa. - Administracin intravenosa: lenta sobre 2-3 minutos o por infusin intravenosa despus de dilucin. 373

Tramadol clorhidrato: fsicamente compatible y qumicamente estable en dextrosa 5% y cloruro de sodio 0.9%. Dosis adultos: - 50-100 mg cada 4-6 horas, parenteral. Dosis mxima 400mg/da. Insuficiencia renal/heptica - No se recomienda en pacientes con insuficiencia renal y/o heptica. - - Contraindicaciones: Hipersensibilidad a tramadol, opioides. Pacientes con dependencia a opioides o con antecedentes de farmacodependencia al alcohol u otras drogas (conducta adictiva). Dado que puede reiniciar la dependencia en pacientes ya recuperados de esta condicin, debe valorarse exhaustiva e individualmente el potencial riesgo/beneficio de su uso ante tales antecedentes. Intoxicacin aguda con alcohol, hipnticos, analgsicos de accin central, opioides, psicotrpicos. Durante el tratamiento o hasta 14 das despus de suspendido la administracin de IMAOs. Disfuncin renal severa (Clcr < 30 mL/minuto). Disfuncin heptica severa (Child-Pugh Class C). Pacientes con coagulopatas o trombocitopenia (contraindicado el uso de cualquier frmaco por va intramuscular).

- - - - -

Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Se recomienda evitar el uso de tramadol en caso de: 1. Va oral disponible (puede usar otros analgsicos LOM). 2. Alguna de las siguientes condiciones: a. Hipersensibilidad (alergia) a tramadol (se ha reportado la ocurrencia de reacciones anafilactoides tras la administracin). b. Paciente geritrico (particularmente > 65 aos de edad), en general presentan altas tasas de incidencia de estreimiento, fatiga, debilidad, hipotensin postural. c. Pacientes debilitados y con trastornos respiratorios pueden tener un mayor riesgo de efectos adversos. d. Antecedente de trastorno convulsivo, an con tratamiento especfico. e. Elevado riesgo para convulsionar por INTERACCIN con medicamentos: inhibidores de MAO, fluoxetina y similares, antidepresivos cclicos y neurolpticos. f. Elevado riesgo de convulsin por Trauma craneoenceflico, trastornos metablicos (dependencia) o antecedente de abuso. g. Depresin respiratoria o intoxicacin con depresores del SNC (no aplica para pacientes con Ventilacin Asistida). h. Inestabilidad hemodinmica establecida o potencial, bajo tutela de Terapia Intensiva Mdica o Quirrgica, o de Recuperacin. 374

i.

Necesidad de evaluacin neuroquirrgica postoperatoria o posttrauma crneo-enceflico. j. Proceso inflamatorio que requiere de la aplicacin de un AINE oral o parenteral. k. Postoperatorio inmediato con soporte inotrpico I.V, incluye ciruga cardiaca. l. Postoperatorio inmediato de ciruga abdominal con leo adinmico. m. En ciruga ambulatoria, cuando se tiene contraindicacin al uso de metoclopramida para control de mesis. Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Tramadol puede aumentar el efecto depresor sobre SNC del etanol y otros frmacos depresores del SNC. - Ciclobenzaprina, IMAOs, inhibidores de la recaptacin de serotonina, antidepresivos tricclicos pueden aumentar los efectos neuroexcitatorios y/o potencializar el riesgo de convulsiones potencializados por el tramadol. - Quinidina aumenta: concentraciones sricas de tramadol. - Naloxona puede aumentar el riesgo de convulsiones si es administrado con sobredosis de tramadol. - Moduladores de serotonina y sibutramina pueden aumentar los efectos serotoninrgicos del tramadol. Efecto disminuido: - Carbamazepina puede disminuir la eficacia analgsica del tramadol. - Tramadol aumenta riesgo de convulsiones en pacientes en tratamiento con carbamazepina. - Inhibidores de CYP2D6 (clorpromazina, delavirdine, fluoxetina, miconazol, paroxetina, pergolida, quinidina, quinina, ritonavir, ropinirol) pueden disminuir los efectos del tramadol. - Quinidina puede disminuir las concentraciones srica de M1 (metabolito activo). - - - Embarazo : Factor de riesgo: C. Lactancia: Se distribuye en leche materna. Su utilizacin durante la lactancia est contraindicado. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Pacientes pueden presentar somnolencia; se recomienda evitar actividades que requieran estar alerta, tales como conducir y operar maquinaria. 375

 - - - - - - - - - - -

Reacciones adversas: Cardiovascular: flushing, hipotensin postural, vasodilatacin. Dermatolgico: prurito. Gastrointestinal: estreimiento, nusea, vmito, dispepsia, xerostoma. Neuromuscular-esqueltico: debilidad. Ocular: visin borrosa. Sistema nervioso central: cefalea, mareo, insomnio, somnolencia, agitacin, ansiedad, confusin, malestar. Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Concentracin mxima: 533.3 +/- 125.7 (ng/mL). Excrecin: metabolitos, principalmente renal. Metabolismo: heptico (se transforma en 5 metabolitos) Tiempo concentracin mxima: 0.6 +/- 0.4 horas. Vida media de eliminacin : 5.71 +/-0.58 horas.

376

120 VALPROATO SEMISDICO (SINNIMOS: DIVALPROATO CIDO DE SODIO O DIVALPROEX SDICO)

ADVERTENCIAS CONTINUACIN [U.S. Boxed Warning- FDA] : HEPATOTOXICIDAD: La experiencia ha indicado que los nios < 2 aos de edad, se encuentran en mayor riesgo de presentar insuficiencia heptica con resultados fatales y otros riesgos adicionales) : especialmente cuando reciben tratamiento con mltiples frmacos anticonvulsivantes as como los que presentan desrdenes metablicos congnitos, trastornos convulsivos severos acompaados o retardo mental y/o con enfermedad cerebral orgnica, cuando es utilizado el valproato en este grupo de edad. La experiencia en epilepsia indica que el riesgo disminuye considerablemente en grupos de pacientes progresivamente mayores. Estos incidentes se han reportados durante los primeros 6 meses de tratamiento y, puede ser precedido por sntomas no-especficos tales como malestar, debilidad, letargia, edema facial, anorexia y vmito. En los pacientes con epilepsia puede presentarse una prdida del control de las convulsiones. Se recomienda que los pacientes deben ser monitorizados de cerca con respecto a esta sintomatologa, efectuando pruebas de funcin heptica antes y durante (a intervalos frecuentes) el tratamiento en estos primeros 6 meses. Forma farmacutica/Composicin: a. Valproato semisdico equivalente a 250 mg de cido valproico. Tabletas con recubierta entrica. Cdigo: 28-0090. b. Valproato de sodio 200 mg / mL (equivalente a aproximadamente 174 mg / mL de cido valproico). Solucin oral. Frasco con 40 a 60 mL. Con jeringa graduada en dcimas de mililitro para uso oral. Cdigo: 28-7725. Nota aclaratoria: - El valproato semisdico es un compuesto de coordinacin estable consistiendo de cido valproico y valproato de sodio en una relacin molar 1:1 y es formado durante la neutralizacin parcial del cido valproico con hidrxido de sodio. El valproato semisdico es un profrmaco del valproato, disociado en valproato en el tracto gastrointestinal.

377

 - - - -

Clasificacin: Anticonvulsivante. Indicaciones teraputicas: Monoterapia y tratamiento adjunto en el tratamiento de pacientes con epilepsia parcial complejas. Monoterapia y tratamiento adjunto de convulsiones simple y crisis de ausencia compleja. Tratamiento adjunto en pacientes con tipos de convulsiones mltiples que incluyen crisis de ausencia.

Dosis y administracin: Consideraciones generales de administracin: PRECAUCIN: La dosis es expresada en trminos de cido valproico. - cido valproico, valproato de sodio y dilvaproex sdico, son administrados va oral. - Dosis > 250 mg/da, deben ser administradas en dosis divididas. - Las tabletas con recubierta entrica deben ser tragadas enteras. No se deben partir, triturar o masticar. - Puede ser administrado con alimentos para disminuir la irritacin gstrica. - La solucin oral, nunca debe administrarse con bebidas carbonatadas (gaseosas) debido a que el cido valproico es liberado, produciendo un sabor desagradable, adems de irritacin local en la boca y garganta. Dosis peditricas y adultos: La dosis es expresada en trminos de cido valproico: - > 10 aos y adultos: 10 15 mg/kg/da. Mximo 60 mg/kg/da. Insuficiencia renal: - Clcr < 10 mL/min: se ha observado una reduccin del 27% en el aclaramiento del valproato libre. Insuficiencia heptica: - Reducir la dosis: o El aclaramiento es reducido en insuficiencia heptica. o La enfermedad heptica est asociada con una disminucin en las concentraciones de albmina y de un aumento de 2 a 2.6 veces en la fraccin libre. o Las concentraciones de valproato libre pueden ser elevadas mientras que la concentracin total aparece a niveles normales.

378

 - - - - - - - -

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al cido valproico y sus derivados. Enfermedad heptica actual (ej. hepatitis) o disfuncin heptica significativa. Trastornos en el Ciclo de la Urea. Advertencias especiales y consideraciones para su uso: Los niveles teraputicos del cido valproico generalmente se consideran en un rango de 50 100 mcg/mL. Nios < 2 aos tienen un riego mayor de presentar hepatotoxicidad con resultados fatales. Se han reportado casos de pancreatitis con amenaza a la vida en nios y adultos. Monitorear parmetros de coagulacin y agregacin plaquetaria, debido a los reportes de trombocitopenia, inhibicin de la fase secundaria de la agregacin plaquetaria y parmetros anormales de coagulacin. Se han reportado: o Reacciones de hipersensibilidad con afectacin a mltiples rganos en pacientes que estaban utilizando cido valproico (tiempo promedio de deteccin 21 das; rango: 1-40 das). o Casos de hiperamonemia y/o encefalopata algunas veces con resultados fatales an presentando niveles de transaminasas normales. Precaucin en pacientes con enfermedad renal (ej. falla renal o insuficiencia renal severa), debido a que la uremia puede causar un incremento en la fraccin libre del frmaco, resultando en una posible toxicidad. El uso concomitante de cido valproico y clonazepam puede inducir estado de ausencia. El cido valproico no debe ser suspendido abruptamente, ya que puede incrementar la frecuencia de las crisis convulsivas.

- - -

Interacciones: Efecto aumentado/toxicidad: - Crisis de ausencia: observadas con el uso concomitante de valproato y clonazepam. - cido valproico puede aumentar las concentraciones sricas de: carbamazepina-epxido (metabolito activo), lamotrigina, fenobarbital, antidepresivos tricclicos, zidovudina. - Metabolismo del cido valproico puede ser inhibido por: antibiticos del grupo de macrlidos (claritromicina, eritromicina, troleandomicina), felbamato, isoniazida. - Desplazan cido valproico del sitio de unin a las protenas: cido acetilsaliclico y otros salicilatos. - cido valproico puede aumentar los efectos adversos/toxicidad: risperidona (monitorear por desarrollo de edema perifrico) y frmacos depresores del SNC. 379

Efecto disminuido: - Pueden disminuir las concentraciones sricas de cido valproico a niveles su teraputicos: antibiticos del grupo carbapememos (ertapenemo, imipenemo, meropenemo). - cido valproico puede disminuir las concentraciones sricas de: oxcarbazepina. - - - Embarazo : Factor de riesgo: D. Lactancia: Se distribuye en leche materna. Su uso no est recomendado durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizacin de maquinaria: Puede causar somnolencia y reducir el estado de alerta mental. No se recomienda manejar vehculo ni efectuar tareas que requieran estar en alerta, tener coordinacin y destreza fsica, hasta que sean conscientes de si el cido valproico afecta adversamente su estado mental y/o motor.

Reacciones adversas: Las reacciones adversas del cido valproico tambin aplican para el divalproex sdico, al menos que se indique lo contrario. - Cardiovascular: hipertensin, palpitaciones. - Dermatolgico: alopecia. - Gastrointestinal: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, anorexia, apetito aumentado. - Hematolgico: trombocitopenia. - Heptico: bilirrubina aumentada. - Neuromuscular/esqueltico: tremor, debilidad. - Ocular: ambliopa/visin borrosa, nistagmus. - Sistema nervioso central: somnolencia, mareo, insomnio, nerviosismo, sueos anormales, amnesia, cefalea, malestar. - Otros: reacciones alrgicas, hiperglicemia. - - - - Propiedades farmacolgicas / farmacocinticas: Metabolismo: heptico. Excrecin: orina (30%-50% como conjugado con glucurnido; 3% como frmaco sin cambio). Tiempo concentracin pico: alcanzadas 1- 4 horas despus de la administracin oral de la sal sdica o del cido valproico. Vida media de eliminacin: Adultos: 9-16 aos.

Hemodilisis Reduce las concentraciones de valproato en un 20%. 380

ANEXO 1
(DOTS: Estrategia de Tratamiento Acortado Directamente Observado)

Manejo Institucional de la Tuberculosis DOTS

ADVERTENCIA [Programa Nacional e Institucional de Tuberculosis : Tratamiento DOTS]: El Comit Central de Farmacoterapia en la Circular No. 178-02-2007, 16-02-07, actualiz las recomendaciones institucionales con base en la estrategia moderna de tratamiento DOTS (Estrategia de Tratamiento Acortado Directamente Observado); lo anterior en el contexto de la atencin prioritaria de la Tuberculosis en el pas con el Programa Nacional e Institucional de Tuberculosis, con la finalidad de proyectar curacin y adecuado control de los casos y, con ello reducir la morbi-mortalidad por la enfermedad. Entre los puntos ms importantes para su cumplimiento salvaguardar la resistencia y aplicable a todos los niveles de atencin, se destacan: a. Un compromiso institucional de implementacin del programa contra la Tuberculosis. b. La indicacin a todo el personal de salud de que el tratamiento acortado ser directamente observado y estandarizado para todos los casos diagnosticados de Tuberculosis. c. No se entregarn medicamentos a los pacientes (sin excepcin), sino que sern entregados al personal de salud o al lder comunitario adecuadamente capacitado, que realizar la supervisin del tratamiento. d. El abastecimiento de los medicamentos, distribuidos por el Almacn General, ser regulado con cantidades exactas respecto del consumo, con base en el antecedente histrico del nmero de casos segn el rea de salud. e. Los comportamientos anmalos detectados en el sistema de seguimiento y evaluacin de casos por el programa, deber notificarse al mismo con la informacin completa. f. Cuando por alguna razn el especialista en Neumologa, Infectologa o Medicina Interna considera necesaria una terapia de ms larga duracin, que no incluye los medicamentos antifmicos contemplados en las Normas o en ms de una toma diaria, deber exponer por escrito la justificacin correspondiente al mdico responsable del EBAIS en donde se realizar la supervisin del tratamiento y a la farmacia de la clnica u hospital correspondiente.

381

El cumplimiento de los puntos enumerados anteriormente son prioridad en la Institucin, en salvaguarda de la resistencia; por lo tanto, ser aplicable en todos los niveles de atencin y se documente la implementacin de la estrategia DOTS, lo anterior con el aval que confiere la Gerencia Mdica. El manejo de los casos cumpliendo los puntos anteriores ser indispensable para poder hacer gestiones y contar con medicamentos de segunda lnea o ante resistencia a futuro.

TRATAMIENTO PEDIATRICO Tabla 1. ESQUEMA DE TRATAMIENTO ACORTADO PARA TUBERCULOSIS EN PEDIATRA

FASE INICIAL CASOS NUEVOS Rifampicina Isoniacida Pirazinamida R I Z 10-20 mg/kg (mximo 600 mg) 10-15 mg/kg (mximo 300 mg) 20-40 mg/kg (mximo 2000 mg) Duracin 2 meses lunes a sbado

FASE DE CONTINUACION Rifampicina Isoniacida R I 10-20 mg/kg (mximo 600 mg) 10-15 mg/kg (mximo 300 mg) 4 meses lunes-mircoles-viernes

Nota: - En algunos casos excepcionales el pediatra puede utilizar: Etambutol o Estreptomicina NOTA: En el caso del Esquema de Re-tratamiento de Tuberculosis en pediatra; el paciente debe ser referido al Hospital Nacional de Nios.

382

TRATAMIENTO ADULTOS Tabla 2. ESQUEMA DE TRATAMIENTO ACORTADO PARA TUBERCULOSIS ADULTOS 50 kg

MEDICAMENTOS Y DOSIS FASE INICIAL CASOS NUEVOS Rifampicina Isoniacida Pirazinamida Etambutol R I Z E 600 mg 300 mg 1500 mg (dosis mxima 2000 mg) 1200 mg (dosis mxima 2000 mg) 2 meses lunes a sbado DURACION

FASE DE CONTINUACION Rifampicina Isoniacida R I 600 mg 600 mg 4 meses lunes-mircoles-viernes

Nota:

- Pacientes pesando < 50 kg: ver esquema de dosificacin de Tabla 3. - Si al finalizar la fase inicial el esputo persiste positivo se debe: Continuar 1 mes ms la fase inicial y pasar luego a la fase de continuacin Tomar muestra para frotis, cultivo y PSA (si el cultivo es positivo mayor a 30 colonias). Si el resultado del cultivo es positivo se debe derivar el paciente al Neumlogo quien decidir la conducta a seguir. - El tratamiento debe ser estrictamente supervisado por el personal de salud o lder comunitario capacitado; no se le entrega al paciente. - Para algunos tipos de TB extrapulmonar o enfermos co-infectados con VIH el tratamiento puede alargarse por 9 a 12 meses.

383

Tabla 3. ESQUEMA DE TRATAMIENTO ACORTADO PARA TUBERCULOSIS ADULTOS < 50 kg de peso

MEDICAMENTOS Y DOSIS FASE INICIAL Rifampicina Isoniacida Etambutol Pirazinamida R I E Z 10 mg/kg (mximo 600 mg) 5 mg/kg (mximo 300 mg) 20 mg/kg (maximo 1.2 g) 25 mg/kg (mximo 1.5 g)

DURACIN

lunes a sbado 2 meses

FASE DE CONTINUACIN Rifampicina Isoniacida I R 10 mg/kg (mximo 600 mg) 10 mg/kg (mximo 600 mg) lunes-mircoles-viernes 4 meses

384

RE-TRATAMIENTO TUBERCULOSIS ADULTOS (casos antes tratados) RECAIDAS, ABANDONOS

Tabla 4. ESQUEMA DE RETRATAMIENTO ADULTOS (CASOS ANTES TRATADOS) ACORTADO PARA TUBERCULOSISRECADAS-ABANDONOS
FASE INICIAL Rifampicina Isoniacida Pirazinamida Etambutol Estreptomicina R I Z E S 600 mg 300 mg 1500 mg (mximo 2000 mg) 1200 mg (maximo 2000 mg) 1 gramo lunes a sbado 2 meses lunes a viernes Duracin

Rifampicina Isoniacida Pirazinamida Etambutol

R I Z E

600 mg 300 mg 1500 mg 1200 mg 5 meses lunes-mircoles-viernes 1 mes lunes a sbado

FASE DE CONTINUACION Rifampicina Isoniacida Etambutol R I E 600 mg 300 mg 1200 mg

Nota:

- Pacientes pesando < 50 kg: ver esquema de dosificacin de Tabla 3. - Tomar muestra para frotis y cultivo y PSA (si el cultivo es positivo mayor a 30 colonias) antes de iniciar el esquema de tratamiento. - Si el resultado del cultivo es positivo se debe derivar el paciente al Neumlogo quien decidir la conducta a seguir. - Para algunos tipos de TB extrapulmonar o enfermos coinfectados con VIH el tratamiento puede alargarse de 9 a 12 meses.

385

ANEXO 2
Centro Nacional de Intoxicaciones con sede en el Hospital Nacional de Nios (Telfono 2223-1028)

Generalidades sobre Intoxicaciones

GENERALIDADES SOBRE INTOXICACIONES Introduccin

En la mayora de las ocasiones y similar al manejo de cualquier paciente seriamente comprometido, la aproximacin clinica al paciente potencialmente expuesto a xenobiticos, comienza con el reconocimiento y el tratamiento de condiciones que amenazan la vida tales como compromiso de las vas areas, dificultades respiratorias y problemas circulatorios, como son la inestabilidad hemodinmica y las arritmias graves. Una vez que el anlisis ABC (por sus siglas en ingls: va area, respiracin, y circulacin) ha sido realizado, el nivel de conciencia del paciente debe ser evaluado, ya que esto contribuye a determinar las tcnicas adicionales a utilizar en el manejo de la exposicin. Cuando se ha logrado estabilizar al paciente e identificar la sustancia a la cual estuvo expuesto, se deben consultar inmediatamente al Centro Nacional de Intoxicaciones (el cual reside en el Hospital Nacional de Nios) al telfono (506) 2223-1028. Sndromes txicos A continuacn se nombran una serie de signos y sndromes txicos que comnmente son responsables de manifestaciones a nivel de sistema nervioso central (estado mental ), sistema oftlmico (tamao de pupila), sistema gastrointestinal ( peristalsis), sistema dermatolgico: piel (resequedad vs diaforesis); membranas de la mucosa (humedad vs resequedad ); y sistema genitourinario (retencin urinaria vs incontinencia); no obstante, es importante tener presente que algunos pacientes se pueden presentar como casos clsicos mientras que otros manifestarn en forma parcial los sndromes txicos. En algunas instancias, una combinacin inesperada de hallazgos puede particularmente ser til en la identificacin de una toxina o una combinacin de toxinas (1), por lo que a continuacin se adjuntarn una serie de cuadros que
 Flomenbaun (ed). Goldfranks Toxicology Emergencies. Mc Graw-Hill. 8th edition. 2006.

386

incluyen caractersticas patognomonicas que pueden permitir realizar una relacin con los efectos toxicolgicos producidos por un xenobitico especfico. Tabla 1. Sndromes txicos.
Peristalsis Diaforesis Signos vitales Grupo PS P R T Estado Mental

Tamao pupila

Otro

Anticolinrgicos

-/

Delirio

Colinrgicos Etanol, sedanteshipnticos Opiceos Simpaticomimticos Abstinencia a etanol o hipnticossedantes Abstinencia de opiceos

-/

Normal a deprimido Deprimido Deprimido Agitado Agitado, desorientado Normal, ansioso

Resequedad membranas mucosa, retencin urinaria, rubor Salivacin, lagrimacin, orinacin, diarrea, broncorrea, fasciculaciones, paralisis. Hiporreflexia, ataxia Hiporreflexia Tremor, convulsiones Tremor, convulsiones Vmito, rinorrea, piloereccin, diarrea, bostezo.

-/

-/

- = aumenta; = disminuye; = variable; - = cambio indiferente.

- -

PS = Presin sangunea; P= pulso; R= respiracin; T= temperatura Tomado de: Flomenbaun (ed). Goldfranks Toxicology Emergencies. Mc Graw-Hill. 8th edition. 2006.

Presin sangunea
Los xenobiticos pueden causar hipotensin por medio de 4 mecanismos principales: 1. Disminucin de la resistencia perifrica, 2. Disminucin de la contractibilidad de miocardio, 387

3. Arritmias, 4. Deplecin del volumen intravascular. Los cambios en los patrones de presin sangunea frecuentemente asisten en la evaluacin del diagnstico. Tabla 2. Xenobiticos comunes que afectan la presin sanguinea.
Hipotensin Antagonistas Agonistas
2 1

Hipertensin Alcaloides de la ergota Plomo (crnico) Inhibidores de la monoaminaoxidasa (sobredosis temprana e interaccin alimento-medicamento) Nicotina (temprano) Simpaticomimticos Yohimbina

- adrenrgicos

- adrenrgicos - adrenrgicos

Antagonistas

Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y bloqueadores de receptor de angiotensina Antiarrtmicos Bloqueadores de los canales de calcio Antidepresivos tricclicos Etanol y otros alcoholes Hierro Metilxantinas Nitratos y nitritos Nitroprusiato Opioides Fenotiazinas Inhibidores de la 5fosfodiesterasa Hipnticos-sedantes.

Tomado de: Flomenbaun (ed). Goldfranks Toxicology Emergencies. Mc Graw-Hill. 8th edition. 2006.

Frecuencia cardiaca La frecuencia cardiaca es el resultado neto de un balance entre tono adrenrgico y colinrgico (muscarnico y nicotnico), y se encuentra relacionado con la temperatura. Se ha observado que la frecuencia cardiaca aumenta aproximadamente en 8 latidos/minuto por cada elevacin en la temperatura de 1C. No obstante, es importante recordar que con un nico signo o sntoma no se puede llegar a establecer el diagntico toxicolgico definitivo. Por ejemplo,una taquicardia puede ser resultado de xenobiticos simpaticomimticos y anticolinrgicos pero, cuando la taquicardia es acompaada de diaforesis y/o sonidos intestinales aumentados, se sugiere una toxicidad adrenrgica, mientras que una taquicardia acompaada por una disminucin en la sudoracin, ausencia de sonidos intestinales y retencin urinaria comnmente puede ser una intoxicacin por anticolinrgico. 388

Tabla 3. Xenobiticos comunes que afectan la frecuencia cardiaca.

Bradicardia Agonistas -adrenrgicos 2 Antagonistas adrenrgicos Baclofeno Bloqueadores de los canales de calcio Esteroides cardioactivos Alcaloides de la rgota Opioides Taquicardia Anticolinrgicos Antidepresivos cclicos Disulfiram/etanol Suspensin de etanol e hipnticos sedantes Hierro Metilxantinas Fenotiazinas Simpaticomimticos Reemplazo tiroideo Yohimbina.

Tomado y modificado de: Flomenbaun (ed). Goldfranks Toxicology Emergencies. Mc Graw-Hill. 8th edition. 2006.

RESPIRACIONES Como siempre se debe establecer una evaluacin de la va area y del estatus respiratorio ya que constituye una prioridad en la estabilizacin del paciente. Tabla 4. Xenobiticos comunes que afectan la respiracin
Bradipnea Agonistas 2-adrenrgicos Toxina botulnica Etanol y otros alcoholes cido hidroxibutrico Bloqueadores neuromusculares Opioides Insecticidas rgano fosforados Sedantes-hipnticos Taquipnea Cianida Dinitrofenol y congneros Epinefrina Etilenglicol Metanol Productores de metahemoglobina Metilxantinas Nicotina (temprano) Salicilatos Simpaticomimticos.
Goldfranks Toxicology Emergencies.

Tomado y modificado de: Flomenbaun (ed). Mc Graw-Hill. 8th edition. 2006.

TEMPERATURA La fiebre inducida por drogas, coincide con la administracin de un frmaco y desaparece dentro de las 48-96 horas despus de la suspensin del mismo. 389

Tabla 5. Xenobiticos comunes que afectan la respiracin

Hipertermia Anticolinrgicos Dinitrofenol y semejantes Inhibidores de la monoaminooxidasa Salicilatos Suspensin de etanol o sedantes-hipnticos Sndrome serotoninrgico Simpaticomimticos Reemplazo tiroides
-

Hipotermia Agonistas 2-adrenrgicos Monxido de carbono Agentes hipoglicemiantes Sedantes-hipnticos Deficiencia de tiamina.

Tomado y modificado de: Flomenbaun (ed). Goldfranks Toxicology Emergencies. Mc Graw-Hill. 8th edition. 2006

Tabla 6. Hallazgos clnicos y de laboratorio en envenenamientos.

Hallazgos clnicos Agitacin Alopecia Ceguera o dec recimiento de la agudeza visu al Piel azulada Constipacin Tinitus, sordera. Diaforesis
a

Causante Anticolinrgicos , hipoglicemmia, simpaticomimticosb, abstinencia al etanol e hipnticos-sedantes. Agentes alquilantes, radiacin, selenio, talio. Custicos (directo), cocana, cisplatino, mercurio, metanol, quinina, talio. Amiodarona, metahemoglobina, plata Anticolinrgicos a botulismo, plomo, opiceos,talio (severo). Aminoglucsidos, cisplatino, metales, diurticos de asa, quinina, salicilatos. Anfetaminas, colinrgicos c, hipoglicemia, abstinencia opiceos, salicilatos, sndrome serotoninrgico, simpaticomimticos b, abstinencia al etanol y a hipnticossedantes. Arsnico y otros m etales, cido brico (azul-verde) irritantes botnicos, catrticos, colinrgicos c colchicina, hierro, litio, abstinencia opiceos, radiacin. Arsnico, ciguatera, cocana, colquicina, talio. Ar snico, bismuto, hipervitaminosis A, plomo, mercurio. Anticolinrgicos a, agonistas dopam inrgicos, alcaloides de la rgota, etanol, abstinencia al etanol e hipnticos-sedantes, LSD, simpaticomimtic os b, triptamidas.

Diarrea

Disestesias, parestesias Decoloracin encas Alucinaciones

390

Hallazgos clnicos Cefalea

Causante Monxido de ca rbono, hipoglicemia, IMAO/interaccin con medicamento (crisis hipertensiva), sndrome serotoninrgico. Metanol, uremia, cetoacidosi s (diabtico, alcohlico.), paraldehido, fenformina, hierro, isoniazida, acidosis lctica, inhibidores de proteasa, elitelglicol, salicilatos tolueno. Colinrgicosc, clonidina, opiceos, fenotiazinas. Anticolinrgicosa, botulismo, suspensin opiceos, simpaticomimticosb. Barbitricos, carbamazepina, mon xido de carbono, etanol, litio, inhibidores de la monoaminoox idasa, fenitona, quinidina. Anticoagulantes rodenticidas,clopidogrel, corticosteroides, heparina, veneno picadura serpiente, quinina, salicilatos, warfarina. Anticolinrgicos, cido brico, disulfiram, vancomicina. Monxido de carbono, inhibidores de reductasa HMGCoA, simpaticomimticos, Tricholoma ecuestre. Arsnico, custicos, colinrgicos, ketamina, mercurio, estricnina. Bupropin, monxido de carbono, antidepresivos cclicos, Gyromitra mushrooms, hipoglicemia, isoniazida, metilxantinas, suspensin de etanol e hipnticossedantes. Antipsicticos, arsnico, monxido de carbono, colinrgicos, etanol, litio, mercurio, metilbromuro, simpaticomimticos, reemplazo tiroides. Botulismo, diurticos, magnesio, marisco paraltico, esteroides, tolueno. Acetaminofn (tardo), alcaloides de pirrolizidina, carotenos, -

Acidosis metablica

Miosis Midriasis Nistagmus

Prpura

Piel roja Rabdomiolisis Salivacin Convulsiones

Tremor

Debilidad Piel amarilla

- - - -

Tomado y modificado de: Flomenbaun (ed). Goldfranks Toxicology Emergencies. Mc Graw-Hill. 8th edition. 2006. a -Anticolinrgicos: ejemplo, antihistamnicos, atropina, antidepresivos cclicos, escopolamina. -Simpaticomimticos: ejemplo, anfetaminas, agonistas adrenrgicos, cocana, efedrina. c -Colinrgicos: ejemplo, compuestos organofosforados y carbamatos incluyendo frmacos selectivos en Alzheimer y fisostigmina, pilocarpina y otros frmacos que actan direc to.
b

391

ANEXO 3
Categoras de U. S Food and Drug Administration (FDA) para el uso de medicamentos en el embarazo
CATEGORA CLASIFICACIN Estudios adecuados y bien controlados en muje res embarazadas no han logrado demostrar riesgo para el feto en el primer trimestre del embarazo y no existe evidencia de riesgo en trimestres posteriores. La posibilidad de dao fetal parec e remota. Estudios de rep roduccin en animales no han demostrado un riesgo para el feto pero no hay estudios controlados en mujeres embarazadas, o estudios de reproduccin en animales que hayan demostrado un efecto adverso (diferente a una disminucin en la fertilidad) que no fueron confirmados en estudios controlados en mujeres durante el primer trimestre y no hay evidencia de un riesgo en el ltimo trimestre. Estudios en animales han revelado efectos adversos sobre el feto (efectos teratognicos o embriotxicos u otros) y no hay estudios controlados en mujeres, o estudios en mujeres y animales no se encuentran disponibles. Los frmacos deben ser administrados solamente cuando el beneficio potencial justifica el riesgo potencial sobre el feto. Existe una evidencia positiva de riesgo fetal en humanos, pero los beneficios de su uso en mujeres embarazadas puede ser aceptable a pesar del riesgo (ej. si el frmaco es necesario en una situacin de amenaza a la vida o para enfermedades graves para la cual la seguridad del frmaco no puede ser usada o ser inefectiva). Estudios en animales o en humanos han llegado a demostrar anormalidades fetales o existe evidencia de riesgo fetal basado en la experiencia en humanos, o ambos, y el riesgo de uso del medicamento en mujeres embarazadas claramente sobrepasa cualquier beneficio posible. El medicamento est contraindicado en mujeres que estn o van a quedar embarazadas.

A B C D X
392

Tomado y traducido de: Lacy C.F; Armstrong L; Goldman M; Lance L (editors). Drug Information Handbook. A comprehensive Resource for all Clinicians and Healthcare Professionals. American Pharmacists Association. Lexi-Comp. 16th edition. 2008-2009.

MEDICAMENTO

CATEGORA EN EMBARAZO SEGN FDA

Acetazolamida cido acetilsaliclico cido ascrbico cido cromoglcico cido flico Albendazol Alopurinol Aminofilina Amitriptilina Amlodipino Amoxicilina Atenolol

C C/D (3 trimestre) A/C (cuando se excede las

recomendaciones RDA)

B A C C C C C B D

B C

Beclometasona Betametasona Biperideno

C C C

Cefalexina Ceftriaxona Claritromicina Clonazepam Cloral hidrato Clorfeniramina Cloroquina Codena con paracetamol

C /D (si el paracetamol con codena es utilizado por periodos prolongados durante el embarazo o en altas dosis al trmino del mismo). 393

B B C D C B C

Codena Clochicina Colestiramina resina Crotamitn

C/D (prolongado o altas dosis al trmino del embarazo)

C C C

Descongestionante respiratorio Dexametasona fosfato Dextrometorfan bromhidrato Diazepam Difenhidramina Digoxina Dimenhidrinato Doxiciclina

C C C D B C B D

Enalapril Epinefrina Ergotamina Espironolactona Estreptomicina Estrgenos conjugados Etambutol Etinilestradiol

D C X C/D (en hipertensin inducida por embarazo) D X C X

Famotidina Fenazopiridina Fenitona Fenobarbital Fitomenadiona Fluoxetina Furosemida 394

B B D D C C C

Gemfibrozil Gentamicina Glibenclamida Griseofulvina

C C (aplicacin oftlmica) C C

Hidralazina Hidroclorotiacida Hidrocortisona crema Hidroxizina Hidroxicloroquina Hidroxido aluminio y magnesio. Hierro oral

C B/D (segn anlisis de expertos) C X (1 trimestre) /C

(2 y 3 trimestre)

C C A

Ibuprofeno Imipramina Indometacina Ipratropio bromuro Isoniazida Isosorbide dinitrato Ivermectina

C/D (3 trimestre) D C/D (3 trimestre) B C C C

Levonorgestrel Levotiroxina Loperamida Lorazepam Lovastatina

X A C D X 395

Metformina clorhidrato Metildopa Metoclopramida Metronidazol Morfina

B B B B C/D (Uso prolongado a altas

dosis a trmino)

Neostigmina Nistatina Nitrofurantona Nitroglicerina

C C B (Contraindicado su uso al trmino del

embarazo).

Paracetamol Penicilina benzatnica Pirazimanida Prednisolona Primaquina Propiltiouracilo Propranolol Pseudoefedrina

B B C C C D C/D (2 y 3 trimestre) C

R S
396

Rifampicina

Salbutamol

Teofilina Tiabendazol Tiamina Trimetoprim-sulfametoxazol Tramadol

A/C (cuando se excede las recomendaciones de RDA) C/D (Trmino)

C C

Valproato semi-sdico

397

ANEXO 4
Cmo se evala clnicamente el grado de severidad de una crisis asmtica?
Severidad de las exacerbaciones asmticas Leve Disnea Al caminar Moderada Al hablar Nio: llanto dbil Puede estar acostado Dificultad para alimentarse Prefiere estar sentado Lenguaje Estado de alerta Frecuencia respiratoria Retraccin de msculos accesorios de la respiracin y supraesternales Sibilancias Oraciones Puede estar agitado Aumentada Frases Usualmente agitado Aumentada Palabras Usualmente agitado Frecuente > 30/min Movimiento tracoabdominal paradjico Somnoliento o confuso Severa En reposo Nio: no puede Alimentarse. Inclinado hacia delante Inminente paro respiratorio

Usualmente no

Usualmente

Usualmente

Moderadas usualmente expiratorias < 100 Ausente < 10 mmHg

Fuerte 100-120 Puede estar presente 10-25 mmHg

Fuerte > 120 A menudo presente > 25 mmHg(adulto) 20-40(nio)

Ausencia de sibilancias Bradicardia Su ausencia sugiere fatiga muscular respiratoria

Pulso/min Pulso paradjico

398

Severidad de las exacerbaciones asmticas Leve PEF despus de broncodilatador PaO2 (aire ambiente) Moderada Severa < 60% predicho o del mejor personal (< 100 L/min. adulto) < 60 mmHg Posible cianosis > 45mmHg < 90% Inminente paro respiratorio

Ms 80%

60-80%

Normal, usualmente no es necesario < 45 mmHg > 95%

> 60 mmHg < 45 mmHg 91-95%

PCO2 SatO2

Nota:La presencia de varios parmetros, pero no necesariamente todos, indica la clasificacin general de la exacerbacin.
Fuente: Guas para la Deteccin, Diagnstico y Tratamiento del Asma Bronquial en la Edad Adulta y Adulto Mayor en el Primer Nivel de Atencin. Gerencia de Divisin Mdica. Direccin de Desarrollo de Servicios de Salud. Departamento de Salud Integral a las Personas. Caja Costarricense de Seguro Social. San Jos, Costa Rica. 2006.

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ANEXO 5
Cmo se trata una exacerbacin o crisis asmtica?
MANEJO DE LA EXACERBACIN DEL ASMA EN EL DOMICILIO O EN EL EBAIS
Valorar la Severidad Flujo pico < 80% pp x 2 das consecutivos o Flujo pico > 70% sin respuesta a 2 agonista Sntomas: Tos, disnea, sibilancias, uso de msculos accesorios, color de piel Tratamiento inicial 2 agonista 3 neb. aplicadas / 1h Adulto 2.5 mg en 3 ml de suero fisiolgico mediante nebulizador o inhalador (2 cada 20 minutos). Nios 0.03 mg por kilo por dosis cada 20 minutos por nebulizador o por inhalador (2 cada 20 minutos).

Buena Respuesta Episodio leve Si Flujo pico > 80% pp o respuesta sostenida x 4 h.

Respuesta Incompleta Episodio Moderado Si Flujo pico 60-80% pp

Pobre respuesta Episodio severo Si Flujo pico < 60% pp

Continuar 2 agonista c/3-4 h x 24-48 h

Agregar Glucocorticoides Inhalados Agregar Anticolinrgicos Inhalados Continuar con 2 agonistas Consultar al mdico

Agregar Glucocorticoides orales. Repetir 2 agonista de inmediato Agregar Anticolinrgico Inhalado Traslado Inmediato a Urgencias

Contactar al Mdico para seguimiento

Contactar al Mdico el mismo da para instrucciones

Manejo de Urgencias

Fuente: Tomado de: Guas para la Deteccin, Diagnstico y Tratamiento del Asma Bronquial en la Edad Adulta y Adulto Mayor en el Primer Nivel de Atencin. Gerencia de Divisin Mdica. Direccin de Desarrollo de Servicios de Salud. Departamento de Salud Integral a las Personas. Caja Costarricense de Seguro Social. San Jos, Costa Rica. 2006.

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BIBLIOGRAFA 1. McEvoy G.K (editor). AHFS. Drug Information. American Society of Health-System Pharmacists. American Hospital Formulary Service. Bethesda. 2008. 2. Lacy C.F; Armstrong L; Goldman M; Lance L (editors). Drug Information Handbook. A comprehensive Resource for all Clinicians and Healthcare Professionals. American Pharmacists Association. LexiComp. 16th edition. 2008-2009. 3. Sweetman S.C (editor). Martindale. The Complete Drug Referente. 35th edition. Pharmaceutica Press. Vol I, II. 2007. 4. Drug Facts and Comparisons. Pocket Version. Wolters Kluwer Health. Facts & Comparisons. 11th edition. 2007. 5. Drug Information: MD Consult. The Drug information is provided by Gold Standard Inc 2008. Versin electrnica on-line, disponible en la pgina web: www.mdconsult.com. Monografa individual. Consultas realizadas Marzo a Mayo de 2008. 6. Gilbert D.N; Moellering R; Eliopoulos G; Sande M. The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy. Antimicrobial Therapy, INC. 37th Edition. 2007. 7. Flomenbaun, Goldfrankt,Hoffman; Howland; Lewin; Nelson. Goldfrankt Toxicology Emergencies. McGraw-Hill. 8th edition. 2006. 8. Lista Oficial de Medicamentos. Caja Costarricense de Seguro Social. Departamento de Farmacoterapia. Comit de Farmacoterapia. 2006. 9. Circulares emitidas por el Comit Central de Farmacoterapia. Direccin de Farmacoepidemiologa. rea de Medicamentos y Teraputica Clnica. 10. Guas para la Deteccin, Diagnstico y Tratamiento del Asma Bronquial en la Edad Adulta y Adulto Mayor en el Primer Nivel de Atencin. Gerencia de Divisin Mdica. Direccin de Desarrollo de Servicios de Salud. Departamento de Salud Integral a las Personas. Caja Costarricense de Seguro Social. San Jos, Costa Rica. 2006. 11. Gua para la Atencin de las Personas Diabticas Tipo 2. Gerencia de Divisin Mdica. Direccin de Desarrollo de Servicios de Salud. rea de Atencin Integral a las personas. Caja Costarricense de Seguro Social. San Jos, Costa Rica. 2007. 401