ANTIDEPRESIVOS

Mecanismo de accin: Incrementan la actividad de MONOAMINAS. Noradrenalina (NA)-Serotonina (5HT)-Dopamina (DA) No son euforizantes (salvo que el paciente tenga un trastorno bipolar y le provoquen un cambio de fase) y no producen tolerancia/dependencia Si el tratamiento es suspendido en los 6 primeros meses la tasa de recada es de hasta un 75%. Depresin Refractaria: Antecedentes de respuesta insuficiente, antes de descartarlo, verificar si se us por tiempo y dosis suficiente

ANTIDEPRESIVOS: INHIBIDORES DE LA RECAPTACIN NO SELECTIVOS

Tricclicos: Bloquea principalmente la 5HT y NA. Tardan en ser titulado (es decir, en lograr llegar a rango teraputico). Efecto se manifiesta recin a las 4 semanas de uso. La dosis teraputica es muy cercana a dosis txica, aumentando presencia de RAM. Asocindose a letalidad en sobredosis. La poblacin geritrica tiene mayor predisposicin a presentar delirium anticolinrgico o a caidas por hipotensin ortosttica. Bajo costo econmico Indicacin IMIPRAMINA Comp: 25 mg Contraindicaciones No se aconseja en caso de: Sobrepeso, Antec. de retencin urinaria y/o estreimiento, Demencia, Convulsiones, Polifarmacia, Bipolaridad Contraindicaciones absolutas: Bloqueo AV, IAM reciente, I. Cardaca congestiva RAM

AMITRIPTILINA Comp: 25 mg

Tiene utilidad en pacientes con cefaleas y otros sntomas orgnicos, pero hay q titularlo a grandes dosis

Bloqueo Colinrgico: Sequedad boca, Estreimiento, Retencin orina, Confusin Bloqueo histaminico: Sedacin, Aumento de peso.

ANTIDEPRESIVOS: INHIBIDORES DE LA RECAPTACIN SELECTIVOS

Indicacin ISRS Son de 1 lnea Son mejor tolerados y ms seguros. Por eso son tiles en personas con ideacin suicida. Se empieza a titular con la mitad de la dosis mnima por 3 das. Luego se sube a dosis mnima. Se esperan resultados a los 14 das. Si no hay respuesta se sube la dosis. Si an no hay respuesta se cambia por un ATD de la misma familia, y luego por otro de otra familia. Se dan 1 vez/da, en la maana, a excepcin de la Paroxetina (que se da en la noche) Adems tienen perfil antiobsesivo, antipanicoso y antibulimia. Pero algunos son ansiognicos durante la primera fase del tratamiento, por lo que se recomienda ascoiar BDZ en esta fase. Provocan Sndrome Serotoninrgico al asociarlos al IMAO SERTRALINA 50 mg -100 mg Mn: 50 mg/da Mx.:200 mg/da Altruline, Eleval, FLUOXETINA 20mg Mn: 20 mg/da Mx.:60 mg/da PAROXETINA 20 mg Mn.: 20 mg/da Mx.:40 mg/da Posivyl, Traviata CITALOPRAM 20 mg, 40 mg Mn.: 20 mg/da Mx.:40 mg/da ESCITALOPRAM 10 mg, 20 mg Mn.: 10 mg/da Mx.: 20 mg/da Anciano, o persona usaras de muchos frmacos. Caractersticas Es el ms potente. Buena tolerancia RAM Nuseas, vmitos, anorexia, diarrea: muy frecuentes, pero en general transitorios. Disfunciones sexuales (60%), es el ms frecuente a largo plazo. Suelen persistir todo el tiempo del tratamiento.. (excepto dapoxetina, pero no esta en Chile) Inquietud, ansiedad, insomnio y sndrome de piernas inquietas: en general transitorios. Sintomas extrapiramidales (en pacientes predispuestos):temblor Sd Interrupcin sbita: Sntomas fsicos: mialgias, fatiga, calofros, mareos, parestesias. Sntomas psicolgicos: irritabilidad, ansiedad, agitacin, labilidad emocional, hiperactividad, despersonalizacin, enlentecimiento. Sndrome Serotoninrgico Progresin a letargia, confusin, inquietud, diaforesis, temblor y mioclonas; Puede llegar a estado grave de hipertermia, hipertona, rabdomiolisis, insuf. renal, y finalmente la muerte.

Nios (los nicos sugerido en Espaa) Depresiones con mucha sintomatologa ansiosa (crisis de pnico)

Tiene accin anorexgena nico que provoca sedacin. Es el que provoca mayor de peso entre ISRS Pas de moda Mejor perfil heptico, Mnima interaccin con cit450.

Depresin leve moderada en pacientes que desarrollan muchas RAM con los otros

Es el mejor tolerado. Mnima interaccin con cit450. Poco peso. Provoca sedacin en personas muy sensible.

Indicacin

Caractersticas Se empieza a titular con 37,5 mgs. Accin dual >150mg Es el ms potente de los duales. Es muy energizante Mnima interaccin con cit450. Accin dual desde el inicio del tratamiento. Se empieza titular desde 30 mgs, sobre 60 mgs no hay beneficios. Buena tolerancia

Duales Son de 2 lnea Se empieza a titular con la mitad de la dosis mnima Ms caros que ISRS

VENLAFAXINA 50 mg -75 mg, 125 mg 75- 450 mg/da

RAM Sntomas por Retiro: Gran sintomatologa por suspensin brusca, incluso por saltarse 1 toma. Riesgo de inducir ciclaje No usar en pacientes HTA: por riesgo de crisis hipertensiva

Depresin Grave, con mucha anergia

DULOXETINA 30 mg - 60mg

Beneficio en sntomas somticos asociados. Pacientes c/Fibromialgia Neuropatia diabetica

Cefalea, somnolencia

Inhibidor de la recaptacin de NA (NARI)

REBOXETINA 4 mg

ANTIDEPRESIVOS: ATPICOS
BUPROPIN 150 mg -300 mg Dosis 150 a 450 mg/da Indicacin Depresin leve en Varones, porque provoca menos disfuncin sexual que los IRSS Manejo Sd. de abstinencia de nicotina Ludopatas Caractersticas Antidepresivo dbil No es sedante RAM Riesgo de convulsiones, dosis dependiente

Inhibidores de la Recaptacin de DA

Inhibidores y Bloqueadores de 5HT

TRAZODONA 25 mg - 100 mg

Depresin leve, con alteracin del sueo. Para remplazar BZD (ya que no provoca dependencia como ellas)

Antidepresivo dbil Mejora la arquitectura del sueo. Puede demorar hasta una semana en hacer efecto, pero mejora el sueo, no slo lo provoca, como las BZD. No provoca dependencia Se puede usar a pasto Aumenta liberacin NA Accin dual Muy sedativo, es como la olanzapina en antidepresivos) Mnima interaccin con cit450. peso (15-20 kilos) Es el nico antidepresivo con riesgo de Agranulocitosis

Bloqueadores receptores presinptico (NA, 5HT) NASSA

MIRTAZAPINA: 15 mg -30 mg

Es el ms potente Paciente muy depresivo, con mucha ideacin suicida. Se da en la noche

ANTIPSICTICOS
A los EQZ se les debe realizar un control mtb cada 6-8 meses, por aumento de peso que predispone a Sd Metablico. Tpicos: Provocan Sd Neuroltico Maligno Antagonizan receptores DA2, H1. No generan dependencia. Mayor inconveniente: efectos extrapiramidales Las RAM son dosis dependiente y las extrapiramidales con el uso de alcohol. El 70% de los pacientes tratados con antipsicticos clsicos a dosis antipsicticas desarrollarn algn signo de Parkinsonismo inducido en las primeras semanas y en 3 meses lo desarrollarn el 90%. Efecto en individuos sanos: actividad psicomotora, indiferencia afectiva, ausencia de iniciativa, catalepsia. Atpicos: Pueden provocar Sd Neuroleptico Malignos, pero mucho menos probable. Se asocia a Trastornos metablicos importantes. Baja afinidad por DA2 e interactan con otros receptores. Mayor afinidad por DA4 y 5-HT2A Tienen efectos significativos en la disminucin de los sntomas negativos de la EQZ y menor incidencia de efectos extrapiramidales

ANTIPSICTICOS TPICOS (NEUROLPTICOS)

Mayor problema: RAM Indicacin HALOPERIDOL (Haldol ) Comp: 1 mg 5mg Ampolla: 5mg/1ml CLORPROMAZINA Comp: 25mg Ampolla 25mg/2ml Efecto Potencia: +++ Efecto sedante:+ Efecto antiemtico ++ Potencia: + Efecto sedante +++ Efecto antiemtico ++ Efecto atropinico: + Caractersticas

Inicio del efecto: 30 min Duracin efecto: 4 16 hrs Mximo efecto antipsictico: entre 6 sem y 6 meses.

FLUFENAZINA (Modecate ) Ampolla: 25mg/1 ml 250mg/10 ml.

EQZ sin adherencia a tto o botados 0.5 a 1 ml I.M mensual.

Por su forma posologa, IM/mensual es de eleccin en pacientes que no podrn llevar control de medicamentos

Hipotensin ortosttica , Temblores, Rigidez muscular, Dificultad para tragar, Somnolencia, Confusin Hipotermia, Arritmia cardiaca, Sialorrea, de peso, Neutropenia, Umbral convulsivo, Hiperprolactinemia, Disminucin de libido Extrapiramidales: Parkinsonismo (>75%), Distonas agudas (2%), Temblor perioral, Disfagia, Acatisia (20%) S. Neurolptico Maligno(<1%) Rigidez, hipertermia, hipertensin, coma. Mortalidad: 20%

ANTIPSICTICOS ATPICOS
QUETIAPINA 25 mg 100 mg 200mg Indicacin Sirve para potenciar antidepresivos (300600 mg/da) Estabilizador de nimo (desde los 400 mg) til en pacientes con policonsumo de OH (para evitar uso de BZD) Efecto 4lugar de potencia entre los antipsicticos atpicos Efecto sedante:+, pero slo por 1 mes, despus deja de hacer efecto. Efecto antiemtico ++ 2lugar de potencia entre los antipsicticos atpicos Existe de deposito: pero no en el HHHA Caractersticas Desde los 400 mg es til como estabilizador del nimo Muestra una mayor afinidad con los receptores de serotonina (5HT2) que con los de DA No posee afinidad por los receptores colinrgicos.

RISPERIDONA 1 mg 2 mg 3mg

Primera opcin en 1 episodios EQZ Mx: 6 mg Igual se utiliza como estabilizador de nimo, pero se prefiere la olanzapina, Antipsicotico

OLANZAPINA 5 mg -10 mg

Es til como estabilizador del nimo. Se titula en 1-2 das Mejor sobre sntomas negativos.

3lugar de potencia entre los antipsicticos atipicos Efecto sedante:+++ 5lugar de potencia entre los antipsicticos atipicos Efecto sedante:+ Funcin antagonista: en condiciones de hiperactividad DA (control de los sntomas +) Funcin agonista : en hipoactividad DA (control de sntomas -)

peso

ARIPIPRAZOL (3 generacin) 10 mg -15 mg

Es el frmaco inteligente Con menos efectos secundarios. Mnimo efecto en secrecin de Prolactina

CLOZAPINA 25 mg -100 mg

Resistencia a otros antipsicticos. Intolerancia a otros Antipsicticos

Antipsictico Atpico ms potente. Parece tpicos, porque acta sobre muchos receptores. Se puede titular hasta 900 mg Sialorrea (frecuente) Agranulocitosis (poco frecuente pero grave)

Es engorroso su uso, pues debe entrar en el Protocolo de Clozapina, por el riesgo de Agranulocitosis Se titula durante 18 semanas con hemograma semanal. Despus hemograma mensual. Criterio farmacolgico de resistencia: Falta de mejora clnica satisfactoria a pesar del uso de dosis adecuadas (1000 mg de Clorpromazina o equivalente) de por lo menos dos Antipsicticos de distinto grupo clnico durante un tiempo adecuado (6 semanas cada uno).

En el caso de la esquizofrenia, se ha descrito una expectativa de vida reducida en 20% comparado con la poblacin general. En esta mayor mortalidad destaca la evidencia de que 2/3 de la poblacin que presenta esquizofrenia fallece por enfermedad coronaria, esto ltimo asociado a un aumento de la prevalencia de patologas como obesidad, diabetes mellitus (DM) y dislipidemia Se plantea que los frmacos que tienen unamayor potencia antispictica tendran un mayor efecto sobre el peso. La clozapina y olanzapina, muestran la mayor elevacin de colesterol-LDL, disminucin de colesterol-HDL y aumento de triglicridos. Parkinsonismo leve Trastornos metablicos: de peso, colesterol y triglicridos, Diabetes Mellitus II, Riesgo cardiovascular Trastornos hematolgicos

ESTABILIZADORES DEL NIMO

Litio Tiene una latencia de accin de entre 7 y 10 das, por lo que en el tratamiento del episodio manaco grave hay que dar inicialmente antipsicticos hasta que el litio comience a ser efectivo, ya que siempre existe riesgo de cambio de fase con estos frmacos. El paciente debe cumplir mnimas precauciones para evitar intoxicacin: Tomar en su dieta una cantidad normal de agua y de sal ingiere poca, pueden aumentar los niveles plasmticos, y si mucha, disminuirlos) y Tiene que evitar aquellos frmacos que interfieren c o n eliminacin renal del litio (sobre todo diurticos tiazdicos AINEs). la (si es la y

Dado que no produce dependencia ni sndrome de abstinencia, se puede suspender el tratamiento bruscamente en caso de necesidad. Anticonvulsivantes Mecanismo de accin general: Potenciacin del GABA, Inhibicin de canales de Na +, Inhibicin del Ac. Glutmico (NMDA) e Inhibicin de canales de Ca+2

EUTIMIZANTES
Indicacin /Contraindicacin LITIO 300 mg (RETARD 400 mg) Rango teraputico esta dado por Litemia, no por mg/da Rango aceptable durante mana aguda: 0,8 -1,2 Rango aceptable durante tratamiento profilctico: 0,6 -0,8 >1.5 transcurridos 12 horas tras la dosis, riesgo de intoxicacin (segn Lab HHHA) 1 eleccin en T.Bipolar (2eleccin: Ac.Valproico) (3 Clozapina, Risperidona) nico capaz de reducir riesgo de suicidio (incluso en dosis baja) Contraindicacin Absoluta: Insuficiencia Renal, Embarazo Caractersticas Eficacia indiscutible Se debe realizar Litemia peridica, asociada a creatinina, TSH, EKG (generalmente cada 3 meses) Se da en 2 tomas. Y se titulan lentamente. Inicialmente 300/noche, luego 300 /maana +300/noche, luego 300/maana +600/noche, siempre ir en la toma de la noche. Al llegar a los 900 mg, independiente del estado clnico, realizar litemia. Litemia en paciente estable se controla cada 3 meses, en pacientes hospitalizados semanal. Interacciones Aumentan la LITEMIA: Tiazidas, Disminuye la LITEMIA: AINES Asociado a: ADP tricclicos: incidencia temblores. Betabloqueantes: enmascaramiento del temblor de la intoxicacin con Li ++ . Carbamezapina: neurotoxicidad Diazepam: Hipotermia. IMAO: Hipercinesia y discinesia tarda. Neurotoxicidad. RAM Principal Toxicidad esta dada en rin, tiroide y corazn. Neurolgicas: temblor, mioclonas, debilidad muscular, agrava la Miastenia Cardiovasculares: aplanamiento onda T, agrava arritmias Endocrinas: Impide la captacin de yodo (bocio) hipotiroideo(5-15%) SIHAD polidipsia Aumento de peso Hematolgicas leucocitosis Renales: nefritis intersticial, retencin K +, Retencin de Ca ++ Digestivas: nuseas, diarrea Dermatolgicas: Acn severo, agrava psoriasis, alopecia Embarazo Malformaciones (?)

ANTICONVULSIVANTES CLSICOS
Indicacin Estabilizador del nimo Se usa en caso de que RAM del Litio no sean tolerables Seria ms eficaz que el Litio en: Manas Disfricas, en episodios mixtos y cicladores rpidos. Estabilizador del nimo Antineurlgico Caractersticas Valpronemia normal: 50-100 g/ml (ref. HHHA) Antes de iniciarlo se debe pedir Ez Hepticas Mec.Accin /interacciones Inhibe GABATransaminasa, canales de Na +, y de Ca +2 la actividad depresora del alcohol y BZD. Inhibe canales de Na + y liberacin de NA RAM Dispepsia, nuseas Aumento de peso Alopeca Hepatotoxicidad Teratogenico Somnolencia, mareos, Diplopa, ataxia Malestar epigstrico Hiponatremia Alt. Transaminasas Anemia aplstica

ACIDO VALPROICO 250 mg 500 mg VO, VR, EV

CARBAMACEPINA 200 mg

Bueno en pacientes con problemas orgnicos. til en pacientes con Retardo mental, Autistas

ANTICONVULSIVANTES NUEVOS
Indicacin LAMOTRIGINA 25 mg - 50 mg - 100 mg til en bipolares tipo II, por mejor efecto antidepresivo. Caractersticas Su titulacin es super lenta, se va aumentando 25 mg c/11 das, por riesgo de Sd Steven Johnson. Se prefiere en mujeres en edad fertil No requiere titulacin No requiere de monitoreo de Ez hepticas ni parmetros hematolgicos. Pero se usa re-poco en adulto No esta en el hospital. Efecto anticonvulsivante, ansioltico, analgsico Mec.Accin /Interacciones Inhibe canales Na +, disminuye liberacin de Ac.Glutmico y Ac. Asprtico RAM Somnolencia, mareos, vmitos, dermatitis Sd Steven Johnson (1%)

OXACARBAMACEPINA 300 mg 600 mg

Estabilizador del nimo

Inhibe canales Na +, conductancia canales K +, Modulacin canales de Ca ++ Anlogo de GABA que no tiene afinidad por el receptor GABA. la liberacin de Glutamato

PREGABALINA 75 mg 150 mg

BENZODIACEPINA
Actan a nivel de los receptores GABA-A, en el sitio benzodiacepinico, por eso permite que tenga Antagonista (Flumazenilo) Otros GABA-A/agonistas, adems de las BZD son los barbitricos y progesterona. Sus principales funciones son: Ansioltica, Hipntica, Miorelajante y Anticonvulsivante (dependiendo en que subunidad del sitio BZD actua). Tienen amplio margen teraputico, y bajo riesgo de depresin respiratoriala mayora son metabolizadas en el hgado, excepto Lorazepam

BENZODIACEPINAS
MIDAZOLAM Accin Corta (<6hrs) Comprimidos: 7,5 - 15 mg Ampolla: 5mg/5ml y 5mg/1ml TRIAZOLAM ALPRAZOLAM Comprimidos 0,25 y 0,5 mg Accin Intermedia LORAZEPAM Comprimidos: 1 y 2 mg. Ampollas: 4mg/1ml. Ansioltico 2-6 mg/da, repartidos en 2-3 tomas Insomnio 1-2 mg antes de acostarse Premedicacin anestsica IV-IM: 1-4 mg (0,02-0,08 mg/kg) Antiemtico VO: 1-2 mg, 2-3 veces al da EV: 0.5-1 mg (0.01-0.02 mg/kg) Indicaciones Insomnio VO: 7,5 mg Anticonvulsivante EV: bolo 2-5 mg (0,025-0,15 mg/kg), infusin continua a 1-15 g/kg/min Premedicacin VO. Adultos: 20-40 mg VO. Nios: 0,25-0,5 mg/kg, mx 20 mg IM: 2,5-10 mg (0,05-0,2 mg/kg) Insomnio VO: 0,5 6 mg Caractersticas Mayor potencia: Hipntica Slo utilizados como inductores Requiere mayor nmero de tomas. No se acumula su efecto. Menor posibilidad de sedacin diurna al usarlas como hipntico. RAM Producen sndrome de abstinencia. Pueden producir ansiedad e insomnio de rebote.

Mayor potencia: Ansioltica Inicio de accin rpida Dosificacin: c/6hrs

Inicio de accin rpida

Accin larga (>24 hrs)

CLONAZEPAM VO Comprimidos 0,25, 0.5 y 2 mg. Ampolla 1mg/1ml. DIAZEPAM VO, IM, EV Comprimidos 5 y 10 mg. Ampolla 10mg/2ml. Clordiazepxido Dosis eq: 10 mg

Trastorno de Angustia (con o sin agorafobia) Dosis habitual:0,5 4 mg. Cada 12 horas o en la noche

Oral dosis habitual: 2,5 40 mg.

Mayor potencia: Ansioltica Se produce acumulacin con dosis mltiples. Menor posibilidad de producir Sd de abstinencia. No producen ansiedad e insomnio de rebote. Mayor potencia: Ansioltica Inicio de accin rpida

Sedacin diurna cuando se usan como hipntico.

Mayor potencia: Ansioltica

El uso de BZD no debe prolongarse por ms de 7-10 das, sin un estudio detallado de la causa. Dependencia: Las BZD se accin corta y alta potencia se asocian a mayor riesgo de abuso. Ya que no se acumula el frmaco, provocando Sndrome de abstinencia de forma ms precoz y ms intenso Producen dependencia: Psicolgica y Fsica (S. de abstinencia: Insomnio, anorexia, temblor, sudoracin, pnico, mialgias, convulsiones) En caso de dependencia se recomienda hacer traslape con Quetiapina. Interacciones Medicamentosas: mtb BZD: macrlidos, disulfiram, antidepresivos Tricclicos, Omeprazol. efecto sedante: Alcohol, Antihistamnicos, Neurolpticos Antidoto Flumazenilo: Antagonista competitivo 0,3 mg c/30 seg EV

OPCIONES PARA EVITAR BZD:

Como ansioltico: antidepresivo /betabloq/gabapentina/pregabalina, antipscotico atpico Como hiponotico: zolpiden (actan en el mismo lugar de accin a las BZD, vida media 2 horas), antihistamnicos Como mioreljanate; ciclobenzaprina Como anticonvulsivante: ninguno

HIPNTICOS N O BZD
Indicacin ZOLPIDEM 10 mg, 12.5 mg ZOPICLONA 7,5 mg Inductor del sueo Inductor del sueo Caractersticas RAM

Compilado realizado por: Valentina Mansilla Vera Desde exposicin Dra Barrios, ppt Dr Caire, Vademecum