Antibiticos

FARMACOTERAPIA FARMACOTERAPIA

F RMACOS FRMACOS

ORGANOTRPICOS

ETIOTRPICOS
(ETITROPOS)

ETIOTRPICOS
(ETIOTROPOS)

ANTIPARASITRIOS

ANTIFNGICOS ANTIVRICOS

ANTIBACTERIANOS

ANTIBITICO

ANTIS ANTISPTICO: H2O2, violeta de genciana, genciana, iodopovidona

ANTIBITICOS
destrui-los Substncias qumicas, naturais ou sintticas, capazes de impedir crescimento e e impedir o crescimento multiplicao de certos microorganismos microorganismos, podendo mesmo, eventualmente, destrui-los, seus processos metablicos devido interferncia com os seus processos metablicos INTERFERIR COM MICROORGANISMOS INVASORES

NO ORGANISMO HUMANO NO COM O ORGANISMO HUMANO

NOS SEUS PROCESSOS METABLICOS

TEMPO DE LATNCIA
IMPEDINDO O SEU CRESCIMENTO E MULTIPLICAO

BACTERIOSTTICO
OU DESTRUINDO-OS . . .

BACTERICIDA
CONTACTO COM OS MICROORGANISMOS ENTRAR NELES . . .

CONCENTRAO EFICAZ

CLASSIFICAO DOS ANTIBITICOS:

1 ORIGEM: - Naturais - Semi-sintticos - Sintticos - Bacteriostticos - Bactericidas C.M.I. ou C.I.M. (Conc. Mnima Inibitria) ou C.M.B. ou C.B.M. (Conc. Mnima Bactericda) Classificao Importante na Prtica Clnica

2 TIPO DE ACO: Noo de:

3 ESPECTRO DE ACO: GRAM + GRAM -

Largo/Amplo Espectro Mdio Espectro Pequeno Espectro

4 MECANISMO E LOCAL DE ACO NA BACTRIA

MEMBRANA CELULAR e PAREDE BACTERIANA

GRAM +

GRAM
Macromolculas Lipossacardeos

Macromolculas Peptidoglicano (65-90%)

PBP

(Membrana externa) Peptidoglicano (20%) Membrana citoplasmtica (Membrana interna)

Espao periplasmtico

Membrana citoplasmtica

Parede celular - peptidoglicano

**

*anti-tuberculoso

**infeces devidas a estafilococos resitentes s penicilinas

Famlias e grupos de antibiticos

Beta-lactaminas
Penicilinas

MD

Benzilpenicilinas e sucedneos Aminopenicilinas Isoxazolilpenicilinas Penicilinas anti-pseudomonas Amidinopenicilinas

Cefalosporinas
1, 2, 3 e 4 gerao

Monobactmicos (Aztreonam) Carbapenemes (Cilastina + imipenem) Associaes de penicilinas com inibidores das betalactamases (amoxicilina+c.clavulnico; piperacilina + tazobactam)

Famlias de antibiticos
Cloranfenicol Tetraciclinas (Tetraciclina, doxiciclina, minociclina) Aminoglicosdeos (Estreptomicina, gentamicina, amicacina,
netilmicina, tobramicina, isepamicina; neomicina, bacitracina)

Macrlidos (Eritromicina, espiramicina, miocamicina, roxitromicina,

azitromicina, claritromicina) MD

Sulfonamidas e suas associaes (Sulfadiazina,

sulfadiazina+trimetoprim, sulfametoxazol+trimetoprim)

Quinolonas (Norfloxacina, ofloxacina, rosoxacina, ciprofloxacina,

enoxacina, levofloxacina, lomefloxacina, moxifloxacina) MD Outros antibacterianos (cido fusdico, clindamicina, lincomicina, clofoctol, espectinomicina, fosfomicina, metronidazol, tinidazol, teicoplanina)

Classificao locais de aco

* antituberculoso

tetraciclinas

Antibiticos de: - pequeno espectro antibacteriano - mdio espectro - largo espectro

Antibiticos: - Bactericidas - Bacteriostticos

Inibidores da sntese de folatos

Sulfonamidas e trimetoprim

Desenvolvimento de estirpes resistentes Toxicidade significativa

(creme)

Utilidade teraputica limitada

Cotrimoxazol: aco bactericida

Reaces adversas
Erupes cutneas frequentes Hipersensibilidade alrgica: Sndrome de Stevens-Johnson Agranulocitose e depresso medular IR

Contra-indicaes e precaues
Hipersensibilidade s sulfonamidas e compostos estruturalmente idnticos (eg. Tiazidas, diurticos da ansa) IR, IH, doenas hematolgicas e porfiria No devem ser usadas em grvidas e crianas com idade inferior a 6 anos !

Anticoagulantes orais e AINES

Antibiticos antiparietais
(inibidores da sntese da parede bacteriana)

Bactericidas que interrompem a transpeptidao (processo que completa a sntese da parede celular)

Glicopeptdeo -largamente usado em meio hospitalar Aplicao tpica (dermatologia, oftalmologia, otorrino.)

Origem natural

isoxazolilpenicilinas

aminopenicilinas

Cefatrizina
Penicilinas anti-pseudomonas

Carbapenemos: infeces nosocomiais graves, multirresistentes gram +, gram ou anaerbios

Beta-lactaminas

Penicilinas
Benzilpenicilinas e sucedneos
Penicilinas naturais (benzilpenicilina ou penicilina G, e penicilina V ou fenoximetilpenicilina)

Aminopenicilinas
Amoxicilina, ampicilina, bacampicilina, pivampicilina

Isoxazolilpenicilinas (ou antiestafiloccicas)

Meticilina,cloxacilina, dicloxacilina,flucloxacilina

Penicilinas anti-pseudomonas
Carbenicilina, azlocilina, mezlocilina, piperacilina, ticarcilina

Amidinopenicilinas
Pivmecilinamo

A listeriose relativamente rara e ocorre principalmente em recm-nascidos, idosos e doentes com imunodeficinca

Rx adversas: Reaces de hipersensibilidade (eg. Febre, urticria, dores articulares) Angioedema Leucopenia e trombocitopenia, transitrias Choque anafiltico em doentes com hipersensibilidade s penicilinas Penicilina G procanica-leses vasculares e neurolgicas se administrada intra-arterialmente

Contra-Ind. e Precaues:
Nuseas+vmitos

Histria de hipersensibilidade Reduzir posologia se IR

No est disponvel na farmcia comunitria

Cefalosporinas
Cefalosporinas de 1 gerao
Cefatrizina, cefadroxil, cefradina

Cefalosporinas de 2 gerao
Cefaclor, cefoxitina, cefuroxima, cefamandol

Cefalosporinas de 3 gerao
Cefotaxima, cefoperazona, ceftazidima, cefixima, cefodizima,ceftriaxona, ceftizoxima...

Cefalosporinas de 4 gerao
Cefepima

Cefalosporinas

4 classes 1 G
Sensibilidade Gram + Sensibilidade Gram -

2 G

3 G

4 G ++ / +++ ++++

*It is involved in 90% of anaerobic peritoneal infections.

No est disponvel na farmcia comunitria

Cefalosporinas
RAM

-Lactaminas - Monobactmicos
Aztreonam o nico comercializado Anel -lactmico monocclico Apenas de uso Hospitalar Efeitos secundrios leves
Estabilidade perante -lactamases Grande efeito em gram- (neisseria, haemophilus, enterobactrias) e anaerbios facultativos

No actua sobre gram+ e anerbios obrigatrios

Inibidores da sntese proteica

AB de largo espectro de aco Bacteriosttico Efeito reversvel
2 Gerao

Maior tempo de semi-vida Maior absoro oral

naturais

Bactericida

Antibitico de largo espectro Toxicidade hematolgica significativa! Mecanismo aco semelhante macrlidos. Resistncia cruzada. MD!

Tetraciclinas, Reaces adversas

Nuseas, vmitos, diarreia Reaces de hipersensibilidade Fotossensibilidade descrita raramente Cefaleias e alteraes da viso Hepatotoxicidade e pancreatite Deposio no tecido sseo em crescimento/dentes (manchas e ocasionalmente hipoplasia dental)
Contra-Ind. e Prec.: crianas com idade inferior a 12 anos grvidas ou lactentes Usar com precauo na IH

Aminoglicosdeos

Administrao parentrica excepo da neomicina (reduo da flora intestinal)

Aminoglicosdeos, Reaces adversas

Leses do 8 par craniano Estreptomicina e gentamicina: perturbaes vestibulares Amicacina e netilmicina: toxicidade auditiva Nefrotoxicidade: estreptomicina -; gentamicina-+
Geralmente reversvel

Superinfeces geralmente por Candida albicans ou estafilococos Bloqueio neuromuscular (raramente)

Aminoglicosdeos, Contra-Ind. e Prec.

Miatenia gravis Gravidez Ajustar posologia e monitorizar concentraes sricas nos doentes com IR, incluindo o idoso

Actuam na sntese proteica - Macrlidos

Inibem a sntese proteca Bacteriosttica ou bactericida Espectro similar ao das penicilinas

Usos Alternativa penicilina G (estreptococos e enterococos) Pneumonia da comunidade Difteria Infeces pela clamdia Legionella (Doena do Legionrio)

Actuam na sntese proteica - Macrlidos

Eritromicina
Cocos e bacilos gram + Absoro duodenal Excreo biliar Seguro

ESPIRA

MICIN

4x dia Grvidas e lactantes Placenta e leite materno Toma 30 min antes refeio Pouco estvel em meio cido Altos nveis de resistncia

Novas Geraes

Actuam na sntese proteica - Macrlidos

2 Gerao

ROXITRAMICINA CLARITROMICINA

Rpida absoro pelo tracto gastrintestinal Maior tempo de vida

AZITROMICINA

Aumento da eficcia Aumento da estabilidade gstrica Aumento do tempo de vida

Actuam na sntese proteica - Macrlidos

2 Gerao

ROXITRAMICINA CLARITROMICINA

Melhor absoro oral Maior tempo de vida

2x

AZITROMICINA

Aumento da eficcia Aumento da estabilidade gstrica Aumento do tempo de vida

1x

3 Gerao

Dois locais de actuao Menor resistncia CETLIDOS Telitromicina Efeitos adversos Cefaleias e vertigens, Prolongamento intervalo QT

Macrlidos: bactericidas em doses altas

Macrlidos
Reaces adversas graves so raras Efeitos GI so mais frequentes (eritromicina +++) Toxicidade heptica e erupes cutneas podem acontecer

Quinolonas

Quinolonas

toxicidade

Quinolonas
1 gerao: cido oxolnico/ cido nalidxico/ : Infeco urinria 2 gerao Fluorquinolonas: Norfloxacina/ ciprofloxacina/ ofloxacina

Bactericidas

Replicao e transcrio do DNA bacteriano

3 gerao: levofloxacina/ sparfloxacina Infeces urinrias, Tracto respiratrio, Entricas, Genitais,

- Gram- Resistncias

So ABs hospitalares evitar uso ambulatrio no indicados 90% casos

sseas e articulares

4 gerao Gatifloxacina/moxifloxacina Semelhantes ao grupo II, + aco bactrias anaerbias

Maior interesse em ambulatrio

MRSA: Estafilococo aureus (gram +) resistente meticilina

Reaces adversas

2 4 3 4 3

Leses articulares: artralgias, mialgia, tendinites, rupturas do tendo Sintomas digestivos SNC: insnias, vertigens, cefaleias Pele: fotossensibilidade (+++sparfloxacin) Alteraes cardacas Contra-Ind. e Prec.: Gravidez e aleitamento Crianas e adolescentes at aos 18 anos Doentes com epilepsia ou histria de doena convulsiva Dontes com alteraes electrolticas e/ou alteraes do ritmo cardaco IH

Fenicis
Principal: Cloranfenicol inicialmente produzido por Str. Venezuelae, o nico Antibitico produzido industrialmente por sntese

Indicaes teraputicas: meningite por H. influenzae e febre tifide quando as alternativas teraputicas esto contra-indicadas

Mecanismo de aco

B-lactaminas Glicopeptideos

Polimixinas

Uso generalizado est praticamente extinto Toxicidade elevada!

Tetraciclinas Fenicois Macrlidos e aparentados Aminoglicosdeos

Quinolonas

Sulfonamidas Trimetoprima

Bactericidas

Bactericidas Bacteriostticos

Bacteriostticos