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UNIVERSIDADE FEDERAL DO PIAU

GFFESON WYTALO DE MACEDO FERREIRA

FORMAS FARMACUTICAS REVESTIDAS E LIBERAO PROLONGADA

TERESINA-PIAU, AGOSTO DE 2013.

GFFESON WYTALO DE MACEDO FEREIRA

FORMAS FARMACUTICAS REVESTIDAS E LIBERAO PROLONGADA

Resumo solicitado pelo professor Maurcio Pires de Moura do Amaral com partes do requisito para obteno da segunda avaliao de Biofarmcia do curso de Farmcia, da Universidade Federal do Piau.

TERESINA-PIAU, AGOSTO DE 2013.

RESUMO Este trabalho apresenta a definio das formas farmacuticas revestidas e de liberao prolongada, os motivos e as recomendaes para o uso dessa tcnica, apresentando os diferentes tipos de revestimento e liberao, como feito este procedimento, expondo-se o as vantagens e os problemas.

SUMRIO

INTRODUO__________________________________________________________ 5 DESENVOLVIMENTO___________________________________________________ 6 CONCLUSO__________________________________________________________ 10 REFERNCIAS_________________________________________________________11

INTRODUO

O enfoque deste trabalho so as formas farmacuticas revestidas e de liberao prolongada, restringindo especialmente nas formas de via oral .por serem as mais utilizada. O desenvolvimento e a produo de um comprimido visam administrao de uma quantidade correta de frmaco(s) sendo liberado no organismo de forma previsvel e reprodutvel, apresentando uma estabilidade qumica ao longo do tempo de modo a no permitir a alterao desses(s) frmaco(s), no local desejado para sua ao no organismo. As formas farmacuticas revestidas (FFR) so usadas pela a via oral, pode ser definida como a tcnica de cobrir uma forma farmacutica bsica com uma composio farmacutica que venha conferir proteo fsica e/ou qumica. Podem variar o tamanho, forma, peso, dureza, espessura, caractersticas de desintegrao e outros aspectos, dependendo do uso a que se destina e do mtodo de fabricao, preparados com corantes ou revestimentos de vrios tipos. As formas farmacuticas slidas orais (FFSO) de liberao prolongada caracterizamse pela liberao gradual do frmaco e manuteno da sua concentrao plasmtica em nveis teraputicos, durante um perodo de tempo prolongado. Podem ser desenvolvidas como sistemas monolticos ou multiparticulados, empregando-se tecnologias como matrizes polimricas, sistemas reservatrio ou bombas osmticas. Este trabalho apresenta uma reviso acerca das tecnologias utilizadas para a obteno de FFSO de liberao prolongada, destacando os benefcios tecnolgicos e biofarmacotcnicos dos sistemas multiparticulados sobre os monolticos.

DESENVOLVIMENTO

A via oral constitui a rota mais empregada para administrao dos medicamentos buscando efeito sistmico. Os frmacos so administrados por esta via numa grande variedade de formas farmacuticas, sendo os mais populares: comprimidos, cpsulas, suspenses e solues. provvel que 90% de todos os frmacos usados na terapia por ao sistmica sejam administrados por esta via. Dos medicamentos administrados oralmente, as formas slidas so as preferidas. As razes para tal fato so entre outras: comprimidos e cpsulas constituem formas farmacuticas unitrias, que permitem a administrao de dose nica e exata do frmaco, so formas compactas e com boa estabilidade. Revestimento ou drageificao uma operao de revestimento ou cobertura de comprimidos na qual se utilizam materiais inertes como o acar ou polmeros filmgenos que conferem aos comprimidos revestidos propriedades gastrossolveis, gastro-resistentes ou entero-solveis, e que quando aplicados sobre a superfcie do comprimido formam uma camada ou fina pelcula de revestimento com finalidades diversas para o uso farmacutico.Devem ser consideradas as variveis principais quando se realizar o revestimento dos comprimido como as propriedades dos comprimidos, processo de revestimento e a composies do revestimento. Os revestimentos podem ser dos mais variados tipos e finalidades. Alguns revestimentos, chamados entricos, so empregados para permitir a passagem segura do comprimido pelo meio cido do estmago, onde certos frmacos podem ser destrudos, e chegarem ao meio intestinal, onde ocorre a dissoluo. Os revestimentos podem ser dos tipos: a) Revestimento convencional com acar; b) Revestimento por pelcula; c) Revestimento eletrosttico e, d) Revestimento por compresso. O revestimento convencional com acar utiliza fundamentalmente o acar como agentes de revestimento compem-se, no mximo, de cinco fases e requer tcnica especializada. Fase um, camada de isolamento; fase dois, subcobertura ou engrossamento; fase trs, alisamento; fase quatro, colorao e fase cinco, polimento brilho. O revestimento

por pelcula um mtodo rpido em que o polmero selecionado disperso em solvente adequado e escolhido entre os de grande poder de aderncia, produzem, em poucas camadas, uma fina pelcula que, ao arredondar as bordas dos comprimidos o cobrem totalmente e os fazem deslizar. O revestimento eletrosttico pouco difundido, se nos fundamenta mesmos princpios da pintura a seco ou eletrodeposio. Revestimento por compresso uma evoluo na compresso de comprimidos, se desenvolveu nas ltimas trs dcadas, um novo processo para aplicao de materiais de cobertura, sem ajuda de solues de revestimento de Qualquer espcie. Este processo consiste em aplicar aos comprimidos determinadas capas, o que se consegue mediante o uso de mquinas de compresso, o mtodo baseia-se na existncia de um ncleo (comprimido), que centrado na matriz de uma mquina rotativa e recebe uma capa de excipiente adequada, na parte inferior e superior, as quais so soldadas por compresso. Em relao ao tipo de FF, as FFSO podem constituir sistemas monolticos ou multiparticulados. Nos sistemas monolticos, a unidade funcional de liberao nica (comprimido ou cpsula) e a dose no est dividida. As FF multiparticuladas contm o frmaco dividido em vrias subunidades funcionais de liberao, que podem ser grnulos, pletes (aglomerados de partculas slidas com formato esfrico) ou mini comprimidos (comprimidos com dimetro inferior a 3 mm). Essas subunidades, por sua vez, so veiculadas em cpsulas gelatinosas duras ou em comprimidos (nesse caso, as subunidades so misturadas a excipientes e compresso), que desintegram rapidamente aps a administrao, liberando as mesmas no TGI (Gandhi, Chaman, Panchagnula, 1999; De Brabander et al., 2000; Efentakis, Koutlis, Vlachou, 2000; Collet, Moreton, 2005). Diversas tecnologias podem ser empregadas para promover a liberao gradual de um frmaco veiculado em uma FFSO e a possibilidade de utilizao das mesmas em sistemas monolticos ou multiparticulados aumenta a sua versatilidade. A seleo do mtodo mais adequado depende de fatores como custo, perfil de liberao desejado, propriedades do frmaco, entre outros. Este trabalho apresenta uma reviso acerca das tecnologias utilizadas na obteno de FFSO de liberao prolongada e discute aspectos tecnolgicos e biofarmacotcnicos dos sistemas monolticos e multiparticulados. So tambm considerados os mtodos empregados para a avaliao das caractersticas de dissoluo dessas FF, com destaque para o aparato 3 da Farmacopeia Americana. Por fim, so apresentados exemplos de produtos disponveis no mercado brasileiro, com o objetivo de ilustrar a aplicabilidade das

FFSO de liberao prolongada, alm de verificar o perfil de utilizao desses sistemas pela indstria nacional. Entre as principais tecnologias podemos destacar: - Sistemas matriciais As matrizes so disperses ou solues de um frmaco em uma ou mais substncias capazes de modular a sua liberao, geralmente polmeros de natureza hidroflica ou inerte (Costa, Lobo, 1999; Colombo et al., 2000; Qiu, Zhang, 2000; Charman, Charman, 2002). Essas matrizes podem ser elaboradas sob as formas de comprimidos. Nos sistemas matriciais, a liberao do frmaco pode envolver processos de intumescimento do polmero, difuso do frmaco e eroso da matriz. Em alguns casos, o frmaco pode estar ligado quimicamente cadeia polimrica e ser liberado pela quebra hidroltica ou enzimtica dessa ligao. Um ou mais desses processos podem regular a liberao em uma mesma FFSO, dependendo do tipo de polmero empregado e das propriedades fsico-qumicas do frmaco (Khan, 2001; Charman, Charman, 2002; Kumar, Domb, 2004). - Sistemas reservatrio Nestes sistemas, um reservatrio (ncleo) contendo o frmaco revestido por uma membrana polimrica. O ncleo pode ser um comprimido, como um grnulo, um plete ou um minicomprimido. O frmaco liberado por difuso atravs da membrana de revestimento, que pode ser microporosa ou no apresentar poros (Qiu, Zhang, 2000; Kumar, Domb, 2004; Vernon, Wegner, 2004; Collett, Moreton, 2005). Quando uma membrana no-porosa utilizada, a liberao governada pela difuso da substncia ativa atravs do polmero e, assim, pode ser modulada pela seleo de um polmero no qual ela apresente a difusividade adequada. No caso de membranas microporosas, a difuso do frmaco no meio que estiver preenchendo os poros (em FFSO, fluidos gastrintestinais) determinar o processo de liberao (Kumar, Domb, 2004). - Bombas osmticas Bombas osmticas so sistemas que utilizam presso osmtica para modular a liberao do frmaco. A FF constituda por um ncleo (comprimido, cpsula gelatinosa dura ou mole) revestido com uma membrana semipermevel, que possui um orifcio feito a laser. O ncleo contm um agente osmtico, que pode ser a substncia ativa ou outro material. Aps a administrao da FF, o solvente penetra no ncleo (atrado pelo agente osmtico), aumentando a presso interna, o que resulta na liberao do frmaco dissolvido ou disperso,

atravs do orifcio na membrana (Santus, Baker, 1995; Verma, Krishna, Garg, 2002; Wong, Gupta, Stewart, 2002; Kumar, Domb, 2004; Vernon, Wegner, 2004).

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CONCLUSO

Observamos que as formas farmacuticas revestidas e de liberao prolongada apresentam vantagens e desvantagens, assim cabe a nos futuros farmacuticos sabermos o momento adequado de utiliza-las ,considerando o tempo de tratamento ,o custo, a

biodisponibilidade e o mais importante,a eficcia, alcanando o bem estar . Conhecimentos estes adquiridos e aprimorados no decorrer da graduao em farmcia.

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REFERNCIAS BIBLIOGRFICAS

1. ANSEL, H.C.,POPOVICH, N.G., ALLEN, Jr. L.V. Farmacotcnica Formas Farmacuticas & Sistemas de Liberao de Frmacos. 6 ed. Baltimore: Editorial PREMIER, 2000. 2. 3. CALLIGARIS, Darcio, FarmacotcnicaRevestimento de formas farmacuticas slidas, 1 Edio, So Paulo, 1991. 3. Pezzini , B. R.; Silva, M. A. S.; Ferraz M. G. Formas farmacuticas slidas orais de liberao prolongada: sistemas monolticos e multiparticulados. Revista Brasileira de Cincias Farmacuticas, vol. 43, n. 4, out./dez., 2007.