Mecanismo de Accin

La Atropina es un frmaco capaz de bloquear la accin del sistema parasimptico gracias a dos caractersticas farmacodinmicas que son importantes: 1. Su afinidad por los receptores muscarnicos es mayor que la de la Ach. Por lo tanto, la Atropina va a competir con la Ach. endgena por ocupar estos receptores y es la Atropina quien los va a ocupar. La Atropina tiene afinidad especfica por los receptores muscarnicos, no tiene afinidad por los receptores nicotnicos ni neuronales, ni musculares. 2. La Atropina slo se une a los receptores muscarnicos, pero ella no puede estimularlos ya que carece de actividad intrnseca (actividad intrnseca=0) por lo tanto la molcula de Atropina en s misma no tiene ningn efecto en los rganos inervados por el parasimptico, los efectos que nosotros observamos son consecuencia de que la Atropina, al unirse a los receptores muscarnicos impide la accin de los de la Ach. en esos receptores. De esto se deduce que la accin de los anticolinrgicos depende fundamentalmente del tono parasimptico existente en el momento en que comienzan a actuar estos frmacos. Este mecanismo de accin de la Atropina se denomina antagonismo competitivo reversible. Es reversible porque el antagonismo desaparece si nosotros logramos aumentar la concentracin de Ach. en la zona. Los receptores muscarnicos se dividen en tres subtipos : M1, M2 y M3, pero lo importante es que esta clasificacin se debe a la existencia de tres frmacos anticolinrgicos que tienen afinidad especfica por cada uno de estos receptores: M1 Pirenzipina M2 Metoctramina M3 Hexahidrosiladifenidol (HH Sid) De estos tres frmacos anticolinrgicos, la Pirenzipina es el nico que se utiliza en clnica. Con respecto a la Atropina, la Escopolamina y los anticolinrgicos sintticos, estos tienen igual afinidad por los tres subtipos de receptores muscarnicos.

Indicaciones y Uso
Las medicaciones anticolinrgicas tienen mltiples usos, sin embargo su uso primario es frecuentemente en el periodo perioperatorio. los efctos comparativos de las drogas

anticolinrgicas se exponen en la tabla 1. Los mayores usos clnicos de las drogas anticolinrgicas son: 1) medicacin preoperatoria; 2) tratamiento de reflejos que median bradicardia; y 3) en combinacin con drogas anticolinrgicas durante la reversin de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, para prevernir los efectos colinrgicos muscarnicos. Los anticolinrgicos se utilizan como medicacin preoperatoria por sus propiedades antisialogogas y sedativas. Para la sedacin se elige frecuentemente la escopolamina que es 100 veces ms potente que la atropina en deprimir la activacin del sistema reticular, tambin tiene propiedades amnsicas. El gliycopirrolato es normalmente el antisialagogo de eleccin cuando no se desea sedacin. La atropina se usa frecuentemente para el tratamiento de los reflejos que producen bradicardia intraoperatoria. La atropina a dosis de 15 a 70 mcg/kg IV, produce un aumento de la frecuencia cardiaca, por antagonizar los efectos de la acetilcolina en el nodo sinusal. Los efectos de la atropina son visualizados en el ECG por el acortamiento del intervalo PR. El grado de control que el nervio vago tiene sobre el nodo sinusal puede ser estimado por el mximo aumento de la frecuencia cardiaca producido por la administracin de atropina. Cuando los anticolinrgicos se usan en combinacin con los anticolinestersicos, la atropina se empareja frecuentemente con el edrofonium y el glicopirrolato con la neostigmina, con el fin de emparejar el comienzo y duracin de accin de la droga anticolinrgica con la anticolinestersica. La atropina es usada tambin como antiespasmdico para aliviar el piloroespasmo, la hipertonicidad del intestino delgado, la hipermotilidad del colon, la hipertonicidad del msculo uterino, el clico biliar y ureteral y para disminuir el tono de la vejiga urinaria. Para el uso en pacientes obsttricas, la atropina se sabe que cruza la placenta, sin embargo, no parece tener efectos significantes sobre la frecuencia cardiaca. La atropina es clasificada como una droga de categoria C en el embarazo. La bradicardia se caracteriza por la lentitud del ritmo cardaco, por lo general, por debajo de los 60 latidos por minutos, mientras que el ritmo normal en reposo es de 60 a 100 latidos por minutos. La cinetosis es el trastorno debido al movimiento, bien sea por mar, aire, coche, tren o el producido por algunas atracciones cuyos principales sntomas son vmitos,nuseas, falta de equilibrio, producidos por la aceleracin y desaceleracin lineal y angular repetitivas. Otra de sus manifestaciones es el sndrome de adaptacin espacial. La miastenia grave es un tipo de trastorno autoinmunitario. Un trastorno autoinmunitario ocurre cuando el sistema inmunolgico ataca por error al tejido sano. En las personas con miastenia grave, el cuerpo produceanticuerpos que bloquean las clulas musculares para que no reciban mensajes (neurotransmisores) desde la neurona.

La histamina ejerce sus efectos locales o generales en msculos lisos y glndulas. El mecanismo de accin de la histamina sobre los tejidos describe su efecto sobre la unin de dos tipos de receptores designados como H1 y H2 que estn localizados en la superficie de las clulas blanco, teniendo distintos tipos de accin en diferentes tejidos de acuerdo al receptor al que estn unidos. As, cuando la histamina esta actuando sobre el receptor H1 solamente, el msculo liso bronquial e intestinal se contraen, las terminaciones nerviosas causan dolor y picazn y se incrementa la produccin de moco bronquial y nasal. Cuando acta solo sobre el receptor H2, en el estmago se estimula la secrecin del cido clorhdrico. Cuando est unido a ambos receptores, el sistema cardiovascular sufre vasodilatacin perifrica (baja presin arterial), mientras aumenta la permeabilidad de los otros capilares con perdida de fluidos (edemas, zonas enrojecidas).