8- AMINOQUINOLINAS La nica autorizada es la Primaquina. Esquina y Tafenoquina son anlogos de Primaquina ms activos y de metabolismo ms lento. Se desconoce el mecanismo de accin.

La accin antipaldica de estos frmacos se ejerce contra los Hipnozotos hepticos y puede producir una curacin radical de las formas de Paludismo en que los parsitos tienen una fase durmiente en el hgado. Primaquina no afecta a los esporozotos y presenta una accin escasa o nula contra la fase eritroctica del parsito. Sin embargo, tiene accin gametocida y es el antipaldico ms eficaz para prevenir la transmisin de la enfermedad causada por las cuatro especies de Plasmodios, se utiliza en https://www.google.com.ec/search?q=8+a combinacin con la Cloroquina. Aspectos Farmacocinticos
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PRIMAQUINA

Queda poco frmaco en el cuerpo despus de 10-12h

Va Oral y se absorbe bien.

Semivida es 6h

Tafenoquina se metaboliza lentamente. Se aplica 1vez a la semana

Efectos Adversos
Primaquina produce efectos adversos en pacientes cuando se utiliza a dosis teraputicas normales Sntomas gastrointestinales relacionado con dosis y dosis elevadas Puede producir cianosis metahemoglobinemia con

Este antipaldico produce hemlisis en sujetos con enfermedad metablica gentica, ligada al cromosoma X, dficit de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa en hemates. Las funciones metablicas de hemates estn alteradas y tiene lugar la hemlisis

El dficit de la enzima aparece en 15% de varones de raza negra Estimar la actividad de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa antes de aplicar Primaquina

ANTIBITICOS UTILIZADOS EN EL PALUDISMO

La doxiciclina y tetraciclina, son importantes en el tratamiento del episodio agudo de paludismo y en la quimioprofilaxis

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QINGHAOSU (ARTEMISININA) Y COMPUESTOS RELACIONADOS

Compuestos de Ping hao (Artemisia) Remedio chino para Paludismo

Artemisinina Poco hidrosoluble y es ezquizonticida hemtico Episodio agudo de paludismo

Artesunato Derivado hidrosoluble

Anlogos sintticos (Artemter y Arteter) Se absorbe mejor. No se conoce el mecanismo de accin.

Artemisinina Va oral, intramuscular supositorio Semivida es 4 h o Artemter Va Oral o muscular. Semivida 411 h Artesunato Va e intramuscular o intravenosa. Semivida 45 min. Se distribuye de manera generalizada se convierte en hgado en metabolito activo dihidroartemisina

Efectos Adversos Bloqueos cardacos transitorios Neutropenia Episodios de fiebre En estudios en animales, Artemisina produce lesin infrecuente en algunos ncleos mesenceflicos, sobre todo en los que intervienen en la funcin auditiva. Artemisina, potenci los efectos mefloquina, primaquina y tetracicilina, fue aditiva con cloroquina y antagoniz a las sulfamidas. Los compuestos de qinghaosu han curado episodios de paludismo, incluido paludismo cerebral. Artemisina y sus derivados son eficaces frente a P. Faciparum multirresistente.

HIDROXINAFTOQUINONAS Atovacuona se utiliza para tratar el paludismo y tiene capacidad de prevenir su desarrollo. Acta inhibiendo la cadena de transporte electrnico de la mitocondria del parsito. Atovacuona y el frmaco antifolato proguanil se utilizan combinados, porque juntos presentan un efecto antipaldico sinrgico. Cuando se combina con proguanil, atovacuona es muy eficaz y bien tolerada, tiene pocos efectos adversos con este tratamiento de combinacin, aunque puede surgir dolor abdominal, naseas, vmitos. Las mujeres gestantes o lactantes no deben recibir atovacuona.

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NUEVOS ANTIPALDICOS POTENCIALES Pionaridina se ha utilizado en China, durante casi 10 aos. Es activa frente a P. Falciparum, P. vivax y tambin frente a P. falciparum resistente a cloroquina. Eficaz por va oral y tiene baja toxicidad. Se desconoce mecanismo de accin. NEUMONA POR PNEUMOCYSTIS Y SU TRATAMIENTO Reconocido por primera vez en 1909, se consider que Pneumocystis carinii era un protozoo, pero se ha demostrado que comparte caractersticas estructurales con protozoos y hongos. Previamente se consideraba que era un microorganismo inocuo que no produca enfermedad, pero ahora produce infecciones oportunistas en los pacientes con sida. La neumona por P. carinii constituye con frecuencia el sntoma inicial en pacientes con sida y es una causa importante de muerte. Se han utilizado muchos frmacos para tratar Neumona por Carinii. Cotrimoxazol en dosis altas es frmaco de eleccin y la pentamidina parenteral es una alternativa.

Antipaldicos Esquizonticida hemtico Acta inhibiendo la hemo polimerasa Se administra por va oral y la semivida es de 50h Efectos adversos incluyen trastornos gastrointestinales, mareo, urticaria

Cloroquina

Quinina

Esquizonticida hemtico Se administra por va oral y semivida es de 10h Efectos adversos son molestias digestivas, acfenos, visin borrosa, en dosis altas arritmias

Proguanil

Esquizonticida hemtico lento que acta sobre las formas hepticas primarias de P. vivax Antagonista de folato Se administra por va oral y la semivida es de 16 h.

Mefloquina

Esquizonticida hemtico activo frente a P. falciparum y P. vivax Se administra por va oral. Comienzo de accin es lento i la semivida es de 30 das

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Halofantrina

Esquizonticida hemtico activo contra todas las especies del parsito paldico Se administra por va oral, se absorbe de manera irregular Semivida es de 1-2 das Efectos adversos dolor abdominal, trastornos gastrointestinales, cefalea

Primaquina

Es eficaz frente a los Hipnozotos hepticos Se administra por va oral y su semivida es de 36 h. Efectos adversos son digestivos y en dosis altas metahemoglobinemia

Atovacuona

Combinada con proguanil Tratamiento del Paludismo agudo no complicado P. falciparum La combinacin de frmacos es eficaz por va oral Efectos adversos incluyen diarrea, nuseas y vmitos

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