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Farmacologia
MEDICAMENTO
REMDIO
Farmacologia
VENENO: toda substncia, medicamentosa ou no, pode se tornar TXICA, dependendo das maneiras seguras de utilizao (dose, via de administrao, freqncia de administrao posolgica, condies do paciente,etc.)
Farmacologia
DOSE: quantidade de frmaco ou de medicamento que quando introduzido em um organismo capaz de produzir um efeito benfico ou malfico.
Dose mnima, Dose mxima
Dose teraputica ou normal e Dose sub-teraputica Dose txica, Dose Letal, Dose letal 50 %
Farmacologia
Mecanismo de Ao
a descrio das alteraes bioqumicas e/ou moleculares que ocorrem em um rgo alvo, aps a ligao do frmaco a um receptor que explicam os efeitos teraputicos de um medicamento (FARMACODINMICA)
Farmacologia
FARMACOLOGIA
O que o organismo faz com o frmaco? O que o frmaco faz no organismo?
FARMACOCINTICA
FARMACODINMICA
CORRELAO FARMACOCINTICA/FARMACODINMICA
Farmacologia
FRMACO
ORGANISMO
Farmacologia
FRMACO
LOCAL DA AO
EFEITO
[F]LIVRE + R
[F-R]
Teraputica
AO
Intoxicao
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Farmacologia
Importncia da Farmacocintica
Determinao adequada da posologia de acordo com a resposta clnica Interpretao de resposta inesperada ao medicamento ausncia de efeito teraputico ou presena de efeitos colaterais pronunciados Melhor compreenso da ao dos frmacos a intensidade e durao dos seus efeitos teraputicos e txicos dependem da ADME
Farmacologia
Importncia da Farmacocintica
Posologia em situaes especiais, como: pacientes com insuficincia renal, hemodilise ou em dilise peritoneal em
Pacientes em tratamento por intoxicao aguda por medicamentos pacientes queimados pacientes com cirrose heptica, etc
Farmacologia
Absoro
a transferncia do frmaco do local de aplicao do medicamento para os lquidos circulantes representados especialmente por sangue e linfa Segundo CLAUDE BERNARD, o meio interno do nosso organismo constitudo por sangue, linfa e lquidos extravasculares
Farmacologia
Meio Interno
Quantidades Relativas no Homem
2,5 - 3,5 L 9 - 15 L 30 L
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Aquelas compostas de uma simples camada de clula (ex. EPITLIO INTESTINAL; ENDOTLIO DOS VASOS)
Aquelas de menos de uma clula na espessura, como a membrana de uma nica clula
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Transcutnea ou pele
Excepcionais crie dental; leses cutneas; membrana timpnica; intracraniana; umbilical
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3 - Endocitose e Exocitose
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DISTRIBUIO
gua: gua corporal total e extracelular Ex.: lcool etlico, manitol Sangue; ligado a protenas e hemcias Ex.: azitromicina, diazepam
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DISTRIBUIO
Gordura corporal tempo de exposio Ex.: drogas lipossolveis
tecidual
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DISTRIBUIO
Terminologia Volume de distribuio verdadeiro volume anatmico acessvel frmaco Volume de distribuio aparente volume calculado quando so conhecidas a quantidade do frmaco (massa) e sua concentrao plasmtica (V= m/C )
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DISTRIBUIO
Cintica dos frmacos
Reservatrios potenciais massa ssea, tecido adiposo, protenas plasmticas, meio intracelular
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DISTRIBUIO
Ligao s Protenas sricas cidos albumina
Bases fracas e substncias lipossolveis no-ionizaveis lipoprotenas Bases fracas alfa1 glicoprotena cida
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DISTRIBUIO
Fixao dos medicamentos s protenas plasmticas Porcentagem reduzida de fixao s protenas plasmticas, 0-25% Ex.: cicloserina, ampicilina, vancomicina, sinergistinas, polimixina
DISTRIBUIO
Porcentagem mdia de fixao s protenas plasmticas, 30-75% Ex.: tetraciclinas, penicilina G e V, macroldeos, lincomicina, rifampicina, trimetoprima, entre outros Porcentagem elevada de fixao s protenas plasmticas, acima de 80% Ex.: cefazolina, oxacilina e derivados, propicilina, griseofulvina
PORQUE PACIENTES COM INSUFICINCIA HEPTICA E/OU RENAL TEM A POSOLOGIA REVISADA?
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VELOCIDADE DE BIOTRANSFORMAO
Cintica de Michaelis-Menten V = velocidade da reao v= Vmax (s) Km + (s) Vmax = velocidade mxima da reao
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Constitucionais do organismo espcie, idade, sexo, peso corpreo e fator gentico Condicionais estado temperatura corprea, estado gravidez, etc nutricional, patolgico,
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Temperatura, luz, tenso de oxignio, ritmo cicardiano e sazonal, habitat e modo de administrao dos frmacos.
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Consiste na captao e na metabolizao de um frmaco por um ou mais rgos, antes da sua entrada na circulao geral
- rgos envolvidos fgado, intestino e pulmes barreira no somente para os frmacos, mas tambm para outras substncias nocivas ao organismo
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interpretao dos efeitos teraputicos ou txicos durao do efeito farmacolgico determinar o regime posolgico adequado
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Meia-vida curta, concentrao plasmtica flutuante entre as doses (ex. alprenolol e procainamida) preparaes de liberao prolongada evita-se grandes variaes da concentrao plasmtica do frmaco
Quando t prolongado acima do valor normal (digitlicos e gentamicina em casos de insuficincia renal), o tempo maior para se alcanar a Css concentrao sangunea nveis txicos
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Administrao De Medicamentos
Biodisponibilidade
Ao Efeito
RECEPTORES FARMACOLGICOS
Receptores Ionotrpicos Receptores Acoplados a Protena G Receptores Acoplados a Tirosina-quinase Receptores Hormonais Nucleares
Receptores Ionotrpicos
Receptor da Insulina
A falta de tempo a desculpa daqueles que pecam pela falta de metodologia Albert Einstein