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Bases da Farmacologia Moderna

Professor: Msc. Fabrcio de Melo Garcia E-mail: garciameloltda@hotmail.com ou fabriciomgarcia@gmail.com

Farmacologia

Conceitos Bsicos em Farmacologia


DROGA FRMACO

MEDICAMENTO

REMDIO

Farmacologia

Conceitos Bsicos em Farmacologia


FRMULA FARMACUTICA: composio qualitativa e quantitativa do Medicamento ou Forma Farmacutica

VENENO: toda substncia, medicamentosa ou no, pode se tornar TXICA, dependendo das maneiras seguras de utilizao (dose, via de administrao, freqncia de administrao posolgica, condies do paciente,etc.)

Farmacologia

Conceitos Bsicos em Farmacologia


POSOLOGIA: estuda o estabelecimento das doses, a sua freqncia de administrao e a durao do tratamento

DOSE: quantidade de frmaco ou de medicamento que quando introduzido em um organismo capaz de produzir um efeito benfico ou malfico.
Dose mnima, Dose mxima
Dose teraputica ou normal e Dose sub-teraputica Dose txica, Dose Letal, Dose letal 50 %

O que o Mecanismo de Ao Molecular de um Medicamento?

Farmacologia

Mecanismo de Ao

a descrio das alteraes bioqumicas e/ou moleculares que ocorrem em um rgo alvo, aps a ligao do frmaco a um receptor que explicam os efeitos teraputicos de um medicamento (FARMACODINMICA)

Farmacologia

FARMACOLOGIA
O que o organismo faz com o frmaco? O que o frmaco faz no organismo?

FARMACOCINTICA

FARMACODINMICA

CORRELAO FARMACOCINTICA/FARMACODINMICA

Farmacologia

FRMACO

ORGANISMO

Farmacocintica Absoro Distribuio Metabolismo Excreo

Farmacodinmica Local de ao Mecanismo de ao Efeitos

Concentrao no local do receptor

Farmacologia

FRMACO

LOCAL DA AO

EFEITO

[F]LIVRE + R

[F-R]
Teraputica

AO
Intoxicao

Farmacologia

Potncia versus Efeito


Potncia quantidade de droga necessria para induzir a um efeito = concentrao/efeito Eficcia ou Efetividade a capacidade de produzir o efeito mximo desejado - geralmente mais importante para a escolha da droga

Qual a Importncia da Farmacocintica na Prtica de Enfermagem?

Farmacologia

Importncia da Farmacocintica
Determinao adequada da posologia de acordo com a resposta clnica Interpretao de resposta inesperada ao medicamento ausncia de efeito teraputico ou presena de efeitos colaterais pronunciados Melhor compreenso da ao dos frmacos a intensidade e durao dos seus efeitos teraputicos e txicos dependem da ADME

Farmacologia

Importncia da Farmacocintica
Posologia em situaes especiais, como: pacientes com insuficincia renal, hemodilise ou em dilise peritoneal em

Pacientes em tratamento por intoxicao aguda por medicamentos pacientes queimados pacientes com cirrose heptica, etc

Como os frmacos entram em nosso organismo?

Farmacologia

Absoro
a transferncia do frmaco do local de aplicao do medicamento para os lquidos circulantes representados especialmente por sangue e linfa Segundo CLAUDE BERNARD, o meio interno do nosso organismo constitudo por sangue, linfa e lquidos extravasculares

Farmacologia

Meio Interno
Quantidades Relativas no Homem

Plasma Lquido intercelular Lquido intracelular

2,5 - 3,5 L 9 - 15 L 30 L

Farmacologia

Tipos de Barreiras Biolgicas


Aquelas compostas de vrias camadas de clulas (ex. PELE)

Aquelas compostas de uma simples camada de clula (ex. EPITLIO INTESTINAL; ENDOTLIO DOS VASOS)
Aquelas de menos de uma clula na espessura, como a membrana de uma nica clula

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAO


Enteral oral e retal Parenteral intramuscular; intravenosa; intraarterial; subcutnea; intradrmica; intracardaca; intrapleural; intra-articular; intraesternal; intraperitoneal; intratecal ou raquidiana; intra-sinusal; intracanal

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAO


Parenteral transmucosa conjuntival; rinofarngea; traqueobrnquica; geniturinria; alveolar (pulmonar); orofarngea
Enteral transmucosa sublingual ou perlingual

Transcutnea ou pele
Excepcionais crie dental; leses cutneas; membrana timpnica; intracraniana; umbilical

COMO OS FRMACOS ATRAVESSAM AS BARREIRAS NATURAIS DO NOSSO CORPO?

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

MECANISMOS ENVOLVIDOS NO TRANSPORTE DE FRMACOS


1 Difuso: principal tipo de transporte 2 - Transporte Especializado

Difuso facilitada Transporte ativo Difuso por troca

3 - Endocitose e Exocitose

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORO DOS FRMACOS


Solubilidade // Polaridade rea de superfcie de absoro Circulao local Concentrao do frmaco Interao com alimentos pH no stio de absoro pKa do frmaco

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORO DOS FRMACOS

RANG; DALE, 2004

COMO OS FRMACOS SE DISTRIBUEM EM NOSSO CORPO APS SUA ABSORO?

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

DISTRIBUIO

gua: gua corporal total e extracelular Ex.: lcool etlico, manitol Sangue; ligado a protenas e hemcias Ex.: azitromicina, diazepam

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

DISTRIBUIO
Gordura corporal tempo de exposio Ex.: drogas lipossolveis

Tecidos concentrao localizao tecidual Circulao ntero-heptica Ex.: rifampicina, fenolftalena

tecidual

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

DISTRIBUIO
Terminologia Volume de distribuio verdadeiro volume anatmico acessvel frmaco Volume de distribuio aparente volume calculado quando so conhecidas a quantidade do frmaco (massa) e sua concentrao plasmtica (V= m/C )

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

DISTRIBUIO
Cintica dos frmacos

Reservatrios potenciais massa ssea, tecido adiposo, protenas plasmticas, meio intracelular

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

DISTRIBUIO
Ligao s Protenas sricas cidos albumina

Bases fracas e substncias lipossolveis no-ionizaveis lipoprotenas Bases fracas alfa1 glicoprotena cida

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

DISTRIBUIO
Fixao dos medicamentos s protenas plasmticas Porcentagem reduzida de fixao s protenas plasmticas, 0-25% Ex.: cicloserina, ampicilina, vancomicina, sinergistinas, polimixina

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

DISTRIBUIO
Porcentagem mdia de fixao s protenas plasmticas, 30-75% Ex.: tetraciclinas, penicilina G e V, macroldeos, lincomicina, rifampicina, trimetoprima, entre outros Porcentagem elevada de fixao s protenas plasmticas, acima de 80% Ex.: cefazolina, oxacilina e derivados, propicilina, griseofulvina

PORQUE PACIENTES COM INSUFICINCIA HEPTICA E/OU RENAL TEM A POSOLOGIA REVISADA?

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

BIOTRANSFORMAO OU METABOLISMO DOS FRMACOS


Eliminao Metablica dos Frmacos Alteraes qumicas visando torn-los mais hidroflicos: -conjugao -oxidao -hidrlise -reduo, etc

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

BIOTRANSFORMAO OU METABOLISMO DOS FRMACOS


Locais de biotransformao fgado, rins, pulmes, sangue e intestino - Metabolizao rpida da durao e intensidade do efeito - Metabolizao lenta intoxicao e/ou efeitos colaterais

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

BIOTRANSFORMAO OU METABOLISMO DOS FRMACOS


Resultados da Biotransformao
Bioinativao metablito menos potente ou txico Bioativao metablito mais potente que o frmaco. Ex.: codena/morfina; digitoxina/digoxina; paracetamol ( metablito imina N-acetil-pbenzoquinona)

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

BIOTRANSFORMAO OU METABOLISMO DOS FRMACOS


Enzimas atuantes (fgado) Frao microssmica citocrmo P450 e P450 redutase frmacos lipossolveis Frao mitocndrica MAO, produz desaminao oxidativa de aminas biognicas noradrenalina, dopamina, tiramina, serotonina, xantina oxidase, tirosina hidroxilase

Frao solvel glicognio-6-fosfato desidrogenase, amidase, desidrogenase

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

VELOCIDADE DE BIOTRANSFORMAO
Cintica de Michaelis-Menten V = velocidade da reao v= Vmax (s) Km + (s) Vmax = velocidade mxima da reao

(s) = concentrao da droga


Km = constante de Michaelis

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

FATORES QUE INFLUENCIAM NA BIOTRANSFORMAO DE FRMACOS


FATORES INTERNOS

Constitucionais do organismo espcie, idade, sexo, peso corpreo e fator gentico Condicionais estado temperatura corprea, estado gravidez, etc nutricional, patolgico,

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

FATORES QUE INFLUENCIAM NA BIOTRANSFORMAO DE FRMACOS


Fatores Externos

Temperatura, luz, tenso de oxignio, ritmo cicardiano e sazonal, habitat e modo de administrao dos frmacos.

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

ELIMINAO PR-SISTMICA DE FRMACOS (EPS) ou EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM

Consiste na captao e na metabolizao de um frmaco por um ou mais rgos, antes da sua entrada na circulao geral

- rgos envolvidos fgado, intestino e pulmes barreira no somente para os frmacos, mas tambm para outras substncias nocivas ao organismo

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

MEIA VIDA ((t ) ) DOS FRMACOS


um dos Farmacocintica, importantes para: ndices bsicos da fornecendo dados

interpretao dos efeitos teraputicos ou txicos durao do efeito farmacolgico determinar o regime posolgico adequado

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

Meias-vidas de alguns frmacos (segundo van Rossum)


Frmaco Penicilina G Ampicilina Estreptomicina Bacitracina Cloranfenico Paracetamol Diazepam Vitamina A t 30-50 min 1h 2-3 h 77 min l4 h 95-170 min 20-50 h 8h

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

ASPECTOS PRTICOS DO CONCEITO t


Aps o tempo de 4 a 6 meias-vidas atinge sua concentrao plasmtica mxima constante mdia (Css) Quanto mais curta a meia-vida mais rapidamente se alcana a Css;

Meia-vida curta, concentrao plasmtica flutuante entre as doses (ex. alprenolol e procainamida) preparaes de liberao prolongada evita-se grandes variaes da concentrao plasmtica do frmaco
Quando t prolongado acima do valor normal (digitlicos e gentamicina em casos de insuficincia renal), o tempo maior para se alcanar a Css concentrao sangunea nveis txicos

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

EXCREO DE FRMACOS Vias de excreo


1. Pricipais: 2. Secundrias: Salivar Mamria Sudorpora Lacrimal

Renal Biliar Pulmonar Fecal


Meio externo

- Trato digestivo -Toda regio intraluminar renal -Glndulas excrinas

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

Administrao De Medicamentos

Biodisponibilidade

Aplicao criteriosa das tcnicas de Enfermagem

Ao Efeito

Onde Ocorre a Ao dos Medicamentos?

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

RECEPTORES FARMACOLGICOS
Receptores Ionotrpicos Receptores Acoplados a Protena G Receptores Acoplados a Tirosina-quinase Receptores Hormonais Nucleares

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

Receptores Ionotrpicos

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

Receptores Acoplados a Protena G Glucagon e Epinefrina

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

Receptores Acoplados a Tirosina-quinase

Receptor da Insulina

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

Receptores Hormonais Nucleares

A falta de tempo a desculpa daqueles que pecam pela falta de metodologia Albert Einstein

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